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1、执业药师资格考试药学专业知识（一）考试题库（真题整理）1.某药物体内过程符合药物动力学单室模型，药物消除按一级速率过 程进行，静脉注射给药后进行血药浓度监测，lh和4h时血药浓度分 别为100mg/L和12.5mg/L,那么该药静脉注射给药后3h时的血药浓度 是（）。A. 75mg/L5Omg/LB. 25mg/L20mg/LC. 15mg/L【答案】：C【解析】：一级反响有着固定的半衰期，其与浓度无关的常数，故血药浓度为 lh： 100mg/L, 2h： 50mg/L, 3h： 25mg/L, 4h： 12.5mg/L02.（共用备选答案）A.曲尼司特B.氨茶碱C.扎鲁司特D.二羟丙茶碱E.
2、齐留通B.抑制细胞膜功能C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌DNA螺旋酶E.抑制细菌细胞壁合成【答案】：D【解析】：喳诺酮类抗菌药的作用机制喳诺酮类抗菌药在细菌中的作用靶点是 IIA型拓扑异构酶。研究人员已经在大肠埃希菌中证实IIA型拓扑异 构酶有两种亚型：拓扑异构酶n和拓扑异构酶W,这两种酶都是细菌 生长所必需的酶，任何一种酶受到抑制都会导致细菌生长抑制而死 亡。14.以下不属于药物辅料功能的是（）oA.赋形B.提高药物稳定性C.提高药物疗效D.改变药物作用性质E.调节药物作用【答案】：D【解析】：药用辅料的作用有：赋形；使制备过程顺利进行；提高药物稳 定性；提高药物疗效；降低药物不良反响；调
3、节药物作用； 提高病人用药的顺应性。D项错误。15.关于液体制剂特点的说法，错误的选项是（）。A.分散度大、吸收快B.给药途径广泛，可内服也可外用C.易引起药物的化学降解D.携带、运输方便E.易霉变、常需加入防腐剂【答案】：D【解析】：A项，在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度 大，吸收快，能较迅速发挥药效。B项，液体制剂给药途径广泛，可 以内服，服用方便，易于分剂量；也可以外用，如用于皮肤、黏膜和 人体腔道等。C项，液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响， 易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效。D项，液体制剂体积 较大，携带、运输、贮存都不方便。E项，水性液体制剂容易
4、霉变， 需加入防腐剂。16.以下说法正确的选项是（）。A.咪噗环对CYP具有不可逆抑制作用B. CYP2E1的诱导剂乙醇会诱导该酶的活性增加C.特质性药物毒性与药理作用同时发生D.药物对CYP450的抑制作用会导致其他同时使用的药物的代谢增加E.特质性药物毒性发生在药理作用之前【答案】：B【解析】：含氮杂环，如咪嗖、口比咤等，可以和血红素中的铁离子螯合，形成可 逆性的作用，因此对CYP具有可逆抑制作用；乙醇是CYP2E1的诱导 剂，可诱导该酶的活性增加；特质性药物毒性不同于药物的副作用， 并非与药理作用同时发生，一般呈滞后效应；药物对CYP450的抑制 作用会导致体内CYP450的活性降低，对
5、其他同时使用的药物的代谢 降低和减少，放大同服药物的生物活性，产生严重的药物相互作用， 增加药物的毒副作用。17.（共用备选答案）A.可待因B.喷他佐辛C.哌替咤D.芬太尼E.纳洛酮（1）由吗啡3位羟基甲基化得到的药物是（）。【答案】：A【解析】：将吗啡3位羟基甲基化得到可待因。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10, 可待因具有较强的镇咳作用。哌咤环的4位引入苯基氨基，氮原子上丙酰化可得到的药物是（）o 【答案】：D【解析】：在4-苯基哌咤类结构中，哌咤环的4位引入苯氨基，并在苯基氨基的 氮原子上丙酰化得到4-苯氨基哌咤类结构的强效镇痛药，代表药物是 枸檬酸芬太尼，亲脂性高，易于通过血一脑屏障，起
6、效快，作用强， 镇痛作用为哌替咤的500倍，吗啡的80100倍。18.治疗指数表示()0A.毒效曲线斜率B.引起药理效应的阈浓度C.量效曲线斜率D. LD50与ED50的比值LD5至ED95之间的距离【答案】：D【解析】：D项，药物LD50与ED50的比值表示药物的平安性,称为治疗指数(TI), 此数值越大表示药物越平安。E项，ED95和LD5之间的距离称为药物 平安范围，其值越大越平安。19 .注射用头抱粉针剂，临用前应加入()oA.饮用水B.纯化水C.去离子水D.灭菌注射用水E.注射用水【答案】：D【解析】：注射用无菌粉末亦称粉针，是指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶 液配制成注射液的无菌
7、粉末或无菌的块状物。注射用无菌粉末在临用 前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中 不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。20 .同一受体的完全激动药和局部激动药合用时，产生的药理效应是 ()oA.二者均在较高浓度时产生两药作用增强效果B.二者用量在临界点时局部激动药可发挥最大激动效应C.局部激动药与完全激动药合用产生协同作用D.二者均在低浓度时，局部激动药拮抗完全激动药的药理效应E.局部激动药与完全激动药合用产生相加作用【答案】：B【解析】：完全激动药和局部激动药合用，因局部激动药可占领受体，而拮抗激 动药的局部药理效应，故用量在临界点时局部激动药可发挥最大激动
8、 效应。21 .有关青蒿素结构和性质，以下说法错误的选项是()oA.结构中有过氧键，遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即 显紫色B.属于倍半菇内酯类化合物C.内过氧化物活性是必需的D.青蒿素是半合成的药物E.青蒿素的C-10默基还原得到的二氢青蒿素仍有抗疟作用【答案】：D【解析】：青蒿素为从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构倍半葩内酯类化合物，具有十分优良的抗疟作用，为高效、速效的抗疟药。22 .（共用备选答案）A.月桂醇硫酸钠B.羊毛脂C.丙二醇D.羟苯乙酯E.凡士林0/W乳膏剂中常用的保湿剂是（）。【答案】：C【解析】：乳膏剂中常用的保湿剂包括甘油、丙二醇和山梨醇等。0/W乳膏剂中常用的
9、乳化剂是（）。【答案】：A【解析】：乳膏剂常用的乳化剂包括有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯 类、聚山梨酯类等。0/W乳膏剂中常用的防腐剂是（）。【答案】：D【解析】：乳膏剂常用的防腐剂包括羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等。23 .不属于物理化学靶向制剂的是（）0A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E. pH敏感靶向制剂【答案】：D【解析】：物理化学靶向制剂是指通过设计特定的载体材料和结构，使其能够响 应于某些物理或化学条件而释放药物，这些物理或化学条件可以是外 加的（体外控制型），也可以是体内某些组织所特有的（体内感应型）。 AC两项，体外控制型制剂包括
10、磁导向制剂、热敏感制剂；B项，栓塞 靶向制剂直接通过导管插入药物，阻断靶区供血，也是物理化学靶向 制剂；D项，免疫靶向制剂属于主动靶向制剂；E项，体内感应型制 剂包括pH敏感制剂、氧化还原作用敏感制剂。24.胶囊剂不检查的工程是（）A.装量差异B.崩解时限C.硬度D.水分E.外观【答案】：C【解析】：胶囊剂的质量要求：外观整洁；中药硬胶囊剂应检查水分，硬胶 囊内容物为液体或半固体者不检查水分；检查装量差异，凡规定检 查含量均匀度的胶囊剂不再检查装量差异；检查崩解时限，凡规定 检查溶出度或释放度的胶囊剂不再检查崩解时限；应密封贮存。25.某药物的理想稳态浓度为3mg/L,表观分布容积为2.0L/
11、kg,假设患 者体重为60kg,静脉滴注该药达稳态时，其体内的稳态药量是（）o A. 30mg60mgB. 120mg180mgC. 360mg【答案】：E【解析】：稳态药量（mg）=稳态浓度（mg/L） X表观分布容积（L/kg） X体重 （kg）,所以该药物体内稳态药量为360mg。26.（共用题干）患者，女，54岁，自两年前丈夫去世后就服用地西泮助睡眠。近日， 因胃溃疡服用西咪替丁后，发现晨起锻炼时感到困难。患者出现上述情况的原因是（）A.地西泮的后遗作用B.西咪替丁与地西泮的相互作用C.地西泮的精神依赖性D.地西泮的身体依赖性E.反跳现象【答案】：B【解析】：A项，后遗作用指停药以后，
12、血浆药物浓度下降至有效水平以下所发 生药理效应；B项，西咪替丁属于CYP450酶抑制剂，减慢地西泮的 清除速度，使患者在晨起仍处于大脑抑制状态；C项，精神依赖性是 指药物使人产生一种心满意足的愉快感觉，需定期地或连续地使用它 以保持那种舒适感或者为了防止不适感；D项，身体依赖性指反复使 用某些神经或精神药物造成的一种适应状态；E项，反跳现象是指长 时间使用某种药物治疗疾病，突然停药后，原来病症复发并加剧的现 象，多与停药过快有关。通过抑制质子泵而减少胃酸分泌的药物是（）oA.法莫替丁B,雷尼替丁C.奥美拉fl坐D.哌仑西平E.西咪替丁【答案】：c【解析】：ABE三项，西咪替丁、法莫替丁、雷尼替
13、丁均为H2受体阻断药，通 过阻断胃壁细胞的H2受体减少胃酸分泌；C项，奥美拉嗖为质子泵 抑制药，通过抑制壁细胞分泌小管膜H +而减少胃酸分泌；D项，哌 仑西平为Ml胆碱受体阻断药，通过阻断胃壁细胞的Ml胆碱受体抑 制胃酸分泌。地西泮体内代谢为3位羟基化产物的是（）0A.硝西泮B.奥沙西泮C.氟西泮D.氯硝西泮E.劳拉西泮【答案】：B【解析】：B项，地西泮体内代谢时，在3位上引入羟基可以增加其分子的极性, 易于与葡萄糖醛酸结合排出体外，3位羟基的代表药物如奥沙西泮。 27.与物剂量和本身药理作用无关，不可预测的药物不良反响是（）o A.副作用B.首剂效应C.后遗效应D.特异质反响用于慢性哮喘病症
14、控制的N-羟基胭类5-脂氧合酶抑制剂是（）o【答案】：E【解析】：齐留通是第一个N-羟基胭类5-脂氧合酶抑制剂，适用于成年人哮喘 的预防和长期治疗。药理作用与茶碱类似，但不能被代谢成茶碱的药物是（）o【答案】：D【解析】：二羟丙茶碱为茶碱7位二羟丙基取代的衍生物，主要以原型随尿液排 出。其药理作用与茶碱类似，平喘作用比茶碱稍弱，对心脏的兴奋作 用也弱。主要用于伴有心动过速或不宜使用肾上腺素类药及氨茶碱的 哮喘病人。3.（共用备选答案）A.硫柳汞B.氯化钠C.聚山梨酯80D.羟甲基纤维素钠E.注射用水在醋酸可的松注射液中渗透压调节剂是（）o【答案】：B【解析】：氯化钠在药物中起调节渗透压的作用。
15、E.继发反响【答案】：D【解析】：特异质反响和过敏反响为B型不良反响，与药物常规药理作用无关， 与剂量无关，难以预测，发生率较低但死亡率较高。28.以下方法不能增加药物溶解度的是（）oA.加入增溶剂B.加入助悬剂C.加入助溶剂D.制成盐类E.制成共晶【答案】：B【解析】：ACDE四项，增加药物溶解度的方法有加入增溶剂、加入助溶剂、制 成盐类、制成共晶、使用混合溶剂等。B项，助悬剂是指能增加混悬 剂中分散介质黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附 加剂。29.以下关于药代动力学参数的说法，错误的选项是（）oA.消除速率常数越大，药物体内消除越快B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快C.
16、符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期 相同D.水溶性或极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容 积大E.消除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积【答案】：D【解析】：水溶性或极性大的药物，不易进入细胞或脂肪组织，因此血药浓度高, 表观分布容积小。30.以下可以与华法林相互作用的药物是（）oA.阿昔单抗B.西咪替丁C.华法林D.奥美拉嗖E.替罗非班【答案】：B|D【解析】：华法林主要经肝脏CYP450酶代谢，故能够抑制CYP活性的药物，如 甲硝哇、氯霉素、西咪替丁、奥美拉哇和选择性5-羟色胺再摄取抑制 药等，均可使本品的代谢减慢，半衰期延长，抗凝作用加强，因此
17、， 使用本品时应注意其与其他药物的相互作用。31.（共用备选答案）A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄慢C.解离多，重吸收少，排泄慢D.解离少，重吸收少，排泄快E.解离多，重吸收多，排泄快肾小管中，弱酸在酸性尿液中是（）。【答案】：B【解析】：大多数弱酸性、弱碱性药物在肾小管中的重吸收易受尿的pH和药物 pKa的影响。尿的酸化作用可增加pKa在中性范围的弱酸的重吸收， 降低肾排泄，并能促进pKa在相同范围的弱碱的排泄。肾小管中，弱酸在碱性尿液中是（）。【答案】：A肾小管中，弱碱在酸性尿液中是（）o【答案】：A32.（共用题干）患者，男，26岁，2日前出现黑便，黄昏突然呕血，约
18、500mL,出现 面色苍白、脉搏细速、头晕、冷汗等病症，入院进行胃镜检查，可见 幽门部出现黏膜充血、水肿，并伴有椭圆形边缘规那么的溃疡，幽门螺 杆菌检测为阳性，诊断为消化性溃疡。治疗胃溃疡药物中，通过抑制H+-K+-ATP酶而保护胃黏膜的药物 是（）。A.法莫替丁B.奥美拉噗C.阿托品D.胺碘酮E.多潘立酮【答案】：B【解析】：A项，法莫替丁为组胺H2受体阻断剂；B项，奥美拉嗖为质子泵抑 制剂；C项，阿托品为蔗假设生物碱类解痉药；D项，胺碘酮为钾通道 阻滞剂；E项，多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可用于促 胃肠动力药。以下属于该种治疗药物的化学结构特征的是（）。A.含有口引口朵环B.含有
19、口密咤环C.苯并咪fl坐环D.苯并睡嗖环E.含有二甲基亚碉基【答案】：C【解析】：奥美拉哇的结构中含有苯并咪喋环、毗咤环和亚磺酰基等基团。33.具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性 的前列腺癌的药物是（）oA.雷洛昔芬B.雌二醇C.快雌醇D.己烯雌酚E.非那雄胺【答案】：D【解析】：己烯雌酚是人工合成的非鱼体雌激素物质，具有二苯乙烯结构，能抑 制垂体促性激素的分泌，改变体内激素平衡，破坏肿瘤组织赖以生长 发育的条件，从而发挥抗癌效应。其反式异构体用于绝经后妇女乳腺 癌和男性的前列腺癌的治疗。34.患者，女，60岁，因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂，近日，因胃溃 疡服用西咪替丁，三
20、日后出现心律失常、心悸、恶心等病症。将西咪 替丁换成法莫替丁后，上述病症消失，引起该患者心律失常及心悸等 病症的主要原因是（）oA,西咪替丁与氨茶碱竞争血浆蛋白B.西咪替丁抑制肝药酶，减慢了氨茶碱的代谢C.西咪替丁抑制氨茶碱的肾小管分泌D.西咪替丁促进氨茶碱的吸收E.西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性【答案】：B【解析】：氨茶碱为磷酸二酯酶抑制剂平喘药，用于支气管哮喘、哮喘性支气管 炎等疾病，中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤抖或癫痫。氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐。茶碱的有效血药浓度（5-10ug/ml） 与中毒时的血药浓度（20ug/ml）相差不大，在肝脏中代谢。而西咪 替丁为肝药酶抑制剂
21、，抑制氨茶碱的代谢,会导致茶碱血药浓度升高, 产生不良反响。35.（共用备选答案）A.格列美JKB.米格列奈C.盐酸二甲双月瓜D.fft格列酮E.米格列醇结构与葡萄糖类似，对a -葡萄糖昔酶有强效抑制作用的降血糖药 物是（）0【答案】：E能促进胰岛素分泌的磺酰服类降血糖药物是（）o【答案】：A能促进胰岛素分泌的非磺酰胭类降血糖药物是（）o【答案】：B【解析】：A项，格列美胭为磺酰服类胰岛素分泌促进剂；B项，米格列奈为非 磺酰月尿类胰岛素分泌促进剂；C项，盐酸二甲双胭为双胭类胰岛素增 敏剂；D项，毗格列酮为睡噗烷二酮类胰岛素增敏剂；E项，米格列 醇结构与葡萄糖类似，为a -葡萄糖甘酶抑制剂。36
22、.缩写“HPMC”代表()oA.乙基纤维素B.聚乙烯此咯烷酮C.羟丙基纤维素D.羟丙基甲基纤维素E.邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素【答案】：D【解析】：A项，乙基纤维素：ECo B项，聚乙烯毗咯烷酮：PVPO C项，羟丙基 纤维素：HPCo D项，羟丙基甲基纤维素：HPMCo E项，邻苯二甲酸 羟丙基甲基纤维素：HPMCPo.关于液体制剂的溶剂表达不正确的选项是()。A. 10%以上的乙醇有防腐作用B,丙二醇属于半极性溶剂C.醋酸乙酯属于非极性溶剂D.溶剂不与药物或附加剂发生化学反响E.二甲亚碉属于极性溶剂【答案】：A【解析】：理想的溶剂应符合以下要求：毒性小、无刺激性、无不适的臭味；化学性质稳定
23、，不与药物或附加剂发生化学反响、不影响药物的含 量测定；对药物具有较好的溶解性和分散性。液体制剂的常用溶剂 按极性大小分为：极性溶剂（如水、甘油、二甲基亚碉等）半极性溶 剂（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、 油酸乙酯、乙酸乙酯等）。37 .（共用备选答案）A.B 一环糊精B.液状石蜡C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇可用于增加难溶性药物溶解度的是（）o【答案】：A以PEG6000为滴丸基质时，可用作冷凝液的是（）o【答案】：B【解析】：联苯双酯为主药，PEG6000为基质，吐温80为外表活性剂，液状石 蜡为冷凝液。可用于调节缓控释制剂中药物释放速度的是（）o【答案】：E
24、【解析】：缓释、控释制剂中利用高分子化合物作为阻滞剂控制药物的释放速 度。缓控释材料可分为：（1）骨架型缓释材料：生物溶蚀性骨架材 料，如硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、动物脂肪、蜂蜡、巴西棕桐蜡、氢 化植物油等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程；不溶性骨架材 料，如聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素（EC）、聚乙烯、硅橡胶等； 亲水性凝胶骨架材料，如竣甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素 （MC）、聚维酮（PVP）、卡波姆脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。（2）包 衣膜型缓释材料：不溶性高分子材料，如不溶性骨架材料EC等； 肠溶性高分子材料，如丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酗酸酯 （CAP）等。（3）增稠剂，如
25、明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、 右旋糖酎等。39.药物代谢的主要器官是（）。A.肝脏B.心脏C.肾脏D.大肠E.脾脏【答案】：A【解析】：药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是 药物的代谢过程，又称生物转化。药物代谢的主要部位是肝脏，它含 有大局部代谢活性酶，由于它的高血流量，使它成为一个最重要的代 谢器官。除肝脏以外，胃肠道也是常见的代谢部位。40.（共用备选答案）A.奎尼丁B.盐酸普鲁卡因胺C.多非利特D.盐酸普罗帕酮E.胺碘酮结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是（）o【答案】：E【解析】：胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲
26、状腺素代谢。天然来源的抗心律失常药是（）。【答案】：A【解析】：奎尼丁为金鸡纳皮所含生物碱，是奎宁的异构体。分子中存在手性碳原子,且R和S异构体在药效和药代动力学有明 显差异的抗心律失常作用的药是（）。【答案】：D【解析】：盐酸普罗帕酮属I c类抗心律失常药，具有R和S两个对映异构体，两者均具有钠通道阻滞作用。基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药是（）o【答案】：B【解析】：在醋酸可的松注射液中助悬剂是（）o【答案】：D【解析】：助悬剂在混悬型注射剂中是不可缺少的，常用0.5%的羟甲基纤维素钠。在醋酸可的松注射液中防腐剂是（）。【答案】：A【解析】：硫柳汞，又称硫汞柳酸钠，是一种含汞的有机化
27、合物，长期以来一直 被广泛用作生物制品及药物制剂包括许多疫苗的防腐剂。在醋酸可的松注射液中润湿剂是（）。【答案】：C4.（共用备选答案）A.特比蔡芬B.制菌霉素C.氟康哇D.氟胞喀咤E.咪康嗖属于烯丙胺类抗真菌药的是（）0【答案】：A【解析】：特比蔡芬属于烯丙胺类抗真菌药。盐酸普鲁卡因胺是局部麻醉药普鲁卡因结构改造得到的药物，曾用于 各种心律失常的治疗，后因对其不良反响的认识，现推荐用于危及生 命的室性心律失常，如持续性室性心动过速。41.抗高血压药物中，不属于依那普利的特点是（）0A.含有两个竣基B.是前体药物C.可抑制血管紧张素II的合成D.属于血管紧张素II受体拮抗剂E.手性中心均为R构
28、型【答案】：D|E【解析】：依那普利分子中含有双竣基结构，并且有3个手性中心，均为S-构型, 其在体内可水解代谢为依那普利拉。依那普利拉是一种长效的血管紧 张素转化酶抑制剂，可抑制血管紧张素n的生物合成，从而舒张血管, 使血压下降。42 .（共用备选答案）A.含片B.普通片C.泡腾片D.肠溶片E.薄膜衣片（1）中国药典规定崩解时限为5分钟的剂型是（）。【答案】：c（2）中国药典规定崩解时限为30分钟的剂型是（）。【答案】：E【解析】：根据中国药典要求，普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶 片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶 衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝
29、、崩解或软化现象，在 pH = 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。43 .（共用备选答案）A.硝苯地平渗透泵片B.利培酮口崩片C.利巴韦林胶囊D.注射用紫杉醇脂质体E.水杨酸乳膏属于靶向制剂的是（）o【答案】：D属于缓控释制剂的是（）。【答案】：A属于口服速释制剂的是（）o【答案】：B【解析】：A项，渗透泵为缓控释制剂。B项，口崩片为速释制剂。CE两项，胶 囊和乳膏为普通制剂。D项，脂质体为被动靶向制剂。44.能够增加蛋白多肽药物经皮给药吸收的物理化学方法有（）。A.气体导入法B.超声波导入法C.离子导入法D.电穿孔导入法E.紫外光导入法【答案】：B|C|D【解析】：蛋白多肽药
30、物的经皮制剂，虽然在所有非侵入性给药方式中，皮肤是 透过性最低的，但通过一些特殊的物理或化学的方法和手段，仍能显 著地增加蛋白多肽药物的经皮吸收。这些方法包括超声波导入技术、 离子导入技术、电穿孔技术、微纳米技术、传递体输送技术等。45.以下不属于水溶性栓剂基质的是（）。A.聚氧乙烯单硬脂酸酯B.普朗尼克C.聚乙二醇D.甘油明胶E.硬脂酸丙二醇酯【答案】：E【解析】：ABCD四项，聚氧乙烯单硬脂酸酯、普朗尼克属于非离子型外表活性剂，与聚乙二醇、甘油明胶都可以作为栓剂的水溶性基质。E项，硬 脂酸丙二醇酯可作为栓剂的油脂性基质。46.（共用备选答案）A.微晶纤维素B.淀粉浆C.交联聚维酮D.微粉硅
31、胶E.香精上述辅料中属于片剂稀释剂的是（）o【答案】：A【解析】：片剂稀释剂有淀粉、可压性淀粉、预胶化淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、 微晶纤维素（MCC）无机盐类、甘露醇等。属于片剂润滑剂的是（）o【答案】：D【解析】：片剂润滑剂有硬脂酸镁、氢化植物油、聚乙二醇（PEG）十二烷基硫 酸钠、滑石粉、微粉硅胶等。属于片剂崩解剂的是（）o【答案】：C【解析】：片剂崩解剂有干淀粉、交联竣甲基纤维素钠(CCMC-Na)交联聚维酮 (PVPP)竣甲基淀粉钠(CMS-Na)低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和 泡腾崩解剂。47 .注射剂灌封后需灭菌，最常用的灭菌方法为()oA.紫外线灭菌法B.过滤除菌法C.干热灭菌
32、法D.湿热灭菌法E.化学灭菌法【答案】：D【解析】：灭菌注射剂在灌封后都需要进行灭菌，注射剂从配制到灭菌通常不超 过12小时，必须尽快完成以减少细菌繁殖。目前大都采用湿热灭菌 法，常用的灭菌条件为12115min或116c40min。灭菌后应通过实 验确认是否符合灭菌要求。无菌操作生产的注射剂可不灭菌。48 .关于加巴喷丁的说法错误的选项是()oA.加巴喷丁是GABA的环状衍生物，具有较高脂溶性B.加巴喷丁口服易吸收，在体内不代谢，以原型从尿中排出C.加巴喷丁对神经性疼痛有效D.加巴喷丁通过作用于GABA受体而发挥作用E.加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用【答案】：D【解析】：A项，加巴喷丁为
33、1-（氨甲基）环己烷乙酸，是GABA的环状衍生物, 具有较高脂溶性，能透过血脑屏障。B项，加巴喷丁在人体不代谢， 不与血浆蛋白结合，以原型从尿中排出。C项，加巴喷丁广泛用于治 疗神经病理性疼痛（包括带状疱疹后遗神经病，糖尿病神经病变，卒 中后中枢性疼痛等）。D项，其作用机制并不是作用于GABA受体， 而是增加大脑中某些组织释放GABA。E项，加巴喷丁和卡马西平（或 奥卡西平）联用为继发性局灶性癫痫发作的首选配伍联合治疗。49 .属于半极性溶剂的有（）oA.聚乙二醇B.丙二醇C.脂肪油D.二甲基亚飒E.醋酸乙酯【答案】：A|B【解析】：溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。AB
34、 两项，常用的半极性溶剂有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇。CE两项， 常用的非极性溶剂有：脂肪油、液状石蜡、乙酸乙酯。D项，常用的 极性溶剂有：水、甘油、二甲亚碉。50 .（共用备选答案）A.效能B.阀剂量C.治疗量D.治疗指数E.效价反映药物最大效应的指标是（）o【答案】：A【解析】：最大效应是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之 增加，但效应增加至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升, 此效应为一极限，称为最大效应或效能。产生药理效应的最小药量是（）o【答案】：B【解析】：最小有效量是指引起药理效应的最小剂量，也称阈剂量。反映药物平安性的指标是（）o【答案】：D【解析】：用L
35、D50与ED50的比值表示药物的平安性，称为治疗指数（TI）,治 疗指数越大，越平安。51 .关于外表活性剂作用的说法，错误的选项是（）。A.具有增溶作用B.具有乳化作用C.具有润湿作用D.具有氧化作用E.具有去污作用【答案】：D【解析】：外表活性剂的应用：增溶剂；乳化剂；润湿剂；其他方面的 应用：如去污剂、消毒剂或杀菌剂等。52 .适用于热敏物料和低熔点物料的粉碎设备是（）。A.球磨机B.胶体磨C.冲击式粉碎机D.气流式粉碎机E.液压式粉碎机【答案】：D【解析】：气流式粉碎机的粉碎特点包括：细度高：可进行粒度要求为320 um超微粉碎；由于高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳-汤姆逊冷却 效应，因此
36、气流式粉碎机适用于热敏性物料和低熔点物料粉碎；设 备简单，易于对机器及压缩空气进行无菌处理，可用于无菌粉末的粉 碎；粉碎费用高，适用于粉碎粒度要求高的药物。53 .（共用备选答案）A.氨曲南B.克拉维酸C.哌拉西林D.亚胺培南E.他嗖巴坦属于青霉烷飒类抗生素的是（）。【答案】：E【解析】：A项，氨曲南为单环B-内酰胺类抗生素；B项，克拉维酸为氧青霉烷 类抗生素；C项，哌拉西林为半合成青霉素类抗生素。属于碳青霉烯类抗生素的是（）。【答案】：D54.可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是（）0A.乙酰半胱氨酸B.盐酸氨澳索C.装甲司坦D.磷酸苯丙哌林E.喷托维林【答案】：A【解析】：对
37、乙酰氨基酚中毒时的紧急处理措施包括：洗胃，硫酸钠导泻； 测定血药浓度，以估计中毒程度；尽早使用筑基供体N-乙酰半胱氨酸防治对乙酰氨基酚引起的肝损害。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘 肽的类似物，可增加肝细胞内谷胱甘肽的储存，使谷胱甘肽与对乙酰 氨基酚的活性代谢产物结合，阻止其与肝细胞的大分子共价结合，用 于对乙酰氨基酚中毒的解毒。55.（共用备选答案）A.微囊B.滴丸C.栓剂D.微球E.软胶囊药物与适当基质加热熔化后，在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状 制剂称为（）。【答案】：B药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体称为 （）o【答案】：D药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给
38、药的固体 制剂称为（）o【答案】：c【解析】：A项，微囊：将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材 料（称为囊材）中而形成的微小囊状物。B项，滴丸：固体或液体药属于多烯类抗真菌药的是（）。【答案】：B【解析】：多烯类抗真菌抗生素的代表药物有制菌霉素、两性霉素B,曲古霉素等。属于三氮嗖类抗真菌药的是（）。【答案】：C【解析】：三氮噗类抗真菌药物有氟康噗、伊曲康嗖和特康噗等。属于咪噗类抗真菌药的是（）。【答案】：E【解析】：咪咪哇类药物的代表药物为睡康嗖、益康哇、酮康嗖等。5.关于药典的说法，错误的选项是（）。A.药典是记载国家药品标准的主要形式B.中国药典二部不收载化学药品的用法与用量C
39、.美国药典与美国国家处方集合并出版，英文缩写为USP-NFD.英国药典不收载植物药和辅助治疗药E.欧洲药典收载有制剂通那么但不收载制剂品种【答案】：D【解析】：英国药典第4卷收载植物药和辅助治疗药、血液制品、免疫制品、 物与适宜的基质加热熔融混匀，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介 质中制成的球形或类球形制剂。c项，栓剂：药物与适宜基质等制成 供腔道给药的固体外用制剂。D项，微球：是指药物溶解或者分散在 高分子材料基质中形成的微小球状实体，属于基质型骨架微粒。E项, 软胶囊：将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在 适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于软质 囊材中
40、的胶囊剂。56.（共用题干）某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是100L,该药物有较强 的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除 率20%,静脉注射该药200mg的AUC是20 u g-h/mL,将其制备成 片剂用于口服，给药lOOOmg后的AUC为h/mLo 该药物的肝清除率（）oA. 2L/h6.93L/hB. 8L/hlOL/hC. 55.4L/h【答案】：C【解析】：先计算药物的总清除率，由于肾排泄占总清除率20%,故肝清除率占 总清除率80%。计算总清除率有两种方法：方法一：药物总清除率(CI)=静注剂量(XO) /AUC = 200/20 = 10L/
41、ho 方法二：消除速率常数k=0.693t皿=0.6996.93 = 0.讣-1药物总清除率Cl = kV=0.1X100 = 10L/h所以，肝清除率= 10X80% = 8L/h。该药物片剂的绝对生物利用度是()。A. 10%20%B. 40%50%C. 80%【答案】：A【解析】：绝对生物利用度 F= (AUCTXXR) / (AUCRXXT) X100%,式中，T 表示试验制剂，R表示参比制剂，XR表示参比制剂的剂量，XT表示 试验制剂的剂量。带入相应数值，得F= (10X200) / (20X1000) 义 100% =10%。为防止该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑
42、将 其制成()。A.胶囊剂B. 口服缓释片剂C.栓剂D.口服乳剂E.颗粒剂【答案】：C【解析】：ABDE四项，均为经胃肠道给药剂型，不能防止首过效应。C项，栓 剂为非经胃肠道给药剂型，可防止首过效应。57 .可作为片剂润滑剂的是（）。A.干淀粉B.乳糖C.氢化植物油D.滑石粉E.甘露醇【答案】：C|D【解析】：常用润滑剂有MS （硬脂酸镁）微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚 乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。58 .（共用备选答案）A.激动药B.局部激动药C.负性激动药D.拮抗药E.受体调节剂与受体有亲和力，有内在活性的药物是（）o【答案】：A【解析】：激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体
43、结合并激活受 体而产生效应。分为完全激动药和局部激动药。与受体有较强的亲和力，但缺乏内在活性的药物是（）。【答案】：D【解析】：拮抗药是指能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（a =0） 的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而有拮抗激动药的效应。 59.片剂包糖衣时，包糖衣层的目的是（）oA.为形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯B.消除片剂棱角C.使其外表光滑平整、细腻坚实D.为了美观和便于识别E.增加片剂的甜味【答案】：C【解析】：糖包衣的生产工艺主要有以下几个步骤：隔离层：系指包在片心外 的起隔离作用的胶状物衣层，将片芯与糖衣层隔离，防止药物吸潮变 质及糖衣被破坏。粉
44、衣层：系指使衣层迅速增厚，消除药片原有棱 角，为包好糖衣层打基础的衣料层。包衣物料为糖浆及滑石粉等。 糖衣层：在粉衣层外包上蔗糖衣膜，使其外表光滑平整、细腻坚实， 用料主要是适宜浓度的蔗糖水溶液。有色糖衣层：为增加美观，便 于区别不同品种的色衣或色层。见光易分解破坏的药物包深色糖衣层 有保护作用。先用浅色糖浆，颜色由浅渐深，易使色泽均匀。打光: 为了增加片剂的光泽和外表的疏水性进行打光。常用材料为川蜡。60.以下8 -内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有（）oA.阿莫西林B.沙纳霉素C.氨曲南D.亚胺培南E.美罗培南【答案】：B|D|E【解析】：碳青霉烯类的8-内酰胺类抗生素有：亚胺培南、
45、美罗培南、沙纳霉 素。放射性药物，以及手术用品。6 .含有大环内酰胺结构的抗结核药物有（）。A.盐酸乙胺丁醇B.硫酸链霉素C.利福喷丁D.利福平E.利福布汀【答案】：C|D|E【解析】：抗结核药物根据化学结构分为：合成抗结核药：异烟脱、对氨基水 杨酸、乙胺丁醇等；抗结核抗生素包括氨基糖昔类：链霉素、卡那 霉素、利福霉素、环丝氨酸、紫霉素、卷曲霉素等，其中含有大环内 酰胺结构的为利福霉素类抗生素，包括利福霉素B、利福霉素SV、利 福平、利福米特、利福定、利福喷汀、利福布汀等。7 .属于前体药物的是（）oA.赖诺普利8 .卡托普利C.福辛普利D.依那普利E.洛伐他汀【答案】：C|D|E【解析】：A
46、B两项，赖诺普利和卡托普利也是当前使用的仅有的两个非前药的 ACE抑制剂；C项，福辛普利在体内能经肝或肾的双通道代谢生成福 辛普利拉而发挥作用；D项，依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普 利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药 物；E项，洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子 中是内酯结构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内 后将分子中的羟基内酯结构水解为3, 5-二羟基戊酸才表现出活性。8.中枢作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是（）。A.异丙托漠铁B.氢漠酸东蔗着碱C.氢澳酸山蔗着碱D. 丁澳东葭善碱E.睡托溟钱【答案】：B9.疏水胶体的性质是（）oA.可以形成凝胶B.存在强烈的布朗运动C.具有聚沉现象D.具有双分子层E.具有丁达尔现象【答案】：B|C|E【解析】：溶胶剂系指固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相 液体制剂，也称为疏水胶体。溶胶剂