最新常用保肝护肝药物PPT课件.ppt

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1、常用保肝护肝药物一、降酶药一、降酶药 n n甘草酸制剂甘草酸制剂 主要有强力宁、甘利欣和甘草甜素片。强力宁主要成分为主要有强力宁、甘利欣和甘草甜素片。强力宁主要成分为0.70.7甘草酸(甘草甜甘草酸(甘草甜素)、素)、0.90.9半胱氨酸和半胱氨酸和2 2甘氨酸。强力宁具有类肾上腺皮质激素作用,但无甘氨酸。强力宁具有类肾上腺皮质激素作用,但无激素副作用;能利胆、解毒、抑制体内自由基的产生和过氧化脂质的形成,激素副作用;能利胆、解毒、抑制体内自由基的产生和过氧化脂质的形成,具有降黄疸和氨基转移酶的作用,可用于治疗急性肝炎、慢性肝炎、重型肝具有降黄疸和氨基转移酶的作用,可用于治疗急性肝炎、慢性肝炎

2、、重型肝炎。用法:强力宁炎。用法:强力宁100100120120毫升,加入毫升,加入1010葡萄糖葡萄糖250250500500毫升中静脉点滴,毫升中静脉点滴,每天每天1 1次,次,2 2个月为个月为1 1个疗程,可连用个疗程,可连用2 23 3个疗程,在肝功能基本恢复后,逐渐个疗程,在肝功能基本恢复后,逐渐减量停药。副作用偶见高血压、水肿、低血钾等。减量停药。副作用偶见高血压、水肿、低血钾等。甘利欣甘利欣:甘草酸二铵甘草酸二铵(-甘草酸体甘草酸体)为新一代同类产品,疗效似略高于强力宁。为新一代同类产品,疗效似略高于强力宁。美能:复方甘草酸苷、复方甘草甜素美能:复方甘草酸苷、复方甘草甜素(甘草

3、酸单铵,甘氨酸,甘草酸单铵,甘氨酸,L-L-半胱氨酸半胱氨酸复合物复合物)药理作用药理作用 1.1.抗炎症作用抗炎症作用 (1 1)抗过敏作用)抗过敏作用 (2 2)对花生四烯酸代谢酶的阻碍)对花生四烯酸代谢酶的阻碍 2.2.免疫调节作用免疫调节作用 3.3.对实验性肝细胞损伤的抑制作用对实验性肝细胞损伤的抑制作用 4.4.抑制病毒增殖和对病毒的灭活作用抑制病毒增殖和对病毒的灭活作用 甘草甜素片是其口服制剂,用法:口服,每次甘草甜素片是其口服制剂,用法:口服,每次150150毫克,每天毫克,每天2 2次,连用次,连用3 36 6个个月。月。n n肝炎灵系山豆根提取物,另含少许苦参,临床降酶效果

4、较著,但易停药后复升。苦参尚有弱抗病毒作用n n百塞诺、联苯双酯基本为单纯降血清肝酶药物,停药复升。二、退黄药n n思美泰:腺苷蛋氨酸思美泰:腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子。它作为甲基供体是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子。它作为甲基供体(转转甲基作用甲基作用)和生理性硫基化合物和生理性硫基化合物(如半胱氨酸,牛磺酸,谷胱甘肽和辅酶如半胱氨酸,牛磺酸,谷胱甘肽和辅酶A A等等)的前体的前体(转硫基作用转硫基作用)参与体内重要的生化反应。在肝内,通过使质膜磷脂甲参与体内重要的生化反应。在肝内,通过使质膜磷脂甲基化而调节肝脏细胞膜的流动性,而且通过转硫基反应可

5、以促进解毒过程中基化而调节肝脏细胞膜的流动性,而且通过转硫基反应可以促进解毒过程中硫化产物的合成。只要肝内腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范围内,这些反硫化产物的合成。只要肝内腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范围内,这些反应就有助于防止肝内胆汁郁积。应就有助于防止肝内胆汁郁积。当肝内腺苷蛋氨酸的合成明显下降,腺苷蛋氨酸合成酶当肝内腺苷蛋氨酸的合成明显下降,腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需氨基酸蛋氨催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化酸向腺苷蛋氨酸转化)的活性显著下降的活性显著下降(-50%)(-50%)时,蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化减时,蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化减少,蛋氨酸血浆清除率降低,并造成其代谢产物,特别是

6、半胱氨酸,谷胱甘少,蛋氨酸血浆清除率降低,并造成其代谢产物,特别是半胱氨酸,谷胱甘肽和牛磺酸利用度的下降。而且这种代谢障碍还造成高蛋氨酸血症,使发生肽和牛磺酸利用度的下降。而且这种代谢障碍还造成高蛋氨酸血症,使发生肝性脑病的危险性增加。因为蛋氨酸累积可导致其降解产物肝性脑病的危险性增加。因为蛋氨酸累积可导致其降解产物(如硫醇,甲硫如硫醇,甲硫醇醇)在血中的浓度升高,而这些降解产物在肝性脑病的发病机理中起重要作在血中的浓度升高,而这些降解产物在肝性脑病的发病机理中起重要作用。用。腺苷蛋氨酸可以克服腺苷蛋氨酸合成酶不足的障碍,故应用腺苷蛋氨酸可以腺苷蛋氨酸可以克服腺苷蛋氨酸合成酶不足的障碍,故应用

7、腺苷蛋氨酸可以使巯基化合物合成增加,但不增加血循环中蛋氨酸的浓度。使巯基化合物合成增加,但不增加血循环中蛋氨酸的浓度。在各种试验模型中确已发现腺苷蛋氨酸的抗胆汁郁积作用与其下列作用有在各种试验模型中确已发现腺苷蛋氨酸的抗胆汁郁积作用与其下列作用有关:关:促进腺苷蛋氨酸促进腺苷蛋氨酸-依赖性质膜磷脂的合成依赖性质膜磷脂的合成(降低胆固醇降低胆固醇/磷脂的比例磷脂的比例)而而恢复细胞质膜的流动性。恢复细胞质膜的流动性。克服转硫基反应障碍,促进了内源性解毒过程中克服转硫基反应障碍,促进了内源性解毒过程中硫基的合成。硫基的合成。n n因含巯基有可能增加硫醇含量,肝性脑病时慎用。因含巯基有可能增加硫醇含

8、量,肝性脑病时慎用。熊去氧胆酸(优思弗)熊去氧胆酸(优思弗)熊去氧胆酸(优思弗)熊去氧胆酸(优思弗)作用具体表现在:作用具体表现在:作用具体表现在:作用具体表现在:(1)(1)细胞保护作用。细胞保护作用。细胞保护作用。细胞保护作用。UDCAUDCA结合物能明显减轻疏水胆酸诱发结合物能明显减轻疏水胆酸诱发结合物能明显减轻疏水胆酸诱发结合物能明显减轻疏水胆酸诱发的肝细胞的细胞溶解,减少培养鼠和人类肝细胞由毒性胆酸诱发的细胞凋亡。的肝细胞的细胞溶解,减少培养鼠和人类肝细胞由毒性胆酸诱发的细胞凋亡。的肝细胞的细胞溶解,减少培养鼠和人类肝细胞由毒性胆酸诱发的细胞凋亡。的肝细胞的细胞溶解,减少培养鼠和人类

9、肝细胞由毒性胆酸诱发的细胞凋亡。(2)(2)膜稳定作用。膜稳定作用。膜稳定作用。膜稳定作用。UDCAUDCA可防止胆酸诱发的腺粒体膜渗透性改变,也就是说可可防止胆酸诱发的腺粒体膜渗透性改变,也就是说可可防止胆酸诱发的腺粒体膜渗透性改变,也就是说可可防止胆酸诱发的腺粒体膜渗透性改变,也就是说可通过膜稳定作用来防止毒性胆酸诱发的腺粒体膜、基底膜和小胆管膜损害。通过膜稳定作用来防止毒性胆酸诱发的腺粒体膜、基底膜和小胆管膜损害。通过膜稳定作用来防止毒性胆酸诱发的腺粒体膜、基底膜和小胆管膜损害。通过膜稳定作用来防止毒性胆酸诱发的腺粒体膜、基底膜和小胆管膜损害。(3)(3)抗氧化作用。抗氧化作用。抗氧化作

10、用。抗氧化作用。UDCAUDCA能抑制毒性胆酸引起的枯否细胞激活,还能增加肝细能抑制毒性胆酸引起的枯否细胞激活,还能增加肝细能抑制毒性胆酸引起的枯否细胞激活,还能增加肝细能抑制毒性胆酸引起的枯否细胞激活,还能增加肝细胞谷胱甘肽和含硫醇蛋白的水平,防止肝细胞的氧化损伤。胞谷胱甘肽和含硫醇蛋白的水平,防止肝细胞的氧化损伤。胞谷胱甘肽和含硫醇蛋白的水平,防止肝细胞的氧化损伤。胞谷胱甘肽和含硫醇蛋白的水平,防止肝细胞的氧化损伤。(4)(4)免疫调节作用。免疫调节作用。免疫调节作用。免疫调节作用。UDCAUDCA通过降低疏水胆酸的刺激作用间接抑制,并通过激活糖皮质激素受体直通过降低疏水胆酸的刺激作用间接

11、抑制,并通过激活糖皮质激素受体直通过降低疏水胆酸的刺激作用间接抑制,并通过激活糖皮质激素受体直通过降低疏水胆酸的刺激作用间接抑制,并通过激活糖皮质激素受体直接抑制组织相容性复合体接抑制组织相容性复合体接抑制组织相容性复合体接抑制组织相容性复合体(MHC)(MHC)类和类和类和类和类基因的表达。类基因的表达。类基因的表达。类基因的表达。适应症适应症适应症适应症 胆固醇性胆结石。原发性胆汁淤积性肝硬变,原发性硬化性胆管炎。胆汁返胆固醇性胆结石。原发性胆汁淤积性肝硬变,原发性硬化性胆管炎。胆汁返流性胃炎。流性胃炎。用法用量用法用量用法用量用法用量 胆固醇性胆结石胆固醇性胆结石 10 mg/kg10

12、mg/kg体重体重/日。结石必须是日。结石必须是X X射线能穿透的,同时胆囊收射线能穿透的,同时胆囊收缩功能须正常。原发性胆汁淤积性肝硬变,原发性硬化性胆管炎缩功能须正常。原发性胆汁淤积性肝硬变,原发性硬化性胆管炎15 mg/kg15 mg/kg体重体重/日。胆汁返流性胃炎日。胆汁返流性胃炎 250 mg/250 mg/日,睡前服。日,睡前服。不良反应不良反应不良反应不良反应 常见腹泻、偶有便秘、变态反应、瘙痒、头痛、头晕、胃痛、胰腺炎和心动常见腹泻、偶有便秘、变态反应、瘙痒、头痛、头晕、胃痛、胰腺炎和心动过缓等。治疗期可引起胆结石钙化,软便。过缓等。治疗期可引起胆结石钙化,软便。禁忌症禁忌症

13、禁忌症禁忌症急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。n n茴三硫(胆维他、环戊硫酮、茴香脑三硫酮、舒雅乐)茴三硫(胆维他、环戊硫酮、茴香脑三硫酮、舒雅乐)本药为胆汁成分分泌促进剂,具有以下作用特点:本药为胆汁成分分泌促进剂,具有以下作用特点:1.1.能促能促进胆汁的排出,使胆酸、胆色素及胆固醇等固体成分的分进胆汁的排出,使胆酸、胆色素及胆固醇等固体成分的分泌量显著增加,特别是增加胆色素分泌;泌量显著增加,特别是增加胆色素分泌;2.2.本药还能明显本药还能明显增强肝脏谷胱甘肽水平,显著增强谷氨酰半胱氨酸合成酶、增强肝脏谷胱甘肽水平,显著增强谷氨酰半胱氨

14、酸合成酶、谷胱甘肽还原酶等活性,从而显著增强肝细胞活力,使胆谷胱甘肽还原酶等活性,从而显著增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多。能消除肝炎病灶的肝充血等症状,促进肝细汁分泌增多。能消除肝炎病灶的肝充血等症状,促进肝细胞活化,有利于肝功能恢复正常;胞活化,有利于肝功能恢复正常;3.3.本药有催涎促消化作本药有催涎促消化作用,能促进唾液分泌,对抗精神病药物引起的唾液减少特用,能促进唾液分泌,对抗精神病药物引起的唾液减少特别有效;能促进胃肠道蠕动和肠管内气体排出,可迅速消别有效;能促进胃肠道蠕动和肠管内气体排出,可迅速消除腹胀、便秘、口臭、恶心、腹痛等消化不良症状;除腹胀、便秘、口臭、恶心、腹痛等消化不良

15、症状;4.4.本本药还有分解胆固醇作用和解毒作用,能促进体内醇类物质药还有分解胆固醇作用和解毒作用,能促进体内醇类物质快速代谢而消除,降低血中胆固醇含量并防止其沉着或附快速代谢而消除,降低血中胆固醇含量并防止其沉着或附着于血管内壁;对酒精、药物、食物等引起的中毒具有很着于血管内壁;对酒精、药物、食物等引起的中毒具有很好的解毒作用和抗过敏作用;好的解毒作用和抗过敏作用;5.5.本药还能促进尿素的生成本药还能促进尿素的生成和排泄,有明显的利尿作用。和排泄,有明显的利尿作用。用法:口服,每次用法:口服,每次2525毫克,每天毫克,每天3 3次。次。苯巴比妥苯巴比妥 是长效镇静催眠剂,因有酶诱导作用,

16、故在肝病是长效镇静催眠剂,因有酶诱导作用,故在肝病时可用于退黄。作用机制:时可用于退黄。作用机制:1 1)诱导脲嘧啶二磷酸)诱导脲嘧啶二磷酸葡萄糖醛酸转移酶,促使胆红素的排泄;葡萄糖醛酸转移酶,促使胆红素的排泄;2 2)诱导)诱导肝内肝内Y Y蛋白,促使胆红素运输;蛋白,促使胆红素运输;3 3)诱导胆固醇降)诱导胆固醇降解酶促使胆固醇分解成胆酸,排出体外。临床主解酶促使胆固醇分解成胆酸,排出体外。临床主要用于淤胆型肝炎,苯巴比妥对肝脏有轻微的损要用于淤胆型肝炎,苯巴比妥对肝脏有轻微的损害,对肝功能损害较重的肝炎须慎用。用法:苯害,对肝功能损害较重的肝炎须慎用。用法:苯巴比妥口服,每次巴比妥口服

17、,每次30306060毫克,每日毫克,每日3 3次,疗程一次,疗程一般般4 48 8周。通常治疗后周。通常治疗后5 57 7天黄疸开始下降,天黄疸开始下降,2 2周周内胆红素水平可以下降内胆红素水平可以下降40406060。三、常用保肝药物n n凯西来(硫普罗宁)凯西来(硫普罗宁)为为N-(2-N-(2-巯基丙酰基巯基丙酰基)-)-甘氨酸甘氨酸 ,硫普罗宁能够通过硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨提供巯基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝损害,并对慢性肝损伤的甘油三基酚等造成的肝损害,并对慢性肝损伤的甘油三酯蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒酯蓄积有

18、抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中体中ATPATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合,清除自由基。自由基的可逆结合,清除自由基。n n因巯基有可能增加硫醇、甲硫醇产生,故肝性脑因巯基有可能增加硫醇、甲硫醇产生,故肝性脑病时慎用。病时慎用。n n三磷酸腺苷(ATP)是细胞能量的主要来源,对许多代谢过程有重要的调节作用,对肝细胞的修复具有促进作用。用法:口服,每次40毫克,每天3次。每次2040毫克加于葡萄糖500毫升,静脉滴注,每天1次。个别病人可有过敏反

19、应。过多、过快易出现低血压、眩晕。n n门冬氨酸钾镁(脉安定、天门冬氨酸钾镁)门冬氨酸钾镁(脉安定、天门冬氨酸钾镁)门冬氨酸作为体内草酰乙酸的前体,在三羧酸循环中起门冬氨酸作为体内草酰乙酸的前体,在三羧酸循环中起重要作用,并参与鸟氨酸循环,使氨和二氧化碳结合生成重要作用,并参与鸟氨酸循环,使氨和二氧化碳结合生成尿素。对细胞亲和力强,可作为钾、镁离子的载体,助其尿素。对细胞亲和力强,可作为钾、镁离子的载体,助其进入细胞内,提高细胞内钾、镁的浓度,加速肝细胞三羧进入细胞内,提高细胞内钾、镁的浓度,加速肝细胞三羧酸循环,钾离子是细胞生命所必需,是高能磷酸化合物合酸循环,钾离子是细胞生命所必需,是高能

20、磷酸化合物合成分解的催化剂。镁离子是生成糖原及高能磷酸酯不可缺成分解的催化剂。镁离子是生成糖原及高能磷酸酯不可缺少的物质,是糖代谢中许多酶的活性催化物,还可增强门少的物质,是糖代谢中许多酶的活性催化物,还可增强门冬氨酸钾盐的治疗效应。冬氨酸钾盐的治疗效应。主要用于急性黄疸型肝炎、肝细胞功能不全,也可用于主要用于急性黄疸型肝炎、肝细胞功能不全,也可用于其他急慢性肝病。本品还可用于低钾血症、洋地黄中毒引其他急慢性肝病。本品还可用于低钾血症、洋地黄中毒引起的心律失常、心肌炎后遗症、慢性心功能不全、冠心病起的心律失常、心肌炎后遗症、慢性心功能不全、冠心病等。等。电解质补充药电解质补充药。用于低钾血症,

21、低钾及洋地黄中毒引起。用于低钾血症,低钾及洋地黄中毒引起的心律失常,病毒性肝炎,肝硬化和肝性脑病的治疗。的心律失常,病毒性肝炎,肝硬化和肝性脑病的治疗。(1 1)滴注太快时可能出现恶心、呕吐、血管疼痛、面色)滴注太快时可能出现恶心、呕吐、血管疼痛、面色潮红、血压下降等症状。潮红、血压下降等症状。(2 2)极少数可出现心率减慢,)极少数可出现心率减慢,减慢滴速或停药后即可恢复。减慢滴速或停药后即可恢复。高血钾、高血镁、肾功能不全及房室传导阻滞者慎用。高血钾、高血镁、肾功能不全及房室传导阻滞者慎用。n n肌苷肌苷本药为人体的正常成分,为腺嘌呤的前体,能直接透过细胞膜本药为人体的正常成分,为腺嘌呤的

22、前体,能直接透过细胞膜进入体细胞,参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。进入体细胞,参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。本药能活化丙酮酸氧化酶系,提高辅酶本药能活化丙酮酸氧化酶系,提高辅酶A A的活性,活化肝功能,的活性,活化肝功能,并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢,有助于受并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢,有助于受损肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。损肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。本药能提高本药能提高ATPATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生抗体,还可提高肠道对铁的吸收,活

23、化肝功能,加速肝细胞的抗体,还可提高肠道对铁的吸收,活化肝功能,加速肝细胞的修复。有增强白细胞增生的作用。修复。有增强白细胞增生的作用。适用症状适用症状适用症状适用症状1.1.用于治疗白细胞减少、血小板减少。用于治疗白细胞减少、血小板减少。2.2.治疗急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病。治疗急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病。3.3.用于冠状粥样硬化性心脏病用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病冠心病)、心肌梗死、风湿性、心肌梗死、风湿性心脏病、肺源性心脏病的辅助用药。心脏病、肺源性心脏病的辅助用药。4.4.用于预防及减轻血吸虫病防治药物所引起的心脏和肝脏的用于预防及减轻血吸虫病防治药物所引起的

24、心脏和肝脏的毒性反应。毒性反应。5.5.用于眼科疾病用于眼科疾病(中心性视网膜炎、视神经萎缩中心性视网膜炎、视神经萎缩)的辅助用药。的辅助用药。n n葡醛内酯(肝泰乐)葡醛内酯(肝泰乐)本品进入机体后在酶的催化下,内酯环被打开,本品进入机体后在酶的催化下,内酯环被打开,变为葡糖醛酸而发挥作用,可降低肝淀粉酶的活变为葡糖醛酸而发挥作用,可降低肝淀粉酶的活性,阻止肝糖原分解,使肝糖原含量增加,脂肪性,阻止肝糖原分解,使肝糖原含量增加,脂肪贮量减少;能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧贮量减少;能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,

25、形成无毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外,故有保肝毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外,故有保肝及解毒作用。用于急慢性肝炎的辅助治疗。及解毒作用。用于急慢性肝炎的辅助治疗。此外,本药为构成人体结缔组织及胶原此外,本药为构成人体结缔组织及胶原(特别是软特别是软骨、骨膜、神经鞘、关节囊、肌腱、关节液等骨、骨膜、神经鞘、关节囊、肌腱、关节液等)的的组成成分,故可用于关节炎、风湿病等的辅助治组成成分,故可用于关节炎、风湿病等的辅助治疗。疗。n n促肝细胞生长素促肝细胞生长素其活性成份来源于健康的乳猪或未哺乳新生牛新其活性成份来源于健康的乳猪或未哺乳新生牛新鲜肝脏中提取的具有生物活性的多肽物质。鲜肝脏中提取的

26、具有生物活性的多肽物质。生物效应:生物效应:能明显刺激新生肝细胞的能明显刺激新生肝细胞的DNADNA合成,合成,促进损伤的肝细胞线粒体、粗面内质网恢复,促促进损伤的肝细胞线粒体、粗面内质网恢复,促进肝细胞再生,加速肝脏组织的修复,恢复肝功进肝细胞再生,加速肝脏组织的修复,恢复肝功能。能。改善肝脏枯否细胞的吞噬功能,防止来自改善肝脏枯否细胞的吞噬功能,防止来自肠道的毒素对肝细胞的进一步损害,抑制肿瘤坏肠道的毒素对肝细胞的进一步损害,抑制肿瘤坏死因子死因子(TNF)(TNF)活性和活性和Na+Na+、K+-ATPK+-ATP酶活性抑制因酶活性抑制因子活性,从而促进肝坏死后的修复。同时具有降子活性,

27、从而促进肝坏死后的修复。同时具有降低转氨酶、血清胆红素和缩短凝血酶原时间的作低转氨酶、血清胆红素和缩短凝血酶原时间的作用。用。对四氯化碳诱导的肝细胞损伤有较好的保对四氯化碳诱导的肝细胞损伤有较好的保护作用。护作用。对对D-D-氨基半乳糖诱致的肝衰竭有明显氨基半乳糖诱致的肝衰竭有明显的提高存活力的作用。的提高存活力的作用。n n还原性谷胱甘肽(阿拓莫兰、古拉定)还原性谷胱甘肽(阿拓莫兰、古拉定)谷胱甘肽是属于含有巯基的小分子肽类物质,具有两谷胱甘肽是属于含有巯基的小分子肽类物质,具有两种重要的种重要的抗氧化作用抗氧化作用和和整合解毒整合解毒作用。谷胱甘肽是由谷氨作用。谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸

28、和甘氨酸结合而成的三肽,半胱氨酸上的巯酸、半胱氨酸和甘氨酸结合而成的三肽,半胱氨酸上的巯基为其活性基团(故谷胱甘肽常简写为基为其活性基团(故谷胱甘肽常简写为G-SHG-SH),易与碘),易与碘乙酸、芥子气(一种毒气)、铅、汞、砷等重金属盐络合,乙酸、芥子气(一种毒气)、铅、汞、砷等重金属盐络合,而具有了整合解毒作用。而具有了整合解毒作用。谷胱甘肽(尤其是肝细胞内的谷谷胱甘肽(尤其是肝细胞内的谷胱甘肽)具有非常重要的生理作用就是整合解毒作用,能胱甘肽)具有非常重要的生理作用就是整合解毒作用,能与某些药物(如扑热息痛)、毒素(如自由基、重金属)与某些药物(如扑热息痛)、毒素(如自由基、重金属)等结

29、合,参与生物转化作用,从而把机体内有害的毒物转等结合,参与生物转化作用,从而把机体内有害的毒物转化为无害的物质,排泄出体外。化为无害的物质,排泄出体外。谷胱甘肽作为体内一种重要的抗氧化剂,它能够清除掉人谷胱甘肽作为体内一种重要的抗氧化剂,它能够清除掉人体内的自由基,清洁和净化人体内环境污染,由于还原型体内的自由基,清洁和净化人体内环境污染,由于还原型谷胱甘肽本身易受某些物质氧化,所以谷胱甘肽本身易受某些物质氧化,所以它在体内能够保护它在体内能够保护许多蛋白质和酶等分子中的巯基不被如自由基等有害物质许多蛋白质和酶等分子中的巯基不被如自由基等有害物质氧化,从而让蛋白质和酶等分子发挥其生理功能。氧化

30、,从而让蛋白质和酶等分子发挥其生理功能。n n磷脂酰胆碱(肝得健、易善复)多烯磷脂酰胆碱可提供高剂量、容易吸收利用的多烯磷脂酰胆碱可提供高剂量、容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆碱,这些多烯磷脂酰胆碱在化高能多烯磷脂酰胆碱,这些多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致。它们主要进学结构上与重要的内源性磷脂一致。它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,另外,可分泌入胆汁。因此多烯磷脂膜相结合,另外,可分泌入胆汁。因此多烯磷脂酰胆碱具有下列生理功能酰胆碱具有下列生理功能 :通过直接影响膜结构:通过直接影响膜结构使受损的肝功能和酶活

31、力恢复正常使受损的肝功能和酶活力恢复正常 ;调节肝脏的;调节肝脏的能量平衡能量平衡 ;促进肝组织再生;促进肝组织再生 ;将中性脂肪和胆固;将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式醇转化成容易代谢的形式 ;稳定胆汁。;稳定胆汁。极少数病人可能对本品中所含的苯甲醇产生过敏极少数病人可能对本品中所含的苯甲醇产生过敏反应。反应。由于本品中含有苯甲醇,新生儿和早产儿禁用。由于本品中含有苯甲醇,新生儿和早产儿禁用。n n水飞蓟类(益肝灵、水林佳):水飞蓟类(益肝灵、水林佳):水飞蓟素是从菊科药用植物水飞蓟种子的种皮中提取出来的植物提取物,水飞蓟素是从菊科药用植物水飞蓟种子的种皮中提取出来的植物提取物,易溶于

32、丙酮、乙酸乙酯、乙醇及甲醇、难溶于氯仿,不溶于水。主要成分有易溶于丙酮、乙酸乙酯、乙醇及甲醇、难溶于氯仿,不溶于水。主要成分有水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟亭等黄酮类物质。该物质具有如水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟亭等黄酮类物质。该物质具有如下功效:保护肝脏细胞免受毒性物质侵害,尤其是酒精及环境污染物下功效:保护肝脏细胞免受毒性物质侵害,尤其是酒精及环境污染物(农药、农药、重金属等重金属等)入侵损害肝脏;具有强力的抗氧化功能,能保护肝脏细胞免受自由入侵损害肝脏;具有强力的抗氧化功能,能保护肝脏细胞免受自由基破坏,效力远胜于维生素基破坏,效力远胜于维生素E E;促进蛋白质的合成,

33、加快制造新的肝脏细胞,;促进蛋白质的合成,加快制造新的肝脏细胞,或令已受损的肝脏细胞自行修复。另外水飞蓟素具有抗辐射、抗衰老、防治或令已受损的肝脏细胞自行修复。另外水飞蓟素具有抗辐射、抗衰老、防治动脉硬化、延缓皮肤老化等功效。动脉硬化、延缓皮肤老化等功效。目前剂型有目前剂型有口服制剂口服制剂:水飞蓟素片、益肝灵片、水飞蓟宾卵磷脂复合物硬胶囊。:水飞蓟素片、益肝灵片、水飞蓟宾卵磷脂复合物硬胶囊。商品名有:利肝隆、利加隆、益肝灵等。商品名有:利肝隆、利加隆、益肝灵等。注射剂注射剂主要是做成水飞蓟宾衍生物主要是做成水飞蓟宾衍生物,如如:葡葡-N-N 甲胺盐。对细胞膜结构及细胞代谢有稳定作用,能对抗肝

34、细胞的坏死,甲胺盐。对细胞膜结构及细胞代谢有稳定作用,能对抗肝细胞的坏死,减轻脂肪变性,促进蛋白合成,抑制丙氨酸氨基转移酶的升高,可用于治疗减轻脂肪变性,促进蛋白合成,抑制丙氨酸氨基转移酶的升高,可用于治疗各型病毒性肝炎、药物性肝炎、酒精性肝炎。各型病毒性肝炎、药物性肝炎、酒精性肝炎。目前临床常用的有益肝灵、西利宾胺(水飞蓟宾葡甲胺)、复方益肝灵(为水目前临床常用的有益肝灵、西利宾胺(水飞蓟宾葡甲胺)、复方益肝灵(为水飞蓟素与五仁醇的复方片剂)。各药用法:益肝灵:每片飞蓟素与五仁醇的复方片剂)。各药用法:益肝灵:每片38.538.5毫克,每天毫克,每天3 3次,次,每次每次2 2片。西利宾胺片

35、:每次片。西利宾胺片:每次5050100100毫克,每天毫克,每天3 3次。复方益肝灵;每次次。复方益肝灵;每次3 34 4片,每天片,每天3 3次。长期服用未见明显副作用。次。长期服用未见明显副作用。水林佳尚含一定量磷脂酰胆碱。水林佳尚含一定量磷脂酰胆碱。四、肝性脑病用药四、肝性脑病用药n n谷氨酸谷氨酸构成蛋白质的构成蛋白质的2020种常见种常见 氨基酸之一。在体内可以由葡萄氨基酸之一。在体内可以由葡萄糖转变而来;谷氨酸被人体的吸收后,易与血氨形成谷氨糖转变而来;谷氨酸被人体的吸收后,易与血氨形成谷氨酰胺,能解除代谢过程中氨的毒害作用,因而能预防和治酰胺,能解除代谢过程中氨的毒害作用,因而

36、能预防和治疗肝昏迷,保护肝脏,是肝脏疾病患者的辅助药物。脑组疗肝昏迷,保护肝脏,是肝脏疾病患者的辅助药物。脑组织只能氧化谷氨酸,而不能氧化其它氨基酸,故谷酰胺可织只能氧化谷氨酸,而不能氧化其它氨基酸,故谷酰胺可作为脑组织的能量物质,改进维持大脑机能。谷氨酸作为作为脑组织的能量物质,改进维持大脑机能。谷氨酸作为神经中枢及大脑皮质的补剂,对于治疗脑震荡或神经损伤、神经中枢及大脑皮质的补剂,对于治疗脑震荡或神经损伤、癫痫以及对弱智儿童均有一定疗效。用谷氨酸制成的成药癫痫以及对弱智儿童均有一定疗效。用谷氨酸制成的成药有药用谷氨酸内服片,谷氨酸钠(钾、钙)注射液,乙酰有药用谷氨酸内服片,谷氨酸钠(钾、钙

37、)注射液,乙酰谷氨酸注射液等。谷氨酸注射液等。n n精氨酸精氨酸是一氧化氮、尿素、鸟氨酸的直接前体,被用作聚胺、瓜氨酸及谷氨酰胺的合成,精氨酸是鸟氨酸循环中的一个组成成分,有助于将血液中的氨转变为尿素而排泄出去,体外(试管内)细胞培植研究发现当赖氨酸与精氨酸的比例偏向赖氨酸时,可以压抑病毒的复制。在治疗上的成效尚且未知,但食用精氨酸会影响注射赖氨酸的效用。n n门冬氨酸鸟氨酸门冬氨酸鸟氨酸本品可提供尿素和谷氨酰胺合成的底物。谷氨酰本品可提供尿素和谷氨酰胺合成的底物。谷氨酰胺是胺是氨氨的解毒产物,同时也是氨的储存及运输形的解毒产物,同时也是氨的储存及运输形式;在生理和病理条件下,尿素的合成及谷氨

38、酰式;在生理和病理条件下,尿素的合成及谷氨酰胺的合成会受到鸟氨酸、门冬氨酸和其他二羧基胺的合成会受到鸟氨酸、门冬氨酸和其他二羧基化合物的影响。鸟氨酸几乎涉及尿素循环的活化化合物的影响。鸟氨酸几乎涉及尿素循环的活化和氨的解毒的全过程。在此过程中形成精氨酸,和氨的解毒的全过程。在此过程中形成精氨酸,继而分裂出尿素形成鸟氨酸。门冬氨酸参与肝细继而分裂出尿素形成鸟氨酸。门冬氨酸参与肝细胞内核酸的合成,以利于修复被损坏的肝细胞。胞内核酸的合成,以利于修复被损坏的肝细胞。另外,由于门冬氨酸对肝细胞内三羧酸循环代谢另外,由于门冬氨酸对肝细胞内三羧酸循环代谢过程的间接促进作用,促进了肝细胞内的过程的间接促进作

39、用,促进了肝细胞内的能量生能量生成成,使得被损伤的肝细胞的各项功能得以恢复。,使得被损伤的肝细胞的各项功能得以恢复。n n支链氨基酸支链氨基酸侧链具有分支结构的氨基酸。在蛋白质中常见的有苏氨酸、侧链具有分支结构的氨基酸。在蛋白质中常见的有苏氨酸、缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸等。缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸等。支链氨基酸作为氮的载体,它是一个简单氨基酸合成复杂支链氨基酸作为氮的载体,它是一个简单氨基酸合成复杂完整肌肉组织的过程。支链氨基酸刺激胰岛素的产生,胰完整肌肉组织的过程。支链氨基酸刺激胰岛素的产生,胰岛素的主要作用就是允许外周血糖被肌肉吸收并作为能量岛素的主要作用就是允许外周血糖被肌肉吸收并作为能

40、量来源。胰岛素的产生也促进肌肉对氨基酸的吸收。支链氨来源。胰岛素的产生也促进肌肉对氨基酸的吸收。支链氨基酸既有合成作用,也有抗分解作用,因为它们可以显著基酸既有合成作用,也有抗分解作用,因为它们可以显著增加蛋白合成,促进相关激素的释放,如生长激素增加蛋白合成,促进相关激素的释放,如生长激素(GHGH)、)、IGF-1IGF-1(胰岛素样生长因子(胰岛素样生长因子-1-1)和胰岛素以及有)和胰岛素以及有助于维持一个合理的睾酮助于维持一个合理的睾酮/皮质醇比例。皮质醇比例。维持氨基酸平衡:支链氨基酸维持氨基酸平衡:支链氨基酸/芳香族氨基酸(色氨酸、芳香族氨基酸(色氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、组氨酸、甲

41、状腺素)酪氨酸、苯丙氨酸、组氨酸、甲状腺素)3-3.53-3.5:1 1n n乳果糖乳果糖 乳果糖口服后几乎不被吸收,以原型到达结乳果糖口服后几乎不被吸收,以原型到达结肠,继而被肠道菌群分解代谢。在肠,继而被肠道菌群分解代谢。在25-5025-50克克(40-75(40-75毫毫升升)剂量下,可完全代谢;超过该剂量时,则部分剂量下,可完全代谢;超过该剂量时,则部分以原型排出。以原型排出。乳果糖在结肠中被消化道菌丛转化成低分子量有乳果糖在结肠中被消化道菌丛转化成低分子量有机酸,导致肠道内机酸,导致肠道内pHpH值下降,促进肠道嗜酸菌值下降,促进肠道嗜酸菌(如乳酸杆菌)的生长,抑制蛋白分解菌;促进

42、(如乳酸杆菌)的生长,抑制蛋白分解菌;促进肠内容物的酸化从而使氨转变为离子状态;同时肠内容物的酸化从而使氨转变为离子状态;同时刺激细菌利用氨进行蛋白合成,改善氮代谢。由刺激细菌利用氨进行蛋白合成,改善氮代谢。由于乳果糖的渗透作用而增加了结肠内容量,刺激于乳果糖的渗透作用而增加了结肠内容量,刺激结肠蠕动,保持大便通畅,缓解便秘,同时恢复结肠蠕动,保持大便通畅,缓解便秘,同时恢复结肠的生理节律。结肠的生理节律。五、其他五、其他苦黄注射液苦黄注射液 由苦参、大黄、茵陈、柴胡、大青叶五味中药提由苦参、大黄、茵陈、柴胡、大青叶五味中药提取的灭菌注射液。其中茵陈、大黄都具有良好的取的灭菌注射液。其中茵陈、

43、大黄都具有良好的退黄作用,柴胡能疏肝解郁、引药入肝经,苦参、退黄作用,柴胡能疏肝解郁、引药入肝经,苦参、大青叶能清热解毒、利湿,所以苦黄具有利湿退大青叶能清热解毒、利湿,所以苦黄具有利湿退黄、清热解毒的作用。用法:苦黄注射液黄、清热解毒的作用。用法:苦黄注射液30306060毫升加入毫升加入5 51010的葡萄糖液的葡萄糖液250250500500毫升中静毫升中静脉滴注,每天脉滴注,每天1 1次,次,1515天为天为1 1个疗程,可反复使用。个疗程,可反复使用。茵栀黄注射液茵栀黄注射液 由茵陈提取物由茵陈提取物1212毫克、栀子提取物毫克、栀子提取物6.46.4毫克、黄芩苷毫克、黄芩苷4040

44、毫克毫克共同组成,具有清热、解毒、利湿、退黄之功效。共同组成,具有清热、解毒、利湿、退黄之功效。茵栀黄在治疗肝炎方面有以下作用:茵栀黄在治疗肝炎方面有以下作用:1 1能通过诱导肝能通过诱导肝脏酶系统增加肝脏对胆红素摄取、结合和排泄能力;脏酶系统增加肝脏对胆红素摄取、结合和排泄能力;2 2减减轻肝实质炎症,防止肝细胞变性坏死,促进肝细胞修复和轻肝实质炎症,防止肝细胞变性坏死,促进肝细胞修复和再生;再生;3 3增强肝脏解毒功能,增加肝细胞内糖原蓄积,还增强肝脏解毒功能,增加肝细胞内糖原蓄积,还有抑菌作用。临床上用于治疗黄疸肝炎,包括急、慢性肝有抑菌作用。临床上用于治疗黄疸肝炎,包括急、慢性肝炎及重

45、型肝炎。炎及重型肝炎。用法:茵栀黄注射液用法:茵栀黄注射液10102020毫升溶于毫升溶于1010葡萄糖液葡萄糖液250250500500毫升中静脉点滴,每日毫升中静脉点滴,每日1 1次。症状缓解后可改为肌肉次。症状缓解后可改为肌肉注射,每日注射,每日2 24 4毫升。毫升。2 24 4周为周为1 1疗程,可反复使用。疗程,可反复使用。n n丹参丹参 有活血化瘀、养血安神之功效。近年来研究发现,有活血化瘀、养血安神之功效。近年来研究发现,丹参能改善肝内微循环、降低血液黏滞度、降低丹参能改善肝内微循环、降低血液黏滞度、降低肝门静脉压力、调节免疫功能、促进肝细胞再生、肝门静脉压力、调节免疫功能、促

46、进肝细胞再生、抗肝纤维化并使早期形成的肝纤维溶解及抗肿瘤抗肝纤维化并使早期形成的肝纤维溶解及抗肿瘤的作用。可作为治疗急性黄疸型肝炎、慢性肝炎、的作用。可作为治疗急性黄疸型肝炎、慢性肝炎、重型肝炎及淤胆型肝炎最基本药物之一。用法:重型肝炎及淤胆型肝炎最基本药物之一。用法:复方丹参液复方丹参液10102020毫升,加入毫升,加入5 51010葡萄糖液葡萄糖液中静脉点滴,或丹参片中静脉点滴,或丹参片2 23 3片,每天片,每天3 3次。次。n n苦黄注射液苦黄注射液 是由苦参、大黄、茵陈、柴胡、大青叶五味中药是由苦参、大黄、茵陈、柴胡、大青叶五味中药提取的灭菌注射液。其中茵陈、大黄都具有良好提取的灭

47、菌注射液。其中茵陈、大黄都具有良好的退黄作用,柴胡能疏肝解郁、引药入肝经,苦的退黄作用,柴胡能疏肝解郁、引药入肝经,苦参、大青叶能清热解毒、利湿,所以苦黄具有利参、大青叶能清热解毒、利湿,所以苦黄具有利湿退黄、清热解毒的作用。用法:苦黄注射液湿退黄、清热解毒的作用。用法:苦黄注射液30306060毫升加入毫升加入5 51010的葡萄糖液的葡萄糖液250250500500毫升毫升中静脉滴注,每天中静脉滴注,每天1 1次,次,1515天为天为1 1个疗程,可反复个疗程,可反复使用。使用。六、止血药六、止血药n n奥曲肽奥曲肽n n本品为一种人工合成的八肽环状化合物,具有与天然内源性生长抑素类似的作

48、用,本品为一种人工合成的八肽环状化合物,具有与天然内源性生长抑素类似的作用,但作用较强且持久,半衰期较天然抑素长但作用较强且持久,半衰期较天然抑素长3030倍。本品有多种生理活性,如抑制生长倍。本品有多种生理活性,如抑制生长激素、促甲状腺素、胃肠道和胰内分泌激素的病理性分泌过多,对胃酸、胰酶、胰激素、促甲状腺素、胃肠道和胰内分泌激素的病理性分泌过多,对胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌也有抑制作用。本品能降低胃运动和胆囊排空,抑制胆囊高血糖素和胰岛素的分泌也有抑制作用。本品能降低胃运动和胆囊排空,抑制胆囊排空,抑制缩胆囊素排空,抑制缩胆囊素-胰酶泌素的分泌,减少胰腺分泌,对胰腺实质细胞膜有直

49、接保胰酶泌素的分泌,减少胰腺分泌,对胰腺实质细胞膜有直接保护作用。本品可抑制胃肠蠕动,减少内脏血流量和降低门脉压力,减少肠道过度分护作用。本品可抑制胃肠蠕动,减少内脏血流量和降低门脉压力,减少肠道过度分泌,并可增强肠道对水和钠的吸收。泌,并可增强肠道对水和钠的吸收。由于本品具多种生理活性,故应用范围广泛。临床主要用于以下几个方面。由于本品具多种生理活性,故应用范围广泛。临床主要用于以下几个方面。1 1门脉高压引起的食管静脉曲张破裂出血;门脉高压引起的食管静脉曲张破裂出血;2 2应激性溃疡及消化性溃疡;应激性溃疡及消化性溃疡;3 3重型胰腺炎;重型胰腺炎;4 4缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引

50、起的症状;缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引起的症状;5.5.突眼性甲状腺肿和肢端肥大症;突眼性甲状腺肿和肢端肥大症;6 6胃肠道瘘管。胃肠道瘘管。用法与用量用法与用量用法与用量用法与用量1 1治门脉高压引起的食管静脉曲张出血:治门脉高压引起的食管静脉曲张出血:0.1tmg0.1tmg静注,以后静注,以后0.5mg0.5mg,每,每2 2小时小时1 1次静次静滴。滴。2 2应激性溃疡及消化道出血:应激性溃疡及消化道出血:0.1mg0.1mg皮下注射,每日皮下注射,每日3 3次。次。3 3重型胰腺炎:重型胰腺炎:0.1mg0.1mg皮下注射,每日皮下注射,每日4 4次,疗程次,疗程3 37 7天

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