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1、第十一章消化系统用药第四节泻药用止泻药便秘是临床常见的复杂症状,而不是一种疾病,主要是指排便次数减少、粪便量减少、粪便干结、排便费力等。便秘在人群中的患病率高达27%,但只有一小部分便秘者会就诊。便秘可以影响各年龄段的人。女性多于男性,老年多于青、壮年。因便秘发病率高、病因复杂,患者常有许多苦恼,便秘严重时会影响生活质量。便秘常表现为:便意少,便次也少;排便艰难、费力;排便不畅;大便干结、硬便,排便不净感;便秘伴有腹痛或腹部不适。部分患者还伴有失眠、烦躁、多梦、抑郁、焦虑等精神心理障碍。由于便秘是一种较为普遍的症状,症状轻重不一,大部分人常常不去特殊理会,认为便秘不是病,不用治疗,但实际上便秘
2、的危害很大。便秘的“报警”征象包括便血、贫血、消瘦、发热、黑便、腹痛等和肿瘤家族史。如果出现报警征象应马上去医院就诊,作进一步检查。一、泻药泻药xi yo (一)概述泻药(laxatives,catharitics)是能增加肠内水分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于功能性便秘。分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。(二)分类(二)分类1、容积性泻药容积性泻药(1)非吸收的盐类)非吸收的盐类硫酸镁(magnesiumsulfate,MgSO47H2O)和硫酸钠(sodium sulfate,Na2SO410H2O)也称盐类泻药。在肠道难以吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠内水
3、分的吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动。此外镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素(cholecystokinin),此激素能刺激肠液分泌和蠕动。一般空腹应用,并大量饮水,13小时即发生下泻作用,排出液体性粪便。导泻作用剧烈,故临床主要用于排除肠内毒物及某些驱肠虫药服后连虫带药一起排出。口服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠,因反射性引起总胆管括约肌松弛,胆囊收缩,发生利胆作用。可用于阻塞性黄疸、慢性肿囊炎。硫酸镁、硫酸钠下泻作用较剧,可引起反射性盆腔充血和失水。月经期、妊娠妇女及老人慎用。2、食物性纤维素等物质食物性纤维素等物质(1)乳果糖(lactulose)为半乳糖和果糖的双糖。它在小肠
4、内不被消化吸收,故能导泻。未被吸收部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等,进一步提高肠内渗透压,发生轻泻作用。乳果糖还能降低结肠内容物的pH值,降低肠内氨的形成;H+又可与已生成的氨形成铵离子(NH4+)而不被吸收,从而降低血氨。可用于慢性门脉高压及肝性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢失,可使肝性脑病恶化。(2)食物纤维素包括蔬菜、水果中天然和半合成的多糖及纤维素衍生物如甲基纤维素、羧甲基纤维素等不被肠道吸收,增加肠内容积并保持粪便湿软,有良好通便作用。可防治功能性便秘。2、接触性泻药旧称刺激性泻药。能影响肠道活动和对肠粘膜中水份和电解质吸收而引起导泻的一类药物。包括蒽醌和二苯甲烷类,如大黄、番
5、泻叶和芦荟等植物性泻药含有蒽醌甙类。主要作用于大肠,对小肠吸收功能等无影响,故可用于急、慢性便秘。*酚肽也为一种接触性泻药。(1)酚酞(phenolphthalein)口服后在肠道内与碱性肠液相遇形成可溶性钠盐,能促进结肠蠕动。服药后68小时排出软便,作用温和,适用于慢性便秘。口服酚酞约有15%被吸收。从尿排出,如尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄,并有肝肠循环而延长其作用时间,故一次服药作用可维持34天。遇有过敏性反应,发生肠炎、皮炎及出血倾向等。同类药物吡沙可啶(bisacodyl,双醋苯啶)用于便秘或X线,内窥镜检查或术前排空肠内容。(2)蒽醌类(anthroquinones)大黄、番泻
6、叶和芦荟等植物,含有蒽醌甙类,口服后被大肠内细菌分解为蒽醌,能增加结肠推进性蠕动。用药后68小时排便,常用于急、慢性便秘。3、滑润性泻药滑润性泻药是通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老人及痔疮、肛门手术患者。(1)液体石蜡(liquidparaffin)为矿物油,不被肠道消化吸收,产生滑润肠壁和软化粪便的作用,使粪便易于排出。(2)甘油(glycerin)以50%浓度的液体注入肛门,由于高渗压刺激肠壁引起排便反应,并有局部润滑作用,数分内引起排便。适用于儿童及老人。4、高渗性泻药高渗性泻药如硫酸镁、氧化镁、乳果糖、山梨醇等,因所含无机(有机)离子不被吸收而形成肠内高渗状态,水分从体内进入
7、肠腔而帮助排便。不良反应:可引起电解质紊乱,如高镁、高钾、高钠血症及低钙血症。乳果糖类可引起腹泻。5、聚乙二醇类聚乙二醇类聚乙二醇类药物通过聚乙二醇4000的氢键固定水分子,使水分保留在结肠内,增加粪便含水量并软化粪便,促进排便的最终完成。聚乙二醇类产品聚乙二醇电解质散剂是国内聚乙二醇类产品中唯一具有两个适应症的产品,小剂量通便,大剂量清肠。聚乙二醇电解质散剂为纯物理作用:不吸收,不代谢,安全,无刺激。(三三)胃肠动力药胃肠动力药这类药物以西沙必利为代表,因促进乙酰胆碱分泌而刺激肠蠕动。红霉素及其系列药物也有促进肠蠕动的作用。不良反应:西沙必利对心脏有不良影响,红霉素可出现胃部不适。二、止泻药
8、止泻药zh xi yo (一)简介止泻药为治疗腹泻的对症治疗药。主要通过减少肠蠕动或保护肠道免受刺激而达到止泻效果。止泻药适用于剧烈腹泻或长期慢性腹泻,以防止机体过度脱水、水盐代谢失调、消化或营养障碍。按其药理作用可分为四类:改变肠道运动功能药此类药能提高胃肠张力,抑制肠蠕动,制止推进性收缩,代表药物有吗啡、复方樟脑酊、地芬诺酯、洛哌丁胺等。肠黏膜保护剂也称吸附剂。可通过表面的吸附作用而吸附肠道气体、细菌、病毒、外毒素,阻止其被吸收或损害肠黏膜。药物有药用炭、白陶土、思密达等。其中代表药物思密达,主要成分是双八面体蒙脱石微粒,对病毒、细菌及其毒素等攻击因子有强大的吸附作用。(二)分类(1)阿片
9、及其衍生物:此类药能提高胃肠张力,抑制肠蠕动,制止推进性收缩,因而减缓食物的推进速度,使水分有充分的时间吸收而止泻。药物有复方樟脑酊,苯乙哌啶、盐酸洛哌丁胺(易蒙停)等。(2)吸附剂:通过药物表面的吸附作用,吸收肠道中气体、细菌、病毒、外毒素,阻止它们被肠黏膜吸收或损害肠黏膜。药物有药用炭,白陶土等。(3)收敛保护剂:药物在肠黏膜上形成保护膜,使其免受刺激。药物有鞣酸蛋白,次碳酸铋。(4)其他:a、通过治疗肠消化不良而止泻:乳酶生。b、通过抑制肠道前列腺素合成,抑制细胞分泌而达到止泻:阿司匹林。c、通过抑菌或杀菌而止泻:促菌生,盐酸黄连素和肠道杀菌剂。d、通过在肠内与胆酸络合而止泻:消胆胺。e
10、、调整肠道正常菌群的生长和组成:整肠生,丽珠肠乐。(三)注意事项1、止泻药抗生素忌同时服用止泻药物思密达对消化道内的细菌、病毒及其产生的毒素、气体具有极强的吸附作用,从而起到止泻作用,但同时它强大的吸附作用也会作用于同时服用的抗生素等药物,快速吸附氟哌酸的成分和培菲康中的活性益生菌并与之结合,使这两种药物的成分无法被胃黏膜充分吸收,药效自然大打折扣。不仅如此,生活中很多常用的胃药和止泻药都有一定的吸附作用,大多数有机药物如抗生素、维生素等都可能被上述药物吸附,使它们不能被胃肠黏膜吸收,而影响药效。因此,在服药时,胃药、止泻药应尽量与抗生素类药物分开服用,如需同时服用,应把时间错开,至少与其他药
11、物隔开一小时服用,培菲康等调整肠道菌群平衡的药物则应跟抗生素相隔两小时服用。2、服止泻药时别喝牛奶服止泻药时不能饮用牛奶,因为牛奶不仅降低止泻药的药效,而且其含有的乳糖还容易加重腹泻。同时,他还指出在服用其他药品时同样应忌食一些食品,如:服降压药时忌饮西柚汁,因为柚皮素会影响肝脏某种酶的功能,而这种酶和降压药的代谢有关,容易造成血液中药物浓度过高。服用抗过敏药期间忌食奶酪、肉制品等富含组氨酸的食物。服黄连素前后2小时内不能饮茶。另外,服用抗生素前后2小时勿饮牛奶和果汁。第五节 微生态药一、概述微生态制剂,是利用正常微生物或促进微生物生长的物质制成的活的微生物制剂。也就是说,一切能促进正常微生物
12、群生长繁殖的及抑制致病菌生长繁殖的制剂都称为“微生态制剂”。由于其调节肠道之功效,快速构建肠道微生态平衡,在婴儿,老人,可以防止和治疗腹泻,便秘。(一)双歧杆菌活菌胶囊双歧杆菌活菌胶囊(丽珠肠乐)丽珠肠乐)1、成 分:每粒含青春型双歧杆菌活菌0.5亿,辅料为乳糖、硬脂酸镁。2、适应症:要治疗肠道菌群失调引起的急慢性腹泻、便秘,也可用于治疗急慢性肠炎,肠易激综合症以及辅助治疗因肠道菌群失调所致内毒素血症。3、用法用量:餐后口服。成人一次1-2粒,早晚各1次4、注意事项(1).本品为活菌制剂,切勿将本品置于高温处。(2).避免与抗菌药同服。(3).对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。(4).本品性状
13、发生改变时禁止使用。(5).请将本品放在儿童不能接触的地方。(6).如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。5、药理毒理 本品为双歧杆菌活菌制剂。双歧杆菌与其它厌氧菌一起共同占据肠黏膜的表面,形成一个生物屏障,阻止病菌的定植与入侵,产生乳酸与醋酸,降低肠道内pH值,抑制致病菌的生长。人体患病或长期服用抗菌药物后,常引起菌群失调,有害细菌大量繁殖而引起腹泻,本品能达到重建人体肠道内正常微生态系统而调整肠道菌群以止泻。6、药物相互作用(1).抗菌药与本品合用时可减低其疗效,故不应同服,必要时可间隔3小时服用。(2).铋剂、鞣酸、药用炭、酊剂等抑制、吸附活菌,不能并用。(3).如与其他药物同
14、时使用可能会发生药物相互作用:详情请咨询医师或药师。7、批准文号:国药准字S109500198、生产企业:东北制药集团沈阳第一制药有限公司9、储存:于冷处密封保存。10、有效期:24个月。(二)地衣芽孢杆菌活菌胶囊1、商品名称:整肠生2、药品别名:口服地衣芽孢杆菌活菌制剂,口服地衣芽孢杆菌胶囊3、主要成份本品每粒含地衣芽孢杆菌活菌数不低于2.5亿。辅料为乳糖、淀粉。4、适应症肠炎,腹泻,慢性肠炎功能主治本品用于细菌或真菌引起的急、慢性肠炎、腹泻。也可用于其他原因引起的胃肠道菌群失调的防治。5、用法用量口服。1.成人,一次2粒。2.儿童,一次1粒;一日3次;首次加倍。对吞咽困难者,服用时可打开胶
15、囊,将药粉加入少量温开水或奶液混合后服用。6、规格:亿活菌数粒7、不良反应:超剂量服用可见便秘。注意事项(1).本品为活菌制剂,切勿将本品置于高温处,溶解时水温不宜高于40。(2).服用本品时应避免与抗菌药合用。(3).对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。(4).本品性状发生改变时禁止使用。(5).请将本品放在儿童不能接触的地方。(6).儿童必须在成人监护下使用。(7).如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。8、储存:阴凉、避光、密封保存。第六节 肝胆疾病辅助用药肝脏是人体最大的消化腺,也是体内新陈代谢的中心站。我国是肝病高发国家,每年有大约200万急性肝炎病例,其中甲型肝炎占半数,乙
16、型肝炎占20%25%,丙型肝炎占5%10%,戊型肝炎占10%。目前,我国约有3,000万慢性肝炎病患者,每年约有50万人死于肝病。肝病具有发病率高、病程长、难以彻底治愈、病情反复发作的特点,肝病治疗药物用药量大,用药周期较长。肝病患者大都伴有胆囊疾病,需要同时应用胆病治疗药。在国内市场中,肝胆用药占有重要地位。庞大的患者群体造就了诱人的肝胆疾病治疗药市场,根据全国医药经济信息网的数据,2007年上半年肝胆疾病用药样本医院购药金额为36388 万元。近几年,肝胆疾病用药市场增幅波动不大,从2004年起该类药物销售金额和销售数量一直稳步增长。医院购入肝胆疾病治疗药物金额大幅攀升,而用药数量增长相对
17、缓慢,由此可见,在市场中,肝胆疾病治疗药较高价位品种应用增加。治疗肝胆疾病药品有百余种,按其药理作用可分为:抗肝炎病毒药;抗肝昏迷药;免疫调节剂;抗肝细胞坏死和促进肝细胞修复药;解毒和保护肝脏药;利胆和溶解胆石药等。一、肝昏迷药肝性昏迷 又称肝性脑病,是严重肝病引起的、以代谢紊乱为基础的中枢神经系统功能失调的综合病征,其主要临床表现是意识障碍,行为失常和昏迷。二、常用的治疗肝昏迷药有:名称作用与适应药物商品用药指导谷氨酸(麸 氨酸)用于治疗肝性昏迷,治疗脑震荡或神经损伤、癫痫以及对弱智儿童均有一定疗效。片剂:每片0.3g,0.5g。注射剂:20ml:5.75g(钠盐)20ml:6.3g(钾盐)1.服 药 后 约20min可出现面部潮红症状。2.大量口服可发生恶心、呕吐、腹泻等盐 酸 精氨酸(精 氨酸)用于各类肝昏迷忌用谷氨酸钠者和病毒性肝类谷丙转氨酶异常者注射剂:每支20ml:5g静脉注射肾功能不全者忌用其盐酸盐可引起高氯血酸症乳果糖(半 乳苷果糖)用于治疗高血氨症及由血氨升高引起的疾病,用于治疗慢性功能性便秘。乳酸糖口服液棕黄色澄明的黏稠液体。每支 10ml:5g;100ml:50g.口服1.对本品过敏者禁用。2.当药品性状发生改变时禁止使用。3、妊娠期头三个月慎用。二、肝炎辅助药P213三、利胆药P214