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1、药学课件1药物药物 药理学药理学 药物效应动力学药物效应动力学 药物代谢动力学药物代谢动力学 v药物：能对生活机体产生某种生理或生化药物：能对生活机体产生某种生理或生化作用，并用于预防、治疗、诊断疾病或计作用，并用于预防、治疗、诊断疾病或计划生育的化学物质。划生育的化学物质。与毒物无绝对界限，与毒物无绝对界限，过量即可引起毒性反应。过量即可引起毒性反应。v药理学：是研究药物与机体间相互作用的药理学：是研究药物与机体间相互作用的科学，它的主要内容是研究药物对机体的科学，它的主要内容是研究药物对机体的作用和作用机理以及机体对药物的影响。作用和作用机理以及机体对药物的影响。药物效应动力学药物效应动力
2、学 研究药物对机体的作用（作用、研究药物对机体的作用（作用、机制、应用）机制、应用）药物代谢动力学药物代谢动力学 研究机体对药物的作用研究机体对药物的作用 药理学发展简史药理学发展简史 传统本草传统本草 公元公元1世纪世纪 神农本草经神农本草经 365种药种药 唐代唐代 新修本草新修本草 药典药典 884种药种药 明代明代 本草纲目本草纲目 （李时珍）（李时珍）52卷卷 190万字万字 7种文本种文本 1892种药种药 11 000方剂方剂 1160插图插图 现代药理学现代药理学v 19世纪初世纪初：有机化学、实验生理学有机化学、实验生理学v 1804：德国德国 从罂粟中分离出吗啡从罂粟中分离
3、出吗啡 对对犬镇痛犬镇痛v 1819：法国法国 青蛙实验青蛙实验 士的宁脊髓兴士的宁脊髓兴奋奋v 19世纪末世纪末：v 1878：英国英国 阿托品、毛果芸香碱对猫阿托品、毛果芸香碱对猫唾液的影响，提出受体的概念唾液的影响，提出受体的概念v 20世纪初世纪初：v 1928：青霉素发现：青霉素发现v 1935：磺胺类发现磺胺类发现v20世纪中、后：世纪中、后：v 分子生物学技术发展分子生物学技术发展 药理学形成若干分支：药理学形成若干分支：基础、心血管、生化、免疫、精神、内分泌药理基础、心血管、生化、免疫、精神、内分泌药理学等学等 研究水平：研究水平：系统系统 器官器官 细胞细胞 亚细胞亚细胞 受
4、体受体 分子分子 量子量子 90年代：年代：人类基因组计划人类基因组计划 基因治疗基因治疗 基因组药理学基因组药理学 v我国药理学教学和科研人员在中草药研究领域有我国药理学教学和科研人员在中草药研究领域有重大突破。重大突破。v 如抗肿瘤、抗疟药等。如抗肿瘤、抗疟药等。v副作用副作用v毒性反应毒性反应v继发反应继发反应v过敏反应过敏反应v致畸作用和致癌作用致畸作用和致癌作用 药药物物作作用用的的双双重重性性防治作用防治作用（治病）（治病）不良反应不良反应（致病）（致病）预防作用预防作用 如接种乙肝疫苗如接种乙肝疫苗治疗作用治疗作用 如抗菌，降压如抗菌，降压副作用、毒性反应、变态反副作用、毒性反应
5、、变态反应、后遗效应、继发反应、应、后遗效应、继发反应、特异质反应、特异质反应、依赖性等依赖性等 一、一、药物的体内过程药物的体内过程 概念：概念：药物在体内通过各种生物膜的运动。药物在体内通过各种生物膜的运动。v 方式：方式：v 1 1、被动转运：、被动转运：药物依赖于膜两侧的浓度药物依赖于膜两侧的浓度差由高浓度一侧扩散到低浓度一侧的转运。又称差由高浓度一侧扩散到低浓度一侧的转运。又称下山转运或顺梯度转运。大多数药物的跨膜转运下山转运或顺梯度转运。大多数药物的跨膜转运方式。方式。v 特点：特点：顺浓度差；顺浓度差；不耗能；不耗能；无饱和现象；无饱和现象；无竞争抑制现象。无竞争抑制现象。影响因
6、素：分子量、脂溶性、极性、解离度。影响因素：分子量、脂溶性、极性、解离度。v2.2.主动转运主动转运v 是药物以载体及需要能量的跨膜运动，是药物以载体及需要能量的跨膜运动，药物不依赖于膜两侧的浓度差。又称上山药物不依赖于膜两侧的浓度差。又称上山转运或逆梯度转运。转运或逆梯度转运。特点：特点：逆浓度差；逆浓度差；需特殊载体、耗能；需特殊载体、耗能；有饱和现象；有饱和现象；有竞争抑制现象。有竞争抑制现象。v主动转运的药物不多，多表现于肾小管的主动转运的药物不多，多表现于肾小管的分泌排泄如青霉素。分泌排泄如青霉素。二、药物的体内过程二、药物的体内过程-ADME-ADME 1 1吸收吸收 概念概念：药
7、物从给药部位进入血液循环的：药物从给药部位进入血液循环的过程。过程。意义意义：速度：速度-决定作用快慢；决定作用快慢；程度程度-决定作用强弱。决定作用强弱。方式方式：大部分：被动转运；：大部分：被动转运；极少：主动转运。极少：主动转运。途径途径：消化道、呼吸道、皮肤黏膜、注：消化道、呼吸道、皮肤黏膜、注射给药。射给药。影响因素影响因素：药物：理化性质、剂型、给：药物：理化性质、剂型、给药途径药途径v首关消除首关消除v口服药物，经胃肠黏膜吸收后，经过肝脏口服药物，经胃肠黏膜吸收后，经过肝脏被代谢灭活而进入体循环的量减少称首关被代谢灭活而进入体循环的量减少称首关消除。消除。意义：有首关消除的药生物
8、利用度小。意义：有首关消除的药生物利用度小。2.2.分布分布 概念概念：药物吸收后随血液循环到达各：药物吸收后随血液循环到达各组织、器官的过程。组织、器官的过程。方式方式：大部分：被动转运；：大部分：被动转运；少数：主动转运少数：主动转运 v影响因素影响因素：（1 1）与血浆蛋白结合）与血浆蛋白结合 (2).(2).局部器官血流量局部器官血流量 (3).(3).组织亲和力组织亲和力 (4).(4).体液体液PHPH (5).(5).各种屏障各种屏障v3.3.生物转化，又称药物的代谢生物转化，又称药物的代谢v 概念：概念：药物在机体影响下发生化学结构药物在机体影响下发生化学结构改变的过程。改变的
9、过程。v 部位：部位：主要在肝脏主要在肝脏v 方式方式相：氧化、还原、水解、相：氧化、还原、水解、v 相：结合（葡糖醛酸、硫酸等）相：结合（葡糖醛酸、硫酸等）v 条件：条件：需酶催化需酶催化 v 结果：结果：代谢后大部分药物失活代谢后大部分药物失活；小部分药物活化。小部分药物活化。4 4、排泄、排泄v 概念概念:药物及其代谢产物经机体的排药物及其代谢产物经机体的排泄、分泌器官排出体外的过程。泄、分泌器官排出体外的过程。v 方式：大部分：被动转运；少数：主动方式：大部分：被动转运；少数：主动转运。转运。v 器官：肾、肺、胆汁、腺体（乳腺、唾器官：肾、肺、胆汁、腺体（乳腺、唾液腺）液腺）v （1
10、1）肾脏排泄）肾脏排泄 主要的、重要的途径主要的、重要的途径v 方式：肾小球滤过（被动）；方式：肾小球滤过（被动）；v 近、远曲小管分泌（主动）近、远曲小管分泌（主动）v脂溶性高、极性低、非解离性药物排泄减脂溶性高、极性低、非解离性药物排泄减少；肾功能低下排泄减少少；肾功能低下排泄减少（2 2）胆汁排泄：胆汁排泄：肝肠循环肝肠循环:经胆汁排泄的结合型药经胆汁排泄的结合型药物在肠中经水解后再吸收回肝脏称肝肠循物在肠中经水解后再吸收回肝脏称肝肠循环。环。意义：有肝肠循环的药物作用时间意义：有肝肠循环的药物作用时间明显延长。明显延长。（3 3）其他途径排泄：乳汁、唾液、肠液、）其他途径排泄：乳汁、唾
11、液、肠液、汗液、泪水等。汗液、泪水等。乳汁分泌乳汁分泌-影响乳儿（丙基硫氧嘧啶）影响乳儿（丙基硫氧嘧啶）唾液排出唾液排出-可作药物体内浓度监测可作药物体内浓度监测 （利福平）（利福平）5 5、药物的消除和蓄积、药物的消除和蓄积被吸收的药物在体内经生物转化、贮存或排被吸收的药物在体内经生物转化、贮存或排泄，使药物的活性降低和消失的过程。泄，使药物的活性降低和消失的过程。半衰期：半衰期：药物在血浆中的浓度达到最高值后药物在血浆中的浓度达到最高值后下降一半所需的时间。下降一半所需的时间。药物的蓄积：反复多次给药时，机体内的药药物的蓄积：反复多次给药时，机体内的药物不能及时有效地消除，使药物的浓度不物
12、不能及时有效地消除，使药物的浓度不断增高。断增高。一、药物方面的因素一、药物方面的因素 1 1、药物剂型、药物剂型 剂型：溶液剂、固体制剂、半固体制剂、剂型：溶液剂、固体制剂、半固体制剂、注射剂、气体制剂注射剂、气体制剂.剂型不同、给药途径不同，吸收速度、剂型不同、给药途径不同，吸收速度、生物利用度不同生物利用度不同.静脉注射静脉注射 吸入吸入 肌内注射肌内注射 皮下皮下 直肠黏直肠黏膜膜 口服口服 皮肤皮肤2 2、联合用药及药物相互作用、联合用药及药物相互作用 指同时或先后经相同给药途径或不同指同时或先后经相同给药途径或不同给药途径，使用两种或两种以上药物，在给药途径，使用两种或两种以上药物
13、，在体内引起药效学或药动学的相互影响，也体内引起药效学或药动学的相互影响，也可发生在体外。可发生在体外。结果：使药物作用增强、减弱或发生结果：使药物作用增强、减弱或发生不良反应。不良反应。协同作用协同作用 、拮抗作用、拮抗作用 累加作用、无关作用累加作用、无关作用 二、机体因素二、机体因素 1 1年龄年龄 2 2性别性别 男女对药物的反应一般无明男女对药物的反应一般无明显区别，但妇女有月经、妊娠、哺乳期，显区别，但妇女有月经、妊娠、哺乳期，用药时应加注意。用药时应加注意。3.3.遗传因素遗传因素 4.4.病理状态病理状态 合理用药原则合理用药原则 循证医学要求：必须对患者的生存质量和延长寿循证
14、医学要求：必须对患者的生存质量和延长寿命负责。坚持合理用药的原则：命负责。坚持合理用药的原则：1 1明确诊断，慎重用药明确诊断，慎重用药 选药时需要权衡疗效选药时需要权衡疗效与不良反应，考虑患者用药的适应证、禁忌证和与不良反应，考虑患者用药的适应证、禁忌证和经济承受能力。经济承受能力。2 2选择合适的用药方案选择合适的用药方案 选用选用“高效、低毒、高效、低毒、价廉、易用价廉、易用”的药物。需合并用药时，应发挥有的药物。需合并用药时，应发挥有益的药物协同作用，避免有害益的药物协同作用，避免有害 的药物相互作用的药物相互作用和浪费药物和浪费药物。3 3用药个体化用药个体化 因人、因地、因时和病情而定。因人、因地、因时和病情而定。4 4对因、对症治疗并重对因、对症治疗并重 同时还要注重维持生同时还要注重维持生命的支持疗法。命的支持疗法。5 5及时调整治疗方案及时调整治疗方案 使患者始终得到安全有使患者始终得到安全有效的治疗。效的治疗。此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢