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1、胆碱受体阻断药(1)第一节第一节 M受体阻断药受体阻断药阿托品（阿托品（atropine）是颠茄、莨菪和曼陀罗等植物中的生物碱，是颠茄、莨菪和曼陀罗等植物中的生物碱，在提取过程可得到稳定的消旋体即阿托品。在提取过程可得到稳定的消旋体即阿托品。一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱阿托品属阿托品属叔胺类叔胺类，脂溶性高，脂溶性高口服吸收迅速，口服吸收迅速，1小时达峰值，小时达峰值，F=50%，可通过可通过BBB（blood-brain barrier）和 PB（placenta barrier）体内过程体内过程阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：腺体腺体分泌
2、减少分泌减少 瞳孔瞳孔扩大，升眼内压，调节麻痹扩大，升眼内压，调节麻痹 胃肠道、膀胱胃肠道、膀胱平滑肌平滑肌松弛松弛 心率、传导心率、传导加快加快 中毒可出现中毒可出现中枢症状中枢症状药理作用药理作用 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 1 1、抑制腺体分泌、抑制腺体分泌 严重盗汗严重盗汗流涎症流涎症口干口干 乏汗、皮肤干燥乏汗、皮肤干燥 唾液腺唾液腺 汗腺汗腺 泪腺泪腺 呼吸道腺体呼吸道腺体 胃腺胃腺全身麻醉前全身麻醉前给药给药 强强 弱弱 阿托品类生物碱阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 2 2、眼眼（局部滴眼或全身给药均出现）（局部滴眼或全身给药均出现）扩瞳扩瞳 升眼
3、内压升眼内压 调节麻痹调节麻痹 虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 检查眼底检查眼底 验光配镜（限验光配镜（限于儿童）于儿童）视力模糊视力模糊 *青光眼禁用青光眼禁用阿托品类生物碱阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 2 2、眼眼（局部滴眼或全身给药均出现）（局部滴眼或全身给药均出现）扩瞳扩瞳 升眼内压升眼内压 调节麻痹调节麻痹 虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 检查眼底检查眼底 验光配镜（限验光配镜（限于儿童）于儿童）视力模糊视力模糊 *青光眼禁用青光眼禁用阿托品类生物碱阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 3 3、平滑肌、平滑肌 解痉止痛（胃肠绞痛）解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺
4、激症膀胱刺激症 胆、肾绞痛时胆、肾绞痛时+哌替定哌替定 便秘便秘 小便困难小便困难*禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 胆管、输尿管胆管、输尿管 呼吸道、子宫呼吸道、子宫 强 弱 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。其松弛作用较明显。阿托品类生物碱阿托品类生物碱（1 1）治疗剂量（治疗剂量（0.4 mg0.4 mg0.6 mg0.6 mg）HRHR短暂减慢短暂减慢 （阻断突触前膜（阻断突触前膜M M1 1受体）受体）较大较大d dHRHR（阻断窦房结（阻断窦房结M M2 2受
5、体）受体）（1 12 mg2 mg）药理作用药理作用 用途用途 不良反应不良反应 4 4、心脏、心脏心悸、增加心心悸、增加心肌耗氧量、心肌耗氧量、心律失常律失常（2 2）房室传导加快）房室传导加快迷走神经过度兴奋缓慢型迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）（如窦房阻滞、房室阻滞）阿托品类生物碱阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 5 5、血管与血压、血管与血压 皮肤潮红、温热皮肤潮红、温热 感染性休克感染性休克 *除外伴除外伴HRHR和和T T 者者 较大剂量较大剂量 扩血管扩血管 治疗量治疗量 无显著影响无显著影响 阿托品类生物碱阿托品类生物碱直接扩
6、血管直接扩血管T T 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 6 6、CNSCNS兴奋延脑、大脑兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹昏迷、呼吸麻痹影响不明显影响不明显 兴奋兴奋 过度兴奋过度兴奋 转入抑制转入抑制 阿托品类生物碱阿托品类生物碱1.抑制腺体分泌：抑制腺体分泌：口干，皮肤干燥口干，皮肤干燥2.眼眼 （1）扩瞳扩瞳（-）瞳孔括约肌）瞳孔括约肌M-R（2）升高眼压）升高眼压 虹膜根部变厚，眼前房变窄，虹膜根部变厚，眼前房变窄，阻碍房水回阻碍房水回流，眼压增高流，眼压增高（3）调节麻痹）调节麻痹 （-）睫状肌）
7、睫状肌M-R，睫状环状肌松弛退，睫状环状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，晶状体变扁平，看远物清楚。看远物清楚。药理作用药理作用3.松弛平滑肌：松弛平滑肌：内脏平滑肌内脏平滑肌 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胆道、输尿管、胆道、输尿管、支气管作用较弱支气管作用较弱子宫平滑肌影响极小子宫平滑肌影响极小4.解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制（1）心率）心率 加快加快 （-）窦房结）窦房结M2-R（2）房室传导）房室传导 拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞5.扩张血管改善微循环扩张血管改善微循环 大剂量大剂量 直接
8、作用直接作用 颈面部血管，其机制与颈面部血管，其机制与M-R无关无关药理作用药理作用 6.中枢神经系统中枢神经系统 剂量（剂量（12mg)（+）延髓）延髓 （25mg）（）（+）大脑）大脑 不安、多言、谵妄不安、多言、谵妄 10mg（+）大脑）大脑 幻觉、定向障碍幻觉、定向障碍 （-）大脑）大脑 麻痹麻痹 （-）呼吸）呼吸药理作用药理作用1.1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 胃肠道绞痛疗效好；胃肠道绞痛疗效好；胆、肾等绞痛常与吗啡合用，膀胱刺激症状、小胆、肾等绞痛常与吗啡合用，膀胱刺激症状、小儿遗尿症儿遗尿症2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗汗、流涎、溃疡麻醉前给药、盗汗、流涎、
9、溃疡病的辅助治疗病的辅助治疗临床应用临床应用3.眼科眼科（1）虹膜睫状体炎）虹膜睫状体炎 （2）儿童验光配镜）儿童验光配镜4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动过缓、迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞传导阻滞5.抗休克抗休克 感染中毒性休克感染中毒性休克 大剂量大剂量6.解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒临床应用临床应用1.选择性低选择性低2.最低致死量成人最低致死量成人80130mg，儿童，儿童10mg。中毒：中毒：立即立即洗胃排出胃内药物洗胃排出胃内药物；注射新斯的明、注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等；毒扁豆碱或毛果芸香碱等；中枢兴奋用地西泮中枢兴奋用地西泮或或短
10、效巴比妥类短效巴比妥类对抗对抗禁忌证禁忌证青光眼、青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽门梗阻前列腺增生、反流性食管炎、幽门梗阻不良反应不良反应山莨菪碱（山莨菪碱（anisodamine）天然品天然品654,人工合成品人工合成品654-2特点：特点：1.对对平滑肌和心血管的作用比阿托品稍弱平滑肌和心血管的作用比阿托品稍弱2.解除血管痉挛，改善微循环解除血管痉挛，改善微循环3.中枢兴奋作用弱中枢兴奋作用弱 不易通过不易通过BBB4.对眼和腺体的作用仅为阿托品的对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/201/10 临床取代阿托品治疗临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克内脏绞痛和各种感染性休克 禁忌症同
11、阿托品禁忌症同阿托品 东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine）特点特点 1.抑制腺体较阿托品强；抑制腺体较阿托品强；2.散瞳和调节麻痹作用快、强、消失快散瞳和调节麻痹作用快、强、消失快 3.中枢抑制作用较强（可通过中枢抑制作用较强（可通过BBB）临床用于临床用于 1.麻醉前给药麻醉前给药 2.妊娠呕吐及放射病呕吐妊娠呕吐及放射病呕吐 3.帕金森病（肌张力强直，运动减少，震颤，体位不帕金森病（肌张力强直，运动减少，震颤，体位不稳）稳）黑质文状体黑质文状体DA Ach相对相对 合成扩瞳药：合成扩瞳药：后马托品（后马托品（hoatropine）扩瞳作用与调节）扩瞳作用与调节麻痹作用短暂麻痹作用短
12、暂合成解痉药：合成解痉药：季铵类季铵类 溴丙胺太林溴丙胺太林 叔胺类叔胺类 胃复康胃复康 伴焦虑溃疡患者伴焦虑溃疡患者胃壁细胞胃壁细胞M1受体阻滞药：受体阻滞药：哌仑西平（哌仑西平（prienzepine）二、阿托品的合成代用品二、阿托品的合成代用品抗胆碱药（抗胆碱药（II）N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 第二节第二节 N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 神经节阻断药神经节阻断药（一）（一）神经节阻滞药（神经节阻滞药（ganglionic blocking drugsganglionic blocking drugs）能选择性竞争性与能选择性竞争性与N1-R结合，使结合，使Ach不能引起
13、节细胞的除不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。代表药：美加明（代表药：美加明（mecamylamine），樟磺咪芬），樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）所有的交感、副交感神经全部被阻断所有的交感、副交感神经全部被阻断心血管：心血管：心输出量降低、血管舒张，心输出量降低、血管舒张，血压血压胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体：便秘，口干，便秘，口干，扩瞳、尿潴留扩瞳、尿潴留麻醉辅助药：控制性降压麻醉辅助药：控制性降压偶用：偶用：顽固性高血压、高血压危象顽固性高血压、高血压危象体位性低血压体位
14、性低血压药理作用药理作用临床应用临床应用（二）骨骼肌松弛药（二）骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants)(skeletal muscular relaxants)除极化型肌松药：除极化型肌松药：琥珀酰胆碱琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药：非除极化型肌松药：筒箭毒碱筒箭毒碱一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药 与骨骼肌运动终板上与骨骼肌运动终板上N2受体结合，产生与受体结合，产生与Ach相似但较持久的除极，使相似但较持久的除极，使N2受体不能对受体不能对Ach起反应。起反应。（1）肌松前出现短期肌束震颤；）肌松前出现短期肌束震颤；（2）连续用药可产生快速耐受性；）连续用
15、药可产生快速耐受性；（3）抗胆碱酯酶药（新斯的明）不能纠正肌松，抗胆碱酯酶药（新斯的明）不能纠正肌松，反而加重肌松作用；反而加重肌松作用；（4）治疗量时无神经节阻滞作用，故血压稳定）治疗量时无神经节阻滞作用，故血压稳定特点：特点：琥珀酰胆碱（琥珀酰胆碱（succinylcholine）显效快、持时短显效快、持时短肌松作用以颈部和四肢肌肉最为明显肌松作用以颈部和四肢肌肉最为明显对呼吸肌麻痹作用不明显对呼吸肌麻痹作用不明显临床应用临床应用作用特点作用特点气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作1.1.呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹 过量窒息过量窒息 不能用新斯的明解救不能
16、用新斯的明解救 不与不与氨基苷抗生素、多肽类抗生素氨基苷抗生素、多肽类抗生素合用合用2.2.肌肉酸痛肌束颤动肌肉酸痛肌束颤动 3.3.升高眼内压升高眼内压 青光眼患者禁用青光眼患者禁用 4.4.血钾升高血钾升高 烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外的患者禁用脑血管意外的患者禁用注意注意遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低下的特异质遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低下的特异质反应反应不良反应不良反应二二.非除极化型肌松药非除极化型肌松药能与能与N2受体结合，无内在活性，竞争性阻受体结合，无内在活性，竞争性阻断断Ach作用，产生肌松作用作用，产生肌松作用特点：特点：1）肌松前无
17、肌肉兴奋现象（震颤）；）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）；2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用新斯的明解救；用新斯的明解救；3）吸入性全麻药和氨基甙类抗生素能加强和延长吸入性全麻药和氨基甙类抗生素能加强和延长此类药物的肌松作用此类药物的肌松作用 4)在同类阻断药之间有相加作用在同类阻断药之间有相加作用 5)有程度不等的神经节阻断作用有程度不等的神经节阻断作用筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocuarine）应用：应用：+全麻药全麻药 肌肉松弛，便于手术进行肌肉松弛，便于手术进行重症肌无力、休克者禁用重症肌无力、休克者禁用学习要求：1 1掌握掌握M M
18、 胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药阿托品阿托品的作用、临床用的作用、临床用途与不良反应；熟悉抗胆碱药的分类。途与不良反应；熟悉抗胆碱药的分类。2 2熟悉熟悉山莨菪碱、东莨菪碱山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点的作用特点;神经节神经节阻滞药和阻滞药和骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药的作用及应用。的作用及应用。3 3了解常用阿托品合成代用品的作用特点。了解常用阿托品合成代用品的作用特点。1以下属于胆碱能神经的有：以下属于胆碱能神经的有：A.运动神经运动神经 B.大部分交感节后纤维大部分交感节后纤维 C.副交感节后纤维副交感节后纤维 D.交感和副交感节前纤维交感和副交感节前纤维 E.支配汗腺分泌的交感节后纤维支配汗腺
19、分泌的交感节后纤维 2.阻断阻断M受体和受体和 激动激动1受体均可使心率加快受体均可使心率加快。3.3.激动激动受体和阻断受体和阻断M M受体均可扩大瞳孔受体均可扩大瞳孔。4合合成成乙乙酰酰胆胆碱碱的的酶酶为为 ；在在神神经经未未梢梢水水解乙酰胆碱的酶称为解乙酰胆碱的酶称为 。5.毛果芸香碱治疗虹膜炎应采用以下何种方法？毛果芸香碱治疗虹膜炎应采用以下何种方法？A.单独应用单独应用 B.与扩瞳药同时应用与扩瞳药同时应用 C.与缩瞳药交替应用与缩瞳药交替应用 D.与扩瞳药交替应用与扩瞳药交替应用 E.与缩瞳药同时应用与缩瞳药同时应用6.毛果芸香碱滴眼时压迫内眦的目的为：毛果芸香碱滴眼时压迫内眦的目
20、的为：A.防止刺激鼻粘膜防止刺激鼻粘膜 B.防止刺激眼结膜防止刺激眼结膜 C.防止刺激角膜防止刺激角膜 D.防止鼻粘膜吸收防止鼻粘膜吸收 E.防止眼结膜吸收防止眼结膜吸收 7新斯的明对何种组织兴奋作用最强，新斯的明对何种组织兴奋作用最强，为什么？为什么？8去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱（依色林）分别会出现什么结果毒扁豆碱（依色林）分别会出现什么结果?为什么？为什么？9.磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶老化老化是指是指生成生成生成生成单烷氧基单烷氧基单烷氧基单烷氧基磷酰化磷酰化磷酰化磷酰化AchEAchE nA.内吸磷内吸磷 B.马拉硫磷马拉硫磷 C.对硫磷对硫磷 D.敌百虫敌百虫 E.乐果乐果 1解磷定对以下何种毒物无解救作用？解磷定对以下何种毒物无解救作用？2以下何种毒物中毒不能用碱性液体洗胃？以下何种毒物中毒不能用碱性液体洗胃？3以下何种毒物中毒不能用高锰酸钾洗胃？以下何种毒物中毒不能用高锰酸钾洗胃？此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢