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1、第第5章章 受体受体 第第6章章 神经递质神经递质1 receptor配体（配体（ligand）特定生物学效应特定生物学效应外源性外源性内源性内源性激动剂激动剂angonist拮抗剂拮抗剂antoganist特点特点1 特异性结合特点特异性结合特点2 具有可逆性具有可逆性3 一般具有内源性配体一般具有内源性配体孤儿受体孤儿受体4饱和性饱和性分类分类1药理学效应药理学效应激动剂激动剂2解剖学定位解剖学定位膜受体膜受体核受体核受体3 跨膜信号转导机制跨膜信号转导机制受体门控离子通道受体门控离子通道G蛋白耦联受体蛋白耦联受体酶活性受体酶活性受体4 氨基酸顺序氨基酸顺序离子通道蛋白耦联受体离子通道蛋白
2、耦联受体G蛋白耦联受体蛋白耦联受体生长因子受体生长因子受体细胞因子受体细胞因子受体T细胞抗原受体细胞抗原受体受体的调节受体的调节递质分泌递质分泌不足不足受体数量增加受体数量增加受体与递质的亲和力增加受体与递质的亲和力增加上调上调递质分泌递质分泌增多增多受体数量减少受体数量减少受体与递质的亲和力降低受体与递质的亲和力降低下调下调突触前受体突触前受体突触前受体突触前受体自身受体自身受体autoreceptor同源受体同源受体homoreceptor异源受体异源受体hetereceptor突触前受体的功能突触前受体的功能反馈调节递质的释放反馈调节递质的释放不同神经元递质释放的突触调节不同神经元递质释
3、放的突触调节2 神经递质神经递质突触前神经元具有合成该递质的前体和酶，并且能突触前神经元具有合成该递质的前体和酶，并且能 够合成该递质够合成该递质储存于囊泡，冲动到达时能够释放入突触间隙储存于囊泡，冲动到达时能够释放入突触间隙释放入后经突触间隙作用与突触后膜的受体发挥作用，释放入后经突触间隙作用与突触后膜的受体发挥作用，人为施加该递质可发挥相同生理作用人为施加该递质可发挥相同生理作用存在使递质失活的方式存在使递质失活的方式有特异的受体激动剂和拮抗剂有特异的受体激动剂和拮抗剂神经调质神经调质neuromodulator递质共存递质共存 neurotransmitter co-existence调
4、节信息传递效应调节信息传递效应协调某些生理活动协调某些生理活动猫唾液腺猫唾液腺交感神经交感神经副交感神经副交感神经NA神经肽神经肽YACh血管活性肠肽血管活性肠肽递质的代谢递质的代谢合成，储存，释放，降解，合成，储存，释放，降解，重摄取，再合成重摄取，再合成ACh及其受体及其受体NA、A及其受体及其受体多巴胺及其受体多巴胺及其受体5-羟色胺及其受体羟色胺及其受体组胺及其受体组胺及其受体氨基酸类递质及其受体氨基酸类递质及其受体神经肽及其受体神经肽及其受体嘌呤类递质及其受体嘌呤类递质及其受体NO、CO及其受体及其受体3、ACh及其受体及其受体（1）合成）合成胆碱胆碱乙酰辅酶乙酰辅酶AAch和辅酶和
5、辅酶A胆碱乙酰移位酶胆碱乙酰移位酶线粒体线粒体神经元神经元重摄取重摄取肝脏肝脏胆碱从血液到神经细胞的转运胆碱从血液到神经细胞的转运胆碱高亲和力转运载体胆碱高亲和力转运载体胆碱低亲和力转运载体胆碱低亲和力转运载体主动主动被动被动（2）储存）储存胞浆胞浆囊泡囊泡囊泡囊泡Ach转运体转运体（3）失活）失活酶的水解酶的水解扩散扩散再摄取再摄取乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶胆碱胆碱乙酸乙酸Ach胆碱能神经元胆碱能神经元（cholinergic neuron）胆碱能纤维胆碱能纤维（cholinergic fiber）毒蕈碱受体毒蕈碱受体（M受体）受体）（muscarinic receptor）胆碱能受体胆碱能受
6、体 （cholinergic receptor）烟碱受体烟碱受体（N受体）受体）（nicotinic receptor）M 1-5阿托品阿托品N1，N2六烃季胺六烃季胺十烃季胺十烃季胺（4）胆碱能神经元、胆碱能纤维及其受体的分布）胆碱能神经元、胆碱能纤维及其受体的分布中枢神经系统中枢神经系统外周神经系统外周神经系统脊髓前角，丘脑后腹核，脑脊髓前角，丘脑后腹核，脑干网状结构上行激动系统干网状结构上行激动系统中中枢枢神神经经系系统统躯体运动神经纤维躯体运动神经纤维交感神经交感神经副交感神经副交感神经少部分少部分大部分大部分骨骼肌骨骼肌效应器效应器效应器效应器M受体受体M受体受体N2受体受体N1受体
7、受体N1受体受体M受体受体激活：激活：毒蕈碱样作用毒蕈碱样作用少量交少量交感神经感神经大多副交大多副交感神经感神经骨骼肌血骨骼肌血管舒张管舒张汗腺分泌汗腺分泌增加增加心脏活动抑制心脏活动抑制消化腺分泌增加消化腺分泌增加支气管平滑肌、胃肠平滑肌收缩支气管平滑肌、胃肠平滑肌收缩膀胱逼尿肌、腺体分泌膀胱逼尿肌、腺体分泌流涎、流泪、流涕、支气管分泌物增多、咯痰流涎、流泪、流涕、支气管分泌物增多、咯痰 气急、呼吸困难气急、呼吸困难 恶心呕吐、腹痛腹泻、肠鸣亢进、大便失禁恶心呕吐、腹痛腹泻、肠鸣亢进、大便失禁 尿频尿频 出汗出汗 心动徐缓、血压下降心动徐缓、血压下降 N受体受体激活：激活：骨骼肌骨骼肌神经
8、节神经节肌颤、肌无力、肌麻痹、呼肌颤、肌无力、肌麻痹、呼吸肌肉麻痹、呼吸困难吸肌肉麻痹、呼吸困难 心动过速、血压升高心动过速、血压升高 烟碱样作用烟碱样作用2、NA、A及其受体及其受体肾上腺素能纤维肾上腺素能纤维（adrenergic fiber）肾上腺素能受体肾上腺素能受体（adrenergic receptor）a ab ba a1 1，a a2 2b b1 1，b b2 2，b b3 3中中枢枢神神经经系系统统躯体运动神经纤维躯体运动神经纤维交感神经交感神经副交感神经副交感神经少部分少部分大部分大部分骨骼肌骨骼肌效应器效应器效应器效应器大部分大部分a ab b皮肤、肾脏、皮肤、肾脏、胃肠道的血管胃肠道的血管心脏、骨骼心脏、骨骼肌、肝脏肌、肝脏子宫子宫支气管支气管小肠小肠兴奋性兴奋性抑制性抑制性子宫子宫小肠小肠心脏心脏小肠小肠心脏心脏异丙肾上腺素异丙肾上腺素