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1、药理学抗癫痫药苯妥英钠药理作用及机制药理作用及机制概述 脑脑局局部部病病灶灶的的神神经经元元兴兴奋奋性性过过高高，而而产产生生阵阵发发性性的的异异常常高高频频放放电电，并并向向周周围围扩扩散散而而出出现现大大脑脑功功能能短短暂暂失失调调的的综综合合征征。表表现现为为突突然然发发作作，短短暂暂运运动动、感感觉觉、意意识识、行行为为和和自自主主神神经经等等不不同同程程度度的的障障碍碍，可可伴伴有有异常的脑电图。异常的脑电图。苯妥英钠的药理作用 不能抑制不能抑制癫痫病灶异常放电，但癫痫病灶异常放电，但可阻止可阻止它向它向病灶周围的病灶周围的正正常脑组织扩散。常脑组织扩散。能对抗电休克惊厥，但不能对抗
2、能对抗电休克惊厥，但不能对抗戊四唑戊四唑诱发诱发的阵挛性惊厥。的阵挛性惊厥。对癫痫大发作（强直阵挛性发作）和各种部对癫痫大发作（强直阵挛性发作）和各种部分性发作效果最佳，对小发作（失神性发作）分性发作效果最佳，对小发作（失神性发作）无效。无效。缺点缺点：起效慢：起效慢苯妥英钠的作用机制 苯妥英钠的药理作用基础是其对苯妥英钠的药理作用基础是其对苯妥英钠的药理作用基础是其对苯妥英钠的药理作用基础是其对细胞膜的稳定作用。细胞膜的稳定作用。细胞膜的稳定作用。细胞膜的稳定作用。降低细胞膜降低细胞膜对对NaNa+和和CaCa2+2+的通透性，从的通透性，从而而降低了细胞膜的兴奋性，降低了细胞膜的兴奋性，抑
3、制抑制动作动作电位电位的的产生。产生。1.1.阻阻断断电电压压依依赖赖性性钠钠通通道道。与与失失活活状状态态的的NaNa+通通道道结结合合，阻阻止止NaNa+内内流流。这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。2.2.阻阻断断电电压压依依赖赖性性钙钙通通道道。阻阻断断L-L-型型和和N-N-型型CaCa2+2+通通道道，对对T-T-型型无无作作用用。抑抑制制CaCa2+2+依依赖赖的的兴兴奋奋性性递递质质的的释释放放和和突突触触后后膜膜的的去去极极化化反反应应。3.3.对对钙钙调调素素激激酶酶系系统统的的影影响响。显显著著抑抑制制钙钙调调素素激激酶酶的的活活性性，影影
4、响响突触传递功能。突触传递功能。4.4.选择性地阻断选择性地阻断PTPPTP的形成。的形成。临床应用临床应用临床应用1.抗癫痫抗癫痫 苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药。由于起效慢，故常用苯巴比妥等首选药。由于起效慢，故常用苯巴比妥等作用较快的药物控制发作，在改用本品前，作用较快的药物控制发作，在改用本品前，应逐步停用苯巴比妥，不宜长期合用。对应逐步停用苯巴比妥，不宜长期合用。对精神运动性发作亦有效，但对小发作无效。精神运动性发作亦有效，但对小发作无效。临床应用2.治疗神经痛 如三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经等疼痛。这种作用可能与其稳定神经细胞膜有关。临床应用3.抗心率失常抗心率失常 见第19章不良反应不良反应不良反应与注意事项1.局部刺激2.神经系统反应药量过大可引起急性中毒，导致小脑药量过大可引起急性中毒，导致小脑-前庭系统功能失调前庭系统功能失调3.造血系统反应4.过敏反应5.骨骼系统6.其他谢谢！谢谢！此此课课件下件下载载可自行可自行编辑编辑修改，修改，仅仅供供参参考！考！感感谢谢您您的支持，我的支持，我们们努力做得更好！努力做得更好！谢谢谢谢