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1、章镇静催眠药非快动眼睡眠期：非快动眼睡眠期：NREMSNREMSn n循环系统，呼吸系统和交感神经系统的活循环系统，呼吸系统和交感神经系统的活动水平降低，且相当稳定动水平降低，且相当稳定 。n n全身肌张力明显下降全身肌张力明显下降 。n n血压下降、心率和呼吸频率减慢，脑血流血压下降、心率和呼吸频率减慢，脑血流减慢，脑代谢降低，机体总能量消耗减少，减慢，脑代谢降低，机体总能量消耗减少，而垂体的促分泌激素增多而垂体的促分泌激素增多 。快动眼睡眠期：快动眼睡眠期：REMSREMSn n全身肌紧张进一步下降。全身肌紧张进一步下降。n n交感神经和副交感神经功能失调：呼吸不交感神经和副交感神经功能失
2、调：呼吸不均匀，心率和心输出量进一步减慢减少，均匀，心率和心输出量进一步减慢减少，血压下降、脑血流量增加，有助于儿童脑血压下降、脑血流量增加，有助于儿童脑生长和成人脑修复。生长和成人脑修复。n n与近期的学习能力、记忆和理解尤为密切。与近期的学习能力、记忆和理解尤为密切。慢波睡眠期：慢波睡眠期：SWSSWSn n生长激素的分泌达到高峰，而肾上腺类固生长激素的分泌达到高峰，而肾上腺类固醇分泌达到最低。醇分泌达到最低。n n有助于躯体休息和能量储备，与机体的合有助于躯体休息和能量储备，与机体的合成代谢有关。成代谢有关。n n有利于机体的发育和疲劳的消除。有利于机体的发育和疲劳的消除。脑电图清醒：清
3、醒：波波休息：休息：波转变成波转变成波波瞌睡：瞌睡：波转变为波转变为波波睡眠：睡眠：波波睡眠是指复睡眠是指复发发的惰性和不反的惰性和不反应应状状态态，睡，睡眠眠时时意意识识水平降低或消失，大多数的生水平降低或消失，大多数的生理活理活动动和反和反应进应进入惰性状入惰性状态态-精神和体力精神和体力得到恢复。得到恢复。睡眠障碍是指睡眠量的异常及睡眠睡眠障碍是指睡眠量的异常及睡眠质质的的异常或在睡眠异常或在睡眠时发时发生某些生某些临临床症状，如床症状，如睡眠减少或睡眠睡眠减少或睡眠过过多，梦行症等（多，梦行症等（快快节节奏生活奏生活）。）。睡眠与睡眠障碍治疗的总体目标改善睡眠质量和/或增加有效睡眠时间
4、恢复社会功能，提高患者的生活质量减少或消除与失眠相关的躯体疾病或与躯体疾病共病的风险避免药物干预带来的负面效应治疗的总体目标治疗的总体目标失眠的治疗原则1处处理失眠症理失眠症要要确定失眠原因确定失眠原因。2对对慢性失眠采取慢性失眠采取长长期治期治疗疗的方法，需的方法，需结结合合预预防措施和行防措施和行为为治治疗疗。3心理治心理治疗疗和心理教育和心理教育，必要，必要时时结结合合药药物治物治疗疗。4药药物治物治疗疗：注意：注意药药物物对对睡眠的影响，睡眠的影响，适当适当调调整整，使用期不超使用期不超过过21-28天。天。药物治疗入睡困入睡困难难的失眠病人的失眠病人：超短效：超短效类药类药物，服用后
5、可物，服用后可使病人很快入睡，且第二天起床没有酒醉感，使病人很快入睡，且第二天起床没有酒醉感，如司可巴比妥、如司可巴比妥、氯氯硝安定、三硝安定、三唑仑唑仑、唑唑吡坦片吡坦片（思（思诺诺思）、咪思）、咪唑唑安定。安定。维维持睡眠困持睡眠困难难，噩梦，噩梦频频频频的失眠病人的失眠病人：短效或中：短效或中效效类药类药物，可加深慢波睡眠并物，可加深慢波睡眠并缩缩短其短其时间时间，如，如舒舒乐乐安定、安定、唑唑吡吡酮酮（忆忆梦反）、梦反）、劳劳拉西泮（拉西泮（罗罗拉）。拉）。早晨早醒的失眠病人早晨早醒的失眠病人：中效或：中效或长长效效类药类药物，可延物，可延长总长总的睡眠的睡眠时间时间，如硝基安定等。，
6、如硝基安定等。能快速吸收，快速能快速吸收，快速诱导诱导睡眠；睡眠；无明无明显显不良反不良反应应；最佳半衰期，一次用最佳半衰期，一次用药药能能维维持足持足够够的睡眠的睡眠时间时间；对对睡眠睡眠结结构不影响；构不影响；不与乙醇及其他不与乙醇及其他药药物起相互作用；物起相互作用；不易不易产产生生药药物耐受性和依物耐受性和依赖赖性；性；有特定的作用受体，无活性代有特定的作用受体，无活性代谢谢物；物；即使即使过过量使用也不会有生命危量使用也不会有生命危险险。理想的催眠药1919世纪：水合氯醛，副醛，乌拉坦世纪：水合氯醛，副醛，乌拉坦 2020世纪：世纪：19121912年年 苯巴比妥苯巴比妥 19611
7、961年年 氯氮卓（利眠宁）氯氮卓（利眠宁）苯二氮卓类苯二氮卓类 2121世纪世纪 从苯二氮卓类向非苯二氮卓类发展从苯二氮卓类向非苯二氮卓类发展 镇静催眠药的发展史镇静催眠药的发展史 传统传统 剂量小剂量小-大大 镇静镇静,催眠催眠,嗜睡嗜睡,抗惊厥和麻醉作用抗惊厥和麻醉作用 -呼麻死亡呼麻死亡.1960S-1960S-发现苯二氮卓类发现苯二氮卓类,安全范安全范围大围大,很少至麻醉死亡。很少至麻醉死亡。两类镇静催眠药的比较两类镇静催眠药的比较巴比妥巴比妥类苯二氮卓苯二氮卓类镇静静催眠催眠抗惊厥抗惊厥麻醉麻醉安全度安全度较小小 大大（：有；（：有；：无）：无）镇静催眠药的分类镇静催眠药的分类苯二
8、氮卓类苯二氮卓类：地西泮、氟西泮、氟胺西泮、氯氮卓、硝西地西泮、氟西泮、氟胺西泮、氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、三唑仑泮、奥沙西泮、三唑仑 巴比妥类：巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠妥钠 其他类：其他类：丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯n巴巴比比妥妥类类显显著著缩缩短短REMSREMS和和SWSSWS，长长期期用用药药骤骤停停可可引引起起REMSREMS反反跳跳，出出现现焦焦虑虑不不安安、失失眠眠和多梦；和多梦；n苯苯二二氮氮卓卓类类则则延延长长NREMSNREMS第第2 2期期，缩缩短短SWSSWS，反跳较轻；反跳
9、较轻；n甲丙氨酯（甲丙氨酯（meprobamatemeprobamate）则抑制）则抑制REMSREMS。目前使用的药物对睡眠时相的影响目前使用的药物对睡眠时相的影响巴比妥类作用与用途比较巴比妥类作用与用途比较剂剂剂剂 量量量量 小剂量小剂量小剂量小剂量 中剂量中剂量中剂量中剂量 大剂量大剂量大剂量大剂量 中毒量中毒量中毒量中毒量 中枢抑制中枢抑制中枢抑制中枢抑制 作用部位作用部位作用部位作用部位 抑制网状抑制网状抑制网状抑制网状结构上行结构上行结构上行结构上行激活系统激活系统激活系统激活系统 左、右大脑左、右大脑左、右大脑左、右大脑皮层皮层皮层皮层 中枢广泛中枢广泛中枢广泛中枢广泛抑制抑制抑
10、制抑制 中枢广泛中枢广泛中枢广泛中枢广泛深度抑制深度抑制深度抑制深度抑制 、致延脑、致延脑、致延脑、致延脑麻痹麻痹麻痹麻痹 作用作用作用作用/应用应用应用应用 镇静镇静 催眠、抗癫催眠、抗癫催眠、抗癫催眠、抗癫痫、抗惊厥、痫、抗惊厥、痫、抗惊厥、痫、抗惊厥、麻醉前给药麻醉前给药麻醉前给药麻醉前给药 基础麻醉基础麻醉基础麻醉基础麻醉 麻醉麻醉 巴比妥类药的作用、应用巴比妥类药的作用、应用浅浅深深药理作用和临床应用药理作用和临床应用n n镇静催眠镇静催眠 小剂量镇静，中等剂量催眠，缩短小剂量镇静，中等剂量催眠，缩短小剂量镇静，中等剂量催眠，缩短小剂量镇静，中等剂量催眠，缩短REM REM REM
11、REM n n抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥 n n麻醉前给药（苯巴比妥）及麻醉（流喷妥钠）麻醉前给药（苯巴比妥）及麻醉（流喷妥钠）n n增强中枢抑制药作用增强中枢抑制药作用 n n退黄疸退黄疸:诱导肝药酶诱导肝药酶 作用机制作用机制1 1、增强增强GABAGABA作用：作用：（非麻醉剂量）（非麻醉剂量）（非麻醉剂量）（非麻醉剂量）延长延长ClCl-通道开放时间通道开放时间2 2、拟拟GABAGABA作用：（较高浓度）作用：（较高浓度）即在无即在无GABAGABA时也能直接增加时也能直接增加ClCl-内流。内流。不良反应不良反应n n后遗效应（宿醉现象）后遗效应
12、（宿醉现象）n n耐受性：酶诱导耐受性：酶诱导,适应性适应性n n依赖性（习惯性、成瘾性）依赖性（习惯性、成瘾性）n n急性中毒：昏迷急性中毒：昏迷,BP,BP,反射反射,呼吸抑呼吸抑制制,死亡。死亡。巴比妥类药物中毒的抢救巴比妥类药物中毒的抢救对因治疗对因治疗上吐（高锰酸钾洗胃）上吐（高锰酸钾洗胃）下泻（硫酸镁导泻）下泻（硫酸镁导泻）碱化尿液（碳酸氢钠碱化尿液（碳酸氢钠/乳酸钠）乳酸钠）强迫利尿（饮水强迫利尿（饮水/输液输液/利尿药）利尿药）血液透析血液透析对症治疗对症治疗维维持持呼呼吸吸及及血血循循环环的的功功能能（如如人人工工呼呼吸吸、吸吸氧氧、输输液液、升升压压药药、保温等）。保温等）
13、。第二代 苯二氮卓类n长效：地西泮氟西泮长效：地西泮氟西泮n中效：氯氮卓，奥沙西泮，氯硝西泮中效：氯氮卓，奥沙西泮，氯硝西泮 阿普唑仑阿普唑仑(佳乐定佳乐定),艾司唑仑艾司唑仑(舒乐安定舒乐安定)n短效：三唑仑（海乐神）短效：三唑仑（海乐神）具有镇静、催眠及抗焦虑等作用的具有镇静、催眠及抗焦虑等作用的药物，是目前临床最常用的抗焦虑药。药物，是目前临床最常用的抗焦虑药。常用苯二氮卓类的作用时间及分类常用苯二氮卓类的作用时间及分类药理作用与临床应用n n1 1 抗焦虑作用抗焦虑作用 焦虑症焦虑症（Anxiety）小剂量小剂量 机理：选择性抑制边缘系统中海马和杏仁机理：选择性抑制边缘系统中海马和杏仁
14、核神经元电活动的发放和传递。核神经元电活动的发放和传递。药理作用与临床应用n n2.2.镇静催眠作用镇静催眠作用 明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。间，减少觉醒次数。主要延长主要延长NREMS的第的第2期，明显缩短期，明显缩短SWS期。期。临床应用时治疗指数高，对呼吸影响小，临床应用时治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围较大，大剂量时对呼吸中枢抑制安全范围较大，大剂量时对呼吸中枢抑制不明显；不明显；药理作用与临床应用n n2.2.镇静催眠作用镇静催眠作用 n n选择性高、安全范围大、无麻醉作用；呼选择性高、安全范围大、无麻醉作用；呼吸抑制小
15、，不易致呼吸停止；吸抑制小，不易致呼吸停止；n n可致暂时记忆缺失可致暂时记忆缺失(用于麻醉前给药用于麻醉前给药)n n长期应用致长期应用致耐受性耐受性和和依赖性依赖性发生率低。发生率低。催眠特点催眠特点 药理作用与临床应用3.抗惊厥、抗抗惊厥、抗癫痫癫痫对对破破伤风伤风、子、子痫痫、小儿高、小儿高热热惊厥及惊厥及药药物中毒物中毒性惊厥有效性惊厥有效(地西泮、三地西泮、三唑仑唑仑效好效好)对癫痫对癫痫大大发发作能迅速作能迅速缓缓解症状，解症状，对癫痫对癫痫持持续续状状态疗态疗效效显显著，著，为为首首选药选药物物.药理作用与临床应用4.4.中枢性肌肉松弛中枢性肌肉松弛 有较强的肌肉松弛作用有较强
16、的肌肉松弛作用可用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢可用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强直，缓解局部关节病变、腰肌劳性肌肉强直，缓解局部关节病变、腰肌劳损及内镜检查所致的肌肉痉挛，以及加强损及内镜检查所致的肌肉痉挛，以及加强全麻药的肌松作用。全麻药的肌松作用。药理作用与临床应用n5.5.其他其他 n较大剂量可致暂时性记忆缺失。较大剂量可致暂时性记忆缺失。n较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时可致呼吸性酸中毒，对慢性阻塞性肺部疾可致呼吸性酸中毒，对慢性阻塞性肺部疾病患者，上述作用可加剧。病患者，上述作用可加剧。n较大剂量可降低血压、减慢心率。较大剂量
17、可降低血压、减慢心率。n常用作心脏电击复律及各种内窥镜检查前常用作心脏电击复律及各种内窥镜检查前用药。用药。作用机制GABA作用于作用于GABAA受受体，使细胞膜对体，使细胞膜对Cl-通透通透性增加，性增加，Cl-大量进入细大量进入细胞膜内引起膜超级化，使胞膜内引起膜超级化，使神经元兴奋性降低。神经元兴奋性降低。BZ类与类与GABAA受体结合，可以诱导受体发生构受体结合，可以诱导受体发生构象变化，促进象变化，促进GABA与与GABAA受体结合，增加受体结合，增加Cl-通道开放的频率而显示中枢抑制效应。通道开放的频率而显示中枢抑制效应。作用机制BDZ+BDZBDZ+BDZ1 1-R-R BDZ+
18、BDZ BDZ+BDZ1 1-R-R复合物复合物复合物复合物 促促促促GABAGABA与与与与GABA RGABA R结合结合结合结合 ClCl通道开放频率通道开放频率通道开放频率通道开放频率 ClCl通道内流通道内流通道内流通道内流 细胞内超极化细胞内超极化细胞内超极化细胞内超极化体内过程体内过程 口服吸收良好口服吸收良好 imim吸收慢而不规则吸收慢而不规则 易透过血脑屏障与胎盘屏障易透过血脑屏障与胎盘屏障 与血浆蛋白结合率高达与血浆蛋白结合率高达95%95%在肝代谢，代谢产物有活性在肝代谢，代谢产物有活性 由尿排出由尿排出不良反应不良反应连续用药：嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降连续用药：嗜
19、睡、头晕、乏力和记忆力下降 大剂量：偶致共济失调大剂量：偶致共济失调 长期用药：产生耐受性；甚至成瘾长期用药：产生耐受性；甚至成瘾 过量：致昏迷和呼吸抑制，解救用受体拮抗剂过量：致昏迷和呼吸抑制，解救用受体拮抗剂 拮抗：氟马西尼拮抗：氟马西尼 flumazenil。苯二氮卓受体拮抗剂苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼氟马西尼 flumazenil 能与能与BZ特异位点结合。特异位点结合。能竞争性拮抗能竞争性拮抗BZ受体激动剂的效应。受体激动剂的效应。苯二氮卓受体拮抗剂苯二氮卓受体拮抗剂主要用途主要用途1、BZ类过量的治疗，能有效地催醒患者和改类过量的治疗，能有效地催醒患者和改善善BZ类中毒所致的呼吸和
20、循环抑制。类中毒所致的呼吸和循环抑制。2、BZ类过量的诊断，如对怀疑类过量的诊断，如对怀疑BZ类中毒的类中毒的患者使用患者使用flumazenil累积剂量达累积剂量达5mg而不起而不起反应者，则该患者的抑制状态并非由反应者，则该患者的抑制状态并非由BZ类所类所引起。引起。3、用于改善酒精性肝硬化患者的记忆缺失等、用于改善酒精性肝硬化患者的记忆缺失等症状。症状。传统的苯二氮卓类药物不良反应包括日间困倦、头昏、肌张力减不良反应包括日间困倦、头昏、肌张力减退、跌倒、认知功能减退等退、跌倒、认知功能减退等反跳性失眠，戒断症状反跳性失眠，戒断症状老年患者应用时尤须注意药物的肌松作用老年患者应用时尤须注意
21、药物的肌松作用和跌倒风险。和跌倒风险。禁用于妊娠或泌乳期的妇女、肝肾功能损禁用于妊娠或泌乳期的妇女、肝肾功能损害者、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者以害者、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者以及重度通气功能缺损者。及重度通气功能缺损者。非苯二氮卓类药物唑吡坦唑吡坦佐匹克隆佐匹克隆扎来普隆扎来普隆唑吡坦控释剂唑吡坦控释剂右佐匹克隆右佐匹克隆v半衰期短，一般不产生日间困倦半衰期短，一般不产生日间困倦v长期使用长期使用无显著药物不良反应无显著药物不良反应v有可能会在突然停药后发生一过性的失眠反弹有可能会在突然停药后发生一过性的失眠反弹“Z药”的药代动力学（PK）特点扎来普隆扎来普隆唑吡坦唑吡坦 IRIR唑吡坦
22、唑吡坦 CRCR佐匹克隆佐匹克隆右佐匹克隆右佐匹克隆TmaxTmax（h h）1 10.5-30.5-31.51.51.5-21.5-21 1t t1/21/2（h h）1 12.52.53 35-65-66 6褪黑素和褪黑素受体激动剂褪黑素和褪黑素受体激动剂褪黑素受体激动剂褪黑素受体激动剂 雷美尔通、特斯美尔通、阿戈美拉汀雷美尔通、特斯美尔通、阿戈美拉汀 缩短睡眠潜伏期、增加总睡眠时间缩短睡眠潜伏期、增加总睡眠时间以入睡困难为主诉的失眠以及昼夜节以入睡困难为主诉的失眠以及昼夜节律失调性睡眠障碍。律失调性睡眠障碍。作为不能耐受作为不能耐受BZDs药物患者以及已经药物患者以及已经发生药物依赖患者
23、的替代治疗。发生药物依赖患者的替代治疗。睡眠障碍治疗最新药物进展非苯二氮卓非苯二氮卓类类：佐匹克隆、扎来普隆：佐匹克隆、扎来普隆食欲素受体拮抗食欲素受体拮抗剂剂：Suvorexant（Belsomra）Antidepressants：Mirtazapine，AgomelatineMelatoninAmbien用于各种失眠症用于各种失眠症俗称白瓜子，最初名称俗称白瓜子，最初名称忆忆梦返梦返（Imovane）。是一种）。是一种经经常用常用作治作治疗疗失眠的失眠的药药物，适合短期物，适合短期治治疗疗失眠，失眠，长长期使用可能会依期使用可能会依赖赖或成或成瘾瘾。佐匹克隆佐匹克隆与与BZ1受体作用，它受
24、体作用，它却不属于苯二氮却不属于苯二氮类药类药物，而物，而是一种是一种环环吡咯吡咯酮酮衍生物衍生物。佐匹克隆佐匹克隆半衰期：半衰期：6h（60岁岁以上：以上：9h），），经肾经肾代代谢谢。副作用最多副作用最多见见味味觉觉改改变变或味或味觉觉障碍障碍、口干、口干。佐匹克隆引起佐匹克隆引起类类似于服用三似于服用三唑仑唑仑之后造成的失之后造成的失忆忆症症类类型的型的记忆记忆损伤损伤和服用氟硝安定之后和服用氟硝安定之后导导致的致的驾驶驾驶技技术术降低，从而增加道路降低，从而增加道路交通事故的交通事故的风险风险。引起引起REM睡眠紊乱。睡眠紊乱。由美国由美国Sepracor公司开公司开发发的快速短效非苯
25、二的快速短效非苯二氮卓氮卓类镇类镇静催眠静催眠药药，为为佐匹克隆的右旋佐匹克隆的右旋单单一一异构体。异构体。对对苯二氮卓受体的苯二氮卓受体的亲亲和力是左旋佐匹克隆的和力是左旋佐匹克隆的50倍，倍，较较佐匹克隆佐匹克隆疗疗效效强强、不良反、不良反应应少、用少、用量小。量小。艾司佐匹克隆能有效地艾司佐匹克隆能有效地缩缩短睡眠潜伏期、改短睡眠潜伏期、改善睡眠善睡眠维维持和提高睡眠持和提高睡眠质质量、延量、延长总长总睡眠睡眠时时间间，无明，无明显显后后遗遗效效应应和精神运和精神运动动性性损损害。害。临临床用于各种床用于各种类类型失眠。型失眠。艾司佐匹克隆吡吡唑唑并并嘧啶类嘧啶类化合物，化合物，选择选择
26、性作用于性作用于BZ1受体受体亚亚型，增型，增强强GABA的抑制作用。的抑制作用。具有改善睡眠的作用。具有改善睡眠的作用。扎来普隆扎来普隆缩缩短睡眠潜伏期，但不延短睡眠潜伏期，但不延长长睡眠睡眠总时间总时间和减少和减少唤唤醒次数。醒次数。其主要特点是：不其主要特点是：不缩缩短短REMS，催眠作用，催眠作用发发生快，宿醉生快，宿醉现现象很象很轻轻，耐受性、依，耐受性、依赖赖性、戒断反性、戒断反应应和反跳和反跳现现象均象均较较少。少。用于入睡困用于入睡困难难的失眠症的短期治的失眠症的短期治疗疗，也可用作广泛性焦，也可用作广泛性焦虑虑症的首症的首选药选药物，物，对癫痫对癫痫和惊厥也有和惊厥也有辅辅助
27、治助治疗疗作用。作用。扎来普隆可引起扎来普隆可引起记忆损伤记忆损伤、幻、幻觉觉、协调协调障碍、障碍、头晕头晕等不等不良反良反应应。扎来普隆通通过过选选择择性性地地与与中中枢枢神神经经系系统统的的1-受受体体亚亚型型的的结结合，合，产产生生药药理作用。理作用。本本品品小小剂剂量量时时，能能缩缩短短入入睡睡时时间间，延延长长睡睡眠眠时时间间；在在较较大大剂剂量量时时，第第2相相睡睡眠眠、慢慢波波睡睡眠眠(第第3和和第第4相睡眠相睡眠)时间时间延延长长，REM睡眠睡眠时间缩时间缩短。短。适适应应症症:失眠症的短期治失眠症的短期治疗疗半衰期：半衰期：2-3小小时时，起效快（，起效快（15min）Use
28、 of zolpidem may impair driving skills with a resultant increased risk of road traffic accidents。赛诺赛诺菲安万特生菲安万特生产产（2013年年3.91亿亿美元）美元）Ambien (思诺思思诺思,酒石酸唑吡坦片酒石酸唑吡坦片)2014年年8月月13日日，美美国国食食品品及及药药物物管管理理局局（FDA）批批准准默默克克新新型型失失眠眠药药suvorexant（商商品品名名Belsomra）上上市市。此此前前，药药品品生生产产商商曾曾降降低低药药物物剂剂量量，以以消消除除FDA对对该该药药的的安全性
29、顾虑。安全性顾虑。2013年年7月月，默默克克公公司司宣宣布布，FDA拒拒绝绝批批准准suvorexant上上市市，直直到到厂厂商商将将大大部部分分患患者者的的初初始始剂剂量量定定为为10mg。FDA同同时时指指出出，最最高高剂剂量量方方面面，老老年年人人的的30mg和和非非老老年年人人的的40mg并不安全。并不安全。FDA在在新新闻闻发发布布会会中中称称，该该机机构构已已批批准准了了suvorexant的的四四种种治治疗疗强强度度，分分别别为为5mg、10mg、15mg及及20mg；每每天服药总量不应超过天服药总量不应超过20mg。针对大部分患者的推荐剂量为针对大部分患者的推荐剂量为10mg
30、。BelsomraSuvorexant是一种是一种Orexin（食欲素）受体拮抗（食欲素）受体拮抗剂剂，可影，可影响响Orexin通路的信号通路的信号传导传导。Orexin是一种小分子神是一种小分子神经经多多肽肽，与睡眠，与睡眠-觉觉醒周期的醒周期的调调控控有关，可帮助一个人保持清醒。有关，可帮助一个人保持清醒。研究研究显显示，与服用安慰示，与服用安慰剂剂的受的受试试者相比，服者相比，服药药者入睡更者入睡更快，夜快，夜间间醒来的醒来的时间时间更少。受更少。受试试者所者所报报告的最常告的最常见见的不的不良反良反应为应为嗜睡。嗜睡。开展的次日开展的次日驾驶测试驾驶测试中，前一天服用中，前一天服用S
31、uvorexant20mg的的男性及女性受男性及女性受试试者均表者均表现现出出驾驶驾驶能力的受能力的受损损。FDA建建议议医医师师警告患者，服用警告患者，服用该剂该剂量后次日勿量后次日勿进进行行驾驶驾驶及其他需要完全警及其他需要完全警觉觉的活的活动动。Belsomra减少睡眠潜伏期，促进睡眠效率，增加患有抑郁和失眠患者的睡眠总时间。是抗抑郁药，是中枢突触前膜2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体。副作用：食欲增加，体重增加、瞌睡，镇静。Mirtazapine（米氮平）此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢