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1、心血管系统及心血管系统及内分泌系统用药内分泌系统用药同济医院药学部心血管系统用药心血管系统用药抗高血压药抗心绞痛药抗心律失常药抗心力衰竭药抗休克药调脂及抗动脉粥样硬化药【抗高血压药】（一）概述 血压水平与心血管病危险呈连续性相关。WHO/ISH高血压治疗指南将高血压定义为：未服抗高血压药情况下，高血压定义为：未服抗高血压药情况下，收缩压收缩压140mmHg和和/或舒张压或舒张压90mmHg，目前仅按血压水平分类，不反映病程，故用“级”而不用“期”。分为1、2、3级类别收缩压（mmHg）舒张压（mmHg）正常血压正常高值高血压1级2级3级单纯收缩期高血压120120139140159160179
2、180140808089909910010911090高血压分级【抗高血压药】（二）治疗目标血压水平平稳达标高效保护心、脑、肾等重要靶器官防治心脑血管病的发生或发展,延年益寿减少不良反应,提高生活质量。【抗高血压药】（三）治疗原则1.初始剂量宜小 采用最小的有效剂量以获得可能有的疗效而使不良反应减至最小。2.平稳降压 降压不宜过快过低。要达到此目的，最好使用一天一次给药而有持续24小时降压作用的药物。其标志之一是降压谷峰比值50。3.针对高血压的发病机制用药 如能确定病因和机制，可有针对性地用药。如肾素-血管紧张素-醛固酮系统失衡，选择肾素抑制剂阿利克仑、ACEI、螺内酯、ARB等。4.联合治
3、疗 2 级以上高血压为达到目标血压常需联合治疗。5.坚持治疗 不可随意停药或频繁改变方案【抗高血压药】（四）药物治疗 利尿剂 -阻滞剂 CCB ACEI ARB -阻滞剂 【抗高血压药】利尿剂适应证：轻、中度及老年高血压、心力衰竭、收缩期高血压不良反应：低血钾、高尿酸禁忌证：痛风限制应用：血脂异常、妊娠代表药物：氢氯噻嗪、螺内酯、呋塞米、吲达帕胺【抗高血压药】-阻滞剂适应证：高血压合并心衰、心梗、冠心病心绞痛、心肌病以及快速心律失常等不良反应：心动过缓、乏力禁忌证：急性心力衰竭、支气管哮喘、病窦综合症、房室传导阻滞和外周血管病限制应用：高甘油三酯血症、1型糖尿病、体力劳动者代表药物：美托洛尔、
4、阿替洛尔、普萘洛尔【抗高血压药】钙拮抗剂（CCB)适应证：心绞痛、周围血管病、脑卒 中、老年单纯收缩期高血压、糖耐量减低、左室肥厚、颈动脉或冠状动脉粥样硬化、妊娠妇女、黑人高血压等。肌酐（3-4mg/dl）和血钾较高（5.5mg/dl）严重肾功能不全患者不良反应：面潮红、下肢水肿限制应用：心力衰竭、心脏传导阻滞（非二氢吡啶类）代表药物：硝苯地平、尼群地平【抗高血压药】ACEI适应证：心力衰竭、左室肥厚、左室功能异常、心肌梗死后、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、颈动脉粥样硬化、蛋白尿/微量蛋白尿、心房颤动和代谢综合征等。不良反应：刺激性干咳和血管性水肿禁忌证：双侧肾动脉狭窄、血肌酐3mg/dl、高血钾
5、代表药物：卡托普利、依那普利【抗高血压药】血管紧张素受体阻断药（ARB）、适应证：老年、糖尿病、肾功能不全、脑卒中、冠心病和心衰，房颤，代谢综合征。不良反应：眩晕、低血压、皮疹、高血钾等。代表药物：氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦【抗高血压药】-阻滞剂阻滞剂适应证：前列腺肥大、糖耐量减低不良反应：首剂现象（严重体位性低血压、晕厥、心悸等。限制应用：体位性低血压 代表药物：哌唑嗪 【抗高血压药】固定复方制剂赖诺普利氢氯噻嗪（赖诺普利+氢氯噻嗪）氯沙坦氢氯噻嗪（氯沙坦钾+氢氯噻嗪）厄贝沙坦氢氯噻嗪（厄贝沙坦+氢氯噻嗪）美托洛尔氢氯噻嗪（美托洛尔+氢氯噻嗪）复方利血平氨苯蝶啶片（利血平+氨苯蝶啶）【抗高血压
6、药】推荐的降压联合治疗方案利尿剂+-阻滞剂利尿剂+ACEI/ARBCCB+-阻滞剂CCB+ACEI/ARBCCB+利尿剂-阻滞剂+-阻滞剂【抗高血压药】利尿剂利尿剂ARBCCBACEI阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂利尿剂利尿剂ARBCCBACEI阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂利尿剂利尿剂ARBCCBACEI阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂利尿剂利尿剂ACCBACEI阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂实线相连为合理的组合实线相连为合理的组合 高血压急症的治疗 以静脉给药最为适宜 常用治疗方法如下：硝普钠:直接扩张动脉和静脉，使血压迅速降低。大剂量或长时间应用可能发生硫氰酸中毒。硝酸甘油:以扩张静脉为主，较大剂量时也使动脉扩张
7、。副作用有心动过速、面红、头痛、呕吐等。尼卡地平:副作用有心动过速、面部充血潮红、恶心等。乌拉地尔:用于高血压危象【抗高血压药】（五）注意事项（五）注意事项个体化用药个体化用药1.合并有心力衰竭者，宜选择ACEI、利尿剂。2.老年人收缩期高血压者，宜选择利尿剂、长效CCB。3.合并糖尿病、蛋白尿或轻、中度肾功能不全者(非肾血管性)，可选用ACEI。4.心肌梗死后的患者，可选择无内在拟交感作用的受体阻滞剂或ACEI(尤其伴收缩功能不全者)。对稳定型心绞痛患者，也可选用CCB。5.对伴有脂质代谢异常的患者可选用1受体阻滞剂，不宜用受体阻滞剂及利尿剂。6.伴妊娠者，不宜用ACEI、ARB，可选用甲基
8、多巴。7.对合并支气管哮喘、抑郁症、糖尿病患者不宜用受体阻滞剂；痛风患者不宜用利尿剂；合并心脏起搏传导障碍者不宜用受体阻滞剂及非二氢吡啶类CCB。【抗高血压药】降压治疗的目标值F 一般主张控制血压140/90mmHgF 糖尿病或慢性肾病合并高血压控制血压 130/80mmHg;F 老年人SBP在140150mmHg，DBP90mmHg，但不低于6570mmHg。【抗高血压药】心血管系统用药心血管系统用药抗高血压药抗心绞痛药抗心律失常药抗心力衰竭药抗休克药调脂及抗动脉粥样硬化药（一（一)概述概述 心绞痛是由于心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化、使管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂地缺血，以
9、致供氧和需氧呈现矛盾而出现的临床症状（二）分类（二）分类慢性稳定性心绞痛不稳定性心绞痛【抗心绞痛药】（三）药物治疗硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸酯类及亚硝酸酯类 机制：扩张冠脉、降低心脏前后负荷从而降低心肌耗氧量，两方面改善心肌缺血。代表药物：硝酸甘油、二硝酸异山梨醇酯、单硝酸异山梨醇酯-阻滞剂阻滞剂 机制：减慢心率、降低血压、抑制心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量，减轻心肌缺血。代表药物：普萘洛尔(心得安)、美托洛尔、卡维地洛钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 机制：扩张冠脉、抑制心肌收缩力、减慢心率、降低血压等。代表药物：二氢吡啶类、地尔硫卓、维拉帕米【抗心绞痛药】硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸
10、甘油 NitroglycerinF适应证：各型心绞痛,心肌梗塞,心功能不全F不良反应：血管舒张,耐受性,高铁血红蛋白血症等F禁忌症：心肌梗死早期、严重贫血、青光眼、颅内压增高和肥厚性梗阻性心肌病F限制应用：妊娠、哺乳妇女，血容量不足，收缩压低，严重肝肾功能不全【抗心绞痛药】【抗心绞痛药】阻滞剂阻滞剂普萘洛尔 propranololF适应证：稳定及不稳定型心绞痛，心肌梗塞F不良反应：支气管痉挛、心动过缓F禁忌症：支气管哮喘、心源性休克、II度及III度房室传导阻滞、重度心力衰竭、窦性心动过缓。F限制应用：变异型心绞痛 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂硝苯地平 Nifedipine口服及舌下含服迅速吸收F
11、作用 舒张外周小A及冠脉外周阻力供氧反射F应用 高血压、外周血管痉挛性疾病、心肌缺血和变异性心绞痛。F不良反应 头痛、面红、心悸、踝部水肿及低血压等【抗心绞痛药】作用用途不良反应维拉帕米verapamil抑制窦房和房室结降低冠脉和外周血管阻力阵发性室上速心绞痛和心梗高血压房扑房颤食管弛缓不能和痉挛体位性低血压房室传导阻滞心衰休克强心甙中毒地尔硫卓 diltiazem:同上相似较弱心绞痛高血压阵发性室上速副作用较少禁忌同上硝酸甘油与普萘洛尔合用：普萘洛尔可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快，而硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所致扩大的心室容积，增强疗效，减少不良反应。硝苯地平与普萘洛尔合用：硝苯地平可引起
12、反射性心律加快，与阻滞药药合用较理想。与维拉帕米合用应注意对心脏的抑制。心血管系统用药心血管系统用药抗高血压药抗心绞痛药抗心律失常药抗心力衰竭药抗休克药调脂及抗动脉粥样硬化药正常心律：窦性心律正常心律：窦性心律 (频率：频率：6010060100次次/分分)规则规则(每每2 2个心动周期间隔时间均等个心动周期间隔时间均等)Normal sinus rhythm:Rate 60 Normal sinus rhythm:Rate 60 100/min 100/min P before every QRS P before every QRS QRSQRS after every P after e
13、very P；All P are the sameAll P are the samePQRSPPPPPT 心律失常心律失常arrhythmiaarrhythmia：异于正常异于正常过快或过慢或不规则过快或过慢或不规则 （心肌兴奋冲动形成异常和（心肌兴奋冲动形成异常和/冲动传导异常）冲动传导异常）（一（一)概述概述心律失常分类缓慢型缓慢型：Bradyarrhythmias窦性心动过缓：阿托品 房室传导阻滞：阿托品/异丙肾上腺素快速型快速型：Tachyarrhythmias 房性早搏、房性心动过速、心房纤 颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、心室颤动等 （三）、抗心律失常药物的分类（三
14、）、抗心律失常药物的分类（三）、抗心律失常药物的分类（三）、抗心律失常药物的分类 -blockers propranolol、-阻滞药：阻滞药：阻滞药：阻滞药：心得安（普萘洛尔）心得安（普萘洛尔）心得安（普萘洛尔）心得安（普萘洛尔）Increased APD drugs amiodarone、延长延长延长延长APDAPDAPDAPD药：药：药：药：乙胺碘呋酮（胺碘酮）乙胺碘呋酮（胺碘酮）乙胺碘呋酮（胺碘酮）乙胺碘呋酮（胺碘酮）Calcium channel blockers verapamil、钙通道阻滞剂：维拉帕米（戊脉安）钙通道阻滞剂：维拉帕米（戊脉安）钙通道阻滞剂：维拉帕米（戊脉安）钙通
15、道阻滞剂：维拉帕米（戊脉安）（异博定）（异博定）（异博定）（异博定）、阻、阻Na+Na+内流药：根据阻滞钠通道情况又分内流药：根据阻滞钠通道情况又分 Sodium channel blockers -IA -IA奎尼丁奎尼丁quinidinequinidine -IB -IB利多卡因利多卡因lidocainelidocaine -IC -IC普罗帕酮普罗帕酮propafenonepropafenone奎尼丁奎尼丁（Guinidine）本品为金鸡钠树皮的生物碱，是奎宁的右旋体奎尼丁 1、药理作用：适度抑制Na+内流，心脏:自律性传导速度不应期 对植物神经的影响（M-R和-R阻断作用）2、临床应用
16、：广谱抗心律失常药,尤其对房性,室上性心律失常类药类药钠通道阻断药钠通道阻断药 奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺3.3.不良反应不良反应F 胃肠道反应胃肠道反应 恶心、呕吐、腹痛、腹泻及食欲不振恶心、呕吐、腹痛、腹泻及食欲不振F 金鸡纳反应金鸡纳反应（chichonic reaction)耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥、谵妄等耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥、谵妄等F 心脏毒性反应心脏毒性反应 传导阻滞、心室复极明显延迟，奎尼丁晕厥传导阻滞、心室复极明显延迟，奎尼丁晕厥（尖端扭转型室性心动过速，（尖端扭转型室性心动过速，Tdp）F 血栓栓塞血栓栓塞 注意F用奎尼丁治疗房颤、房
17、扑前应先用强心甙F苯巴比妥可奎尼丁作用F奎尼丁与其他血管舒张药合用可致BPF禁用于房室传导阻滞、强心苷中毒、病窦 综合症和过敏病人。F慎用于心衰及低血压利多卡因 lidocain 药理作用药理作用：轻度抑制Na+内流，促K+外流。临床应用临床应用：室性心律失常（房性无效）。急性心肌梗塞伴发的室性心律失常 的首选首选药 不良反应不良反应：F CNS：思睡，头痛，视物模糊，抽 搐，呼吸抑制。F 大剂量：Bp，窦性停博。F II、III房室传导阻滞禁用B类药物：利多卡因、苯妥因钠、美西律类药物：利多卡因、苯妥因钠、美西律苯妥因钠苯妥因钠 phenytoin sodium 仅用于室性心律失常，对强心甙
18、中毒者更有仅用于室性心律失常，对强心甙中毒者更有效。效。美西律美西律（Mexiletine）1化学结构与利多卡因相似，故其作用与应用化学结构与利多卡因相似，故其作用与应用 均与利多卡因相似均与利多卡因相似2特点：特点：口服有效口服有效，常用于维持利多卡因的疗效，常用于维持利多卡因的疗效，对室性心动速型心律失常有效率约对室性心动速型心律失常有效率约5060%较持久（较持久（68h），），对利多卡因治疗无效者对利多卡因治疗无效者 可能有效可能有效注意：注意：对重度心衰、心源性休克、缓慢型对重度心衰、心源性休克、缓慢型Arr及及 心内传导阻滞者心内传导阻滞者忌用忌用 C类 氟卡尼、普罗帕酮：药理作用
19、:重度阻滞Na+通道 降低自律性 抑制传导限用限用于危及生命的室性快速心律失常于危及生命的室性快速心律失常。类类受体阻滞药受体阻滞药普萘洛尔普萘洛尔 propranolol药理作用：自律性 传导速度 不应期(治疗浓度:浦肯野纤维不应期)临床应用：窦性心动过速窦性心动过速首选首选 其它室上性Arr或合并有高血压、心绞痛的患者胺碘酮 amiodarone临床应用临床应用F 各种室上性及室性心律失常各种室上性及室性心律失常F 冠心病引起的心律失常冠心病引起的心律失常不不良反应良反应F 甲甲状腺功能亢进或低下：发生率约状腺功能亢进或低下：发生率约9%9%因因含碘过多（含碘过多（37.2%37.2%）之
20、故；碘过敏）之故；碘过敏F 角膜黄色斑：不影响视力，停药可恢复角膜黄色斑：不影响视力，停药可恢复F 肝脏损害，间质性肺炎，肺纤维化严重肝脏损害，间质性肺炎，肺纤维化严重 F 心律失常或加重心功能不全：心律失常或加重心功能不全：iviv时较易出现时较易出现注意：注意：与、类抗心律失常药合用可引起窦 性心动过缓，甚至停搏，房室传导阻滞禁用禁用。类选择性延长APD的药物类药钙拮抗药维拉帕米维拉帕米（Verapamil）（戊脉安）（异博定）戊脉安）（异博定）作用：选择性阻滞慢钙通道，抑制Ca+内流应用：阵发性室上性心动过速：应用：阵发性室上性心动过速：首选首选 也适用于兼有心绞痛，高血压的患者也适用于
21、兼有心绞痛，高血压的患者 房颤、房扑患者心室率房颤、房扑患者心室率不良反应不良反应：低血压。iV过快可引起心动过缓、传导 阻滞、心衰（与受体阻滞剂合用症状加重）心律失常心律失常首选药首选药窦窦性心性心动过动过速速病因治病因治疗疗，普萘洛尔房房颤颤、房扑、房扑转转律：奎尼丁律：奎尼丁心室率：心室率：强强心苷心苷房早房早普萘洛尔（心得安）心得安）阵发阵发性室上速性室上速维维拉帕米拉帕米急性心梗致室速急性心梗致室速利多卡因利多卡因强强心苷中毒致室速心苷中毒致室速苯妥英苯妥英钠钠阵发阵发性室速性室速利多卡因利多卡因室室颤颤利多卡因利多卡因 快速型心律失常的药物选用快速型心律失常的药物选用 快速型心律失
22、常的用药原则治疗目的：治疗目的：1 1、恢复并维持窦性心律，缓解症状、恢复并维持窦性心律，缓解症状 2 2、改善生活质量、改善生活质量 3 3、预防因心律失常发生的死亡、预防因心律失常发生的死亡 4 4、延长生存期、延长生存期用药原则用药原则 1 1、针对原发病，去除诱因、针对原发病，去除诱因 2 2、以最小剂量取得满意疗效、以最小剂量取得满意疗效 3 3、先降低危险性，后缓解症状、先降低危险性，后缓解症状 4 4、注意药物的不良反应及致心律失常作用、注意药物的不良反应及致心律失常作用 小结心血管系统用药心血管系统用药抗高血压药抗心绞痛药抗心律失常药抗心力衰竭药抗休克药调脂及抗动脉粥样硬化药强
23、心甙类临床应用临床应用1.心功能不全：F心律过快,心脏扩大及心室负担过重者疗效好(伴房颤,高血压,动脉硬化等)F心肌代谢障碍者疗效差(伴甲亢,贫血,维生素缺乏,心肌炎,肺功能异常等)F心脏机械阻塞致疗效差(心包炎,严重二尖瓣狭窄等)2.心律失常：室上心律失常（心房纤颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速）毒性作用的防治：毒性作用的防治：诱发因素低血钾、高血钙、低血镁、心 肌缺氧等。快速型心律失常补钾、苯妥英钠、利多 卡因 缓慢型心律失常阿托品 地高辛抗体给药方法给药方法 全效量 维持量不良反应：不良反应：F胃肠道反应F神经系统反应:视力异常(黄视绿视)F心脏毒性心律紊乱 增高异位节律点自律性:室性
24、早搏-室性心动过缓-室颤 抑制窦房及房室结 各种传导阻滞F神经内分泌拮抗剂：神经内分泌拮抗剂：ACEI、受体阻断剂、醛固酮受体拮抗剂长期应用可降低病死率及心血管事件F降低心脏前后负荷的药物降低心脏前后负荷的药物：利尿剂、血管扩张剂长期应用不一定有益F正性肌力药物：正性肌力药物：洋地黄、受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂等后两类药物虽可短期内改善症状，但长期应用可增加患者的病死率（如多巴酚丁胺、米力农等）FABCD原则原则 2A(ACEI/ARB,Aldactone螺内酯)1B(受体阻断剂)1C(cAMP依赖性正性肌力药）2D(Diuril利尿剂,Digoxin)抗心力衰竭药注意事项抗心力衰竭药注意事
25、项心血管系统用药心血管系统用药抗高血压药抗心绞痛药抗心律失常药抗心力衰竭药抗休克药调脂及抗动脉粥样硬化药病因病因病因病因 交感交感-肾上腺系统强烈兴奋，导致微循环障碍，全身组织和器官血液灌注肾上腺系统强烈兴奋，导致微循环障碍，全身组织和器官血液灌注不足，造成细胞的营养物质及氧供应不良，细胞代谢产物不能排出，引起脏不足，造成细胞的营养物质及氧供应不良，细胞代谢产物不能排出，引起脏器功能障碍，代谢紊乱等一系列病理、生理症状。器功能障碍，代谢紊乱等一系列病理、生理症状。临床表现临床表现临床表现临床表现 头晕、乏力、神志淡漠或烦躁不安、皮肤苍白、四肢湿冷、浅表静脉塌头晕、乏力、神志淡漠或烦躁不安、皮肤
26、苍白、四肢湿冷、浅表静脉塌陷、脉搏细数或测不到、血压下降、尿量减少等。陷、脉搏细数或测不到、血压下降、尿量减少等。后果后果后果后果 不及时采取有效的急救措施，病人将急转到不可逆的阶段，使生命器官不及时采取有效的急救措施，病人将急转到不可逆的阶段，使生命器官的功能发生严重损害而造成死亡。的功能发生严重损害而造成死亡。休克休克心心源源性性休休克克 由于心脏收缩功能严重障碍，导致心排出量急剧减少。常见原因是大面积心肌梗死、心肌炎、严重心律失常、急性心包填塞、心室射血障碍等。低低血血容容量量性性休休克克 由于全血、血浆减少或水的丢失，使有效循环血容量不足、回心血量减少，导致心排出量明显降低。包括失血性
27、、创伤性、烧伤性休克及严重呕吐、腹泻等。分分配配失失调调性性休休克克 由于周围血管舒缩功能失常，广泛的末梢血管扩张，毛细血管通透性增加导致有效循环血量减少、微循环障碍，包括感染中毒性休克、过敏性休克、神经源性休克等。休克分类一、作用于自主神经系统的药物一、作用于自主神经系统的药物 （一）扩血管药物（一）扩血管药物 硝普钠硝普钠硝普钠硝普钠 Sodium Sodium nitroprussidenitroprusside多巴胺多巴胺多巴胺多巴胺 dopaminedopamine异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素 IsoprenalineIsoprenaline莨菪碱类莨菪碱类莨菪碱
28、类莨菪碱类抗休克的有山莨菪碱（抗休克的有山莨菪碱（AnisodamineAnisodamine）、东莨菪碱）、东莨菪碱(Scopolamine)(Scopolamine)及阿及阿托品托品(Atropine)(Atropine)。酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明 PhentolaminePhentolamine （立其丁（立其丁（立其丁（立其丁 RegitineRegitine）酚苄明酚苄明酚苄明酚苄明 PhenoxybenzaminePhenoxybenzamine（苯苄胺（苯苄胺（苯苄胺（苯苄胺 DibenzylineDibenzyline）（二）缩血管药物（二）缩血管药物去甲肾上腺素去甲肾
29、上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素 NoradrenalineNoradrenaline （NorepinephrineNorepinephrine）肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素 Adrenaline Adrenaline（EpinephrineEpinephrine）间羟胺间羟胺间羟胺间羟胺 MetaraminolMetaraminol （阿拉明（阿拉明（阿拉明（阿拉明 AramineAramine）二、糖皮质激素类二、糖皮质激素类糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素 GlucocorticoidsGlucocorticoids三、其它抗休克药三、其它抗休克药多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁
30、胺多巴酚丁胺 DobutamineDobutamine强心苷强心苷强心苷强心苷 ardiacardiac glycosides glycosides冬眠合剂冬眠合剂冬眠合剂冬眠合剂【抗休克药】心血管系统用药心血管系统用药抗高血压药抗心绞痛药抗心律失常药抗心力衰竭药抗休克药调脂及抗动脉粥样硬化药中国高脂血症患者开始治疗标准值及治疗目标值中国高脂血症患者开始治疗标准值及治疗目标值(2006)(2006)危险等级危险等级TLC开始开始(mg)药物治疗开始药物治疗开始(mg)治疗目标值治疗目标值(mg)低低危危:（1010年年危险性危险性5%240LDL-C160TC280LDL-C190TC240L
31、DL-C200LDL-C130TC 240LDL-C 160TC200LDL-C 160LDL-C 100TC 160LDL-C 100TC160LDL-C160LDL-C100TC 160LDL-C 100TC160(120)LDL-C7.0 7.0 10.0 10.0 HbAHbA1c1c(%)(%)6.57.57.5血压血压(mmHg)(mmHg)130/80130/80130/80 140/90140/90140/90140/90BMI(kg/mBMI(kg/m2 2)男性男性女性女性25 25 24 24 2727 26 26 27272626TC(mmolTC(mmol/L)/L)
32、4.51.11.11.11.1 0.90.90.90.9TG(mmolTG(mmol/L)/L)1.51.52.22.22.22.2LDL-LDL-C(mmolC(mmol/L)/L)2.64.04.0中华医学会糖尿病学分会中国糖尿病防治指南.北京：北京大学医学出版社，2004.口服降糖药分类口服降糖药分类促胰岛素分泌剂F磺脲类药物:格列吡嗪 格列齐特F非磺脲类药物:瑞格列奈 那格列奈双胍类药物:二甲双呱葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖胰岛素增敏剂:罗格列酮 吡格列酮胰高血糖素样肽-1(GLP-1）类似物:利拉鲁肽,艾塞那肽胰岛素促泌剂胰岛素促泌剂噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类药物药物葡萄糖葡萄糖 胰岛素
33、胰岛素IIIIIIIIGGGGGGGGIGGG脂肪组织脂肪组织肝脏肝脏胰腺胰腺肌肉肌肉肠肠IG碳水化合物碳水化合物胃胃-糖苷酶糖苷酶抑制剂抑制剂双胍双胍类类口服降糖药物的作用位点【磺脲类口服降糖药磺脲类口服降糖药磺脲类口服降糖药磺脲类口服降糖药】1.1.作用机理作用机理胰岛胰岛B B细胞膜受体细胞膜受体ATPATP敏感敏感K+K+通道关闭通道关闭 K+K+外流外流，Ca+Ca+内流内流InsIns释放胰外作释放胰外作用：改善用：改善InsIns受体和受体后缺陷，增加靶组受体和受体后缺陷，增加靶组织对织对InsIns的敏感性的敏感性2.2.磺脲类药物分类磺脲类药物分类3.3.服药方法：小剂量开始
34、，逐渐加量，餐服药方法：小剂量开始，逐渐加量，餐 前服用。前服用。4.4.主要副作用：低血糖（主要副作用：低血糖（低血糖发生往往低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉，且不象胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长，导致永久性神经损害）持续时间长，导致永久性神经损害）第一代第一代甲磺丁脲甲磺丁脲 (tolbutamidetolbutamide)氯磺丙脲氯磺丙脲 (chlorpropamidechlorpropamide)第二代第二代 格列苯脲格列苯脲 (glibenclamideglibenclamide)格列奇特格列奇特 (gliclazidegliclazide)格列吡嗪格列吡嗪
35、 (glipizideglipizide)格列喹酮格列喹酮 (gliquidonegliquidone)第三代第三代 格列美脲格列美脲 (glimepirideglimepiride)【双胍类双胍类】1.1.作用机理作用机理FF抗高血糖作用，而非降糖作用抗高血糖作用，而非降糖作用FF增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制糖原异生及糖原分解增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制糖原异生及糖原分解FF不影响胰岛素和其他糖调节激素分泌不影响胰岛素和其他糖调节激素分泌FF降脂、降体重，抗动脉粥样硬化降脂、降体重，抗动脉粥样硬化2.2.适应症：肥胖或超重适应症：肥胖或超重2 2型糖尿病一线用药型糖尿病一
36、线用药3.3.用法：二甲双胍用法：二甲双胍2g/2g/日日,餐中或餐后即服，单用或联合餐中或餐后即服，单用或联合4.4.副作用副作用:呕吐、腹胀、腹泻呕吐、腹胀、腹泻;乳酸性酸中毒乳酸性酸中毒5.5.代表药物：苯乙双胍，二甲双胍代表药物：苯乙双胍，二甲双胍【-葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂】FF作用机理：抑制小肠粘膜上皮细胞表面作用机理：抑制小肠粘膜上皮细胞表面 的的 葡萄糖苷酶而延缓碳水化合物的吸葡萄糖苷酶而延缓碳水化合物的吸收，降低餐后高血糖。收，降低餐后高血糖。FF适应症适应症：肥胖或非肥胖糖尿病患者均适用肥胖或非肥胖糖尿病患者均适用。降低餐后血糖作用比
37、空腹血糖更强降低餐后血糖作用比空腹血糖更强FF用法：单用、联合，第一口饭同服用法：单用、联合，第一口饭同服FF副作用：胃肠反应副作用：胃肠反应FF代表药物：阿卡波糖代表药物：阿卡波糖,伏格列波糖伏格列波糖,米格列醇米格列醇【噻唑烷二酮噻唑烷二酮噻唑烷二酮噻唑烷二酮 胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂】FF作用机理：增加靶组织对胰岛素的敏感作用机理：增加靶组织对胰岛素的敏感 性，减轻胰岛素抵抗性，减轻胰岛素抵抗FF适应症适应症:主要用于其它降糖药物疗效不佳，特别是有胰岛素抵抗的糖尿病患者。主要用于其它降糖药物疗效不佳，特别是有胰岛素抵抗的糖尿病患者。FF用法：单用、联合用法：单用、
38、联合FF副作用：头痛、乏力、腹泻；与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖；部分患副作用：头痛、乏力、腹泻；与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖；部分患者的体重增加；可加重水肿；可引起贫血和红细胞减少者的体重增加；可加重水肿；可引起贫血和红细胞减少FF代表药物：代表药物：罗格列酮（文迪雅）、吡格列酮（艾汀）罗格列酮（文迪雅）、吡格列酮（艾汀）适应证适应证1 1型糖尿病型糖尿病2 2型糖尿病型糖尿病F口服药口服药无效者无效者F急性并发症或严重慢性并发症急性并发症或严重慢性并发症F应激情况应激情况(感染感染,外伤外伤,手术等手术等)F严重疾病严重疾病(如结核病如结核病)F肝肾功能衰竭肝肾功能衰竭妊娠妊娠糖
39、尿病糖尿病各种继发性糖尿病各种继发性糖尿病(胰腺切除胰腺切除,肾上腺皮质激素增肾上腺皮质激素增多多症症,慢性钙化性胰腺炎慢性钙化性胰腺炎等等等等胰岛素制剂类型制剂类型制剂类型制剂类型FF速（短）效：普通胰岛素速（短）效：普通胰岛素(RI)RI)，唯一可唯一可 静脉注射静脉注射,用于抢救，控制餐后血糖，用于抢救，控制餐后血糖，探明剂量，探明剂量，皮下注射，高峰皮下注射，高峰2-42-4h h，持续持续6-86-8h h。FF中效中效 NPH:NPH:高峰高峰6-12h6-12h，持续，持续18-24h18-24h，控制，控制2 2餐饭后高血糖餐饭后高血糖,夜间、清晨血糖。夜间、清晨血糖。FF长效
40、长效 PZI:PZI:高峰高峰14-24h14-24h，持续，持续28-36h28-36h，主要提供基础水平胰岛素。，主要提供基础水平胰岛素。FF胰岛素制剂演变：动物胰岛素胰岛素制剂演变：动物胰岛素单峰胰岛素单峰胰岛素单组分胰岛素单组分胰岛素人胰岛素、人人胰岛素、人胰岛素类似物。胰岛素类似物。不良反应不良反应不良反应不良反应FF1)1)低血糖反应低血糖反应FF2)2)胰岛素过敏反应胰岛素过敏反应FF3)3)皮下脂肪萎缩或增生皮下脂肪萎缩或增生糖尿病选药注意事项1.个体化用药 血糖较高、病情较重者首选优降糖、美吡达、达美康、格列美脲等；F老年人首选糖适平或小剂量美吡达；F较胖的患者首选双胍类和糖
41、苷酶抑制剂或格列酮类；F身体瘦弱者首选SU或诺和龙；F糖尿病肾病患者应选用格列喹酮，因其代谢产物只有5%经肾排出，肾功能的负荷较小。F严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖，减少发生糖尿病急性并发症的危险性。待血糖得到控制后，可根据病情重新制定治疗方案2.联合用药F常用的联合疗法：如磺脲类+双胍类或糖苷酶抑制剂、双胍类+糖苷酶抑制剂或胰岛素增敏剂、胰岛素+双胍类或糖苷酶抑制剂等。F联合用药一般原则：两种降糖作用机制不同的药联合选用，不提倡三类降糖药联合选用。联用一个时期，如改单一药物血糖不反跳，即时改用单一药物，为今后治疗保留更多的用药空间。口服药物的联合应用口服药物的联合应用 胰岛素促分泌
42、剂 （磺酰脲类、非磺酰脲类）-糖苷酶抑制剂双胍类噻唑烷二酮类3.药物相互作用F糖苷酶抑制剂应避免与抗酸药，消胆铵，肠道吸附剂和消化酶制品同时服用，以防降低疗效。F噻嗪类利尿药、苯妥英钠、消炎痛、糖皮质激素、肾上腺素、甲状腺素、烟酸、女性避孕药等会减弱磺脲类药物的降糖作用。F降糖药与blocker合用时，后者会掩盖前者用药过量造成的低血糖反应，如心悸等，可能造成严重不良后果。4.口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖，应采用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗5.三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费-效益比尚有待评估1型糖尿病或晚期2型糖尿病的胰岛素替代治疗胰岛素注射时间早餐前午餐
43、前晚餐前睡前（10pm)方案1RI或IA+NPHRI或IARI或IANPH方案2RI或IA+NPHRI或IA+NPH方案3RI或IA+PZIRI或IARI或IA注：RI，普通（常规、短效）胰岛素；NPH，中效胰岛素；PZI，精蛋白锌胰岛素；IA，胰岛素类似物（超短效、速效胰岛素）2 2型糖尿病的治疗型糖尿病的治疗新新诊断的诊断的2 2型糖尿病患者型糖尿病患者饮食控制、运动治疗饮食控制、运动治疗超重超重/肥胖肥胖非肥胖二甲双胍或格列酮类二甲双胍或格列酮类或或-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂磺脲类或格列奈类或双磺脲类或格列奈类或双胍类或胍类或-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂以上两种药物之间以上两种药物之间的联
44、合的联合磺脲类或格列奈类磺脲类或格列奈类+-糖苷酶抑糖苷酶抑制剂或双胍类制剂或双胍类或磺脲类或磺脲类/格列奈类格列奈类+格列酮类格列酮类*血糖控制不满意血糖控制不满意血糖控制不满意血糖控制不满意血糖控制不满意血糖控制不满意非非药物治疗药物治疗口服单药治疗口服单药治疗口服药间联合治疗口服药间联合治疗2 2型糖尿病的治疗程序（续）型糖尿病的治疗程序（续）口服药联合治疗口服药联合治疗以上两种药物之间以上两种药物之间的联合的联合磺脲类或格列奈类磺脲类或格列奈类+-糖苷酶糖苷酶抑制剂或双胍类抑制剂或双胍类或磺脲类或磺脲类/格列奈类格列奈类+格列酮类格列酮类*血糖控制不满意血糖控制不满意磺脲类或格列奈类磺
45、脲类或格列奈类+双胍类或格列酮类双胍类或格列酮类或或磺脲类磺脲类/格列奈类格列奈类+-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂血糖控制不满意血糖控制不满意血糖控制不满意血糖控制不满意口服药口服药*和胰岛素（中效或长效制剂每日和胰岛素（中效或长效制剂每日1-21-2次）间的联合次）间的联合血糖控制不满意血糖控制不满意多次胰岛素多次胰岛素*胰岛素补充治疗胰岛素补充治疗胰岛素替代治疗胰岛素替代治疗注：注：*有代谢综合征表现者可优先考虑；有代谢综合征表现者可优先考虑；*肥胖、超重者可优先考虑使用肥胖、超重者可优先考虑使用二甲双胍或格列酮类；二甲双胍或格列酮类；*如胰岛素用量较大，可加用非胰岛素促分泌剂如胰岛素用量较大，可加用非胰岛素促分泌剂