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1、第九章栓剂第九章栓剂一、栓剂的分类药物+基质 供腔道给药（固体）直肠栓：鱼雷形、圆锥形、圆柱形阴道栓：鸭嘴形、球形、卵形尿道栓：棒状二、栓剂的作用特点1.局部治疗2.经腔道吸收，全身治疗；3.药物不受胃肠道ph值或酶的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激；4.大部分药物直肠吸收，避免首过作用的的破坏；5.适用于不能、不愿口服给药的患者。三、直肠给药栓剂中药物的吸收途径1.直肠上静脉 门静脉 肝脏 大循环2.直肠下静脉+肛门静脉 髂内静脉（绕过肝脏）下腔大静脉 大循环3.直肠淋巴系统四、影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素1.生理因素 3.基质因素 塞入直肠深度（2cm）水溶性药物 粪便、腹泻及组织脱水
2、+直肠液的pH值7.4 油脂性基质2.药物因素 释放吸收较快 溶解度 脂溶性、非解离型易吸收 粒径：难容减少粒径五、栓剂基质的要求1.室温时具有适宜的硬度和韧性，塞入腔道时不变形、不碎裂。在体温下易软化、熔融或溶解；2.无配伍禁忌，无毒性、无过敏、无黏膜刺激性，不影响药物的含量测定；3.熔点与凝固点相距较近4.具有润湿与乳化能力，能混入较多的水；5.不易霉变，稳定。六、栓剂基质的类型、代表品种及应用1.油脂性基质l可可豆脂：同质多晶性l半合成脂肪酸甘油酯（椰子/山苍子/棕榈）2.水溶性及亲水性基质l甘油明胶：阴道栓常用，不适于于鞣酸类药物（与蛋白质有配伍禁忌）；l聚乙二醇类：不软化，无需冷藏，
3、易吸湿变形。七、栓剂的质量要求1.塞入腔道后应无刺激性应能融化、软化或溶化能与分泌液混合，逐渐释药。2.固体原料药物：细粉或最细粉。3.融变时限：脂肪性基质30min，水溶性基质60min。4.贮藏、运输30。A：栓剂在距肛门2cm处给药后药物的吸收途径为：A.药物 直肠上静脉 门静脉 大循环B.药物 门静脉 肝脏 大循环C.药物 门静脉 直肠下静脉和肛门静脉 下腔大静脉 大循环D.药物 直肠下静脉和肛门静脉 肝脏 大循环E.药物 直肠下静脉和肛门静脉 大部分药物进入下腔大静脉 大循环A：某水溶性药物制备栓剂，为使快速释药打到全身治疗的作用，应选用下列哪种基质：A.半合成棕榈油脂B.甘油明胶C.PEG类D.吐温80E.吐温61答案：AA.聚乙二醇 B.可可豆脂C.半合成山苍子油脂 D.半合成椰子油脂1.可作为栓剂亲水性基质的是2.具有同质多晶性、过热易使其熔点下降而不易成型的栓剂基质是A聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明胶D.半合成脂肪酸甘油酯类 E.聚山梨酯1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时停止加热，利用余热使其全部熔化2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质3.对直肠粘膜有刺激性，制成的栓剂夏天不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形4.阴道栓基质，但不适用于鞣酸、重金属盐等药物 结束结束