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1、精品_精品资料_药 理 学（ 最终附记忆口诀 ）其次章药效学药物效应动力学 药效学 ：是讨论药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学.药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时显现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以防止.2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严峻,可以预知防止.3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应.4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应.5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应.6、特异性反应：受体： 能与受体特异性结合的物质称为配体 ,能激活受体的配体称为兴奋药 ,能阻断受体
2、活性的配体称为 拮抗药 .兴奋药： 既有亲和力双有内在活性.拮抗药 ：有较强的亲和力,但缺乏内在活性.分竞争性和非竞争性.其次信使：环磷腺苷 cAMP 、环磷鸟苷 cGMP 、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学 药动学 ： 讨论机体对药物的处置,即药物在体内的吸取、分布、代谢、排泄.解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散.而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散.跨膜转运体内基本过程：吸取、分布、转化、排泄（ADME）第一节一、被动转运1、 脂溶扩散：脂溶性药物直接溶于膜通过影响因素 1）膜两侧浓度差 2 ）药物的脂溶性 3 ）药物的解离度：分子可通过,离子不通过2、 膜孔扩散
3、：滤过或水溶扩散3、易化扩散：载体转运二、主动转运其次节 吸取吸取：药物由给药部位进入血液循环的过程.只有血管外给药才有吸取.不同给药途径吸取快慢依次为：吸入舌下 肌内注射 皮下注射 口服 直肠 皮肤常用途径一、消化道给药1、 口服给药：吸取部位为胃肠道,主要在小肠影响因素： 1）药物方面理化性质剂型溶出度在消化道的稳固性2）胃肠功能：蠕动功能血流量3）首过排除或首过效应：药物在肠道吸取后通过门静脉进入肝脏,部分药物被肝脏代谢,是进入循环的药量削减的现象.4）其他方面胃肠内pH,药物在胃肠中相互作用食物肠内细菌对药物的代谢2、舌下给药：适合口服吸取时易于被破坏或首过排除明显的药物3、直肠给药二
4、、注射给药：吸取快速而完全特点：适用于在胃肠中易破坏或不易吸取的药物 适用于肝脏首过排除明显的药物使药物的效应产生更快三、吸入给药四、经皮给药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_第三节分布药物的分布：药物吸取后随血液循环到各组织器官的过程.分布是不匀称和动态变化的药物的再分布：药物第一向流量大的器官分布,然后向流量少的组织转移影响分布的因素1、 血浆蛋白结合率2、 体内屏障 1 ）血脑屏障 2 ）胎盘屏障3、 体液 pH 值：药物的 pKa 及体液的 pH 是打算药物分布的另一因素第一节转化转化或生物转化： 药物作为外源性物质在体内发生化学结构的转变.发生的器官主要是肝脏1、 方式
5、与步骤：过程分两个时相进行第一时相是氧化、仍原、水解过程：使药物分子结构中引入或暴露出极性基团其次时相是结合过程：在药物分子结构中暴露出的极性基团与体内的化学成分共价键结合2、 意义灭活：绝大多数药物经过转化后,药理活性都减弱或消逝活化：极少数药物经转化后才显现药理活性3、 转化酶系统：肝药酶系统最关键的酶为细胞色素P4504、 肝药酶特点： 1）挑选性低 2 ）变异性大 3 ）肝药酶活性易受药物的影响而显现增强或减弱的现象其次节排泄排泄：药物及其代谢物被排出体外的过程.最主要的排泄器官为肾脏1、 肾脏：打算于：肾小球滤过、肾小管被动重吸取、肾小管主动分泌2、 胆汁 3 、其他途径 四 药动学
6、参数的概念、药理学意义及各参数间的相互关系1. 半衰期（ t 1/2 ） 血浆药物浓度降低一半所需时间称半衰期（t 1/2 ）.2. 排除速率常数（ K） 单位时间内药物排除的百分速率称排除速率常数.半衰期与排除速率常数之间的关系可用t 1/2 =0.693/K来表示.3. . 生物利用度： F=AUCop/AUCiv x100%4. 清除率（ CL）： CL=K.Vd5. 分布容积（ Vd） 等于体内总药量与血药浓度的比值,即Vd=A（mg） / C （ mg/L）, 单位为升 （L）.它不是一个真实的体积,只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度.分布容积大的药物, 组织分布广,反之就组织分
7、布少.第四章影响药物效应的因素第一节 药物因素一、剂量：剂量不同,同一药物对机体作用的强度也不一样二、剂型、生物利用度三、给药途径四、给药时间、给药间隔时间及疗程1、 给药时间 确定适当的给药时间,应从药物性质、对胃肠道刺激性、病人的耐受才能和需要药物产生作用时间来考虑2、 给药间隔时间：一般以药物的半衰期为参考依据,仍应依据病人的病情和病程需要而定3、 疗程 依据病情及病程打算的,一般在症状消逝后即可停止用药五、反复用药1、 耐受性 ：指同一药物连续使用过程中,会显现药效逐步减弱,需加大剂量才能产生相可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_同的药效,但在停用一段时间后,机体仍可复原原
8、有的敏锐性1） 快速耐受性在短期内连续用药数次后立刻发生的耐受现象2） 交叉耐受性机体对某药产生耐受性后,对同类的另种一药敏锐性也降低2、 耐药性 ：化疗药物长时间使用后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏锐性降低,称耐药性, 此时往往需加大剂量才能有效,或不得不改用其他药物六、联合用药：指为了达到治疗目的而实行的两种或两种以上药物同时或先后应用七、药物相互作用： 指同一时间或间隔肯定时间两种或两种以上药物合用,药物与药物之间或药物与机体之间产生的影响1、 药动学方面1） 阻碍吸取转变胃肠道 pH吸附、络合或结合 影响胃排空和肠蠕动肠壁功能的转变2） 竞争血浆蛋白结合3） 影响生物转化影响肝药酶影响非
9、微粒体酶4） 影响药物排泄影响尿液 pH 竞争转运载体2、 药效学方面1） 和谐作用指药物合用后原有作用或毒性增加 相加作用：两药合用后的作用是两药分别作用的代数和 增强作用：两药合用后的作用大于它们分别作用的代数和 增敏作用：指一药可使组织或受体对另一药的敏锐性增强2） 拮抗作用指药物合用后原有作用或毒性减弱 药理性拮抗：一种药物与特异性受体结合,阻挡兴奋药与此种受体结合 生理性拮抗：两个兴奋药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体 化学性拮抗生化性拮抗3） 无关作用4） 无关作用第五章传出神经系统药药理概论一、传出神经系统包括自主神经系统（交感神经系统和副交感神经系统）和运动神经系统二、传
10、出神经末梢释放的递质主要有乙酰胆碱（Ach）和去甲肾上腺素（ NA）.胆碱能神经： 包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、 全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经）节后纤维.去甲肾上腺素能神经：包括绝大部分交感神经节后纤维其次节 传出神经的递质1）乙酰胆碱（ acetylcholine, Ach）1. 合成： 部位胆碱能神经末梢原料 AcCoA （乙酰辅酶 A）Ch（胆碱） 条件胆碱乙酰化酶（ ChAc ）2. 储存：囊泡3. 释放： N冲动神经膜去极化Ca+内流囊泡前移神经膜裂口Ach外排受体效应4. 降解：受胆碱酯酶水解2 ）去甲肾上腺素（
11、NA）1. 合成：部位胞体 触突原料条件酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺 - 羟化酶过程 :TyrDopaDANA2. 储存：囊泡3. 释放： N冲动神经膜去极化Ca+ 内流囊泡前移神经膜裂口NA外排 部分 受体效应4. 降解：突触前膜摄取（uptake 1） 75-90%突触后膜摄取（ uptake 2） 10-15%可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_扩散入血5%乙酰胆碱受体由于其对某些药物反应的不同,可分为两类：毒蕈碱型胆碱受体（ M胆碱受体） : 此型受体对毒蕈碱（ muscarine ）较为敏锐. 烟碱型胆碱受体（ N胆碱受体） : 此型受体对烟碱（nicotine）较
12、为敏锐.M受体：心脏：抑制,四负.腺体：分泌增加.眼睛：瞳孔、睫状肌收缩.胃肠平滑肌：兴奋时收缩,蠕动增加.膀胱逼尿肌：兴奋时收缩,蠕动增加.支气管平滑肌：兴奋时收缩肾上腺素受体依据它们对不同兴奋药或阻断药的反应不同,可分为两大类：型肾上腺素受体（受体）1 、2型肾上腺素受体（受体）1、2第三节传出神经系统的生理功能乙酰胆碱能神经兴奋,即乙酰胆碱递质释放与受体作用时,功能主要有：表现为心率减慢, 心收缩力减弱及传导抑制、支气管平滑肌收缩、 胃肠平滑肌收缩、 缩瞳、腺体分泌增加等.可引起肾上腺髓质分泌的增加.去甲肾上腺素能神经兴奋,即去甲肾上腺素递质释放与受体作用时,功能主要有：心脏兴奋、皮肤粘
13、膜和内脏血管收缩、血压上升、支气管和胃肠到平滑肌抑制、瞳孔扩大这些功能的变化,有利于机体适应环境的急剧变化.留意 : 机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配,在多数情形下,此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的,这有利于调剂机体的功能.第四节传出神经系统药物的作用方式和分类1. 传出神经系统药物的作用方式1） 直接作用于受体2） 影响递质的生物合成、代谢转化、转运和贮存.影响递质的生物合成抑制 Ach 生物合成： 宓胆碱抑制 NA生物合成： - 甲基酪氨酸影响递质的转化抗胆碱酯酶药（新斯的明）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）影响递质的释放麻黄碱 促进去甲肾上腺素的
14、释放溴苄胺 抑制去甲肾上腺素的释放氨甲酰胆碱 促进乙酰胆碱的释放影响递质的再摄取和贮存利血平 抑制神经末梢囊泡对去甲肾上腺素的摄取2. 传出神经系统药物的分类药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,或通过影响递质,产生与乙酰胆碱Ach 或去甲肾上腺素 NA相像的作用,就称为拟胆碱药或拟肾上腺素药,即拟似药（兴奋药）.药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,或通过影响递质,不产生或较少产生拟似递质的作用,反而阻断递质或拟似药与受体的结合,产生与递质相反的作用,就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药,即拮抗药.第六章胆碱受体兴奋药一、 M 、N 胆碱受体兴奋药：乙酰胆碱 ACH作用：1、M 样作用：心率减慢、血
15、管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎全部血管,血压下降,胃肠道、 泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加, 眼瞳孔括约肌和睫状收缩.4 / 26可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_2、N 样作用：兴奋 N1 胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加, 心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升. 过大剂量由兴奋转入抑制.兴奋 N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩.3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有： 氨甲酰胆碱二、 M 胆碱受体兴奋药：毛果芸香碱作用： 1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调剂痉挛.2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺.应用： 1、青光眼2、缩瞳另有： 氨甲酰甲胆碱三
16、、 N 胆碱受体兴奋药：烟碱 、 洛贝林第一节拟胆碱药分类： 1、直接与受体结合1 ） M、N 受体兴奋药：Ach、卡巴胆碱2） M 受体兴奋药：毛果芸香碱3） N 受体激动药：烟碱受体M 受体Nn 受体N m受体分布胃壁细胞心脏内脏平滑肌血管外分泌腺瞳孔括约肌、睫状肌神经节肾上腺髓质骨骼肌受体兴奋后的效应胃酸分泌增加心率传导减慢、收缩力减弱收缩扩张分泌增加收缩兴奋肾上腺素分泌骨骼肌收缩2、AchE 抑制药（抗胆碱酯酶药） 新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明乙酰胆碱（ acetylcholine,Ach：无使用价值,为药理学讨论的工具药 药理作用 ： 兴奋 M、N 受体,产生 M、N 样作用1.M
17、 样作用 iv小剂量 Ach 产生1) 心血管系统 : 血管舒张,血压下降,反射性心率加快心率减慢与窦房节自律性降低有关传导减慢延长房室结和浦肯野纤维不应期心缩力减弱对心房强,心室弱 心房不应期缩短2) 胃肠道、泌尿道和支气管平滑肌兴奋.3) 瞳孔括约肌和睫状肌收缩近视 4腺体分泌增加2 N 样作用 iv较大量 Ach 兴奋 M、N 受体.1）兴奋 N1 胆碱受体胃肠道、泌尿道平滑肌收缩,腺体分泌增加和缩瞳.心力增强,小血管收缩,血压上升.2）兴奋 N2 受体,骨骼肌收缩.过量兴奋抑制卡巴胆碱 carbachol1. 兴奋 M,N 受体作用与 Ach 相像2.不被酶水解而作用时间长3.滴眼治疗
18、青光眼M受体兴奋药毛果芸香碱是生物碱,又称匹罗卡品,也可人工合成.对眼和腺体挑选性高药理作用：1. 缩瞳、降低眼内压、调剂痉挛(1) 缩小瞳孔兴奋瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小.(2) 降低眼内压降低眼压的原理毛果芸香碱兴奋M 受体瞳孔括约肌收缩虹膜向中心拉紧根部变薄 前房角间隙可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_扩大房水经滤帘流入巩膜静脉窦降低眼压(3) 调剂痉挛视近物清晰,视远物模糊不清 视力的调剂：晶状体的屈光度屈光度高近视屈光度低远视晶状体的屈光度就由睫状肌与悬韧带来的调剂. 调剂痉挛的原理：兴奋M受体睫状肌兴奋,悬韧带放松,晶状体向前凸出,屈光度视近物清
19、晰,视远物模糊不清.2. 促进腺体分泌：以增加汗腺、唾液腺的分泌最为明显.对泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体及呼吸道腺体分泌也有增加作用.3. 兴奋平滑肌用途：1. 青光眼 （闭角型）症状：眼球胀痛,视力急剧下降及同侧偏头痛,恶心、呕吐.球结膜充血、角膜水肿、前房极浅、瞳孔变大、晶体混浊、眼压高、眼球坚硬如石.特点：快速 无季胺基团 , 易透过角膜进入眼房 、温顺、 短暂2. 虹膜睫状体炎与扩瞳药阿托品交替应用3.口腔干燥症不良反应： 眼科局部用药无明显不良反应,但滴眼浓度过高, 使睫状肌痉挛引起眼痛等症状. 滴眼时应压迫眼内眦. 剂量过大或口服给药时可显现M受体过度兴奋的症状. 可用阿托品对抗.毒
20、蕈碱 muscarine经典 M胆碱受体兴奋药,丝盖伞菌属和杯伞菌属含毒蕈碱成分毒蕈碱中毒症状表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等治疗：每隔 30 min ,肌内注射 1 2 mg 阿托品N受体兴奋药烟碱nicotine,尼古丁 兴奋 N1、N2 受体 , 无临床意义烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相像.成人致死量约为50mg , 一支烟卷约含半个致死量的烟碱 2030mg ,一支雪茄烟含烟碱量100150mg.长期吸烟与很多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等.其次节抗胆碱酯酶药作用原理：抑制胆碱脂酶的活性A
21、ch 破坏 Ach Ach乙酸 + 胆碱重新利用入血循代谢Ach + AchE Ach-AchE 复合物 胆碱 +乙酰化 AchE 乙酸 + AchE易逆性抗胆碱酯酶药 如新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药 如有机磷酸酯类 Ach + AchE Ach-AchE 复合物 胆碱 +乙酰化 AchE 乙酸 + AchE易逆性抗胆碱酯酶药 如新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药 如有机磷酸酯类 新斯的明 neostigmine药动学：为季铵类化合物,极性大,口服生物利用度低,一般口服量比注射量大10 倍以上,不易透过血脑屏障及角膜,故对眼及中枢作用弱.作用：表现为 Ach 全部作用,但有强弱之分：1. 对心血管、
22、支气管平滑肌、眼、腺体作用弱.2.兴奋胃肠道、膀胱平滑肌作用强3.兴奋骨骼肌最强机理： 抑制胆碱脂酶 促进运动神经末梢释放Ach 直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2 受体临床用途1. 治疗重症肌无力运动 N肌肉传递功能障碍性疾病（突触部位存在抗胆碱R 的抗体,使与 Ach 结合 R 数可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_目下降,为自身免疫性疾病） .症状：骨骼肌进行性肌无力,眼睑下垂,咀嚼和吞咽困难,肢体无力,严峻时呼吸困难.把握剂量,以免因过量引起胆碱能危象（cholinergic crisis）：表现为上腹部不适, 心动过缓,肌束跳动,肌无力加重.缘由： AchE 过度抑制,运动N
23、 终板处 Ach 积累过多,产生长久的去极化,致N-M 传导阻滞,加重肌无力.2. 手术后腹气胀和尿潴留：增加胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,促进排气、排尿3. 阵发性室上性心动过速：通过拟胆碱作用使心室频率4. 肌松药过量中毒解救非除极化型肌松药筒箭毒碱过量中毒解救不良反应：治疗量不良反应较少,过量可引起恶心、呕吐、心动过缓和肌肉跳动,甚至显现“胆碱能危象” .禁忌症：机械性肠梗阻、支气管哮喘及尿路堵塞等患者禁用.毒扁豆碱（ physostigmine,依色林 一、 作用1、对眼的作用：缩小瞳孔、降低眼压、调剂痉挛.特点： 强、 长久2、催醒作用：原理：抑制中枢 AchE的活性中枢内 Ach
24、二、用途： 1、急性青光眼2、中药麻醉催醒剂应用可逆性抗胆碱酯酶作用.特点是：易透过 BBB,故对 CNS作用较明显 . 小量兴奋 ,大量抑制,中毒致呼吸麻痹.吸取作用挑选性较差,副作用较多.临床主要局部用于治疗青光眼, 较毛果芸香碱 强而长久吡啶斯的明与加兰他敏一、作 用 新斯的明不良反应 新斯的明维护时间 新斯的明二、 用途： 1 、 重症肌无力2、术后肠麻痹或尿潴留禁忌症与新斯的明相同依酚氯铵（腾喜龙）特点：快速、短暂,对骨骼肌N2 受体挑选性高用途： 1）重症肌无力的诊断2 ）非去极化型肌松药中毒的解救第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 ：口服吸取小而
25、不规章,不表现中枢作用.应用： 1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、肌松药的解毒另有： 毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类中毒症状： 1、M 样作用症状2、N样作用症状3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定 ：临用配制,静注给药氯磷定 ：肌注或静注第八章胆碱受体阻滞药1、M 胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品2、N1 胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵 、美加明3、N2 胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药,用于麻醉帮助剂,有琥珀胆碱 、筒箭毒碱一、 M 胆碱受体阻滞药：阿托品 ：作用： 1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、
26、眼：扩瞳、眼内压上升、调剂麻痹4、心血管系统：低剂量心率减慢5、中枢神经系统可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_应用： 1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克：感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状： 用冷静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”.东莨菪碱 ：小剂量有明显冷静作用,大剂量有催眠作用.与苯海拉明用于晕船,晕车.呕吐.山莨菪碱 ：有明显抗外周胆碱作用, 能解除血管痉挛, 降低血粘度. 用于感染中毒性休克.二、 N1 胆碱受体阻
27、滞药神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉帮助药.三、 N2 胆碱受体阻滞药 - 骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂新拮抗.1、 非去极化型肌松药：筒箭毒碱 ：全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救.大剂量血压下降, 支气管痉挛.泮库溴铵 ：作用是筒的5 倍,不引起血压下降支气管痉挛.2、 去极化型肌松药：琥珀胆碱 ：口服不吸取,起效快,维护短.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_一、 1、 2 受体兴奋药：第九章肾上腺素受体兴奋药第一节 受体兴奋药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_去甲肾上腺素 ：化学性质不稳固,见光易氧化,在碱性中快速氧化.口服无
28、效.一般静滴.作用： 1、血管：除冠状动脉外,几乎全部小动脉和小静脉均显现剧烈收缩作用.2、心脏：使血压上升,心率减慢,心收缩力减弱.3、血压：收缩压及舒张压都上升.应用： 1、休克：忌用大剂量及长期应用.2、上消化道出血.不良反应： 1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降.间羟安 ： 阿拉明 替代 NA 用于各种休克早期.二、 1 受体兴奋药：去氧肾上腺素：作用同NA可静滴肌注.防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药.三、 2 受体兴奋药： 可乐定 ：用于降血压.其次节, 受体兴奋药肾上腺素 ：口服无效.一般皮下注射.作用： 1、心血管系统：心脏：兴奋心脏1 受体,是
29、一个强效的心脏兴奋药.血管： 缩血管, 2 收血管.血压：上升2、支气管平滑肌：扩张支气管,用于缓解支气管哮喘.3、代谢：促进糖原及脂肪分解,使血糖上升.4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障.大剂量显现兴奋.应用： 1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、削减局部麻药吸取5、局部止血多巴胺：作用： 1、心血管系统：兴奋心脏 1 受体 2、肾脏：排钠利尿,兴奋 受体.应用：用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭.麻黄碱：能兴奋 、 受体.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_作用：应用： 1、防止某些低血压状态.1、 加强心肌收缩力,增加心输出量.2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞.2
30、、 放松支气管平滑肌.3、预防或缓解支气管哮喘发作3、 中枢神经系统：兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状.第三节 受体兴奋药一、 受体兴奋药：异丙肾上腺素 - 口服无效,舌下给药.作用于 1、 2 受体,故能兴奋心脏,放松平滑肌及扩张骨骼肌血管.作用： 1、心血管系统：2、放松支气管平滑肌3、其他：上升血糖.应用： 1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克二、 1 受体兴奋药： 多巴酚丁胺 ：口服无效,用于心力衰竭.四、 2 受体兴奋药： 沙丁胺醇 ：用于支气管哮喘.第十章肾上腺素受体阻滞药第一节 受体阻滞药一、 1、 2 受体阻滞药：酚妥拉明 ：口服生物利用度低.作用：
31、 1、心血管系统：直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快.2、其他应用： 1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎.2、局部浸润注射,拮抗注射NA 时药液外漏引起的血管剧烈收缩.3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭三、 1 受体阻滞药： 哌唑嗪 ：抗高血压.其次节 受体阻滞药一、 1、 2 受体阻滞药： 普纳洛尔 ：治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进.第十一章局部麻醉药普鲁卡因 ：穿透力差,不用于表面麻醉.丁卡因 ：作用比普强10 倍,适用于表面麻醉.不宜用浸润麻醉.利多卡因 ：为普的 2 倍,穿透力强,作用快强.仍用于治疗心率失常.都可用.布比卡因 ：比利多卡因
32、强 3-4 倍.用于浸润、传导、硬膜外麻醉.第十二章冷静催眠及抗惊厥药的西泮 ： 作用：巴比妥类 ：不良反应1、 抗焦虑.1、眩晕困倦、精神运动不和谐.2、 冷静催眠.2、过敏锐反应.3、 抗惊厥抗癫痫.3、依靠性.4、 中枢肌肉松驰.4、轻度抑制呼吸.5、 增加其他中枢抑制药的作用.5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢. 苯巴比妥 （长效）、戊巴比妥 、异戊巴比妥 （中效）、司可巴比妥 （短效）、硫喷妥 （超短效）（其他： 水合氯醛 , 格鲁米特 ,溴化钠 ,溴化钾 , 三溴片 ）第十三章抗癫痫药苯妥英钠 ：钠通道阻滞药,削减钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效.作用： 1、
33、抗癫痫不良反应：1、局部刺激可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常3、造血系统（巨幼红细胞贫血）4、过敏反应卡巴西平 ：对精神运动性发作最有效.苯巴比妥 ：除对小发作无效外, 其余都有效. 抑制中枢, 不作首选. 静注掌握癫痫连续状态.扑米酮 ：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥.对精神运动性发作不如卡马西平.乙琥胺 ：治疗小发作的常用药.丙戊酸钠 ：广谱扩癫痫药.的西泮 和劳拉西泮 静脉注射是治疗癫痫连续状态的首选药.第十四章抗精神失常药氯丙嗪 ：口服易吸取,有刺激深部肌注.作用： 1、中枢神经系统： （ 1）抗精神病作用. （ 2）镇吐作用强
34、. （3）对体温调剂的影响.（ 4）加强中枢抑制药的作用.（ 5）对锥体外系的影响.2、植物神经系统：受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转.M 胆碱受体阻滞.3、内分泌系统：乳腺患者禁用.不良反应： 1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠.M 受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压.2、锥体外系反应： （ 1）帕金森综合症. （ 2）静坐不能.（ 3）急性肌张力障碍.3、过敏反应：4、急性中毒：米帕明 ：作用： 1、中枢神经系统：正常人服用冷静,抑郁病人服用精神兴奋,心情提高.2、植物神经系统：M 受体阻滞作用.3、心血管系统：引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用. 抗抑郁药另有：的昔帕明、阿米替林
35、、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林.抗躁狂症药：碳酸锂第十五章抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足,乙酰胆碱功能相对亢进. 机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能,亦可降低乙酰胆碱的作用.第一节拟多巴胺类药 一、 左旋多巴 ：本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用.作用： 1、抗帕金森病. 2、心血管作用（直立性低血压） . 3、内分泌作用（削减催乳素）不良反应： 1、胃肠道反应2、心血管反应（低血压） 3、不自主反常动作4、精神障碍.禁与单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用.维生素B6 是多巴胺脱羧酶辅基,可增强左旋多巴的外周副作用.二、左旋氨基酸脱羧酶
36、抑制剂：卡比多巴 ：外周脱羧酶抑制剂.单独使用无药理作用,是左旋多巴的重要的帮助药.苄丝肼 ：外周多巴脱羧酶抑制剂.苄丝肼与左旋多巴1：4 协作成美多巴.三、金刚烷胺 ：原是抗病毒药, 有抗帕金森病作用.直接兴奋多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用.四、麦角类多巴胺兴奋剂：溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲.其次节胆碱受体阻滞药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_苯海索 （安坦）：对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用.其他有： 卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪.第十六章镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡 ：不作口服,常皮下注射.是一种阿片受体兴奋剂.作用： 1、中枢神经
37、系统： （1）镇痛冷静（ 2）抑制呼吸（ 3）镇咳（ 4）其他：缩瞳呕吐2、血管扩张：血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压上升.3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解.应用： 1、镇痛不良反应： 1、治疗量呕吐, 便秘, 颅内压上升体位性低血压.2、心源性哮喘2、耐受性和依靠性3、止泻3、中毒量：昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮.其次节人工合成镇痛药一、阿片受体兴奋剂：派替啶 （度冷丁）作用： 1、镇痛、冷静应用： 1、镇痛2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）2、麻醉前给药及人工冬眠3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼 ：强效镇痛药,是吗啡
38、的100 倍.安那度 ：为一种短效镇痛药.美沙酮 ：与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物.二、阿片受体部分兴奋剂：喷他左辛 （镇痛新）：不易产生依靠性,列入非麻醉药品.主要用于慢性剧痛.丁丙诺啡 ：镇痛较吗啡强,不良反应相像,是阿片类药物依靠脱毒治疗的重要代替药物.第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁 ：（延胡索乙索）第四节阿片受体拮抗剂纳络酮 ：用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可快速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状.纳曲酮 ：一次用药维护 72 小时,已用于解除阿片类的精神依靠性.第十七章中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦.主要兴奋延脑呼
39、吸中枢的药物：尼可刹米、洛贝林 （山梗菜碱） 、二甲弗林 （回苏林）、贝美洛 （美解眠）.第十八章解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶,削减前列腺素PG 的合成.一、水杨酸类： 乙酰水杨酸 抗炎抗风湿 不良反应 :作用： 1、解热镇痛抗炎抗风湿1、胃肠道反应4、水杨酸反应2、影响血栓形成2、凝血障碍 VK 对抗 5、瑞夷综合症3、过敏反应二、苯胺类： 对乙酰胺基酚 扑热息痛 ,抗炎抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依靠性.三、吡唑酮类： 保泰松 、羟基保泰松 ：抗炎抗风湿作用强, 解热镇痛作用弱. 主治风关节炎.不良反应： 1、胃肠道反应2、水钠潴留3、过敏反应可编辑资料 - - - 欢迎下载精
40、品_精品资料_四、其他抗炎有机酸类：吲哚美辛 消炎痛 、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸.吡罗昔康 ：强效、长效抗炎镇痛药.主要不良反应为胃肠道反应,不宜长期服用.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_一、类：钠通道阻滞药其次十章抗心律失常药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_奎尼丁 ：作用：不良反应： 1、胃肠道反应1 、降低自律性2、金鸡钠反应2 、减慢传导3、低血压：静注急剧下降,不宜. 3、延长有效不应期 ERP4、血管栓塞4、阻断 - 受体和抗胆碱作用.5、心动过缓或停搏6 、奎尼丁晕厥7 、过敏反应用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时
41、才使用.普鲁卜因胺 ：广谱药.用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可.丙吡胺 灰舒平 、 安他唑啉 安他心 、阿义马林 阿马林 、吡美诺利多卡因 ：首过效应,静注.对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性基本无效.作用： 1、降低自律性2、缩短 APD相对延长 ERP3 、转变病变区传导速度不良反应： 主要为中枢神经系统 CNS 的影响, 静注过快过大引起低血压, 心动过缓.美西律 ：口服有效,急慢性室性心律失常.掌握奎尼丁无效的室性心律失常.妥卡因 ：口服完全吸取,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用.苯妥英钠 ：用于强心苷中毒引起的室上性心律失常.阿普林定 安
42、搏律定 普罗帕酮 心律平 ：口服可吸取,首过效应强生物利用度低.剂量个体化.室性室上性早搏.恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼二、类： - 受体阻滞药普萘洛尔 心得安 ：用于室上性心律失常,对室性心律失常一般无效.不良反应较利、苯高.作用： 1 、自律性2、延长 ERP3、传导性三、类：延长动作电位是程药胺碘酮 ：口服吸取慢少,为广谱抗心律失常药.溴苄胺 ：仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威逼生命的室性心律失常.四、类：钙拮抗药维拉帕米 ：口服吸取快完全, 首过效应明显.用于室上性心律失常, 对排除由于 AV折返或房室交界区反常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选, 另有扩张血管,
43、降低血压.不良反应：心脏及胃肠道.的尔硫 ：用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_一、 强心苷其次十章抗慢性心功能不全药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_强心苷：洋的黄毒苷、的高辛、毛花苷C.主用于治疗心衰及心房扑动或跳动.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_机制：正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NA 、K ATP 酶,使细胞内 Ca 增加.作用： 1、加强心肌收缩力,只增加CHF 病人心搏出量,甚至削减心肌耗氧量.2、减慢心率3、对心肌电生理特性的影响：传导性,自律性,有效不应期应用： 1、慢性心功能不全2、心律失常：禁用室性心动过速.毒性反应： 1、胃肠道反应2、神经系统反应3、心脏毒性 显现各种类型心律失常苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常特别有效.二、非苷类正性肌力药氨力农 磷酸二酯酶抑制剂PDE- ：短期静注用于急性病例,不作长期口服治疗CHF 用.有严峻不良反应.多巴胺