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1、西药药学专业知识一7月月度卷考试试题含答案您的姓名:填空题* :填空题*一、A型题(最正确选择题)(共40题,每题1分。每题的备选项中,只有1个符合 题意)填空题1.关于药品名的说法,正确的选项是()单项选择题A.药品不能申请商品名B.药品通用名可以申请专利和行政保护C.药品化学名是国际非专利药品名称D.制剂一般采用商品名加剂型名E.药典中使用的名称是通用名(正确答案)答案解析:此题考查的是药品名称。商品名可以申请专利和行政保护。通用名是全 世界通用的,不受专利和行政保护,中国药典使用通用名(中文一般采用音译、意 译或两者结合)。国际非专利药品名称指的是通用名,而非化学名。制剂一般采用通 用名
2、加剂型名。2.关于剂型的分类,以下表达错误的选项是()单项选择题A.糖浆剂为液体剂型B.溶胶剂为半固体剂型(正确答案)C.颗粒剂为固体剂型D.气雾剂为气体分散型B.尼莫地平C.尼卡地平D.氨氯地平(正确答案)E.尼群地平答案解析:此题考查的是氨氯地平的结构特征。氨氯地平结构中二氢叱碇环的2位 为2-氨基乙氧基甲基取代,而非甲基取代27.他汀类降血脂药物的作用靶点为()单项选择题A.H+,K+-ATP酶抑制药B.H1受体阻断药C.ACE抑制药D.HMG-CoA还原酶抑制药正确答案)E.AH受体阻断药答案:D28.具有多糖结构,可竞争性与a-葡萄糖普酶结合,抑制该酶活性,从而减慢糖类水解 产生葡萄
3、糖的速度,并延缓葡萄糖吸收,对1、2型糖尿病均适用的药物是()单项选择 题A.格列齐特B.瑞格列奈C.阿卡波糖正确答案)D.罗格列酮E.二甲双服答案解析:此题考查的是降糖药。a-葡萄糖甘酶抑制剂的药名通常带有“糖”或“醇”。29 .在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是()单项选择题A.维生素D3(正确答案)B.维生素CC.维生素AD.维生素EE.维生素B6答案解析:此题考查的是抗骨质疏松药。维生素D须在肝脏和肾脏两次羟基化,先 在肝脏转化为骨化二醇25-(OH)D3,然后再经肾脏代谢为骨化三醇la,25-(OH)2D3, 才具有活性。30 .与体内生物大分子通过共价键结合产生生物活性的药物是(
4、)单项选择题A卡莫司汀(正确答案)B.磺胺嚏咤C.氯唾D.比索洛尔E.塞来昔布答案解析:此题考查的是烷化剂抗肿瘤药。烷化剂抗肿瘤药是通过共价键与肿瘤细 胞的生物大分子结合,具有不可逆性。氮芥类烷化剂如环磷酰胺、异环磷酰胺,亚硝 基服类烷化剂如卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀,上述药物均是通过共价键结合产 生抗肿瘤活性.抑制5-HT3受体,具有镇吐作用,用于癌症病人化疗。放疗呕吐预防的药物是()单项选择题A.环磷酰胺B.亚叶酸钙C.昂丹司琼正确答案)D.氮芥F.硝苯地平答案解析:此题考查的是止吐药。昂丹司琼是5-HT3受体阻断药。31 .适宜作片剂崩解剂的是()单项选择题A.微晶纤维素B.甘露醇C.
5、骏甲基淀粉钠正确答案)D.糊精E.羟丙基甲基纤维素答案解析:此题考查的是片剂常用辅料的分类。竣甲基淀粉钠吸水膨胀作用非常显 著,吸水后可膨胀至原体积的300倍,是一种性能优良的崩解剂。微晶纤维素、甘露 醇、糊精是片剂常用的填充剂。羟丙基甲基纤维素是片剂的常用黏合剂。32 .中国药典规定薄膜衣片的崩解时限为()单项选择题A.5分钟内崩解B.15分钟内崩解C.30分钟内崩解(正确答案)D.60分钟内崩解E.120分钟内崩解答案解析:此题考查的是口服片剂的质量要求。崩解时限应在5分钟内的片剂有舌 下片、泡腾片,15分钟内的为普通片,30分钟内为薄膜衣片,60分钟内的为糖衣片。34.以下哪种方法不能增
6、加药物溶解度()单项选择题A.加入助溶剂B.加入非离子型外表活性剂C.制成盐类D.加入潜溶剂E.加入助悬剂,:E确答案)答案解析:此题考查的是口服液体制剂的增溶剂、助溶剂、潜溶剂等附加剂。增加 药物溶解度的方法有加入非离子型外表活性剂作增溶剂,加入苯甲酸钠、乙酰胺等作助溶剂,加入乙醇、丙二醇等作潜溶剂,以及制成盐类。助悬剂可以减少混悬药物 的沉降,增加溶剂黏度,但不影响溶解度。35 .制备复方碘溶液时,加入的碘化钾的作用是()单项选择题A.助溶剂(正确答案)B.增溶剂C.极性溶剂D.潜溶剂E.消毒剂答案解析:此题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。复方碘溶液中加碘化钾作 助溶剂使碘形成三碘化钾
7、配合物,能增加碘在水中的溶解度。36 .以下哪种物质不能作混悬剂的助悬剂()单项选择题A.西黄蓍胶B.海藻酸钠C硬脂酸(正确答案)D.竣甲基纤维素E.硅藻土答案解析:此题考查的是口服混悬剂的常用助悬剂助悬剂主要包括低分子助悬剂 (如甘油、糖浆剂),高分子助悬剂(西黄蓍胶、海藻酸钠、竣甲基纤维素等)、硅藻 土、触变胶。硬脂酸钠常用作片剂的水不溶性润滑剂.在外表活性剂中一般毒性最小的是()单项选择题A.阴离子型外表活性剂B.阳离子型外表活性剂C非离子型外表活性剂(正确答案)D.氨基酸型两性离子型外表活性剂E.甜菜碱型两性离子型外表活性剂答案解析:此题考查的是外表活性剂的毒性。一般而言,阳离子型外表
8、活性剂的毒 性最大,其次是阴离子型外表活性剂,非离子型外表活性剂毒性最小。两性离子型表 面活性剂中磷脂类毒性最小,氨基酸型和甜菜碱型毒性较大。二、B型题(配伍选择题)(共60题,每题1分,题目分为假设干组,每组题目对应 同一组备选项,备选项可重复选用,也可不选用,每题之有一个备选项符合题意) 填空题.对乙酰氨基酚是药品的()单项选择题A.化学名B.通用名(正确答案)C.商品名D.拉丁名E.制剂名39.维生素C片是药品的()单项选择题A.化学名B.通用名C.商品名D.拉丁名E.制剂名(正确答案)409(2-羟乙氧甲基)鸟喋聆是药品的()单项选择题A.化学名(正确答案)B.通用名C.商品名D.拉丁
9、名E.制剂名答案解析:此题考查的是药品名称。对乙酰氨基酚是药品的通用名,是所有厂家都 可使用的名称。维生素C片是制剂名,制剂名=药物通用名+剂型名。9-(2-羟乙氧甲 基)鸟噤吟是药物的化学名,该药的通用名是阿昔洛韦。41.通过化学方法得到的小分子药物为()单项选择题A.化学合成药物(正确答案)B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药42 .细胞因子、疫苗和寡核甘酸药物属于()单项选择题A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物正确答案)D.中成药E.原料药43 .通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于()单项选择题A.化学合成药物B.天然药物正确答案)C.生物技术药物D.中成
10、药E.原料药答案解析:此题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子的有 机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核昔 酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于 来源于天然产物的药物44.混悬液属于()单项选择题A.按作用时间分类B.按给药途径分类C.按制法分类D.按分散系统分类正确答案)E.按形态分类45.缓控释制剂属于()单项选择题A.按作用时间分类正确答案)B.按给药途径分类C按制法分类D.按分散系统分类E.按形态分类46.腔道给药栓剂属于()单项选择题A.按作用时间分类B.按给药途径分类正确答案)C.按制法分类D.
11、按分散系统分类E.按形态分类47.无菌制剂属于()单项选择题A.按作用时间分类B.按给药途径分类C.按制法分类(正确答案)D.按分散系统分类E.按形态分类答案解析:此题考查的是药物剂型的分类。混悬液属于按分散体系分类;按作用时 间分类可分为速释、普通、缓控释制剂;腔道给药栓剂属于按给药途径分类中非经 胃肠道给药剂型;无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型(如注射剂、滴眼剂 等)属于按制法分类。48 .洛伐他汀()的骨架结构是()单项选择题A.六氢蔡环(正确答案)B.此咯环C喀嚏环D即朵环E.3,5-二羟基戊酸49 .瑞舒伐他汀()的药效团是()单项选择题A.六氢秦环B.此咯环C.喀碇环D.口
12、引噪环E.3,5-二羟基戊酸正确答案)50 .具有高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物,体内吸收取决于溶出度的是()单项选择题A.普蔡洛尔(正确答案)B.双氯芬酸C.纳多洛尔D.特非那定E.酮洛芬51.具有低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物,体内吸收取决于溶解度的是0单项选择题A.普蔡洛尔B.双氯芬酸正确答案)C.纳多洛尔D.特非那定E.酮洛芬52.具有高溶解度、低渗透性的亲水性分子药物,体内吸收取决于渗透率的是0单项选择题A.普蔡洛尔B.双氯芬酸C.纳多洛尔(正确答案)D.特非那定E.酮洛芬答案解析:此题考查的是药物的生物药剂学分类及其代表药物。第I类代表药物有 普蔡洛尔、马来酸依那普利、盐酸
13、地尔硫革等;第n类代表药物有双氯芬酸、卡马 西平、比罗昔康等;第HI类代表药物有雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第W类代 表药物有特非那定、酮洛芬、吠塞米等.为强吸电子基,能影响药物分子间电荷分布、脂溶性和药物作用时间的是()单项选择题A.卤素(正确答案)B就基C.酸D.竣酸E.酰胺53 .能增加药物脂溶性和亲核性,可与重金属离子发生结合,含有该结构药物可用做重金属解毒剂的是()单项选择题A.卤素B.蕊基(正确答案)C.酸D.竣酸E.酰胺.能增加药物水溶性和解离度,该基团可成酯彳艮多药物利用这一性质做成前药的是0 单项选择题A.卤素B.筑基c.MD.覆酸(正确答案)E.酰胺55 .具有孤对电子
14、,能吸引质子具有亲水性,而碳原子又具有亲脂性,因此具有该基团化 合物可以在脂-水交界处定向排列,易于透过生物膜的是()单项选择题A.卤素B.筑基C.酸(正确答案)D段酸E.酰胺答案解析:此题考查的是基团对药效的影响。卤素是吸电子基团,能影响药物的电 荷分布;卤素具有脂溶性,增强药物脂溶性;卤素可使药物代谢速度发生改变,影响作 用时间。筑基的硫原子具有孤对电子,能与带正电的金属离子发生络合反响,用于金 属中毒的解救。竣酸能与醇羟基或酚羟基成酯,可降低药物酸性,减轻对胃肠道刺激; 也可增加脂溶性,提高口服吸收,或者延长作用时间。酸的氧原子具有孤对电子,具有 亲水性,而碳链具有亲脂性,故具有两亲性。
15、E.吸入气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型答案解析:此题考查的是药物剂型的分类。溶胶剂按分散系统分类,属于胶体溶液 类,为液体剂型。3.属于制剂化学稳定性改变的为()单项选择题A.混悬剂中药物颗粒结块B.乳剂的分层、破裂C.片剂崩解时间延长D.颗粒剂的吸潮E.片剂含量下降正确答案)答案解析:此题考查的是药物制剂的稳定性及其变化。化学不稳定性是指药物由于 水解、氧化等化学反响,使药物含量、色泽产生变化。其余选项均属于物理稳定性 变化。4.分子中含有酚羟基,遇光易氧化变质,需避光保存的药物是()单项选择题A.肾上腺素(正确答案)B.维生素AC.苯巴比妥钠D.维生素B2E.叶酸答案解析:此题考查的
16、是药物制剂的稳定性及其降解途径。酚类药物分子中具有酚 羟基,较易氧化,如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等。维生素A含有碳碳双 键易氧化。苯巴比妥钠是酰胺类药物,在碱性溶液中容易水解。维生素B2、叶酸含 有双键,光敏感易降解。5.适合弱酸性水性药液抗氧剂的是()单项选择题A.焦亚硫酸钠:正确答案)B.硫代硫酸钠57 .对映异构体具有相同的药理作用,右旋体活性大于左旋体的药物是()单项选择题A.氯苯那敏:正确答案)B.甲基多巴C.丙氧酚D.普罗帕酮E.乙胺丁醇58 .L-对映异构体有活性,D-对映异构体无活性的药物是()单项选择题A.氯苯那敏B.甲基多巴正确答案)C.丙氧酚D.普罗帕酮E.乙胺
17、丁醇59 .D-对映异构体有活性,L-对映异构体毒性大的药物是()单项选择题A.氯苯那敏B.甲基多巴C.丙氧酚D.普罗帕酮E.乙胺丁醇正确答案)60 .含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的n相代谢反响是()单项选择题A.甲基化结合反响B.与硫酸的结合反响C.与谷胱甘肽的结合反响(正确答案)D.与葡萄糖醛酸的结合反响E.乙酰化结合反响61.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素,在体内发生COMT失活代谢反响是()单项选择题A.甲基化结合反响(正确答案)B.与硫酸的结合反响C.与谷胱甘肽的结合反响D.与葡萄糖醛酸的结合反响E.乙酰化结合反响64.含有酚羟基的沙丁胺醇,在体内发生的II相代谢反响是()
18、单项选择题A.甲基化结合反响B.与硫酸的结合反响(正确答案)C.与谷胱甘肽的结合反响D.与葡萄糖醛酸的结合反响E.乙酰化结合反响65.含有芳伯氨基的对氨基水杨酸钠,在体内发生的n相代谢反响是()单项选择题A.甲基化结合反响B.与硫酸的结合反响C.与谷胱甘肽的结合反响D.与葡萄糖醛酸的结合反响E.乙酰化结合反响(正确答案)66.含有酚羟基、醇羟基的吗啡,在体内发生的H相代谢反响是()单项选择题A.甲基化结合反响B.与硫酸的结合反响C.与谷胱甘肽的结合反响D.与葡萄糖醛酸的结合反响(正确答案)E.乙酰化结合反响答案解析:此题考查的是n相代谢。吗啡主要与葡萄糖醛酸结合;沙丁胺醇与硫酸 结合;白消安与
19、谷胱甘肽结合;对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合反响;肾上腺素发生甲 基化结合反响。67.1,4-二氢毗嚏类钙通道阻滞药为()单项选择题A.维拉帕米B.地尔硫革c.尼群地平:正确答案)D.硝酸甘油E.洛伐他汀68 .芳烷基胺类钙通道阻滞药为()单项选择题A.维拉帕米(正确答案)B.地尔硫草C.尼群地平D.硝酸甘油E.洛伐他汀69 .苯硫氮草类钙通道阻滞药为()单项选择题A.维拉帕米B.地尔硫革正确答案)C.尼群地平D.硝酸甘油E.洛伐他汀70 .能促进胰岛素分泌的磺酰服类降血糖药物是()一单项选择题A.格列美月尿B 口比格列酮C盐酸二甲双胭D.米格列奈:正确答案)E.伏格列波糖.能促进胰岛素分泌的非
20、磺酰服类降血糖药物是()单项选择题A.格列美月尿B.吐格列酮正确答案)C.盐酸二甲双胭D.米格列奈E.伏格列波糖72.能增强机体对胰岛素敏感性的曝睫烷二酮类降血糖药物是()单项选择题A.格列美月尿B.毗格列酮C.盐酸二甲双月瓜正确答案)D.米格列奈E.伏格列波糖答案解析:此题考查的是降糖药的作用机制及分类a-葡萄糖昔酶抑制剂有阿卡波 糖、伏格列波糖、米格列醇。胰岛素分泌促进剂按照结构分为两类,磺酰服类和非 磺酰服类,磺酰服类药物有甲苯磺丁服、格列齐特、格列本服、格列叱嗪、格列美 服,名字基本为“格列XX”;非磺酰服类有瑞格列奈、那格列奈米格列奈,名字带有“X 格列奈”;胰岛素增敏剂有双胭类和噫
21、唾烷二酮类,噫唾烷二酮类药物有马来酸罗格列 酮和盐酸比格列酮,名字带有“格列酮”。73 .抑制供内酰胺酶,与青霉素类、头抱菌素类药物合用可以起到抗菌增效作用的 药物是()单项选择题A.舒巴坦(正确答案)B .亚胺培南C氨曲南D.丙磺舒E.甲氧芳碇.抑制二氢叶酸还原酶、与磺胺类药物合用可以起到抗菌增效作用的药物是()一单项选择题A.舒巴坦B.亚胺培南C.氨曲南D.丙磺舒E.甲氧芳咤正确答案)75.降低青霉素的排泄速度,合用可延长青霉素药效的药物是()单项选择题A.舒巴坦B.亚胺培南C氨曲南D.丙磺舒(正确答案)E.甲氧芳碇答案解析:此题考查的是隹内酰胺类药物。克拉维酸、舒巴坦、他唾巴坦是供内 酰
22、胺酶不可逆抑制剂,是一种“自杀性”的酶抑制药,与青霉素类药物、头孑包菌素类药 物合用,可减少后两者被B-内酰胺酶分解破坏,提高药效。甲氧芳咤是二氢叶酸还原 抑制剂,磺胺类药物是二氢叶酸合成酶抑制剂,两者合用,协同抑制四氢叶酸合成,抗菌 增效。丙磺舒可竞争性抑制青霉素类、头胞菌素类从肾脏排泄,增强青霉素类、头 胞菌素类药物的肾小管重吸收,提高血药浓度。76 .乳糖的作用为()单项选择题A.润滑剂B漆占合剂C崩解剂D.填充剂(正确答案)E.矫味剂.预胶化淀粉的作用为()单项选择题A.润滑剂B漆占合剂c,崩解剂:正确答案)D.填充剂E.矫味剂.聚维酮乙醇溶液的作用为()单项选择题A.润滑剂B.黏合剂
23、:正确答案)C,崩解剂D.填充剂E.矫味剂.阿司帕坦的作用为()单项选择题A.润滑剂B.黏合剂C,崩解剂D.填充剂E.矫味剂正确答案).硬脂酸镁的作用为()单项选择题A.润滑剂(正确答案)B漆占合剂C,崩解剂D.填充剂E.矫味剂答案解析:此题考查的是口服片剂的典型处方分析处方中盐酸西替利嗪为主药,甘 露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂,甘露醇兼有矫味的作用,苹果酸、 阿司帕坦为矫味剂,聚维酮乙醇溶液为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂。79 .引入亲水性基团的是()单项选择题A.在复方碘溶液中加入碘化钾B.维生素B2分子中引入-P03HNa形成维生素B2磷酸酯钠而溶解度增加正确答 案)C.用90
24、%的乙醇作为混合溶剂增加苯巴比妥的溶解度D.加入外表活性剂增加难溶性药物的溶解度E.将普鲁卡因制成盐酸普鲁卡因增加其在水中溶解度82.加入助溶剂的是()单项选择题A.在复方碘溶液中加入碘化钾(正确答案)B.维生素B2分子中引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠而溶解度增加C.用90%的乙醇作为混合溶剂增加苯巴比妥的溶解度D.加入外表活性剂增加难溶性药物的溶解度E.将普鲁卡因制成盐酸普鲁卡因增加其在水中溶解度83.加入潜溶剂的是()单项选择题A.在复方碘溶液中加入碘化钾B.维生素B2分子中引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠而溶解度增加C.用90%的乙醇作为混合溶剂增加茶巴比妥的溶解度正确
25、答案)D.加入外表活性剂增加难溶性药物的溶解度E.将普鲁卡因制成盐酸普鲁卡因增加其在水中溶解度84.加入增溶剂的是()单项选择题A.在复方碘溶液中加入碘化钾B.维生素B2分子中引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠而溶解度增加C.用90%的乙醇作为混合溶剂增加苯巴比妥的溶解度D.加入外表活性剂增加难溶性药物的溶解度:正确答案)E.将普鲁卡因制成盐酸普鲁卡因增加其在水中溶解度答案解析:此题考查的是口服液体制剂的常用附加剂。在复方碘溶液加入碘化钾作 为助溶剂;引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠为引入亲水性基团加入溶剂乙醇 药物溶解度增加为潜溶;外表活性剂形成胶束增加难溶性药物的溶解度为增溶
26、。将 普鲁卡因制成盐酸普鲁卡因增加其在水中溶解度为成盐。85.涂搽患处后形成薄膜的液体制剂是()单项选择题A.搽剂B.甘油剂C.露剂D.涂膜剂(正确答案)E.酷剂86.供无破损皮肤揉擦的液体制剂是(A)单项选择题B.(正确答案)B.A4茶剂B.甘油剂C.露剂D.涂膜剂E.酷剂答案解析:此题考查的是低分子溶液剂的制剂特点。涂膜剂系指原料药物溶解或分 散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。搽剂系指原料药物 用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液,供无破损皮肤揉擦用的液 体制剂。三、c型题(综合分析选择题)(共10题,每题1分。题目分为假设干组,每组题目基于同一个临床情景
27、、病例、实例或案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中,只有1个最符合题意。”填空题(-)癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后弓I起的感觉,是 造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。癌性疼痛一般以药物治疗为主填空题.对于晚期癌症患者,假设使用中等轻度的镇痛药无效。那么可选用的药物为()单选题1A.哌替咤B.纳洛酮C.烯丙吗啡D.可待因E.美沙酮正确答案)答案解析:此题考查的是镇痛药的临床用途。可待因为吗啡3位羟基甲基化产物, 镇痛作用仅为吗啡的1/10,具有较好的中枢镇咳活性,纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体 阻断药,用于吗啡中毒解救剂;哌替咤活性也较吗啡的弱得多;美沙酮镇痛活性高于吗
28、啡。87 .吗啡也常常用于晚期癌性疼痛,吗啡由阿片受体激动药转变成阿片受体阻断药,最 重要的官能团变化是()单项选择题A.3位羟基甲基化88 6位羟基甲基化C.6位羟基氧化成酮默基D.14位引入羟基或者默基E.17位N-烯丙基,或N-环丙甲基,或N-环丁甲基正确答案)答案解析:此题考查的是阿片受体阻断药的结构特点。将吗啡的17位N-甲基被烯 丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后,导致吗啡样物质对阿片受体的作用发生 逆转,由激动药变为阻断药。如,烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮,均无镇痛作用,都是阿片 受体的阻断药,其中纳曲酮的活性比纳洛酮强8倍。它们在临床上可用于服用吗啡 或海洛因中毒的成瘾者的解救8
29、9.哌替咤可以看作是简化吗啡结构后得到了合成镇痛药,相当于保存了吗啡的() 单项选择题A.A环和B环c环:正确答案)D环E环E.C环和D环答案解析:此题考查的是哌替嚏的结构特点。哌替咤属于4-苯基哌咤类结构的镇 痛药,结构式中含有苯环和哌碇环,其结构可以看作仅保存吗啡A环和D环的类似物(二)羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调 血脂药的重要作用点,HMG-CoA还原酶抑制药的基本结构如下:羟甲戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶抑制分子中都含有3,5-二羟基竣酸的药效团或其形成内酯结构, 通过两个碳的乙基或乙烯基同环系(环A或者环B)连接起来,体内代谢将
30、内酯环水 解后才能起效,因此含内酯结构的药物可以看作是前体药物HMG-CoA还原酶抑制 药可以引起肌肉疼痛或横纹溶解的不良反响,临床使用时需监护,除西立伐他汀以外, 其他上市的HMG-CoA还原酶抑制药并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大 于风险填空题C.亚硫酸钠D.BHAE.BHT答案解析:此题考查的是药物制剂稳定性的处方因素。抗氧剂可分为水溶性抗氧剂 与油溶性抗氧剂两大类。水溶性抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和硫 代硫酸钠等,其中焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液,亚硫酸钠和硫代硫酸 钠常用于偏碱性溶液。油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香酸(BHA)、2,6-二叔丁基 对甲酚
31、(BHT)、生育酚(维生素E)等。6.以下关于稳定性试验的说法中错误的选项是()单项选择题A.加速试验可以预测药物的有效期B.长期试验可用于确定药物的有效期C.影响因素试验包括加速试验和长期试验正确答案)D.长期试验应在实际贮存条件下进行E.加速试验应在超常试验条件下进行答案解析:此题考查的是药物稳定性试验方法。药物稳定性试验方法包括影响因素 试验、加速试验和长期试验。影响因素试验是在高温、高湿、强光的剧烈条件下考 察影响药物稳定性的因素及可能的降解途径加速试验在超常试验条件下进行试验, 以预测药品在常温条件下的稳定性。长期试验应在实际贮存条件下进行,目的是确 定样品的有效期7.某药的降解反响
32、为一级反响,其反响速度常数k=0.0096天-1,那么有效期为()单项选择题A.1天B.5天C.8天D.11天(正确答案)E.72 天90 .含有环B基本结构,水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具 有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含 3, 5-二羟基竣酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制药的是()单项选择题A.氟伐他汀(正确答案)B.辛伐他汀C.普伐他汀D.阿托伐他汀E.洛伐他汀答案解析:此题考查的是全合成HMG-CoA还原酶抑制药物的结构特点。全合成 他汀类药物结构中均含有环B结构,选项中符合的有氟伐他汀、阿托伐他汀;其中氟 伐他汀是第
33、一个全合成的含3,5-二羟基竣酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制药。91 .因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制药的是()单项选择题A.氟伐他汀B.普伐他汀C.西立伐他汀(正确答案)D.瑞舒伐他汀E.辛伐他汀解析:此题考查的是HMG-CoA还原酶抑制药的副作用。他汀类药物会引起肌肉疼 痛或横纹肌溶解的副作用,特别是西立伐他汀由于弓I起横纹肌溶解,导致病人死亡的 副作用而撤出市场后,更加引起人们的关注。实际上,所有他汀类药物均可能有一定 程度的横纹肌溶解副作用,而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报 告明显地比其他他汀类药物更频繁
34、。临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反响,解 决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG- DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铁、蔗糖、组氨酸等。92 .盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用制剂是()单项选择题A.抑制DNA拓扑异构酶II (正确答案)B.与DNA发生烷基化C.拮抗胸腺密嚏的生物合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂答案解析:此题考查的是盐酸多柔比星的药物作用机制。多柔比星属于葱醍类抗生 素,能够抑制拓扑异构酶H,影响DNA的结构和功能。93.盐酸多柔比是毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性,产生这一毒副作
35、用原因可能是0 单项选择题A.在体内发生脱甲基化反响B.在体内容易进一步氧化,生产的醛基代谢物具有较大毒性C.在体内发生醍环还原成半醍自由基,诱发脂质过氧反响(正确答案)D.在体内发生氨基糖开环反响,诱发脂质过氧反响E.体内发生脱水反响,代谢物具有较大毒性答案解析:此题考查的是盐酸多柔比星的药物毒副作用。多柔比星的配环被还原为 半醍自由基,诱发了脂质过氧化反响,可能是引起心肌损伤的原因。94 .脂质体是一种具有多功能的药物载体,不属于其特点的是()单项选择题A.具有靶向性B.降低药物毒性C.提高药物稳定性D.组织相容性差正确答案)E.具有长效性解析:此题考查的是脂质体。脂质体的特点包括靶向性和
36、淋巴定向性、缓释和长效性、细胞亲和性与组织相容性、降低毒性、提高稳定性等(四)患儿,男,3岁,因普通感冒引起高热,哭闹不止,医师处方给予布洛芬口服混 悬剂,每制1000ml的处方如下:布洛芬20g、羟丙基甲基纤维素20g、山梨醇250g、甘油30ml、枸椽酸适量,加水至1000mlo.枸檬酸在该处方中的作用是()单项选择题A.润湿剂B.增溶剂C.助悬剂D.等渗调节剂E.pH调节齐I(正确答案)答案解析:此题考查的是口服混悬剂的典型处方分析。布洛芬为主药,甘油为润湿 剂,羟丙基甲基纤维素为助悬剂,山梨醇为甜味剂,枸檬酸为pH调节剂,水为溶剂95 .关于该处方说法错误的选项是()单项选择题A.甘油
37、为润湿剂B.水为溶剂C.羟丙基甲基纤维素为助悬剂D.山梨醇为矫味剂E.该制剂口服易吸收,但受饮食影响较大(正确答案)答案解析:此题考查的是口服混悬剂的典型处方分析布洛芬混悬剂因颗粒分布均匀, 受食物影响小,对胃肠刺激小,患者顺应性好。四、X型题(多项选择题)(共10题,每题1分,每题的备选项中,有2个或2个以上符合题意,选错,少选不得分。)填空题97 .属于生物技术类药物的有()A.抗体(正确答案)B.抗生素C.半合成抗生素D.疫苗(正确答案)E.寡核昔酸(正确答案)答案解析:此题考查的是药物的分类。生物技术药物包括细胞因子、重组蛋白质药 物、抗体、疫苗和寡核甘酸药物等。抗生素和半合成抗生素属
38、于来源于天然产物的 药物范畴。98 .以下剂型可以防止或减少肝脏首关效应的是()A.胃溶片B.舌下片剂(正确答案)C.气雾剂正确答案)D.注射剂(正确答案)E.泡腾片答案解析:此题考查的是药物剂型的分类和作用。药物剂型按给药途径分为经胃肠 道给药和非经胃肠道给药。胃溶片、泡腾片属于经胃肠道给药剂型,需经肝代谢;舌 下片剂、气雾剂、注射剂为非经胃肠道给药剂型,可防止或减少肝脏首关效应99.药物在机体内作用的靶标包括()A.受体(正确答案)B.酶(正确答案)C.离子通道(正确答案)D.DNA(正确答案)E.RNA(正确答案)答案解析:此题考查的是药物靶标100.有关药物解离常数对药效影响的说法,正
39、确的有()A.酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKapH),分子型药物所占比例高(正确 答案)B.碱性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKapH),离子型药物所占比例高(正确 答案)C当药物的pKa=pH时,未解离型和解离型药物各占50%(正确答案)D.当pH比pKa增加一个单位时,对于酸性药物而言,其分子型比例可到达90%E当PH比pKa增加二个单位时,对于碱性药物而言,其分子型比例可到达99%(正确 答案)解析:此题考查的是药物的解离常数计算公式。酸性药物与碱性药物的pKa值计算弱酸性药物计算公式:pKa =pH +log HA/A-弱碱性药物计算公式:pKa =pH +log
40、 HB+/B10L药物在体内的代谢反响包括0A.氧化反响正确答案)B.甲基化反响(正确答案)C.乙酰化反响,正确答案)D.羟基化反响正确答案)E.与硫酸结合(正确答案)答案解析:此题考查的是代谢类型。代谢反响包括I相。H相代谢,故全选.前药原理是药物设计常用的方法,以下药物中利用该原理设计的药物有()A.氟奋乃静庚酸酯正确答案)B.奋乃静C.阿莫沙平D齐拉西酮E.氟奋乃静癸酸酯(正确答案)答案解析:此题考查的是前药原理。氟奋乃静的作用时间只能维持一天,利用其侧 链上的伯醇基,制备其长链脂肪酸酯类的前药(如氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯),前药在 注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静,可使药物维持作用时间延
41、长。102 .通过天然雌激素进行结构改造获得的口服雌激素有()A.快雌醇:正确答案)B.他莫昔芬C.尼尔雌醇正确答案)D.戊酸雌二醇E.苯甲酸雌二醇答案解析:此题考查的是雌激素。天然雌激素17位引入乙快基得到可口服的雌激 素,如快雌醇、尼尔雌醇。104.属于烯丙胺类抗真菌药的有()A.蔡替芬(正确答案)B.布替蔡芬C.特比蔡芬正确答案)D.米卡芬净E.氟胞嚏碇答案解析:此题考查的是抗真菌药。烯丙胺类包括蔡替芬、特比蔡芬;苯甲胺类有 布替蔡芬。105.造成片剂崩解时限不合格的因素有()A.片剂压力大导致片剂硬度过大(正确答案)B.疏水性润滑剂加入量过多(正确答案)C.黏合剂用量过多或黏合剂使用黏
42、度过大(正确答案)D.药物制粒后,颗粒流动性差E.颗粒(或物料)的硬度较小时答案解析:此题考查的是片剂制备时的常见问题及原因。片剂崩解时限不合格的主 要原因是颗粒或物料硬度过大。压力过大、疏水性润滑剂加入量过多、黏合剂用量 过多或黏度过大均会使硬度增加。颗粒流动性差会使片重差异不合格。106.以下属于低分子溶液剂的是()A.碘甘油正确答案)B.复方薄荷脑酷正确答案)C.布洛芬混悬滴剂D.复方磷酸可待因糖浆(正确答案)E.对乙酰氨基酚口服溶液(正确答案)答案解析:此题考查的是常见低分子溶液剂。低分子溶液剂为小分子药物溶解后形 成的澄清溶液,如溶液剂(对乙酰氨基酚口服溶液)、甘油剂(碘甘油)、酷剂
43、(薄荷脑 酷)、糖浆剂(磷酸可待因糖浆)。布洛芬混悬滴剂为混悬型液体制剂。答案解析:此题考查的是药物的有效期。有效期t0.9=0.1054/k=0.1054/0.0096(天- 1)=11 天。8 .药品质量标准中,收载药品外观、臭(味)、溶解度等内容的工程是()单项选择题A.性状(正确答案)B.鉴别C.检查D.类别E.含量测定答案解析:此题考查的是中国药典正文记载内容。中国药典性状项下记载 药品的外观、臭味)、溶解度以及物理常数等9 .临床心血管治疗药物检测中,其药物浓度与作用器官中药物浓度相关性最大的生物样本是()单项选择题A.血浆(正确答案)B.唾液C.尿液D.汗液E.胆汁答案解析:此题
44、考查的是体内药物检测。测定药物浓度时,因血液中药物浓度高于 其他体液,所以最常采用的生物样本是血样。11 .羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类降血脂药)产生药效的必需基团是()单项选择题A.3,5-二羟基竣酸(正确答案)B.六氢蔡C卯朵环D.喀咤环E.毗咯环答案解析:他汀类药物的结构中,3,5-二羟基竣酸是产生酶抑制活性的必需结构(药 效团)12 .药物与靶点之间是以各种化学键方式结合,以下药物中以共价键方式与靶点结合的是0 单项选择题A.尼群地平B.乙酰胆碱C氯口奎D.奥美拉嘎(正确答案)E.普鲁卡因答案解析:此题考查的是药物的化学键合形式。药物与靶标产生共价键键合的药物 主要有烷化剂类抗
45、肿瘤药(如环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫司汀、洛莫司汀、司莫 司汀)、P-内酰胺类抗生素(如青霉素类药物、头胞菌素类药物)、拉嗖类抗溃疡药 (如奥美拉嗖、埃索美拉嗖、泮托拉嗖)等 13.有关脂水分配系数对药效的影响,说法正确的选项是()单项选择题A.药物的亲脂性有利于药物的溶解和转运扩散B.药物的亲水性有利于药物的跨膜渗透和胃肠道吸收C.药物的脂水分配系数是药物在生物水相中物质的量浓度与在非水相中物质的量浓 度之比D.脂水分配系数用P表示,为了客现反映脂水分配系数的影响,常用其对数IgP来表 示,P或IgP值越大,药物的水溶性越大E.药物的脂水分配系数应在合理范围内,过高或过低都对药效产生不利影响
46、(正确 答案)答案解析:此题考查的是理化性质对药效的影响。药物要转运扩散至血液或体液, 需要溶解在水中,要求药物有一定的水溶性(又称为亲水性)。药物在通过各种生物膜 包括细胞膜吐需要其具有一定的脂溶性(又称为亲脂性),故A和B选项错误。药物 亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响,故E选项正确。在药学研究中,评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,用P来表示其定 义为:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比,故P或gp 值越大,药物的脂溶性越大,故c、D选项错误 14.根据生物药剂学分类系统,属于第IV类低溶解度低渗透性的药物是()单项选择题A.双氯芬
47、酸B.普蔡洛尔C.阿替洛尔D.雷尼替丁E.酮洛芬(正确答案)答案解析:此题考查的是药物的生物药剂学分类。第I类代表药物有普蔡洛尔、马 来酸依那普利、盐酸地尔硫草等;第n类代表药物有双氯芬酸、卡马西平、毗罗昔 康等;第m类代表药物有雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第w类代表药物有特非 那定、酮洛芬、口夫塞米等.药物的酸碱性与药物的解离程度有关,酸性药物在酸性环境下解离少,分子形式多, 药物吸收程度高;碱性药物在碱性环境下吸收程度高。以下药物在胃肠道不易吸收 的是()单项选择题A.服乙咤正确答案)B.麻黄碱C.水杨酸钠D.地西泮E.咖啡因答案解析:此题考查的是药物解离度对口服吸收的影响。弱酸性药物如水杨酸