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1、执业药师资格考试药学专业知识（一） 试题在线测试L某药物体内过程符合药物动力学单室模型，药物消除按一级速率过 程进行，静脉注射给药后进行血药浓度监测，讣和4h时血药浓度分 别为100mg/L和12.5mg/L,那么该药静脉注射给药后3h时的血药浓度 是（）oA. 75mg/L50mg/LB. 25mg/L20mg/LC. 15mg/L【答案】：C【解析】：一级反响有着固定的半衰期，其与浓度无关的常数，故血药浓度为 lh： 100mg/L, 2h： 50mg/L, 3h： 25mg/L, 4h： 12.5mg/Lo2.（共用备选答案）A. I型药物B II型药物c.ni型药物D.IV型药物E.V
2、型药物E.羟丙基纤维素【答案】：A|C|D【解析】：崩解剂：干淀粉、竣甲基淀粉钠（CMC-Na）低取代羟丙基纤维素 （L-HPC）交联聚乙烯毗咯烷酮（交联PVP）交联竣甲基纤维素钠 （CCMC-Na）泡腾崩解剂。15 .（共用备选答案）A.对乙酰氨基酚B.阿司匹林C.布洛芬D咧味美辛E.美洛昔康具有解热镇痛作用，但抗炎、抗风湿作用弱的药物是（）。【答案】：A【解析】：对乙酰氨基酚，有解热镇痛作用，用于感冒发烧、关节痛、神经痛、 偏头痛、癌痛及手术后止痛等。但由于其对中枢环氧酶（COX）的抑 制作用选择性较高，所以抗炎、抗风湿作用较弱。属于长效，选择性环氧酶-2抑制药的是（）。【答案】：E【解析
3、】：美洛昔康为选择性环氧酷-2抑制药，半衰期长，一日给药1次即可，适于骨关节炎病症加重时的短期治疗、类风湿性关节炎和强直性脊柱 炎的长期病症治疗。16 .理想的成膜材料应具备（）。A.无毒B.质量轻C.性质稳定D.无刺激性E.与药物不起作用【答案】：A|C|D|E【解析】：成膜材料及其辅料应无毒、无刺激性、性质稳定、与药物不起作用。常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸树脂类、纤维素类及其他天然高 分子材料。17 .适用于各类高血压，也可用于预防心绞痛的药物是（）。A.卡托普利B.可乐定C.氯沙坦D,硝苯地平E.哌嚏嗪【答案】：D【解析】：硝苯地平为对称结构的二氢毗咤类药物，能抑制心肌对钙离子的摄
4、取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱， 降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，用于治疗冠心病，缓解心绞痛。 硝苯地平适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心 力衰竭的高血压患者也有较好疗效。18 .不同企业生产一种药物不同制剂，处方和生产工艺可能不同，欲 评价不同制剂间吸收速度和程度是否相同，应采用的评价方法是（）。 A,生物等效性试验B.微生物限度检查法C.血浆蛋白结合率测定法D.平均滞留时间比拟法E.制剂稳定性试验【答案】：A【解析】：生物等效性是指在同样试验条件下试验制剂和对照标准制剂在药物 的吸收程度和速度上的统计学差异。不同厂家生产的同种药物制剂由 于制
5、剂工艺不同，药物吸收速度和程度也有差异。因此，为保证药物 吸收和药效发挥的一致性，需要用生物等效性作为比拟的标准对不同 的药物制剂予以评价。19.目前的栓剂基质中，可可豆脂较好的代用品有（）。A.椰油酯B.羟苯酯C.羊毛脂D.山苍子油酯E.棕桐酸酯【答案】：A|D|E【解析】：半合成脂肪酸甘油酯，是由天然植物油经水解、分储所得的C12C18 游离脂肪酸，局部氢化后再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯 混合物。这类基质具有适宜的熔点，不易酸败，为目前较理想的取代 天然油脂的栓剂基质。常用的半合成脂肪酸甘油酯有：椰油酯； 山苍子汕酯；棕桐酸酯；硬脂酸丙二醇酯。20.关于热原性质的错误表述是（）。
6、A.热原能溶于水B.活性炭可以吸附热原C.热原没有挥发性D.超声波可以破坏热原E.在25c加热1分钟，可使热原彻底破坏【答案】：E【解析】：热原的性质：耐热性：一般说来，热原在60c加热1小时不受影 响；100也不会发生热解;在180加热34小时，250加热30 45分钟或650c加热1分钟可使热原彻底破坏。虽然已经发现某些热 原具有热不稳定性，但在通常注射剂灭菌的条件下，往往缺乏以破坏 热原，这点必须引起注意。过滤性：热原体积小，约在15nm之 间，故一般滤器均可通过，即使微孔滤膜，也不能截留；但活性炭可 以吸附热原。水溶性：热原能溶于水。不挥发性：热原本身不挥 发，但在蒸储时，往往可随水蒸
7、气雾滴带入蒸储水，故应设法防止。 其他：热原能被强酸、强碱所破坏，也能被强氧化剂如高镒酸钾或 过氧化氢所破坏，超声波也能破坏热原。21.以下不属于皮肤给药制剂特点的是（）。A.防止肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰B.长时间维持恒定的血药浓度C.适用剂量大药物，减少对胃刺激D.患者可自主用药E.发现副作用时可随时中断给药【答案】：C【解析】：皮肤给药制剂的特点有：可直接作用于疾病部位，发挥局部治疗作 用；防止肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰；防止药物对胃肠道 的副作用；长时间维持恒定的血药浓度，防止峰-谷现象，降低药 物的不良反响；减少给药次数，患者可自主用药，特别适合于儿童、 老人及不易口服给药的
8、患者，提高患者的用药依从性；发现副作用 时可随时中断给药；可通过给药面积调节给药剂量，提高治疗剂量 的准确性。C项错误。22.影响因素试验包括（）。A.高温试验、高湿度试验、强光照射试验B.高温试验、高压试验、高湿度试验C.高湿度试验、高酸度试验、强光照射试验D.高湿度试验、高碱度试验、强光照射试验E.高温试验、高酸度试验、高湿度试验【答案】：A【解析】：影响因素试验又称强化试验，是在高温、高湿、强光的剧烈条件下考 察影响药物稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂工艺 的筛选、包装材料的选择、贮存条件确实定等提供依据。同时为加速 试验和长期试验应采用的温度和湿度等条件提供依据。影响因素
9、试验 包括：高温试验、高湿度试验和强光照射试验。23.药物通过简单扩散的方式转运时，弱酸性药物（）。A.在碱性环境中易跨膜转运B.在胃中不易于吸收C.碱化尿液时易被重吸收D.碱化尿液可加速其排泄E.酸化尿液可加速其排泄【答案】：D【解析】：药物通过简单扩散的方式吸收，pH可影响其解离度，从而影响药物 的吸收。弱酸性药物在酸性环境中，解离度减少，容易跨膜转运，在 胃中易吸收；在碱性环境中，容易解离，肾小管对其重吸收减少，排 泄增加。24 .（共用题干）患者，女，48岁，因近日常感关节疼痛，为尽快缓解病症，误服大 量对乙酰氨基酚。过量对乙酰氨基酚会造成（）oA.神经毒性B.肝毒性C.耳毒性D.变态
10、反响E.胃肠道反响【答案】：B【解析】：正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醍可与内源性的谷胱甘肽结合而解 毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗 竭，N-乙酰亚胺醍可进一步与肝蛋白的亲核基团（如SH）结合而引 起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷 的主要原因。（2）解救过量对己酰氨基酚中毒的药物常用（）。A.谷胱甘肽B.丝氨酸C.谷氨酸D.胱氨酸E.半胱氨酸【答案】：A【解析】：正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醍可与内源性的谷胱甘肽结合而解 毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗 竭，N-乙酰亚胺醍可进一步与肝蛋白的亲核基团（如SH
11、）结合而引 起肝坏死。该药中常见的杂质是（）。A.对氨基酚B.水杨酸C.乙酰水杨酰苯酯D.醋酸E.苯酚酯【答案】：A【解析】：对氨基酚是对乙酰氨基酚中常见的杂质。25 .患者，男，65岁，患高血压病多年，近三年来一直服用氨氯地平 和阿替洛尔，血压控制良好。近期因治疗肺结核，服用利福平、乙胺 丁醇。两周后血压升高。引起血压升高的原因可能是（）o A.利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄B.利福平诱导了肝药酶，促进了氨氯地平的代谢C.乙胺丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄D.乙胺丁醇诱导了肝药酶，促进了氨氯地平的代谢E.利福平与氨氯地平结合成难溶的复合物【答案】：B【解析】：一些药物能增加肝微粒体酶的活性，即
12、酶的诱导，它们通过这种方式 加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。肝微粒体酶的活性也能被某 些药物抑制，称酶抑制。前的诱导药物包括：苯巴比妥、水合氯醛、 格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰 黄霉素、利福平、螺内酯。酶的抑制药物包括：氯霉素、西咪替丁、 异烟肺、三环类抗抑郁药、吩n塞嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝理 等。此题中引起血压升高的原因是由于利福平的诱导作用促进了氨氯 地平的代谢。26.以下只能用于碱性溶液的水溶性抗氧剂是（）。A.焦亚硫酸钠B.亚硫酸氢钠C.硫代硫酸钠D.枸椽酸E.酒石酸【答案】：C【解析】：抗氧剂根据其溶解性能可分为水溶性和油溶性两种。常用的水
13、溶性抗 氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫胭、维 生素C、半胱氨酸等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液； 亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；硫代硫酸钠只能用于碱性药物溶 液。27.关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，正确的选项是（）。A.受热撞击下不会爆炸B.比硝酸异山梨酯半衰期短C.比硝酸异山梨酯活性强D.是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢物E.比硝酸异山梨酯更易进入中枢系统【答案】：D【解析】：单硝酸异山梨醇酯为异山梨醇的单硝酸酯，也是硝酸异山梨酯在体内 的活性代谢产物。作用机制与硝酸异山梨酯相同，但作用时间较长。 28.属于前体药物，在体内代谢后产生活性的药物是（）。A.氯
14、咄格雷B.华法林钠C.奥扎格雷D.西洛他理E.替罗非班【答案】：A【解析】：氯毗格雷属于一种药物前体，通过氧化作用形成2.氧基.氯毗格雷，溶解度和渗透性均较低，可采用微粒给药系统靶向给药的是（）。【答案】：D溶解度较低，可通过增加溶解度和溶出速度来改善药物吸收的是 （）。【答案】：B渗透性较低，生物膜是吸收的屏障，可通过增加药物脂溶性来改善 药物渗透性的是（）o【答案】：C溶解度和渗透性均较大，易于制成口服制剂的是（）o【答案】：A【解析】：BCS系统根据药物的水溶性和肠壁的渗透性可将药物分为四大类。 I型药物：其溶解度和渗透性均较大，药物的吸收通常是很好的，易 于制成口服制剂；n型药物：其溶
15、解度较低，药物的溶出是吸收的 限速过程，可通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收； in型药物：其渗透性较低，生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运 是药物吸收的限速过程，可通过增加药物脂溶性来改善药物渗透性， 或选用渗透促进剂及合适的微粒给药系统增加药物的吸收；IV型药 物：其溶解度和渗透性均较低，可采用微粒给药系统靶向给药，或制 备成前体药物来改善药物的溶解度或（和）渗透性。3.（共用备选答案）A.胃排空速率然后再经过水解形成活性代谢物（一种硫醵衍生物）。29.高血压患者按常规剂量服用哌噗嗪片，开始治疗时产生眩晕、心 悸、体位性低血压。这种对药物尚未适应而引起的不可耐受的反响称 为（）
16、。A.继发性反响B.首剂效应C.后遗效应D.毒性反响E.副作用【答案】：B【解析】：首剂效应是指患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应 而引起不可耐受的强烈反响，如哌理嗪等按常规剂量开始治疗常可致 血压骤降。30 .用显微镜法进行粉体微晶测试，一般需要测定的粒子数目是（）。A. 5至10个粒子10至50个粒子B. 50至100个粒子100至200个粒子C. 200至500个粒子【答案】：E【解析】：显微镜法是将粒子放在显微镜下，根据投影像测得粒径的方法。光学 显微镜可以测定0.5100 u m级粒径。测定时应注意防止粒子间的重 叠，以免产生测定的误差，同时测定的粒子的数目应该具有统计
17、学意 义，一般需测定200500个粒子。31 .（共用备选答案）A.15minB.30minC.45minD.60minE.120min脂肪性基质的栓剂的融变时限规定为（）。【答案】：B（2）水溶性基质的栓剂的融变时限规定为（）o【答案】：D【解析】：取栓剂3粒，按中国药典（2015版）融变时限检查的装置和检查 方法检查，除另有规定外，油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融 化或软化变形或触压时无硬心，水溶性基质的栓剂应在60分钟内全 部溶解。32 .（共用备选答案）A.白蜡B.聚山梨酯80C.叔丁基对甲酚D.单硬脂酸廿油酯E.凡士林可作为栓剂吸收促进剂的是（）。【答案】：B【解析】：吸收促进剂
18、可增加药物全身吸收，提高药物的生物利用度。目前常用 的吸收促进剂有：非离子型外表活性剂（聚山梨酯80）、脂肪酸、脂 肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、竣甲基纤维素钠、 环糊精类衍生物等。（2）可作为栓剂抗氧化剂的是（）。【答案】：C【解析】：当主药对氧化作用特别敏感时可加入抗氧化剂，如丁基羟基茴香醍 （BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类等。可作为栓剂增稠剂，又可作为O/W软膏基质稳定剂的是（）。【答案】：D【解析】：栓剂的增稠剂包括:氢化蒐麻油、单硬脂酸甘油酯等，调节药物释放。 乳膏基质常用的乳化稳定剂为皂类、十二烷基硫酸钠、多元醇的脂肪 酸酯、聚山梨酯类、脂肪醇、单硬脂
19、酸甘油酯、聚氧乙烯酸等。33.（共用备选答案）A.十八醇B.月桂醇硫酸钠C.司盘80D甘油E.羟苯乙酯属于软膏剂脂溶性基质的是（）。【答案】：A【解析】：软膏剂脂溶性基质包括：煌类：凡士林、石蜡、十八醇等；类脂 类：羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡等；油脂类：动植物油脂；二甲硅油。（2）属于O/W软膏基质乳化剂的是（）。【答案】：B【解析】：O/W软膏基质乳化剂包括：白蜂蜡、聚梨山酯80、十二烷基硫酸钠 （月桂醇硫酸钠）、三乙醇胺等；W/O软膏基质乳化剂包括：石蜡、 单硬脂酸廿油酯、油酸山梨坦等。属于软膏剂保湿剂的是（）o【答案】：D【解析】：软膏中常用的保湿剂有：甘油、丙二醇等。属于软膏剂防腐剂的是（）o
20、【答案】：E【解析】：软膏剂中常用的防腐剂有：羟苯酯类、苯甲酸、山梨酸、苯氧乙醇、 三氯叔丁醇、醋酸苯汞、苯酚、甲酚、苯扎氯铉等。34.以下关于凝胶剂的表达错误的选项是（）A.凝胶剂是指药物与适宜的辅料制成的均匀或混悬的透明或半透明 的半固体制剂B.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统C.氢氧化铝凝胶为单相分散系统D.卡波姆在水中分散形成酸性溶液E.卡波姆溶液必须加入碱中和，才形成凝胶剂【答案】：C【解析】：氢氧化铝凝胶为双相分散系统，小分子无机药物胶体小粒以网状结构 存在于液体中，具有触变性。C项错误。35 .可可豆脂作为栓剂的常用基质熔点是（）。A. 20252530B. 30353540c
21、E.4050【答案】：C【解析】：可可豆脂的熔点为3035C,加热至25时开始软化，在体温下可 迅速融化。36 .以下药物具有抗抑郁作用的是（）oA.文拉法辛B.丙米嗪C.去甲叙西汀D.西醐普兰E.舍曲林【答案】:A|B|C|D|E【解析】： 抗抑郁药分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂，如丙米嗪、氯米帕明等;5-羟色胺重摄取抑制剂，如去甲氟西汀、舍曲林、西醐普兰、文拉注幸笺 o37.（共用备选答案）A.硬脂酸镁B.竣甲基淀粉钠C.乙基纤维素D.竣甲基纤维素钠E.硫酸钙可作为片剂黏合剂的是（）o【答案】：D【解析】： 竣甲基纤维素钠是纤维素的竣甲基酸化物，不溶于乙醇、氯仿等有机 溶媒；可溶于水成为透明
22、的溶液，其黏性较强，常作为黏合剂用于可 压性较差的药物。可作为片剂崩解剂的是（）。【答案】：B【解析】：竣甲基淀粉钠是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，吸 水后可膨胀至原体积的300倍（有时出现轻微的胶黏作用），是一种 性能优良的崩解剂。可作为片剂润滑剂的是（）。【答案】：A【解析】：硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应 用最广。38.复方新诺明是由哪两组药物组成的？（）A.磺胺嗦咤和磺胺甲嚼唾B.甲氧苇咤和磺胺甲嚼喋C.磺胺喀咤和甲氧革咤D.磺胺甲嚼嗖和丙磺舒E.甲氧茉呢和克拉维酸【答案】：B【解析】：复方新诺明是由磺胺甲嚼噗与甲氧苇咤按5:1配伍得到的。3
23、9.常用的生物样品包括（）oA.唾液B.血样C.毛发D.尿液E.胆汁【答案】：B|D【解析】：生物样品包括人或实验动物的各种体液和脏器组织，如血液、尿液、 胆汁、心脏、肝脏、肾脏、胃肠、脑、子宫、骨骼肌等。但最为常用 的生物样本是血液，即血样，因为它能较为准确地反映药物在体内的 状况：尿液因为含有丰富的药物代谢物及较高的药物浓度，也常用于 药物代谢物研究或难以使用血样测定的药动学研究。40.磺胺药与甲氧节咤联合使用的目的是（）。A.提高疗效B.减少副作用C.预防或治疗并发症D.提高生物利用度E.利用拮抗作用【答案】：A【解析】：磺胺药与甲氧茉咤联合使用，其抗菌作用增加10倍，由抑菌作用变 成杀
24、菌作用，可提高疗效。41.（共用备选答案）A.着色剂B.助悬剂C.润湿剂D.pH调节剂E.溶剂布洛芬口服混悬液的处方组成：布洛芬、羟丙甲纤维素、山梨醇、甘 油、枸椽酸和水。处方组成中的枸椽酸是作为（）。【答案】：D处方组成中的甘油是作为（）。【答案】：C处方组成中的羟丙甲纤维素作为（）。【答案】：B【解析】：布洛芬口服混悬液处方分析：布洛芬为主药，甘油为润湿剂，羟丙甲 纤维素为助悬剂，山梨醇为甜味剂，枸椽酸为pH调节剂，水为溶剂。 42.以非均匀分散体系构成的剂型包括（）。A.溶液型B.高分子溶液型C.乳浊型D.混悬型E.固体分散型【答案】：C|D【解析】：C项，乳剂是指互不相溶的两种液体混合
25、，其中一相液体以液滴状分 散于另一相液体中所形成的非均匀相液体分散体系。D项，混悬剂是 指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液 体制剂。43.以下有关粉雾剂的说法，错误的选项是（）。A.无胃肠道降解作用B.无肝脏首过效应C.药物吸收迅速，给药后起效快D.起局部作用的药物，给药剂量明显降低，毒副作用较大E.顺应性好，特别适用于原需要长期注射治疗的患者【答案】：D【解析】：起局部作用的药物，给药剂量明显降低，毒副作用小。44.（共用备选答案）A.十二烷基硫酸钠B.聚山梨酯80C.苯扎澳镂B.溶出速度C.乳剂D.给药剂量E.药物的理化性质以下影响药物吸收的因素中属于生理因素的是（
26、）。【答案】：A【解析】：生理因素有胃肠液的成分和性质、循环系统转运、胃肠道运动、食物、疾病因素、胃肠道代谢作用等。（2）属于剂型因素的是（）。【答案】：C【解析】：剂型因素有乳剂、混悬剂等。属于制剂因素的是（）。【答案】：E【解析】：制剂处方因素主要是主药和辅料的理化性质及其相互作用等。属于物理化学因素（）。【答案】：B【解析】：物理化学因素有脂溶性和解离度、溶出速度、药物在胃肠道中的稳定D.卵磷脂E.二甲基亚碉以上辅料中，属于非离子型外表活性剂的是（）o【答案】：B【解析】：非离子型外表活性剂有脂肪酸甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦、 聚山梨酯等。以上辅料中，属于阴离子型外表活性剂的是（
27、）。【答案】：A【解析】：阴离子型外表活性剂有肥皂类、硫酸化物（十二烷基硫酸钠）磺酸化 物等。以上辅料中，属于阳离子型外表活性剂的是（）。【答案】：C【解析】：阳离子型外表活性剂有苯扎氯筱（洁尔灭）与苯扎澳锈（新洁尔灭）等。以上辅料中，属于两性离子型外表活性剂的是（）。【答案】：D【解析】：两性离子型外表活性剂有卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型等。45.（共用备选答案）A.静脉注射B.直肠给药C.皮内注射D.皮肤给药E. 口服给药用于导泻时硫酸镁的给药途径是（）。【答案】：E【解析】：硫酸镁口服导泻、静脉注射可用于镇静、解痉。（2）用于治疗急、重症患者的最正确给药途径是（）。【答案】：A【解析】：静
28、脉注射无吸收过程，起效快，是用于治疗急、重症患者的最正确给药 途径。46.（共用备选答案）A.单凝聚法B.复凝聚法C.改变温度法D.液中干燥法E.溶剂.非溶剂法向一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂制备微囊的方法为（）。【答案】：A【解析】：单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使 之凝聚成囊的方法。（2）从乳浊液中除去挥发性溶剂制备微囊的方法为（）。【答案】：D【解析】：液中干燥法是指从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方 法。液中干燥法的干燥工艺包括两个基本过程：溶剂萃取过程和溶剂 蒸发过程。47.关于注射剂质量要求的说法，正确的有（）。A.无菌B.无热原C.无可见异物D
29、.渗透压与血浆相等或接近E. pH值与血液相等或接近【答案】:A|B|C|D|E【解析】：注射剂的质量要求包括：无菌：注射剂成品中不得含有任何活的微 生物。无热原：对于注射量大的、供静脉注射和脊椎腔注射的注射 剂必须符合无热原的质量指标。澄明度：按照澄明度检查的规定， 应符合规定要求。pH值：一般注射剂要求pH 49,脊椎腔注射剂 要求pH 58。渗透压：供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂应当与 血浆渗透压相等或接近。平安性：注射剂平安试验包括刺激性试验、 溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验等。稳定性： 注射剂要求具有必要的化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。有明 确的有效期。48 .
30、关于福辛普利性质的说法，正确的有（）。A.福辛普利是含有筑基的ACE抑制剂B.福辛普利是含有磷酰基的ACE抑制剂C.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用D.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢E.福辛普利是含有二竣基的ACE抑制剂【答案】：B|C|D【解析】：福辛普利是一种含磷酰基的新型血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）, 能够使血管紧张素H含量减少，血管扩张，从而起到降血压的作用。 福辛普利为前体药，对血管紧张素转换酶直接抑制作用较弱，口服后 缓慢且不完全吸收，在体内迅速转变为活性更强的二酸代谢产物福辛 普利拉。可同时从肾脏和肝肠排泄，不易蓄积。49 .单室模型药物恒速静脉滴注给药，达
31、稳态药物浓度90%需要的滴 注给药时间是（）。A. 1.12个半衰期2.24个半衰期B. 3.32个半衰期4.46个半衰期C. 6.64个半衰期【答案】：C【解析】：许多药物有效血药浓度为稳态水平，而欲达稳态的90%99%那么需 3.326.64个半衰期。50.某药的半衰期为5小时，单次给药后，约97%的药物从体内消除 需要的时间是()。A. 10小时25小时B. 48小时120小时C. 240小时【答案】：B【解析】：k=lnV2 = 0.69 的= 0.1386根据 lgC=- (k/2.303) t+lgCO BP lnC=lnCO-kt,那么 kt=ln (CO/C)当C=0.03C0
32、时(因为97%的药物从体内消除即只剩下3%的药物)kt=ln (133.03) =3.5 t = 3gl386 = 2551.(共用备选答案)A.过敏反响B.首剂效应C.副作用D.后遗效应E.特异质反响患者在初次服用哌哇嗪时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不 可耐受的强烈反响，该不良反响是（）。【答案】：B【解析】：首剂效应是指一些患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未 适应而引起不可耐受的强烈反响。例如哌哇嗪等按常规剂量开始治疗 常可致血压骤降。服用地西泮催眠次晨出现乏力、倦怠等“宿醉”现象，该不良反响 是（）。【答案】：D【解析】：后遗效应是指在停药以后，血药浓度下降至有效水平以下
33、时仍残存的 药理效应，可为短暂的或是持久的，如服用地西泮镇静催眠药物后， 在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象。服用阿托品治疗胃肠绞痛出现口干等病症，该不良反响是（）。【答案】：C【解析】：副作用是指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用，一般反响较轻微，多数可以恢复。如服用阿托品治疗胃肠绞痛出现口 干、心悸、便秘等副作用。52.药物产生副作用的原因（）。A.剂量过大B.效能较高C.效价较高D.选择性较低E.代谢较慢【答案】：D【解析】：副作用，是指药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的 反响。副作用是药物固有的药理作用所产生的，由于药物作用的选择 性低，药理效应涉及多个器官
34、，当某一效应用作为治疗目的时，其他 效应就成为副作用。药物的副作用随用药目的变化而变化，一般反响 较轻微并可预料，多数可以恢复。53.以下属于栓剂水溶性基质的是（）。A,可可豆脂B.甘油明胶C.硬脂酸丙二醇脂D.半合成脂肪酸甘油酯E.羊毛脂【答案】：B【解析】：常用栓剂水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇和泊洛沙姆；油脂性基质 有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯。羊毛脂为乳膏的油脂性 基质。54.临床上主要用作吗啡过量解毒剂的是（）。A.烯丙吗啡B.盐酸哌替咤C.海洛因D.喷他佐辛E.盐酸纳洛酮【答案】：E【解析】：盐酸纳洛酮是阿片受体的拮抗药，在临床上主要用作服用吗啡或海洛 因中毒的成瘾者的解
35、救。55.以下关于时-效关系的说法不正确的选项是（）oA.时.效关系是指用药之后随时间的推移，由于体内药量（或血药浓 度）的变化，药物效应随时间呈现动态变化的过程B.时-量曲线和时.效曲线可以互相取代C.起效时间代表药物发生疗效以前的潜伏期D.疗效维持时间对连续屡次用药时选择用药的间隔时间有参考意义E.有效效应线和中毒效应线均为和横轴平行的直线【答案】：B【解析】：多数情况下时-量曲线也能反映药理效应的变化，但有些药物必须在 体内生物转化后才呈现活性，或者药物作用是通过其他中间步骤产生 的间接作用及继发作用，这些过程都需要时间，因此时量曲线和时 效曲线的变化在时间上可能不一致。另一方面，由于药
36、物作用的性质 和机制不同，有的药物作用强度有饱和性，不能随着血药浓度升高作 用强度一直增大，有的药物在体内生成的活性物质半衰期长，作用时 间也长，如地西泮在体内生成的去甲地西泮具有活性，而且半衰期比 母体药物更长，往往在原药血药浓度已经降低之后仍能保持有效作 用。因此，时量曲线和时效曲线可以互相参考而不能互相取代。56.（共用备选答案）A.阿卡波糖B.西格列汀C.格列美服D.瑞格列奈E.艾塞那肽与二甲双胭合用能增加降血糖作用的非磺酰胭类胰岛素分泌促进 剂是（）。【答案】：D【解析】：非磺酰服类胰岛素分泌促进剂为“X格列奈二瑞格列奈能够与二甲双JI瓜合用增加其降血糖作用。（2）与二甲双月瓜合用能
37、增加降血糖作用的a .葡萄糖甘醐抑制剂是（）。【答案】：A【解析】：Q-葡萄糖苜酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。阿卡波 糖够与二甲双肺合用增加其降血糖作用。57.（共用备选答案）A.热熔法B.浓配法C.冷凝法D.乳化法E.稀配法注射剂配制中，可滤除溶解度小的一些杂质的方法是（）。【答案】：B（2）注射剂配制中，适用于优质原料的是（）o【答案】：E【解析】：注射剂配液方法分为浓配法和稀配法两种：浓配法是指将全部药物 用局部处方量溶剂配成浓溶液，过滤后稀释至所需浓度的方法，此法 优点是可滤除溶解度小的一些杂质；稀配法是指将全部药物用处方 量的全部溶剂一次性加入，配成所需浓度后过滤的方法，
38、此法适用于 优质原料。性等。4 .以下液体剂型属于均相液体制剂的是（）oA.普通乳剂B.溶胶剂C.混悬剂D.低分子溶液剂E.微乳【答案】：D【解析】：根据药物的分散状态，液体制剂可分为均相分散系统、非均相分散系 统。在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、 高分子溶液剂；在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散, 如溶胶剂、乳剂、混悬剂。5 .不适合粉末直接压片的辅料是（）。A.微粉硅胶B.可压性淀粉C.微晶纤维素D.蔗糖E.乳糖【答案】：D【解析】：粉末直接压片的要求为：所用的辅料具有相当好的可压性和流动性，58.影响药效的立体因素不包括（）。A.几何异构B.对映异构
39、C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构【答案】：D【解析】：ABCE四项，影响药效的立体因素有几何异构、对映异构、官能团间 的空间距离和构象异构。D项，互变异构是指某些有机化合物的结构 以两种官能团异构体互相迅速变换而处于动态平衡的现象，不是立体 因素。59.（共用备选答案）A.格列齐特B.瑞格列奈C.二甲双胭D.阿卡波糖E.口比格列酮属于Q -糖苗酶抑制剂的是（）。【答案】：D【解析】：Q 糖昔酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖。母核为嚷噗烷二酮结构的是（）。【答案】：E【解析】：毗格列酮是哩哇烷二酮类胰岛素增敏剂。属于磺酰”尿类降糖药的是（）o【答案】：A【解析】：磺酰服类降糖药有格列
40、齐特、格列本胭、格列哦嗪、格列美服等。属于非磺酰服类降糖药的是（）o【答案】：B【解析】：非磺酰胭类降糖药有瑞格列奈、那格列奈等。60.由于影响药物代谢而产生的药物相互作用有（）oA.苯巴比妥使华法林的抗凝血作用减弱B.异烟月井与卡马西平合用，肝毒性加重C.保泰松使华法林的抗凝血作用增强D.诺氟沙星与硫酸亚铁同时服用，抗菌作用减弱E.酮康哇与特非那定合用导致心律失常【答案】:A|B|E【解析】：药物相互作用中，影响药物代谢有酶的诱导与抑制：肝药酶诱导剂：利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯 醛、尼可刹米；肝药能抑制剂：异烟胧、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、 丙咪嗪、哌醋甲酯
41、、甲硝噗、红霉素、咪康噗（与酮康噗属于同一类 药物）。A项，苯巴比妥是肝药酶诱导剂，加速华法林代谢，使其抗 凝作用减弱；B项，卡马西平为肝药酶诱导剂，经N.乙酰化酶产生肝 毒性代谢物，假设与卡马西平合用，后者的酶诱导作用将加重异烟脱的 肝毒性；C项，保泰松与华法林属于血浆蛋白结合药物，合用后使得 游离华法林的浓度增加，影响药物分布，抗凝作用增强；D项，瞳诺 酮类药物的药效团极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低 了药物的抗菌活性，也造成体内的金属离子流失，不属于影响药物代 谢；E项，酮康理为肝药酶抑制剂，特非那定为非镇静H1受体阻断 剂，对hERGK+通道具有抑制作用,可进一步引起Q-T
42、间期延长，诱 发尖端扭转型室性心动过速，两者合用可以加重心脏副作用。并且在与一定量的药物混合后，仍能保持这种较好的性能。国外已有 许多用于粉末直接压片的药用辅料，如微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、 磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶（优良的助流剂）等。D 项，蔗糖吸湿性较强，长期贮存会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困 难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，不适合粉末直接压 片。6 .巴比妥类药物解离度与药物的pKa和环境pH有关。在生理pH = 7.4 时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是（）oA.异戊巴比妥（pKa 7.9）B司可巴比妥（pKa 7.9）C戊巴比妥（pKa 8
43、.0）D海索比妥（pKa 8.4）E.苯巴比妥（pKa 7.3）【答案】：E【解析】：解离常数（pKa）是水溶液中具有一定解离度的溶质的极性参数。当 溶液的pH越接近解离常数（pKa）时，分子态形式和离子态形式比例 越接近。由题可知环境pH = 7.4与苯巴比妥pKa 7.3最接近。在生理 pH = 7.4时，苯巴比妥离子态药物为56.30%。7 .因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERGK +通道）具有抑制作用， 可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市 场的药物是（）。A.卡托普利.莫沙必利C.赖诺普利D.伊托必利E.西沙必利【答案】：E【解析】：多种药物对hERGK
44、+通道具有抑制作用，引起Q-T间期延长，诱发尖 端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反响。此通道抑制剂涵盖范围 极广，最常见的为心脏疾病用药：如抗心律失常、抗心绞痛、强心药 等。E项，西沙必利可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心 动过速，现已撤出市场。8.中枢作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是（）oA.异丙托澳铁B.氢澳酸东食着碱C.氢澳酸山蔗着碱D. 丁澳东蔗假设碱E.嘎托澳铁【答案】：B9.以下不属于药物代谢第I相生物转化的是（）。A.氧化B.还原C.水解D.羟基化E.重排反响【答案】：E【解析】：药物的代谢通常分为两相：第I相生物转化和第n相生物转化。第I 相主要是官能团化反响，在酶的
45、催化下对药物分子进行氧化、还原、 水解和羟基化等反响，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基 团，如羟基、竣基、筑基和氨基等。10.以下属于高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物的是（）。A.双氯芬酸B.纳多洛尔C.普蔡洛尔D.特非那定E.酮洛芬【答案】：c【解析】：双氯芬酸是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物；纳多洛尔是高溶 解度、低渗透性的水溶性药物；特非那定、酮洛芬是低溶解度、低渗 透性的疏水性分子药物；普蔡洛尔是高溶解度、高渗透性的两亲性分 子药物。11.对一些易透过血-脑屏障，会产生中枢副作用的药物，通过增加（）来减少药物的副作用。A.按酸基团B.羟基C.煌基D.酰胺基E.氨基【答案】
46、：A【解析】：对一些易透过血-脑屏障，会产生中枢副作用的药物，通过增加竣酸 基团来减少药物的副作用。例如，抗组胺药物羟嗪具有较大的脂溶性, 能够穿过血脑屏障产生中枢镇静的副作用。在此基础上，将其结构 上羟基换成竣酸基得到西替利嗪脂溶性下降，在生理pH条件下大部 分以解离的酸酸负离子存在，成为第二代没有中枢副作用的抗组胺药 物。12.具有起效快，体内迅速被酯酶水解，使得维持时间短的合成镇痛 药物是（）oA.美沙酮B.芬太尼C.阿芬太尼D.舒芬太尼E.瑞芬太尼【答案】：E【解析】：将哌咤环中的苯基以按酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有 起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的竣酸 衍生物，无累积性阿片样效应。临床用于诱导和维持全身麻醉期间止 痛、插管和手术切口止痛。13.除热原可采用（）oA.吸附法B.凝胶滤过法C.离子交换法D.超滤法E.