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1、 第十三章第十三章 解热镇痛抗炎和痛风药解热镇痛抗炎和痛风药 概述概述 常用解热镇痛抗炎药常用解热镇痛抗炎药(3)(3)抗痛风药抗痛风药 一、解热镇痛抗炎药特点一、解热镇痛抗炎药特点1 1、化学结构各不相同。、化学结构各不相同。2 2、均能解热镇痛，多数能抗炎。、均能解热镇痛，多数能抗炎。（非甾体抗炎药）（非甾体抗炎药）3 3、均均能能抑抑制制体体内内前前列列腺腺素素（PGPG）的合成。的合成。二、基本药理作用二、基本药理作用1.1.解热作用解热作用：使发热机体体温降至正常，效果使发热机体体温降至正常，效果 迅速可靠，常伴有发汗。迅速可靠，常伴有发汗。对正常体温者无影响。对正常体温者无影响。解
2、热机制：解热机制：1)1)发热原理发热原理：外热原：外热原中性粒细胞中性粒细胞 内热原内热原体温调节中枢体温调节中枢PGPG合成、合成、释放释放体温调定点体温调定点产热产热、散热散热发热发热2)2)解热机制解热机制：药抑制：药抑制PGPG合成酶而起作用合成酶而起作用 发发热热是是机机体体的的防防御御反反应应，有有诊诊断断意意义，不能随意使用解热药。义，不能随意使用解热药。只有在发热太高消耗体力，危及生只有在发热太高消耗体力，危及生命，尤其小儿发热易致惊厥时，方命，尤其小儿发热易致惊厥时，方需用解热药。需用解热药。3)解热药的应用解热药的应用：比较本类药的解热作用与氯比较本类药的解热作用与氯丙嗪
3、有何不同？丙嗪有何不同？n机制不同：氯丙嗪是抑制体温调解机制不同：氯丙嗪是抑制体温调解中枢，使之失灵。中枢，使之失灵。n作用特点不同：作用特点不同：1 1、氯丙嗪需配合物理降温措施。、氯丙嗪需配合物理降温措施。2 2、可降至正常体温以下。、可降至正常体温以下。二、基本药理作用（二、基本药理作用（续续）2.2.镇痛作用镇痛作用：1)1)中中等等程程度度的的镇镇痛痛作作用用，对对慢慢性性钝钝痛痛有效；对急性创伤痛、绞痛无效。有效；对急性创伤痛、绞痛无效。镇痛机制：镇痛机制：2)2)镇痛机制：镇痛机制：主要作用在外周。主要作用在外周。机体痛觉产生机制：机体痛觉产生机制：组织损伤组织损伤释放缓激肽）释
4、放缓激肽）痛觉感受器痛觉感受器 产生产生PGPG（增敏）（增敏）疼痛疼痛 3)3)无欣快症、不成瘾、无呼吸抑制。无欣快症、不成瘾、无呼吸抑制。3.3.抗炎作用抗炎作用：nPGPG（PGEPGE）为为强强致致炎炎物物质质，极极微微量量注注射射即即可可引引起起强强烈烈炎炎症症反反应应，并并与与缓缓激激肽等有协同致炎作用。肽等有协同致炎作用。n抑制抑制PGPG合成酶达一定程度即可抗炎。合成酶达一定程度即可抗炎。n由于各部位的由于各部位的PGPG合成酶对不同药合成酶对不同药物的敏感性不同，各种药物的解物的敏感性不同，各种药物的解热、镇痛、抗炎作用强度不同。热、镇痛、抗炎作用强度不同。三、乙酰水杨酸三、
5、乙酰水杨酸（阿司匹林阿司匹林,aspirin,aspirin）1 1、体内过程：、体内过程：1)1)口口服服吸吸收收后后，经经酯酯酶酶水水解解，以以水水杨杨酸盐形式分布至全身。酸盐形式分布至全身。2)2)t t1/21/2为为2 23h3h，但但剂剂量量1g 1g 改改为为零零级动力学消除，级动力学消除，t t1/21/2延长至延长至151530h30h。3)3)代代谢谢产产物物由由肾肾排排泄泄，碱碱化化尿尿液液可可加加速排泄。速排泄。乙酰水杨酸乙酰水杨酸阿司匹林2 2、作用及用途、作用及用途1)1)解解热热镇镇痛痛：用用于于感感冒冒发发热热,头头、牙牙、肌肉、神经、月经痛。肌肉、神经、月经痛
6、。2)2)抗炎抗风湿抗炎抗风湿较较大大剂剂量量治治疗疗急急性性风风湿湿热热，还还有有诊诊断意义。断意义。大剂量（大剂量（3 35g5g）治疗类风湿性关节）治疗类风湿性关节炎（炎（首选药首选药）。）。3)3)小剂量阿司匹林预防血栓形成，小剂量阿司匹林预防血栓形成，大剂量反促进血栓形成大剂量反促进血栓形成小小剂剂量量抑抑制制血血小小板板环环加加氧氧酶酶，减减少血栓素少血栓素A A2 2（TXATXA2 2）的形成。）的形成。大大剂剂量量抑抑制制血血管管壁壁PGPG合合成成酶酶。使使PGIPGI2 2合合成成减减少少，TXATXA2 2易易于于促促血血小小板板聚集、促血栓形成。聚集、促血栓形成。3
7、3、不良反应、不良反应 短短时时用用药药不不良良反反应应少少，抗抗风风湿湿用用量量大大、时间长，有一定不良反应。时间长，有一定不良反应。1)1)胃肠道反应，可加剧溃疡或出血。胃肠道反应，可加剧溃疡或出血。2)2)凝凝血血障障碍碍：一一般般治治疗疗量量可可抑抑制制血血小小板板聚聚集集，超超大大剂剂量量可可抑抑制制凝凝血血酶酶原原生生成成,VitKVitK可预防。可预防。3)3)过过敏敏反反应应：荨荨麻麻疹疹、血血管管神神经经性性水水肿肿、过过敏敏性性休休克克；诱诱发发 “阿阿司司匹林哮喘匹林哮喘”。4)4)水水杨杨酸酸反反应应：大大剂剂量量反反复复用用药药可可出现，是中毒的表现。出现，是中毒的表
8、现。有有水水杨杨酸酸反反应应，需需立立即即停停药药，对对症症处处理理，碱碱化化尿尿液液加加速速排排泄泄，给给VitKVitK防止出血等。防止出血等。5)5)瑞瑞夷夷（ReyeReye）综综合合征征：少少数数患患病病毒毒性性感感染染发发热热的的儿儿童童或或青青年年，可可发发生生严重肝功能不良合并脑病。严重肝功能不良合并脑病。4 4、药物相互作用、药物相互作用1)1)与与双双香香豆豆素素、肾肾上上腺腺皮皮质质激激素素等等竞竞争血浆蛋白。争血浆蛋白。2)2)竞争肾小管分泌：竞争肾小管分泌：妨妨碍碍甲甲氨氨蝶蝶呤呤从从肾肾小小管管分分泌泌，因因而而增强毒性。增强毒性。速速尿尿竞竞争争肾肾小小管管分分泌
9、泌，使使乙乙酰酰水水杨杨酸的分泌减少，易蓄积中毒。酸的分泌减少，易蓄积中毒。四、对乙酰氨基酚四、对乙酰氨基酚（扑热息痛扑热息痛）n为非那西汀的体内活性代谢物。为非那西汀的体内活性代谢物。n解解热热镇镇痛痛作作用用缓缓和和持持久久，抗抗炎炎作作用用很弱，主要用于解热镇痛。很弱，主要用于解热镇痛。n最最大大优优点点是是对对胃胃肠肠刺刺激激性性小小；久久用用可可产产生生依依赖赖性性、肾肾损损害害；中中毒毒可可致致肝坏死。肝坏死。对乙酰氨基酚与非那西丁的代谢对乙酰氨基酚与非那西丁的代谢五、保泰松五、保泰松1 1、作作用用：抗抗炎炎、抗抗风风湿湿作作用用强强，解解热热镇镇痛痛较较弱弱，进进入入关关节节组
10、组织织的的浓浓度度高高，维持时间长达维持时间长达3 3周，肾排泄慢易中毒。周，肾排泄慢易中毒。2 2、应应用用：急急性性风风湿湿性性、类类风风湿湿性性关关节节炎，强直性脊柱炎，急性痛风。炎，强直性脊柱炎，急性痛风。3 3、不不良良反反应应：胃胃肠肠刺刺激激；水水钠钠潴潴留留；过敏反应；肝肾损害；甲状腺肿大。过敏反应；肝肾损害；甲状腺肿大。4 4、药药物物相相互互作作用用：肝肝药药酶酶诱诱导导剂剂，加加速速自自身身及及强强心心苷苷代代谢谢。竞竞争争血血浆浆蛋蛋白白，加加强强口口服服抗抗凝凝血血药药、降降糖糖药药、肾肾上腺皮质激素的作用。上腺皮质激素的作用。六、吲哚美辛（indomethacin，
11、消炎痛）n抗抗炎炎、解解热热镇镇痛痛作作用用显显著著，用用于于对对其他解热镇痛药无效或不能耐受者其他解热镇痛药无效或不能耐受者n胃胃肠肠反反应应常常见见；可可致致急急性性胰胰腺腺炎炎、前额痛；有报道引起造血功能抑制前额痛；有报道引起造血功能抑制消炎痛消炎痛禁忌症禁忌症n“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”者者n消化性溃疡、震颤麻痹消化性溃疡、震颤麻痹n孕妇、儿童孕妇、儿童n癫痫史、精神病史癫痫史、精神病史n哮喘者禁用本药。哮喘者禁用本药。七、抗痛风药七、抗痛风药n痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾病，表现为高尿酸血症。病，表现为高尿酸血症。n尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析
12、出尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶，急性发作引起局部粒细胞浸润结晶，急性发作引起局部粒细胞浸润及炎症反应；未及时治疗转为慢性痛及炎症反应；未及时治疗转为慢性痛风性关节炎或肾病变。风性关节炎或肾病变。n急性痛风的治疗在于迅速缓解急性急性痛风的治疗在于迅速缓解急性关节炎、纠正高尿酸血症等，可用关节炎、纠正高尿酸血症等，可用秋水仙碱秋水仙碱；n慢性痛风的治疗旨在降低血中尿酸慢性痛风的治疗旨在降低血中尿酸浓度，药物有浓度，药物有别嘌醇（别嘌醇（减产减产）和丙）和丙磺舒（磺舒（促排促排）等。等。作业作业1.1.试述解热镇痛抗炎药的基试述解热镇痛抗炎药的基本药理作用。本药理作用。2.2.简述乙酰水杨酸的作用和简述乙酰水杨酸的作用和用途。用途。