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1、【药品名名称】麦考酚酸酸酯胶囊囊【性状】本品为胶胶囊剂，内内容物为为白色粉粉末。【药理毒毒理】霉酚酸酯酯(简称称MMFF)是霉霉酚酸(MPAA)的22-乙基基酯类衍衍生物。MMPA是是高效、选选择性、非非竞争性性、可逆逆性的次次黄嘌呤呤单核苷苷酸脱氢氢酶(IIMPDDH)抑抑制剂，可可抑制鸟鸟嘌呤核核苷酸的的经典合合成途径径。MPPA对淋淋巴细胞胞具有高高度选择择作用。抑抑制淋巴巴细胞增增殖所需需的MPPA浓度度，对大大多数淋淋巴细胞胞无抑制制作用，MMPA还还能通过过直接抑抑制B细细胞的增增殖来抑抑制抗体体的形成成。治疗疗量的MMMF并并不抑制制多糖激激活人外外周血淋淋巴细胞胞产生白白介素-
2、I，也也不抑制制有丝分分裂原激激活的外外周淋巴巴细胞合合成白介介素-和其受受体表达达，这点点也不同同于环孢孢霉素、FFK-5506。此此外，MMPA介介导的体体外淋巴巴细胞三三磷酸鸟鸟苷的耗耗竭可抑抑制甘露露糖和岩岩藻糖转转化成糖糖蛋白。通通过这种种机制，MMPA可可降低淋淋巴细胞胞和单核核细胞在在慢性炎炎症部位位的聚集集。【药代学学】口服后迅迅速大量量吸收，并并代谢为为活性成成份MPPA。口口服平均均生物利利用度为为静脉注注射的994%(根据MMPA曲曲线下面面积)，口口服后在在循环中中测不出出MMFF。肾移移植病人人口服MMMF，其其吸收不不受食物物影响，但但进食后后血MPPA峰值值将降低
3、低40%。由于于肠肝循循环作用用，服药药后6-12hhr将出出现第二二个血浆浆MPAA高峰，与与消胆胺胺同时服服用将使使MPAA曲线下下面积减减少约440%，表表明MPPA通过过肠肝循循环的量量很多。在在临床有有效浓度度下，997%的的MPAA与血浆浆蛋白结结合。MMPA主主要通过过葡萄糖糖醛酸转转移酶，代代谢成MMPA的的的酚化化葡萄糖糖苷糖(MPAAG)，MMPAGG无药理理活性。MMMF代代谢成的的MPAA有极少少量(1%)从尿液液排出，多多数(887%)以MPPAG的的形式从从尿液排排出。移移植后近近期内(400日)，平平均曲线线下面积积(AUUG)和和血峰值值(Cmmax)比正常常志
4、愿者者和移植植肾功能能稳定的的病人约约低500%。单单剂研究究显示，严严重的慢慢性肾功功能损害害(肾小小球滤过过率1000g/mmL)，能能清除小小部分MMPAGG。MPPA可通通过药物物排出增增加(如如给予消消胆胺)而得到到清除。【规格】胶囊每粒粒含霉酚酚酸酯2250毫毫克=【药物名名称】中文通用用名称：硫唑嘌嘌呤英文通用用名称：Azaathiioprrinee其他名称称：阿芙芙兰、硫硫唑呤、硫硫唑嘌呤呤钠、咪咪唑硫嘌嘌呤、咪咪唑巯嘌嘌呤、硝硝基咪唑唑硫嘌呤呤、依木木兰、义义美仁、AAzammun、AAzannin、AAzatthioopriine Soddiumm、Azzathhioppr
5、innum、IImurran、IImurrek。【临床应应用】SFDDA说明明书适应应症1.与皮皮质类固固醇和(或)其其他免疫疫抑制药药及治疗疗措施联联用，用用于防止止器官移移植(肾肾、心、肝肝脏)发发生的排排斥反应应。2.与皮皮质类固固醇和(或)其其他免疫疫抑制药药及治疗疗措施联联用或单单独使用用，用于于治疗严严重类风风湿关节节炎、系系统性红红斑狼疮疮、皮肌肌炎、自自身免疫疫性慢性性活动性性肝炎、结结节性多多动脉炎炎、自身身免疫性性溶血性性贫血、自自发性血血小板减减少性紫紫癜。3.用于于原发性性胆汁性性肝硬化化、甲状状腺功能能亢进，重重症肌无无力、慢慢性非特特异性溃溃疡性结结肠炎、克克罗恩病
6、病、多发发性神经经根炎、狼狼疮性肾肾炎、增增殖性肾肾炎、韦韦氏肉芽芽肿病等等。4.用于于急、慢慢性白血血病。对对慢性粒粒细胞白白血病近近期疗效效较好，作作用快，但但缓解期期短。【药理】1.药效效学 本药为为6-MMP的衍衍生物，在在体内转转变为66-MPP而起作作用。其其免疫抑抑制的作作用机制制主要有有：(11)释放放出的66-MPP是嘌呤呤代谢的的拮抗药药。(22)烷基基化对官官能团-巯基的的封闭作作用。(3)通通过多种种途径抑抑制核酸酸的生物物合成，从从而阻止止参与免免疫识别别和免疫疫放大的的细胞的的增生。(4)向向脱氧核核糖核酸酸(DNNA)链链内掺入入硫代嘌嘌呤类似似物，而而导致DDN
7、A破破坏。本药对TT淋巴细细胞的抑抑制作用用比B淋淋巴细胞胞强，较较小剂量量即可抑抑制细胞胞免疫。本本药还能能减少狼狼疮患者者的免疫疫复合物物在肾脏脏的沉积积，在免免疫反应应期可阻阻止淋巴巴细胞释释放巨噬噬细胞制制动因子子而抑制制局部组组织的炎炎症反应应。2.药动动学 本药口口服易吸吸收，口口服后11小时达达血药峰峰浓度，生生物利用用度为447.44%，总总蛋白结结合率为为30%。本药药在红细细胞和肝肝脏内通通过氧化化作用和和甲基化化作用降降解，少少量本药药及其代代谢物可可分泌至至乳汁中中。本药药肾脏清清除率为为57mml/(minnkg)，244小时550%-60%随尿液液排泄，448小时时
8、内122%随粪粪便排泄泄，半衰衰期约为为3小时时。本药药可被血血液透析析清除。3.遗传传、生殖殖毒性与与致癌性性遗传毒毒性 接受本本药治疗疗的男性性及女性性患者均均可出现现染色体体异常。生殖毒毒性 孕鼠和和孕兔的的研究表表明，在在器官形形成期给给予本药药一日55-155mg/kg，可可引起不不同程度度的胎儿儿异常。给给予孕兔兔本药一一日100mg/kg，可可产生明明显致畸畸现象。本本药和长长波紫外外光线可可产生协协同的致致畸变作作用。致癌性性 对对移植患患者进行行冲击性性治疗可可增加移移植后淋淋巴瘤的的发生率率。免疫疫抑制的的类风湿湿关节炎炎患者淋淋巴瘤风风险增高高至少与与疾病本本身部分分相关
9、。移移植患者者皮肤癌癌的发病病率高于于普通人人，其部部分原因因可能与与免疫抑抑制疗法法有关。【注意事事项】1.特别别警示 使用用嘌呤类类抗代谢谢药有增增加肿瘤瘤形成的的风险。同同时，本本药有潜潜在的致致突变性性和血液液毒性。2.交叉叉过敏 对66-巯基基嘌呤(6-MMP)过过敏者对对本药也也可能过过敏。3.禁忌忌症 (1)对本药药过敏者者。(22)孕妇妇或准备备近期内内怀孕的的妇女。4.慎用用 肝肝、肾功功能不全全者。5.药物物对妊娠娠的影响响 本本药可能能致畸胎胎，曾有有部分妊妊娠期服服用本药药的孕妇妇所产下下的新生生儿有白白细胞减减少和(或)血血小板减减少的报报道，故故孕妇禁禁用。美美国食
10、品品药品管管理局(FDAA)对本本药的妊妊娠安全全性分级级为D级级。6.药物物对哺乳乳的影响响 哺哺乳期妇妇女用药药后母乳乳中可测测出6-MP(一种硫硫唑嘌呤呤代谢物物)，故故使用本本药的患患者不应应进行哺哺乳。7.药物物对检验验值或诊诊断的影影响 可使高高压液相相色谱法法(HPPLC)测定肌肌酸酐值值假性增增高。8.用药药前后及及用药时时应当检检查或监监测 治疗前前8周内内，应至至少每周周进行一一次包括括血小板板在内的的全血细细胞计数数检查；如大剂剂量给药药、肝和和(或)肾功能能不全患患者，应应增加全全血细胞胞计数检检查的频频率。此此后，检检查次数数可减少少，但仍仍建议每每月检查查1次，或或
11、至少每每3个月月检查11次。【不良反反应】1.心血血管系统统 可可见心动动过缓、血血压过低低、心包包炎、脉脉管炎。2.代谢谢/内分分泌系统统 可可见负氮氮平衡。3.呼吸吸系统 极罕罕见可逆逆转肺炎炎。有出出现过敏敏性哮喘喘的报道道。还可可出现肺肺腺癌、上上呼吸道道水肿、弥弥漫性肺肺间质纤纤维化、间间质性肺肺炎。4.肌肉肉骨骼系系统 偶见肌肌萎缩。还还可出现现关节痛痛、肌无无力、重重症肌无无力、横横纹肌溶溶解。5.泌尿尿生殖系系统 可见中中毒性肾肾损害、子子宫颈发发育异常常。6.免疫疫系统 可见见对感染染的易患患性增加加。超敏敏反应。7.神经经系统 有出出现手颤颤的报道道。8.肝脏脏 偶偶见胆汁
12、汁淤积，通通常停药药后可恢恢复。罕罕见肝功功能损害害，与长长期服用用本药有有关，主主要为器器官移植植患者。组组织学检检查可出出现窦状状隙扩张张、紫癜癜性肝炎炎、静脉脉闭塞疾疾病和小小结再生生性增生生。还可可出现胆胆管炎、肝肝脾肿大大。9.胃肠肠道 可见结结肠炎、憩憩室炎、肠肠穿孔。曾曾有少数数患者出出现胰腺腺炎。还还可出现现腹痛、恶恶心、呕呕吐、脂脂肪泻、类类圆线虫虫属感染染、外部部变应性性牙槽炎炎。10.血血液 最常见见白细胞胞减少。偶偶见贫血血和血小小板减少少。罕见见粒细胞胞缺乏、各各类血细细胞减少少、再生生障碍性性贫血、严严重巨幼幼细胞性性贫血及及红细胞胞发育不不全。还还可出现现急性髓髓
13、细胞性性白血病病、出血血、骨髓髓增生异异常综合合征。11.皮皮肤 可见皮皮疹、脱脱发。极极罕见史史-约综综合征(Steevenns-JJohnnsonn Syyndrromee)和中中毒性表表皮坏死死松解症症。还可可出现秃秃头症、广广泛良性性黏膜类类天疱疮疮、斑疹疹、皮肤肤双重感感染。12.眼眼 可可见单纯纯疱疹性性角膜炎炎。13.其其他 罕见肿肿瘤，包包括非霍霍奇金病病和其他他恶性肿肿瘤，尤尤其是皮皮肤癌(黑色素素瘤和非非黑色素素瘤)、肉肉瘤(卡卡波西肉肉瘤和非非卡波西西肉瘤)以及原原位子宫宫颈癌。还还可出现现发热。【药物相相互作用用】药物-药物相相互作用用1.非布布索坦：结果果合用用可增加
14、加本药的的血药浓浓度。处理两药禁禁止合用用。2.利巴巴韦林：结果果合用用可增加加本药骨骨髓毒性性的风险险。机机制本本药的清清除降低低。3.甲氨氨蝶呤：结果果合用用可增加加肝毒性性。4.别嘌嘌呤醇：结果果合用用可使本本药的毒毒性增加加。机机制别别嘌醇对对黄嘌呤呤氧化酶酶有抑制制作用，可可抑制有有生物活活性的66-硫代代次黄苷苷酸转化化为无活活性的66-硫脲脲酸。处理合用时时本药剂剂量应减减至原剂剂量的11/4。5.血管管紧张素素转换酶酶抑制药药(如卡卡托普利利)、甲甲氧苄啶啶/磺胺胺甲噁唑唑：结结果合合用有加加重血液液学异常常的可能能。6.西咪咪替丁、吲吲哚美辛辛：结结果本本药有可可能增强强以上
15、药药物的骨骨髓抑制制作用。7.氨基基水杨酸酸衍生物物(如奥奥沙拉秦秦、美沙沙拉秦、柳柳氮磺吡吡啶)、：结果果合用用可增加加骨髓抑抑制的风风险。机制以上药药物对遗遗传性硫硫嘌呤甲甲基转移移酶(TTPMTT)有抑抑制作用用。处处理正正接受本本药治疗疗的患者者慎用此此类药物物。8.神经经肌肉阻阻滞药去极化化药物(如琥珀珀胆碱)、非去去极化药药物(如如筒箭毒毒碱)：结结果本本药可增增强去极极化药物物的神经经肌肉阻阻滞作用用，减弱弱非去极极化药物物的神经经肌肉阻阻滞作用用。9.疫苗苗：结结果本本药对活活疫苗可可引起一一种非典典型的潜潜在性损损害；对对无活性性疫苗有有减灭作作用。处理化疗结结束后应应至少间
16、间隔3个个月才能能接种活活疫苗。10.松松果菊：结果果合用用可降低低本药的的作用。处理松果菊菊应避免免与本药药合用。11.苯苯丙香豆豆素、华华法林：结果果合用用可减弱弱以上药药物的抗抗凝作用用。12.吗吗替麦考考酚酯、霉霉酚酸：结果果合用用可抑制制嘌呤代代谢。处理以上药药物不应应与本药药合用。13.呋呋塞米：结果果呋塞塞米可破破坏人体体肝细胞胞对本药药的代谢谢作用，但但其临床床意义尚尚不明确确。14.环环孢素：结果果合用用可降低低环孢素素的血药药浓度。机制环孢素素的吸收收减少。【给药说说明】1.特殊殊给药时时间说明明 本本药须在在餐后以以足量水水吞服。2.用药药过量的的表现及及处理方方法 (1
17、)用药过过量可出出现原因因不明的的感染、喉喉部溃疡疡、紫癜癜和出血血，主要要由于用用药9-14日日后，骨骨髓抑制制达到最最大而引引起。此此症状在在慢性过过量用药药时比一一次过量量用药更更易出现现。曾有有摄入本本药7.5g后后，开始始出现恶恶心、呕呕吐和腹腹泻，随随后出现现中度白白细胞减减少和轻轻度肝功功能异常常，然后后恢复正正常的报报道。(2)目目前本药药尚无特特效解毒毒药。如如出现过过量，可可进行灌灌胃，并并进行包包括血液液学在内内的临床床监测，对对所有可可能进一一步发展展的不良良反应必必须作出出迅速处处理。尽尽管本药药可被部部分透析析，但透透析对用用药过量量患者的的效果仍仍不明确确。3.本
18、药药由于不不良反应应较多且且严重，故故不作自自身免疫疫性疾病病的首选选药物，通通常是在在单用皮皮质激素素而疾病病不能控控制时才才使用。4.次黄黄嘌呤-鸟嘌呤呤-磷酸酸核糖转转移酶缺缺乏症(累-奈奈氏综合合征)患患者不应应使用。5.同时时接受或或近期内内刚完成成细胞生生长抑制制药或骨骨髓抑制制药(如如青霉胺胺)治疗疗的患者者，慎用用本药。6.器官官移植后后，应长长期维持持治疗，否否则将会会出现预预期的排排斥反应应。7.同所所有细胞胞毒性化化疗药物物一样，使使用本药药治疗患患者的配配偶需采采取充分分的避孕孕措施。8.患皮皮肤癌危危险性增增加的患患者，应应通过使使用保护护性衣装装和使用用高保护护系数
19、的的防晒用用品，以以尽量减减少对日日光和紫紫外光线线的暴露露。【用法与与用量】成人常规剂剂量口服给给药 一日11次或分分次口服服。1.器官官移植：首日剂剂量为55mg/kg，维维持剂量量为一日日1-44mg/kg。2.其他他疾病：起始剂剂量为一一日1-3mgg/kgg，当治治疗效果果明显时时，应考考虑将用用药量减减至可保保持疗效效的最低低剂量(从低于于一日11mg/kg至至一日33mg/kg不不等，取取决于临临床治疗疗的需要要和患者者的个体体反应，包包括血液液系统的的耐受性性)作为为维持剂剂量。如如3个月月内病情情无改善善，则应应考虑停停药。肾功能能不全时时剂量肾功能不不全者建建议按照照推荐剂
20、剂量的下下限值。肝功能能不全时时剂量肝功能不不全者建建议按照照推荐剂剂量的下下限值。老年人人剂量老年人建建议按照照推荐剂剂量的下下限值。儿童常规剂剂量口服给给药 同成人人用法用用量。国外用用法用量量参考成人常规剂剂量口服给给药1.肾移移植：预预防排斥斥反应的的剂量和和最小毒毒性因患患者而异异。常用用的初始始剂量，在在移植时时开始使使用一日日3-55mg/kg。通通常在移移植术的的当日使使用1次次，偶尔尔在移植植前的11-3日日使用。2.类风风湿关节节炎：推推荐初始始剂量为为1mgg/kgg，一日日1次或或分2次次服用。在在无严重重毒性反反应的情情况下，如如疗效不不满意，可可在6-8周时时开始加
21、加量，每每隔4周周一日加加0.55mg/kg，直直至最大大剂量一一日2.5mgg/kgg。【制剂与与规格】硫唑嘌呤呤片 (1)50mmg。(2)1100mmg。=【药物名名称】中文通用用名称：环孢素素英文通用用名称：Cicclossporrin其他名称称：艾克克烙、环环孢多肽肽A、环环孢菌素素、环孢孢菌素AA、环孢孢霉素AA、环孢孢素A、环环胞多肽肽A、环环胞灵、环环胞霉素素、金格格福、丽丽珠环明明、赛斯斯平、山山地明、态态森德、田田可、新新赛斯平平、新山山地明、因因普兰他他、Ciicloospoorinn A、CCicllospporiine、CCicllospporiinl、CCicllo
22、spporiinumm、Cyycloospoorinn、Cyycloospoorinn A、CCycllospporiine、CCycllospporiinumm、Cyycloospooxm A、CCysppin、GGenggraff、Neeoraal、SSanddimmmum。【临床应应用】SFDDA说明明书适应应症1.器官官移植：(1)预防同同种异体体肾、肝肝、心、肺肺、胰、心心肺联合合、角膜膜等组织织或器官官移植时时所发生生的排斥斥反应。(2)治治疗曾接接受其他他免疫抑抑制药的的患者所所发生的的移植物物排斥反反应。2.骨髓髓移植：(1)预防骨骨髓移植植排斥反反应。(2)预预防和治治疗移植
23、植物抗宿宿主病(GVHHD)。3.内源源性葡萄萄膜炎：(1)有致盲盲危险的的活动性性中部或或后部非非感染性性葡萄膜膜炎，而而常规疗疗法无效效或产生生不可耐耐受的不不良反应应者。(2)复复发性视视网膜炎炎的贝切切特氏(Behhcetts)葡萄膜膜炎患者者(7-70岁岁肾功能能正常)。4.用于于类风湿湿关节炎炎。5.用于于经其他他免疫抑抑制药治治疗无效效的狼疮疮肾炎、难难治性肾肾病综合合征等自自身免疫疫性疾病病。6.用于于交替疗疗法无效效或不适适用的严严重银屑屑病、传传统疗法法无效或或不适用用的严重重异位性性皮炎。其他临临床应用用参考1.用于于干燥性性角结膜膜炎。2.用于于重度溃溃疡性结结肠炎。【
24、药理】1.药效效学 本药为为一种强强效免疫疫抑制药药，可特特异性地地抑制辅辅助性TT淋巴细细胞的活活性，但但不抑制制抑制性性T淋巴巴细胞的的活性，反反而促进进其增殖殖。本药药亦可抑抑制B淋淋巴细胞胞的活性性，可选选择性抑抑制T淋淋巴细胞胞所分泌泌的白细细胞介素素-2、干干扰素-，亦能能抑制单单核巨噬噬细胞所所分泌的的白细胞胞介素-1。在在明显抑抑制宿主主细胞免免疫的同同时，对对体液免免疫亦有有抑制作作用，还还可抑制制体内抗抗移植物物抗体的的产生，因因而具有有抗排斥斥反应的的作用。本本药不影影响吞噬噬细胞的的功能，不不产生明明显的骨骨髓抑制制作用。2.药动动学 本药口口服吸收收不规则则、不完完全
25、，且且个体差差异较大大。口服服后达峰峰时间约约为2小小时。本本药微乳乳化制剂剂比普通通制剂吸吸收快，在在肾移植植患者中中生物利利用度提提高299%，胃胃肠道功功能紊乱乱的患者者中本药药的吸收收可减少少。兔单单眼滴用用2%滴滴眼液，66小时后后角膜内内药物达达峰浓度度(9000-114000ng/ml)，维持持18小小时后开开始缓慢慢下降。本本药主要要分布于于血管外外的全身身各组织织中，脂脂肪内浓浓度最高高，其次次为肝、肾肾上腺和和胰腺。在在血液中中有333%-447%分分布于血血浆，44%-99%分布布于淋巴巴细胞，55%-112%分分布于粒粒细胞，441%-58%分布于于红细胞胞中。与与血浆
26、蛋蛋白的结结合率约约为900%。平平均表观观分布容容积为33.5LL/kgg。本药药可透过过胎盘，可可进入乳乳汁。本本药由肝肝脏代谢谢，代谢谢物多于于15种种，部分分代谢物物具有免免疫抑制制活性。主主要经胆胆汁随粪粪便排泄泄，仅有有6%经经肾脏排排泄，其其中约00.1%仍以原原形排出出。本药药血浆半半衰期健健康志愿愿者为66.3小小时、肾肾移植患患者为77-166小时、严严重肝病病患者为为20.4小时时。肾衰竭患患者给予予本药33.5mmg/kkg静脉脉滴注44小时后后，平均均血药峰峰浓度为为18000ngg/mll(范围围15336-223311ng/ml)。【注意事事项】1.特别别警示 (
27、11)本药药可增加加感染、淋淋巴瘤和和皮肤恶恶性肿瘤瘤的风险险，应与与肾上腺腺皮质类类固醇联联用，但但不应与与其他免免疫抑制制药联用用。(22)本药药可导致致系统性性高血压压和肾毒毒性，在在增加剂剂量和治治疗时间间时风险险增加，可可能出现现肾功能能不全包包括肾实实质损害害。因此此，在治治疗过程程中必须须监测肾肾功能。2.禁忌忌症 (1)对本药药过敏者者。(22)未控控制的高高血压患患者。(3)未未控制的的感染患患者。(4)除除皮肤癌癌变或癌癌前变以以外的恶恶性肿瘤瘤患者。(5)严严重肾功功能不全全者(成成人Cccr2200moll/L，儿儿童Cccr1140moll/L)。(66)眼部部感染者
28、者禁用本本药滴眼眼液(国国外资料料)。3.慎用用 (1)高高钾血症症患者。(2)高高尿酸血血症患者者。4.药物物对儿童童的影响响 116岁以以下儿童童非移植植患者，除除肾病综综合征外外不推荐荐使用。5.药物物对老人人的影响响 本本药滴眼眼液尚无无65岁岁以上老老年人使使用经验验。6.药物物对妊娠娠的影响响 本本药口服服可通过过胎盘，眼眼部用药药尚不明明确是否否通过胎胎盘。孕孕妇用药药应权衡衡利弊。美美国食品品药品管管理局(FDAA)对本本药的妊妊娠安全全性分级级为C级级。7.药物物对哺乳乳的影响响 本本药口服服可分泌泌入乳汁汁，导致致乳儿产产生高血血压、肾肾毒性、恶恶性肿瘤瘤等不良良反应；眼局
29、部部用药尚尚不明确确是否可可通过乳乳汁分泌泌，故哺哺乳期妇妇女应避避免使用用，如须须使用，则则不应哺哺乳。8.用药药前后及及用药时时应当检检查或监监测 (1)用药期期间应监监测本药药的血药药浓度。(2)用用药前必必须检测测肾功能能及Cccr。(3)应应定期检检查肝功功能。(4)用用药期间间应定期期检测血血压。(6)对对非典型型皮损的的银屑病病患者，治治疗前应应作活检检排除癌癌变或癌癌前病变变。(77)治疗疗前1个个月内应应监测血血脂，如如血脂升升高应限限制脂肪肪摄入，并并考虑适适当减少少剂量。【不良反反应】本药不良良反应呈呈剂量依依赖性，剂剂量降低低后减退退。由于于移植后后较高的的初始剂剂量和
30、较较长的维维持治疗疗，故移移植患者者发生不不良反应应比其他他适应症症患者频频繁，通通常也较较严重。1.心血血管系统统 最最常见高高血压。罕罕见缺血血性心脏脏病。还还可见胸胸痛、充充血性心心肌病、广广泛动脉脉粥样硬硬化、心心肌梗死死、心包包积液、雷雷诺现象象、血管管收缩。2.代谢谢/内分分泌系统统 最最常见高高脂血症症。常见见高尿酸酸血症、高高钾血症症、低镁镁血症。罕罕见高血血糖。还还可见继继发性肾肾上腺皮皮质功能能减退。3.呼吸吸系统 可见见急性呼呼吸窘迫迫综合征征、肺囊囊虫肺炎炎、鼻窦窦炎。4.肌肉肉骨骼系系统 常见肌肌肉痉挛挛、肌痛痛。罕见见肌无力力、肌病病。还可可见关节节痛。5.泌尿尿生
31、殖系系统 最常见见肾功能能损害，常常见可逆逆性痛经经或闭经经。罕见见男性乳乳腺发育育、月经经失调。长长期使用用可出现现导致肾肾脏的结结构性改改变(如如间质纤纤维化)。还可可见血尿尿、溶血血性尿毒毒症。6.免疫疫系统 可见见过敏反反应、恶恶性淋巴巴瘤、系系统性红红斑狼疮疮。用药药期间可可能存在在增加患患者机会会性感染染的风险险。这些些风险包包括激活活潜在病病毒引发发感染，如如导致与与BK病病毒相关关的肾病病，引起起肾衰竭竭，应监监测血药药浓度并并调整剂剂量。7.神经经系统 最常常见震颤颤、头痛痛。常见见感觉异异常。少少见抽搐搐。不常常见脑病病征兆(如激动动、失眠眠、痉挛挛、昏迷迷、精神神错乱、定
32、定向力障障碍、反反应力受受损、视视觉障碍碍、皮质质性盲、麻麻痹、小小脑性共共济失调调)。罕罕见运动动多发性性神经病病、极罕罕见视神神经盘水水肿，可可能伴随随继发于于良性颅颅内高压压的视力力损害。还还可见脑脑白质病病、感觉觉异常、假假性脑瘤瘤、癫痫痫发作。8.精神神 焦焦虑、紧紧张、精精神错乱乱、妄想想、痴呆呆、幻觉觉。9.肝脏脏 常常见肝功功能障碍碍。还可可见肝中中毒。10.胃胃肠道 最常常见胃肠肠炎。常常见食欲欲减退、畏畏食、恶恶心、呕呕吐、腹腹痛、腹腹泻、牙牙龈增生生、消化化性溃疡疡。罕见见胰腺炎炎。有出出现结肠肠炎的个个案报道道。还可可见腹部部不适、便便秘、吞吞咽困难难、胃炎炎、呃逆逆、
33、上消消化道出出血。11.血血液 不常见见贫血、血血小板减减少。罕罕见血栓栓性血小小板减少少性紫癜癜、微血血管溶血血性贫血血、溶血血性尿毒毒症综合合征。还还可见红红细胞增增多、白白细胞减减少、血血小板增增多。12.皮皮肤 常见多多毛症、痤痤疮、皮皮疹。不不常见过过敏性皮皮疹。罕罕见红斑斑、瘙痒痒。还可可见秃头头症、皮皮肤感染染、盗汗汗、面癣癣。13.眼眼 本本药滴眼眼液可致致部分患患者出现现眼部轻轻微刺激激症或结结膜轻度度充血。偶偶见睫毛毛脱落、角角膜上皮皮缺损、眼眼周皮炎炎、过敏敏症、角角膜上皮皮点状病病变等症症状，但但停药后后可自愈愈。14.耳耳 听听力受损损、耳鸣鸣。15.其其他 常见疲疲
34、劳。不不常见水水肿、体体重增加加。少见见发热。也也可增加加淋巴瘤瘤和其他他恶性肿肿瘤，特特别是皮皮肤癌的的风险，风风险与免免疫抑制制的程度度和持续续时间有有关，而而与使用用制剂无无关。还还可见体体重减轻轻。【药物相相互作用用】药物-药物相相互作用用1.大环环内酯类类抗生素素(如红红霉素、阿阿奇霉素素、克拉拉霉素、交交沙霉素素、普那那霉素)、酮康康唑、氟氟康唑、伊伊曲康唑唑、地尔尔硫卓、尼尼卡地平平、维拉拉帕米、甲甲氧氯普普胺、口口服避孕孕药、甲甲泼尼龙龙、达那那唑、别别嘌醇、胺胺碘酮、胆胆酸和其其衍生物物、蛋白白酶抑制制药、伊伊马替尼尼、秋水水仙碱、强强力霉素素、氯喹喹、普罗罗帕酮、伏伏立康唑
35、唑：结结果合合用可增增加本药药的血药药浓度。2.奈法法唑酮：结果果合用用可增加加本药的的毒性(如肾功功能障碍碍、胆汁汁淤积、感感觉异常常)。处理合用时时应密切切监测本本药的血血药浓度度，必要要时调整整剂量。3.导致致肾功能能损害的的药物包括氨氨基糖苷苷类抗生生素(如如庆大霉霉素、妥妥布霉素素)、两两性霉素素B、万万古霉素素、甲氧氧苄啶、磺磺胺甲噁噁唑、非非甾体类类抗炎药药(如双双氯芬酸酸、萘普普生、舒舒林酸)、甲氨氨喋呤、阿阿昔洛韦韦、环丙丙沙星、呋呋塞米、甘甘露醇、他他克莫司司、抗肿肿瘤药(美法仑仑)、组组胺H22受体拮拮抗药(如西咪咪替丁、雷雷尼替丁丁)、纤纤维酸衍衍生物(如苯扎扎贝特、非
36、非诺贝特特)：结果本药可可引起肾肾毒性(可导致致实质性性肾损害害)，合合用可能能增加肾肾毒性。处理合用时时需谨慎慎，用药药期间应应密切监监测肾功功能，一一旦发生生明显的的肾功能能损害，应应停止合合并用药药。4.硝苯苯地平：结果果合用用可使牙牙龈增生生的发生生率增加加。处处理两两药应避避免合用用。5.保钾钾药(如如保钾利利尿药、血血管紧张张素转换换酶抑制制药、血血管紧张张素受体拮拮抗药)和含钾钾的药物物：结结果合合用可致致血钾升升高。处理合用时时需谨慎慎。6.瑞格格列奈：结果果合用用可增加加瑞格列列奈的血血药浓度度。7.双氯氯芬酸：结果果本药药可显著著提高双双氯芬酸酸的生物物利用度度。处处理合合
37、用时应应减少双双氯芬酸酸剂量。8.依维维莫司、西西罗莫司司：结结果合合用可使使以上药药物的血血药浓度度显著增增加，而而本药药药代动力力学仅有有轻微改改变。9.他汀汀类羟甲甲基戊二二酸单酰酰辅酶AA(HMMG-CCoA)还原酶酶抑制药药(如洛洛伐他汀汀、辛伐伐他汀、阿阿托伐他他汀、普普伐他汀汀、氟伐伐他汀)：结结果合合用可引引起肌毒毒性(如如肌痛、无无力、肌肌炎和横横纹肌溶溶解)。机制本药可可减少以以上药物物的清除除。处处理合合用时应应降低此此类药物物的剂量量，有肌肌毒性症症状或严严重肾损损害时应应停用此此类药物物。10.地地高辛、秋秋水仙碱碱：结结果本本药可减减少此类类药物的的清除。处理合用时时应密切切监测两两药的中中毒症状状。11.疫疫苗：结果本药可可能降低低疫苗接接种的效效果。处理用药期期间应避避免使用用减毒活活疫苗。12.安安乃近、卡卡马西平平、巴比比妥盐、奥奥卡西平平、苯妥妥英、萘萘夫西林林、磺胺胺二甲嘧嘧啶静脉脉注射剂剂、利福福平、奥奥曲肽、普普罗布考考、奥利利司他、圣圣约翰草草、噻氯氯匹定、磺磺吡酮、特特比萘芬芬、波生生坦：结果合用可可降低本本药的血血药浓度度。13.抗抗结核药药：结结果合合用可降降低本药药的血药药浓度。处理应根据据血药浓浓度调整整剂量。药物-食物相相互作用用1.葡萄萄柚汁：结果果合用用可增加加本药的的生物利利用度