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1、抗菌药物的分类及抗菌特点抗菌药物的分类及抗菌特点马马马马 慧慧慧慧 萍萍萍萍淄博市中心医院淄博市中心医院淄博市中心医院淄博市中心医院 2011.32011.3抗菌药物的分类抗菌药物的分类一、抗菌药物对细菌的作用一、抗菌药物对细菌的作用一、抗菌药物对细菌的作用一、抗菌药物对细菌的作用 杀菌剂杀菌剂杀菌剂杀菌剂 抑菌剂抑菌剂抑菌剂抑菌剂二、二、二、二、PK/PDPK/PD参数参数参数参数浓度依靠性浓度依靠性浓度依靠性浓度依靠性 时间依靠性时间依靠性时间依靠性时间依靠性 （短（短（短（短PAE PAE）时间依靠性时间依靠性时间依靠性时间依靠性 （长（长（长（长PAE PAE）杀菌剂杀菌剂（1 1）-
2、内酰胺类（繁殖期杀菌剂）内酰胺类（繁殖期杀菌剂）内酰胺类（繁殖期杀菌剂）内酰胺类（繁殖期杀菌剂）青霉素类青霉素类青霉素类青霉素类 ：自然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类：自然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类：自然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类：自然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类(氨氨氨氨基青霉素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、酰脲类青霉素基青霉素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、酰脲类青霉素基青霉素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、酰脲类青霉素基青霉素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、酰脲类青霉素)等。等。等。等。头孢菌素类：包括第一、二、三、四代头孢菌素类。头孢菌素类：包括第一
3、、二、三、四代头孢菌素类。头孢菌素类：包括第一、二、三、四代头孢菌素类。头孢菌素类：包括第一、二、三、四代头孢菌素类。非典型非典型非典型非典型-内酰胺类：包括单环类、头霉素类、碳青霉烯类、内酰胺类：包括单环类、头霉素类、碳青霉烯类、内酰胺类：包括单环类、头霉素类、碳青霉烯类、内酰胺类：包括单环类、头霉素类、碳青霉烯类、-内酰胺酶抑制剂等。内酰胺酶抑制剂等。内酰胺酶抑制剂等。内酰胺酶抑制剂等。（2 2）氨基糖苷类（静止期杀菌剂）氨基糖苷类（静止期杀菌剂）氨基糖苷类（静止期杀菌剂）氨基糖苷类（静止期杀菌剂）（3 3）磷霉素（快速杀菌剂）磷霉素（快速杀菌剂）磷霉素（快速杀菌剂）磷霉素（快速杀菌剂）（
4、4 4）糖肽类（快速杀菌剂）糖肽类（快速杀菌剂）糖肽类（快速杀菌剂）糖肽类（快速杀菌剂）（5 5）利福霉素类（杀菌剂）利福霉素类（杀菌剂）利福霉素类（杀菌剂）利福霉素类（杀菌剂）（6 6）氟喹诺酮类（快速杀菌剂）氟喹诺酮类（快速杀菌剂）氟喹诺酮类（快速杀菌剂）氟喹诺酮类（快速杀菌剂 ）抑菌剂抑菌剂（1 1）大环内酯类（快速抑菌剂）大环内酯类（快速抑菌剂）大环内酯类（快速抑菌剂）大环内酯类（快速抑菌剂）（2 2）四环素类（快速抑菌剂）四环素类（快速抑菌剂）四环素类（快速抑菌剂）四环素类（快速抑菌剂）（3 3）氯霉素类或酰胺醇类（快速抑菌剂）氯霉素类或酰胺醇类（快速抑菌剂）氯霉素类或酰胺醇类（快速
5、抑菌剂）氯霉素类或酰胺醇类（快速抑菌剂）（4 4）林可霉素类（快速抑菌剂）林可霉素类（快速抑菌剂）林可霉素类（快速抑菌剂）林可霉素类（快速抑菌剂）（5 5）磺胺类（慢速抑菌剂）磺胺类（慢速抑菌剂）磺胺类（慢速抑菌剂）磺胺类（慢速抑菌剂）（一）浓度依靠性抗菌药物（一）浓度依靠性抗菌药物n n氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素B B、甲硝唑等、甲硝唑等、甲硝唑等、甲硝唑等n n具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应具有首剂效应和较长的抗
6、菌药物后效应具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应(PAE)(PAE)。对致病菌的杀菌。对致病菌的杀菌。对致病菌的杀菌。对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度，而与其作用时间关系不亲密。此类药物在确作用取决于峰浓度，而与其作用时间关系不亲密。此类药物在确作用取决于峰浓度，而与其作用时间关系不亲密。此类药物在确作用取决于峰浓度，而与其作用时间关系不亲密。此类药物在确定范围内可通过提高浓度来提高疗效，但超出确定范围可增加对定范围内可通过提高浓度来提高疗效，但超出确定范围可增加对定范围内可通过提高浓度来提高疗效，但超出确定范围可增加对定范围内可通过提高浓度来提高疗效，但超出确定范围可增加对机体的毒性反应。机体的
7、毒性反应。机体的毒性反应。机体的毒性反应。n n对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓度比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需度比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需度比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需度比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需AUC/MIC90AUC/MIC90大于大于大于大于125125，而，而，而，而Cmax/MIC90Cmax/MIC90大于大于大于大于8 81010，其抗菌效果较好，且也有，
8、其抗菌效果较好，且也有，其抗菌效果较好，且也有，其抗菌效果较好，且也有减缓耐药性产生的作用。减缓耐药性产生的作用。减缓耐药性产生的作用。减缓耐药性产生的作用。n n最好的疗效评价参数是最好的疗效评价参数是最好的疗效评价参数是最好的疗效评价参数是AUC/MIC90AUC/MIC90和和和和Cmax/MIC90Cmax/MIC90。（二）时间依靠性抗菌药物（短（二）时间依靠性抗菌药物（短PAE）uu多数多数多数多数-内酰胺类、林可霉素类、红霉素等大部分大环内酯类及利内酰胺类、林可霉素类、红霉素等大部分大环内酯类及利内酰胺类、林可霉素类、红霉素等大部分大环内酯类及利内酰胺类、林可霉素类、红霉素等大部
9、分大环内酯类及利奈唑胺等。奈唑胺等。奈唑胺等。奈唑胺等。uu该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌MICMIC的时间占给的时间占给的时间占给的时间占给药间隔时间的百分比（药间隔时间的百分比（药间隔时间的百分比（药间隔时间的百分比（T TMIC%MIC%），即细菌暴露于有效药物浓），即细菌暴露于有效药物浓），即细菌暴露于有效药物浓），即细菌暴露于有效药物浓度的时间，而药物峰浓度并不很重要。度的时间，而药物峰浓度并不很重要。度的时间，而药物峰浓度并不很重要。度的时间，而
10、药物峰浓度并不很重要。T TMIC%MIC%越长，杀菌效越长，杀菌效越长，杀菌效越长，杀菌效果越好。果越好。果越好。果越好。uu一般而言，静脉给药后超过一般而言，静脉给药后超过一般而言，静脉给药后超过一般而言，静脉给药后超过2 23 3个半衰期，即不能保持有效浓度。个半衰期，即不能保持有效浓度。个半衰期，即不能保持有效浓度。个半衰期，即不能保持有效浓度。uu血清半衰期短的青霉素类和头孢菌素类抗生素，用药间隔时间不血清半衰期短的青霉素类和头孢菌素类抗生素，用药间隔时间不血清半衰期短的青霉素类和头孢菌素类抗生素，用药间隔时间不血清半衰期短的青霉素类和头孢菌素类抗生素，用药间隔时间不能太长，对中度感
11、染，宜每能太长，对中度感染，宜每能太长，对中度感染，宜每能太长，对中度感染，宜每8h8h给药一次；对重度感染，应每给药一次；对重度感染，应每给药一次；对重度感染，应每给药一次；对重度感染，应每6h6h甚甚甚甚至每至每至每至每4h4h给药一次。给药一次。给药一次。给药一次。（三）时间依靠性抗菌药物（长（三）时间依靠性抗菌药物（长PAE 或或t1/2）uu阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类、阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类、阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类、阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类、唑类抗真菌药物唑类抗真菌药物唑类抗真菌药物唑类抗真菌药物等等等等 uu特点：呈现很小的浓度依靠杀菌作用，并表现确定的特点：呈现
12、很小的浓度依靠杀菌作用，并表现确定的特点：呈现很小的浓度依靠杀菌作用，并表现确定的特点：呈现很小的浓度依靠杀菌作用，并表现确定的PAEPAEPAEPAE，同时也具有时间依靠性杀菌作用。，同时也具有时间依靠性杀菌作用。，同时也具有时间依靠性杀菌作用。，同时也具有时间依靠性杀菌作用。uu最好的疗效评价参数是：最好的疗效评价参数是：最好的疗效评价参数是：最好的疗效评价参数是：AUC/MIC AUC/MIC AUC/MIC AUC/MIC 抗菌药物的抗菌特点抗菌药物的抗菌特点青霉素类青霉素类（一）自然青霉素类（一）自然青霉素类（二）耐酶青霉素（二）耐酶青霉素（三）广谱青霉素（三）广谱青霉素（一）自然青
13、霉素类（一）自然青霉素类n n代表：青霉素代表：青霉素代表：青霉素代表：青霉素G Gn n特点：特点：特点：特点：n n 1.1.杀菌作用强，毒性小；杀菌作用强，毒性小；杀菌作用强，毒性小；杀菌作用强，毒性小；n n 2.2.除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、破伤风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体破伤风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体破伤风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体破伤风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌
14、）及螺旋体有效；有效；有效；有效；n n 3.3.窄谱，对肠道阴性菌无效；窄谱，对肠道阴性菌无效；窄谱，对肠道阴性菌无效；窄谱，对肠道阴性菌无效；n n 4.4.口服不吸取，对酸不稳定，不耐酶；口服不吸取，对酸不稳定，不耐酶；口服不吸取，对酸不稳定，不耐酶；口服不吸取，对酸不稳定，不耐酶；n n 5.5.约约约约80%80%金葡菌对其不同程度耐药；金葡菌对其不同程度耐药；金葡菌对其不同程度耐药；金葡菌对其不同程度耐药；n n 6.6.有过敏反应，严峻者发生过敏性休克。有过敏反应，严峻者发生过敏性休克。有过敏反应，严峻者发生过敏性休克。有过敏反应，严峻者发生过敏性休克。（二）耐酶青霉素（二）耐酶
15、青霉素n n包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相当氟氯西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相当氟氯西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相当氟氯西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相当普遍的副作用如间质性肾炎，现已少用。普遍的副作用如间质性肾炎，现已少用。普遍的副作用如间质性肾炎，现已少用。普遍的副作用如间质性肾炎，现已少用。n n特点：特点：特点：特点：耐耐耐耐青霉素青霉素青霉素青霉素酶，能抑制金葡菌和肺炎链球菌。酶，能抑
16、制金葡菌和肺炎链球菌。酶，能抑制金葡菌和肺炎链球菌。酶，能抑制金葡菌和肺炎链球菌。对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。（三）广谱青霉素类（三）广谱青霉素类1.1.氨基青霉素氨基青霉素类类 主要有氨主要有氨苄苄西林、阿莫西林西林、阿莫西林 特点：特点：（1 1）对对-内内酰酰胺胺酶酶不不稳稳定；定；（2 2）对对流感嗜血杆菌、流感嗜血杆菌、肠类肠类球菌、大球菌、大肠肠杆菌有活性；杆菌有活性；（3 3）铜绿铜绿和克雷伯杆菌和克雷伯杆菌对对其自然耐其自然耐药药。2.2.羧羧基青霉素基青霉素类类 主要有主要有羧
17、苄羧苄西林、替卡西林西林、替卡西林 特点：特点：（1 1）对对不不产产-内内酰酰胺胺酶酶的流感杆菌等有的流感杆菌等有较较好作用，但可被好作用，但可被克雷伯杆菌的克雷伯杆菌的-内内酰酰胺胺酶酶所破坏。所破坏。（2 2）替卡西林在抑制）替卡西林在抑制铜绿时铜绿时与氨基糖苷与氨基糖苷类类有有协协同作用。同作用。3.3.磺基青霉素类磺基青霉素类磺基青霉素类磺基青霉素类 主要有磺苄西林（抗铜绿）主要有磺苄西林（抗铜绿）主要有磺苄西林（抗铜绿）主要有磺苄西林（抗铜绿）特点：抗菌谱与羧基青霉素相像，但对于铜绿和金葡菌作用略强特点：抗菌谱与羧基青霉素相像，但对于铜绿和金葡菌作用略强特点：抗菌谱与羧基青霉素相像
18、，但对于铜绿和金葡菌作用略强特点：抗菌谱与羧基青霉素相像，但对于铜绿和金葡菌作用略强于羧苄西林。于羧苄西林。于羧苄西林。于羧苄西林。4.4.酰脲类青霉素酰脲类青霉素酰脲类青霉素酰脲类青霉素 包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。特点：特点：特点：特点：（1 1）抗菌谱广，抗菌作用强；）抗菌谱广，抗菌作用强；
19、）抗菌谱广，抗菌作用强；）抗菌谱广，抗菌作用强；（2 2）对青霉素）对青霉素）对青霉素）对青霉素G G敏感的细菌作用与青霉素敏感的细菌作用与青霉素敏感的细菌作用与青霉素敏感的细菌作用与青霉素G G相像，对肺炎链球菌的相像，对肺炎链球菌的相像，对肺炎链球菌的相像，对肺炎链球菌的作用优于青霉素作用优于青霉素作用优于青霉素作用优于青霉素G G和氨苄西林；和氨苄西林；和氨苄西林；和氨苄西林；（3 3）对常见的敏感性革兰阴性杆菌作用相像或优于氨苄西林；）对常见的敏感性革兰阴性杆菌作用相像或优于氨苄西林；）对常见的敏感性革兰阴性杆菌作用相像或优于氨苄西林；）对常见的敏感性革兰阴性杆菌作用相像或优于氨苄西林
20、；（4 4）对铜绿有强大抗菌作用；）对铜绿有强大抗菌作用；）对铜绿有强大抗菌作用；）对铜绿有强大抗菌作用；（5 5）具有较好的膜穿透作用；）具有较好的膜穿透作用；）具有较好的膜穿透作用；）具有较好的膜穿透作用；（6 6）对）对）对）对-内酰胺酶不稳定，但相对稳定性超过其他青霉素类。内酰胺酶不稳定，但相对稳定性超过其他青霉素类。内酰胺酶不稳定，但相对稳定性超过其他青霉素类。内酰胺酶不稳定，但相对稳定性超过其他青霉素类。头孢菌素类 头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生
21、素，按其抗菌性能分四代：一类抗生素，按其抗菌性能分四代：一类抗生素，按其抗菌性能分四代：一类抗生素，按其抗菌性能分四代：G+G-G+G-G+G-G+G-酶酶酶酶 铜绿铜绿铜绿铜绿 厌氧菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌 肾毒肾毒肾毒肾毒性性性性 代：代：代：代：+不稳定不稳定不稳定不稳定 无效无效无效无效 无效无效无效无效 +代：代：代：代：+稳定稳定稳定稳定 无效无效无效无效 确定确定确定确定 +代：代：代：代：+稳定稳定稳定稳定 有效有效有效有效 确定确定确定确定 代：代：代：代：+稳定稳定稳定稳定 有效有效有效有效 确定确定确定确定 代头孢代头孢 品种：头孢唑啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢拉品种：头孢唑
22、啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢拉定。定。特点：特点：1.1.对肺链、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用较第对肺链、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用较第2 2、3 3代强；代强；2.2.对革兰阴性菌的作用远比第对革兰阴性菌的作用远比第2 2、3 3、4 4代为弱，代为弱，对铜绿和厌氧菌（如产气杆菌、类杆菌、一般对铜绿和厌氧菌（如产气杆菌、类杆菌、一般变形杆菌）无效变形杆菌）无效;3.3.对对-内酰胺酶的稳定性较第内酰胺酶的稳定性较第2 2、3 3代为差；代为差；4.4.有不同程度的肾损害。有不同程度的肾损害。一代头孢通用名通用名通用名通用名 常用量（成人）常用量（成人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）头孢唑啉头孢唑啉0
23、.5-1g q12h-q6h;0.5-1g q12h-q6h;严严重感染重感染6g/d6g/d，监测肾功，监测肾功NSNS头孢硫脒头孢硫脒2g q12h-q6h2g q12h-q6hNSNS头孢唑林头孢唑林：代头孢菌素中，对革兰阳性菌作用最强。代头孢菌素中，对革兰阳性菌作用最强。头孢拉定头孢拉定：蛋白结合率低（：蛋白结合率低（6%），血浓高，有口服剂型，有），血浓高，有口服剂型，有 利于序贯治疗。利于序贯治疗。头孢硫脒头孢硫脒：对肠球菌作用强：对肠球菌作用强。代头孢特点：特点：特点：特点：1.1.对肠杆菌科和克雷白杆菌的作用较第对肠杆菌科和克雷白杆菌的作用较第对肠杆菌科和克雷白杆菌的作用较第对
24、肠杆菌科和克雷白杆菌的作用较第1 1代强，对流感代强，对流感代强，对流感代强，对流感杆菌活性也增加。杆菌活性也增加。杆菌活性也增加。杆菌活性也增加。2.2.抗革兰阳性球菌的活性与第抗革兰阳性球菌的活性与第抗革兰阳性球菌的活性与第抗革兰阳性球菌的活性与第1 1代相像或稍弱；代相像或稍弱；代相像或稍弱；代相像或稍弱；3.3.对铜绿及大多数肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌等无效；对铜绿及大多数肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌等无效；对铜绿及大多数肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌等无效；对铜绿及大多数肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌等无效；4.4.对厌氧菌有确定作用。对厌氧菌有确定作用。对厌氧菌有确定作用。对厌氧菌有确定作用。代头孢
25、n n头孢孟多：头孢孟多：头孢孟多：头孢孟多：代中对代中对代中对代中对G+G+G+G+菌作用最强（同菌作用最强（同菌作用最强（同菌作用最强（同代），对酶不稳；代），对酶不稳；代），对酶不稳；代），对酶不稳；n n头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低；头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低；头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低；头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低；n n头孢克洛：药代优于头孢呋辛，对流感嗜血杆菌作用强。头孢克洛：药代优于头孢呋辛，对流感嗜血杆菌作用强。头孢克洛：药代优于头孢呋辛，对流感嗜血杆菌作用强。头孢克洛：药代优于头孢呋辛，对流感嗜血杆菌作用强。n n头孢替安酯：口服吸取快速，组织浓度高头孢
26、替安酯：口服吸取快速，组织浓度高头孢替安酯：口服吸取快速，组织浓度高头孢替安酯：口服吸取快速，组织浓度高(胆系胆系胆系胆系)。n n头孢丙烯头孢丙烯头孢丙烯头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染。口服，用于社区获得性呼吸道感染。口服，用于社区获得性呼吸道感染。口服，用于社区获得性呼吸道感染。二代头孢通用名通用名通用名通用名常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）头孢呋辛头孢呋辛 0.75-1.5g q8h 0.75-1.5g q8h 严重感染：严重感染：1.5-3g q8h 1.5-3g q8h NSNS，5%GS 5%GS 头
27、孢替安头孢替安 2-6g/d q12hq6h 2-6g/d q12hq6h NSNS，5%GS5%GS，10%GS10%GS，氨基酸输液氨基酸输液头孢孟多头孢孟多 0.5-1g q8hq4h 0.5-1g q8hq4h NSNS，5%GS5%GS头孢尼西头孢尼西 1-2g qd 1-2g qd NSNS，5%-10%GS5%-10%GS，5%GNS5%GNS代头孢特点：特点：特点：特点：1.1.对对革革兰兰阴性杆菌的阴性杆菌的-内内酰酰胺胺酶酶高度高度稳稳定；定；2.2.有有强强大抗阴性杆菌作用，明大抗阴性杆菌作用，明显显代代 代；代；3.3.抗菌谱扩大，对铜绿及厌氧菌有不同程度作用；抗菌谱扩
28、大，对铜绿及厌氧菌有不同程度作用；4.4.对对革革兰兰阳性球菌抗菌作用不如阳性球菌抗菌作用不如代和代和代；代；5.5.体内分布广，组织通透性较好，大多数能透过血体内分布广，组织通透性较好，大多数能透过血-脑脑脊液屏障。脊液屏障。三代头孢n n头孢他啶：抗革兰阴性杆菌为三代中最强，抗铜绿，易透过血脑屏障，头孢他啶：抗革兰阴性杆菌为三代中最强，抗铜绿，易透过血脑屏障，头孢他啶：抗革兰阴性杆菌为三代中最强，抗铜绿，易透过血脑屏障，头孢他啶：抗革兰阴性杆菌为三代中最强，抗铜绿，易透过血脑屏障，对酶稳，对酶稳，对酶稳，对酶稳，诱导产生诱导产生诱导产生诱导产生ESBLsESBLsESBLsESBLs作用强
29、。作用强。作用强。作用强。n n头孢哌酮：抗绿脓仅次于头孢他啶头孢哌酮：抗绿脓仅次于头孢他啶头孢哌酮：抗绿脓仅次于头孢他啶头孢哌酮：抗绿脓仅次于头孢他啶 ，对酶不稳，对肠球菌、厌氧菌，对酶不稳，对肠球菌、厌氧菌，对酶不稳，对肠球菌、厌氧菌，对酶不稳，对肠球菌、厌氧菌作用较好，胆汁中浓度高；难以透过血脑屏障。作用较好，胆汁中浓度高；难以透过血脑屏障。作用较好，胆汁中浓度高；难以透过血脑屏障。作用较好，胆汁中浓度高；难以透过血脑屏障。n n头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，
30、t1/2=8,t1/2=8,t1/2=8,t1/2=8,可以可以可以可以qd qd qd qd 给药。给药。给药。给药。肝肾双途经排泄肝肾双途经排泄肝肾双途经排泄肝肾双途经排泄 ；可透过血脑屏障；可透过血脑屏障；可透过血脑屏障；可透过血脑屏障；对铜绿、对铜绿、对铜绿、对铜绿、MRSAMRSAMRSAMRSA、肠球菌、厌肠球菌、厌肠球菌、厌肠球菌、厌氧菌耐药。氧菌耐药。氧菌耐药。氧菌耐药。n n头孢噻肟：对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强，对厌氧菌也有头孢噻肟：对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强，对厌氧菌也有头孢噻肟：对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强，对厌氧菌也有头孢噻肟：对肠杆菌科、流
31、感杆菌、淋球菌活性极强，对厌氧菌也有 作用；对铜绿活性较差。作用；对铜绿活性较差。作用；对铜绿活性较差。作用；对铜绿活性较差。n n头孢地嗪：有免疫调整作用。头孢地嗪：有免疫调整作用。头孢地嗪：有免疫调整作用。头孢地嗪：有免疫调整作用。三代头孢三代头孢通用名通用名通用名通用名 常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）头孢曲松头孢曲松1-2g 1-2g，qdqd；严重感染：；严重感染：4g/d4g/d，分，分1-21-2次，静滴。次，静滴。NSNS，5%GS 5%GS 头孢他啶头孢他啶 1-6g/1-6g/日，分日，分2-32-3次
32、次 ，静滴。，静滴。NSNS，5%GS 5%GS 头孢噻肟头孢噻肟2-6g/2-6g/日日 分分2-32-3次次 ，静滴。，静滴。NSNS，5%GS5%GS头孢唑肟头孢唑肟 1-2g/1-2g/次，次，q12h-q8hq12h-q8h；严重感染：；严重感染：3-4g/d q8h3-4g/d q8hNSNS，5%GS5%GS头孢甲肟头孢甲肟轻度感染，轻度感染，1-2g/1-2g/日日 ，q12h q12h；中重度感染，；中重度感染，4g/4g/日，日，分分2-42-4次次 ，静滴。，静滴。葡萄糖液、电解质葡萄糖液、电解质液、氨基酸液液、氨基酸液头孢匹胺头孢匹胺1-2g/d 1-2g/d，bidb
33、id；严重感染：；严重感染：4g/d4g/d分分2-32-3次次 葡萄糖液、电解质葡萄糖液、电解质液、氨基酸液液、氨基酸液 四代头孢四代头孢主要包括头孢吡肟及头孢匹罗。主要包括头孢吡肟及头孢匹罗。特点：特点：1.1.对对G-G-杆菌活性增加，特殊是抗铜绿活性增加。杆菌活性增加，特殊是抗铜绿活性增加。2.2.对对G+G+球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于三代头球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于三代头孢，但对孢，但对MRSAMRSA作用仍不志向；作用仍不志向；3.3.对对-内酰胺酶较三代稳定，但对部分内酰胺酶较三代稳定，但对部分ESBLsESBLs仍不稳仍不稳定，并非对全部耐三代头孢的革兰阴性杆菌有效
34、。定，并非对全部耐三代头孢的革兰阴性杆菌有效。四代头孢四代头孢通用名通用名通用名通用名常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）头孢吡肟头孢吡肟首剂首剂2g2g，维持量维持量0.5-2g0.5-2g，q12hq12hNSNS，5%GS5%GS头孢匹罗头孢匹罗1-2g q12h1-2g q12hNSNS，5%GS 5%GS，林，林格氏液格氏液碳青酶烯类碳青酶烯类 第第第第1 1代代代代 第第第第2 2代代代代 第第第第3 3代代代代 适用于刚入院适用于刚入院适用于刚入院适用于刚入院 适用于院内获得适用于院内获得适用于院内获得适用于院内
35、获得 具有抗具有抗具有抗具有抗MRSAMRSA的的的的感染患者的早感染患者的早感染患者的早感染患者的早 性感染性感染性感染性感染 活性活性活性活性 期治疗，抗假期治疗，抗假期治疗，抗假期治疗，抗假 （探讨阶段）（探讨阶段）（探讨阶段）（探讨阶段）单胞菌活性低单胞菌活性低单胞菌活性低单胞菌活性低 厄他培南厄他培南厄他培南厄他培南 亚胺培南亚胺培南亚胺培南亚胺培南 探讨阶段探讨阶段探讨阶段探讨阶段 美罗培南美罗培南美罗培南美罗培南 帕尼培南帕尼培南帕尼培南帕尼培南 比阿培南比阿培南比阿培南比阿培南非典型非典型-内酰胺类内酰胺类-1美罗培南美罗培南uu对对对对肾脱氢肽酶肾脱氢肽酶肾脱氢肽酶肾脱氢肽酶
36、稳定，稳定，稳定，稳定，即提高了抗菌活性，又降即提高了抗菌活性，又降即提高了抗菌活性，又降即提高了抗菌活性，又降低了其对肾及中枢的毒性。低了其对肾及中枢的毒性。低了其对肾及中枢的毒性。低了其对肾及中枢的毒性。uu对革兰阴性和阳性需氧菌、厌氧菌皆有良好抗菌对革兰阴性和阳性需氧菌、厌氧菌皆有良好抗菌对革兰阴性和阳性需氧菌、厌氧菌皆有良好抗菌对革兰阴性和阳性需氧菌、厌氧菌皆有良好抗菌作用。作用。作用。作用。uu对对对对MRSAMRSAMRSAMRSA及屎肠球菌对本品耐药。及屎肠球菌对本品耐药。及屎肠球菌对本品耐药。及屎肠球菌对本品耐药。碳青酶烯类碳青酶烯类 通用名通用名通用名通用名常用量（成人）常用
37、量（成人）常用量（成人）常用量（成人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）亚胺培南西司亚胺培南西司他丁钠他丁钠0.5 q6h0.5 q6h或或1.0 1.0 q8hq8h（亚胺培南量亚胺培南量)NS,GS,GNSNS,GS,GNS美罗培南美罗培南0.5-1.0 q8h0.5-1.0 q8hNS,Gs,GNSNS,Gs,GNS比阿培南比阿培南0.3 q12h0.3 q12h，一，一日不超过日不超过1.2g1.2gNS,GSNS,GS非典型非典型-内酰胺类内酰胺类-2-2n n单环菌素类：单环菌素类：单环菌素类：单环菌素类：氨曲南氨曲南氨曲南氨曲南n n氧头孢烯类：氧头孢烯类：氧头孢烯
38、类：氧头孢烯类：拉氧头孢拉氧头孢拉氧头孢拉氧头孢(相当于三代头孢相当于三代头孢相当于三代头孢相当于三代头孢)n n头霉素类：头霉素类：头霉素类：头霉素类：头孢西丁（相当于二代头孢）头孢西丁（相当于二代头孢）头孢西丁（相当于二代头孢）头孢西丁（相当于二代头孢）头孢美唑（相当于二代头孢）头孢美唑（相当于二代头孢）头孢美唑（相当于二代头孢）头孢美唑（相当于二代头孢）头孢米诺（相当于三代头孢）头孢米诺（相当于三代头孢）头孢米诺（相当于三代头孢）头孢米诺（相当于三代头孢）-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑克拉维酸、舒巴坦、他唑克拉维酸、舒巴坦、他唑克拉维酸
39、、舒巴坦、他唑巴坦，具有巴坦，具有巴坦，具有巴坦，具有内酰胺环，竞争性抑制。内酰胺环，竞争性抑制。内酰胺环，竞争性抑制。内酰胺环，竞争性抑制。头霉素类头霉素类通用名通用名通用名通用名常用量常用量常用量常用量（成人）（成人）（成人）（成人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）注意事项注意事项注意事项注意事项头孢米诺头孢米诺1g bid1g bid葡萄糖液、电葡萄糖液、电解质液解质液使用期间避免饮酒。使用期间避免饮酒。头孢西丁头孢西丁1-2g 1-2g q8hq6h q8hq6h NSNS，5%5%或或10%GS10%GS有胃肠道病史者，尤有胃肠道病史者，尤其是有结肠炎病史者其是有结肠
40、炎病史者慎用。慎用。头孢美唑头孢美唑1-2g/d 1-2g/d 分分2 2次次 NSNS，5%GS5%GS-内酰胺酶与内酰胺酶与-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂uu目前临床常用的目前临床常用的-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦舒巴坦、他唑巴坦3 3种，其本身也属非典型种，其本身也属非典型-内内酰胺类抗生素，但单独运用只有很弱的杀菌作酰胺类抗生素，但单独运用只有很弱的杀菌作用，主要应用价值在于爱护与其组合的药物不用，主要应用价值在于爱护与其组合的药物不被被-内酰胺酶水解。内酰胺酶水解。uu他唑巴坦抑酶的强度与广度比克拉维酸和舒巴他唑巴坦抑酶的强度与广度比克拉维酸
41、和舒巴坦稍好，对染色体介导的酶也有较弱的作用。坦稍好，对染色体介导的酶也有较弱的作用。-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺类类类类与与与与-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶抑制抑制抑制抑制剂剂剂剂的复方制的复方制的复方制的复方制剂剂剂剂n n阿莫西林克拉维酸钾阿莫西林克拉维酸钾n n氨苄西林丙磺舒氨苄西林丙磺舒n n氨苄西林舒巴坦氨苄西林舒巴坦n n美洛西林舒巴坦美洛西林舒巴坦n n哌拉西林舒巴坦哌拉西林舒巴坦n n哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦n n头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦复方制剂复方制剂复方制剂复方制剂 通用名通用名常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）溶媒（静滴）溶媒（静滴
42、）溶媒（静滴）溶媒（静滴）头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦（2:12:1）1-2g q12h1-2g q12h严重者严重者4.0 q12h4.0 q12hNS NS，5%GS5%GS，GNSGNS哌拉西林舒巴坦哌拉西林舒巴坦（2:12:1）1.5g 1.5g 或或3.0g q12h3.0g q12h严重者严重者6.0 q12h6.0 q12hNS NS，5%GS5%GS哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦（8:18:1）4.5g q8h4.5g q8h或或3.375g q6h3.375g q6hNS NS，5%GS5%GS氨苄西林舒巴坦氨苄西林舒巴坦（2:12:1）1.5-3.0g q6h1.5-3.
43、0g q6hNS NS，平衡液，平衡液，在在GSGS分解较快分解较快美洛西林舒巴坦美洛西林舒巴坦（4:14:1）2.5-3.75g q8h2.5-3.75g q8h或或q12hq12hNS NS，GSGS氨基糖苷类氨基糖苷类特点：特点：1.1.以抗革兰阴性杆菌和金葡菌为特点的静止期杀菌以抗革兰阴性杆菌和金葡菌为特点的静止期杀菌剂，链球菌对该类抗菌药不敏感；剂，链球菌对该类抗菌药不敏感；2.2.口服基本不吸取，碱性环境中作用最好，缺氧状口服基本不吸取，碱性环境中作用最好，缺氧状况下难达良好效果；况下难达良好效果；3.3.被细菌产生的各种钝化酶灭活，其中以丁胺卡那被细菌产生的各种钝化酶灭活，其中以
44、丁胺卡那稳定性最好；稳定性最好；4.4.不同程度的耳、肾毒性，以及神经肌肉接头阻滞不同程度的耳、肾毒性，以及神经肌肉接头阻滞作用。作用。大环内酯类大环内酯类特点：特点：1.1.属窄谱抗菌药；属窄谱抗菌药；2.2.本属内存在不完全交叉耐药性；本属内存在不完全交叉耐药性；3.3.碱性环境内作用强；碱性环境内作用强；4.4.组织内浓度高，但不易透过血脑屏障；部分品种具组织内浓度高，但不易透过血脑屏障；部分品种具有很强的细胞内穿透作用；有很强的细胞内穿透作用；5.5.多由胆汁排泄（胆系主要为多由胆汁排泄（胆系主要为G-G-杆菌感染，一般不用杆菌感染，一般不用本类）；本类）；6.6.毒性低，胃肠道反应，
45、静脉炎。毒性低，胃肠道反应，静脉炎。特点特点-1n n抗菌谱抗菌谱抗菌谱抗菌谱：G G G G+菌、菌、菌、菌、G G G G-球菌、厌氧菌、弯曲杆菌，球菌、厌氧菌、弯曲杆菌，球菌、厌氧菌、弯曲杆菌，球菌、厌氧菌、弯曲杆菌，军团菌军团菌军团菌军团菌、衣原体衣原体衣原体衣原体、支原体支原体支原体支原体；n n作用机制：作用机制：作用机制：作用机制：作用于核糖体，抑制蛋白质的合成，作用于核糖体，抑制蛋白质的合成，作用于核糖体，抑制蛋白质的合成，作用于核糖体，抑制蛋白质的合成，为快速抑菌剂；高浓度时为杀菌剂，对为快速抑菌剂；高浓度时为杀菌剂，对为快速抑菌剂；高浓度时为杀菌剂，对为快速抑菌剂；高浓度时
46、为杀菌剂，对G G G G+球菌的球菌的球菌的球菌的渗透作用比对渗透作用比对渗透作用比对渗透作用比对G G G G-杆菌强杆菌强杆菌强杆菌强100100100100倍。倍。倍。倍。n n特征：特征：特征：特征：血药浓度低，组织浓度高，痰、皮下组织血药浓度低，组织浓度高，痰、皮下组织血药浓度低，组织浓度高，痰、皮下组织血药浓度低，组织浓度高，痰、皮下组织及胆汁中浓度明显超过血浓度，但不易透过血脑及胆汁中浓度明显超过血浓度，但不易透过血脑及胆汁中浓度明显超过血浓度，但不易透过血脑及胆汁中浓度明显超过血浓度，但不易透过血脑屏障。屏障。屏障。屏障。n n穿透性强穿透性强穿透性强穿透性强，能进入细胞内能
47、进入细胞内能进入细胞内能进入细胞内发挥抗菌作用，这是发挥抗菌作用，这是发挥抗菌作用，这是发挥抗菌作用，这是-内酰胺类和氨基糖苷类所不及的。内酰胺类和氨基糖苷类所不及的。内酰胺类和氨基糖苷类所不及的。内酰胺类和氨基糖苷类所不及的。特点特点-2n n在体内能提高吞噬细胞功能，在中性粒细胞、淋在体内能提高吞噬细胞功能，在中性粒细胞、淋在体内能提高吞噬细胞功能，在中性粒细胞、淋在体内能提高吞噬细胞功能，在中性粒细胞、淋巴细胞内浓度高，具感染组织靶位趋向作用。巴细胞内浓度高，具感染组织靶位趋向作用。巴细胞内浓度高，具感染组织靶位趋向作用。巴细胞内浓度高，具感染组织靶位趋向作用。n n代谢与排泄：主要经肝
48、脏代谢、胆汁排泄。代谢与排泄：主要经肝脏代谢、胆汁排泄。代谢与排泄：主要经肝脏代谢、胆汁排泄。代谢与排泄：主要经肝脏代谢、胆汁排泄。n nADRsADRsADRsADRs：口服主要为胃肠道反应，静脉注射易引起：口服主要为胃肠道反应，静脉注射易引起：口服主要为胃肠道反应，静脉注射易引起：口服主要为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。另外此类药物具有确定的肝毒性、血栓性静脉炎。另外此类药物具有确定的肝毒性、血栓性静脉炎。另外此类药物具有确定的肝毒性、血栓性静脉炎。另外此类药物具有确定的肝毒性、耳鸣和听觉障碍。耳鸣和听觉障碍。耳鸣和听觉障碍。耳鸣和听觉障碍。n n肝药酶抑制剂，可提高茶碱、华法令
49、、地高辛、肝药酶抑制剂，可提高茶碱、华法令、地高辛、肝药酶抑制剂，可提高茶碱、华法令、地高辛、肝药酶抑制剂，可提高茶碱、华法令、地高辛、卡马西平、卡马西平、卡马西平、卡马西平、CsACsACsACsA等药物的作用。等药物的作用。等药物的作用。等药物的作用。药物品种分布药物品种分布 结构分类结构分类结构分类结构分类 代代代代 代代代代 14 14 14 14元环红霉素类元环红霉素类元环红霉素类元环红霉素类 红霉素红霉素红霉素红霉素 克拉霉素克拉霉素克拉霉素克拉霉素（5-6h5-6h5-6h5-6h）罗红霉素罗红霉素罗红霉素罗红霉素（12h12h12h12h）氟红霉素氟红霉素氟红霉素氟红霉素 地红
50、霉素地红霉素地红霉素地红霉素(35h)(35h)(35h)(35h)15 15 15 15元环元环元环元环 氮红霉素类氮红霉素类氮红霉素类氮红霉素类 阿奇霉素阿奇霉素阿奇霉素阿奇霉素（35-4835-4835-4835-48h h h h）16 16 16 16元环元环元环元环 白霉素类白霉素类白霉素类白霉素类 吉他霉素罗他霉素吉他霉素罗他霉素吉他霉素罗他霉素吉他霉素罗他霉素 麦迪霉素类麦迪霉素类麦迪霉素类麦迪霉素类 麦迪霉素麦迪霉素麦迪霉素麦迪霉素 醋酸麦迪霉素醋酸麦迪霉素醋酸麦迪霉素醋酸麦迪霉素 交沙霉素类交沙霉素类交沙霉素类交沙霉素类 交沙霉素交沙霉素交沙霉素交沙霉素 螺旋霉素类螺旋霉素