中药与天然药物.ppt

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1、中药与天然药物 Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life,there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望第一节中药的起源与发展第一节中药的起源与发展一、中药与天然药物的概念一、中药与天然药物的概念（一）中药与西药（一）中药与西药中药：中医基础理论性味归经升降沉浮功效中药：中医基础理论性味归经升降沉浮功效配伍规律配伍规律 中草药中草药 民族药民族药西药：西医理论体系西药：西医理论体系 化学药、生物制品化学药、生物制品 天然药物天然药物 中药与西药在产中药与西药在产 生过程中形成各自独特的理论体系，生过程中形

2、成各自独特的理论体系，都有其科学性都有其科学性.西药的概念西药的概念药物本身性能以其物理性质、化学性质来表示。药物本身性能以其物理性质、化学性质来表示。药物功效以相应的病理、生理、药物功效以相应的病理、生理、生化等的指标生化等的指标和术语来表示和术语来表示药物配合使用时，考虑药物间的物理、化学变药物配合使用时，考虑药物间的物理、化学变化，考虑各个药物各自作用的结果，而不是把化，考虑各个药物各自作用的结果，而不是把各种配合使用的药物作为一个功效整体。各种配合使用的药物作为一个功效整体。中药的概念中药的概念药物性能的表达药物性能的表达药物功效以中医药学术语表述。药物功效以中医药学术语表述。药物配合

3、使用药物配合使用 时，按君臣佐使关系配伍，使各时，按君臣佐使关系配伍，使各味药共同构成一个功效整体与机体证相对应而味药共同构成一个功效整体与机体证相对应而发挥作用。发挥作用。生药：来源于植物、动物和矿物的新鲜生药：来源于植物、动物和矿物的新鲜品或经过简单的加工，直接用于医疗保品或经过简单的加工，直接用于医疗保健或作为医药用原料的天然药物。健或作为医药用原料的天然药物。植物生药人参植物生药人参 动物生药斑蝥动物生药斑蝥 矿物生矿物生药朱砂药朱砂（二）天然药物与化学合成药物（二）天然药物与化学合成药物 中药学与天然药物化学中药学与天然药物化学在人类历史发展早期，最早应用的是天然药物在人类历史发展早

4、期，最早应用的是天然药物。天然药物是动植物和微生物原料发展形成的，具天然药物是动植物和微生物原料发展形成的，具有生理活性的产物的总称：以植物药为主，动有生理活性的产物的总称：以植物药为主，动 物物药、菌类药、矿物药、海洋药药、菌类药、矿物药、海洋药 也占有一定的比例。民间药（验方、秘方）、民也占有一定的比例。民间药（验方、秘方）、民族药（藏药）。族药（藏药）。天然药物与中药天然药物与中药相同点相同点：中药与天然药物的原料资源都取：中药与天然药物的原料资源都取自天自天 然生长的植物、动物和矿物，又都属然生长的植物、动物和矿物，又都属于制备成各种制剂的原料药。于制备成各种制剂的原料药。不同点不同点

5、1.概念不同概念不同 中药是指在中医药理论指导下，用以预防、治中药是指在中医药理论指导下，用以预防、治疗疾病及康复保健等方面的物质。中药材、中疗疾病及康复保健等方面的物质。中药材、中药饮片和中药成方制剂。药饮片和中药成方制剂。天然药物是经过物理化学提取分离过程获取天天然药物是经过物理化学提取分离过程获取天然动物、植物或矿物中的某一种或多种有效成然动物、植物或矿物中的某一种或多种有效成分而成的药物。分而成的药物。2.中药材讲究产地、采集与贮藏，炮制；天然药中药材讲究产地、采集与贮藏，炮制；天然药物仅重视某种成分的获得物仅重视某种成分的获得有些民间药，通过研究、归纳、总结，确定其有些民间药，通过研

6、究、归纳、总结，确定其重要的基本特性又遵循中医理论来使用，就可重要的基本特性又遵循中医理论来使用，就可称为中药。称为中药。化学合成药物：随着有机化学与药学的发展以化学合成药物：随着有机化学与药学的发展以及天然药物中有效成分结构的阐明、修饰、合及天然药物中有效成分结构的阐明、修饰、合成，逐步形成了合成药物成，逐步形成了合成药物二、中药的起源与发展二、中药的起源与发展中药：动、植物和矿物中药：动、植物和矿物1原始社会药物的起源原始社会药物的起源 植物药植物药:以神农为首的氏族部落以神农为首的氏族部落 中药栽培中药栽培:农业技术的进步农业技术的进步.动物药动物药:狩猎和畜牧业的发展狩猎和畜牧业的发展

7、2夏商周时期夏商周时期 药酒和汤液的出现药酒和汤液的出现 西周的西周的是现存是现存最早的中医理论典籍最早的中医理论典籍3先秦时期先秦时期 山海经山海经100余种药物。余种药物。4秦汉时期秦汉时期 神农本草经神农本草经365种药物。种药物。5魏晋南北朝时期魏晋南北朝时期 本草经集注本草经集注730种种药物。药物。6、隋唐时期、隋唐时期 新修本草载有新修本草载有844种药物。种药物。7、宋代、宋代 证类本草载有证类本草载有1500余种药物。余种药物。8金元时期金元时期 素问药注、用药心法素问药注、用药心法9明代明代 本草纲目本草纲目1892种药物，附方种药物，附方11000。10清代清代 本草纲目

8、拾遗本草纲目拾遗921种药物。种药物。11民国时期民国时期 中国药学大辞典中国药学大辞典 12当代的本草成就当代的本草成就 中华人民共和国药典、中华人民共和国药典、中华本草、中药大辞典、中药志中华本草、中药大辞典、中药志主要本草著作简介主要本草著作简介神农本草经神农本草经 神农本草经，简称本经有：神农本草经，简称本经有：“炎帝神农炎帝神农氏氏尝味草木，宜药疗疾，著本草四卷尝味草木，宜药疗疾，著本草四卷”之之说，作者是神农。说，作者是神农。主要内容和学术价值：主要内容和学术价值：1我国现存最早的药学专著。我国现存最早的药学专著。2总结了药物的四气五味、有毒无毒、祛邪治病总结了药物的四气五味、有毒

9、无毒、祛邪治病与养身延年的不同。与养身延年的不同。3系统地总结了汉以前的药学成就。系统地总结了汉以前的药学成就。新修本草新修本草作者：李勣、苏敬等。作者：李勣、苏敬等。成书年代：唐。载药数目：成书年代：唐。载药数目：844种。种。主要学术价值：主要学术价值：1、为我国历史上第一部官修本草，也是全世界、为我国历史上第一部官修本草，也是全世界最早的一部药典学著作。最早的一部药典学著作。2、增加了药物图谱，并附文字加以说明，这种、增加了药物图谱，并附文字加以说明，这种图文对照的方法，开创了世界药学专著的先例。图文对照的方法，开创了世界药学专著的先例。本草纲目本草纲目本草纲目本草纲目(公元公元1578

10、年，明万历年，明万历6年年)是李时珍编著。是李时珍编著。本草纲目载药本草纲目载药1892种种(其中新药其中新药370余种余种)，附方附方11096首，首，附图附图1160幅。幅。本草纲目是一部伟大的药学巨著本草纲目是一部伟大的药学巨著 总结了总结了16世纪以前中国人民用药的经验和知识。世纪以前中国人民用药的经验和知识。每味药后每味药后“附方附方”的来源，不单是从医方中得来，的来源，不单是从医方中得来，有许多是民间验方。有许多是民间验方。将药物的炮制、鉴别、培植等知识充实到本书之中。将药物的炮制、鉴别、培植等知识充实到本书之中。本草纲目分类，是一大进步本草纲目分类，是一大进步本草纲目分类，是一大

11、进步本草纲目分类，是一大进步三、药用资源三、药用资源（一）中药及天然药物资源（一）中药及天然药物资源人类要回归大自然人类要回归大自然，药用植物资源的开发和利用已，药用植物资源的开发和利用已受到各国的关注。受到各国的关注。我国具有丰富的药用植物资源且应用中草药历史悠我国具有丰富的药用植物资源且应用中草药历史悠久。久。全国中草药汇编、中药大辞典、新华本全国中草药汇编、中药大辞典、新华本草纲要、中国本草图录、中国中药资源志草纲要、中国本草图录、中国中药资源志要要我国现有药用植物我国现有药用植物1114611146种，药用动物种，药用动物15811581种，其中野生药用动、植物约占种，其中野生药用动、

12、植物约占80%80%（中药品种的（中药品种的80%80%、商品数量的、商品数量的60%60%，来源于野生资源，而藏药材几乎来源于野生资源，而藏药材几乎100%100%来来源于野生资源）源于野生资源）我国天然药用种类我国天然药用种类6000种左右，药典等收种左右，药典等收载中药材约载中药材约500种。种。我国由野生转为家种的药用植物主要的有龙胆、我国由野生转为家种的药用植物主要的有龙胆、柴胡、甘草、五味子、半夏、何首乌、天麻等。柴胡、甘草、五味子、半夏、何首乌、天麻等。药用植物在人类与疾病的斗争方面发挥了作用。药用植物在人类与疾病的斗争方面发挥了作用。如生津安神大补元气的如生津安神大补元气的 人

13、参人参，治疗小儿麻痹症的，治疗小儿麻痹症的特特 效药石蒜效药石蒜 碱。碱。另外，从植另外，从植 物中寻找和研制能物中寻找和研制能高效杀虫、杀菌的高效杀虫、杀菌的低浓度农药低浓度农药的工作正在加紧进行之中。的工作正在加紧进行之中。引种国外药用植物约引种国外药用植物约30余种，重要的有颠茄、丁余种，重要的有颠茄、丁香、毛花洋地黄、古柯、安息香、大风子等。香、毛花洋地黄、古柯、安息香、大风子等。藏、蒙、维、彝、壮族等药，藏、蒙、维、彝、壮族等药，中医药学宝库。中医药学宝库。民族药资源丰富，其中藏药有民族药资源丰富，其中藏药有2805种，蒙药有种，蒙药有1340种，种，壮药有壮药有2076种，维药有种

14、，维药有1917种，具有极大的发掘潜力。种，具有极大的发掘潜力。疗效奇特、蕴藏量大的物种仍养在深山无人识，亟疗效奇特、蕴藏量大的物种仍养在深山无人识，亟需进行有效开发利用。需进行有效开发利用。（二）民族药用资源（二）民族药用资源特殊的地理环境：耐寒和抗旱性特殊的地理环境：耐寒和抗旱性 能强能强已从中开发出一批疗效突出的新药，如已从中开发出一批疗效突出的新药，如灯盏细辛中研制成功灯盏乙素片、灯盏灯盏细辛中研制成功灯盏乙素片、灯盏细辛注射液来治疗脑血管意外偏瘫，利细辛注射液来治疗脑血管意外偏瘫，利用青阳参制成的青阳参片来治疗癫痫等。用青阳参制成的青阳参片来治疗癫痫等。全球对草药需求的激增造成了约全

15、球对草药需求的激增造成了约1/5的药的药用植物正在灭绝，名贵中药品种。用植物正在灭绝，名贵中药品种。全球气候变暖也对药用植物陷入危境起全球气候变暖也对药用植物陷入危境起到落井下石的作用。到落井下石的作用。温室效应则会加速森林消失、药用植物温室效应则会加速森林消失、药用植物的灭绝。的灭绝。（三）中药资源保护（三）中药资源保护一些中药材如一些中药材如甘草甘草、麻黄、雪莲、冬虫夏、麻黄、雪莲、冬虫夏草等由于过度采挖或掠夺式开发，资源量草等由于过度采挖或掠夺式开发，资源量逐年萎缩，已开始影响到中医临床用药及逐年萎缩，已开始影响到中医临床用药及制药企业的生产。制药企业的生产。中国植物红皮书一稀有濒危植物

16、第一中国植物红皮书一稀有濒危植物第一册收载药用植物册收载药用植物168种，其中稀有种种，其中稀有种38种，种，渐危种渐危种84种、濒危种种、濒危种46种。种。加强野生变家种及引种驯化研究加强野生变家种及引种驯化研究建立药用植物种质资源库建立药用植物种质资源库药用植物资源药用植物资源“地道性地道性”的研究的研究栽培与农药污染：宁夏枸杞故事地点：宁夏康滩地点：宁夏康滩乡万亩枸杞园乡万亩枸杞园有机磷类剧毒农有机磷类剧毒农药药 如果我们试验地如果我们试验地的产量低于你们的的产量低于你们的产量，我们赔钱！产量，我们赔钱！利用转基因植物生产活性物质利用转基因植物生产活性物质细胞组织培养细胞组织培养（四）中

17、药资源创新（四）中药资源创新第二节第二节 中药学中药学中药学的研究范围中药学的研究范围中药学中药学是研究中药基本理论和各味中药的是研究中药基本理论和各味中药的来源、性味、功效及应用方法等知识的一来源、性味、功效及应用方法等知识的一门科学。门科学。一、中药的药性一、中药的药性药性是指药物的性味和功能：四气、五味、药性是指药物的性味和功能：四气、五味、升降沉浮、归经等。升降沉浮、归经等。二、中药的二、中药的四气五味四气五味1.四气（四性）：寒、热、温、凉药性四气（四性）：寒、热、温、凉药性石膏、黄连寒凉药性治疗热性病石膏、黄连寒凉药性治疗热性病附子、干姜温热药性治疗寒性病附子、干姜温热药性治疗寒性

18、病2.五味：辛、甘、酸、苦、咸五味：辛、甘、酸、苦、咸味：药物作用的标志味：药物作用的标志辛散、甘缓、酸收、苦坚、咸软辛散、甘缓、酸收、苦坚、咸软辛：发散、行气、行血。麻黄治风寒表证，红花辛：发散、行气、行血。麻黄治风寒表证，红花行气、行血行气、行血甘：补益、和中。人参补益元气，大枣调和脾胃甘：补益、和中。人参补益元气，大枣调和脾胃酸：收涩、固涩。五味子涩肠止泻酸：收涩、固涩。五味子涩肠止泻苦：燥湿，泻降。黄连清热燥湿。大黄泻下。苦：燥湿，泻降。黄连清热燥湿。大黄泻下。咸：软坚、泻下。海藻软坚散节，芒硝泻下通便。咸：软坚、泻下。海藻软坚散节，芒硝泻下通便。中药复方：药物的气味相同，作用才同中药

19、复方：药物的气味相同，作用才同麻黄与薄荷为辛味药。辛发散，发汗解表。但麻黄与薄荷为辛味药。辛发散，发汗解表。但麻黄性温，用于风寒表证。薄荷性凉，用于风麻黄性温，用于风寒表证。薄荷性凉，用于风热表证。热表证。中药辨症用药：感冒中药辨症用药：感冒三、中药的升降沉浮三、中药的升降沉浮升降沉浮：药物作用趋向。沉下行泄利浮升降沉浮：药物作用趋向。沉下行泄利浮上行发散升浮阳沉降阴上行发散升浮阳沉降阴黄芪治久泻脱肛，升的作用黄芪治久泻脱肛，升的作用牡蛎治肝阳上亢的头晕、头痛，降。牡蛎治肝阳上亢的头晕、头痛，降。麻黄治风寒表证，浮。麻黄治风寒表证，浮。大黄治肠燥便秘的实证，沉。大黄治肠燥便秘的实证，沉。升降沉

20、浮受配伍或炮制的影响升降沉浮受配伍或炮制的影响1.升浮药在众多沉降药中，会随之下降升浮药在众多沉降药中，会随之下降2.有些药，酒炒则升，姜汁炒散，醋制则收敛，有些药，酒炒则升，姜汁炒散，醋制则收敛，盐水炒则下行。盐水炒则下行。四、中药的归经四、中药的归经归经是指药物对于机体某部分的选择作归经是指药物对于机体某部分的选择作用。用。寒性药物：清热作用，清肺热，清心热，寒性药物：清热作用，清肺热，清心热，清胃热清胃热五、五、中药的炮制中药的炮制中药炮制中药炮制中医基础理论为指导，依据医疗、制剂和中医基础理论为指导，依据医疗、制剂和调剂的不同要求，对原药材所进行的各种加工处理的总调剂的不同要求，对原药

21、材所进行的各种加工处理的总称。称。“中药饮片中药饮片”植物药经切制成不同规格的饮片，便于调剂时分剂量配植物药经切制成不同规格的饮片，便于调剂时分剂量配方，易于煎出有效成分。方，易于煎出有效成分。矿物药、贝壳类、动物骨骼类经煅制后，易于粉碎，利矿物药、贝壳类、动物骨骼类经煅制后，易于粉碎，利于煎出有效成分。于煎出有效成分。1.降低或消除药物的毒副作用降低或消除药物的毒副作用草乌：生用大毒，多外用，草乌：生用大毒，多外用，制草乌：毒性降低，可供内服。制草乌：毒性降低，可供内服。2 转变药物的功能：麻黄为辛温解表药，蜜转变药物的功能：麻黄为辛温解表药，蜜炙后降低辛散，增强止咳平喘。炙后降低辛散，增强

22、止咳平喘。3.增强疗效：枇杷叶蜜炙后增强润肺止咳。增强疗效：枇杷叶蜜炙后增强润肺止咳。4.改变或增强药物作用的部位和倾向改变或增强药物作用的部位和倾向5.易于粉碎，适应调剂、制剂的需要。如石易于粉碎，适应调剂、制剂的需要。如石决明炮制后易于粉碎和有效成分煎出。便决明炮制后易于粉碎和有效成分煎出。便于调剂和制剂于调剂和制剂 6.保证药物的净度，利于储藏。保证药物的净度，利于储藏。7.矫嗅矫味，便于服用矫嗅矫味，便于服用。常采用酒制、醋制、蜜炙等方法处理，常采用酒制、醋制、蜜炙等方法处理，起到矫嗅矫味的效果。如紫河车、乳香起到矫嗅矫味的效果。如紫河车、乳香等。等。制造新药，扩大疗效。炮制可将非药用

23、者转变制造新药，扩大疗效。炮制可将非药用者转变为药物。如人发经煅为血余炭后，能止血散为药物。如人发经煅为血余炭后，能止血散瘀。瘀。通过炮制多个品种，使一药多用。通过炮制多个品种，使一药多用。如黑豆生用滋补肝肾，养血祛风，解毒；如黑豆生用滋补肝肾，养血祛风，解毒；经发酵制成淡豆豉，又可解表除烦；经发酵制成淡豆豉，又可解表除烦；经发芽制成大豆黄卷，具清热利湿、发汗解经发芽制成大豆黄卷，具清热利湿、发汗解表之效。表之效。第二章第二章 中药、生药与天然药物化学中药、生药与天然药物化学生药学是研究生药的科学生药学是研究生药的科学一、生药的概念及分类一、生药的概念及分类生药按自然属性分为植物、动物和矿物三

24、类生药按自然属性分为植物、动物和矿物三类1.按字母编制按字母编制2.按药用部位分类按药用部位分类3.按化学成分分类按化学成分分类4.按功效分类按功效分类5.按自然分类法分类按自然分类法分类第三节第三节 生药学生药学二、生药的记载大纲二、生药的记载大纲三、生药的鉴定三、生药的鉴定商品生药的鉴定，必须注意供检定药材取商品生药的鉴定，必须注意供检定药材取样的代表性样的代表性1.基原鉴定基原鉴定2形状鉴定：海马形状鉴定：海马“马头蛇尾瓦楞身马头蛇尾瓦楞身”3 显微鉴定显微鉴定利用显微镜来观测生药内部的细部、组利用显微镜来观测生药内部的细部、组织构造及细胞后含物的特征，来鉴定生织构造及细胞后含物的特征，

25、来鉴定生药的真伪或制定生药显微鉴别的依据。药的真伪或制定生药显微鉴别的依据。4 理化鉴定理化鉴定是通过物理和化学的方法，对生药（及是通过物理和化学的方法，对生药（及其制剂）中所含主要成分或有效成分进其制剂）中所含主要成分或有效成分进行定性和定量分析。行定性和定量分析。5 DNA分子鉴定分子鉴定四、生药学的起源与发展四、生药学的起源与发展德国德国Martius是生药学（是生药学（Pharmakognosie，Pharmacognosy）1 传统的本草学时期传统的本草学时期2 近代商品生药学时期近代商品生药学时期3 现代生药学新时期现代生药学新时期第四节天然药物化学第四节天然药物化学一、天然药物化

26、学的性质和主要研究内容一、天然药物化学的性质和主要研究内容天然药物化学是运用化学理论和方法来研究天天然药物化学是运用化学理论和方法来研究天然药物中化学成分的结构、理化性质、提取、然药物中化学成分的结构、理化性质、提取、分离、检识、结构鉴定的学科。分离、检识、结构鉴定的学科。其其次次是是生生物物合合成成途途径径和和必必要要的的化化学学结结构构的的修修饰饰或改造，以及构效关系等。或改造，以及构效关系等。二、天然药物化学的任务天然药物化学的任务（一）研究开发新药（一）研究开发新药50年代中国科学院植物研究所利用植物年代中国科学院植物研究所利用植物分类与化学分类原理，找出萝芙木分类与化学分类原理，找出

27、萝芙木（Rauwolfia verticillata），取代了进口降），取代了进口降压药利血平。压药利血平。根据本草纲目关于青蒿治疟记载，根据本草纲目关于青蒿治疟记载，从该植物中分离出青蒿素。从该植物中分离出青蒿素。研究野生薯蓣（研究野生薯蓣（Dioscoreaspp）的活性成）的活性成分，生产了治冠心病药分，生产了治冠心病药“地奥心血康地奥心血康”，其年产值，其年产值 1992年近年近 13亿元。先导化亿元。先导化合物合物结构修饰：喜树碱结构修饰：喜树碱10-羟基喜树碱羟基喜树碱鬼臼毒素鬼臼毒素2-二甲氨基鬼臼毒素二甲氨基鬼臼毒素（二）推进中药现代化进程，使中药早日进入国际医（二）推进中药现

28、代化进程，使中药早日进入国际医药主流市场药主流市场化学药物不良反应大化学药物不良反应大中药：毒副作用小中药：毒副作用小 癌症癌症 HIV 禽流感禽流感中医药全世界受欢迎中医药全世界受欢迎长春花：抗肿瘤长春花：抗肿瘤东汉：华佗东汉：华佗 “麻沸散麻沸散”洋金花：莨菪碱洋金花：莨菪碱 东莨菪东莨菪碱碱 三、天然药物化学的发展历史及进程三、天然药物化学的发展历史及进程瑞典药剂师瑞典药剂师 化学家化学家 舍勒舍勒 天然药物化学的发展于科学技术天然药物化学的发展于科学技术吗啡：吗啡：150年年利血平：几年利血平：几年微量活性成分、水溶性成分微量活性成分、水溶性成分海洋生物：抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎等。

29、海洋生物：抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎等。中药有效成分是次生代谢产物，生物合成途径中药有效成分是次生代谢产物，生物合成途径复杂，关键酶基因工程技术复杂，关键酶基因工程技术克隆关键酶基因载体表达：生物碱、黄酮、克隆关键酶基因载体表达：生物碱、黄酮、萜类等。萜类等。50多基因被克隆。多基因被克隆。东莨菪碱天仙子胺东莨菪碱天仙子胺-6-B-羟基化酶羟基化酶Ri质粒质粒转移到富含天仙子胺的莨菪毛状根中含量增转移到富含天仙子胺的莨菪毛状根中含量增加加5倍倍（一）天然药物化学成分分类（一）天然药物化学成分分类1 分类的依据分类的依据（1）按基本类型：植物药、动物药、矿物药）按基本类型：植物药、动物药、矿物药

30、（2）按化学成分：无机物和有机物。矿物药都）按化学成分：无机物和有机物。矿物药都是无机物，雄黄是三硫化二砷。从有机化学的是无机物，雄黄是三硫化二砷。从有机化学的骨架母核可分为生物碱、苷、黄酮等。骨架母核可分为生物碱、苷、黄酮等。（3）按成分的酸碱性：酸性、碱性、中性）按成分的酸碱性：酸性、碱性、中性四、天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（4）按成分的溶解性：非极性（亲脂性）、中等极）按成分的溶解性：非极性（亲脂性）、中等极性、极性（亲水性）性、极性（亲水性）（5）按有无活性：有效成分、无效成分）按有无活性：有效成分、无效成分（6）按成分的生物合成途径：）按成分的生物合成途径：一级代谢物一

31、级代谢物糖类、蛋白质，每种中药都有。糖类、蛋白质，每种中药都有。二级代谢物二级代谢物生物碱、苷、黄酮等，是各自特生物碱、苷、黄酮等，是各自特殊代谢途径产生，常有特殊活性。殊代谢途径产生，常有特殊活性。单体：单体：即化合物。指具有一定分子量、分子式、即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质理化常数和确定的化学结构式的化学物质。有效成分：有效成分：具有生理活性或医疗效用的单体化合具有生理活性或医疗效用的单体化合物，能用分子式和结构式表示。常见三大类：生物，能用分子式和结构式表示。常见三大类：生物碱、糖苷、萜类挥发油。物碱、糖苷、萜类挥发油。无效成分：无效成分：杂质（

32、水溶性和脂溶性）、叶绿素杂质（水溶性和脂溶性）、叶绿素 2 有效成分和无效成分有效成分和无效成分有效成分和无效成分的关系有效成分和无效成分的关系二者的划分也是相对的。一方面，随着科学的发二者的划分也是相对的。一方面，随着科学的发展，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某展，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。现它们具有新的生物活性或药效。例如鞣质，多数中药中无用，但在五倍子中有效例如鞣质，多数中药中无用，但在五倍子中有效成分。茯苓多糖、天花粉蛋白质。成分。茯苓多糖、天花粉蛋白质。

33、另另一一方方面面，某某些些过过去去被被认认为为是是有有效效成成分分的的化化合合物物，经经研研究究证证明明是是无无效效的的。如如麝麝香香的的抗抗炎炎有有效效成成分分，近近年年来来的的实实验验证证实实是是其其所所含含的的多多肽肽而而不不是过去认为的麝香酮等。是过去认为的麝香酮等。有效部位：有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。碱、银杏叶总黄酮等。有效部位群：有效部位群：含有两类

34、或两类以上有效部位的中含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。药提取或分离部分。3 天然药物中主要有效化学成分天然药物中主要有效化学成分 结构类型简介结构类型简介（1）生物碱类）生物碱类（Alkaloids）为一类存在于生物体内分子中含有氮原子的有为一类存在于生物体内分子中含有氮原子的有机化合物的总称；游离生物碱具亲脂性；生物机化合物的总称；游离生物碱具亲脂性；生物碱盐具亲水性。碱盐具亲水性。大多有较复杂的环状结构，多呈碱性，可与酸大多有较复杂的环状结构，多呈碱性，可与酸成盐；成盐；生物碱多具有显著而特殊的生物活性。如吗啡、生物碱多具有显著而特殊的生物活性。如吗啡、延胡索乙素镇痛；小檗

35、碱抗菌消炎；麻黄碱止延胡索乙素镇痛；小檗碱抗菌消炎；麻黄碱止咳平喘；奎宁抗疟；喜树碱、紫杉醇抗癌。咳平喘；奎宁抗疟；喜树碱、紫杉醇抗癌。苯丙胺苯丙胺 麻黄碱麻黄碱 小檗碱小檗碱（2）糖苷类（）糖苷类（glycosides）苷苷类类（glycosides）是是糖糖或或糖糖的的衍衍生生物物与与另另一一非非糖糖物物质质通通过过糖糖的的端端基基碳碳原原子子连连接接而成的一类化合物，又称为配糖体。而成的一类化合物，又称为配糖体。苷苷中中的的非非糖糖部部分分称称为为苷苷元元(genin)或或配配基基（aglycone）。）。苷具亲水性，苷元具亲脂性。苷具亲水性，苷元具亲脂性。苷类化合物多具有广泛的生物活性

36、，如天麻苷苷类化合物多具有广泛的生物活性，如天麻苷是天麻安神镇静的主要活性成分；三七皂苷是是天麻安神镇静的主要活性成分；三七皂苷是三七活血化瘀的活性成分；强心苷有强心作用；三七活血化瘀的活性成分；强心苷有强心作用；苷类具有旋光性，多数苷呈左旋。苷类水解后苷类具有旋光性，多数苷呈左旋。苷类水解后由于生成的糖是右旋的，因而使混合物呈右旋。由于生成的糖是右旋的，因而使混合物呈右旋。芦荟苷芦荟苷 黄酮苷类：黄酮苷类：C6-C3-C6槐花米中的芦丁槐花米中的芦丁皂苷类：起泡沫和溶血，甘草中的齐墩果酸皂苷类：起泡沫和溶血，甘草中的齐墩果酸强心苷类：是生物界中存在的一类对心脏有显著强心苷类：是生物界中存在的

37、一类对心脏有显著生理活性的甾体苷类，是由强心苷元（生理活性的甾体苷类，是由强心苷元（cardiac aglycones）与糖缩合的一类苷。蟾蜍中的蟾蜍甾）与糖缩合的一类苷。蟾蜍中的蟾蜍甾海葱甾二烯（蟾蜍甾二烯）海葱甾二烯（蟾蜍甾二烯）木脂素和香豆素类：基本母核具有一个或几个木脂素和香豆素类：基本母核具有一个或几个C6-C3单单元的天然有机化合物类群。桂皮醛存在于桂皮中元的天然有机化合物类群。桂皮醛存在于桂皮中桂皮醛桂皮醛蒽醌类：醌类化合物是中药中一类具有醌式结构蒽醌类：醌类化合物是中药中一类具有醌式结构的化学成分。大黄中的大黄素苷的化学成分。大黄中的大黄素苷大黄酚（大黄酚（chrysophan

38、ol）R1=H R2=CH3大黄素（大黄素（emodin）R1=OH R2=CH3大黄素甲醚（大黄素甲醚（physcion）R1=OCH3 R2=CH3芦荟大黄素（芦荟大黄素（aloe-emodin）R1=H R2=CH2OH大黄酸（大黄酸（rhein）R1=H R2=COOH（3）萜类挥发油）萜类挥发油萜萜类类化化合合物物（terpenoidsterpenoids）是是一一类类由由甲甲戊戊二二羟羟酸（酸（mevalonic acidmevalonic acid，MVAMVA）衍生而成。）衍生而成。异戊二烯骨架，单萜、倍半萜、二萜、三萜等。异戊二烯骨架，单萜、倍半萜、二萜、三萜等。挥发油：为一

39、类可随水蒸气蒸馏出来的与水不挥发油：为一类可随水蒸气蒸馏出来的与水不相混溶的油状液体的总称。具有香味或特殊气相混溶的油状液体的总称。具有香味或特殊气味的中药往往都含有挥发油。薄荷、藿香等。味的中药往往都含有挥发油。薄荷、藿香等。异异 戊戊 二二 烯烯 甲甲 戊戊 二二 羟羟 酸酸青蒿素青蒿素 山道年山道年 -山道年山道年（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离1 有效成分的提取有效成分的提取中药材总提取物分离纯化精制结构鉴定中药材总提取物分离纯化精制结构鉴定结结构修饰构修饰化学成分预实验建立提取分离方法化学成分预实验建立提取分离方法（1）溶剂提取法溶剂提取法

40、提提取取原原理理：根根据据化化学学成成分分与与溶溶剂剂间间“极极性性相相似似相相溶溶”的的原原理理，选选择择对对所所提提成成分分溶溶解解度度大大、对对杂杂质质溶溶解解度小的溶剂，将所提成分从药材中溶解出来的方法。度小的溶剂，将所提成分从药材中溶解出来的方法。提取溶剂及溶剂的选择：提取溶剂及溶剂的选择：分分类类：通通常常分分三三类类：非非极极有有机机溶溶剂剂；中中等等极性溶剂和极性溶剂。极性溶剂和极性溶剂。极极性性大大小小：水水甲甲醇醇乙乙醇醇丙丙酮酮正正丁丁醇（乙酸乙酯）苯石油醚醇（乙酸乙酯）苯石油醚 提取溶剂的选择：提取溶剂的选择：提取溶剂的选择原则：提取溶剂的选择原则：要对所提取成分溶解度

41、大；对杂质溶解度小。要对所提取成分溶解度大；对杂质溶解度小。要与所提取成分不起意外的化学变化。要与所提取成分不起意外的化学变化。要廉价、易得、安全。要廉价、易得、安全。提取方法：提取方法：浸浸渍渍法法：将将药药材材粗粗粉粉以以水水类类或或稀稀醇醇在在常常温温下下浸浸泡。适于成分遇热易破坏的。泡。适于成分遇热易破坏的。渗渗滤滤法法：将将中中药药粗粗粉粉装装于于渗渗泸泸筒筒中中，从从渗渗泸泸筒筒下端不断流出渗泸液。下端不断流出渗泸液。煎煎煮煮法法：为为中中药药水水提提取取最最常常用用的的方方法法。将将中中药药粗粉用水加热煮沸，此法提取效率高。粗粉用水加热煮沸，此法提取效率高。回回流流提提取取法法：

42、用用于于以以有有机机溶溶剂剂加加热热提提取取成成分分。受受热热易易破破坏坏成成分分不不宜宜用用。缺缺点点为为溶溶剂剂消消耗耗量量大大，需回流设备。需回流设备。连连续续回回流流提提取取法法：以以索索氏氏提提取取器器回回流流提提取取。克克服服了了回回流流法法需需几几次次提提取取的的缺缺点点。缺缺点点为为提提取取时时间长，受热破坏成分不能用此法。间长，受热破坏成分不能用此法。影响提取效率的因素：影响提取效率的因素：1 药药材材粉粉碎碎度度：药药粉粉越越细细、表表面面积积越越大大，提提取取效效率率越越高。高。2 提提取取温温度度：一一般般热热提提效效率率高高，但但有有些些成成分分温温度度高高易易破坏。

43、破坏。3 提取时间：一般提取时间长提出量大。但有溶解平提取时间：一般提取时间长提出量大。但有溶解平衡。一般热水提以衡。一般热水提以1/21h为宜，乙醇提为宜，乙醇提1h为宜。为宜。（2）水水蒸蒸气气蒸蒸馏馏法法：适适于于具具有有挥挥发发性性、可可随随水水蒸蒸气气蒸蒸馏馏不不被被破破坏坏，与与水水不不反反应应、且且与与水水分分层层的成分的提取。的成分的提取。挥发油、某些挥发性生物碱的提取。挥发油、某些挥发性生物碱的提取。水蒸气蒸馏提取的装置有两种，一是水蒸气蒸水蒸气蒸馏提取的装置有两种，一是水蒸气蒸馏装置馏装置，二是共水蒸馏装置。，二是共水蒸馏装置。（3）其他方法）其他方法升华法升华法 压榨法压

44、榨法超临界流体萃取法超临界流体萃取法（SFESFE）超超临临界界流流体体（SFSF）：指指处处于于临临界界温温度度（TcTc）和和临临界界压压力力（PcPc）以以上上，介介于于气气体体和和液液体体之之间间的的、以以流流动动形式存在的物质。形式存在的物质。可在低温下提取，可在低温下提取，“热敏性热敏性”成分尤其适用。成分尤其适用。2 有效成分的分离纯化有效成分的分离纯化中药化学成分的一般分离方法，有中药化学成分的一般分离方法，有萃取、沉淀、结萃取、沉淀、结晶晶、盐析、膜分离、盐析、膜分离、柱色谱柱色谱等方法等方法。（1）溶剂法溶剂法酸碱溶剂法酸碱溶剂法PH梯度法萃取梯度法萃取溶剂分配法溶剂分配法

45、利用混合物中各单体组分在两相溶剂中的分利用混合物中各单体组分在两相溶剂中的分配系数（配系数（K）不同而达到分离的方法。）不同而达到分离的方法。实验室用分液漏斗或下口瓶。实验室用分液漏斗或下口瓶。溶剂极性梯度分配法溶剂极性梯度分配法逆流分布法逆流分布法液滴逆流色谱法液滴逆流色谱法（DCCC法）法）（2）沉淀法）沉淀法指指于于中中药药提提取取液液中中加加入入某某些些试试剂剂或或溶溶剂剂，使使某某些些成成分分沉沉淀淀而而使使所所要要成成分分与与杂杂质质分分离离的的方方法法。依依据据加加入入试试剂剂或溶剂不同，分为下述四个方法。或溶剂不同，分为下述四个方法。铅盐沉淀法铅盐沉淀法分级沉淀法分级沉淀法（3

46、）色谱分离法）色谱分离法各成分在固定相和移动相中不同平衡分配系数进行各成分在固定相和移动相中不同平衡分配系数进行分离分离色谱原理分：吸附色谱，分配色谱，离子交换色谱色谱原理分：吸附色谱，分配色谱，离子交换色谱色谱场所分：柱色谱、纸色谱、薄板色谱色谱场所分：柱色谱、纸色谱、薄板色谱吸附柱色谱吸附柱色谱 是是利利用用吸吸附附剂剂对对被被分分离离化化合合物物分分子子的的吸吸附能力的差异，而实现分离的一类色谱。附能力的差异，而实现分离的一类色谱。硅胶、氧化铝柱色谱硅胶、氧化铝柱色谱聚酰胺柱色谱聚酰胺柱色谱：主要为氢键吸附：主要为氢键吸附大孔吸附树脂大孔吸附树脂离子交换色谱离子交换色谱 凝胶过滤色谱凝胶过滤色谱