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1、药学专业知识一重点药学专业知识一重点总结总结第第 1 1 章章 药物与药学专业知识药物与药学专业知识一、药物与药物命名一、药物与药物命名（一）药物来源与分类（一）药物来源与分类药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。（二）药物的结构与命名（二）药物的结构与命名药物的名称包括药物的通用名、通用名、化学名和商品名化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。二、药物剂型与制剂二、药物剂型与制剂（一）药物剂型与辅料（一）药物剂型与辅料1、制剂与剂型的概念剂型剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等
2、。制剂制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名制剂名=药物通用名药物通用名+剂型名剂型名,如维生素 C 片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。2 2、剂型的分类、剂型的分类分类方式分类方式具体剂型具体剂型形态学形态学液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型1、胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳给药途径给药途径剂、混悬剂。2、非经胃肠道给药剂型：注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道。分散系统分散系统真溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固体分散、微粒制法制法不常用，如浸出、无菌作用时间作用时间速释、普通和缓控释3、药用辅料药用
3、辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。药用辅料的分类分类方式分类方式具体辅料具体辅料来源来源天然物质、半合成物质和全合成物质作用用途作用用途60 余种，如溶剂、助溶剂、崩解剂、润滑剂等给药途径给药途径口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等（二）药物稳定性及药品有效期（二）药物稳定性及药品有效期1、药物制剂稳定性变化稳定性变化稳定性变化具体变化方式具体变化方式化学化学物理物理生物生物影响因素影响因素处方因素处方因素外界因素外界因素水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧颗粒
4、结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变药物的酶败分解变质具体容具体容pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料2、影响药物制剂稳定性的因素3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。4、药品有效期药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作 t0.9t0.9。（三）药物制剂配伍变化和相互作用（三）药物制剂配伍变化和相互作用1、配
5、伍变化的类型配伍变化的类型配伍变化配伍变化物理物理化学化学药理药理具体变化方式具体变化方式溶解度改变；吸湿、潮解、液化与结块；粒径或分散状态的改变浑浊或沉淀；变色；产气；爆炸；产生有毒物质；分解破坏、疗效下降协同作用；拮抗作用；增加毒副作用2、注射液的配伍变化注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH 值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。（四）药品的包装与贮存（四）药品的包装与贮存药品包装的分类分类方式分类方式具体包装形式具体包装形式使用方式使用方式I、三类形状形状材料材料容器、片材、袋、塞、盖金属、玻璃、塑料
6、、橡胶及上述成分的组合三、药学专业知识三、药学专业知识1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体后的生物效应、毒副作用及药物进入体的生物转化等化学-生物学容。2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等 5 个方面的容。3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体的动态变化规律。4、药物分析学专业知识：主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价，药品的质量控制方法研究与标准制定，体药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。第第 2 2 章药物的结构与药物作用章药物的结构与药物作用一、药物
7、理化性质与药物活性一、药物理化性质与药物活性（一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响（一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药药物既具有脂溶性又有水溶性物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：分类第类第类第类第类体吸收决定因素高水溶解性、高渗透性的胃排空速率两亲性分子药物低水溶解性、高渗透性的溶解速率亲脂性分子药物高水溶解性、低渗透性的渗透效率水溶性分子药物低水溶解性、低渗透性的难吸收疏水性分子药物代表药普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）双氯芬酸、卡马西平
8、、吡罗昔康雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔特非那定、酮洛芬、呋塞米水溶解性水溶性；渗透性脂溶性；哪个因素低它就是限速的因素，体水溶解性水溶性；渗透性脂溶性；哪个因素低它就是限速的因素，体吸收就取决于该因素。吸收就取决于该因素。（二）药物的酸碱性、解离度和（二）药物的酸碱性、解离度和 pKapKa 对药效的影响对药效的影响酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄弱酸性药物弱碱性药物极弱碱性强碱性完全离子化胃液中（pH 低）呈非解离型，易吸收 水酸、巴比妥胃液中（pH 低）呈解离型，难吸收奎宁、麻黄碱、氨肠液中（pH 高）呈非解离型，易吸苯砜、地西泮酸性中解离少，易吸收胃肠中多离子
9、化，吸收差咖啡因和茶碱胍乙啶季铵、磺酸二、药物结构与药物活性二、药物结构与药物活性（一）药物结构与官能团（一）药物结构与官能团1、药物的主要结构骨架与药效团药物=母核+药效团（一类药物母核可能不同，但是均含有相同的药效团或者在体代后能生成药效团）例如他汀类药物。2、药物的典型官能团对生物活性的影响官能团官能团对生物活性影响对生物活性影响烃基卤素举例举例改变溶解度、解离度、分配 环戊巴比妥引入甲基海索比妥，系数，位阻，稳定性不易解离影响电荷分布、脂溶性及作安定作用：氟奋乃静奋乃静用时间增强与受体结合力，水溶性芳环上：酸性、活性和毒性增强，改变活性酰化/酯化/成醚：活性降低解毒药：与重金属形成不溶
10、性硫醇形成氢键能力比羟基低，但盐脂溶性高，更易吸收醚类在脂-水交界处定向排 不同点：硫醚类可氧化成亚砜或布，易通过生物膜砜，极性脂肪链上：活性和毒性下降羟基巯基醚和硫醚磺酸基水溶性解离度，不易吸收，仅有磺酸基磺酸、羧羧酸成酯：脂溶性，易吸收一般无活性酸和酯酯类前药：增加吸收，减少刺激羧酸水溶性解离度较磺酸小酰胺增强与受体的结合能力因为：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键胺类N 上未共用电子：碱性、氢活性：伯胺仲胺叔胺键接受体（与多种受体结季铵：作用强，水溶性大，难合）透过生物膜，无中枢作用（二）药物化学结构与生物活性（二）药物化学结构与生物活性1、药物化学结构对药物转运、转运体的
11、影响许多组织的生物膜存在特殊的转运蛋白，系统介导药物跨膜转运，称为转运体转运体。许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂。底物或抑制剂。可通过结构修饰增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。例：阿昔洛韦+L-缬氨酸伐昔洛韦（小肠上皮细胞转运体 PEPT1 底物），增加其吸收进入体后水解为三磷酸阿昔洛韦发挥药效。2、药物化学结构对药物不良反应的影响（1）对细胞色素 P450 的作用细胞色素 P450 是主要的药物代酶，有很多亚型，但 CYP3A4 最多，约占总量的50%。类型可逆性抑制剂作用可逆性地抑制细胞色素 P450代表药酮康唑异烟肼不可逆性抑制剂不可逆地抑制细胞色素 P450地尔硫（艹卓
12、）、最终结果是不可逆的抑制作用，但是起效类不可逆抑制剂丙咪嗪、尼卡地时间比较缓慢平诱导剂细胞色素 P450 活性增强乙醇（2）对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG）的影响许多药理作用各异、化学结构多样的药物对 hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起 Q-T 间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物，如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药。3、药物与作用靶标结合的化学本质：药物+生物大分子药物与生物大分子的结合形式：键合类型键合类型共价键（不可逆）典型药物典型药物化学治疗药物最常见的非共价键形式羰基化合物氯喹药物非极性部分与生物大分子非极性部分相互作用非
13、极性分子中的暂时不对称电荷分布举例普鲁帕酮、氟卡尼氯苯那敏、萘普生甲基多巴（L）、氨己烯酸（S）哌西那朵、考必利、依托唑啉丙氧酚、奎宁氯胺酮、丙胺卡因氢键离子-偶极和偶极-偶极电荷转移复合物非共价键（可逆）疏水性相互作用德华引力4、药物的手性特征及其对药物作用的影响类型对映异构体之间具有等同的药理活性和强度药理活性一样但是强弱不同一个有活性，一个没有产生相反的活性产生不同的药理活性一个有活性，一个有毒性三、药物化学结构与药物代三、药物化学结构与药物代药物代分为两相：第 I 相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子
14、暴露出极性基团。第相生物结合，是将第 I 相中药物产生的极性基团与体的源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合。（一）药物结构与第（一）药物结构与第 I I 相生物转化的规律相生物转化的规律结构特征结构特征含芳环的药物含烯烃和炔烃的药物生物转化规律生物转化规律氧化代成环氧化合物然后重排生成酚生成环氧化合物后重排成酚；端炔生成烯酮中间体水解成羧酸，非端基炔烃发生 N-烷基化反应。含饱和碳原子的药物末端碳和倒数第二个碳、支链碳上发生羟基化。含卤素的药物胺类药物醚类药物醇类酮类硫醚含硫羰基化合物亚砜类药物含硝基的药物酯和酰胺氧化脱卤素N-脱烷基化和脱氨反应；N-氧化反应O-脱烷基化
15、反应，生成醇和酚以及羰基化合物氧化成羰基化合物生成仲醇S-脱烷基和 S-氧化反应。S 氧化成氧氧化成砜或还原成硫醚还原成胺水解成酸、醇或胺（二）药物结构与第相生物转化的规律（二）药物结构与第相生物转化的规律极性增加，亲水性增加：极性增加，亲水性增加：1、与葡萄糖醛酸的结合反应结合反应2、与硫酸的结合反应3、与氨基酸的结合反应4、与谷胱甘肽的结合反应极性降低，亲水性降低：极性降低，亲水性降低：1、乙酰化结合反应2、甲基化结合反应第第 3 3 章章药物固体制剂药物固体制剂（一）散剂（一）散剂1、散剂的分类按使用方法按药物组成数目口服、局部用单散剂、复散剂按剂量分剂量散剂、不分剂量散剂2、散剂的特点
16、优点优点：易分散，起效快；具有保护、收敛作用；制备简单，适于老人儿童；包装、运输、携带、贮存方便。缺点缺点：对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性影响大。因此对光、对光、湿、热敏感的药物不宜制成散剂湿、热敏感的药物不宜制成散剂。3、散剂的质量要求粒度：口服为细粉，局部用和儿科用中药散为最细粉局部用和儿科用中药散为最细粉（通过七号筛粉末重量不得少于 95%）。干燥失重：一般2%，中药散剂水分9%。无菌：用于烧伤或创伤局部用散剂。其他：贵、毒、小散剂用配研法；毒性口服散应单剂量包装；一般密闭贮存，含挥发性药物或易吸湿药物密封贮存。（二）颗粒剂（二）颗粒剂1、分类：可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗
17、粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒2、特点：分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小；服用方便可提高病人服药的顺应性；通过包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等；有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。3、质量要求外观外观微生物限度微生物限度溶化性溶化性溶出度、释放度溶出度、释放度粒度粒度水分水分干燥失重干燥失重颗粒均匀、色泽一致、无吸潮、软化、结块、潮解符合要求可溶颗粒、泡腾颗粒（5min）肠溶颗粒、缓控释颗粒不能通过一号筛和能通过五号筛的总和15%中药颗粒8.0%2.0%4、临床应用和注意事项可溶型和泡腾型颗粒应加温开水冲服，肠溶、缓控释颗粒应吞服，中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器
18、冲服。（三）片剂（三）片剂1、特点（1）剂量准确、服用方便；稳定；成本低；种类多；运输、携带方便（2）幼儿和昏迷者不易吞服；工序多，难度高；挥发性成分片剂贮存期含量下降2、分类：普通片、含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓控释片、肠溶片3、质量要求硬度50N脆碎度（非包衣片）重量差异外观崩解时限含量均匀度卫生学1%片重0.3g：7.5%；片重0.3g：5.0%色泽均匀，外观光洁详见下表小剂量药物或作用比较剧烈的药物符合要求片剂片剂普通片普通片分散片分散片可溶片可溶片舌下片舌下片4 4、常用辅料、常用辅料用途用途崩解时限（崩解时限（minmin）片剂片剂
19、15153 33 35 5肠溶衣片肠溶衣片含片含片泡腾片泡腾片薄膜衣片薄膜衣片举例举例崩解时限（崩解时限（minmin）606030305 53030稀释剂稀释剂/填充剂填充剂（主要剂量小于（主要剂量小于 50mg50mg 时时 淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、加入）加入）微晶纤维素、无机盐类润湿剂润湿剂黏合剂黏合剂水、乙醇淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基崩解剂（缓控释片、口含片、咀嚼片、崩解剂（缓控释片、口含片、咀嚼片、纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚舌下片不加）舌下片不加）维酮、泡腾崩
20、解剂（碳酸盐和酸类）润滑剂润滑剂芳香剂芳香剂甜味剂甜味剂硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠芳香油、香精阿司帕坦、蔗糖崩解剂：促使片剂在胃肠液胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。5、制备过程的常见问题及原因裂片裂片松片松片崩解迟缓崩解迟缓细粉多；物料塑性差细粉多；物料塑性差黏性力差；压力不足压力太大；增塑性物料或黏合剂使结合力过强；崩解剂性能差溶出超限溶出超限含量不均匀含量不均匀可溶性成分在颗粒部迁移色斑可溶性成分在颗粒部迁移色斑6 6、包衣、包衣不崩解；颗粒过硬；药物溶解度差片重差异超限；混合度差；可溶性成分在颗粒之间迁移羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC
21、）、丙烯酸树脂胃溶型包衣材料IV 号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）肠溶型包衣材料虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）不溶型包衣材料乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素增塑剂致孔剂丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯蔗糖、氯化钠、表面活性剂和 PEG（四）胶囊剂（四）胶囊剂1、胶囊剂的特点优点：1）掩盖不良嗅味2）提高稳定性3）起效快，生物利用度高（与片剂比较）4）液态药物固体剂型化5）药物缓释、控释和定位释放缺点：1）囊壳受温湿度影响大2）生产成本较高（与片剂比较）3）特殊群体（老幼）口
22、服困难4）局限性：部分药物不适宜制成胶囊2 2、不宜制备胶囊的药品、不宜制备胶囊的药品1）水溶液或稀乙醇溶液药物，囊壁溶化2）风化性药物，囊壁软化3）强吸湿性的药物，囊壁脆裂4）醛类药物，明胶变性5）含有挥发性、小分子有机物的液体药物，囊材软化或溶解；6）O/W 型乳剂药物，囊壁变软记忆技巧：风湿醛发水（蜷发睡），胶囊不好用记忆技巧：风湿醛发水（蜷发睡），胶囊不好用（五）液体制剂概述（五）液体制剂概述1 1、分类、分类液体药剂分类液体药剂分类低分子溶液剂微粒大小微粒大小阴离子表面活性剂非离子表面活性剂。两性离子表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子表面活性剂。溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚聚氧
23、乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温20吐温 60吐温 40吐温 80。3、应用HLBHLB 值值1-33-8应用应用消泡剂W/O 型乳化剂7-98-1613-1615-18阳离子/两性离子（八）低分子溶液剂剂型溶液剂芳香水剂醑剂甘油剂糖浆剂搽剂涂剂涂膜剂洗剂润湿剂O/W 型乳化剂去污剂增溶剂/起泡剂消毒剂/杀菌剂重点澄清；符合卫生标准澄清；不宜大量配制久贮药物浓度 5-20%，乙醇浓度 60-90%外用含蔗糖量45%（g/ml）无破损皮肤揉擦用可用于有破损皮肤含成膜材料只能用于无破损的组织（九）高分子溶液剂与溶胶剂1、高分子溶液剂（1）特点荷电性；高渗透压；黏度高；水化膜阻碍高分子聚集；胶凝性（2
24、）性质热力学稳定体系：由于水化膜存在化现象：高分子溶液在放置过程中自发聚集沉淀的现象，受光线、空气、盐类等因素的影响。2、溶胶剂（1）特点胶粒间相互聚结，热力学不稳定；聚结后布朗运动减弱，动力学不稳定；光学性质，Tyndall 效应（2）影响热力学稳定性的因素双点层结构：电位差越大越稳定水化膜：越厚越稳定添加剂：电解质破坏稳定性；高分子化合物有助于稳定性；胶粒之间带相反电荷稳定性降低，相同电荷稳定性增强。（十）混悬剂1、特点（1）提高药物稳定性（2）掩盖药物不良气味（3）发挥长效作用2、质量要求（1）沉降容积比：越大越稳定。（2）重新分散性：振摇后重新分散（3）微粒大小（4）絮凝度：越大越稳定
25、（5）流变学：触变流动性，稳定性好3、常用稳定剂（1）润湿剂：HLB7-11 的表面活性剂（2）助悬剂：种类举例低分子助悬剂甘油、糖浆高分子助悬剂硅皂土触变胶天然：果胶、琼脂、海藻酸钠；合成或半合成：纤维素类、聚维酮、聚乙烯醇外用（3）絮凝剂与反絮凝剂：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐、氯化物（十一）乳剂1、组成：油相（O）、水相（W）和乳化剂2、分类按分散系统：单乳和复乳按乳滴大小：普通乳、亚微乳、纳米乳3、特点（1）液滴分散度大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高。（2）O/W 型乳剂可掩盖药物的不良气味。（3）减少药物的刺激性及毒副作用。（4）可增加难溶性药物的溶解度
26、，提高药物的稳定性。（5）外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性。（6）静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效。4、乳化剂（1）高分子化合物乳化剂：阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄、果胶，O/W 型乳剂（2）表面活性剂类乳化剂（3）固体粉末乳化剂O/W：硅皂土、氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、白土W/O：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁5、稳定性现象原因分层絮凝分散相和分散介质之间的密度差电位降低可逆变化转相合并破裂酸败乳化剂性质变化，如 O/W 转化为 W/O 型乳化膜部分破裂微生物污染，温度过高或过低，加入与乳化剂作用的物质微生物污染，油相酸败不可逆变化6、质量要求（1）分散相液滴大
27、小均匀，粒径符合规定；（2）外观乳白（普通乳、亚微乳）或半透明、透明（纳米乳），无分层现象；（3）无异嗅味，服口感适宜，外用与注射用无剌激性；（4）有良好的流动性；（5）具有一定的防腐能力，在贮存与使用中不易霉变。第第 4 4 章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用一、注射剂一、注射剂1 1、注射剂的分类、注射剂的分类分类分类定义定义注意注意注射液无菌液体制剂静滴用一般100ml，生物制品一般50ml；中药注射剂不宜制成混悬型注射剂注射用无菌粉末无菌粉末/块状物适用于抗生素和生物制品注射用浓溶液无菌浓溶液生物制品一般不宜制成浓溶液2 2、注射剂的特点、注射剂的特点
28、优点：（1）药效迅速、剂量准确、作用可靠。（2）可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。（3）可发挥局部定位作用。缺点：（1）注射给药不方便，注射时易引起疼痛。（2）易发生交叉污染、安全交叉污染、安全性性不及口服制剂。（3）制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。3 3、注射剂的质量要求、注射剂的质量要求pH4-9渗透压等渗或略高稳定性贮存期安全有效安全性降压物质符合规定澄明不得有可见异物无菌无热原4 4、注射剂的溶剂、注射剂的溶剂（1）制药用水1）纯化水：不含任何附加剂。2）注射用水：可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。3）灭菌注射用水：主要用于
29、注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。4）注射用水的质量要求：除一般蒸馏水的检査项目，如pH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌毒素（热原）检查和无菌检查。（2）注射用油常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。（3）其他注射用溶剂乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油5 5、注射剂的附加剂、注射剂的附加剂注射剂的附加剂注射剂的附加剂抗氧剂抗氧剂金属离子螯合剂金属离子螯合剂缓冲剂（调剂缓冲剂（调剂 pHpH）助悬剂助悬剂稳定剂稳定剂举例举例亚硫酸钠、硫代硫酸钠：偏碱亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：偏酸乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na）醋酸
30、-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、酒石酸-酒石酸钠、乳酸CMC、明胶、果胶肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠增溶增溶/润湿润湿/乳化剂乳化剂吐温、PVP、卵磷脂、普朗尼克、脱氧胆酸钠抑菌剂抑菌剂局麻剂（止痛）局麻剂（止痛）等渗调节剂等渗调节剂填充剂填充剂保护剂保护剂三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金盐酸普鲁卡因、利多卡因氯化钠、葡萄糖、甘油乳糖、甘露醇、甘氨酸乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白6 6、热原、热原性质性质水溶性蒸馏法制备注射用水不挥发性耐热性过滤性可吸附性其他高温法/湿热法凝胶滤过/超滤/反渗透活性炭/离子交换树脂吸附法酸碱法、超声破坏法除去方法除去方法7 7、溶解度与溶出速度、溶解度与溶出
31、速度影响溶解度的因素及增加溶解度的方法：影响因素影响因素增加溶解度方法增加溶解度方法药物分子结构与溶剂温度药物的晶型粒子大小加入第三种物质二、输液二、输液制成盐类；使用混合溶剂提高温度制成共晶微粉化加入增溶剂、助溶剂1 1、定义和分类、定义和分类输液是指由静脉滴注输入体的大剂量（除另有规定外，一般不小于100ml）注射液。目前临*常用的输液可分为：电解质输液、营养输液（糖、脂肪乳、氨基酸）、胶体输液（右旋糖酐、聚维酮）、含药输液。2 2、静脉注射脂肪乳剂、静脉注射脂肪乳剂原料与乳化剂的选择：原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油等，所用油必须符合药典的要求。制备静脉注射脂肪乳剂的乳化剂有卵
32、磷脂、豆磷脂及普朗尼克 F-68。注射用乳剂粒径要求：90%微粒直径1m；微粒大小均匀；不得有大于 5m 的微粒。三、注射用无菌粉末三、注射用无菌粉末1.1.特点特点注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。2 2、冻干制剂常见问题及产生原因、冻干制剂常见问题及产生原因问题原因装入液层过厚真空度不够干燥时供热不足干燥时间不够冷凝器温度偏高预冻温度过高或时间太短含水量偏高喷瓶产品冻结不实升华供热过快局部过热产品外观不饱满或萎缩首先形成的外壳结构较致密样品黏度较大四、眼用制剂四、眼用制剂1 1、质量要求、质量要求
33、（1）pH：正常眼耐受 pH 为 5.0-9.0。（2）黏度：合适的黏度围为 4.05.0mPaS（3）混悬型眼用制剂大于 50m 的粒子不超过 2 个，且不得检出超过 90m 的粒子；沉降体积比0.9。2 2、附加剂、附加剂缓冲剂抑菌剂调整黏度磷酸盐、硼酸、硼酸盐溶液三氯叔丁醇、尼泊金、硫柳汞、硝酸苯汞甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮五、植入剂五、植入剂1.1.特点特点具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及可采用立体定位技术等特点，它适用于半衰期短、代快，尤其是不能口服的药物。2 2、临床应用与注意事项、临床应用与注意事项（1）主要用于抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药、心血管疾病的治
34、疗、眼部用药以及抗成瘾性等。（2）不可降解材料需手术取出，导致患者的顺应性较差。（3）植入剂移位难以取出，使用不当会出现多聚物的毒性反应。六、冲洗剂及烧伤、严重创伤用外用制剂六、冲洗剂及烧伤、严重创伤用外用制剂1.1.冲洗剂的质量要求冲洗剂的质量要求（1）通常冲洗剂应调节至等渗。（2）冲洗剂在适宜条件下目测，应澄清。（3）无菌：主要用于冲洗开放性伤口或者腔体，应无菌。2.2.烧伤及严重创伤用外用制剂烧伤及严重创伤用外用制剂（1）烧伤及外伤用溶液剂、软膏剂用于烧伤部位的溶液剂和软膏剂均属于灭菌制剂。成品中不得检出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。（2）烧伤及外伤用气雾剂、粉雾剂不同用途有不同的要求，
35、用于创面保护和治疗的气雾剂，必须无刺激，以防吸收中毒，有助于修复创面、抗菌且透气性良好，例如灼伤涂膜气雾剂。七、乳膏剂七、乳膏剂1 1、特点、特点乳膏剂具有触变性和热敏性的特点。热敏性反映遇热熔化而流动，触变性反映施加外力时黏度降低，静止时黏度升高，不利于流动。2 2、乳膏剂的常用基质和附加剂、乳膏剂的常用基质和附加剂基质基质/附加剂附加剂举例举例油相油相硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油水水钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯钙皂、羊毛脂、单甘油醋、脂肪醇水相水相O/WO/W 型型乳化剂乳化剂W/OW/O 型型八、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂八
36、、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂1 1、气雾剂分类、气雾剂分类分类方法分类方法具体剂型具体剂型溶液型气雾剂混悬型气雾剂特点特点按分散系统乳剂型气雾剂O/W 型以泡沫状态喷出W/O 型喷出时形成液流吸入肺部气雾剂用于口腔、鼻腔、阴道吸入气雾剂按给药途径非吸入气雾剂外用气雾剂二相气雾剂按处方组成三相气雾剂气-液混悬型或乳剂型；气-液-固，气-液-液定量气雾剂按给药定量与否非定量气雾剂2 2、附加剂、附加剂（1）抛射剂氢氟烷烃：HFA-134a（四氟乙烷）和 HFA-227（七氟丙烷）碳氢化合物：主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。压缩气体：主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。（2）潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、聚
37、乙二醇（3）润湿剂：表面活性剂3 3、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂比较、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂比较气雾剂气雾剂喷雾剂喷雾剂粉雾剂粉雾剂容物微粉化药物+载溶液、混悬液、乳 体（乳糖）：胶溶液、混悬液、乳液液囊、泡囊、多剂量贮库有无无抛射剂药物释放方式耐压容器 特制阀门手动泵压力、高压干粉吸入装置抛射剂喷射气体、超声振动患者主动吸入肺部吸入、腔道、肺部吸入、腔道、黏肺部吸入、黏膜、给药途径黏膜、皮肤、空间膜、皮肤、空间消毒皮肤消毒九、栓剂九、栓剂1、质量要求质量要求（1）药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性。（2）有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。（3）供制备栓剂用的固体药物，应预先用适宜的方法制成细粉或最细粉细粉或最细粉。2 2、基质、基质油脂性基质还应要求酸价在 0.2 以下，皂化价约 200245，碘价低于 7。基质主要分油脂性基质和水溶性基质两大类。