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1、中药药理学中药药理学-总论总论第一章绪论第一节第一节 中药药理学的研究内容和学科任务中药药理学的研究内容和学科任务指导思想:中医理论指导指导思想:中医理论指导研究方法:现代科学方法研究方法:现代科学方法研究对象:中药研究对象:中药研究内容:中药药效学和中药药动学研究内容:中药药效学和中药药动学1、阐明中药药效产生的机理和物质基础,认识和理解、阐明中药药效产生的机理和物质基础,认识和理解 中药理论内涵,促进中医药理论的发展。中药理论内涵,促进中医药理论的发展。2、提高临床疗效,促进中医药应用科学的发展。提高临床疗效,促进中医药应用科学的发展。3、中药新药开发。、中药新药开发。4、促进中医药的现代
2、化和国际化。、促进中医药的现代化和国际化。第一章绪论第二节第二节 中药药理学的发展简史中药药理学的发展简史2020世纪世纪20204040年代,主要进行了单味药的初步药理研究。年代,主要进行了单味药的初步药理研究。且很少结合中医药理论和临床。且很少结合中医药理论和临床。50508080年代,中药对呼吸系统、心血管系统、中枢神经年代,中药对呼吸系统、心血管系统、中枢神经系统及抗感染抗肿瘤作用取得显著成绩。系统及抗感染抗肿瘤作用取得显著成绩。进入进入9090年代,形成两条思路,一是继续沿植物药研究思年代,形成两条思路,一是继续沿植物药研究思路和方法研究中药;二是突出中药复方的整体研究。路和方法研究
3、中药;二是突出中药复方的整体研究。第二章中药药性理论的现代研究四性(四气)、五味、归经、升降浮沉,四性(四气)、五味、归经、升降浮沉,以及有毒和无毒以及有毒和无毒 第二章中药药性理论的现代研究第一节第一节 中药四性(四气)的现代研究中药四性(四气)的现代研究热证:面赤、口渴、舌红苔黄、大便秘结、小热证:面赤、口渴、舌红苔黄、大便秘结、小 便短赤、脉数便短赤、脉数寒证:手足不温、甚或厥冷、大便溏泻、小便寒证:手足不温、甚或厥冷、大便溏泻、小便 清长、脉迟清长、脉迟第二章中药药性理论的现代研究第一节第一节 中药四性(四气)的现代研究中药四性(四气)的现代研究1、对中枢神经系统功能的影响。、对中枢神
4、经系统功能的影响。现代实验表明,温热药可使动物脑内现代实验表明,温热药可使动物脑内兴奋性递质含量增加,抑制性递质含量减兴奋性递质含量增加,抑制性递质含量减少,表现出中枢兴奋作用。寒凉药则表现少,表现出中枢兴奋作用。寒凉药则表现出中枢抑制作用。出中枢抑制作用。第二章中药药性理论的现代研究第一节第一节 中药四性(四气)的现代研究中药四性(四气)的现代研究2、对植物神经系统功能的影响。、对植物神经系统功能的影响。寒凉药或温热药均可纠正热证或寒证患寒凉药或温热药均可纠正热证或寒证患者的植物神经功能紊乱。者的植物神经功能紊乱。第二章中药药性理论的现代研究第一节第一节 中药四性(四气)的现代研究中药四性(
5、四气)的现代研究3、对内分泌系统功能的影响。、对内分泌系统功能的影响。温热药可使内分泌功能增强。温热药可使内分泌功能增强。寒凉药可使内分泌功能减弱。寒凉药可使内分泌功能减弱。第二章中药药性理论的现代研究第一节第一节 中药四性(四气)的现代研究中药四性(四气)的现代研究4、对基础代谢的影响。、对基础代谢的影响。寒凉药或温热药可通过影响垂体寒凉药或温热药可通过影响垂体甲甲状腺轴功能和细胞膜钠泵活性而纠正热证状腺轴功能和细胞膜钠泵活性而纠正热证或寒证异常的能量代谢。或寒证异常的能量代谢。第二章中药药性理论的现代研究第一节第一节 中药四性(四气)的现代研究中药四性(四气)的现代研究5、寒凉药的抗感染及
6、抗肿瘤作用。、寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用。第二章中药药性理论的现代研究第二节第二节 中药五味的现代研究中药五味的现代研究化学成份:辛味药主要含挥发油,其次为苷化学成份:辛味药主要含挥发油,其次为苷 类、生物碱等。类、生物碱等。药理作用:发汗、改善微循环、抗菌、抗病药理作用:发汗、改善微循环、抗菌、抗病 毒、解痉、镇痛毒、解痉、镇痛 第二章中药药性理论的现代研究第二节第二节 中药五味的现代研究中药五味的现代研究化学成份:糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。化学成份:糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。药理作用:补养机体,能提高人体免疫功能和药理作用:补养机体,能提高人体免疫功能和 抗病毒能力抗病毒能力第二章中药
7、药性理论的现代研究第二节第二节 中药五味的现代研究中药五味的现代研究化学成份:单酸味药主要含有机酸类成分,单涩化学成份:单酸味药主要含有机酸类成分,单涩 味药主要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。味药主要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。药理作用:抗菌,抗炎或使组织蛋白沉淀凝固,药理作用:抗菌,抗炎或使组织蛋白沉淀凝固,在创面形成保护膜,起收敛止泻、止血。在创面形成保护膜,起收敛止泻、止血。第二章中药药性理论的现代研究第二节第二节 中药五味的现代研究中药五味的现代研究化学成份:生物碱、苷类化学成份:生物碱、苷类 药理作用:抗菌、抗炎、解热、利胆、泻下药理作用:抗菌、抗炎、解热、利胆、泻下第二章中药
8、药性理论的现代研究第二节第二节 中药五味的现代研究中药五味的现代研究化学成份:碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。化学成份:碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。药理作用:治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益。药理作用:治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益。第二章中药药性理论的现代研究升浮:升阳举陷、发表、开窍、祛风、散寒等升浮:升阳举陷、发表、开窍、祛风、散寒等沉降:潜阳、降逆、止咳、清热、利水等沉降:潜阳、降逆、止咳、清热、利水等纠正脏腑失调纠正脏腑失调第三节第三节 中药升降浮沉理论的研究现状中药升降浮沉理论的研究现状第二章中药药性理论的现代研究第四节第四节 中药归经理论的研究现状中药归经理论的研究现状归:药物
9、作用的归属归:药物作用的归属经:经络及所属脏腑经:经络及所属脏腑决定药物的选择性决定药物的选择性第二章中药药性理论的现代研究第四节第四节 中药归经理论的研究现状中药归经理论的研究现状1、归经与药理作用、归经与药理作用2、归经与药动学、归经与药动学3、归经与环核苷酸水平、归经与环核苷酸水平4、归经与受体、归经与受体5、归经与微量元素、归经与微量元素第二章中药药性理论的现代研究古代医学对中药毒性的认识古代医学对中药毒性的认识 广义之毒:药物总称;药物偏性广义之毒:药物总称;药物偏性 狭义之毒:有毒之毒、合用之毒、无毒之毒狭义之毒:有毒之毒、合用之毒、无毒之毒 第五节第五节 对中药有毒和无毒的现代认
10、识对中药有毒和无毒的现代认识第二章中药药性理论的现代研究第五节第五节 对中药有毒和无毒的现代认识对中药有毒和无毒的现代认识不良反应不良反应急性毒性反应:急性毒性反应:长期毒性反应长期毒性反应过敏反应过敏反应致畸胎、致突变及致癌作用致畸胎、致突变及致癌作用中枢神经系统、心血管系统、呼吸系中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统、消化系统、泌尿系统、自主神经统、消化系统、泌尿系统、自主神经第三章 影响中药药理作用的因素影响因素影响因素机体因素机体因素药物因素药物因素环境因素环境因素品种品种与与产地产地制剂制剂与与煎煮煎煮炮制炮制采收采收与与贮藏贮藏配伍配伍与与禁忌禁忌第三章 影响中药药理作用的因素第一节
11、第一节 药物因素药物因素一、品种一、品种 品种繁多,容易混淆。品种繁多,容易混淆。正品大黄:正品大黄:泻下作用的泻下作用的EDED5050 为为3263261072mg/kg1072mg/kg 混杂品种:混杂品种:泻下作用的泻下作用的EDED5050为为3579-5000mg/kg3579-5000mg/kg不同品种大黄蒽醌含量与泻下作用关系不同品种大黄蒽醌含量与泻下作用关系 含量及作含量及作 蒽醌含量()蒽醌含量()泻下泻下ED50 品种品种 结合状态结合状态 游离状态游离状态 总量总量 (mg/kg)正正 掌叶大黄掌叶大黄 4.44 0.75 5.19 326493 品品 唐古特大黄唐古特
12、大黄 0.94 0.30 1.24 4371027 大大 药用大黄药用大黄 2.13 1.24 3.31 678 黄黄 非非 臧边大黄臧边大黄 1.50 1.44 2.94 未测未测 正正 河套大黄河套大黄 1.29 1.61 2.90 3579 品品 华北大黄华北大黄 0.32 0.38 0.70 5000 大大 天山大黄天山大黄 0.90 1.20 2.10 3500 黄黄二、产地二、产地土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有差异土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有差异,特别,特别是土壤对动植物的生长发育及内在成分不同程度的影响是土壤对动植物的生长发育及内在成分不同程度的影响从而影响药理
13、作用。从而影响药理作用。三、采收季节三、采收季节 “当季是药,过季是草当季是药,过季是草”“三月茵陈四月蒿,五月六月当柴烧三月茵陈四月蒿,五月六月当柴烧”不同采收期朝鲜淫羊藿中黄酮类成分含量不同采收期朝鲜淫羊藿中黄酮类成分含量(%)采集采集 淫羊藿淫羊藿 淫羊藿淫羊藿 淫羊藿淫羊藿 淫羊藿淫羊藿 总黄酮总黄酮时间时间 甙甙 定定A A 定定B B 定定C C 5月月 1.410.01 0.35 0.01 0.39 0.01 0.76 0.03 12.06 0.15 7月月 0.26 0.01 0.13 0.01 0.19 0.01 0.24 0.01 5.91 0.07 9月月 0.40 0.
14、01 0.15 0.002 0.31 0.01 0.46 0.01 6.960.1110月月 0.12 0.003 0.05 0.001 0.10 0.005 0.15 0.01 5.710.07 5月月 1.410.01 0.35 0.01 0.39 0.01 0.76 0.03 12.06 0.15三、采收季节三、采收季节根茎类药材宜在晚秋季节地上部分枯萎或春根茎类药材宜在晚秋季节地上部分枯萎或春初发芽前采收。初发芽前采收。全草类药材以花前盛叶期或花盛开期采收。全草类药材以花前盛叶期或花盛开期采收。花类药材多半是在花含苞欲放或初开时才收,花类药材多半是在花含苞欲放或初开时才收,有少数花在盛
15、开时采摘。有少数花在盛开时采摘。果实、种子类药材一般在充分成熟时采收。果实、种子类药材一般在充分成熟时采收。树皮类宜在春或夏初剥取。树皮类宜在春或夏初剥取。根皮及藤木类宜在秋末冬初采收。根皮及藤木类宜在秋末冬初采收。四、贮藏条件四、贮藏条件发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分三颗针(小檗碱)三颗针(小檗碱)不避光:降低不避光:降低54.1%避光避光:降低降低39.83%品种:品种:产地:产地:采收季节:采收季节:贮藏条件贮藏条件由于品种、产地、采收季由于品种、产地、采收季节、贮藏条件不同节、贮藏条件不同,其有效其有效成分的含量存在差异,从成分的含量存在差异,从而
16、影响其药理作用。而影响其药理作用。五、炮制五、炮制、消除或降低药物的毒性或副作用、消除或降低药物的毒性或副作用 乌头碱乌头碱(LD50=1.8mg/kg)加热加热 次乌头碱次乌头碱(LD50=5.8mg/kg)、增强疗效、增强疗效延胡索用醋制延胡索用醋制,生物碱溶出量增加生物碱溶出量增加.、利于贮藏,保持药效稳定、利于贮藏,保持药效稳定苦杏仁炮制后,抑制酶的活性,苷分解减少苦杏仁炮制后,抑制酶的活性,苷分解减少、加强或突出某一作用、加强或突出某一作用 生大黄泻下生大黄泻下(结合型蒽醌结合型蒽醌),炮制后抗菌作用炮制后抗菌作用(游离型游离型).六、制剂及剂型六、制剂及剂型枳实、青皮:水煎口服枳实
17、、青皮:水煎口服促进肠蠕动,行气促进肠蠕动,行气 针剂针剂升高血压,抗休克升高血压,抗休克七、剂量及煎煮方法七、剂量及煎煮方法大承气汤:经典法大承气汤:经典法滤液中后下大黄(最多)滤液中后下大黄(最多)混煎法混煎法同时煎煮(大黄酸少同时煎煮(大黄酸少14%总蒽醌少总蒽醌少11%)后下法后下法药渣中后下大黄(居中)药渣中后下大黄(居中)八、配伍八、配伍本经:本经:“药有单行者药有单行者,有相须者、有相使者、有相须者、有相使者、有相畏者、有相反者、有相杀者、凡此七情,有相畏者、有相反者、有相杀者、凡此七情,合和视之。合和视之。”关于十八反十九畏关于十八反十九畏 动物实验研究结果与十八反、十九畏的看
18、动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法很不一致。动物实验结果存在有相互矛盾之法很不一致。动物实验结果存在有相互矛盾之处,难以做出确切判断,有待进一步研究。处,难以做出确切判断,有待进一步研究。第三章 影响中药药理作用的因素第二节第二节 机体因素机体因素一、生理状况一、生理状况 包括体质、年龄、性别、情志、包括体质、年龄、性别、情志、种族等,对中药药理作用的发挥有影响。种族等,对中药药理作用的发挥有影响。第三章 影响中药药理作用的因素第二节第二节 机体因素机体因素二、病理状况二、病理状况 “正气存内,邪不可干正气存内,邪不可干”“邪之所凑,其气必虚邪之所凑,其气必虚”第三章 影响中药药理作用的因
19、素第三节第三节 环境因素环境因素 包括地理条件、气候寒暖、饮食起包括地理条件、气候寒暖、饮食起居、家庭条件,对机体的情志、健康及居、家庭条件,对机体的情志、健康及药物的治疗都有影响。药物的治疗都有影响。第四章 中药药理作用的特点及研究思路第一节第一节 中药药理作用的特点中药药理作用的特点作用的两重性作用的两重性作用的差异性作用的差异性作用的量效关系作用的量效关系作用的时效关系作用的时效关系作用的双向性作用的双向性作用与功效的关系作用与功效的关系第四章 中药药理作用的特点及研究思路第一节第一节 中药药理作用的特点中药药理作用的特点作用与功效的关系作用与功效的关系一、中药药理作用与功效的相关性一、
20、中药药理作用与功效的相关性二、中药药理作用与功效的差异性:二、中药药理作用与功效的差异性:古代医籍中记载某些中药功效、主治至今未古代医籍中记载某些中药功效、主治至今未被药理实验所证实被药理实验所证实 现代药理实验所发现的某些现代药理实验所发现的某些中药作用,古代医籍中没有明确记载中药作用,古代医籍中没有明确记载 差异性原因:给药途径不同;中药某一成分差异性原因:给药途径不同;中药某一成分或组分与全药作用不同;动物实验和体外实验与或组分与全药作用不同;动物实验和体外实验与人体效应不同。人体效应不同。(一一)目的和意义目的和意义阐明中医药理论的现代内涵阐明中医药理论的现代内涵创制和开发新药创制和开
21、发新药复方配伍关系研究复方配伍关系研究第四章 中药药理作用的特点及研究思路第二节中药复方药理的研究目的和方法第二节中药复方药理的研究目的和方法(二二)研究方法研究方法1 1、整方研究法、整方研究法方剂的组成、剂量的配比均方剂的组成、剂量的配比均与临床实际应用情况一致与临床实际应用情况一致2 2、拆方研究法、拆方研究法一、中药药理作用研究必须与证的研究相结合一、中药药理作用研究必须与证的研究相结合二、中药分类对比研究二、中药分类对比研究三、与中药功效相关的系统药理作用研究三、与中药功效相关的系统药理作用研究四、中药药理作用的重新评价性研究四、中药药理作用的重新评价性研究五、重视中药的毒性研究五、重视中药的毒性研究六、中药作用机理及物质基础研究六、中药作用机理及物质基础研究第四章 中药药理作用的特点及研究思路第三节中药药理学研究思路第三节中药药理学研究思路结束结束