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1、化疗药物PPT第1页，本讲稿共37页化学治疗（化学治疗（chemotherapy)chemotherapy)化疗药物化疗药物抗微生物药抗微生物药抗寄生虫药抗寄生虫药抗肿瘤药抗肿瘤药Antibacterial drugsAntifungal drugsAntiviral drugs第2页，本讲稿共37页抗微生物药概述抗微生物药概述123抗菌药的基本概念抗菌药的基本概念抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制细菌的耐药性第3页，本讲稿共37页第一节第一节 抗微生物药的基本概念抗微生物药的基本概念抗菌药（抗菌药（antibacterial drugsantibacterial drugs）抗生素（抗生素
2、（antibiotics)antibiotics)由各种微生物产生的，能抑制其他微由各种微生物产生的，能抑制其他微 生物生长并最终消灭它们的物质生物生长并最终消灭它们的物质抗菌谱（抗菌谱（antibacterial spectrumantibacterial spectrum）第4页，本讲稿共37页抗菌活性（抗菌活性（antibacterial activityantibacterial activity）抑菌药抑菌药(bacteriostatic drugs)(bacteriostatic drugs)杀菌药杀菌药(bactericidal drugs)(bactericidal drugs
3、)第5页，本讲稿共37页最低抑菌浓度最低抑菌浓度 (minimum inhibitory concentration,MIC)(minimum inhibitory concentration,MIC)药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度最低杀菌浓度最低杀菌浓度 (minimum bactericidal concentration,MBC)(minimum bactericidal concentration,MBC)第6页，本讲稿共37页化疗指数化疗指数(chemotherapeutic index(chemotherapeutic index，CI
4、CI)抗菌药物后效应抗菌药物后效应 (postantibiotic effect(postantibiotic effect，PAE)PAE)第7页，本讲稿共37页第二节第二节 抗微生物药的作用机制抗微生物药的作用机制一、抑制细菌细胞壁的合成一、抑制细菌细胞壁的合成肽聚糖骨架：肽聚糖骨架：N-N-乙酰葡萄胺（乙酰葡萄胺（NAG）N-N-乙酰胞壁酸（乙酰胞壁酸（NAM）第8页，本讲稿共37页Vancomycin-Lactamcytoplasm plasma membrane cell wall第9页，本讲稿共37页二、增加胞浆膜通透性二、增加胞浆膜通透性多黏菌素类多黏菌素类多烯类抗真菌药多烯类抗
5、真菌药咪唑类抗真菌药咪唑类抗真菌药增增加加胞胞浆浆膜膜通通透透性性第10页，本讲稿共37页三、抑制细菌蛋白质合成三、抑制细菌蛋白质合成核糖体核糖体细菌细菌70S大亚基大亚基小亚基小亚基50S30S哺乳动物哺乳动物80S60S40S第11页，本讲稿共37页P PA ADecodingP PA AP PA AP PA A转肽酶转肽酶转位酶转位酶抗生素抑制蛋白质合成示意图成肽成肽进位进位转位转位四环素类四环素类(30S)氯霉素氯霉素(50S)大环内酯类大环内酯类(50S)氨基糖苷类氨基糖苷类(30S)氨基糖苷类氨基糖苷类(30S)第12页，本讲稿共37页喹诺酮类喹诺酮类利福平利福平四、影响核酸代谢四
6、、影响核酸代谢第13页，本讲稿共37页五、影响叶酸代谢五、影响叶酸代谢对氨苯甲酸对氨苯甲酸(PABA)+(PABA)+喋啶喋啶二氢蝶酸二氢蝶酸 +谷氨酸谷氨酸二氢蝶酸合成酶二氢蝶酸合成酶二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶四氢叶酸四氢叶酸前体前体嘌呤、嘧啶核苷酸嘌呤、嘧啶核苷酸磺胺类磺胺类 甲氧苄啶甲氧苄啶第14页，本讲稿共37页作用机制作用机制喹诺酮类喹诺酮类四环素类四环素类氨基糖苷类氨基糖苷类大环内酯类大环内酯类 氯霉素氯霉素多黏菌素多黏菌素多烯类多烯类咪唑类咪唑类-内酰胺类内酰胺类万古霉素万古霉素DNA胞浆膜胞浆膜细胞壁细胞壁对氨苯甲酸对氨苯甲酸二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸5
7、0S50S50S30S30S30SmRNA利福平利福平TMP磺胺类磺胺类 第15页，本讲稿共37页第三节第三节 细菌的耐药性细菌的耐药性一、耐药性种类一、耐药性种类 1.1.固有耐药固有耐药 （intrinsic resistanceintrinsic resistance）2.2.获得耐药（获得耐药（acquired resistanceacquired resistance）第16页，本讲稿共37页二、耐药机制二、耐药机制1.1.产生灭活酶产生灭活酶抗生素抗生素灭活酶灭活酶-内酰胺类内酰胺类氨基糖苷类氨基糖苷类氯霉素氯霉素大环内酯类大环内酯类林可霉素类林可霉素类-内酰胺酶内酰胺酶氨基糖苷灭
8、活酶、乙酰化酶氨基糖苷灭活酶、乙酰化酶腺苷化酶、核苷化酶、磷酸化酶腺苷化酶、核苷化酶、磷酸化酶氯霉素乙酰转移酶氯霉素乙酰转移酶酯酶酯酶I I、酯酶、酯酶II II核苷转移酶核苷转移酶第17页，本讲稿共37页2.2.改变靶位结构改变靶位结构(1)(1)改变结合位点，使其不能与抗生素结合改变结合位点，使其不能与抗生素结合(2)(2)增增加加靶靶蛋蛋白白的的数数量量，以以维维持持微微生生物物的的正正常常形形态和功能态和功能(3)(3)产产生生新新的的靶靶蛋蛋白白，使使其其与与抗抗生生素素的的亲亲合合力力降降低低第18页，本讲稿共37页3.3.降低细菌外膜的通透性降低细菌外膜的通透性4.4.加强主动排
9、出系统加强主动排出系统第19页，本讲稿共37页第20页，本讲稿共37页 转导转导(transduction)转化转化（transformation)接合接合（conjugation)三、耐药基因的转移方式三、耐药基因的转移方式第21页，本讲稿共37页抗生素抗生素人工合成人工合成 内酰胺类内酰胺类大环内酯类大环内酯类林可霉素类林可霉素类多肽类多肽类氨基糖苷类氨基糖苷类四环素类四环素类氯霉素类氯霉素类其他抗生素其他抗生素喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类抗菌药分类抗菌药分类第22页，本讲稿共37页大纲要求大纲要求 掌掌握握抗抗菌菌谱谱，抗抗菌菌活活性性 MIC，抑抑菌菌药药，杀杀菌菌药药，化化疗疗指指数
10、数的的概概念念。掌掌握握抗抗菌菌药药物物的的作作用用机机制制、细细菌菌耐耐药药性性的的概概念念及及产产生生耐耐药的机制。药的机制。第23页，本讲稿共37页A型选择题型选择题1.化疗指数是指何项化疗指数是指何项AED50LD50BED95LD5 CED5 LD95 DLD95ED5ELD50 ED502.评评价价一一种种化化疗疗药药物物的的临临床床价价值值，主主要要依依据据所所列的哪项指标列的哪项指标A抗菌谱抗菌谱B抗菌活性抗菌活性C最低抑菌浓度最低抑菌浓度D最低杀菌浓度最低杀菌浓度E化疗指数化疗指数答案答案答案答案第24页，本讲稿共37页3.评价一种抗菌药物的评价一种抗菌药物的抗菌能力抗菌能力
11、,主要依据所主要依据所列哪项指标列哪项指标?A抗菌药物的后效应抗菌药物的后效应B抗菌活性抗菌活性C最低抑菌浓度最低抑菌浓度D最低杀菌浓度最低杀菌浓度E化疗指数化疗指数4.MIC是指何项所述是指何项所述A药物的最大浓度药物的最大浓度 B药物的抗菌活性药物的抗菌活性C药物的最低抑菌浓药物的最低抑菌浓度度 D药物的最低杀菌浓药物的最低杀菌浓度度E抗菌药物后效应抗菌药物后效应答案答案答案答案第25页，本讲稿共37页5.表表明明药药物物抑抑制制或或杀杀灭灭病病原原微微生生物物范范围围的的指指标标是何项是何项A抗菌活性抗菌活性B抗菌谱抗菌谱C抗菌药物后效应抗菌药物后效应 D最低杀菌浓度最低杀菌浓度E化疗指
12、数化疗指数6.主主要要在在胞胞浆浆内内抑抑制制肽肽聚聚糖糖前前体体物物质质形形成成的的是是何药何药A万古霉素万古霉素B磷霉素磷霉素C杆菌肽杆菌肽D青霉素青霉素GE庆大霉素庆大霉素答案答案答案答案第26页，本讲稿共37页7.能能与与青青霉霉素素结结合合蛋蛋白白结结合合,阻阻止止胞胞壁壁肽肽聚聚糖糖最终合成的是何药最终合成的是何药A四环素四环素 B磷霉素磷霉素C杆菌肽杆菌肽D头孢唑啉头孢唑啉 E庆大霉素庆大霉素8.能能抑抑制制DNA回回旋旋酶酶的的是何药是何药A庆大霉素庆大霉素B喹诺酮类喹诺酮类C多肽菌素类多肽菌素类D青霉素青霉素 GE利福霉素利福霉素答案答案答案答案第27页，本讲稿共37页9.耐
13、药性是指何项所述耐药性是指何项所述A连连续续用用药药机机体体对对药药物物产产生不敏感现象生不敏感现象B连连续续用用药药细细菌菌对对药药物物的的敏敏感性降低甚至消失感性降低甚至消失C反反复复用用药药病病人人对对药药物物产产生生精神依赖性精神依赖性D反反复复用用药药病病人人对对药药物物产产生躯体依赖性生躯体依赖性E长长期期用用药药细细菌菌对对药药物物缺缺乏选择性乏选择性 10.繁繁殖殖期期杀杀菌菌药药与与静静止止期期杀杀菌药合用时会出现何种效果菌药合用时会出现何种效果A增强作用增强作用B相加作用相加作用C作用无关作用无关D拮抗作用拮抗作用E作用相减作用相减答案答案答案答案第28页，本讲稿共37页B
14、型题型题A抗叶酸代谢抗叶酸代谢B抑抑制制细细菌菌细细胞胞壁壁合合成成C影影响响胞胞质质膜膜的的通通透透性性D抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成E抑抑制制细细菌菌DNA回回旋旋酶酶11.喹喹诺诺酮酮类类的的抗抗菌菌作作用机制用机制12.氨氨基基苷苷类类的的抗抗菌菌作作用机制用机制13.磺磺胺胺类类的的抗抗菌菌作作用用机制机制14.-内内酰酰胺胺类类的的抗抗菌菌作用机制作用机制15.多粘菌素多粘菌素B答案答案答案答案第29页，本讲稿共37页A产生水解酶产生水解酶B产生钝化酶产生钝化酶C改改变变细细菌菌胞胞质质膜膜通通透性透性D改改变变细细菌菌体体内内靶靶位位结构结构E增增加加与与药药物物具具有有拮拮抗作
15、用的底物抗作用的底物16.金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌对对青霉素青霉素G的耐药机制的耐药机制17.细细菌菌对对利利福福平平的的耐耐药机制药机制18.细细菌菌对对磺磺胺胺类类药药物物的耐药机制的耐药机制答案答案答案答案第30页，本讲稿共37页X型题型题19.何何药药是是主主要要通通过过抑抑制制细细菌菌蛋蛋白白质质合合成成而而抗抗菌的药物菌的药物A庆大霉素庆大霉素B氯霉素氯霉素C青霉素青霉素 GD四环素四环素E万古霉素万古霉素20.主主要要影影响响细细菌菌胞胞浆浆膜通透性的是何药膜通透性的是何药A头孢唑啉头孢唑啉B青霉素青霉素 G C四环素四环素D多黏菌素类多黏菌素类E红霉素红霉素答案答案答案答案
16、第31页，本讲稿共37页简答题简答题1.细菌耐药性定义及主要机制。细菌耐药性定义及主要机制。2.化疗指数及其意义。化疗指数及其意义。第32页，本讲稿共37页选择题答案：选择题答案：1E6B7D8B9B10A2E3B4C5B11E16A17A18E19ABD20DE12D13A14B15E第33页，本讲稿共37页简答题答案简答题答案细细菌菌耐耐药药性性是是细细菌菌产产生生对对抗抗生生素素不不敏敏感感的的现现象象，产产生生原原因因是是细细菌菌在在自自身身生生存存过过程程中中的的一一种种特特殊殊表表现现形形式式。包包括括固有耐药和获得性耐药。固有耐药和获得性耐药。细菌耐药性的机制：细菌耐药性的机制：
17、1)产生灭活酶，使抗菌药物失活产生灭活酶，使抗菌药物失活 2)抗菌药物作用靶位改变抗菌药物作用靶位改变 3)降低细菌外膜通透性降低细菌外膜通透性 4)影响主动外排系统影响主动外排系统第34页，本讲稿共37页 化化疗疗指指数数是是评评价价化化学学治治疗疗药药物物安安全全性性及及应应用用价价值值的的指指标标，常常以以化化疗疗药药物物的的半半数数动动物物致致死死量量LD50与与治治疗疗感感染染动动物物的的半半数数有有效效量量ED50之之比比来来表表示示：LD50/ED50，或或者者用用5%的的致致死死量量LD5与与95%的的有有效效量量ED95之之比比来来表表示示：LD5/ED95。化化疗疗指指数数越越大大，表表明明该该药药物物的的毒毒性性越越小小，临临床床应应用用价价值值越越高高。但但应应注注意意，青青霉霉素素类类药药物物化化疗疗指指数数大大，几几乎乎对对机机体体无无毒毒性性，但但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。可能发生过敏性休克这种严重不良反应。第35页，本讲稿共37页编者：朱玲（四川大学华西医学中心编者：朱玲（四川大学华西医学中心）第36页，本讲稿共37页第37页，本讲稿共37页