2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷8.docx

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1、2022年执业药师药学专业知识一试题及答案试卷1、题干有关胶囊剂的特点正确的选项是A.能掩盖药物不良嗅味,提高稳定性B.生产自动化程度较片剂高,本钱较片剂低C.可弥补其他固体剂型的缺乏D.可将药物分散于胶囊中,提高生物利用度。E,可延缓药物的释放 和定位释药【答案】ACDE【解析】胶囊剂具有如下一些特点:能掩盖药物不良嗅味、提高 药物稳定性:因药物装在胶囊壳中与外界隔离,避开了水分、空气、 光线的影响,对具不良嗅味、不稳定的药物有一定程度上的遮蔽、保 护与稳定作用;药物的生物利用度较高:胶囊剂中的药物是以粉末或 颗粒状态直接填装于囊壳中,不受压力等因素的影响,所以在胃肠道 中迅速分散、溶出和吸

2、收,其生物利用度将高于丸剂、片剂等剂型; 可弥补其他固体剂型的缺乏:含油量高的药物或液态药物难以制成丸 剂、片剂等,但可制成软胶囊剂;可延缓药物的释放和定位释药。2、多项选择题以下表达,与雷尼替丁相符的是()。A.为H2受体阻断药B.结构中含有吠喃环C.为反式体,顺式体无活性D.内毒素二热原二蛋白质。E,蛋白质二热原二脂多糖【答案】B【解析】此题考查的是热原的定义和性质。热原是微生物产生的一 种内毒素,它是能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。具有水溶 性是由于磷脂结构上连接有多糖,所以热原能溶于水。19、题干不属于胰岛素分泌促进剂的药物是A.二甲双月瓜B.罗格列酮C.格列本胭D.格列齐特。E

3、,那格列奈【答案】AB【解析】考查本组药物的作用机制。二甲双胭与罗格列酮为胰岛素 增敏剂。CDE属于胰岛素分泌促进剂。故此题答案应选AB。20、多项选择题按照分散系统分类可将液体制剂分为()。A.均相分散系统B.非均相分散系统C.热力学稳定系统D.热力学不稳定系统。E,动力学不稳定系统【答案】AB【解析】根据药物的分散状态,液体制剂可分为均相分散系统、非 均相分散系统。选项AB正确中选。21、在某实验室中有以下药用辅料,可以用作片剂填充剂的有A.可压性淀粉B.微晶纤维素C.糊精D.交联竣甲基纤维素钠。E,硬脂酸镁【答案】ABC【解析】此题考查片剂填充剂用辅料。片剂填充剂用辅料包括:淀 粉、糖粉

4、、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露 醇。22、能够防止肝脏对药物的破坏作用(首过效应)的制剂是A.舌下片B.咀嚼片C.全身用栓剂D.泡腾片。E,肠溶片【答案】AC23、洛伐他汀的作用靶点是D.羟甲戊二酰辅酶A.还原酶。E,酪氨酸激酶B.磷酸二酯酶C.单胺氧化酶【解析】此题考查抗结核药的分类。除了抗生素类的利福喷汀,其 余都是合成类抗结核药,故此题答案应选D.。【答案】D24、多项选择题结构中含有环丙基的唾诺酮类药物有A.左氧氟沙星B.环丙沙星C.诺氟沙星D.司帕沙星。E,加替沙星【答案】BDE【解析】诺氟沙星含有4氧代-喳琳竣酸,哌嗪环,氟原子等,但 是不含有环丙基。左氧氟沙

5、星也不含有环丙基。【该题针对“合成抗 菌药”知识点进行考核】25、多项选择题哪些药物的代谢属于代谢活化A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B.维生素D经肝、肾代谢生成1, 25-二羟基维生素DC.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫酸代谢物。E,环磷酰胺在体内代 谢生成去甲氮芥【答案】BCDE【解析】根据题意首先分析代谢活化的定义,代谢活化是指某些药 物需经过生物转化后才出现药理活性。如维生素D经肝、肾代谢生成1, 25-二羟基维生素D才能出现药理作用,贝诺酯在体内经酯酶水解后的 产物才具有解热镇痛的作用,舒林酸在体内经还原代谢生成硫醴代谢 物,环磷酰胺在体内代谢生成去

6、甲氮芥等,苯妥英在体内代谢生成的 羟基苯妥英无药理活性,属于代谢灭活过程,故此题选B、C、D、Eo26、多项选择题按分散系统分类,药物剂型可分为()。A.溶液型B.胶体溶液型C.固体分散型D.乳剂型E,混悬型【答案】ABCDE【解析】此题考察的是药物剂型按分散系统的分类。分为:真溶 液类胶体溶液类乳剂类混悬液类气体分散类固体分散类 微粒类。选项ABCDE正确中选。27、单项选择题具有非磺酰胭类胰岛素分泌促进剂的有A.格列本月尿B.瑞格列奈C.二甲双肌;D.格列美JR。E,格列毗嗪【答案】B【解析】磺酰腺类胰岛素分泌促进剂有格列本服、格列美胭、格列 齐特、格列毗嗪等,药名的前两个字为格列;非磺酰

7、JR类胰岛素分泌促 进剂有那格列奈、瑞格列奈、米格列奈等,药名的后两个字为列奈。28、不定项选择题属于血红素蛋白的酶是A.细胞色素P450酶系B.黄素单加氧酶C.过氧化酶D.单胺氧化酶。E,还原酶【答案】C【解析】过氧化酶(peroxidase):过氧化酶属于血红素蛋白,是和 CYP450单加氧酶最为类似的一种酶。这类酶以过氧化物作为氧的来源, 在酶的作用下进行电子转移,通常是对杂原子进行氧化(如N-脱燃基化 反响)和1,4-二氢瞰咤的芳构化。29、题干澳化钱和利尿药配伍会A.变色B.产生沉淀C.发生爆炸D.产气。E,发生浑浊【答案】D【解析】溟化钱与利尿药配伍会产生氨气。30、以下哪些制剂属

8、于均相液体制剂()A.低分子溶液B.高分子溶液C.溶胶剂D.乳剂。E,混悬剂【答案】AB【解析】防腐剂(又称抑菌剂)系指具有抑菌作用,能抑制微生物生 长繁殖的物质。常用的防腐剂有:(1)苯甲酸与苯甲酸钠;(2)对羟基苯 甲酸酯类;(3)山梨酸与山梨酸钾;(4)其他防腐剂。31、中国药典规定的标准品是指A.用于生化药品中含量测定的标准物质B.用于鉴别、检查和含量测定的标准物质C.由国务院药品监督管理部门指定的单位制备、标定和供应D.除另有规定外,均按干燥品(或无水物)进行计算后使用。E,用于 抗生素效价测定的标准物质【答案】ABCE32、不定项选择题舒林酸的代谢为A. N-去烷基再脱氨基B.酚羟

9、基的葡萄糖醛甘化C.亚飒基氧化为碉基或还原为硫酸D.羟基化与N-去甲基化。E,双键的环氧化再选择性水解【答案】C【解析】此题考查舒林酸的代谢。亚飒类药物可能经过氧化成飒或 还原成硫酸。非俗体抗炎药舒林酸,属前体药物,体外无效进入体内 后经还原代谢生成硫酸类活性代谢物发挥作用,减少了对胃肠道刺激 的副作用。33、题干提高药物溶出速度的方法不包括A.粉末纳米化B.制成盐类C.制成环糊精包合物D.制成肠溶片。E,制成亲水性前体药物【答案】D【解析】提高难溶性药物固体制剂的溶出速度具有重要意义,除了 粉末纳米化、使用外表活性剂外,还可采取制成盐或亲水性前体药物、 固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等

10、方法提高溶出速度。34、题干患者女,57岁,患乳腺癌住院治疗。医生为其进行了联 合给药治疗,处方包括环磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司琼。昂 丹司琼的作用靶点是()。A.离子通道B.酶C.受体D.核酸。E,免疫系统【答案】C【解析】此题考查的是昂丹司琼的药理作用。昂丹司琼抑制5TT3 受体,所以作用靶点是受体。35、多项选择题三种药物的血药浓度-时间曲线如以下图,对ABC三种 药物的临床应用和生物利用度分析,正确的选项是A.制剂A的吸收速度最慢B.制剂A的达峰时间最短C.制剂A可能引起中毒D.制剂C可能无治疗作用。E,制齐IJ B为较理想的药品【答案】B, C, D, E【解析】此题考查药物时

11、-效关系,时-效关系是指用药之后随时间 的推移,由于体内药量(或血药浓度)的变化,药物效应随时间呈现动 态变化的过程。以时间为横坐标、血药浓度或药理效应为纵坐标作图, 可分别得到时-量曲线和时-效曲线。1.起效时间指给药至时-效曲线与 有效效应线首次相交点的时间,代表药物发生疗效以前的潜伏期。2. 最大效应时间即给药后作用到达最大值的时间。3.疗效维持时间指从 起效时间开始到时-效曲线下降到与有效效应线再次相交点之间的时间。 这一参数对连续屡次用药时选择用药的间隔时间有参考意义。4.作用 残留时间指曲线从降到有效效应线以下到作用完全消失之间的时间。 如下图A药最短时间可达最大浓度,但是超过了最

12、小中毒浓度,所 以容易中毒,C药峰值都低于最小有效浓度,所以可能无治疗作用,只 有B药相对来说起效迅速,且峰值未达最小中毒浓度,所以较为理想。36、单项选择题口服后可以通过血-脑屏障进入脑脊液中的三氮嘎类 抗真菌药物是A.酮康嘤B.氟康喋C.硝酸咪康噗D.特比蔡芬。E,制霉菌素【答案】B【解析】氟康嘤结构中含有两个弱碱性的三氮噗环和一个亲脂性的 2, 4-二氟苯基,使其具有一定的脂溶解度。这种结构使氟康唾口服吸 收可达90%,且不受食物、抗酸药、组胺H2受体阻断剂类抗溃疡药物 的影响;作用强,可透过血-脑屏障,是治疗深部真菌感染的首选药。37、题干提高药物溶出速度的方法不包括A.粉末纳米化B.

13、制成盐类C.制成环糊精包合物D.制成肠溶片。E,制成亲水性前体药物【答案】D【解析】提高难溶性药物固体制剂的溶出速度具有重要意义,除了 粉末纳米化、使用外表活性剂外,还可采取制成盐或亲水性前体药物、 固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。38、单项选择题欧洲药典查看材料【答案】E【解析】本组题考核的是对常见药典缩写的熟悉程度。美国药典 的缩写为USP;日本药局方的缩写为JP;欧洲药典的缩写为EP 或Ph.Eur.;英国药典的缩写为BP;中国药典的缩写为ChP。建 议考生熟悉常见药典的缩写。故此题答案应选E。39、单项选择题以下药物不属于三环类抗精神失常药的是D.具有长效的特点

14、。E,本身为无活性的前药,经H+催化重排为活性 物质【答案】ABCD【解析】此题考查的是雷尼替丁的结构特征、临床应用特点。结构 中的碱性基团取代的芳杂环为二甲胺甲基吠喃,氢键键合的极性药效 团是二氨基硝基乙烯,为反式体,顺式体无活性,抑制胃酸分泌的强 度约为西咪替丁的510倍,副作用小,药物滞留时间长,为长效药物, 但是其并非前药。3、单项选择题华法林的作用机制A.抑制维生素K环氧还原酶B.与游离Xa活性位点结合,阻断其与底物的结合C.拮抗血小板ADP受体D.竞争性阻断纤维蛋白原及血管性血友病因子与血小板受体结合。 E,组织纤溶酶原激活【答案】A【解析】华法林为香豆素类抗凝药,主要做用机制是抑

15、制维生素K 环氧还原酶,阻止维生素k由环氧型像氢醍型转变,从而影响凝血因 子II、VII、IX、X的活性。4、单项选择题以下哪个不符合头抱曲松的特点A.其结构的3位是氯原子取代A.氯丙嗪B.氯米帕明C.阿米替林D.奋乃静。E,氟西汀【答案】E【解析】氟西汀属于非三环类的抗抑郁药。40、多项选择题有关药物解离常数对药效影响的说法,正确的有()。A.酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKapH),分子型药物 所占比例高B.碱性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKapH),离子型药物 所占比例高C.当药物的pKa二pH时,未解离型和解离型药物各占50%D.当pH比pKa增加一个单位时,对于

16、酸性药物而言,其分子型比 例可到达90%。E,当pH比pKa增加二个单位时,对于碱性药物而言, 其分子型比例可到达99%【答案】ABCE41、单项选择题热原的主要成分是()。A.蛋白质B.胆固醇C.脂多糖D.类脂。E,甲壳素【答案】C42、单项选择题血清的短期保存条件是A. -80B. -40 C. -20D. 0o E, 4【答案】E【解析】血样采集后应及时别离血浆或血清,并最好立即进行检测。 如不能立即进行测定,应根据药物在血样中的稳定性及时处置,置于 具塞硬质玻璃试管或EP管中密塞保存。短期保存时可置冰箱冷藏 (4),长期保存时需在-20或-80下冷冻贮藏。43、不定项选择题对映异构体之

17、前产生相反的作用A.氯胺酮B.雌三醇C.左旋多巴D.雌二醇。E,异丙肾上腺素【答案】E【解析】异丙肾上腺素:(R)/B受体激动作用,(S)/B受体阻断 作用。44、有关滴眼剂错误的表达是A.眼用半固体制剂涂布之后需按摩眼球B.启动后最多可用4周C.眼用制剂一人一用D.用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足使用过程中始终无菌。E, 增加滴眼剂的粘度,使药物扩散速度减小,对治疗效果不利【答案】E【解析】适当增大滴眼剂的黏度可延长药物在眼内停留时间,从而 增强药物作用,有利于治疗。45、单项选择题以下说法不正确的选项是A.药物一般以分子的形式吸收B.阿莫西林非生理条件下以离子形式存在C.水杨酸在胃中易吸

18、收D.地西泮易在肠道中吸收。E,月瓜乙定在胃中易吸收【答案】E【解析】强碱性药物如月瓜乙咤(Guanethidine) (HB, pK。8. 3, 11. 9) 在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季镂盐类和磺酸类 药物,消化道吸收很差。46、题干以下属于极性溶剂的是A.丙二醇B.乙醇C.聚乙二醇D.二甲基亚碉。E,液状石蜡【答案】D【解析】二甲基亚碉属于极性溶剂;而丙二醇、乙醇和聚乙二醇属 于半极性溶剂,而液体石蜡属于非极性溶剂。47、单项选择题有关氨苇西林的表达,错误的选项是()。A.侧链氨基使其具有广谱性B.耐酸可以口服,口服生物利用度低C.在水溶液中可以发生聚合反响,24小时失

19、效D.抑制细菌蛋白质合成产生抗菌活性。E,在磷酸盐、山梨醇、硫酸 锌、二乙醇胺等水溶液中,可发生分子内环合,生成2, 5-叱嗪二酮而 失效【答案】D【解析】此题考查的是青霉素类药物。内酰胺类药物的作用机 制是抑制细菌黏肽转肽酶,从而抑制细菌细胞壁的合成,D选项错误。 氨苇西林、阿莫西林6位侧链引入氨基,扩大了抗菌谱,属于广谱青 霉素类药物,耐酸可以口服,但氨茉西林口服生物利用度低,阿莫西 林口服生物利用度提高。阿莫西林、氨苇西林均不耐酶。化学稳定性 方面,氨平西林、阿莫西林在水溶液中可以发生聚合反响,24h失效; 在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中,可发生分子内环 合,生成2, 5-

20、口比嗪二酮而失效。48、题干以下有关药物表观分布容积的表达中,表达正确的选项是A.表观分布容积大,说明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积说明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是升/小时。E,表观分布容积具有生理学意 义【答案】A【解析】表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”表示,后者 考虑体重与分布容积的关系。从临床角度考虑,分布容积大提示分布 广或者组织摄取量多。分布容积与很多因素有关,如不同组织中的血 流分布、药物的脂溶性、药物在不同类型组织的分配系数。肥胖者脂 肪多,亲脂性药物在其中分布亦多,血药浓度降低,V值增大。血浆蛋 白结合率高的药

21、物,在白蛋白血症患者的血中药物浓度升高,那么V值 减少。但要注意的是,在多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积, 因而是“表观”的。49、单项选择题具有以下结构的药物和以下哪种酸成盐用于临床A.盐酸B.磷酸C.枸椽酸D.酒石酸。E,马来酸【答案】C【解析】错盐:多用2%二氯氧化错甲醇溶液。黄酮类化合物分子中 有游离的3-或5-羟基存在时,均可与该试剂反响生成黄色的错络合物。 但两种错络合物对酸的稳定性不同。3-羟基、4-酮基络合物的稳定性 比5-羟基、4-酮基络合物的稳定性强(但二氢黄酮醇除外)。故当反响 液中加入枸椽酸后,5-羟基黄酮的黄色溶液显著褪色,而3-羟基黄酮 溶液仍呈鲜黄色(错-枸

22、椽酸反响)。方法是取样品0.5l.Omg,用 10.0ml甲醇加热溶解,加1.0ml2%二氯氧化错(ZrOCl)甲醇液,呈黄色 后再加入2%枸椽酸甲醇液,观察颜色变化。答案为C50、单项选择题关于胶囊剂的贮存,以下说法错误的选项是()。A.胶囊剂应密封贮存B.存放温度不高于30C.肠溶胶囊应密闭保存D.肠溶胶囊存放温度1025o E,肠溶胶囊存放相对湿度55%85%【答案】E【解析】此题考查的是口服胶囊剂的包装贮存。胶囊剂应密封贮存, 其存放环境温度不高于30C;肠溶或结肠溶胶囊,应在密闭、 1025、相对湿度35%65%条件下保存。51、单项选择题有关顺伯的表达,错误的选项是()。A.抑制D

23、NA复制B.易溶于水,注射给药C.属于金属配合物D.顺式异构体。E,有严重肾毒性【答案】B52、单项选择题酸性药物在体液中的解离程度可用公式:来计算。已 知苯巴比妥的pKa约为7. 4,在生理pH为7. 4的情况下,其以分子形 式存在的比例是A. 30%B. 40%C. 50%D. 75%O E, 90%【答案】C【解析】此题考查药物的解离度。酸性药物在体内的解离程度依据 公式:1g带入条件可算出以分子形式存在的比例是50%,故此题 答案应选C。53、题干不属于药物制剂的物理配伍变化的是A.溶解度改变有药物析出B.两种药物混合后有吸湿现象C.乳剂与其他制剂混用时乳粒变粗D.维生素C与烟酰胺的干

24、燥粉末混合后产生橙红色。E,生成低共熔 混合物产生液化【答案】D【解析】维生素C与烟酰胺的干燥粉末混合后产生橙红色为化学变 化。54、单项选择题以下药物中化学结构中含有二苯并环庚二烯结构的是 OoA.阿米替林B.利培酮C.氟西汀D.地昔帕明。E,氯丙嗪【答案】A【解析】此题考查的是精神病治疗药物的结构特征。所给选项中利 培酮是运用拼合原理设计的非经典抗精神病药,结构式较大;阿米替林 为二苯并环庚二烯结构;地昔帕明含有二苯并氮革结构;氟西汀结构中 含三氟甲基苯氧基和N-甲基苯丙氨结构,且含有一个手性中心;氯丙嗪 为吩睡嗪结构。55、多项选择题贴膏剂临床应禁用于()。A.急性、亚急性炎症B.糜烂渗

25、出性皮肤病C.水疱、结痂D.溃疡性病变。E,跌打损伤、风湿痹痛【答案】ABCD56、题干以下不属于微球合成载体材料的是A.聚乳酸B.聚丙交酯已交酯C.壳聚糖D.聚己内酯。E,聚羟丁酸【答案】C【解析】作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材 料主要有两大类。57、不定项选择题药品储存按质量状态实行色标管理待确定药品 为A.红色B.白色C.绿色D.黄色。E,黑色【答案】D58、不定项选择题属于咪噗并口比咤类镇静催眠药A.噗毗坦B.扎来普隆C.奥沙西泮D.苯巴比妥。E,地西泮【答案】A【解析】理毗坦为咪噗并毗咤类镇静催眠药【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】B.其结构的3位取代基含

26、有硫C.其7位是2-氨基睡I坐月亏D.其2位是竣基。E,可以通过脑膜【答案】A【解析】头抱曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环, 6-羟基-1, 2, 4-三嗪-5-酮,产生独特的非线性的剂量依赖性药动学 性质。头抱曲松以钠盐的形式注射给药,可广泛分布全身组织和体液, 可以通过脑膜,在脑脊液中到达治疗浓度。【该题针对“抗生素类抗 菌药”知识点进行考核】5、单项选择题以下药物含有磷酰基的是A.福辛普利B.依那普利C.卡托普利D.赖诺普利。E,雷米普利【答案】A【解析】福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的 锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢

27、生成福辛普 利拉而发挥作用。6、多项选择题以下关于辛伐他汀的表达正确的选项是59、单项选择题表观分布容积A. C1B. tl/2C. BD.Vo E,AUC以下药物动力学参数的表示方式是【答案】D【解析】此题考查药物动力学参数。表观分布容积是体内药量与血 药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V”表示。它可以设想为体内 的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。60、以下不属于非共价键键合类型的是A.烷化剂抗肿瘤药物与靶标结合B.去甲肾上腺素与受体结合C.氯贝胆碱与M胆碱受体结合D.美沙酮分子中碳原子与氨基氮原子结合,产生与哌替咤相似的空 间构象。E,药物分子中的烷基、苯基与靶点结合【答案】

28、A61、多项选择题薄膜衣材料中通常包括以下哪些组分()。A.高分子材料B.增塑剂C.释放调节剂D.着色剂。E,遮光剂【答案】ABCDE62、地西泮膜剂处方中应脱膜剂是D.地西泮微粉。E, PVA.B.二氧化钛C.液状石蜡【答案】C63、题干药品检验的类别包括A.出厂检验B.委托检验C.抽查检验D.复核检验。E,进口药品检验【答案】ABCDE【解析】依据检验的目的,药品检验可分为:出厂检验、委托检验、 抽查检验、复核检验、审核检验、仲裁检验或进出口检验等。64、不定项选择题碳酸与碳酸酎酶的结合,形成的主要键合类型是A.共价键B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力。E,疏水性相互

29、作用【答案】B【解析】本组题考查药物与受体的键合(结合)类型。抗肿瘤药物烷 化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型属于共价键结合, 为不可逆结合形式:碳酸与碳酸酎酶的结合,形成的主要键合类型属于 氢键结合;乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是离子一偶极 和偶极一偶极相互作用,后两者均为可逆结合形式。故此题答案应选B。65、题干以下哪些属于第H相生物转化的规律A.与硫酸的结合反响B.氧化反响C.甲基化结合反响D.水解反响。E,还原反响【答案】AC【解析】氧化、还原、水解反响属于第I相生物转化。66、题干以下哪些药物是抗痛风药A.贝诺酯B.丙磺舒C.乙胺丁醇D.别喋醇。E,氢氯噫嗪

30、【答案】BD67、题干碘量法的指示剂为A.甲基橙B.酚醐C.淀粉D.漠百里酚蓝。E,百里酚醐【答案】C【解析】碘量法的指示剂是淀粉,其他选项均是酸碱滴定法的指示 剂。68、不定项选择题液体药物的物理性质A.不加供试品的情况下,按样品测定方法,同法操作B.用对照品代替样品同法操作C.用作药物的鉴别,也可反映药物的纯度D.可用于药物的鉴别、检查和含量测定。E,旋光度为【答案】E【解析】本组题主要考查的是测定工程的应用。熔点可用于鉴别药 物,也反映药物的纯度;故本组题答案应选D。69、单项选择题关于剂型的分类,以下表达错误的选项是()。A.糖浆剂为液体剂型B.溶胶剂为半固体剂型C.颗粒剂为固体剂型D

31、.气雾剂为气体分散型。E,吸入气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给 药剂型【答案】B70、多项选择题以下为物理常数的是A.熔点B.吸光度C.理论板数D.比旋度。E,旋光度【答案】AD【解析】物理常数是药品的特征常数,其测定结果不仅对药品具有 鉴别意义,也可反映药品的纯度,是评价药品质量的主要指标之一。中国药典通那么0600收载有物理常数的测定方法,主要有相对密度、 储程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化 值和酸值等。71、题干以下为物理常数的是A.熔点B.吸光度C.理论塔板数D.比旋度。E,吸收系数【答案】ADE【解析】药品质量标准“性状”项下收载的物理常数包括:熔点、 相对密

32、度、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、凝点、储程、碘值、 皂化值和酸值等。72、单项选择题因对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERGK通道)具有 抑制作用,可引起Q-T间期延长,甚至诱发尖端扭转型室性心动过速, 现已撤出市场的药物是A.卡托普利B.莫沙必利C.赖诺普利D.伊托必利。E,西沙必利【答案】E【解析】此题考查药物的化学结构对不良反响的影响。许多药物对 hERGK通道具有抑制作用,可进一步引起Q-T间期延长,诱发TdP,产 生心脏不良反响。非心脏用药物中也有许多药物可抑制hERGK通道, 如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、 局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、

33、抗肿瘤药、止吐药和胃 肠动力药等。西沙必利为胃肠动力药,也具有hERGK通道抑制作用, 可引起Q-T间期延长,甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出 市场。故此题答案应选E。73、题干对糖皮质激素类药物进行结构修饰,目的是增强抗炎活 性、减低水钠潴留、改善药物的理化性质在药物结构修饰研究时发现, 可使药物抗炎活性和钠潴留作用同时增加,单纯进行此修饰无使用价 值的方法是()。A. A1位引入双键B. 6 a 一氟C. 9 a -氟D. 16-甲基。E, 21-位酯化【答案】C74、单项选择题能够影响生物膜通透性的制剂辅料是()。A.外表活性剂B.金属离子络合剂C.崩解剂D.稀释剂。E,黏合剂【

34、答案】A【解析】此题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩 解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;外表活性 剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩 解减慢。填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积, 从而便于压片。金属离子络合剂常用于液体制剂中。75、题干在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通 常需要加入外表活性剂,难溶性药物可在外表活性剂的作用下,在溶 剂中增加溶解度并形成溶液。加入的外表活性剂属于A.助溶剂B.潜溶剂C.增溶剂D.助悬剂。E,乳化剂【答案】C【解析】增溶是指难溶性药物在外表活性剂的作用下,在溶剂中增 加溶解

35、度并形成溶液的过程。具增溶能力的外表活性剂称为增溶剂。76、单项选择题Noyes-Whitney扩散方程可以评价()。A.药物溶出速度B.体内游离血浆药物浓度和结合型血浆药物浓度的比例C.药物半衰期和血浆药物浓度的关系D.药物解离度与pH的关系。E,脂水分配系数与吸收的关系【答案】A77、单项选择题药物快代谢者服用肌苯哒嗪(肺屈嗪)后出现了肝毒性, 可能是因为体内积聚了过多的()。A.氨苯碉B.普鲁卡因胺C.苯乙朋D.异烟肌。E,乙酰肺屈嗪【答案】E【解析】此题考查的是遗传因素对药物反响的影响。异烟脱在体内 主要通过乙酰化酶代谢,慢代谢者由于乙酰化酶的遗传缺乏,代谢较 慢,易产生不良反响,该药

36、的不良反响之一是多发性神经炎。通过乙 酰化代谢的药物还包括磺胺二甲喀咤、苯乙肌、普鲁卡因胺、甲基硫氧喀咤、脱苯哒嗪、氨苯碉等,对这些药物慢代谢者,在服用肌苯哒 嗪和普鲁卡因胺时可引起红斑狼疮;苯乙朋可引起镇静和恶心。快代谢 者服用肌苯达嗪后,由于毒性代谢产物乙酰肺屈嗪在体内积聚,更易 发生肝毒性。78、单项选择题结构中具有17 a位乙焕基,属于雌激素类的药物是 OoA.醋酸甲羟孕酮B.醋酸甲地孕酮C.快雌醇D.快诺酮。E,睾酮【答案】C79、单项选择题以下说法不正确的选项是A.药物一般以分子的形式吸收B.阿莫西林非生理条件下以离子形式存在C.水杨酸在胃中易吸收D.地西泮易在肠道中吸收。E,月瓜

37、乙定在胃中易吸收【答案】EA.洛伐他汀结构改造而得B.羟甲戊二酰还原酶抑制剂C.降血脂D.活性不及洛伐他汀。E,水溶性【答案】ABC【解析】辛伐他汀是在洛伐他汀十氢蔡环的侧链上改造得到的药物, 区别仅在于十氢秦环侧链上多一个甲基取代基,使其亲脂性略有提高, 辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。临床上用于治疗高胆固醇血症和混 合型高脂血症,也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。【该题针对 “调节血脂药”知识点进行考核】7、多项选择题以下表达与B 2受体激动药构效关系相符的是()。A.基本结构是B-苯乙胺B.在苯环的3, 4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,口服 活性较好C.假设在氨基的a位引入甲基,

38、可对抗代谢,使药物的作用时间延 长D. B-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对B受体作用的选择 性越高。E, 苯乙胺侧链碳上连有羟基时,R-构型的左旋体生物 活性较强【答案】ACDE【解析】强碱性药物如物乙咤(Guanethidine) (HB, pK0 8.3, 11.9) 在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季钱盐类和磺酸类 药物,消化道吸收很差。80、题干属于阴离子型外表活性剂的是A.肥皂类B.高级脂肪醇硫酸酯类C.脂肪族磺酸化物D.聚山梨酯类。E,卵磷脂【答案】ABC【解析】D是非离子型外表活性剂,E是两性离子型外表活性剂。81、多项选择题关于美沙酮,以下表达正确的选项是()

39、。A.镇痛作用强于吗啡、哌替咤,副作用也较小B.临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法C.分子结构含有手性碳原子D.体内代谢产物仍有镇痛作用。E,是环氧合酶抑制剂【答案】ABC82、题干不属于B受体拮抗剂的是A.哌哇嗪B.普蔡洛尔C.拉贝洛尔D.比索洛尔。E,特拉噗嗪【答案】AE【解析】B受体拮抗剂是XX洛尔。83、单项选择题含有磷酰酯结构的ACE抑制药类降压药是()。A.卡托普利B.依那普利C.福辛普利D.赖诺普利。E,贝那普利【答案】C84、题干中国药典收载品种的中文名称为A.商品名B.法定名C.化学名D.英译名。E,学名【答案】B【解析】考查药典正文中关于名称的解释。国家药品标准中药

40、品的 中文名称是按照中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names,简称CADN)收载的名称及其命名原那么命名的,为药品的法定名 称。85、题干以下可用于制备0/W型乳剂的是A.阿拉伯胶B.西黄蓍胶C.氢氧化铝D.白陶土。E,氢氧化钙【答案】ABCD【解析】氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等,能被油更多润湿,可 用于制备W/0型乳剂。86、单项选择题以下药物不属于三环类抗精神失常药的是A.氯丙嗪B.氯米帕明C.阿米替林D.奋乃静。E,氟西汀【答案】E【解析】氟西汀属于非三环类的抗抑郁药。87、在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物 活性的基团是A.卤素B.

41、羟基C.硫酸D.酰胺基。E,烷基【答案】B【解析】羟基和筑基药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶 性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改 变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代,常使活性和毒性下降。取代 在芳环上的羟基,会使分子解离度增加,也会有利于和受体的碱性基 团结合,使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度,便于吸 收,或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性,将羟基进行酰化成酯或 煌化成酸,但其活性多降低。88、单项选择题影响药物胃肠道吸收的生理因素错误的选项是0。A.胃肠液的成分B.胃排空C.食物D.循环系统的转运E,药物在胃肠道中的稳定性【答案】E【解析】此题考

42、查的是影响药物吸收的因素。影响药物胃肠道吸收 的生理因素包括:胃肠液的成分和性质,胃肠道运动、循环系统转运、 食物、胃肠道代谢作用、疾病因素。而E选项药物在胃肠道的稳定性 属于影响药物吸收的剂型因素。选项E正确中选。89、多项选择题关于包衣的目的的表达正确的为()。A.控制药物在胃肠道的释放部位B.防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性C.改善片剂的外观D.防止药物的配伍变化。E,防止药物的首过效应【答案】ABCD【解析】包衣的主要目的如下:掩盖药物的苦味或不良气味,改 善用药顺应性,方便服用;防潮、避光,以增加药物的稳定性;可 用于隔离药物,防止药物间的配伍变化;改善片剂的外观,提高流动 性

43、和美观度;控制药物在胃肠道的释放部位,实现胃溶、肠溶或缓控 释等目的。选项ABCD正确中选。90、单项选择题化学结构中含有异丁苯基、丙酸的药物是A.蔡普生B.布洛芬C.酮洛芬D.美洛昔康。E,蔡丁美酮【答案】B【解析】芳基丙酸类药物:芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的a-碳原 子上引入甲基得到的,代表药物是布洛芬。91、题干某药物同等剂量口服和肌肉注射的AUC分别为20 u g - h/ml 40 P g , h/ml,以下说法正确的选项是A. 口服制剂的半衰期长B.肌肉注射的半衰期长C. 口服制剂的生物利用度大D.肌肉注射的吸收减少。E,该药物存在明显的首过效应【答案】E【解析】药物固定半衰期不变

44、,同等剂量的药物口服AUC比肌肉注 射明显小,说明药物口服后经过首过消除,所以AUC变小。92、多项选择题按照分散系统分类可将液体制剂分为()。A.均相分散系统B.非均相分散系统C.热力学稳定系统D.热力学不稳定系统。E,动力学不稳定系统【答案】AB【解析】根据药物的分散状态,液体制剂可分为均相分散系统、非 均相分散系统。选项AB正确中选。93、单项选择题与以下药物具有相同作用机制的药物是A.氯普曝吨B.吗氯贝胺C.阿米替林D.氟西汀。E,奋乃静【答案】D【解析】此题考查氟西汀的化学结构与作用机理。此结构为氟西汀, 其抗抑郁机理为抑制5-HT重摄取抑制剂,备选答案中d为5-HT重摄 取抑制剂,

45、AE为抗精神失常药,B为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,c为 单胺氧化酶抑制剂。故此题答案应选D。94、单项选择题药物代谢的主要部位是A.小肠B.胃C.肝脏D.肾脏。E,胆汁【答案】C【解析】本组题考查药物的吸收、代谢与排泄。吸收是指药物从给 药部位进入体循环的过程,口服给药的吸收部位是胃肠道,胃肠道由 胃、小肠和大肠三局部构成。一些弱酸性药物可在胃中吸收,小肠是 药物、食物等吸收的主要部位,大肠对药物的吸收不起主要作用;药物 代谢主要部位是肝脏,其他部位有血浆、体液或肠道等;肾是药物排泄 的主要器官,其次是胆汁排泄,还可经乳汁、唾液、呼吸、汗腺等排 泄。95、以下药物结构中具有氨基酸基本结构的是A.瑞格列奈B.那格列奈C.米格列奈D.毗格列酮。E,格列唾酮【答案】B96、多项选择题药物或代谢物可发生结合反响的基团有A.氨基B.羟基C.竣基D.筑基。E,杂环氮原子【答案】ABCDE【解析】此题考查药物发生第n相生物结合代谢的反响基团。药物 或代谢物可发生结合反响的基团有:氨基、羟基、竣基、筑基和杂环 氮原子。故此题答案全部正确,应选ABCDE。97、单项选择题结构中含有苯甲酸的是A.对乙酰氨基酚B.阿司匹林C.布洛芬D.毗罗昔康。E,双氯芬酸【答案】B【解析】此题考查解热镇痛药的结构特点。解热镇痛药从化学结构 上主要可分为水杨酸类药物、苯胺类药物及毗哇酮类药物。阿司

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