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1、关于抗癫痫药和抗惊厥药(8)第一页，本课件共有54页第二页，本课件共有54页第一节抗癫痫药 癫痫病(epilepsy)历史悠久，有关记载最早见于公元前2080的古巴比伦书籍中。古代人们认为是魔鬼缠身所致，人们用河马，海龟血驱鬼避邪，后来有的用灌肠导泻等方法。公元前四世纪希腊医生Hippocrates提出是脑功能异常所致，未被人们所接受。18世纪人们认为与性过度和手淫有关。19世纪甚至有人提出用阉割方法治疗男性病人。进入本世纪后，癫痫治疗进展迅速。第三页，本课件共有54页 癫痫是一个伴随人类产生就有的古老的疾病。追朔到4000年前的汉穆拉比法典就有癫痫的记载；在公元前5世纪医学之父希波克拉底（H
2、ippocrates）在onthesacredDisease一书中对癫痫大发作、小发作等做过详细定义性描述。公元175年希腊医学家盖伦（Galen）明确指出是脑部疾病导致癫痫发作；1861年英国医生杰克逊（HaghlingsJackson）首先提出癫痫是由于脑灰质异常结构的过度放电所引起。随之革瓦斯（WillianGowers）又详细描述了大量临床综合症，开创了人类对癫痫科学认识的新纪元。1913年苯巴比妥用于治疗癫痫病，1937年苯妥英钠用于临床，开创了科学治疗癫痫的时代。1929年德国精神病科学家HansBerger第一次在健康人头皮上描记到电位变化，开拓了神经生理的新纪元。第四页，本课件
3、共有54页 20世纪70年代，对癫痫病的研究进入细胞水平的中枢神经系统递质及离子通道；在临床方面长程监测脑电图、录像脑电图、MRI及CT的应用，提高了癫痫的诊断及鉴别诊断和病因诊断的水平。随着医学科学的发展，新的检测手段、新的抗癫痫药物、新的治疗方法（函括手术、伽玛刀等）应运而生，必将给广大癫痫病患者带来新的希望。第五页，本课件共有54页 癫 痫EpilepsyEpilepsy 一类一类一类一类慢性、反复性、突然发慢性、反复性、突然发慢性、反复性、突然发慢性、反复性、突然发作性作性作性作性大脑功能失调，其特征为脑神大脑功能失调，其特征为脑神大脑功能失调，其特征为脑神大脑功能失调，其特征为脑神经
4、元突发性异常高频率放电并向周经元突发性异常高频率放电并向周经元突发性异常高频率放电并向周经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。围扩散。围扩散。围扩散。主要表现为主要表现为主要表现为主要表现为短暂运动、感短暂运动、感短暂运动、感短暂运动、感觉或精神异常觉或精神异常觉或精神异常觉或精神异常。一般在发作时伴一般在发作时伴有脑电图异常。有脑电图异常。治疗治疗治疗治疗应应应应长期用药，以减少或长期用药，以减少或防止发作，但不能根治。防止发作，但不能根治。第六页，本课件共有54页癫痫发作时癫痫发作时EEG异常改变异常改变3Hz异常放电异常棘波W.JIN第七页，本课件共有54页儿童失神性癫痫（英语：chil
5、dhood absence epilepsy）患者的脑电波释放出的3赫兹棘徐波（英语：Spike-and-wave第八页，本课件共有54页按照病因可分为两大类：按照病因可分为两大类：1.特发性癫痫特发性癫痫 患者的脑部并无可以解释症状的结构变患者的脑部并无可以解释症状的结构变化或代谢异常，而和遗传因素关系密切。化或代谢异常，而和遗传因素关系密切。2.症状性癫痫症状性癫痫 由多种脑部病损和代谢障碍：由多种脑部病损和代谢障碍：1)先天性疾病;2)颅脑外伤;3)脑膜感染、寄生虫病、颅内肿瘤、脑血管疾病;4)中毒：铅、汞、一氧化碳、乙醇，以及全身性疾病如妊娠中毒、尿毒症，均能产生病性发作。5)营养代谢
6、疾、病变性疾病。第九页，本课件共有54页癫痫癫痫癫痫癫痫主要发作类型主要发作类型主要发作类型主要发作类型 W.JIN1 1、全身性发作、全身性发作小发作（失神发作）小发作（失神发作）以短暂意识丧失为特点以短暂意识丧失为特点大发作（强直大发作（强直-阵挛发作）阵挛发作）以全身骨骼肌强直以全身骨骼肌强直阵挛性抽搐为特点阵挛性抽搐为特点 肌阵挛性发作等肌阵挛性发作等2、部分性发作、部分性发作单纯部分性发作（局限性发作）单纯部分性发作（局限性发作）复杂部分性发作（精神运动性发作）等复杂部分性发作（精神运动性发作）等。癫痫发作无间歇期称为癫痫持续状态癫痫发作无间歇期称为癫痫持续状态第十页，本课件共有54
7、页祝大家学习顺利祝大家学习顺利!2004-8-14第一节抗癫痫药图232页第十一页，本课件共有54页一、预防措施 预防各种已知的致病因素，例如产伤和颅脑外伤，以及多种牵涉脑部的感染性疾病如结核、乙型脑炎、寄生虫病等，可以降低癫痫的发病率。对于新生儿和婴儿期可能导致脑缺氧的情况，如新生儿抽搐和高热惊厥，务必及时控制。严重的或频繁的高热惊厥，宜长期用抗痫药物，如苯巴比妥每日每公斤体重3mg，分两次服，迄5岁为止。癫痫的防治第十二页，本课件共有54页二、病因治疗 低血钙等代谢紊乱的治疗应针对病因。对颅内占位性病变首先考虑手术治疗。但即使在顺利割除的病例中，残余的病灶和手术疤痕形成仍可使约半数息者在术
8、后继续发作，仍需药物治疗。除了占位性病变以外，还有一些外科手术，例如皮质上痫炬的切除术，针对精神运动性发作的前颞叶切除木，针对侧半球广泛病灶的大脑连合部切开术等，一般仅在药物治疗无效时方始进行。第十三页，本课件共有54页三、对症治疗1.抗痫药物的应用 一旦癫痫的诊断成立，而又无对因治疗的指征时，即应药物治疗；但发作稀疏，如一年或数年一次者例外。由于服药是长期的，可能发生副作用，并常需配合定期的临床和化验检查，在开始前即需向患者或具家长解释清楚，以获得其充分合作。第十四页，本课件共有54页抗癫痫药的作用方式及作用机制抗癫痫药的作用方式及作用机制 作用方式：作用方式：1、直接抑制病灶神经元过度放电
9、；直接抑制病灶神经元过度放电；2 2、作用于病灶周围正常神经组织，以、作用于病灶周围正常神经组织，以 遏制异常放电的扩散。遏制异常放电的扩散。作用机制作用机制：1 1、加强脑内、加强脑内GABAGABA介导的抑制作用；介导的抑制作用；2 2、干扰、干扰Na+Na+、Ca2+Ca2+、K+K+等阳离子通道。等阳离子通道。第十五页，本课件共有54页 抗癫痫药（antiepileptic drugs）发展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水平。第十六页，本课件共有54页常
10、用药物苯妥英钠(phenytoinsodium，又叫大仑丁，Dilantin)苯巴比妥(phenobarbital，鲁米那Luminal)扑米酮（扑痫酮）卡马西平(carbamazepine，又名酰胺咪嗪)乙琥胺(ethosuxide，又名柴朗丁，Zarontin)苯二氮卓类（benzodiazepines）第十七页，本课件共有54页抗癫痫药物的作用机制：抑制癫痫病灶神经元的过度放电，或作用于病灶周围正常神经元，抑制异常放电的扩散。第十八页，本课件共有54页【体内过程】1.口服吸收慢而不规则，连续服用治疗量需经610天才能达到有效血药浓度。因此，常先用苯巴比妥苯巴比妥等作用较快的药物控制发作，
11、在改用苯妥英钠苯妥英钠的同时，一般将本药与前用的药合用710天。苯妥英钠苯妥英钠(Phenytoin,大仑丁大仑丁dilantin)常用抗癫痫药常用抗癫痫药 第十九页，本课件共有54页2.治疗癫痫持续状态时宜静脉注射。其血浆蛋白结合率约为90，大部分经肝药酶代谢为无活性的羟基苯妥英。3.血药浓度的个体差异较大，因而临床用量应注意个体化。第二十页，本课件共有54页苯妥苯妥英钠英钠1、抗癫痫 大发作：疗效最好，可作为首选药；部分性发作：次之，可作为首选药；小发作：禁用。2、治疗外周神经痛：用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨 神经痛等.3、抗心律失常药 【药理作用与用途药理作用与用途】W.JIN第二十
12、一页，本课件共有54页苯妥英钠苯妥英钠1.膜稳定作用阻滞膜稳定作用阻滞Na+通道，减少通道，减少Na+内流。内流。2.抑制抑制Ca+通道，抑制通道，抑制Ca+内流。内流。3.抑制抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。外流，延长动作电位时程和不应期。4.抑制神经末梢对抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导的摄取，诱导GABA受体增生，间接受体增生，间接增强增强GABA的作用，使的作用，使Cl内流增加而出现超极化。内流增加而出现超极化。作用机制作用机制具有使用依赖性具有使用依赖性具有使用依赖性具有使用依赖性第二十二页，本课件共有54页1局部刺激局部刺激 口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉
13、注射可发生静脉炎。2齿龈增生齿龈增生 多见于儿童和青少年，发生率约20，一 般停药36个月后可自行消退。3神经系统反应：神经系统反应：中毒量出现为眩晕、共济失调、精神错乱 或昏迷等。【不良反应不良反应】第二十三页，本课件共有54页4血液系统反应 抑制亚叶酸的吸收并加速其代谢，以及抑制二氢叶酸还原酶活性，长期用药可致巨幼红细胞性贫血。5骨骼系统反应 诱导肝药酶而加速Vit.D代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化症。6过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。7其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态。【
14、不良反应不良反应】第二十四页，本课件共有54页苯妥英钠诱导肝药酶而加速多种药物如避孕药的代谢和降低其药效。氯霉素等通过抑制肝药酶而提高苯妥英钠的血药浓度。苯巴比妥诱导肝药酶而加速苯妥英钠的代谢。【药物相互作用药物相互作用】第二十五页，本课件共有54页课堂活动 患者，男，18岁，诊断为全身性强直-阵挛性发作，每次发作持续约2分钟，每月发作3次。服用苯妥英钠治疗。开始早晨200mg、下午400mg，共3天，第4天早晨测定苯妥英钠的血药浓度为12g/ml，无癫痫发作，也无不良反应。此后仅在睡前服用400mg。1周后，苯妥英钠的血药浓度达18g/ml，仍无癫痫发作，也无不适主诉，但在侧视时可见轻微眼球
15、震颤。3周后，主诉视物双影，感觉像喝醉了酒，且走路不稳，并出现明显眼颤，苯妥英钠的血药浓度达24g/ml。苯妥英钠（苯妥英钠（苯妥英钠（苯妥英钠（phenytoin sodiumphenytoin sodium，大仑丁），大仑丁），大仑丁），大仑丁）第二十六页，本课件共有54页课堂讨论：1给予苯妥英钠治疗是否正确？为什么？2如何解释患者出现的症状？3如何调整苯妥英钠的剂量？第二十七页，本课件共有54页苯妥英钠对癫痫强直-阵挛性发作有较好疗效，是首选药。患者服用苯妥英钠后的症状和体征以及与血药浓度的关系表明已经出现了轻度苯妥英钠中毒。苯妥英钠的神经系统反应与其血药浓度密切相关，20g/ml左右即
16、可引起毒性反应，主要影响小脑-前庭功能，表现为眩晕、头痛、复视、眼球震颤、语言不清和共济失调等，其中眼球震颤是中毒时最早和最客观的体征。应减少剂量，同时密切监测临床疗效和血药浓度。第二十八页，本课件共有54页苯巴比妥苯巴比妥 phenobarbital （luminal,鲁米那）鲁米那）抗抗癫痫癫痫药药 抗癫痫作用抗癫痫作用抗癫痫作用抗癫痫作用 1 1 1 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2 2、iviv可控制癫痫持续状态。可控制癫痫持续状态。作用机制作用机制作用机制作用机制 1 1 1 1、增强、增强GABAGABAGABAGABA介导的抑制作用或拟介导的
17、抑制作用或拟GABAGABA作用作用 2 2 2 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+摄取摄取摄取摄取不良反应不良反应不良反应不良反应 嗜眠、嗜眠、嗜眠、嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用W.JIN第二十九页，本课件共有54页扑米酮扑米酮(primidone)体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。对大发作和部分性发作优于苯巴比妥，对对大发作和
18、部分性发作优于苯巴比妥，对小发作无效。小发作无效。第三十页，本课件共有54页卡马西平卡马西平 carbamazepine抗抗癫痫癫痫药药 抗癫痫作用抗癫痫作用 作作用用机机制制与与与与苯苯苯苯妥妥妥妥英英英英钠钠钠钠类类似似。抑抑制制焦焦点点細細胞胞異異常常放放電電。首首选选用用于于单单纯纯性性局局限限性性发发作作，此此此此外外外外也也也也用用用用于于于于大大大大发发发发作作作作及精神运动型发作的及精神运动型发作的治療。治療。治療。治療。缓解缓解缓解缓解末梢神末梢神末梢神末梢神经经痛痛痛痛（作用比苯妥英强）作用比苯妥英强）副作用副作用副作用副作用 眩晕、眩晕、眩晕、眩晕、悪心悪心等，偶有等，偶
19、有再生不良性貧血再生不良性貧血发生发生发生发生。可用于抗躁狂症可用于抗躁狂症第三十一页，本课件共有54页卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）案例分析患者病情及用药简介 患者，男，21岁，癫痫全身强直-阵挛性发作，服用卡马西平1400mg/d（早晨600mg，睡前800mg）治疗，血药浓度已达14g/ml，但每隔68周仍有一次发作，血药浓度再增高就会出现中毒症状。后加服丙戊酸盐，逐渐增至1000mg，每日3次，目的是用丙戊酸盐代替卡马西平，两次测定血药浓度分别为40g/ml和43g/ml，癫痫发作频率却毫无改变。将卡马西平每周减量200mg，未出现癫痫发作；减至600mg/d时，丙戊
20、酸盐血药浓度为53g/ml；减至600mg/d时，丙戊酸盐血药浓度为58g/ml；停用卡马西平后3周，出现手颤、眩晕，工作时难以集中精力，此时丙戊酸盐血药浓度为126g/ml。第三十二页，本课件共有54页用药分析与指导 卡马西平为强力肝药酶诱导剂，丙戊酸盐与之合用，血药浓度很难达到控制癫痫的水平，临床研究显示两药合用时丙戊酸盐的血药浓度仅能达到丙戊酸盐单用时的50%在卡马西平减量过程中，丙戊酸盐的血药浓度随之增高，直到停用卡马西平12周后，丙戊酸盐的血药浓度水平仍保持缓缓升高。停用卡马西平后3周出现的症状与轻至中度丙戊酸盐中毒一致，震颤是丙戊酸盐常见的副作用，约在丙戊酸盐的血药浓度超过80g/
21、ml时出现。因此，在卡马西平减量停药期间和以后的几周，应密切监测丙戊酸盐中毒可能出现的症状；在完全停用有酶诱导作用的药物前，不必调整合用药物的剂量。第三十三页，本课件共有54页处方分析 患者，男，17岁，癫痫复杂部分性发作，服用卡马西平600mg/d治疗，控制良好。近日上呼吸道感染，诊断为链球菌性咽炎，因对青霉素过敏，用红霉素治疗，处方如下，分析是否合理，为什么？Rp 红霉素肠溶片 0.25g 28 Sig 0.25g p.o.p.c.t.i.d.卡马西平（卡马西平（卡马西平（卡马西平（carbamazepinecarbamazepine，酰胺咪嗪），酰胺咪嗪），酰胺咪嗪），酰胺咪嗪）第三十四
22、页，本课件共有54页分析：红霉素为肝药酶抑制剂，能抑制卡马西平代谢，使血药浓度升高，毒性反应增加。本例患者服用红霉素4天后，上呼吸道感染症状减轻，但出现眩晕、复视，伴恶心、呕吐，与卡马西平中毒相符。可换掉红霉素或减小卡马西平的剂量。第三十五页，本课件共有54页乙琥胺乙琥胺 ethosuximide 仅仅对对小小发发作作有有效效而而对对其其它它型型无无效效，首首选选用用于癫痫小发作。于癫痫小发作。抗抗癫痫癫痫药药 治疗小发作的药物治疗小发作的药物 作用机制作用机制 主要与主要与主要与主要与T T型型CaCa2+通道阻断有关。通道阻断有关。不良反应不良反应 常见常见常见常见胃腸胃腸道刺激症状道刺激
23、症状、嗜眠、嗜眠、嗜眠、嗜眠等。等。等。等。W.JIN第三十六页，本课件共有54页苯二氮卓类苯二氮卓类1地西泮：静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药显效快、疗效好、安全性高剂量过大、静脉注射过快可引起呼吸抑制，宜缓慢注射（1mg/min）在癫痫持续状态的急性期，与劳拉西泮联用作用持续时间更长，致肌痉挛消失，然后用苯妥英钠静脉注射维持疗效2硝西泮：失神性发作、肌阵挛性发作、婴儿痉挛有较好疗效3氯硝西泮抗癫痫谱较广，对各型癫痫均有效，尤其对失神性发作、肌阵挛性发作、婴儿痉挛疗效佳，静注用于癫痫持续状态不宜与丙戊酸钠同时服用，因可诱发失神性发作持续状态 第三十七页，本课件共有54页劳拉西泮治疗成人癫痫
24、持续状态 近几年，临床研究发现劳拉西泮抗癫痫持续状态的作用较地西泮强，副作用更少，欧洲抗癫痫协会推荐用劳拉西泮4mg静脉注射代替地西泮治疗成人癫痫持续状态。苯二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类第三十八页，本课件共有54页新型抗癫痫药新型抗癫痫药 拉莫三嗪（lamotrigine）托吡酯（topiramate）加巴喷丁（gabapentin）奥卡西平（oxcarbazepine）噻加宾（tiagabine）氨己烯酸（vigabatrin）左乙拉西坦（levetiracetam）唑尼沙胺（zonisamide）非尔氨酯（felbamate）第三十九页，本课件共有54页丙戊酸钠丙戊酸钠 sodi
25、um valproate广谱抗癫痫药广谱抗癫痫药 对小发作疗效优于氟硝西泮、乙琥胺，但对小发作疗效优于氟硝西泮、乙琥胺，但有肝毒有肝毒性性，不作首选。，不作首选。机制：机制：机制：机制：抑制电压敏感性抑制电压敏感性抑制电压敏感性抑制电压敏感性Na+Na+通道；增强通道；增强通道；增强通道；增强GABAGABAGABAGABA介导的抑制作用。介导的抑制作用。介导的抑制作用。介导的抑制作用。抗抗癫痫癫痫药药 广谱抗癫痫药广谱抗癫痫药 W.JIN第四十页，本课件共有54页新型药物新型药物 药物药物 作用机理作用机理 用途用途 加巴喷丁加巴喷丁 改变改变GABAGABA代谢代谢 难治性部分发作难治性部
26、分发作 拉莫三嗪拉莫三嗪 阻滞阻滞NaNa+通道通道 部分性发作部分性发作 托吡酯托吡酯 增强增强GABAGABA活性活性 部分性发作部分性发作第四十一页，本课件共有54页癫痫用药选择癫痫用药选择大大大大发发发发作作作作：苯妥英苯妥英苯妥英苯妥英、卡马西平卡马西平卡马西平卡马西平或或或或苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥小小小小发发发发作（作（作（作（失神发作）失神发作）失神发作）失神发作）：乙琥胺乙琥胺乙琥胺乙琥胺、丙戊酸钠丙戊酸钠丙戊酸钠丙戊酸钠或或或或 氯硝西泮氯硝西泮氯硝西泮氯硝西泮 精神運動性発作精神運動性発作精神運動性発作精神運動性発作：同大发作同大发作同大发作同大发作癫痫癫痫癫痫癫
27、痫持续持续持续持续状状状状态态态态：静注静注静注静注地西泮地西泮地西泮地西泮、苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥局限性发局限性发局限性发局限性发作作作作：卡马西平卡马西平卡马西平卡马西平、苯妥英苯妥英苯妥英苯妥英或或或或苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥W.JIN第四十二页，本课件共有54页药物作用用途主要不良反应苯妥英钠 阻滞使用-依赖性Na+通道和T型Ca2+通道，增强GABA能抑制效应。除失神小发作以外的所有各型癫痫，尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。胃肠道反应，牙龈增生，粒细胞缺乏，再障，致畸。卡马西平 与苯妥英钠相似。同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。头昏
28、，共济失调，剥脱性皮炎，再障，多动。苯巴比妥 与苯妥英钠相似。除失神小发作以外的所有各型癫痫。中枢抑制，眩晕，共济失调，造血障碍。扑米酮乙琥胺机制未明小发作常用药。对其他类型发作无效。眩晕，嗜睡，胃肠道反应，粒细胞缺乏，再障。丙戊酸钠阻滞Na+通道，抑制GABA代谢酶各型癫痫 胃肠道反应，肝脏损害，共济失调，致畸。苯二氮类地西泮增强GABA能抑制作用，使神经元超极化癫痫持续状态首选药。静脉注射偶可致呼吸抑制。硝西泮 肌阵挛性癫痫，不典型小发作，婴儿痉挛。嗜睡，头昏，共济失调。氯硝西泮 各型癫痫，尤其用于不典型小发作，失神小发作，肌阵挛发作。啫睡，共济失调，白细胞减少，行为障碍。第四十三页，本课
29、件共有54页 药物药物 应用应用 不良反应不良反应Phenobarbital 大发作、癫大发作、癫持续状态、持续状态、单纯部分性发作、精神运单纯部分性发作、精神运动性发作动性发作 见镇静催眠药见镇静催眠药Primidone 对大发作疗效优于对大发作疗效优于phenobarbital，但对部分，但对部分性发作疗效不及性发作疗效不及phenytoin和和carbamazepine 嗜睡、共济失调、巨嗜睡、共济失调、巨幼红细胞性贫血、白幼红细胞性贫血、白细胞和血小板减少细胞和血小板减少 Mephenytoin 主要用于癫主要用于癫大发作，由大发作，由于不良反应较重，仅用于于不良反应较重，仅用于其他药
30、物不能控制的患者其他药物不能控制的患者 多形性红斑、高热、多形性红斑、高热、黄疸、中毒性肝炎、黄疸、中毒性肝炎、精神症状精神症状 Ethotoin 对大发作和复杂部分性发对大发作和复杂部分性发作有效。由于作用弱，只作有效。由于作用弱，只作辅助药物与其他药合用作辅助药物与其他药合用 不良反应少见不良反应少见 常用抗癫痫药的比较常用抗癫痫药的比较(1)(1)苯巴比妥苯巴比妥扑米酮扑米酮美芬妥英美芬妥英乙苯妥英乙苯妥英第四十四页，本课件共有54页 药物 应用 不良反应Ethosuximide 对小发作不及氯硝西泮(clonazepam)，但副作用及耐受性较少，故仍为防治小发作的首选药 常见为胃肠道反
31、应，其次为中枢神经系统症状如头痛，偶见粒细胞缺乏症和再障Benzodiaze-pine diazepam是癫持续状态的首选药，nitrazepam主要用于小发作和非典型失神性发作，clonazepam和clobazam对各型癫有效 diazepam静过快可致呼吸抑制，故应缓慢静脉注射。其他见镇静催眠药Valproate 对各型癫均有效。对大发作不及phenytoin和phenobarbital；对小发作疗效优于ethosuximide常见有恶心、呕吐等，CNS反应少，约25%的患者有肝毒性Carbamaze-pine 对各类型癫有效，其中对精神运动性发作和大发作疗效较好 眩晕、恶心、呕吐，少数
32、可有粒细胞和血小板减少。乙琥胺乙琥胺苯二氮苯二氮类类丙戊酸钠丙戊酸钠卡马西平卡马西平第四十五页，本课件共有54页根据癫痫发作类型合理选治疗方案应个体化长期用药随意更换药物或突然停药注意观察药物不良反应 抗癫痫药的临床应用原则 第四十六页，本课件共有54页1、对症选药对症选药2、剂量渐增剂量渐增3、先加后撤先加后撤4、久用慢停久用慢停抗癫痫药用药原则抗癫痫药用药原则第四十七页，本课件共有54页 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐，常引起的全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐，常见于高热、破伤风、子痫和中枢兴奋药中毒等见于高热、破伤风、子
33、痫和中枢兴奋药中毒等引起的惊厥。引起的惊厥。常用的抗惊厥常用的抗惊厥药药 苯二氮卓类如苯二氮卓类如diazepam、巴比妥类如巴比妥类如phenobarbital 水合氯醛水合氯醛(chloral hydrate)。第二节 抗惊厥药第四十八页，本课件共有54页 【药理作用药理作用】给药途径不同而产生不同的药理效应。给药途径不同而产生不同的药理效应。口服有泻口服有泻下和利胆作用，注射给药具有抗惊厥和降压作用。下和利胆作用，注射给药具有抗惊厥和降压作用。1.1.抗惊厥抗惊厥 阻断神经肌肉接头的传递阻断神经肌肉接头的传递。因为。因为 MgMg2+2+与与CaCa2+2+化学性质相似，它竞争性地与化学
34、性质相似，它竞争性地与CaCa2+2+受点结合，抑受点结合，抑制制CaCa2+2+内流，从而使运动神经末梢内流，从而使运动神经末梢AChACh释放减少，产生肌释放减少，产生肌肉松弛作用。当肉松弛作用。当MgMg2+2+过量中毒时同理可用过量中毒时同理可用CaCa2+2+来解救。来解救。2.2.降压降压 可使血管扩张和血压下降。可使血管扩张和血压下降。3.3.中枢抑制中枢抑制 大剂量时由于中枢神经系统抑制而出现大剂量时由于中枢神经系统抑制而出现感觉和意识障碍。感觉和意识障碍。硫酸镁硫酸镁(Magnesium sulfate)第四十九页，本课件共有54页 【临床应用临床应用】本药主要用于治疗子痫、
35、破伤风等惊厥，也用于本药主要用于治疗子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象的救治。常以肌内注射、静脉注射或滴注高血压危象的救治。常以肌内注射、静脉注射或滴注给药。给药。【不良反应不良反应】本药过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏本药过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停。肌腱反射消失是中毒的先兆表现，因此在用骤停。肌腱反射消失是中毒的先兆表现，因此在用药过程中应注意检查腱反射，且宜缓慢静脉注射给药过程中应注意检查腱反射，且宜缓慢静脉注射给药。中毒时立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯药。中毒时立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙抢救。化钙或葡萄糖酸钙抢救。第五十页，本课件共有5
36、4页 【临床应用临床应用】本药本药主要用于治疗子痫、破伤风等惊厥，也用于高血主要用于治疗子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象的救治。常以肌内注射、静脉注射或滴注给药。压危象的救治。常以肌内注射、静脉注射或滴注给药。【不良反应不良反应】本药过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停。本药过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停。肌腱反射消失是中毒的先兆表现，因此在用药过程中应肌腱反射消失是中毒的先兆表现，因此在用药过程中应注意检查腱反射，且宜缓慢静脉注射给药。中毒时立即注意检查腱反射，且宜缓慢静脉注射给药。中毒时立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙抢进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯
37、化钙或葡萄糖酸钙抢救。救。第五十一页，本课件共有54页苯二氮卓类 如如地西泮地西泮地西泮地西泮(作用与促进中枢抑制性递质作用与促进中枢抑制性递质GABA的突触的突触传递功能有关。临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、传递功能有关。临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥)巴比妥类 在在在在巴比妥类巴比妥类中，中，中，中，苯巴比妥苯巴比妥有较强的抗惊厥作用及抗有较强的抗惊厥作用及抗有较强的抗惊厥作用及抗有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用，临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。癫痫作用，临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。癫痫作用，临床用于癫痫大发作
38、和癫痫持续状态的治疗。癫痫作用，临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。临床也应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及临床也应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及临床也应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及临床也应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。中枢兴奋药引起的惊厥。中枢兴奋药引起的惊厥。中枢兴奋药引起的惊厥。第五十二页，本课件共有54页复习思考题：1.1.常用的抗癫痫药物有哪些常用的抗癫痫药物有哪些?2.2.苯妥英钠的药理作用有哪些苯妥英钠的药理作用有哪些?第五十三页，本课件共有54页2022/12/8感感谢谢大大家家观观看看第五十四页，本课件共有54页