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1、三种抗三种抗HER2HER2药物的区别药物的区别HER2是什么？HER-2即为人类表皮生长因子受体-2，它是人类表皮生长因子受体家族的第二个成员。人类表皮生长因子受体家族包括四个成员，HER1,HER2,HER3,and HER4，它们均是具有酪氨酸激酶活性的跨膜受体。每个受体包括3个不同的功能区。细胞外区：配体结合的区域。跨膜区域。细胞内区：细胞内具有的酪氨酸激酶活性的区域。HER2是什么？二个受体二聚化形成二聚体复合物是HER发挥功能基本条件，在在所有的二聚体中，所有的二聚体中，HER2HER3 二聚体二聚体被被认为是最重要的信号是最重要的信号对，可促可促进HER2（+）的）的肿瘤的瘤的细
2、胞增殖。胞增殖。上上图显示的是示的是HER2与与HER4形成二聚体形成二聚体发挥效效应的的过程，配体程，配体与与HER4结合后，合后，HER2与与HER4形成二聚体，形成二聚体，导致胞内的致胞内的酪氨酸激酶被激活，从而激活各种信号转导途径，引起一些列效应，如细胞增殖,运动,抗凋亡,侵袭,血管生成.曲妥珠单抗与帕妥珠单抗的作用机制曲妥珠单抗是一种抗HER-2的人源化的单克隆抗体.如图：HER-2的胞外区域包括四个子区域，曲妥珠可以与区域四结合，阻断信号转导而发挥作用，抗抑制HER2HER2活性，标记细胞,以便免疫系统识别杀灭 帕妥珠单抗也是一种人源化的单克隆抗体，帕妥珠可与HER-2的胞外区域二
3、结合，而该区域是二聚化形成的关键区域，从而，抑制HER-2与其他受体形成异源二聚体复合物，特别是HER-3，抑制多条HERHER的信号传导通路总结：帕妥珠单抗和曲妥珠单抗作用于HER-2的不同的抗原表位TDM1TDM1的作用机制的作用机制TDM1是一新型抗体药物偶联物T为曲妥珠单抗，DM1是一种抗微管药物,其效能可比紫杉醇高达400倍 平均每个T携带3.5个DM1 TDM1与HER2结合,其亲和力类似曲妥珠 单抗 TDM1TDM1的作用机制的作用机制STEP1.STEP1.TDM1TDM1与肿瘤细胞上的HER2HER2受体结合 STEP2.受体TDM1TDM1复合物内化入HER2HER2性的性的乳腺癌细胞STEP3.一旦进入肿瘤细胞内高效的抗微管药物则立即释放HER2阳性的乳腺癌（符合下列四条其中之一）IHC：单探针：拷贝数6.0FISH：比值 2.0FISH：拷贝数 6.0（分子）结束结束