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1、安体舒通片【药品名称】通用名：螺内酯片英文名：SpironolactoneTablets汉语拼音：LuoneizhiPian【主要成分】本品主要成份为：螺旋霉素、的混合物。【性状】本品为白色片。 【药理作用】本药构造与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管与集合管，阻断Na+-K+与Na+-H+交换，结果Na+、C1与水排泄增多，K+、Mg2+与H+排泄减少，对Ca2+与PO3/4作用不定。由于本药仅作用于远曲小管与集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。 【药代动力学】本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在9
2、0%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮canrenone，口服1日左右起效，23日达顶峰，停药后作用仍可维持23日。依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药12次时平均19小时(1324小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时916小时。无活性代谢产物从肾脏与胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。 【适应证】1水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。2高血压作为治疗高血压的辅助药物。3原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断与治疗。4低
3、钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应与预防低钾血症。 【用法用量】 1成人治疗水肿性疾病，每日40120mg，分24次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。治疗高血压，开场每日4080mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的时机。治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100400mg，分24次服用。不宜手术的患者，那么选用较小剂量维持。诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分24次，连续34周。短期试验，每日400mg，分24次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开场用量宜偏小。2小儿治疗水肿性疾病，开场每日按
4、体重13mg/kg或按体外表积3090mg/m2，单次或分24次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日39mg/kg或90270mg/m2。 【不良反响】1常见的有：高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时；即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾与心电图；胃肠道反响，如恶心、呕吐、胃痉挛与腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。2少见的有：低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高;抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可
5、致男性乳房发育、阳痿、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。3罕见的有：过敏反响，出现皮疹甚至呼吸困难;暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量缺乏、引起肾小球滤过率下降有关;轻度高氯性酸中毒;肿瘤，有报道5例患者长期服用本药与氢氯噻嗪发生乳腺癌。 【禁忌】高钾血症患者禁用。 【考前须知】1以下情况慎用：无尿;肾功能不全;肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;低钠血症;酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症，另一方面本药可加重酸中毒;乳房增大或月经失调者。2给药
6、应个体化，从最小有效剂量开场使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。3用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。4本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的23倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药23日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初23日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药23日停药。5用药期间如出现高钾血症，应立即停药。6应于进食时或餐后服药，以减
7、少胃肠道反响，并可能提高本药的生物利用度。7对诊断的干扰：使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前47日应停用本药或改用其他测定方法；使以下测定值升高，血浆肌酐与尿素氮尤其是原有肾功能损害时、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。 【老人用药】老年人用药较易发生高钾血症与利尿过度。 【药物相互作用】1肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。2雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。3非甾体类消炎镇
8、痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。4拟交感神经药物降低本药的降压作用。5多巴胺加强本药的利尿作用。6与引起血压下降的药物合用，利尿与降压效果均加强。7与以下药物合用时，发生高钾血症的时机增加，如含钾药物、库存血含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂与环孢素A等。8与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的时机减少。9本药使地高辛半衰期延长。10与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。11与肾毒性药物合用，肾毒性增加。12甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。 【贮藏】密封，置枯燥处保存。第 6 页