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1、第六章肾上腺素受体阻断药第一页，本课件共有41页分类：分类：z受体阻滞剂受体阻滞剂z受体阻滞剂受体阻滞剂z 受体阻滞剂受体阻滞剂第二页，本课件共有41页第一节第一节 受体阻断药受体阻断药第三页，本课件共有41页分类分类1.1.按对受体的选择性：按对受体的选择性：对对1 1和和 2 2无选择性：酚妥拉明无选择性：酚妥拉明 选择性阻断选择性阻断1 1受体：受体：哌唑嗪哌唑嗪 选择性阻断选择性阻断2 2受体：受体：育亨宾育亨宾2.2.按作用持续时间分：按作用持续时间分：短效类短效类 长效类长效类第四页，本课件共有41页第五页，本课件共有41页一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药（一）短效类（
2、一）短效类 阻断阻断1 1和和2 2 两受体，属竞争性拮抗两受体，属竞争性拮抗酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine)phentolamine)又名立其丁又名立其丁(regitine)regitine)、苄胺唑林苄胺唑林第六页，本课件共有41页药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应第七页，本课件共有41页 作用机制：作用机制：（-）受体，直接扩张血管受体，直接扩张血管 一、药理作用一、药理作用第八页，本课件共有41页1 1血管血管 扩张扩张 （对抗（对抗NANA缩血管作用）缩血管作用）小小A A、小小V V扩张扩张外周阻力外周阻力 BpBp问：问：1.1.为什么不作降压药使用？为
3、什么不作降压药使用？2.2.酚妥拉明对新福林、酚妥拉明对新福林、NENE、ADAD的升压作用有的升压作用有何不同影响？何不同影响？药理作用药理作用第九页，本课件共有41页兴奋心脏兴奋心脏1受体受体反射性反射性(+)交感神经交感神经2.心脏兴奋心脏兴奋：BP阻断阻断突触前膜突触前膜2 2受体受体机制机制NANA释放放第十页，本课件共有41页3.3.拟胆碱作用：（拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌）胃肠平滑肌4.4.组胺样作用：胃酸分泌增加组胺样作用：胃酸分泌增加第十一页，本课件共有41页二、临床应用二、临床应用1.1.血管痉挛性疾病：血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛症肢端动脉痉挛症 雷诺病雷诺病雷诺病雷诺
4、病RaynaudRaynaud：常于常于常于常于寒冷刺激或情绪激动等寒冷刺激或情绪激动等寒冷刺激或情绪激动等寒冷刺激或情绪激动等因素影响下发病，表现因素影响下发病，表现因素影响下发病，表现因素影响下发病，表现为肢端皮肤颜色间歇性为肢端皮肤颜色间歇性为肢端皮肤颜色间歇性为肢端皮肤颜色间歇性苍白、紫绀和潮红的改苍白、紫绀和潮红的改苍白、紫绀和潮红的改苍白、紫绀和潮红的改变。一般以上肢较重，变。一般以上肢较重，变。一般以上肢较重，变。一般以上肢较重，偶见于下肢偶见于下肢偶见于下肢偶见于下肢手足发绀手足发绀手足发绀手足发绀脚底红色脚底红色指端溃疡指端溃疡第十二页，本课件共有41页l l2.2.抗休克：
5、扩血管改善微循环抗休克：扩血管改善微循环l l （补足血容量）（补足血容量）l l3.3.诊断、治疗嗜铬细胞瘤诊断、治疗嗜铬细胞瘤第十三页，本课件共有41页嗜铬细胞瘤（嗜铬细胞瘤（pheochromocytomapheochromocytoma）起起源源于于肾肾上上腺腺髓髓质质（占占808090%90%，多多为为一一侧侧）、交交感感神神经经节节或或其其它它部部位位的的嗜嗜铬铬组组织织，该该细细胞胞瘤瘤持持续续或或间间歇歇释释放放大大量量儿儿茶茶酚酚胺胺，引引起起持持续续性性或或阵阵发发性性高高血血压压和和多多个个器器官官功功能能低低下下及及代代谢谢紊紊乱乱。多多数数早早期期发发现现诊诊治治可可
6、治愈，少数凶险。治愈，少数凶险。发病率：男发病率：男 女，女，20205050岁多见。岁多见。该瘤易被重铬酸钾染色，故名。该瘤易被重铬酸钾染色，故名。第十四页，本课件共有41页嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤第十五页，本课件共有41页【影像影像表现表现】l l CTCT检查可见右侧肾上腺区较大圆形肿块。检查可见右侧肾上腺区较大圆形肿块。直径约直径约5cm5cm。肿瘤密度均一，内部呈囊性表。肿瘤密度均一，内部呈囊性表现，边缘环形高密度钙化。增强检查，动现，边缘环形高密度钙化。增强检查，动脉期肿瘤内低密度区无强化。静脉期肿瘤脉期肿瘤内低密度区无强化。静脉期肿瘤内低密度区强化不明显，延迟扫描肿瘤内内低密度区强化
7、不明显，延迟扫描肿瘤内低密度区可见强化，冠状面重建可见肾上低密度区可见强化，冠状面重建可见肾上腺区圆形、边界清晰的肿块影。腺区圆形、边界清晰的肿块影。l lUSGUSG：声像图表现为肾上腺区较大的类圆形：声像图表现为肾上腺区较大的类圆形肿块，呈囊性中等回声，考虑合并坏死，肿块，呈囊性中等回声，考虑合并坏死，其内有液性无回声区。其内有液性无回声区。第十六页，本课件共有41页l lA A：CTCT平扫；平扫；B B：CTCT增强动脉增强动脉期；期；l lC C：CTCT增强静脉期；增强静脉期；l lD D：CTCT增强延迟期；增强延迟期；E E：CTCT增增强冠状面重建；强冠状面重建；F F：B
8、B超超 第十七页，本课件共有41页诊断方法：阻滞实验诊断方法：阻滞实验疑疑本本病病的的持持续续性性或或阵阵发发性性高高血血压压病病人人的的发发作作期，血压稳定而高于期，血压稳定而高于170/110170/110mmHgmmHg以上。以上。成成人人：取取酚酚妥妥拉拉明明5 5mgmg，先先试试用用小小剂剂量量1 1mgmg，开开始始iv,iv,于于初初3 3minmin内内每每0.50.5-1min-1min测测血血压压一一次，以后每次，以后每1 1-2min-2min测血压一次，共测测血压一次，共测1515minmin。如注射后如注射后2 2-3min-3min内血压较注射前下降内血压较注射前
9、下降35/2535/25mmHgmmHg，并维持在低水平超过并维持在低水平超过3 3-5min-5min者为阳性。者为阳性。第十八页，本课件共有41页4.4.去甲肾上腺外漏：对抗去甲肾上腺外漏：对抗NANA缩血管作用缩血管作用5.5.顽固性心衰和急性心肌梗死：顽固性心衰和急性心肌梗死：扩血管，减轻心脏负荷，增加心排扩血管，减轻心脏负荷，增加心排返回返回第十九页，本课件共有41页三、不良反应三、不良反应1.1.拟胆碱作用拟胆碱作用:腹痛腹痛,腹泻腹泻,呕吐呕吐,诱发溃疡诱发溃疡;2.2.扩血管作用：低血压；扩血管作用：低血压；3.3.反射性兴奋心脏作用：反射性兴奋心脏作用：i.v i.v 可致心
10、率加快，可致心率加快，诱发心律失常或心绞痛。诱发心律失常或心绞痛。注意事项注意事项1.1.缓慢注射或滴注缓慢注射或滴注2.2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用返回返回第二十页，本课件共有41页（二）长（二）长 效效 类类 与与受体以共价键的形式结合，作用强。受体以共价键的形式结合，作用强。属非竞争性拮抗。属非竞争性拮抗。酚苄明酚苄明(phenoxybenzamine)phenoxybenzamine)又名苯苄胺又名苯苄胺(dibenzyline)dibenzyline)第二十一页，本课件共有41页特点特点1.1.起效慢、作用久起效慢、作用久2.2.口服吸收少
11、，仅作口服吸收少，仅作IV(IV(刺激性刺激性)3.3.扩血管扩血管 降压降压 用于嗜镉细胞瘤用于嗜镉细胞瘤 用于外周血管痉挛性疾病用于外周血管痉挛性疾病第二十二页，本课件共有41页二、选择性二、选择性受体阻滞药受体阻滞药（一）选择性（一）选择性1 1受体阻滞药受体阻滞药 哌唑嗪（哌唑嗪（PrazosinPrazosin）特点：阻断特点：阻断1 1受体，扩血管降压，临床受体，扩血管降压，临床主要用于治疗高血压。主要用于治疗高血压。（二）选择性（二）选择性2 2受体阻滞药受体阻滞药 育亨宾（育亨宾（YohimbineYohimbine）特点：阻断特点：阻断2 2受体，受体，NANA释放增多，实验
12、释放增多，实验工具药。工具药。第二十三页，本课件共有41页第二节第二节 受体阻断药受体阻断药第二十四页，本课件共有41页分类分类1.1.按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：选择性阻断选择性阻断1 1 阻断阻断1 1和和 2 2 阻断阻断（1 1和和 2 2 ）和和受体受体 2.2.按有无内在拟交感活性：按有无内在拟交感活性：有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔 等等第二十五页，本课件共有41页第二十六页，本课件共有41页 受体阻断药的药理学特征比较受体阻断药的药理学特征比较药物药物受体选择性受体选择性内
13、在拟内在拟首过消除首过消除生物利用度生物利用度t1/2交感活性交感活性()()(h)普萘洛尔普萘洛尔 1，2060703034阿普洛尔阿普洛尔 1，2+901025氧烯洛尔氧烯洛尔 1，2+4070246023吲哚洛尔吲哚洛尔 1，2+10209034美托洛尔美托洛尔 102560407534醋丁洛尔醋丁洛尔 1+30206024拉贝洛尔拉贝洛尔 1，2，1+60204046第二十七页，本课件共有41页药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应第二十八页，本课件共有41页一、药理作用一、药理作用1.1.受体阻断作用受体阻断作用（1 1）心血管系统）心血管系统心脏：心脏：(-)(-)1 1
14、R R 心率心率,收缩力收缩力,传导传导 COCO，BPBP，耗氧耗氧血管：血管：(-)(-)2 2R R 血管收缩（肝血管收缩（肝,肾，骨骼肾，骨骼 肌，冠状血管肌，冠状血管)上述作用其决于交感神经张力上述作用其决于交感神经张力第二十九页，本课件共有41页第三十页，本课件共有41页(2)(2)(2)(2)支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌 （-）2 2R R支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩诱发、加重哮喘诱发、加重哮喘诱发、加重哮喘诱发、加重哮喘(3)(3)代谢代谢 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起糖尿病：抑
15、制糖原分解，掩盖胰岛素引起糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应的低血糖反应的低血糖反应的低血糖反应 甲亢：甲亢：甲亢：甲亢：对儿茶酚胺的敏感性，对儿茶酚胺的敏感性，对儿茶酚胺的敏感性，对儿茶酚胺的敏感性，抑制抑制T T4 4TTTT3 3 3 3(4)(4)肾素肾素肾素肾素（-）肾小球旁器）肾小球旁器）肾小球旁器）肾小球旁器1 1R R R R 肾素释放肾素释放肾素释放肾素释放 AAAA，BPBPBPBP第三十一页，本课件共有41页2.2.内在拟交感活性内在拟交感活性 某些某些受体阻断药与受体结合后有微受体阻断药与受体结合后有微弱弱的激的激动动受体的作用。受体的作用。3.3.膜稳
16、定作用膜稳定作用 某些某些受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对NaNa+的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样作用。临床剂量无此作用。样作用。临床剂量无此作用。第三十二页，本课件共有41页4.4.其它作用：其它作用：抗血小板聚集抗血小板聚集 降低眼内压降低眼内压返回第三十三页，本课件共有41页 1.1.1.1.室上性心动过速室上性心动过速室上性心动过速室上性心动过速 2.2.高血压高血压 3.3.3.3.心绞痛心绞痛心绞痛心绞痛 4.4.甲亢：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。甲亢：控制心悸、心律失常、激动不安等
17、现象。5.5.心衰：早期，长期，降低死亡率，延长生存期心衰：早期，长期，降低死亡率，延长生存期 6 6.其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔），其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔），预防肝硬化引起的上消化道出血等预防肝硬化引起的上消化道出血等预防肝硬化引起的上消化道出血等预防肝硬化引起的上消化道出血等二、临床应用二、临床应用返回返回第三十四页，本课件共有41页1.1.一般反应一般反应:消化道症状消化道症状2.2.2.2.心血管反应心血管反应心血管反应心血管反应:加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注加重房室传导阻滞，引起心动过
18、缓，与维拉帕米合用应注加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意意意意 雷诺氏现象雷诺氏现象雷诺氏现象雷诺氏现象3.3.3.3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药交感活性药交感活性药交感活性药4.4.4.4.反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重5.5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起
19、的低血糖反其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。应。三、不良反应三、不良反应返回返回第三十五页，本课件共有41页禁忌证禁忌证zz心功能不全急性发作期心功能不全急性发作期zz窦性心动过缓窦性心动过缓zz重度房室传导阻滞重度房室传导阻滞zz支气管哮喘支气管哮喘zz肝功能不良等肝功能不良等第三十六页，本课件共有41页一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药普萘洛尔普萘洛尔(propranololpropranolol）又名恩特来，心得安又名恩特来，心得安第三十七页，本课件共有41页zz口服首关消除明显口服首关消除明显,生物利用度低。生物利用度低。zz血药浓度个体差异大血药浓度个体差
20、异大(与肝药酶有关与肝药酶有关)zz易透易透BBBBBBzz（-）1 1、2 2R R作用强，无内在拟交感活性作用强，无内在拟交感活性zz临床用药应从小剂量开始临床用药应从小剂量开始特点特点第三十八页，本课件共有41页二、选择性二、选择性1 1受体阻断药受体阻断药 阿替洛尔阿替洛尔(atenolol)atenolol)美托洛尔美托洛尔(metoprolol)metoprolol)zz选择性阻断选择性阻断1 1受体，无内在活性受体，无内在活性zz对呼吸系统抑制较轻，但哮喘病人仍应慎用对呼吸系统抑制较轻，但哮喘病人仍应慎用第三十九页，本课件共有41页 三、三、受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔(
21、Labetalol)Labetalol)阻断阻断RRR R，对对2 2R R有内在活性有内在活性第四十页，本课件共有41页练习与思考练习与思考1.1.画图说明画图说明AdrAdr、NANA、IsopIsop对对BPBP的影响的影响2 2预先用预先用受体阻断药后，再分别用受体阻断药后，再分别用AdrAdr、NANA、IsopIsop，BPBP有何变化？有何变化？3 3预先用预先用受体阻断药再分别用受体阻断药再分别用AdrAdr、NANA、IsopIsop，BPBP有何变化？有何变化？4 4酚妥拉明的药理作用和临床用途有那些？酚妥拉明的药理作用和临床用途有那些？5 5受体阻断药的临床用途有那些？受体阻断药的临床用途有那些？6 6具有具有、受体阻断作用的药物可否治疗高受体阻断作用的药物可否治疗高血压？为什么？血压？为什么？第四十一页，本课件共有41页