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1、目录绪论绪论 第一章第一章.第二章第二章.第三章第三章.第四章第四章.第五章第五章.第六章第六章.第七章第七章.第八章第八章 丸剂丸剂 第九章第九章.第十章第十章.第十一章第十一章.第十二章第十二章.第十三章第十三章.第十四章第十四章.第八章 丸剂学习目标学习目标知识目标知识目标l 能正确描述滴丸和中药丸剂的制备工艺能正确描述滴丸和中药丸剂的制备工艺l 能应用滴制法制备滴丸能应用滴制法制备滴丸能力目标能力目标 l 掌握丸剂、滴丸和微丸的概念和制备方法掌握丸剂、滴丸和微丸的概念和制备方法l 理解中药丸剂的概念和制备方法理解中药丸剂的概念和制备方法l 了解滴丸和中药丸剂的质量检查项目和方法了解滴丸
2、和中药丸剂的质量检查项目和方法第八章 丸剂第一节 丸剂第二节 中药丸剂第一节第一节 丸丸 剂剂 滴丸滴丸 微丸微丸 中药丸剂中药丸剂第八章 丸剂 丸剂丸剂：药物与适宜的辅料均匀混合，以适当方法制成药物与适宜的辅料均匀混合，以适当方法制成的球状或类球状固体制剂。的球状或类球状固体制剂。丸剂丸剂 固体或液体药物与适宜的固体或液体药物与适宜的基质基质加热熔融后溶解、乳化或加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。成球状而制成的制剂。图图 丸剂丸剂
3、 第八章 丸剂滴丸剂的特点：滴丸剂的特点：（1）速效、生物利用度高、副作用小）速效、生物利用度高、副作用小（2）液药固剂化，便于服用和运输）液药固剂化，便于服用和运输（3）增稳：不易氧化和挥发（与基质熔合，与空）增稳：不易氧化和挥发（与基质熔合，与空气接触少）；不易水解（基质为非水溶性物质）气接触少）；不易水解（基质为非水溶性物质）（4）设备简单、操作容易，重量差异小，成本低、）设备简单、操作容易，重量差异小，成本低、无粉尘，利劳保无粉尘，利劳保第八章 丸剂（5）可制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗等）可制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗等多种类型。多种类型。（6）基质品种少）基质品种少（
4、7）只适用于剂量较小的药物（丸重）只适用于剂量较小的药物（丸重100mg）第八章 丸剂第八章 丸剂u 滴丸剂的常用基质和冷凝液滴丸剂的常用基质和冷凝液基质的概念：滴丸剂中除主药和附加剂以外基质的概念：滴丸剂中除主药和附加剂以外的辅料称基质。的辅料称基质。基质的要求：基质的要求：惰性（不与主药反应、不影响主药的作用及惰性（不与主药反应、不影响主药的作用及对对 主药的检测），对人体无害；主药的检测），对人体无害；熔点较低，熔点较低，60-10060-100能熔化成液体，遇冷立能熔化成液体，遇冷立 即凝固，且在室温下保持固体状态。即凝固，且在室温下保持固体状态。n 滴丸剂第八章 丸剂u 滴丸剂的常用
5、基质和冷凝液滴丸剂的常用基质和冷凝液常用基质常用基质 水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯、硬脂酸钠、泊洛沙姆等；酯、硬脂酸钠、泊洛沙姆等；非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、十八醇等。化植物油、十八醇等。n 滴丸剂第八章 丸剂u 滴丸剂的常用基质和冷凝液滴丸剂的常用基质和冷凝液 冷凝液冷凝液 冷凝液的要求冷凝液的要求 无害无害 性稳，不与主药起反应性稳，不与主药起反应 与基质不互溶与基质不互溶 具有适宜的表面张力及相对密度（使滴丸上浮具有适宜的表面张力及相对密度（使滴丸上浮或下沉），利于冷凝、
6、收缩、成形。或下沉），利于冷凝、收缩、成形。第八章 丸剂u 滴丸剂的常用基质和冷凝液滴丸剂的常用基质和冷凝液 冷凝液冷凝液 水溶性冷凝液：水及不同浓度乙醇，适用于非水溶性水溶性冷凝液：水及不同浓度乙醇，适用于非水溶性基质滴丸；基质滴丸；非水溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、非水溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或其混合物等，适用于水溶性基质滴丸。汽油或其混合物等，适用于水溶性基质滴丸。基质与冷凝液的选择原则：基质与冷凝液的选择原则：极性相反极性相反u 滴丸剂的制备方法（滴制法）滴丸剂的制备方法（滴制法）基质基质药物药物均匀分散均匀分散滴制滴制冷却冷却洗丸洗丸干燥干燥选丸选丸
7、质量检查质量检查包装包装滴丸滴丸第八章 丸剂滴出方式：下沉式和上浮式滴出方式：下沉式和上浮式冷凝方式：静态冷凝和流动冷凝冷凝方式：静态冷凝和流动冷凝第八章 丸剂滴丸机示意图滴丸机示意图下沉式下沉式上浮式上浮式在制备过程中保证滴丸圆整成形、丸重差在制备过程中保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的关键是：异合格的关键是：选择适宜基质，确定合格的滴管内外口选择适宜基质，确定合格的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒定，及时冷却等定，及时冷却等。第八章 丸剂u 滴丸的质量检查滴丸的质量检查 外观外观 要求大小均匀，色泽一致，无黏连现象，表面无黏要求大小均匀，色泽
8、一致，无黏连现象，表面无黏附的冷凝液。附的冷凝液。重量差异重量差异 20丸，每丸重与平丸，每丸重与平均重比，超出重量均重比，超出重量限度的不得多于限度的不得多于2丸，并不得有丸，并不得有1丸丸超出限度一倍。超出限度一倍。（包衣丸在包衣前查）（包衣丸在包衣前查）溶散时限溶散时限第八章 丸剂第八章 丸剂 滴丸剂的平均重量滴丸剂的平均重量 重量差异限度重量差异限度 0.03g以下或以下或0.03g 15%0.03g以上或以上或0.30g 10%0.30g以上以上 7.5%图图 滴丸剂重量差异限度滴丸剂重量差异限度 1.芸香油滴丸芸香油滴丸 处方处方 芸香油芸香油 200ml 硬脂酸钠硬脂酸钠 21g
9、 虫蜡虫蜡 8.4g 纯化水纯化水 8.4ml第八章 丸剂2联苯双酯滴丸联苯双酯滴丸处方处方 联苯双酯联苯双酯 1.5g 3.75g 聚乙二醇聚乙二醇 6000 13.35g 33.375g 聚山梨酯聚山梨酯 80 0.15g 0.375g 共制共制 1000粒粒 1000粒粒【实例分析实例分析】滴丸制备分析滴丸制备分析讨论：讨论：芸香滴丸剂的制备流程。芸香滴丸剂的制备流程。联苯双酯制成滴丸剂后，疗联苯双酯制成滴丸剂后，疗效为什么可以提高？效为什么可以提高？芸香油滴丸制备工艺芸香油滴丸制备工艺:芸香油芸香油硬脂酸钠硬脂酸钠虫蜡虫蜡水浴加热回流水浴加热回流摇匀摇匀 熔融熔融651%硫酸的冷却液硫
10、酸的冷却液冷凝冷凝冷水中洗去附着的酸液冷水中洗去附着的酸液吸去水迹吸去水迹即得即得第八章 丸剂 滴丸剂中的药物高度分散于基质，所以起效迅速、生物滴丸剂中的药物高度分散于基质，所以起效迅速、生物利用度高、副作用小。联苯双酯滴丸剂，其剂量只需片剂利用度高、副作用小。联苯双酯滴丸剂，其剂量只需片剂的的1/31/3。第八章 丸剂n 微丸 微丸是指直径微丸是指直径小于小于2.5 mm的各类丸剂，可根据的各类丸剂，可根据不同需要将其制成速释或缓释微丸。不同需要将其制成速释或缓释微丸。速释微丸可使药物迅速释放。速释微丸可使药物迅速释放。缓释微丸是由药物与阻滞剂混合制成或先制成普缓释微丸是由药物与阻滞剂混合制
11、成或先制成普通丸芯而后再包控释膜而成。通丸芯而后再包控释膜而成。微丸可压制成片。还可将速释微丸与缓释微丸装微丸可压制成片。还可将速释微丸与缓释微丸装于胶囊壳中制成控释胶囊剂。于胶囊壳中制成控释胶囊剂。第八章 丸剂n 微丸 微丸特点：微丸特点：1.药物在胃肠道表面分布面积增大，可减药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度；少刺激性，提高生物利用度；2.不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；个体差异小；3.微丸的流动性好，大小均匀，易于包衣、微丸的流动性好，大小均匀，易于包衣、分剂量等；分剂量等；4.改善药物稳定性，掩盖不良味道；
12、改善药物稳定性，掩盖不良味道；5.适于复方制剂的配伍。适于复方制剂的配伍。第八章 丸剂u 微丸的辅料微丸的辅料微丸丸心主要辅料为稀释剂和黏合剂微丸丸心主要辅料为稀释剂和黏合剂；微丸薄膜衣的辅料有成膜材料、增塑剂、致微丸薄膜衣的辅料有成膜材料、增塑剂、致孔剂、润滑剂和表面活性剂。孔剂、润滑剂和表面活性剂。第八章 丸剂u 微丸的制备微丸的制备 流化沸腾制粒法（一步制粒法）流化沸腾制粒法（一步制粒法）包衣锅法（滚转制粒法）包衣锅法（滚转制粒法）挤出滚圆法挤出滚圆法 其他：喷雾干燥制粒法、离心造粒法、液中制其他：喷雾干燥制粒法、离心造粒法、液中制粒法、熔融制粒法粒法、熔融制粒法第八章 丸剂u 微丸的制
13、备微丸的制备 流化沸腾制粒法（一步制粒法）流化沸腾制粒法（一步制粒法）将药物与辅料置于流化床中，鼓入气流，使二者混将药物与辅料置于流化床中，鼓入气流，使二者混合均匀，再喷入粘合剂，使之成为颗粒，当颗粒大小合均匀，再喷入粘合剂，使之成为颗粒，当颗粒大小满足要求时停止喷雾，所得颗粒可直接在沸腾床内干满足要求时停止喷雾，所得颗粒可直接在沸腾床内干燥，微丸的包衣过程也可同时进行，即制粒、干燥、燥，微丸的包衣过程也可同时进行，即制粒、干燥、包衣一步完成。在整个过程中，微丸始终处于流化状包衣一步完成。在整个过程中，微丸始终处于流化状态，可有效地防止微丸在包衣过程中发生粘连。态，可有效地防止微丸在包衣过程中
14、发生粘连。优点：优点：缩短操作时间；缩短操作时间；所得微丸大小均匀、所得微丸大小均匀、圆整，粒度分布窄、无粘连；圆整，粒度分布窄、无粘连；微丸衣层厚度均匀。微丸衣层厚度均匀。第八章 丸剂u 微丸的制备微丸的制备 包衣锅法（滚转制粒法）包衣锅法（滚转制粒法）比较传统的制备方法。将药物与辅料粉末混合均匀，比较传统的制备方法。将药物与辅料粉末混合均匀，加入粘合剂制成软材，过筛制粒，于包衣锅中滚制成加入粘合剂制成软材，过筛制粒，于包衣锅中滚制成小球，包衣后即得所需微丸。小球，包衣后即得所需微丸。为了改善微丸的圆整性，可采用为了改善微丸的圆整性，可采用“丸模法丸模法”：以蔗：以蔗糖或淀粉细粒为糖或淀粉细
15、粒为“丸模丸模”（空白丸芯），以水为粘合（空白丸芯），以水为粘合剂，加入药物与辅料滚制成含药丸芯，干燥后再重复剂，加入药物与辅料滚制成含药丸芯，干燥后再重复进行此操作至大小合适的微丸，再包上薄膜衣即可。进行此操作至大小合适的微丸，再包上薄膜衣即可。第八章 丸剂u 微丸的制备微丸的制备挤出滚圆法挤出滚圆法 将药物、辅料粉末加入粘合剂混合均匀，通过挤出机将药物、辅料粉末加入粘合剂混合均匀，通过挤出机将之挤成条柱状，再于滚圆机中将圆柱形物料切割将之挤成条柱状，再于滚圆机中将圆柱形物料切割,滚滚制成大小均匀、规整的球形，最后进行干燥、包衣。制成大小均匀、规整的球形，最后进行干燥、包衣。【实例分析实例分
16、析】微丸制备分析微丸制备分析第八章 丸剂u 利巴韦林利巴韦林缓释微丸缓释微丸；u 盐酸地尔硫盐酸地尔硫 控释微丸；控释微丸；u 速释硝苯地平微丸速释硝苯地平微丸 讨论：上述微丸的制法讨论：上述微丸的制法类型？简述微丸缓控释、速类型？简述微丸缓控释、速释的原理是什么？释的原理是什么？第二节第二节 中药丸剂中药丸剂 定义：是指药材细粉或药材提取物加定义：是指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。类球形制剂。辅料：润湿剂、黏合剂和吸收剂。辅料：润湿剂、黏合剂和吸收剂。第八章 丸剂第二节第二节 中药丸剂中药丸剂以黏合剂种类以黏合剂种类分类
17、：中药丸剂包括蜜丸、水蜜丸、水分类：中药丸剂包括蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸和浓缩丸等。丸、糊丸、蜡丸和浓缩丸等。（1 1）蜜丸：以蜂蜜为粘合剂制成。）蜜丸：以蜂蜜为粘合剂制成。（2 2）水蜜丸：以蜂蜜与水为粘合剂制成。）水蜜丸：以蜂蜜与水为粘合剂制成。（3 3）水丸：以水（黄酒、醋、稀药汁、糖液）为润湿）水丸：以水（黄酒、醋、稀药汁、糖液）为润湿剂或粘合剂。剂或粘合剂。（4 4）糊丸：以面糊或米糊为粘合剂制成。）糊丸：以面糊或米糊为粘合剂制成。（5 5）浓缩丸：药材或部分药材提取物的清膏或浸膏，）浓缩丸：药材或部分药材提取物的清膏或浸膏，与适宜辅料或药物细粉，以蜂蜜、水和蜂蜜或水为粘合与适
18、宜辅料或药物细粉，以蜂蜜、水和蜂蜜或水为粘合剂或润湿剂制成（浓缩水丸、浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸）剂或润湿剂制成（浓缩水丸、浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸）第八章 丸剂中药丸剂的特点中药丸剂的特点（1 1）释药缓慢、作用缓和持久，毒副作用轻；）释药缓慢、作用缓和持久，毒副作用轻；（2 2）容纳半固体或液体药物较多；）容纳半固体或液体药物较多；（3 3）可包衣盖味，提高稳定性；）可包衣盖味，提高稳定性；（4 4）制法、设备简单；）制法、设备简单；（5 5）缺点：服用量大、小儿吞服难、生物利用度低，）缺点：服用量大、小儿吞服难、生物利用度低，崩解时限难以控制，易受微生物污染。崩解时限难以控制，易受微生物污染。第八
19、章 丸剂第八章 丸剂u 塑制法：塑制法：n 中药丸剂的制备u 泛制法：泛制法：1、塑制法：、塑制法：将药粉与适宜的辅料（润湿剂、粘将药粉与适宜的辅料（润湿剂、粘 合剂）制成可塑性团块，经搓条、分割、搓圆合剂）制成可塑性团块，经搓条、分割、搓圆 制成丸剂的方法。制成丸剂的方法。（1）工艺流程）工艺流程 药粉药粉+辅料辅料 制丸块（和药）制丸块（和药）制丸条制丸条 分割搓圆分割搓圆 质量检查质量检查 包装包装（2）适用性）适用性主要用于蜜丸、糊丸主要用于蜜丸、糊丸第八章 丸剂2、泛制法：、泛制法：将药粉与润湿剂或粘合剂交替加将药粉与润湿剂或粘合剂交替加入适宜的设备内，使药丸逐层增大的方法。入适宜的
20、设备内，使药丸逐层增大的方法。（1）工艺流程：）工艺流程：药粉药粉+辅料辅料 起模起模 成丸成丸 盖面盖面 干燥干燥选丸选丸 包衣包衣 质量检查质量检查 包装。包装。（2）适用性：）适用性：主要用于水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸。主要用于水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸。第八章 丸剂第八章 丸剂中药自动制丸机示意图n 中药丸剂的质量检查u 水分水分 u 重量差异重量差异 u 溶散时限溶散时限 第八章 丸剂第八章 丸剂1 1牛黄解毒丸牛黄解毒丸 处方处方 牛黄牛黄5g 5g 雄黄雄黄50g 50g 石膏石膏200g 200g 大黄大黄200g200g 冰片冰片25g 25g 甘草甘草50g 50g 黄芩黄
21、芩150g 150g 桔梗桔梗100g100g 讨论：讨论：写出塑制法和泛制法的制备工艺流程。写出塑制法和泛制法的制备工艺流程。牛黄解毒丸的制备中，如何保证混合的均匀性？牛黄解毒丸的制备中，如何保证混合的均匀性？【实例分析实例分析】牛黄解毒丸牛黄解毒丸 牛黄解毒丸八味处方中，雄黄以水飞法粉牛黄解毒丸八味处方中，雄黄以水飞法粉碎成极细粉，石膏等五味粉碎成细粉；将牛黄、碎成极细粉，石膏等五味粉碎成细粉；将牛黄、冰片研细，以等量递加法与上述粉末混合，过冰片研细，以等量递加法与上述粉末混合，过筛，保证混合的均匀性。筛，保证混合的均匀性。牛黄解毒丸八味处方中，雄黄以水飞法粉碎成牛黄解毒丸八味处方中，雄黄以水飞法粉碎成极细粉，石膏等五味粉碎成细粉；将牛黄、冰极细粉，石膏等五味粉碎成细粉；将牛黄、冰片研细，以等量递加法与上述粉末混合，过筛，片研细，以等量递加法与上述粉末混合，过筛，保证混合的均匀性。保证混合的均匀性。主编：撰稿教师：（以姓氏为序）制作：责任编辑：电子编辑：