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1、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药你现在浏览的是第一页，共101页学习目标学习目标1说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物2解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾 上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意 3说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明 的作用特点的作用特点拟肾上腺素药和抗肾上腺素药拟肾上腺素药和抗肾上腺素药 你现在浏览的是第二页，共101页一、一、拟肾上腺素药拟肾上腺素药【概念】【概念】是一类化学结构和药理作用与肾上腺
2、素（是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（AD）相似）相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。能神经兴奋相似的作用。拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药你现在浏览的是第三页，共101页化学结构 基本化学结构 -苯乙胺（-phenylethylamine）肾上腺素（adrenaline,AD）、去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）、异丙肾上腺素(isoprenaline)、多巴胺(dopam
3、ine)等在苯环上尚有3，4-邻位羟基，具有儿茶酚（catechol）的结构，故这类药又称为儿茶酚胺类（catecholamines）你现在浏览的是第四页，共101页你现在浏览的是第五页，共101页2.按结构分类：按结构分类：儿茶酚胺类：儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）等）等1.按与按与AD-RAD-R选择性结合的不同选择性结合的不同分分:受体激动药受体激动药：去甲肾上腺素（：去甲肾上腺素（NA）、间羟胺、间羟胺 受体激动药：受体激动药：异丙肾上腺素异丙肾上腺素（Iso）、受体激动药：受体激动药：肾上腺素肾上腺素（Ad
4、r）、麻黄碱、麻黄碱 (Eph）、DA受体激动药：受体激动药：多巴胺多巴胺（DA）【分类】【分类】你现在浏览的是第六页，共101页去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）（一）（一）受体激动药受体激动药 来源及化学 去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品。你现在浏览的是第七页，共101页受体激动药去甲肾上腺素 体内过程体内过程吸收吸收 口服不能产生吸收作用口服不能产生吸收作用 在胃内因局部作用使胃粘膜血管在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜和肝被收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者
5、又在肠粘膜和肝被代谢代谢 皮下注射皮下注射 血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部组血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部组织坏死织坏死 一般采用静脉滴注法给药一般采用静脉滴注法给药 不能透过血脑屏障不能透过血脑屏障你现在浏览的是第八页，共101页受体激动药去甲肾上腺素 体内过程分布 静脉内注射去甲肾上腺素后，很快自血中消失，较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中 外源性去甲肾上腺素很少到达脑组织，可能是不易透过血脑屏障之故你现在浏览的是第九页，共101页受体激动药去甲肾上腺素 体内过程体内过程代谢代谢 摄取摄取1-重摄取贮存于囊泡内；重摄取贮存于囊泡内；摄取摄取2-被被M
6、AO及及COMT代谢灭活，作用时代谢灭活，作用时间短。间短。你现在浏览的是第十页，共101页【药理作用药理作用】激动激动-R，对，对1-R作用较弱，作用较弱，对对2-R几乎无作用。几乎无作用。1、收缩血管：、收缩血管：兴奋兴奋R，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。血管血管 激动血管的激动血管的11受体，使血管收缩。受体，使血管收缩。皮肤粘膜血管皮肤粘膜血管收缩收缩最明显，其次是对最明显，其次是对肾脏血管肾脏血管的收缩作用。此外脑、肝、肠系膜的收缩作用。此外脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收缩反应甚至骨骼肌的血管也都呈收缩反应 冠状血管舒张
7、冠状血管舒张，这主要由于心脏兴奋，心肌的代谢产物，这主要由于心脏兴奋，心肌的代谢产物（如腺苷）增加，从而舒张血管所致，同时因血压升高，提（如腺苷）增加，从而舒张血管所致，同时因血压升高，提高了冠状血管的灌注压力，故冠脉流量增加高了冠状血管的灌注压力，故冠脉流量增加去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素你现在浏览的是第十一页，共101页 2 2、兴奋心脏：、兴奋心脏：、兴奋心脏：、兴奋心脏：兴奋兴奋兴奋兴奋1-R1-R较弱。但因较弱。但因较弱。但因较弱。但因BPBP，反射性兴奋迷走神经，心率，反射性兴奋迷走神经，心率，反射性兴奋迷走神经，心率，反射性兴奋迷走神经，心率，心，心，心，心输
8、出量增加不明显输出量增加不明显输出量增加不明显输出量增加不明显 。心脏心脏 作用较肾上腺素为弱，激动心脏的作用较肾上腺素为弱，激动心脏的 1 1受体，使心肌收缩性加强，受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心率可由心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心率可由于血压升高而反射性减慢于血压升高而反射性减慢 过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上腺素少过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上腺素少见见你现在浏览的是第十二页，共101页 3、升高血压：、升高血压：小剂量，收缩压小剂量，收缩压，舒张压，舒张压不明显不明显，脉
9、压脉压 大剂量，收缩压大剂量，收缩压，舒张压，舒张压，脉压脉压你现在浏览的是第十三页，共101页受体激动药去甲肾上腺素 临床应用临床应用 休克休克 仅限于某些休克类型如早期经原性休克及药物中毒仅限于某些休克类型如早期经原性休克及药物中毒引起的低血压等，用去甲肾上腺素静脉滴注，以引起的低血压等，用去甲肾上腺素静脉滴注，以保证心、保证心、脑等重要器官的血液供应脑等重要器官的血液供应。去甲肾上腺素的应用仅是暂时。去甲肾上腺素的应用仅是暂时措施，如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍措施，如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍 上消化道出血上消化道出血 取本品取本品1 13mg3mg，适当稀释后口服，
10、在食，适当稀释后口服，在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果道或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果你现在浏览的是第十四页，共101页【不良反应】【不良反应】1、局部组织缺血坏死、局部组织缺血坏死 原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。处理：处理：热敷；热敷；i.h酚妥拉明或普鲁卡因，酚妥拉明或普鲁卡因，扩张血管；扩张血管；更换注射部位。更换注射部位。2、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过大，滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤，用药期间尿量应保持在
11、损伤，用药期间尿量应保持在25ml/小时以上小时以上 3、停药后血压下降、停药后血压下降：应逐渐减量。应逐渐减量。去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素你现在浏览的是第十五页，共101页【禁忌证禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。你现在浏览的是第十六页，共101页间羟胺（阿拉明间羟胺（阿拉明 Aramine)【特点】【特点】1、直接激动、直接激动受体，也可通过置换作用受体，也可通过置换作用,促进囊泡释放促进囊泡释放NA间接发挥作用间接发挥作用;2、升压作用比、升压作用比NA缓慢、温和、持久
12、缓慢、温和、持久;3、性质稳定、性质稳定,可可im、ivgtt；4、可产生快速耐受性，由于神经末梢递质减少或耗净；、可产生快速耐受性，由于神经末梢递质减少或耗净；你现在浏览的是第十七页，共101页 5、主要用于各种休克早期，是、主要用于各种休克早期，是NA良好代用良好代用品；品；6、对肾血管收缩作用轻微，很少引起少尿、对肾血管收缩作用轻微，很少引起少尿、无尿和肾功能衰竭等；无尿和肾功能衰竭等；7、由于药物的升压作用，反射性地使心率、由于药物的升压作用，反射性地使心率变慢变慢。很少引起心律失常。很少引起心律失常。你现在浏览的是第十八页，共101页受体激动药间羟胺临床应用1.1.休克早期和低血压临
13、床应用间羟胺取代NA治疗早期休克和低血压。间羟胺升压作用可靠，作用时间较长，对肾血管收缩弱，不易引起肾功衰竭和心律失常。药液外漏亦不致引起局部组织缺血坏死。因而，可根据病情作静脉滴注、静脉注射、肌内注射或皮下注射，应用比较方便。你现在浏览的是第十九页，共101页2阵发性室上性心动过速一般选用甲氧胺。通过药物的剧烈升压作用，反射性地使心率减慢，并可能对窦房结具有直接抑制作用，使窦性心率恢复正常。3.3.眼科应用去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂，一般不引起眼压升高。你现在浏览的是第二十页，共101页异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（Isoprenaline，Iso）【体内过程【体内过程】1、口
14、服无效；、口服无效；2、不能透过血脑屏障；、不能透过血脑屏障；3、可气雾给药和舌下含化；、可气雾给药和舌下含化；4、维持时间较长。、维持时间较长。（二）（二）受体激动药受体激动药 你现在浏览的是第二十一页，共101页受体激动药异丙肾上腺素 药理作用 对受体有很强的激动作用，对1和2受体选择性很低 心脏 具典型的受体激动作用，与肾上腺素比较，异丙肾上腺素加快心率、加速传导的作用较强，对窦房结有显著兴奋作用，也能引起心律失常，但较少产生心室颤动 代谢 增加糖元分解，升血糖作用弱于ADR。增加组织耗氧量你现在浏览的是第二十二页，共101页受体激动药异丙肾上腺素 药理作用 血管和血压 对血管有舒张作用
15、，主要是使骨骼肌血管舒张（激动2受体），对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，对冠状血管也有舒张作用你现在浏览的是第二十三页，共101页 支气管 激动2受体，舒张支气管平滑肌比肾上腺素略强，也具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用，故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性你现在浏览的是第二十四页，共101页 【临床应用】【临床应用】1、心跳骤停、心跳骤停：心室内注射，：心室内注射，适用于心室自身节适用于心室自身节适用于心室自身节适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的律缓慢，高度房室传导阻
16、滞或窦房结功能衰竭而并发的律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射射射射 2、房室传导阻滞、房室传导阻滞：治疗治疗、度房室传导阻度房室传导阻滞，采用舌下含药，或静脉滴注给药滞，采用舌下含药，或静脉滴注给药 3、支气管哮喘急性大发作：舌下或喷雾给药、支气管哮喘急性大发作：舌下或喷雾给药舌下或喷雾给药，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或喷雾给药，用于控制支气管哮喘急性发作，疗效快而强疗效快而强 4、
17、感染性休克、感染性休克异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素你现在浏览的是第二十五页，共101页.【不良反应】常引起 心率加快、心悸、头痛。剂量过大，心肌耗氧量，心律失常，甚至心室颤动。【禁忌症】冠心病、心肌炎、甲亢禁用。你现在浏览的是第二十六页，共101页受体激动药异丙肾上腺素 临床应用 支气管哮喘 舌下或喷雾给药，用于控制支气管哮喘急性发作，疗效快而强 房室传导阻滞 治疗、度房室传导阻滞，采用舌下含药，或静脉滴注给药 心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射 感染性休克你现在浏览的是第二十七页，共
18、101页.【不良反应】常引起 心率加快、心悸、头痛。剂量过大，心肌耗氧量，心律失常，甚至心室颤动。【禁忌症】冠心病、心肌炎、甲亢禁用。你现在浏览的是第二十八页，共101页多巴酚丁胺多巴酚丁胺 Dobutamine Dobutamine药理作用药理作用药理作用药理作用主要激动主要激动主要激动主要激动 b b b b1 1 1 1受体受体受体受体兴奋心脏：正性肌力作用较明显，剂量加大心率加快兴奋心脏：正性肌力作用较明显，剂量加大心率加快兴奋心脏：正性肌力作用较明显，剂量加大心率加快兴奋心脏：正性肌力作用较明显，剂量加大心率加快临床应用临床应用临床应用临床应用主要用于心梗并发心衰主要用于心梗并发心衰
19、主要用于心梗并发心衰主要用于心梗并发心衰不良反应不良反应不良反应不良反应心悸心悸心悸心悸你现在浏览的是第二十九页，共101页沙丁胺醇沙丁胺醇 Salbutamol Salbutamol药理作用药理作用药理作用药理作用主要激动主要激动主要激动主要激动 b b b b2 2 2 2受体受体受体受体舒张支气管、血管平滑肌舒张支气管、血管平滑肌舒张支气管、血管平滑肌舒张支气管、血管平滑肌临床应用临床应用主要用于支气管哮喘的治疗主要用于支气管哮喘的治疗主要用于支气管哮喘的治疗主要用于支气管哮喘的治疗不良反应不良反应不良反应不良反应量大亦可引起心律失常量大亦可引起心律失常量大亦可引起心律失常量大亦可引起心
20、律失常你现在浏览的是第三十页，共101页 肾上腺素 来源 肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质嗜铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素 药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成。理化性质与NA相似（三）（三）、受体激动药受体激动药 你现在浏览的是第三十一页，共101页、受体激动药肾上腺素 体内过程 口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏，吸收很少，不能达到有效血药浓度 皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢 肌内注射的吸收远较皮下注射为快你现在浏览的是第三十二页，共101页、受体激动药肾上腺素 药理作用心脏 作用于心肌
21、、传导系统和窦房结的1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性 对离体心肌的作用特征是加速收缩性发展的速率（正性缩率作用，positive klinotropic effect）由于心肌收缩性增加，心率加快，心输出量增加你现在浏览的是第三十三页，共101页、受体激动药肾上腺素 药理作用心脏 肾上腺素又能舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药 其不利的一面是提高心肌代谢，使心肌氧耗量增加，加上心肌兴奋性提高，如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤你现在浏览的是第三十四页，共101页 心脏：兴奋心脏：兴奋1-R，心肌收缩
22、，心肌收缩，心率，心率，传，传导导，心输出量，心输出量，心肌耗氧量心肌耗氧量。是强心。是强心脏兴奋剂。脏兴奋剂。你现在浏览的是第三十五页，共101页、受体激动药肾上腺素 药理作用血管 肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，而对静脉和大动脉作用较弱 体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同，肾上腺素对各部位血管的效应也不一致 皮肤粘膜血管内脏血管(尤其是肾血管)脑和肺血管 骨骼肌血管的2受体占优势，呈舒张作用 也能舒张冠状血管你现在浏览的是第三十六页，共101页 血管血管：(1)兴奋兴奋1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；强烈收缩；(2)兴奋兴奋2-
23、R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。，骨骼肌血管、冠状血管扩张。你现在浏览的是第三十七页，共101页、受体激动药肾上腺素 药理作用血压 皮下注射治疗量（0.51mg）或低浓度静脉滴注（每分钟滴入10g）时，由于心脏兴奋，心输出量增加，故收缩压升高 由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降 身体各部位血液重新分配，使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要你现在浏览的是第三十八页，共101页 较大剂量静脉注射时，收缩压和舒张压均升高。此外，肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞的1受体，促进肾素的分泌你现在浏览的是第三十九页，共101页 血压：双向反应（与给药
24、剂量密切相关）血压：双向反应（与给药剂量密切相关）血压：双向反应（与给药剂量密切相关）血压：双向反应（与给药剂量密切相关）(1)(1)小剂量：小剂量：小剂量：小剂量：-R-R占优势，兴奋心脏，心输出量占优势，兴奋心脏，心输出量占优势，兴奋心脏，心输出量占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压，收缩压，收缩压，收缩压 舒张压稍舒张压稍舒张压稍舒张压稍；(2)(2)较大剂量：较大剂量：较大剂量：较大剂量：-R占优势，收缩压占优势，收缩压占优势，收缩压占优势，收缩压 ，舒张压，舒张压，舒张压，舒张压；(3)(3)预先给予预先给予预先给予预先给予-R-R阻断剂，再用阻断剂，再用阻断剂，再用阻断剂，再用AD，
25、血压出现翻转，血压出现翻转，血压出现翻转，血压出现翻转，即不升反降现象称为即不升反降现象称为即不升反降现象称为即不升反降现象称为ADAD对血压的翻转作用。对血压的翻转作用。对血压的翻转作用。对血压的翻转作用。你现在浏览的是第四十页，共101页、受体激动药肾上腺素 药理作用平滑肌 取决于组织和器官上肾上腺素受体的类型支气管平滑肌2-R 直接扩张支气管平滑肌直接扩张支气管平滑肌(兴奋兴奋2-R)；减少组胺释放；减少组胺释放；收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋兴奋1-R)。你现在浏览的是第四十一页，共101页胃肠道、膀胱和子宫平滑肌2-R 收缩减弱，张力减低；支气管粘
26、膜血管1-R 血管收缩，减轻充血水肿；眼睛瞳孔开大肌上的1-R 瞳孔开大肌收缩，瞳孔散大你现在浏览的是第四十二页，共101页、受体激动药肾上腺素 药理作用代谢及其它 兴奋2-R，抑制胰岛素分泌，促进肝糖原分解，降低外周组织摄取Glucose，使肌糖元和肝糖元减少，血糖，乳酸 脂解游离脂肪酸组织耗氧量 提高机体代谢 大剂量出现中枢兴奋症状。你现在浏览的是第四十三页，共101页【临床应用】【临床应用】为临床急救药物。为临床急救药物。1、抢救心脏骤停：、抢救心脏骤停：心室内注射或静脉，配合其他心室内注射或静脉，配合其他治疗。治疗。老三联针：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素；新三联针：肾上腺素、阿
27、托品、利多卡因。目前，单一AD用于心跳骤停的剂量已由以往1mg改为大剂量肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素你现在浏览的是第四十四页，共101页 国内报道，首次1mg1mg静注，以后以静注，以后以5 5分钟2mg2mg剂量递剂量递增，直至循环恢复（或剂量达增，直至循环恢复（或剂量达15mg15mg，即，即0.2mg/kg0.2mg/kg），同时可用Ad1mg+5%G250mlAd1mg+5%G250ml，成人，成人1m mg/g/分静滴，分静滴，据情况调整滴速。有研究表明，据情况调整滴速。有研究表明，0.01mg/kg0.01mg/kg时，复苏率40%40%，0.1mg/kg为为90%90%，大剂
28、量0.1-0.2mg/kg0.1-0.2mg/kg）不但）不但比标准剂量（比标准剂量（0.02mg/kg0.02mg/kg）显著改善血流动力学，且显）显著改善血流动力学，且显著提高复苏率，而著提高复苏率，而0.2mg/kg0.2mg/kg后则脑血流减少、严重高后则脑血流减少、严重高血压、心动过速、死亡率增加。血压、心动过速、死亡率增加。你现在浏览的是第四十五页，共101页 2 2、过敏性休克：、过敏性休克：、过敏性休克：、过敏性休克：是首选药。是首选药。过敏性休克常见于输液或青霉素等引起的过敏反应 激动激动 1-R1-R：明显地收缩小动脉和毛细血管前血管，使毛：明显地收缩小动脉和毛细血管前血管
29、，使毛细血管通透性降低，血压升高，并减轻支气管粘膜充血细血管通透性降低，血压升高，并减轻支气管粘膜充血水肿；水肿；激动激动1-R1-R：改善心脏功能；：改善心脏功能；激动激动2-R2-R：解除支气管平滑肌痉挛：解除支气管平滑肌痉挛你现在浏览的是第四十六页，共101页 3、支气管哮喘急性发作：、支气管哮喘急性发作：im，强、快、短。，强、快、短。用于过敏性哮喘急性发作或哮喘持续状态，对血管神经性水肿和血清病能减轻症状。你现在浏览的是第四十七页，共101页 激动激动1 1RR兴奋心脏兴奋心脏心输出量心输出量 血压血压 肾肾 激动激动1 1RR收缩血管，通透性收缩血管，通透性 上上 过敏性休克过敏性
30、休克 腺腺 支气管粘膜水肿支气管粘膜水肿 素素 呼呼 抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质 吸吸支气管哮喘支气管哮喘 激动激动2 2R R 通通 松驰支气管平滑肌松驰支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张 畅畅肾上腺素抗休克及平喘作用机制肾上腺素抗休克及平喘作用机制过敏性休克为什么首选肾上腺素过敏性休克为什么首选肾上腺素？肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素你现在浏览的是第四十八页，共101页 4、局部止血：、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血用于鼻粘膜和齿龈出血 使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，增加局麻效应增加局麻效应 将浸有将浸有Adr的纱布用于外伤表面如
31、鼻粘的纱布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血，使微血管收缩而止血。膜和齿龈出血，使微血管收缩而止血。你现在浏览的是第四十九页，共101页 5、与局麻药配伍、与局麻药配伍（肢、指、趾端和阴茎手（肢、指、趾端和阴茎手术不加术不加AD）目的目的：延长局麻药的作用时间；延长局麻药的作用时间；减少局麻药吸收中毒。减少局麻药吸收中毒。减少局部出血减少局部出血你现在浏览的是第五十页，共101页【不良反应】【不良反应】主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用的危险，故老年人慎用也能引起心律失常，甚至心室纤颤
32、，也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。故应严格掌握剂量。肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素你现在浏览的是第五十一页，共101页【禁忌证禁忌证】禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。甲亢等。你现在浏览的是第五十二页，共101页肾上腺素（肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。你现在浏览的是第五十三页，共101页.麻黄碱麻黄碱(Ephedrine(Ephedrine、Eph)Eph)【作用】【作用】1机理 (1)直接兴奋、受体受体 (2)(2
33、)促进促进NANA的释放的释放 2 2特点特点 (1)性质稳定,可口服.(2)(2)作用与肾上腺素相似，但慢作用与肾上腺素相似，但慢,弱弱,久久.(3)(3)中枢兴奋作用强中枢兴奋作用强 (4)(4)快速耐受性快速耐受性你现在浏览的是第五十四页，共101页.【临床应用】1防治某些低血压状态：2支气管哮喘：预防或轻症的治疗。3鼻塞：4荨麻疹或血管神经性水肿。你现在浏览的是第五十五页，共101页.【不良反应】1中枢神经系统兴奋：大剂量时出现不 安、失眠、可用镇静催眠药对抗。2高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿 病、甲亢慎用。你现在浏览的是第五十六页，共101页.多巴胺（Dopamine、DA）【体内
34、过程】口服无效,一般静滴，不通过血脑屏障。【作用】激动、受体和外周多巴胺受体1心脏：心力,加快心率不明显,不易心律失常.2血管和血压：治疗量,D受体,大剂量优势.治疗量收压和舒压变化不大.大剂量收压和舒压均升高 、及及DADA受体激动药受体激动药你现在浏览的是第五十七页，共101页.3.肾脏：激动D1受体扩张肾血管滤过率 肾血流量排Na+利尿。你现在浏览的是第五十八页，共101页激动激动1 1-R-R皮肤、粘膜血管收缩皮肤、粘膜血管收缩 血压血压激动激动1-1-R R 心肌收缩力心肌收缩力 治疗休克治疗休克 内脏血管扩张内脏血管扩张 内脏供血内脏供血激动激动DA-R DA-R 肾血管扩张肾血管
35、扩张 肾功肾功，尿量，尿量治疗急性肾衰治疗急性肾衰 作用于肾小管作用于肾小管NaNa+排出排出 【作用与用途】【作用与用途】多巴胺（多巴胺（DopamineDopamine、DADA）你现在浏览的是第五十九页，共101页【临床应用】1.抗休克：各种休克，如感染中毒性、心源性、出血性休克等。2.急性肾衰你现在浏览的是第六十页，共101页.【不良反应】1.治疗量不良反应轻.2.过量可出现心动过速、头痛、高血压、肾功能下降、甚至心律失常等。治疗休 克时注意补充血容量。你现在浏览的是第六十一页，共101页二、二、抗肾上腺素药抗肾上腺素药 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍指与肾上腺素受体有较强亲和力
36、，能妨碍NANA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NANA或拟或拟肾上腺素药作用的药物。也称肾上腺素受体阻肾上腺素药作用的药物。也称肾上腺素受体阻断药。断药。你现在浏览的是第六十二页，共101页抗肾上腺素药 抗肾上腺素药（antiadrenergic drugs)又称肾上腺素受体阻断药或肾上腺素受体拮抗药 能阻断肾上腺素受体，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用 根据对和受体的选择性不同，本类药物可分为受体阻断药和受体阻断药 你现在浏览的是第六十三页，共101页【分类分类】1.-R阻断药：阻断药：是一类能竞争性阻断是一类能竞争性阻断 R R
37、，从而对，从而对，从而对，从而对抗拟抗拟抗拟抗拟AD药药药药 型作用的药物。根据型作用的药物。根据-R阻滞药作用时间阻滞药作用时间阻滞药作用时间阻滞药作用时间的长短可分为：的长短可分为：的长短可分为：的长短可分为：短效类短效类:如酚妥拉明如酚妥拉明 长效类长效类:如酚苄明如酚苄明 2.2.-R阻断药：阻断药：是一类能竞争性阻断是一类能竞争性阻断 R，从从而对抗拟而对抗拟AD药药型作用的药物，如普萘洛尔。型作用的药物，如普萘洛尔。抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 你现在浏览的是第六十四页，共101页受体阻断药 受体阻断药能选择性地与受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和
38、肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal）因为受体阻断药阻断与血管收缩有关的受体，但不影响与血管舒张有关的受体（一）（一）受体阻滞药受体阻滞药 你现在浏览的是第六十五页，共101页受体阻断药 分类 1、2受体阻断药 短效类：如酚妥拉明 长效类：如酚苄明 1受体阻断药：选择性阻断1受体，如哌唑嗪 2受体阻断药：选择性阻断2受体，如育亨宾你现在浏览的是第六十六页，共101页酚妥拉明（酚妥拉明（Phentolamine，立其丁），立其丁）【体体内内过过程程】口口服服生生物物利利用用度度低低，常常作作肌肌内内或或静
39、静脉脉注注射射，代代谢谢和和排排泄泄快快，口口服服30min30min后血浓度达峰，作用维持后血浓度达峰，作用维持1.5 h1.5 h。你现在浏览的是第六十七页，共101页【特点】【特点】1.1.与与-R-R结合较疏松，可逆性结合；结合较疏松，可逆性结合；2.2.治疗量时，阻断受体作用不完全；治疗量时，阻断受体作用不完全；酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明你现在浏览的是第六十八页，共101页【药理作用】【药理作用】1.血管与血压：血管与血压：扩张血管，降低血压。扩张血管，降低血压。机制：机制：阻断阻断-R作用作用；直接扩张血管作用直接扩张血管作用。可翻转可翻转ADAD升压作用。升压作用。2.兴奋
40、心脏兴奋心脏 机制：机制：血压下降反射性引起血压下降反射性引起心率心率；阻断突触前膜阻断突触前膜 2-R，从而促进，从而促进NA释放。释放。3.3.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。拟组胺作用，胃酸分泌增加。酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明你现在浏览的是第六十九页，共101页【临床应用【临床应用 】1 1外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2 2对抗对抗NANA引起局部组织缺血坏死引起局部组织缺血坏死3 3抗休克：抗休克
41、：补足血容量基础上使用补足血容量基础上使用4 4顽固性充血性心力衰竭顽固性充血性心力衰竭 5.5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断【不良反应不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。诱发消化性溃疡。酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明你现在浏览的是第七十页，共101页酚苄明（phenoxybenzamine）又名苯苄胺，为人工合成品，其化学结构属氯化烷基胺，进入体内后分子中的氯乙胺基环化，形成乙撑亚胺基 后者与受体形成牢固的共价键结合，即使应用大剂量的NA也难以完全拮抗其作用，须待药物从体内清除后，作用才能消失，故为长效的非竞争性受体阻断
42、药 酚苄明具有起效慢，作用强和作用持久的特点你现在浏览的是第七十一页，共101页酚苄明（phenoxybenzamine）药理作用与临床应用 酚苄明是长效的受体阻断药，可阻断1和2受体，扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压，其作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度有关 当交感神经张力高，血容量低或直立时，则可引起明显的降压作用和心率加快，后者系由于血压下降引起的反射作用及阻断突触前膜2受体和抑制NA重摄取的结果 有较弱的抗5-HT和抗组胺作用 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗你现在浏览的是第七十二页，共101页酚苄明（phenoxybenzamin
43、e）不良反应及注意事项 主要不良反应是直立性低血压。常见心动过速、鼻塞、口干等。空腹大剂量口服时，易致恶心、呕吐等消化道刺激症状。尚有思睡、全身软弱、疲乏等中枢抑制症状。治疗休克时，必须先补充血容量，然后缓慢静注酚苄明，并密切观察病情变化和纠正血压。你现在浏览的是第七十三页，共101页短效 酚妥拉明与R结合疏松弱、快、短竞争性长效 酚苄明与R结合牢固强、慢、久非竞争性你现在浏览的是第七十四页，共101页1 受体阻断药受体阻断药哌唑嗪哌唑嗪（Prazosin）特拉唑嗪特拉唑嗪（Terazosin）激动激动 1 受体受体 2 受体受体 降低降低 BP 增加心率效应较弱增加心率效应较弱 ，因阻断因阻
44、断2 受体受体 的作用很弱，没有取消负反的作用很弱，没有取消负反馈机制馈机制你现在浏览的是第七十五页，共101页2 受体阻断药育亨宾（yohimbine）阻断外周突触前膜的 2受体;阻断中枢 2受体育亨宾也是5-HT受体的拮抗药。主要用作实验研究的工具药，亦可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。你现在浏览的是第七十六页，共101页受体阻断药根据药物对1和 2受体的选择性，可将受体阻断药分为两大类：非选择性受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔 选择性1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔你现在浏览的是第七十七页，共101页受体阻断药受体阻断药 分类分类分类分类 1类类 1 1，2 2受体拮抗药（非
45、选择性受体拮抗药（非选择性受体拮抗药（非选择性受体拮抗药（非选择性受体拮抗药，受体拮抗药，non-non-selective adrenoceptor blockers selective adrenoceptor blockers）1A1A类：无内在拟交感活性的类：无内在拟交感活性的类：无内在拟交感活性的类：无内在拟交感活性的 受体拮抗药如受体拮抗药如受体拮抗药如受体拮抗药如propranololpropranolol，噻，噻，噻，噻吗洛尔（吗洛尔（吗洛尔（吗洛尔（timololtimolol）。）。）。）。1B1B类：有内在拟交感活性的类：有内在拟交感活性的类：有内在拟交感活性的类：有内在
46、拟交感活性的 受体拮抗药如吲哚洛尔受体拮抗药如吲哚洛尔受体拮抗药如吲哚洛尔受体拮抗药如吲哚洛尔（pindololpindolol）。）。）。）。你现在浏览的是第七十八页，共101页 2 2类选择性类选择性类选择性类选择性1受体拮抗药（心脏选择性受体拮抗药（心脏选择性受体拮抗受体拮抗受体拮抗受体拮抗药药药药,cardiac-selective adrenoceptor blockers）由于此类药物对心脏由于此类药物对心脏由于此类药物对心脏由于此类药物对心脏 1 1受体选择性较高，治疗量时对受体选择性较高，治疗量时对受体选择性较高，治疗量时对受体选择性较高，治疗量时对 2 2受体拮抗作用较弱，发
47、生支气管痉挛等不良反应较轻。受体拮抗作用较弱，发生支气管痉挛等不良反应较轻。受体拮抗作用较弱，发生支气管痉挛等不良反应较轻。受体拮抗作用较弱，发生支气管痉挛等不良反应较轻。2A2A类：无内在拟交感活性的类：无内在拟交感活性的类：无内在拟交感活性的类：无内在拟交感活性的 1 1受体拮抗药如阿替洛尔受体拮抗药如阿替洛尔受体拮抗药如阿替洛尔受体拮抗药如阿替洛尔（atenololatenolol）、美托洛尔（）、美托洛尔（）、美托洛尔（）、美托洛尔（metoprololmetoprolol）等。）等。）等。）等。2B2B类：有内在拟交感活性的类：有内在拟交感活性的类：有内在拟交感活性的类：有内在拟交感
48、活性的 1 1受体拮抗药如醋丁洛尔、受体拮抗药如醋丁洛尔、受体拮抗药如醋丁洛尔、受体拮抗药如醋丁洛尔、塞利洛尔等。此类药兼具塞利洛尔等。此类药兼具塞利洛尔等。此类药兼具塞利洛尔等。此类药兼具 1 1受体选择性又有部分内在活受体选择性又有部分内在活受体选择性又有部分内在活受体选择性又有部分内在活性，有开发前景。性，有开发前景。性，有开发前景。性，有开发前景。你现在浏览的是第七十九页，共101页 3类类、受体拮抗药受体拮抗药(、adrenoceptor antagonists)，此类药物对此类药物对 和和受体的拮抗作受体的拮抗作用选择性不强，但对用选择性不强，但对 受体的拮抗作用强于受体的拮抗作用
49、强于 受受体的拮抗作用，如拉贝洛尔等体的拮抗作用，如拉贝洛尔等 你现在浏览的是第八十页，共101页受体阻断药受体阻断药-R-R 阻断药阻断药普萘洛尔普萘洛尔吲哚洛尔吲哚洛尔 1 1、2 2-R-R 阻断药阻断药1 1-R-R 阻断药阻断药、-R-R 阻断药阻断药阿替洛尔阿替洛尔美托洛尔美托洛尔（拉贝洛尔）（拉贝洛尔）你现在浏览的是第八十一页，共101页受体阻断剂药体内过程吸收受体阻断剂药体内过程吸收 脂脂脂脂溶溶溶溶性性性性高高高高的的的的药药药药物物物物如如如如普普普普萘萘萘萘洛洛洛洛尔尔尔尔、美美美美托托托托洛洛洛洛尔尔尔尔等等等等口口口口服服服服易易易易吸吸吸吸收，但首过消除明显，生物利
50、用度低；收，但首过消除明显，生物利用度低；收，但首过消除明显，生物利用度低；收，但首过消除明显，生物利用度低；水水水水溶溶溶溶性性性性高高高高的的的的药药药药物物物物如如如如阿阿阿阿替替替替洛洛洛洛尔尔尔尔，口口口口服服服服吸吸吸吸收收收收差差差差，但但但但首首首首过过过过消消消消除较低，生物利用度较高。除较低，生物利用度较高。除较低，生物利用度较高。除较低，生物利用度较高。增增加加药药物物剂剂量量，可可使使血血药药浓浓度度升升高高，生生物物利利用用度度提提高高。由由于于肝肝脏脏代代谢谢功功能能的的个个体体差差异异较较大大，故故首首过过消消除除大大的的药药物物其其血血浆浆浓浓度度的的个个体体差