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1、第15章-活血化瘀药(2)定义：凡以疏通血脉，祛除血瘀为主，定义：凡以疏通血脉，祛除血瘀为主，治疗血瘀症的药物称为活血化瘀药。治疗血瘀症的药物称为活血化瘀药。“气血不和，百病乃变化而生气血不和，百病乃变化而生”颜德馨：从颜德馨：从“血为百病之胎血为百病之胎”立法，采立法，采用活血化瘀药物来攻克疑难杂证，临床用活血化瘀药物来攻克疑难杂证，临床亦多殊功。亦多殊功。-活血化瘀疗法临床实践活血化瘀疗法临床实践主治范围主治范围内科之胸、腹、头诸痛，而痛如针刺，痛处内科之胸、腹、头诸痛，而痛如针刺，痛处固定者；体内之癥瘕积聚；中风后半身不遂，固定者；体内之癥瘕积聚；中风后半身不遂，肢体麻木；关节痹痛日久；
2、血证之出血色紫，肢体麻木；关节痹痛日久；血证之出血色紫，夹有血块；夹有血块；外伤科之跌扑损伤，瘀肿疼痛，痈肿疮疡等。外伤科之跌扑损伤，瘀肿疼痛，痈肿疮疡等。痛经、闭经、难产、产后恶露不净等妇产科痛经、闭经、难产、产后恶露不净等妇产科疾患。疾患。分类分类活血止痛药：丹参、川芎、乳香、没药、延活血止痛药：丹参、川芎、乳香、没药、延胡索等；胡索等；活血调经药：红花、益母草、桃仁等；活血调经药：红花、益母草、桃仁等；破血散结药：莪术、水蛭等。破血散结药：莪术、水蛭等。v复方：血府逐瘀汤、补阳还五汤、桃核承气复方：血府逐瘀汤、补阳还五汤、桃核承气汤、丹参饮等汤、丹参饮等血瘀症的病理表现血瘀症的病理表现血
3、液方面：血液方面：血液流变学血液流变学异常异常血液有血液有“浓、粘、凝、聚浓、粘、凝、聚”倾向。倾向。血管方面：微循环障碍血管方面：微循环障碍微血流缓慢和淤滞微血流缓慢和淤滞,微血管内凝血；微血管变微血管内凝血；微血管变形形,管腔缩窄和闭塞管腔缩窄和闭塞;毛细血管通透性增加。毛细血管通透性增加。心脏方面：心血管功能下降（血流动力学异心脏方面：心血管功能下降（血流动力学异常）常）器官或组织的血流器官或组织的血流血管阻力血管阻力血流循环血流循环障碍。障碍。活血化淤药的主要药理作用活血化淤药的主要药理作用改善血液流变性改善血液流变性血液流变性异常的病理特点：血液流变性异常的病理特点：浓：血液浓缩；浓
4、：血液浓缩；黏：血液黏度增加；黏：血液黏度增加；凝：凝血；凝：凝血；聚：红细胞等聚集聚：红细胞等聚集血液流变性异常的原因：血液流变性异常的原因：由于微血管内皮细胞由于微血管内皮细胞 损伤和受损细胞释放损伤和受损细胞释放 生物活性物质（组胺、生物活性物质（组胺、5-HT、缓激肽）等缓激肽）等 因素。因素。抑制血小板功能抑制血小板功能血瘀证患者多伴有血小板聚集性增高、血小血瘀证患者多伴有血小板聚集性增高、血小板黏附性增高、血小板释放功能增强等表现。板黏附性增高、血小板释放功能增强等表现。药物选择性抑制药物选择性抑制TXATXA2 2 合成酶，显著地抑制血合成酶，显著地抑制血小板聚集小板聚集 。活血
5、化瘀药的作用环节：活血化瘀药的作用环节：增强纤溶系统功能；增强纤溶系统功能；纤溶系统对溶解血栓、维持血液循环有重要纤溶系统对溶解血栓、维持血液循环有重要作用。作用。药物产生降低血浆纤维蛋白原的作用、提高药物产生降低血浆纤维蛋白原的作用、提高纤溶系统活性。纤溶系统活性。调节血液黏稠度调节血液黏稠度可分为可分为“高血液黏度症高血液黏度症”和和“低血液黏度症低血液黏度症”两大类两大类影响血浆黏度的主要因素依次为：胆固醇影响血浆黏度的主要因素依次为：胆固醇 纤纤维蛋白原维蛋白原 甘油三脂甘油三脂脂蛋白脂蛋白IgGIgG，IgAIgA白白蛋白。蛋白。抗凝血；抗凝血；作用显著，如丹参酮作用显著，如丹参酮A
6、A磺酸钠延长凝血酶原磺酸钠延长凝血酶原时间等作用。时间等作用。抗血栓形成抗血栓形成血栓形成的基本因素血栓形成的基本因素血管壁改变（内皮细胞损伤，抗血栓功能减血管壁改变（内皮细胞损伤，抗血栓功能减弱）；弱）；血液成分改变（血小板活化、凝血因子激活、血液成分改变（血小板活化、凝血因子激活、纤维蛋白的形成）；纤维蛋白的形成）；血流状态改变（血流缓慢或停滞，形成漩涡）血流状态改变（血流缓慢或停滞，形成漩涡）是血栓形成的是血栓形成的3 3个基本因素。个基本因素。血栓形成过程血栓形成过程动脉管内壁内损伤动脉管内壁内损伤血小板黏附（血小板表面活性升高）血小板黏附（血小板表面活性升高）ADPADP、5-HT5
7、-HT释放（释放（TXATXA2 2和和CaCa2+2+促进作用）促进作用）血小板聚集血小板聚集（启动凝血因子）（启动凝血因子）血液凝固（第血液凝固（第因子）因子）纤维蛋白形成（纤溶酶）纤维蛋白形成（纤溶酶）血栓形成！血栓形成！活血化瘀药抗血栓形成的作用环节：活血化瘀药抗血栓形成的作用环节：抑制血小板聚集（抑制血小板聚集（TXATXA2 2）增加纤溶酶活性（溶解纤维蛋白）增加纤溶酶活性（溶解纤维蛋白）改善血流动力学，增加组织器官血流量改善血流动力学，增加组织器官血流量血流动力学异常即心血管功能障碍血流动力学异常即心血管功能障碍扩张血管扩张血管改善心脏功能、增加心排血量改善心脏功能、增加心排血量
8、 调节心血管的调节心血管的内分泌功能内分泌功能如血浆一氧化氮如血浆一氧化氮(NO)(NO)、内皮素、内皮素(ET)(ET)改善微循环（丹参，川芎，当归）改善微循环（丹参，川芎，当归）微循环障碍时：微循环障碍时：毛细血管痉挛毛细血管痉挛通透性增加通透性增加渗出增加，水肿渗出增加，水肿活血化瘀药的作用环节：活血化瘀药的作用环节：改善微血管形态，解除痉挛；改善微血管形态，解除痉挛；低毛细血管道透性，减少微血管周围渗血；低毛细血管道透性，减少微血管周围渗血；开放毛细血管，加快微血管中血流；开放毛细血管，加快微血管中血流；改善红细胞的变形性改善红细胞变形力，降改善红细胞的变形性改善红细胞变形力，降低血浆
9、黏度。低血浆黏度。其他作用其他作用抗组织损伤抗组织损伤缺血损伤时细胞间缺血损伤时细胞间黏附分子黏附分子表达上调，促进表达上调，促进白细胞黏附和活化，并产生大量的氧自由基白细胞黏附和活化，并产生大量的氧自由基以及炎症因子。以及炎症因子。增强血管内皮生长因子（增强血管内皮生长因子（VEGFVEGF）表达，促进）表达，促进新生血管形成，改善局部供血，加速骨折和新生血管形成，改善局部供血，加速骨折和伤口愈合。伤口愈合。抑制组织异常增生抑制组织异常增生血管平滑肌细胞异常增生血管平滑肌细胞异常增生是是血瘀证常见的病血瘀证常见的病理变化（理变化（高血压、动脉硬化高血压、动脉硬化）；）；活血化瘀药具有抑制增生
10、作用；通过抑制胶活血化瘀药具有抑制增生作用；通过抑制胶原合成，促进其分解来抑制组织异常增生原合成，促进其分解来抑制组织异常增生（硬皮病，瘢痕组织，肠粘连，盆腔炎）。（硬皮病，瘢痕组织，肠粘连，盆腔炎）。镇痛镇痛“瘀者不通，不通则痛瘀者不通，不通则痛”血瘀证常见到疼痛症状，具有活血止痛功效血瘀证常见到疼痛症状，具有活血止痛功效的药物具有较强的镇痛作用。的药物具有较强的镇痛作用。丹丹 参参为唇形科植物丹参的为唇形科植物丹参的 干燥根及根茎。干燥根及根茎。味苦，性微寒，味苦，性微寒，归心、肝经。归心、肝经。功效：祛瘀止痛，功效：祛瘀止痛，活血通经，清心除烦。活血通经，清心除烦。有效成分有效成分脂溶性
11、成分：丹参酮，隐丹参酮脂溶性成分：丹参酮，隐丹参酮水溶性成分：丹参素水溶性成分：丹参素(丹参酸丹参酸A)A)等等v丹酚酸丹酚酸B B是水溶性成分中含量最高、活血化瘀是水溶性成分中含量最高、活血化瘀活性最强的一种。活性最强的一种。药理作用药理作用与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用对血液系统、心脑血管系统及组织的修对血液系统、心脑血管系统及组织的修复等作用复等作用改善血液流变性改善血液流变性抑制血小板聚集抑制血小板聚集促进解聚，抑制黏附，抑制促进解聚，抑制黏附，抑制TXATXA2 2合成，提高血小板合成，提高血小板内内cAMPcAMP浓度。浓度。抗凝血，促纤溶（抗凝血，促纤溶（丹参酮
12、）丹参酮）延长凝血酶时间延长凝血酶时间激活纤溶酶原激活纤溶酶原纤溶酶活性增强纤溶酶活性增强纤维蛋白溶解纤维蛋白溶解 血栓溶解。血栓溶解。降血脂和抗动脉粥样硬化降血脂和抗动脉粥样硬化降低血浆三酰甘油，缩小主动脉粥样硬化面积及降降低血浆三酰甘油，缩小主动脉粥样硬化面积及降低主动脉壁的胆固醇含量。低主动脉壁的胆固醇含量。抗血栓形成抗血栓形成抗凝血作用；抗凝血作用；抑制血小板聚集；抑制血小板聚集；促进纤维蛋白降解；促进纤维蛋白降解；v丹参治疗心绞痛、脑缺血与其抗血栓作用密丹参治疗心绞痛、脑缺血与其抗血栓作用密切相关。切相关。改善微循环改善微循环加快微循环血流，增加流量；加快微循环血流，增加流量；增加毛
13、细血管网开放数；增加毛细血管网开放数；建立侧支循环；建立侧支循环；v实验显示用丹参治疗后的大白鼠体内血管内实验显示用丹参治疗后的大白鼠体内血管内皮生长因子的基因有所增加。皮生长因子的基因有所增加。改善血流动力学改善血流动力学扩张血管作用，可使一些重要组织如心肌、扩张血管作用，可使一些重要组织如心肌、脑、肾脏的供血量增加。脑、肾脏的供血量增加。抗心肌缺血，防治心肌肥厚（需长期使抗心肌缺血，防治心肌肥厚（需长期使用）用）抗心肌缺血抗心肌缺血扩张冠脉，冠脉流量增加扩张冠脉，冠脉流量增加减慢心率、减少心肌收缩力、降低心肌耗氧减慢心率、减少心肌收缩力、降低心肌耗氧量。量。抗脂质过氧化，清除自由基，保护心
14、肌细胞。抗脂质过氧化，清除自由基，保护心肌细胞。调节心肌细胞的能量代谢抑制钙超载；调节心肌细胞的能量代谢抑制钙超载；预防和逆转心肌肥厚预防和逆转心肌肥厚拮抗心室重构，抑制心脏局部醛固酮的合成，拮抗心室重构，抑制心脏局部醛固酮的合成，预防和逆转高血压性左心室肥厚预防和逆转高血压性左心室肥厚丹参酮丹参酮A可以逆转血管紧张素可以逆转血管紧张素所致的心肌所致的心肌细胞肥大和抑制心肌细胞的凋亡。细胞肥大和抑制心肌细胞的凋亡。抗脑缺血抗脑缺血降低脑卒中的发病率、死亡率，改善缺血后降低脑卒中的发病率、死亡率，改善缺血后脑组织损伤（缺血再灌注损伤）。脑组织损伤（缺血再灌注损伤）。机理机理改善脑组织微循环；改善
15、脑组织微循环；改善血液流变学、抗血栓；改善血液流变学、抗血栓；抗脂质过氧化损伤；抗脂质过氧化损伤；抑制兴奋性氨基酸释放等抑制兴奋性氨基酸释放等促进组织的修复与再生促进组织的修复与再生抗化学肝损伤、抗肝纤维化。抗化学肝损伤、抗肝纤维化。作用环节作用环节促进肝细胞再生及修复；促进肝细胞再生及修复；改善肝内微循环障碍；改善肝内微循环障碍；清除氧自由基等；清除氧自由基等；促进骨折愈合促进骨折愈合增加血供，加速骨痂组织生长，加快成纤维增加血供，加速骨痂组织生长，加快成纤维细胞生长成熟变性；细胞生长成熟变性；v注：骨痂形成为注：骨痂形成为骨折骨折修复阶段的特征；骨痂修复阶段的特征；骨痂内含有纤维、软骨和骨
16、性成份。内含有纤维、软骨和骨性成份。促进皮肤伤口的愈合促进皮肤伤口的愈合 丹参酮可改善微循环，增加创面的血管生长丹参酮可改善微循环，增加创面的血管生长因子和成纤维细胞生长因子量；因子和成纤维细胞生长因子量；对烧伤后期残余创面金黄色葡萄球菌感染有对烧伤后期残余创面金黄色葡萄球菌感染有良好的抗菌作用，并且可促进创面的愈合。良好的抗菌作用，并且可促进创面的愈合。其他作用其他作用改善肾功能改善肾功能保护肺功能保护肺功能镇静镇静现代应用现代应用冠心病：口服丹参制剂，一个月以上为宜；冠心病：口服丹参制剂，一个月以上为宜；注射给注射给药，疗效较快。药，疗效较快。脑缺血、缺血性中风脑缺血、缺血性中风慢性肝炎、
17、肝纤维化。慢性肝炎、肝纤维化。肾衰、肾病综合征肾衰、肾病综合征其他：病毒性心肌炎、视网膜中央动、静脉栓塞、其他：病毒性心肌炎、视网膜中央动、静脉栓塞、闭塞性脉管炎、肺心病、消化性溃疡、肠黏连、骨闭塞性脉管炎、肺心病、消化性溃疡、肠黏连、骨折、经闭痛经等多种疾患等，都有一定疗效。折、经闭痛经等多种疾患等，都有一定疗效。不良反应不良反应在在4500mg/kg4500mg/kg（相当于临床用药剂量的（相当于临床用药剂量的360360倍）倍）剂量下，无毒理学意义。剂量下，无毒理学意义。过敏反应，甚至过敏性休克。过敏反应，甚至过敏性休克。川川 芎芎伞形科植物川芎的干燥根茎伞形科植物川芎的干燥根茎 味辛，
18、性温。味辛，性温。归肝、胆、心包经。归肝、胆、心包经。功效：活血行气、祛风止痛。功效：活血行气、祛风止痛。主治：月经不调，经闭痛经，主治：月经不调，经闭痛经，癥瘕腹痛，胸胁刺痛，跌扑肿痛，头痛，风癥瘕腹痛，胸胁刺痛，跌扑肿痛，头痛，风湿痹痛。湿痹痛。主要成分主要成分生物碱：如川芎嗪生物碱：如川芎嗪酚性成分：如阿魏酸等酚性成分：如阿魏酸等挥发油：主要成分为内酯类，藁本内酯等。挥发油：主要成分为内酯类，藁本内酯等。v川芎嗪可通过血脑屏障，阿魏酸可通过胎盘川芎嗪可通过血脑屏障，阿魏酸可通过胎盘屏障。屏障。药理作用药理作用对心血管系统的作用对心血管系统的作用 （川芎总生物碱、川芎（川芎总生物碱、川芎嗪
19、）嗪）扩张血管、降血压扩张血管、降血压扩张冠脉（显著抑制冠脉痉挛）扩张冠脉（显著抑制冠脉痉挛）扩张动脉血管（强度为冠脉的扩张动脉血管（强度为冠脉的3 3倍）倍）改善微循环障碍：增加微循环的血流速度，改善微循环障碍：增加微循环的血流速度，增加微血管的开放数目。增加微血管的开放数目。v扩张血管作用与其阻滞扩张血管作用与其阻滞受体、开放小电导钙激活受体、开放小电导钙激活钾通道和钾通道和ATPATP敏感型钾通道等有关。敏感型钾通道等有关。抗心肌缺血抗心肌缺血特点：保护心肌缺血损伤，提高心肌营养性特点：保护心肌缺血损伤，提高心肌营养性血流量。血流量。主要机制与扩张冠状动脉，降低心肌耗氧量，主要机制与扩张
20、冠状动脉，降低心肌耗氧量，增强心肌耐缺氧能力，清除氧自由基，保护增强心肌耐缺氧能力，清除氧自由基，保护冠脉内皮，促进心肌细胞能量代谢及钙拮抗冠脉内皮，促进心肌细胞能量代谢及钙拮抗作用有关。作用有关。抗脑缺血抗脑缺血川芎嗪能明显改善大脑中动脉栓塞所致脑缺血大鼠的川芎嗪能明显改善大脑中动脉栓塞所致脑缺血大鼠的行为障碍，缩小脑缺血区梗死面积，减少脑水肿。行为障碍，缩小脑缺血区梗死面积，减少脑水肿。显著增加脑血流量，降低脑血管阻力；显著增加脑血流量，降低脑血管阻力；抗缺血再灌注损伤，减少脑组织损伤和脂质过氧化抗缺血再灌注损伤，减少脑组织损伤和脂质过氧化物的增加。物的增加。降低细胞内降低细胞内CaCa2
21、+2+的超载，保护脑细胞膜的超载，保护脑细胞膜CaCa2+2+-Mg-Mg2+2+-ATPATP酶活性。酶活性。抑制血小板聚集和抗血栓抑制血小板聚集和抗血栓有效成分：主要是川芎嗪、阿魏酸、苯酞。有效成分：主要是川芎嗪、阿魏酸、苯酞。主要作用机制：主要作用机制：调节调节TXATXA2 2/PGI/PGI2 2的平衡；的平衡；增加血小板增加血小板cAMPcAMP含量；含量；降低血小板内降低血小板内Ca Ca 2+2+浓度，阻断钙离子对血小板激活。浓度，阻断钙离子对血小板激活。增强一氧化氮合酶（增强一氧化氮合酶（NOSNOS）的活性，刺激血小板中）的活性，刺激血小板中NONO的生成。的生成。松弛平滑
22、肌松弛平滑肌子宫平滑肌解痉（川芎生物碱、阿魏酸、内酯类）子宫平滑肌解痉（川芎生物碱、阿魏酸、内酯类）与其临床用于调经止痛的用途相关。与其临床用于调经止痛的用途相关。松弛气管、肺动脉平滑肌松弛气管、肺动脉平滑肌防治哮喘的发作。川芎嗪等通过抗炎、抗过敏、阻防治哮喘的发作。川芎嗪等通过抗炎、抗过敏、阻滞钙通道等发挥作用。滞钙通道等发挥作用。其他作用其他作用保护化学性肝损伤、肝缺血再灌注损伤；保护化学性肝损伤、肝缺血再灌注损伤；增加肾血流量，减轻肾小球的病理损害和保增加肾血流量，减轻肾小球的病理损害和保护肾功能。护肾功能。现代应用现代应用冠心病可缓解症状，减少硝酸甘油的用量。冠心病可缓解症状，减少硝酸
23、甘油的用量。(盐酸川芎嗪注射液）盐酸川芎嗪注射液）血栓闭塞性脉管炎和缺血性脑病血栓闭塞性脉管炎和缺血性脑病泌尿系统疾病可用于治疗慢性肾功能衰竭等疾病。泌尿系统疾病可用于治疗慢性肾功能衰竭等疾病。呼吸系统疾病可用于治疗肺心病、肺纤维化、毛呼吸系统疾病可用于治疗肺心病、肺纤维化、毛细支气管炎、哮喘性支气管炎、支气管哮喘等疾病。细支气管炎、哮喘性支气管炎、支气管哮喘等疾病。v此外，川芎及其制剂还可用于治疗高黏血症、突发此外，川芎及其制剂还可用于治疗高黏血症、突发性耳聋、偏头痛性耳聋、偏头痛(大川芎片大川芎片:川芎、天麻川芎、天麻)等疾病。等疾病。不良反应不良反应不良反应主要是过敏反应；大剂量川芎可不
24、良反应主要是过敏反应；大剂量川芎可引起剧烈头痛。引起剧烈头痛。延胡索延胡索为罂粟科植物延胡索为罂粟科植物延胡索 的干燥茎块。的干燥茎块。味辛苦，性温。味辛苦，性温。归肝，脾经归肝，脾经功效功效 ：活血，利气：活血，利气 ，止痛，止痛有效成分：有效成分：延胡索主要含生物碱，其中延胡索乙素延胡索主要含生物碱，其中延胡索乙素(消旋消旋四氢巴马汀四氢巴马汀)、延胡索甲素、延胡索丑素作、延胡索甲素、延胡索丑素作用强。用强。延胡索乙素是延胡索的主要有效成分，其旋延胡索乙素是延胡索的主要有效成分，其旋光异构体（左旋四氢巴马汀）也有很好的镇光异构体（左旋四氢巴马汀）也有很好的镇痛效应，名颅通定。痛效应，名颅通
25、定。药理作用药理作用镇痛：有效成分为甲素，乙素，丑素镇痛：有效成分为甲素，乙素，丑素 作用强度：乙素作用强度：乙素 丑素丑素 甲素甲素特点：特点：作用较吗啡弱（作用较吗啡弱（40%40%）无成瘾性，长期给药后无戒断症状（左旋四无成瘾性，长期给药后无戒断症状（左旋四氢巴马汀）氢巴马汀）无明显呼吸抑制无明显呼吸抑制无便秘等副作用无便秘等副作用机理机理纹状体亮氨酸脑啡肽含量纹状体亮氨酸脑啡肽含量抑制脑内多巴胺系统功能抑制脑内多巴胺系统功能(D-(D-受体阻滞受体阻滞)v本草纲目载本品本草纲目载本品“专治一身上下诸痛，专治一身上下诸痛，用之中的，妙不可言用之中的，妙不可言”2.2.镇静、催眠镇静、催眠
26、机理：机理：阻滞脑内阻滞脑内DADA受体。受体。有效成分：延胡索乙素、丑素有效成分：延胡索乙素、丑素3.3.抗心肌缺血抗心肌缺血有效成分：延胡索全碱、延胡索乙素等有效成分：延胡索全碱、延胡索乙素等作用：作用：明显增加冠脉流量和心肌营养性血供；明显增加冠脉流量和心肌营养性血供；扩张外周血管；扩张外周血管；抑制心肌钙离子内流。抑制心肌钙离子内流。v雷公炮炙论：雷公炮炙论：“心痛欲死，速觅延胡。心痛欲死，速觅延胡。”4.4.抗心律失常抗心律失常:阻滞阻滞CaCa2+2+5.5.抗脑缺血：保护缺血再灌流损伤抗脑缺血：保护缺血再灌流损伤抗脂质过氧化、抗脑细胞抗脂质过氧化、抗脑细胞Ca2+Ca2+超载。超
27、载。6.6.抑制胃酸分泌、抗消化性溃疡：抑制胃酸分泌、抗消化性溃疡：胃液、胃酸、胃蛋白酶分泌量胃液、胃酸、胃蛋白酶分泌量 现代应用现代应用疼痛：疼痛：如神经痛，月经痛，头痛，内脏疾病疼痛，分娩痛。如神经痛，月经痛，头痛，内脏疾病疼痛，分娩痛。失眠：临睡前服延胡索乙素失眠：临睡前服延胡索乙素100 mg100 mg（复方酸枣仁胶囊：每粒复方酸枣仁胶囊：每粒0.40.4克，含左旋延胡索乙素克，含左旋延胡索乙素6060毫克，毫克，口服，一次口服，一次1 1粒，睡前服粒，睡前服）消化道溃疡：消化道溃疡：如胃，十二指肠溃疡，胃炎等。如胃，十二指肠溃疡，胃炎等。复方延胡索氢氧化铝片：海复方延胡索氢氧化铝片
28、：海螵蛸（去壳）、延胡索（醋制）、甘草、氢氧化铝组成螵蛸（去壳）、延胡索（醋制）、甘草、氢氧化铝组成 冠心病及心律失常、急性心肌梗死等。冠心病及心律失常、急性心肌梗死等。不良反应不良反应眩晕、乏力、恶心等。眩晕、乏力、恶心等。姜科植物蓬莪术、广西姜科植物蓬莪术、广西 莪术或温郁金的干燥根茎。莪术或温郁金的干燥根茎。味辛、苦，性温。味辛、苦，性温。功效：破血行气、消积止痛；功效：破血行气、消积止痛；主治：癥瘕痞块，瘀血经闭，食积胀痛；早主治：癥瘕痞块，瘀血经闭，食积胀痛；早期宫颈癌。期宫颈癌。莪术莪术主要成分主要成分含挥发油，其主要成分为多种倍半萜类：莪含挥发油，其主要成分为多种倍半萜类：莪术酮
29、、莪术醇、莪术二酮、术酮、莪术醇、莪术二酮、-榄香烯榄香烯药理作用药理作用抗肿瘤抗肿瘤-对多种肿瘤细胞由抑制作用。对多种肿瘤细胞由抑制作用。主要作用机制：主要作用机制：直接细胞毒作用。直接细胞毒作用。阻滞肿瘤细胞从阻滞肿瘤细胞从S S期进入期进入G2G2、M M期期，抑制其增，抑制其增殖并迅速诱导其凋亡。殖并迅速诱导其凋亡。抑制抑制RNARNA聚合酶，减少艾氏腹水癌细胞核酸含聚合酶，减少艾氏腹水癌细胞核酸含量量 。改变癌细胞膜上通道蛋白的通透性，杀死癌改变癌细胞膜上通道蛋白的通透性，杀死癌细胞。细胞。促进细胞免疫和体液免疫，诱发或促进机体促进细胞免疫和体液免疫，诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反
30、应对肿瘤的免疫排斥反应抑制血小板聚集、抗血栓抑制血小板聚集、抗血栓促进促进PGI2合成、减少合成、减少TXA2生成。生成。镇痛对化学刺激、热刺激所致疼痛均有作用。镇痛对化学刺激、热刺激所致疼痛均有作用。日华子本草云：得酒醋良。醋炙莪术的镇痛作用日华子本草云：得酒醋良。醋炙莪术的镇痛作用强而持久。强而持久。其他作用其他作用抗实验性肝损伤；抗应激性胃溃疡。抗实验性肝损伤；抗应激性胃溃疡。现代应用现代应用肿瘤宫颈癌、卵巢癌、恶性淋巴癌、肝癌肿瘤宫颈癌、卵巢癌、恶性淋巴癌、肝癌等多种肿瘤，尤其针对宫颈癌疗效较好。等多种肿瘤，尤其针对宫颈癌疗效较好。宫颈糜烂莪术挥发油制剂对轻度宫颈糜烂宫颈糜烂莪术挥发油
31、制剂对轻度宫颈糜烂有较好疗效。有较好疗效。v（莪术油注射液：用于病毒引起的感冒、上呼吸道感染、（莪术油注射液：用于病毒引起的感冒、上呼吸道感染、小儿病毒性肺炎；消化道溃疡，甲型病毒性肝炎，小儿病小儿病毒性肺炎；消化道溃疡，甲型病毒性肝炎，小儿病毒性肠炎及病毒性心肌炎、脑炎等）。毒性肠炎及病毒性心肌炎、脑炎等）。不良反应不良反应莪术油注射液可发生过敏样反应、皮疹、呼莪术油注射液可发生过敏样反应、皮疹、呼吸困难、过敏性休克，甚至死亡。吸困难、过敏性休克，甚至死亡。益母草益母草为唇形科植物益母草的新为唇形科植物益母草的新 鲜或干燥地上部分。鲜或干燥地上部分。味苦、辛，性微寒。味苦、辛，性微寒。归肝、
32、心、膀胱经。归肝、心、膀胱经。功效：活血调经、利水消肿功效：活血调经、利水消肿主治：月经不调，痛经，经闭，恶露不尽，主治：月经不调，痛经，经闭，恶露不尽，水肿尿少；急性肾炎水肿。水肿尿少；急性肾炎水肿。主要成分：益母草碱、水苏碱等多种生物碱主要成分：益母草碱、水苏碱等多种生物碱。药理作用药理作用对子宫平滑肌的作用对子宫平滑肌的作用 兴奋子宫（益母草碱）：与益母草治疗产后兴奋子宫（益母草碱）：与益母草治疗产后子宫出血、复旧不全作用有关；子宫出血、复旧不全作用有关；缓解缩宫素、前列腺素缓解缩宫素、前列腺素E E2 2（PGEPGE2 2）引的子宫强）引的子宫强烈收缩，与治疗痛经有关。烈收缩，与治疗
33、痛经有关。机理：机理：兴奋子宫平滑肌：与兴奋兴奋子宫平滑肌：与兴奋H H1 1受体和受体和 受体有关。受体有关。松弛子宫活动：拮抗前列腺素，抑制松弛子宫活动：拮抗前列腺素，抑制Ca Ca 2 2内内流，减少细胞内流，减少细胞内CaCa2 2含量。含量。抗心肌缺血抗心肌缺血扩张冠状动脉，增加冠脉流量；扩张冠状动脉，增加冠脉流量；扩张外周血管，降低阻力；改善微循环并减扩张外周血管，降低阻力；改善微循环并减慢心率；慢心率；抗心肌缺血再灌注损伤抗心肌缺血再灌注损伤减轻脂质过氧化反应，降低氧自由基对心肌减轻脂质过氧化反应，降低氧自由基对心肌的损害。的损害。增强心肌组织中增强心肌组织中ATP酶的活性，降低
34、心肌内酶的活性，降低心肌内Ca 2超负荷超负荷改善血液流变性、抗血栓的形成改善血液流变性、抗血栓的形成抗血小板聚集：前益母草素竞争性抑制血小板上的抗血小板聚集：前益母草素竞争性抑制血小板上的PAFPAF受体。受体。抗血栓形成：抗血栓形成：降低血液黏度：益母草碱、水苏碱是降低血液黏度降低血液黏度：益母草碱、水苏碱是降低血液黏度的主要成分。的主要成分。对泌尿系统的作用对泌尿系统的作用利尿：利尿：抗实验性肾功能衰竭：抗实验性肾功能衰竭：益母草碱对庆大霉素所致的益母草碱对庆大霉素所致的大鼠急性肾功能衰竭有一定的防治作用。大鼠急性肾功能衰竭有一定的防治作用。防治肾小管坏死：防治肾小管坏死：益母草碱对甘油
35、肌注所引起的大鼠益母草碱对甘油肌注所引起的大鼠急性肾小管坏死模型，可明显降低尿素氮，明显减轻肾组织急性肾小管坏死模型，可明显降低尿素氮，明显减轻肾组织损伤。损伤。现代应用现代应用产后子宫出血、复旧不全、痛经。产后子宫出血、复旧不全、痛经。冠心病、心绞痛冠心病、心绞痛急性肾炎利尿消肿，对急性肾炎近期疗效较佳。急性肾炎利尿消肿，对急性肾炎近期疗效较佳。不良反应不良反应肾毒性肾毒性与当归、川芎、木香配伍可降低益母草导致与当归、川芎、木香配伍可降低益母草导致的大鼠实验性肾损伤程度，降低其肾毒性。的大鼠实验性肾损伤程度，降低其肾毒性。银杏叶银杏叶银杏科植物银杏的干燥叶银杏科植物银杏的干燥叶味苦，性平，味
36、苦，性平，归心、肺经归心、肺经功效：敛肺，平喘，活血化瘀，止痛功效：敛肺，平喘，活血化瘀，止痛主要成分：黄酮类，内酯类、银杏叶提取物主要成分：黄酮类，内酯类、银杏叶提取物(GbE)药理作用药理作用改善血液流变性，抗血栓形成改善血液流变性，抗血栓形成降低血粘度。降低血粘度。抗凝，血浆纤维蛋白原抗凝，血浆纤维蛋白原。抗血小板聚集（银杏双黄酮）抗血小板聚集（银杏双黄酮）银杏内酯银杏内酯拮抗拮抗PAF 抗血小板聚集。抗血小板聚集。银杏双黄酮银杏双黄酮抗血小板聚集。抗血小板聚集。改善微循环：减轻小动脉痉挛、加快血流速改善微循环：减轻小动脉痉挛、加快血流速度。度。对心血管系统的影响对心血管系统的影响抗心肌
37、缺血、再灌流损伤抗心肌缺血、再灌流损伤扩张血管、降低血压扩张血管、降低血压抗心律失常抗心律失常改善血流动力学改善血流动力学对中枢神经系统的影响对中枢神经系统的影响抗脑缺血，保护脑组织。抗脑缺血，保护脑组织。防止缺血缺氧引起的氧化磷酸化，保持细胞防止缺血缺氧引起的氧化磷酸化，保持细胞内线粒体的正常呼吸，抑制细胞内的内线粒体的正常呼吸，抑制细胞内的CaCa2+2+超载超载对脑细胞的损伤。对脑细胞的损伤。清除自由基，防止细胞脂质过氧化。清除自由基，防止细胞脂质过氧化。抑制抑制PAFPAF引起的血小板异常聚集和红细胞聚集，引起的血小板异常聚集和红细胞聚集，降低血浆黏度和全血黏度，改善血液流变性降低血浆
38、黏度和全血黏度，改善血液流变性和抗血栓形成和抗血栓形成改善学习记忆功能改善学习记忆功能改善记忆功能（老年性、外伤性、实验改善记忆功能（老年性、外伤性、实验 性性记忆功能）记忆功能）抑制中枢乙酰胆碱酯酶活性抑制中枢乙酰胆碱酯酶活性乙酰胆碱浓度乙酰胆碱浓度。平喘，祛痰平喘，祛痰拮抗血小板活化因子拮抗血小板活化因子(PAF)(PAF)（银杏内酯）（银杏内酯）松弛支气管平滑肌。松弛支气管平滑肌。减轻支气管炎症反应（内酯、黄酮类）减轻支气管炎症反应（内酯、黄酮类）祛祛痰。痰。现代应用现代应用脑供血不足，脑梗塞，脑动脉硬化。脑供血不足，脑梗塞，脑动脉硬化。冠心病冠心病支气管哮喘支气管哮喘血管性、老年性记忆
39、功能减退血管性、老年性记忆功能减退动脉硬化动脉硬化其他血管栓塞性疾病。其他血管栓塞性疾病。红红 花花为菊科植物红花的干燥花。为菊科植物红花的干燥花。味辛，性温。归心、肝经。味辛，性温。归心、肝经。功效功效:活血通经、散瘀止痛。活血通经、散瘀止痛。主治：经闭，痛经，恶露不行，癥瘕痞块，跌扑损主治：经闭，痛经，恶露不行，癥瘕痞块，跌扑损伤，疮疡肿痛。伤，疮疡肿痛。主要成分：黄酮类，红花黄色素（羟基红花黄色素主要成分：黄酮类，红花黄色素（羟基红花黄色素含量较高）等。含量较高）等。药理作用药理作用抗凝血、抗血栓形成（红花黄色素）抗凝血、抗血栓形成（红花黄色素）提高组织型纤溶酶原激活剂提高组织型纤溶酶原
40、激活剂t-PAt-PA活性。活性。降低血浆降低血浆TXATXA2 2含量，提高前列环素（含量，提高前列环素（PGIPGI2 2）与）与TXBTXB2 2的比值，从而抑制血小板聚集及血栓的的比值，从而抑制血小板聚集及血栓的形成。形成。拮抗拮抗PAFPAF受体，抑制血小板的活化。受体，抑制血小板的活化。扩张血管、改善微循环扩张血管、改善微循环 阻断阻断-肾上腺素受体。肾上腺素受体。提高血清提高血清NONO水平及其合成酶（水平及其合成酶（NOSNOS）活性。）活性。抑制受体控制性通道和电压依赖钙通道，从抑制受体控制性通道和电压依赖钙通道，从而抑制外而抑制外Ca Ca 2 2内流。内流。抗心、脑、肾缺
41、血所致损伤抗心、脑、肾缺血所致损伤v抗心肌缺血的主要机制与其抗自由基的损伤抗心肌缺血的主要机制与其抗自由基的损伤和改善心肌能量代谢有关。和改善心肌能量代谢有关。v减轻缺血脑组织病理性损伤，使脑组织内核糖核酸、减轻缺血脑组织病理性损伤，使脑组织内核糖核酸、ATP、琥珀酸脱氢酶等均接近正常，并可使异常脑电图恢复正常。琥珀酸脱氢酶等均接近正常，并可使异常脑电图恢复正常。v对肾缺血再灌注损伤所致肾功能损害有明显的保护作用。对肾缺血再灌注损伤所致肾功能损害有明显的保护作用。兴奋子宫兴奋子宫 对妊娠子宫的作用更加明显。对妊娠子宫的作用更加明显。其他作用其他作用 免疫调节、抗肿瘤；免疫调节、抗肿瘤；减少胆固
42、醇的吸收。减少胆固醇的吸收。现代应用现代应用冠心病冠心病脑栓塞脑栓塞月经不调月经不调 对痛经、闭经有较好疗效。对痛经、闭经有较好疗效。（成药：红花注射液（成药：红花注射液 、红花油）、红花油）不良反应不良反应过敏态反应，表现有发热、药疹，严重者发过敏态反应，表现有发热、药疹，严重者发生过敏性休克。生过敏性休克。生殖毒性生殖毒性桃桃 仁仁蔷薇科植物桃的干燥成熟种子。蔷薇科植物桃的干燥成熟种子。味苦、甘、性平。归心、肝、大肠经。味苦、甘、性平。归心、肝、大肠经。功效：活血祛瘀、润肠通便功效：活血祛瘀、润肠通便主治：经闭，痛经，癥瘕痞块，跌扑损伤，肠燥便主治：经闭，痛经，癥瘕痞块，跌扑损伤，肠燥便秘
43、。秘。主要成分：苦杏仁苷、挥发油、脂肪油等。主要成分：苦杏仁苷、挥发油、脂肪油等。药理作用药理作用改善血流动力学改善血流动力学抗凝血、抗血栓形成抗凝血、抗血栓形成抗组织纤维化抗组织纤维化 （苦杏仁苷）（苦杏仁苷）肝纤维化：肝纤维化：提高肝血流量和肝组织胶原酶活性，提高肝血流量和肝组织胶原酶活性，抑制脂质过氧化损伤。抑制脂质过氧化损伤。肾纤维化模型肾组织病变：与抑制肾组织核转录因肾纤维化模型肾组织病变：与抑制肾组织核转录因子子-kBkB和和和和TNF-TNF-的作用有关。的作用有关。抗炎、镇痛（苦杏仁苷）抗炎、镇痛（苦杏仁苷）其他作用其他作用镇咳：苦杏仁苷镇咳：苦杏仁苷氢氰酸和苯甲醛（氢氰酸氢氰
44、酸和苯甲醛（氢氰酸具有中枢性镇咳作用）。具有中枢性镇咳作用）。抗癌抗癌润肠通便润肠通便现代应用现代应用早期肝硬化早期肝硬化 ：对肝纤维化有一定疗效。：对肝纤维化有一定疗效。便秘：常配火麻仁、郁李仁等润肠通便。便秘：常配火麻仁、郁李仁等润肠通便。闭经、痛经：常与红花、当归等配伍。闭经、痛经：常与红花、当归等配伍。复习题复习题活血化瘀药有哪些基本药理作用？活血化瘀药有哪些基本药理作用？丹参、银杏叶、延胡索有哪些基本药理作用、丹参、银杏叶、延胡索有哪些基本药理作用、用途，有效成分分别是什么？用途，有效成分分别是什么？请说明莪术、益母草、红花的主要药效成分，请说明莪术、益母草、红花的主要药效成分，现代应用。现代应用。不良反应不良反应过量：中枢神经系统损害，呼吸麻痹而死亡。过量：中枢神经系统损害，呼吸麻痹而死亡。单用大剂量桃仁有一定的致突变、致畸作用单用大剂量桃仁有一定的致突变、致畸作用此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢