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1、关于抗高血压药课件(2)第一页，本课件共有71页目的要求：目的要求：掌握掌握常用抗高血压药物的药理作用、作用机制常用抗高血压药物的药理作用、作用机制及不良反应。及不良反应。熟悉熟悉中枢性降压药和作用于血管平滑肌的抗高中枢性降压药和作用于血管平滑肌的抗高血压药的药理作用、作用机制及不良反应。血压药的药理作用、作用机制及不良反应。了解了解其他抗高血压药物的药理作用及机制，抗其他抗高血压药物的药理作用及机制，抗高血压药的用药原则。高血压药的用药原则。第二页，本课件共有71页19981998年美国高血压预防、评价和治年美国高血压预防、评价和治疗联合委员会第六次会议报告：疗联合委员会第六次会议报告：理想
2、血压：理想血压：120/80mmHg120/80mmHg正常血压：正常血压：130/85mmHg(-)(-)2 2 扩张小扩张小A A、V V降压特点降压特点:u降压作用中等偏强，持久降压作用中等偏强，持久u反射性兴奋交感神经作用不明显反射性兴奋交感神经作用不明显u久用能改善脂质代谢久用能改善脂质代谢 1 1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪哌唑嗪(prazosin)(prazosin)第三十四页，本课件共有71页降压机制降压机制:选择性阻断血管平滑肌突触后膜选择性阻断血管平滑肌突触后膜1 1受体受体扩张扩张血管血管临床应用临床应用:适用于治疗轻、中度高血压及并发肾功能障碍者，适用于治疗轻、中度高血压
3、及并发肾功能障碍者，与利尿药合用，疗效更好。与利尿药合用，疗效更好。1 1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪哌唑嗪(prazosin)(prazosin)第三十五页，本课件共有71页不良反应不良反应:首次用药时可出现首次用药时可出现首剂现象首剂现象，表现体，表现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小剂量（等。临睡时服用或小剂量（0.5mg)0.5mg)可可避免。避免。1 1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪哌唑嗪(prazosin)(prazosin)第三十六页，本课件共有71页、受体阻断药：拉贝洛尔受体阻断药：拉贝洛尔(labetalol)(labetalol)
4、降压作用温和降压作用温和 通过对通过对 1 1和和 受体阻断而发挥作用受体阻断而发挥作用 适用于各型高血压治疗，静脉注射可治疗高血适用于各型高血压治疗，静脉注射可治疗高血压危象。压危象。无严重的不良反应无严重的不良反应第三十七页，本课件共有71页四、钙拮抗药四、钙拮抗药降压作用：降压作用：l抑制胞外抑制胞外CaCa2+2+跨膜内流，降低血管平滑肌细胞内跨膜内流，降低血管平滑肌细胞内游离游离CaCa2+2+，扩张小动脉，降低外周血管阻力扩张小动脉，降低外周血管阻力。l减弱缩血管物质的升压反应，拮抗内皮素对血减弱缩血管物质的升压反应，拮抗内皮素对血管平滑肌的收缩反应，增加大血管的顺应性。管平滑肌的
5、收缩反应，增加大血管的顺应性。第三十八页，本课件共有71页类别类别选择性选择性第一代第一代第二代第二代第三代第三代二二氢氢吡吡啶啶类类动动脉脉心心脏脏硝苯地平硝苯地平尼群地平尼群地平尼卡地平尼卡地平普尼地平普尼地平氨氯地平氨氯地平地地尔尔硫硫卓类卓类动动脉脉=心心脏脏地地尔尔硫硫卓卓苯苯烷烷胺胺类类动动脉脉心心脏脏维维拉拉帕帕米米加加 洛洛 帕帕米米钙通道阻滞药分类钙通道阻滞药分类非洛地平非洛地平尼莫地平尼莫地平稳定性和血管选择性逐步增强稳定性和血管选择性逐步增强第三十九页，本课件共有71页可单用，或与其他抗高血压药合用。可单用，或与其他抗高血压药合用。对老年人、低肾素活性的高血压患者疗效较好
6、。对老年人、低肾素活性的高血压患者疗效较好。维维拉拉帕帕米米、地地尔尔硫硫卓卓可可用用于于高高血血压压伴伴窦窦性性或或室室性心动过速患者。性心动过速患者。对对难难治治性性高高血血压压及及高高血血压压危危象象有有效效，剂剂量量不不宜宜过过大大，以以免免血血压压急急剧剧下下降降，引引起起脑脑缺缺血血，尤尤其其对对老老年高血压患者。年高血压患者。钙拮抗药抗高血压应用：钙拮抗药抗高血压应用：第四十页，本课件共有71页硝苯地平硝苯地平(Nifedipine(Nifedipine，心痛定，心痛定)降压特点：降压特点：1.1.降压作用快而强降压作用快而强2.2.降压时不减少重要器官血流量降压时不减少重要器官
7、血流量3.3.降压时伴反射性降压时伴反射性HRHR，肾素活性，肾素活性（加用（加用受体阻断药）受体阻断药）第四十一页，本课件共有71页硝苯地平硝苯地平临床应用：临床应用：适用于轻、中度高血压，对有适用于轻、中度高血压，对有受体受体阻断药禁忌的患者可用钙拮抗药替代。阻断药禁忌的患者可用钙拮抗药替代。常和利尿药、常和利尿药、受体阻断药、受体阻断药、ACEACE合用，可消除反射性合用，可消除反射性HRHR肾素活性肾素活性，并增强降压作用。并增强降压作用。第四十二页，本课件共有71页氨氯地平（氨氯地平（AmlodipineAmlodipine）特点：特点：1.1.口服给药吸收好，起效和缓，渐进降压，口
8、服给药吸收好，起效和缓，渐进降压，维持平稳而持久。维持平稳而持久。2.2.选择性舒张血管平滑肌选择性舒张血管平滑肌,对心率、房室结对心率、房室结传导、心肌收缩力均无明显影响传导、心肌收缩力均无明显影响,适用于适用于各型高血压治疗。各型高血压治疗。第三代长效钙拮抗药第三代长效钙拮抗药第四十三页，本课件共有71页第三节第三节 其它抗高血压药其它抗高血压药一、中枢性抗高血压药一、中枢性抗高血压药可乐定可乐定 （ClonidineClonidine）作用特点：作用特点：u降压中等偏强降压中等偏强u抑制胃肠分泌和运动抑制胃肠分泌和运动uCNSCNS：嗜睡：嗜睡 、幻觉、幻觉u突然停药反应突然停药反应u不
9、影响肾血量和小球滤过不影响肾血量和小球滤过第四十四页，本课件共有71页降压作用机制：降压作用机制：u中枢机制：中枢机制：1 1）选择性激动延脑孤束核次一级神经元）选择性激动延脑孤束核次一级神经元兴奋突兴奋突触后膜触后膜 2 2受体受体 外周交感神经活性外周交感神经活性 BpBp 2 2）延髓腹外侧核吻侧端咪唑啉受体）延髓腹外侧核吻侧端咪唑啉受体 外周交感神外周交感神经活性经活性 BpBp u外周机制：外周机制：激动外周交感神经神经末梢突触前膜激动外周交感神经神经末梢突触前膜 2 2受体受体 NANA释放释放 BpBp 。可乐定可乐定可乐定可乐定(clonidine)(clonidine)中枢性
10、抗高血压药中枢性抗高血压药第四十五页，本课件共有71页 中度高血压（尤其伴溃疡者），可用中度高血压（尤其伴溃疡者），可用于长期治疗于长期治疗,合用利尿药治疗重度高血合用利尿药治疗重度高血压。压。戒毒治疗：可消除戒断症状戒毒治疗：可消除戒断症状临床应用临床应用可乐定可乐定(clonidine)(clonidine)临床应用：临床应用：中枢性抗高血压药中枢性抗高血压药第四十六页，本课件共有71页-甲基多巴（甲基多巴（-methyldopa-methyldopa）作用强度、降压机理类似于可乐定：作用强度、降压机理类似于可乐定：血脑屏障血脑屏障 多巴脱羧酶多巴脱羧酶-甲基多巴甲基多巴-NA能神经元摄取
11、能神经元摄取-甲基多巴甲基多巴 多巴胺多巴胺 羟化酶羟化酶胺胺-甲基去甲肾上腺素甲基去甲肾上腺素 兴奋中枢兴奋中枢 2受体受体 降降压压时时不不减减少少肾肾血血流流，对对肾肾功功能能无无明明显显影影响响，适适于于肾性高血压或伴有肾功能不良者肾性高血压或伴有肾功能不良者。中枢性抗高血压药中枢性抗高血压药第四十七页，本课件共有71页选择性选择性(+)(+)1 1咪唑啉受体咪唑啉受体,降压弱降压弱可逆转心肌肥厚可逆转心肌肥厚不良反应少：无镇静、无便秘不良反应少：无镇静、无便秘用于轻、中度高血压。用于轻、中度高血压。莫索尼定莫索尼定 (moxonidine)(moxonidine)第二代中枢性降压药第
12、二代中枢性降压药第四十八页，本课件共有71页二、神经节阻断药二、神经节阻断药 美加明美加明 降压作用过快过强，副作用降压作用过快过强，副作用多，现少用。多，现少用。第四十九页，本课件共有71页三、抗去甲肾上腺素能神经末梢药三、抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平（利血平（reserpinereserpine）【药理作用及机制药理作用及机制】降压作用：降压作用：特点：特点：1)1)起效缓慢，温和，持久；起效缓慢，温和，持久；2)2)降压同时伴有心率减慢，心输出量减少，降压同时伴有心率减慢，心输出量减少，水钠潴留。水钠潴留。第五十页，本课件共有71页三、抗去甲肾上腺素能神经末梢药三、抗去甲肾上腺素能神
13、经末梢药利血平（利血平（reserpinereserpine）【药理作用及机制药理作用及机制】降压作用：降压作用：机制：与外周及中枢肾上腺素能神经末梢囊泡机制：与外周及中枢肾上腺素能神经末梢囊泡膜上胺泵结合膜上胺泵结合-儿茶酚胺类递质合成儿茶酚胺类递质合成，储存储存，再，再摄取摄取 -递质耗竭递质耗竭-交感神经传导交感神经传导-血管扩张，血管扩张，BPBP 中枢抑制作用：中枢抑制作用：镇静、安定作用。镇静、安定作用。第五十一页，本课件共有71页利血平（利血平（reserpinereserpine）【临床应用临床应用】、轻度高血压：、轻度高血压：、躁狂型精神病：、躁狂型精神病：【不良反应不良反应
14、】、副交感神经兴奋症状；、副交感神经兴奋症状；、诱发和加重溃疡；、诱发和加重溃疡；、中枢抑制：镇静，嗜睡，精神抑郁症。、中枢抑制：镇静，嗜睡，精神抑郁症。递质耗竭药递质耗竭药第五十二页，本课件共有71页四四 、扩血管药、扩血管药 扩张小扩张小A:A:肼屈嗪肼屈嗪 扩张小扩张小A A、小、小V:V:硝普钠硝普钠 （一）直接（一）直接扩血管药扩血管药第五十三页，本课件共有71页 1.1.激活交感神经心率加快，诱发心绞痛激活交感神经心率加快，诱发心绞痛 2.2.肾素和醛固酮分泌肾素和醛固酮分泌水钠潴留水钠潴留 3.3.久用易产生耐受性久用易产生耐受性 +利尿药及利尿药及受体阻断药受体阻断药缺缺 点：
15、点：直接扩血管药直接扩血管药第五十四页，本课件共有71页肼屈嗪肼屈嗪(肼苯哒嗪，肼苯哒嗪，hydralazine hydralazine）【降压作用特点降压作用特点】主要松弛小动脉平滑肌药主要松弛小动脉平滑肌药起效快，效果明显适于治疗中度高血压；起效快，效果明显适于治疗中度高血压；不良反应多：不良反应多：1 1）反射性兴奋交感神经）反射性兴奋交感神经:2 2）消化道症状：）消化道症状：3 3）神经系统症状：）神经系统症状：4 4）长期大量：全身性红斑狼疮综合征）长期大量：全身性红斑狼疮综合征第五十五页，本课件共有71页临床应用：临床应用：u不单用不单用u宜和宜和受体阻断药、利尿药合用治疗受体阻
16、断药、利尿药合用治疗中重度高血压。中重度高血压。肼屈嗪肼屈嗪(肼苯哒嗪，肼苯哒嗪，hydralazine hydralazine）直接扩血管药直接扩血管药第五十六页，本课件共有71页硝普钠硝普钠(sodium nitroprusside)(sodium nitroprusside)降压作用降压作用 特点：降压迅速、强大、短暂特点：降压迅速、强大、短暂 机制：机制：+血管内皮血管内皮cc释放释放NO(+)GCNO(+)GC cGMP-cGMP-舒张平滑肌舒张平滑肌直接扩血管药直接扩血管药第五十七页，本课件共有71页应用：应用：高血压危象（首选）、急性心衰高血压危象（首选）、急性心衰 、急性心梗、
17、急性心梗、麻醉时控制血压。麻醉时控制血压。不良反应及注意：不良反应及注意：1.1.恶心、呕吐、精神不安恶心、呕吐、精神不安 2.2.久用氰化物或硫氰化物久用氰化物或硫氰化物 硫代硫酸钠防治硫代硫酸钠防治 3.3.现用现配现用现配,避光避光!监测血压，控制滴速监测血压，控制滴速硝普钠硝普钠(sodium nitroprusside)(sodium nitroprusside)直接扩血管药直接扩血管药第五十八页，本课件共有71页【降压机制降压机制】促使血管平滑肌细胞膜促使血管平滑肌细胞膜ATPATP敏感性敏感性K K+通道开放通道开放KK+外流外流细胞膜超极化细胞膜超极化电压依赖性电压依赖性CaC
18、a2+2+通道通道难以激活难以激活CaCa2+2+内流内流-血管扩张血管扩张-BP-BP 。主要作用于小动脉主要作用于小动脉外周阻力外周阻力；对静脉系统；对静脉系统（容量血管）无明显影响。（容量血管）无明显影响。（二）钾通道开放药（二）钾通道开放药扩血管药扩血管药第五十九页，本课件共有71页【作用特点作用特点】1.1.口服易吸收，肝代谢物仍具药理活性口服易吸收，肝代谢物仍具药理活性 2.2.用于轻、中度高血压用于轻、中度高血压 3.3.可致水肿、体位性低血压、多毛症等。可致水肿、体位性低血压、多毛症等。吡那地尔（吡那地尔（pinacidilpinacidil）钾通道开放药钾通道开放药第六十页，
19、本课件共有71页【作用特点作用特点】1.口服吸收完全，起效快，降压作用强大。口服吸收完全，起效快，降压作用强大。2.降压时反射性兴奋交感神经。降压时反射性兴奋交感神经。3.长期应用（数月，长期应用（数月，10mg/日）亦可致多毛症日）亦可致多毛症 4.主主要要用用于于重重症症高高血血压压，及及并并发发肾肾功功能能衰衰竭竭的的高高血压。血压。米诺地尔（长压定，米诺地尔（长压定，minoxidilminoxidil）钾通道开放药钾通道开放药第六十一页，本课件共有71页（三）其它扩血管药物：（三）其它扩血管药物：前列环素合成促进药：沙克太前列环素合成促进药：沙克太(cicletanine,(cicl
20、etanine,西氯他西氯他宁宁)5-HT5-HT受体阻断药：酮色林（受体阻断药：酮色林（ketanserinketanserin）内皮素内皮素(ET)(ET)受体阻断药：波生坦受体阻断药：波生坦(bosentan)(bosentan)第六十二页，本课件共有71页第四节第四节 抗高血压药的应用原则抗高血压药的应用原则u根据病情选用药物：根据病情选用药物：1.1.轻度高血压且未稳定者，可采取：轻度高血压且未稳定者，可采取：（1 1）体育活动、控制体重、低盐、低）体育活动、控制体重、低盐、低脂肪饮食等。脂肪饮食等。（2 2）首选利尿药）首选利尿药 (氢氯噻嗪氢氯噻嗪)第六十三页，本课件共有71页抗
21、高血压药的应用原则：抗高血压药的应用原则：u根据病情选用药物：根据病情选用药物：2.2.中度高血压中度高血压 上述治疗基础上加用或单用其他药物，上述治疗基础上加用或单用其他药物，如如受体阻断药、钙拮抗药以及血管紧受体阻断药、钙拮抗药以及血管紧张素转化酶抑制药等。张素转化酶抑制药等。第六十四页，本课件共有71页抗高血压药的应用原则：抗高血压药的应用原则：u根据病情选用药物：根据病情选用药物：3.3.重度高血压重度高血压 上述联合用药基础上，改用或加用作用较强的上述联合用药基础上，改用或加用作用较强的胍乙啶或米诺地尔等。胍乙啶或米诺地尔等。4.4.高血压危象及高血压脑病宜静脉给药，如硝高血压危象及
22、高血压脑病宜静脉给药，如硝普钠静脉滴注。普钠静脉滴注。第六十五页，本课件共有71页抗高血压药的应用原则：抗高血压药的应用原则：u根据并发证选用药物：根据并发证选用药物：1.1.合并心力衰竭、心脏扩大者，选用氢氯合并心力衰竭、心脏扩大者，选用氢氯噻嗪、硝苯地平、血管紧张素转化酶抑噻嗪、硝苯地平、血管紧张素转化酶抑制药等。制药等。2.2.合并肾功不良者宜用卡托普利、硝苯地合并肾功不良者宜用卡托普利、硝苯地平、甲基多巴。平、甲基多巴。第六十六页，本课件共有71页抗高血压药的应用原则：抗高血压药的应用原则：u根据并发证选用药物：根据并发证选用药物：3.3.合并支气管哮喘、慢阻肺患者，宜用钙合并支气管哮
23、喘、慢阻肺患者，宜用钙拮抗药，拮抗药，受体阻断药。受体阻断药。4.4.合并有糖尿病或痛风者，宜用合并有糖尿病或痛风者，宜用ACEIACEI，氢，氢氯噻嗪。氯噻嗪。5.5.合并消化性溃疡宜用可乐定合并消化性溃疡宜用可乐定 ，利血平，利血平第六十七页，本课件共有71页抗高血压药的应用原则：抗高血压药的应用原则：u按药物作用特点联合用药：按药物作用特点联合用药：联合用药的原则：不宜将作用机制相同的同联合用药的原则：不宜将作用机制相同的同类药物联合应用，因难于提高疗效，可能加重类药物联合应用，因难于提高疗效，可能加重不良反应。不良反应。u剂量个体化：剂量个体化：不同病人或同一病人在不同病程时期所需剂量
24、不同病人或同一病人在不同病程时期所需剂量不同，应注意调整。不同，应注意调整。第六十八页，本课件共有71页高血压的药物治疗高血压的药物治疗 咪唑啉受体激动药咪唑啉受体激动药肼肼屈屈嗪嗪等等 1 1受受体体阻阻断断药药 ACEI 受受体体阻阻断断药药钙钙拮拮抗抗药药 利尿药利尿药第六十九页，本课件共有71页思思 考考 题题1.1.抗高血压药物可分为哪几类？每类各举一代表抗高血压药物可分为哪几类？每类各举一代表药。药。2.2.简述常用降压药的降压作用机理及临床应用。简述常用降压药的降压作用机理及临床应用。3.3.为什么肼屈嗪等血管扩张药很少单用于抗高血为什么肼屈嗪等血管扩张药很少单用于抗高血压病而需与利尿药及压病而需与利尿药及-受体阻断药合用？受体阻断药合用？4.4.如何合理应用抗高血压药物？如何合理应用抗高血压药物？第七十页，本课件共有71页感感谢谢大大家家观观看看第七十一页，本课件共有71页