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1、口服降糖药口服降糖药口服降糖药口服降糖药 和衷共济 关注健康前前 言言 糖尿病是一种全身性、慢性疾病，其主要特点是高血糖和出现尿糖，主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无力，并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止，糖尿病的病因和发病机理还不完全清楚，所以还缺乏根治的方法，不过大家不要灰心，尽管糖尿病不能根治，但可以控制。通过控制高血糖，纠正代谢紊乱，可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发展，维持良好的生活、学习和工作能力，使儿童也可以得到正常生长发育。治疗原则与措施治疗原则：早期治疗、长期治疗、综合治疗、治疗措施个体化。具体措施：以饮食治疗和合适的体育锻炼为基 础，根据不同的病情
2、给以口服降糖药和或胰岛素治疗。常用口服降糖药1 促进胰岛素分泌的药物2 双胍类降糖药3-葡萄糖苷酶抑制剂4 噻唑烷二酮类。（一）促进胰岛素分泌的药物 磺脲类降糖药 苯甲酸衍生物磺脲类降糖药作用机理1 刺激胰腺内胰岛B细胞分泌胰岛素2 抑制肝糖异生（非糖物质转化为葡萄糖）3 改善胰岛素受体和受体后缺陷，增强组织细胞对胰岛素的 敏感性等作用。4 第二代磺脲类药物除以上作用外,还兼有其他作用,如:格列 吡嗪和格列齐特,还有降血脂、降低血浆高凝状态等优点,所以对防治糖尿病性大、中、微血管病变有益。5 第三代磺脲类药物的主要优点在于在改善周围组织对胰岛 素的敏感性方面明显优于第一、第二代。胰岛素受体及受
3、体后缺陷副作用1 低血糖反应：心慌、出汗、面色苍白、手抖、无 力，严重者甚至出现低血糖昏迷。主要见于药物 用量过大、药物与饮食配合不当的病人。2 消化道反应：恶心、呕吐、腹痛，少数出现黄 疸，中毒性肝炎。3 皮肤过敏反应：皮疹、瘙痒、光敏性皮炎。4 偶见血细胞减少:白细胞、红细胞或血小板减 少，或全血细胞减少。5 神经系统反应：头晕、视物模糊、共济失调。适应症型糖尿病病人1 用饮食治疗和体育锻炼不能使血糖得到良 好控制。2 如果已用胰岛素治疗，每日用量在20-30u。3 对胰岛素抵抗或不敏感，胰岛素每日需要 量虽超过30u，也可试着加用磺脲类药物。禁忌症 1型糖尿病病人。2型糖尿病病人合并有严
4、重感染、酮症酸 中毒、高渗性昏迷、大手术前后、肝肾 功能不全、妊娠和分娩。磺脲类药物与其他药物的相互作用（1）增强磺脲类药物作用的药物：水杨酸制剂，如：阿司匹林、消炎痛；磺胺药，如:coSMZ;-肾上腺素能受体拮抗剂，如：心得安、倍他洛 克；氯霉素、保泰松、胍乙啶和利血平等。这类药物与磺脲类药物合用时，要注意避免发生低血糖，磺脲类药物要适当减量。磺脲类药物与其他药物的相互作用（2）降低磺脲类药物作用的药物：利尿剂，如：速尿、利尿酸、双氢克尿 噻；糖皮质激素，如：强的松、地塞米松。这类药物与磺脲类药物合用时，会降低磺脲类药物的降糖作用，磺脲类药物要适当加量。目前临床常用磺脲类药物：（1）甲磺丁脲
5、 商品名：D860，第一代磺脲类药物，作用比较弱，但降糖作用肯定，毒副作用较小。05 g/片，16片/天，23次/天。（2）格列苯脲：第二代磺脲类药物，降糖作用强，并且持久，容易发生低血糖。商品名：优降糖，片，18片/天，12次/天。目前临床常用磺脲类药物：（3）格列吡嗪：降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。5mg/片，1/26片/天，13次/天。迪沙2.5 mg/片，1-12片/天，1-3次/天。瑞易宁，秦苏,长效控释片，5 mg/片，1-2片/天，1-2次/天。（4）格列齐特：第二代磺脲类药物，降糖作用温和，毒副作用少。商品名：达美康，80mg/片，13片/天，13次/天。目前临床常
6、用磺脲类药物：（5）格列喹酮：商品名：糖适平，此药的降糖作用除了比D860强以外，比其他药物都弱。但因此药95%经胆道排泄，极少量经肾脏排泄，因此适应于有肾脏并发症的病人。30mg/片，16片/天，12次/天。（6）格列美脲：为第三代磺脲类药物，它的主要优势在于改善胰岛素敏感性方面作用比较强。商品名有：迪北 1mg/片 阿茉立 2mg/片，1mg-8mg/天，1-2次/天。磺脲类药物服药时间 在饭前半小时服用最合适。苯甲酸衍生物作用：和磺脲类药物的主要作用一样，刺激胰岛素分泌。只是在胰岛B细胞上的作用部位不同。副作用、适应症、禁忌症和磺脲类药物一样。苯甲酸衍生物 最突出的优点：胃肠道吸收快，服
7、药后一个小时血浆浓度就达到高峰，然后迅速下降，因此又叫作即刻降血糖药。服药时间比较灵活，与磺脲类药物不同，不需要在饭前半小时服用，可在饭前15分钟以内任何时间服用。该药92%经胆道排泄，8%经肾脏排泄，所以对于早期肾病病人可应用苯甲酸衍生物进行治疗。临床常用苯甲酸衍生物瑞格列萘 商品名：诺和龙，孚来迪剂型：、片4mg/次，34次/天，最大剂量16 mg/天。（二）双胍类药物作 用1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏感 性。2 促进无氧糖酵解。3 抑制肝糖原分解。4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄糖）。5 抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收。副作用1 肠道反
8、应，如口干苦、厌食、恶心、呕 吐、腹泻、口腔有金属味等，减少剂量和 饭中、饭后服用可以减轻症状。2 部分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、荨麻疹。3 最严重的是诱发乳酸性酸中毒。适应症1 肥胖或超重的2型糖尿病病人。2 单用磺脲类药物不能良好控制的2型糖尿 病病人。3 1型糖尿病病人在使用胰岛素过程中血糖 波动较大者，加用双胍类药物有利于稳定 血糖。4 对胰岛素不敏感的病人。禁忌症 因双胍类药物易致胃肠道反应和高乳酸血症，因此禁用或慎用于：1 肝肾功能不全、低血容量休克、心力衰 竭、肺部疾病等缺氧血症病人。2 胃肠道疾病患者慎用。3 凡不适宜单独用磺脲类药物治疗的情况，也不适宜单独用双胍类药物治
9、疗。常用双胍类药物 1）苯乙双胍：商品名为降糖灵，25mg/片 2）二甲双胍：国内商品名为盐酸二甲双胍、美迪康、君立达，250mg/片;国外商品名为格华止，850mg/片。中国人二甲双胍每天应用的最佳剂量为1500mg。降糖灵胃肠道反应大，二甲双胍作用平和，副作用小，引起乳酸性酸中毒的机会只有降糖灵的1/201/40。二甲双胍服药时间 可放在饭前、饭中或饭后服用，如果吃了没有明显的胃肠道反应，如果同时服用有磺脲类药物，最好和磺脲类药物一起在饭前半小时服用。（三）-葡萄糖苷酶抑制剂 作 用 在小肠内抑制-葡萄糖苷酶，阻止和延缓葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。-葡萄糖苷酶抑制剂副作用：腹部不适、腹胀
10、、排气等，腹泻较少见。适应症：适应于1、2型糖尿病病人，尤其适用于糖耐量减低的病人，一般与磺脲类、双胍类药物合用，也可与胰岛素合用。禁忌症：不用于胃肠疾病者；孕妇、哺乳期妇女和18岁以下的病人。-葡萄糖苷酶抑制剂用法和用量：阿卡波糖（拜糖平）：50mg/片，2550mg/次，13次/天 伏格列波糖（倍欣）：片，0.1-0.2 mg/次，13次/天 服药时间：拜糖平在吃第一口饭时嚼碎服用效果较好。倍欣在饭前10分钟内服用效果较好。（四）噻唑烷二酮类（格列酮类药物）噻唑烷二酮类1主要作用：增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，所以又被称为胰岛素增敏剂。2适应症：主要适应于有胰岛素抵抗的2型糖
11、尿病病人，可单独应用，也可与磺脲类药物、双胍类药物或胰岛素联合应用。副作用和禁忌症肝损伤：有肝脏病的患者禁用（转氨酶高于正常值上限倍者禁用）。用后前半年每两个月复查一次肝功能，半年后定期复查。钠水潴留：用心功能不全、心衰的病人禁用应用噻唑烷二酮类出现水肿的机率为3%-5%，应用胰岛素病人出现水肿的机率为15%，两者合用可以使一些无明显心脏病的病人出现心衰。所以对于糖尿病病史超过10年以上，年龄在70岁以上的病人，最好不与胰岛素合用。常用药物及服药时间罗格列酮：商品名 文迪雅，太罗，4mg/片，4-8mg/天，每日一次或分次服用。吡格列酮：商品名艾汀,瑞彤，卡司平，顿灵，15mg/片，每日一片服
12、药时间：饭前饭后服用均可。口服降糖药的临床应用非肥胖的2型糖尿病病人1）严格的饮食治疗适当的运动疗法2）首选磺脲类药物或苯甲酸衍生物3）双胍类或噻唑烷二酮类4）葡萄糖苷酶抑制剂 如仍不能满意控制，应改用胰岛素治疗，这类病人应用胰岛素不宜太迟。肥胖的2型糖尿病病人1）严格的饮食治疗适当的运动疗法2）首选双胍类药物或和噻唑烷二酮类3）磺脲类药物或苯甲酸衍生物4）葡萄糖苷酶抑制剂。如仍达不到满意控制，可改用胰岛素治疗。1型糖尿病病人1）应用胰岛素2）二甲双胍3）噻唑烷二酮类4）葡萄糖苷酶抑制剂。但绝对不能只用口服降糖药！同类药物一般不联合应用：1）磺脲类和苯甲酸衍生物（诺和龙、孚来 迪）2）磺脲类各
13、种药物之间无交叉耐药性，一种 磺脲类药物失效可改用另一种。中药中西医联合治疗糖尿病西药的优势：降血糖作用强且明确。中药优势：治疗慢性并发症方面有较大优势，但降糖作用较弱。中西医结合，用西药降血糖、降血脂、降血压，用中药防治慢性并发症。中药单方食疗：玉米须、南瓜粉、猪胰、山药方剂：中医称糖尿病为“消渴症”，多因阴虚燥热。上消清肺生津，中消用玉女煎清胃热，下消用六味地黄丸滋阴补肾。中 药 中成药：脉络宁、血栓通、葛根素、络泰、一匡素宁等活血化瘀药物对治疗糖尿病病人的各种慢性并发症（眼底有新鲜出血者禁用）有较好的疗效。气功和针灸：对改善症状也有一定疗效。注 意！消渴丸、糖威胶囊及很多广告所做的所谓的纯中药降糖药都含有优降糖，不是纯中药，用时要小心低血糖（10粒消渴丸相当于1片优降糖）。同时注意避免大量服用蜜丸、含糖冲剂和口服液，以免造成血糖波动。