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1、北京大学药理学课件第三十六章 甲状腺激抗甲状腺药 Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life,there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望 1.1.甲状腺激素甲状腺激素 *甲状腺激素生物合成及生理作用 *甲状腺激素的药理作用和临床应用 2.2.抗甲状腺药抗甲状腺药 *硫脲类 *碘及碘化物 *受体阻断药 教学基本要求教学基本要求 11/1/2022药理学教学基本要求教学基本要求 掌握：掌握：1.抗甲状腺药的种类；2.硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、临床应用及不良反应。熟悉：熟悉：1.甲状腺激素的药理作用和临
2、床应用；2.受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。了解：了解：1.甲状腺激素的合成、分泌及其调节、生理作用及机制；2.促甲状腺激素（TSH）与促甲状腺释放 激素（TRH）的临床应用；3.放射线碘的抗甲状腺作用及应用11/1/2022药理学【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】碘的摄取碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。碘的活化和酪氨酸碘化碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下进行。耦联耦联：碘化酪氨酸耦联成T4和T3。释放释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T4、T3进入血液。调节调节：受促甲状腺激素（thyroid-stimulating ho
3、rmone,TSH）及促甲状腺激素释放激素(thyrotropin-releasing hormone,TRH)调节，血中T4和T3可负反馈调节TSH和TRH释放。第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 11/1/2022药理学甲状腺激素及其代谢物的结构甲状腺激素及其代谢物的结构 第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 11/1/2022药理学甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 11/1/2022药理学【生理、药理作用】【生理、药理作用】1维持正常生长发育 2促进代谢和产热 3提高机体交感-肾上腺系统的反应性 T3作用快而强，T4作用弱而慢。甲状
4、腺激素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发挥效应。第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 11/1/2022药理学【临床应用】【临床应用】1 1甲状腺功能低下甲状腺功能低下：呆小病；粘液性水肿。2 2单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿：补充内源性激素不足，并抑制TSH过多分泌。3 3其他其他：减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的 突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功 能低下等。第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 11/1/2022药理学【不良反应】【不良反应】*甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。*可用受体阻断药对抗。第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 11/
5、1/2022药理学一、硫脲类一、硫脲类 硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类 甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)咪唑类咪唑类 甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole)卡比马唑(carbimazole，甲亢平)第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 11/1/2022药理学【药理作用及机制】【药理作用及机制】1抑制甲状腺激素的合成：通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸 的碘化及耦联,一般症状改善常需23 周，基础代谢率恢复正常须12个月 2抑制外周组织的T4转化为T3 3免疫抑制作用第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 11/1
6、/2022药理学【临床应用】【临床应用】1 1甲亢的内科治疗甲亢的内科治疗：轻症和不宜手术或放射性碘 治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体 弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾 患等病人。2 2甲状腺手术前准备甲状腺手术前准备：减少甲状腺手术合并症及 甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增 生，组织脆而充血。3 3甲状腺危象的治疗甲状腺危象的治疗：较大剂量丙硫氧嘧啶阻 止甲状腺素合成 第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 11/1/2022药理学【不良反应】【不良反应】1过敏反应 2消化道反应 3粒细胞缺乏症 4甲状腺肿及甲状腺功能减退第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 11/1/2
7、022药理学二、碘及碘化物二、碘及碘化物 【药理作用】【药理作用】1.小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿 2.大剂量碘有抗甲状腺作用 主要抑制甲状腺激素的释放，作用快而强，但不持久第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 11/1/2022药理学 【临床应用】【临床应用】1.1.甲亢的手术前准备甲亢的手术前准备：一般在术前2周给予，可使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行及减少出血 2.2.甲状腺危象的治疗甲状腺危象的治疗：可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫 脲类药物。第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 11/1/2022药理学【不良反应】【不良反应】1 1一般反应：一般反应：上呼吸道刺激等上呼吸道刺
8、激等 2 2过敏反应过敏反应 3 3诱发甲状腺功能紊乱诱发甲状腺功能紊乱第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 11/1/2022药理学 三、三、受体阻断药受体阻断药 【药理作用】【药理作用】阻断受体而改善甲亢所致的症状，也减少 甲状腺激素的分泌 【临床应用】【临床应用】辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象 【不良反应】【不良反应】对心血管系统和气管平滑肌等的反应第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 11/1/2022药理学四、放射性碘四、放射性碘 *131I I适用于不宜手术或手术后复 发及硫脲类无效或过敏的甲亢者 *20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇 女及肾功不佳者不宜使用第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 11/1/2022药理学