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1、第四十二章抗结核病药第一页，本课件共有17页常用抗结核药的临床分类常用抗结核药的临床分类 第一线抗结核药：异烟肼、利福平类、乙胺第一线抗结核药：异烟肼、利福平类、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。第二线抗结核药：对氨水杨酸、乙硫异烟肼、第二线抗结核药：对氨水杨酸、乙硫异烟肼、卷曲霉素、环丝氨酸，氧氟沙星等。卷曲霉素、环丝氨酸，氧氟沙星等。第二页，本课件共有17页常用抗结核病药常用抗结核病药异烟肼（雷米封，异烟肼（雷米封，INH）特点特点特点特点 作用最强作用最强作用最强作用最强,毒性小毒性小毒性小毒性小,胸水、腹水、脑脊液，干酪病胸水、腹水、脑脊液，干酪病胸水、腹水、脑脊
2、液，干酪病胸水、腹水、脑脊液，干酪病灶，细胞内外都可以达到一定的浓度，对活动结灶，细胞内外都可以达到一定的浓度，对活动结灶，细胞内外都可以达到一定的浓度，对活动结灶，细胞内外都可以达到一定的浓度，对活动结核杆菌作用更明显核杆菌作用更明显核杆菌作用更明显核杆菌作用更明显口服方便，价廉，人工合成口服方便，价廉，人工合成口服方便，价廉，人工合成口服方便，价廉，人工合成各型结核均为首选各型结核均为首选各型结核均为首选各型结核均为首选 第三页，本课件共有17页 作用机制作用机制:未完全清楚，抑制分枝菌酸合成，导致细胞壁完整未完全清楚，抑制分枝菌酸合成，导致细胞壁完整性破坏。性破坏。第四页，本课件共有17
3、页 体内过程体内过程 POPO、注射均能吸收。、注射均能吸收。穿穿透透力力强强，分分布布广广。各各组组织织细细胞胞与与胸胸腹腹水水，脑脑脊脊液（炎症）、干酪样坏死病灶等。液（炎症）、干酪样坏死病灶等。第五页，本课件共有17页耐药性耐药性 易产生耐药性，停药后多可恢复，与其他抗结易产生耐药性，停药后多可恢复，与其他抗结核药无交叉耐药性，联合应用。核药无交叉耐药性，联合应用。第六页，本课件共有17页同时服用VitB6VitB6 不良反应不良反应 不良反应很少：不良反应很少：不良反应很少：不良反应很少：5.4%5.4%5.4%5.4%神经系统症状神经系统症状 n n周围神经炎：手脚震颤麻木周围神经炎
4、：手脚震颤麻木周围神经炎：手脚震颤麻木周围神经炎：手脚震颤麻木 n n原因：与原因：与VitBVitBVitBVitB6 6 6 6缺乏有关。缺乏有关。INHINH使使VitBVitB6 6缺乏，缺乏，引起引起r-r-r-r-GABAGABA减少，致中枢兴奋。减少，致中枢兴奋。肝脏损害肝脏损害 过敏反应，血液系统过敏反应，血液系统 第七页，本课件共有17页 临床应用临床应用 适合于各型结核，首选适合于各型结核，首选。第八页，本课件共有17页利福平类（利福平类（Rifampin）（利复定）（利复定）抗菌作用抗菌作用 作用强：疗效与作用强：疗效与INH相似而强于链霉素相似而强于链霉素抗菌谱广：抗菌
5、谱广：对麻风杆菌，多种对麻风杆菌，多种G+和和G-菌有强大菌有强大 抑制作用抑制作用 机制机制：特异抑制细菌转录酶，抑制：特异抑制细菌转录酶，抑制mRNA合成。合成。细胞内外杀菌剂细胞内外杀菌剂。第九页，本课件共有17页 耐药性耐药性 迅速迅速产生耐药性，不宜单独使用。产生耐药性，不宜单独使用。体内过程体内过程 空腹空腹POPOPOPO吸收快、完全，个体差异大。吸收快、完全，个体差异大。体内分布广，穿透力强、可进入脑脊液、细胞、空洞内。体内分布广，穿透力强、可进入脑脊液、细胞、空洞内。体内分布广，穿透力强、可进入脑脊液、细胞、空洞内。体内分布广，穿透力强、可进入脑脊液、细胞、空洞内。主要经胆汁
6、排泄，有肝肠循环。主要经胆汁排泄，有肝肠循环。主要经胆汁排泄，有肝肠循环。主要经胆汁排泄，有肝肠循环。强肝微粒体酶诱导剂强肝微粒体酶诱导剂强肝微粒体酶诱导剂强肝微粒体酶诱导剂。粪、尿、痰液、泪等呈粪、尿、痰液、泪等呈桔红色桔红色桔红色桔红色。血中持久保持较高浓度血中持久保持较高浓度第十页，本课件共有17页 不良反应不良反应 发生率较低发生率较低胃肠道反应：常见胃肠道反应：常见 肝损害：黄疸，肝肿大。肝损害：黄疸，肝肿大。第十一页，本课件共有17页 应用应用 联合应用各型结核联合应用各型结核 第十二页，本课件共有17页乙胺丁醇乙胺丁醇 (Ethambutol)细胞内外全杀菌药细胞内外全杀菌药，强
7、度与链霉素相似。，强度与链霉素相似。，强度与链霉素相似。，强度与链霉素相似。耐药性缓慢，对耐耐药性缓慢，对耐INHINH和链霉素的结核杆菌有效。和链霉素的结核杆菌有效。和链霉素的结核杆菌有效。和链霉素的结核杆菌有效。毒性低，最严重的毒性反应为球后视神经炎：弱毒性低，最严重的毒性反应为球后视神经炎：弱视，色盲等。视，色盲等。使用于各型结核病人。使用于各型结核病人。第十三页，本课件共有17页链霉素链霉素 （Streptomycin）抑菌，对细胞内细菌无效。抑菌，对细胞内细菌无效。穿透力不强，不易通过脑脊液，细胞膜。穿透力不强，不易通过脑脊液，细胞膜。易耐药，毒性强。易耐药，毒性强。联合用药。联合用
8、药。第十四页，本课件共有17页吡吡 嗪嗪 酰酰 胺胺(pyrazinamide)(pyrazinamide)细细胞胞内内杀杀菌菌。PO易易吸吸收收、分分布布广广、作作用用不不如如INH。易耐药易耐药，与其它抗结核药无交叉耐药。，与其它抗结核药无交叉耐药。最严重毒性：肝损害。最严重毒性：肝损害。第十五页，本课件共有17页轻症两药联用：异烟肼轻症两药联用：异烟肼+利福平。利福平。重症三药联用重症三药联用:INH+利福平利福平+吡嗪酰胺吡嗪酰胺INH+链霉素链霉素+乙胺丁醇乙胺丁醇早期用药早期用药 联合用药联合用药 长期全程规律用药长期全程规律用药 结核病化疗的基本原则结核病化疗的基本原则第十六页，本课件共有17页 护理要点护理要点 联合用药联合用药 治疗需治疗需6个月以上，鼓励病人配合治疗个月以上，鼓励病人配合治疗 监测肝功，血常规，尿酸监测肝功，血常规，尿酸 利复平排泄物可有橘红色利复平排泄物可有橘红色第十七页，本课件共有17页