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1、镇痛药物在疼痛治疗中的应用第1页，本讲稿共98页 用于治疗疼痛的药物很多，用于治疗疼痛的药物很多，在现代疼痛学领域中，常用的疼在现代疼痛学领域中，常用的疼痛治疗药物有：麻醉性镇痛药、痛治疗药物有：麻醉性镇痛药、解热镇痛抗炎药、局部麻醉药、解热镇痛抗炎药、局部麻醉药、神经破坏药、糖皮质激素以及一神经破坏药、糖皮质激素以及一些其它药物。些其它药物。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第2页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药 局部麻醉药局部麻醉药 糖皮质激素糖皮质激素 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 神经破坏药神经破坏药 其它药物其它药物 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇
2、痛药物及其在疼痛治疗中的应用第3页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药定义分类作用机制 通过激动阿片受体产生强烈的镇痛作用，通过激动阿片受体产生强烈的镇痛作用，连续使用易产生耐受性和成瘾性的药物称为麻连续使用易产生耐受性和成瘾性的药物称为麻醉性镇痛药醉性镇痛药(narcotics，narcotic analgesics)。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第4页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药定义分类作用机制 按其与阿片受体作用的关系分为：阿按其与阿片受体作用的关系分为：阿片受体激动药、阿片受体激动片受体激动药、阿片受体激动-拮抗药和阿拮抗药和阿片受体拮抗药。片受体拮抗药。最近人
3、们克隆出三种典型的阿片类受体最近人们克隆出三种典型的阿片类受体、和和，并确定了其核苷酸序列。，并确定了其核苷酸序列。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第5页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药定义分类作用机制 阿片受体激动剂抑制腺苷酸环化酶阿片受体激动剂抑制腺苷酸环化酶(减少减少cAMPcAMP的产生的产生)，关闭，关闭N N型电压控制型钙通道，开放钙依赖型电压控制型钙通道，开放钙依赖性内控型钾通道。由此导致超极化和神经元兴奋性性内控型钾通道。由此导致超极化和神经元兴奋性下降。细胞内钙的变化影响神经递质的释放，并调下降。细胞内钙的变化影响神经递质的释放，并调节蛋白激酶活性。纳
4、摩尔级的阿片类药物并不产生节蛋白激酶活性。纳摩尔级的阿片类药物并不产生抑制作用，而是通过激活兴奋性抑制作用，而是通过激活兴奋性GsGs蛋白而产生兴奋蛋白而产生兴奋作用。合用极低剂量的拮抗剂可显著增强阿片类激作用。合用极低剂量的拮抗剂可显著增强阿片类激动剂的镇痛作用，减轻副作用。动剂的镇痛作用，减轻副作用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第6页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡吗啡通过激动体内阿片受吗啡通过激动体内阿片受体而产生强烈的镇痛作用，肌体而产生强烈的镇痛作用，肌注后注后151530min30min起效，起效
5、，454590min90min产生最大效应，镇痛作用产生最大效应，镇痛作用时间为时间为4 46h6h。吗啡的剂型最多，除普通吗啡的剂型最多，除普通的片剂、胶囊和针剂外，还有的片剂、胶囊和针剂外，还有控缓释片、高浓度口服液、栓控缓释片、高浓度口服液、栓剂等。吗啡剂等。吗啡的的给药给药途径也最多，途径也最多，可可经经皮、口腔、鼻、胃皮、口腔、鼻、胃肠肠道、道、直直肠肠、静脉、肌肉和椎管内、静脉、肌肉和椎管内给给药药。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第7页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡 吗吗啡主要用于急性啡主要用于急
6、性剧剧烈烈性疼痛、性疼痛、术术后后镇镇痛和癌性止痛和癌性止痛，成人每次痛，成人每次5 5l0mgl0mg。肌注。肌注或静脉注射用于急性剧烈性疼或静脉注射用于急性剧烈性疼痛。用于术后和癌性镇痛时，痛。用于术后和癌性镇痛时，常通过硬膜外腔或静脉给药，常通过硬膜外腔或静脉给药，可单次给药或使用镇痛泵持续可单次给药或使用镇痛泵持续给药。此外，吗啡还有明显的给药。此外，吗啡还有明显的镇静和镇咳作用。镇静和镇咳作用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第8页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡吗啡的不良反应，主要是吗啡的不良反应，主
7、要是呼吸抑制，对平滑肌的激动作呼吸抑制，对平滑肌的激动作用，成瘾性和耐受性等。用，成瘾性和耐受性等。使胃肠道、胆道、支气管、使胃肠道、胆道、支气管、输尿管和膀胱的平滑肌张力增输尿管和膀胱的平滑肌张力增高，甚至痉挛，产生恶心呕吐、高，甚至痉挛，产生恶心呕吐、便秘、尿潴留等症状。可合用便秘、尿潴留等症状。可合用可乐定、氯胺酮等，以减少吗可乐定、氯胺酮等，以减少吗啡副作用和用量，提高镇痛效啡副作用和用量，提高镇痛效果。如果发生急性中毒或严重果。如果发生急性中毒或严重呼吸抑制，可用纳洛酮，呼吸呼吸抑制，可用纳洛酮，呼吸支持。支持。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第9页，本讲
8、稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡婴儿、孕产妇、哺乳妇婴儿、孕产妇、哺乳妇、严重肝功能不全者，以、严重肝功能不全者，以及慢性阻塞性肺气肿、支及慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘、肺心病、颅内气管哮喘、肺心病、颅内高压、颅脑损伤患者禁用高压、颅脑损伤患者禁用吗啡。吗啡。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第10页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡 哌替啶，又名度冷丁、哌替啶，又名度冷丁、唛啶、地美露，是人工合成的唛啶、地美露，是人工合成的苯基哌啶类阿片样镇痛剂。哌苯基哌啶类阿片样镇
9、痛剂。哌替啶的作用机制与吗啡相同，替啶的作用机制与吗啡相同，其镇痛作用相当于吗啡的其镇痛作用相当于吗啡的1/101/10。哌替啶肌肉注射给药。哌替啶肌肉注射给药10min10min起效，作用时间为起效，作用时间为2 24h4h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第11页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡哌替啶主要用于急性剧烈哌替啶主要用于急性剧烈性疼痛、术后镇痛和癌性止痛。性疼痛、术后镇痛和癌性止痛。在急性剧烈性疼痛的治疗上，在急性剧烈性疼痛的治疗上，比吗啡常用，而用于术后和癌比吗啡常用，而用于术后和癌性镇痛上，其镇
10、痛效果不如吗性镇痛上，其镇痛效果不如吗啡，故较少使用。成人每次啡，故较少使用。成人每次5050l00mgl00mg。肌注或静脉注射常。肌注或静脉注射常用于治疗急性剧烈性疼痛。哌用于治疗急性剧烈性疼痛。哌替啶也可以通过椎管内给药治替啶也可以通过椎管内给药治疗术后疼痛和癌痛。疗术后疼痛和癌痛。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第12页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡 哌替啶的不良反应与吗啡哌替啶的不良反应与吗啡基本相似，但程度轻于吗啡，常基本相似，但程度轻于吗啡，常见头昏、头痛、恶心、呕吐、呼见头昏、头痛、恶心、呕吐、
11、呼吸抑制和成瘾性。哌替啶对平滑吸抑制和成瘾性。哌替啶对平滑肌的激动作用弱于吗啡，故很少肌的激动作用弱于吗啡，故很少引起便秘和尿潴留。纳洛酮亦可引起便秘和尿潴留。纳洛酮亦可拮抗哌替啶的严重副作用。拮抗哌替啶的严重副作用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第13页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡 婴儿、颅脑损伤、颅婴儿、颅脑损伤、颅内高压、肺功能不全、严重内高压、肺功能不全、严重肝功能障碍者禁用哌替啶。肝功能障碍者禁用哌替啶。由于哌替啶对局部组织产生由于哌替啶对局部组织产生较强的刺激性，故不宜皮下较强的刺激性，故不宜皮
12、下注射。注射。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第14页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡芬太尼为人工合成的苯芬太尼为人工合成的苯基哌啶类麻醉性镇痛药，通基哌啶类麻醉性镇痛药，通过激动阿片受体产生镇痛作过激动阿片受体产生镇痛作用。芬太尼属于强效麻醉性用。芬太尼属于强效麻醉性镇痛药，镇痛效力为吗啡的镇痛药，镇痛效力为吗啡的8080100100倍。其药理特点是起倍。其药理特点是起效快，时效短，副作用小。效快，时效短，副作用小。肌肉注射肌肉注射15min15min起效，作用时起效，作用时间间1 12h2h。镇痛药物及其在疼
13、痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第15页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡芬太尼在疼痛治疗中主芬太尼在疼痛治疗中主要用于术后镇痛和癌性止痛，要用于术后镇痛和癌性止痛，常通过硬膜外腔或静脉连续常通过硬膜外腔或静脉连续给药，适合用镇痛泵进行病给药，适合用镇痛泵进行病人自控镇痛。近年来推出的人自控镇痛。近年来推出的芬太尼透皮贴剂芬太尼透皮贴剂 多瑞吉，多瑞吉，使用方便，镇痛效果确切，使用方便，镇痛效果确切，每片贴剂能提供持续每片贴剂能提供持续72h72h的镇的镇痛作用，尤其适用于癌痛的痛作用，尤其适用于癌痛的治疗。治疗。镇痛药物及其在疼
14、痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第16页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡芬太尼还有许多衍生物，芬太尼还有许多衍生物，如舒芬太尼、阿芬太尼和瑞如舒芬太尼、阿芬太尼和瑞芬太尼。这些新一代的芬太芬太尼。这些新一代的芬太尼制剂具有镇痛效能更强，尼制剂具有镇痛效能更强，作用时间更短，清除率更快，作用时间更短，清除率更快，对呼吸、循环和肝肾功能影对呼吸、循环和肝肾功能影响更小等特点，已在临床上响更小等特点，已在临床上广泛应用。广泛应用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第17页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡
15、哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡恶心、呕吐、呼吸抑制是恶心、呕吐、呼吸抑制是芬太尼常见的不良反应，静脉芬太尼常见的不良反应，静脉注射过快时可引起病人胸壁肌注射过快时可引起病人胸壁肌僵直和心动过缓。此外，芬太僵直和心动过缓。此外，芬太尼尚有弱的成瘾性，应警惕。尼尚有弱的成瘾性，应警惕。支气管哮喘、重症肌无支气管哮喘、重症肌无力症患者应禁用芬太尼。孕力症患者应禁用芬太尼。孕妇、心律失常患者应慎用。妇、心律失常患者应慎用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第18页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡二氢埃托啡
16、为东罂粟碱二氢埃托啡为东罂粟碱的衍生物，是纯粹的阿片受的衍生物，是纯粹的阿片受体激动剂，是目前所有镇痛体激动剂，是目前所有镇痛药中镇痛作用最强的药物，药中镇痛作用最强的药物，其镇痛作用为吗啡的其镇痛作用为吗啡的1200012000倍，倍，但维持时间较短，安全系数但维持时间较短，安全系数比吗啡大。其药理特点是舌比吗啡大。其药理特点是舌下含服起效快，口服给药效下含服起效快，口服给药效果差，故经舌下含服给药。果差，故经舌下含服给药。舌下含服的显效时间为舌下含服的显效时间为101020min20min，作用维持时间约，作用维持时间约2 24h4h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中
17、的应用第19页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡主要用于各种剧烈性疼痛主要用于各种剧烈性疼痛的治疗，尤其适用于平滑肌痉的治疗，尤其适用于平滑肌痉挛所致的绞痛和癌症镇痛。此挛所致的绞痛和癌症镇痛。此外，二氢埃托啡还具有镇静、外，二氢埃托啡还具有镇静、催眠和解痉作用，可用于诱导催眠和解痉作用，可用于诱导麻醉和戒毒。舌下含服给药每麻醉和戒毒。舌下含服给药每次次202040g40g，3 34h4h可重复再可重复再用，最大剂量为每次用，最大剂量为每次60g60g，一，一日用量为日用量为180g180g。二氢埃托啡。二氢埃托啡连续用药时间不得超过连续用药
18、时间不得超过1 1周，晚周，晚期癌症病人用药不应超过期癌症病人用药不应超过1 1个月。个月。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第20页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡二氢埃托啡的不良反应二氢埃托啡的不良反应较少，常见的有头晕、乏力、较少，常见的有头晕、乏力、恶心；呕吐，偶尔见呼吸减恶心；呕吐，偶尔见呼吸减慢。连续使用易出现成瘾性慢。连续使用易出现成瘾性和耐药性，所以目前应用较和耐药性，所以目前应用较少。少。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第21页，本讲稿共98页麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替
19、啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡 颅脑外伤、肺功能不颅脑外伤、肺功能不全者禁用。肝肾功能不全者全者禁用。肝肾功能不全者应慎用。急性中毒时可用烯应慎用。急性中毒时可用烯丙吗啡或纳洛酮解救。丙吗啡或纳洛酮解救。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第22页，本讲稿共98页 局部麻醉药通过阻断神经的冲动局部麻醉药通过阻断神经的冲动传导而起局部麻醉作用，主要用于神传导而起局部麻醉作用，主要用于神经阻滞疗法。临床上使用的局部麻醉经阻滞疗法。临床上使用的局部麻醉药种类较多，常用的有利多卡因、布药种类较多，常用的有利多卡因、布比卡因和罗哌卡因。比卡因和罗哌卡因。局部麻醉药
20、镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第23页，本讲稿共98页利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 利多卡因又名赛罗卡因，利多卡因又名赛罗卡因，是酰胺类局部麻醉药，其药理是酰胺类局部麻醉药，其药理特点是穿透力强，弥散性好，特点是穿透力强，弥散性好，起效快，局部注射后起效快，局部注射后3 35 min5 min起效，作用时间短，约为起效，作用时间短，约为454560 min60 min。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第24页，本讲稿共98页利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 利多卡因用于
21、神经阻滞疗利多卡因用于神经阻滞疗法，可治疗各种急慢性疼痛，法，可治疗各种急慢性疼痛，如头痛、颈肩痛、胸背痛和腰如头痛、颈肩痛、胸背痛和腰腿痛等。利多卡因可局部注射，腿痛等。利多卡因可局部注射，也可通过椎管内给药，给药浓也可通过椎管内给药，给药浓度、剂量和次数应根据所治疾度、剂量和次数应根据所治疾病来定。小儿用量应根据个体病来定。小儿用量应根据个体差异来计算，但一次给药最多差异来计算，但一次给药最多不超过不超过4.0mg/kg4.0mg/kg。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第25页，本讲稿共98页利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 盐酸
22、利多卡因，其盐酸利多卡因，其pH为为3.55.5,注入神经周围需经体内的注入神经周围需经体内的体液缓冲到生理范围才释放出体液缓冲到生理范围才释放出足够的非离子形式利多卡因足够的非离子形式利多卡因,产产生神经阻滞作用。生神经阻滞作用。碳酸利多卡因的碳酸利多卡因的pH为为7.27.7，其神经阻滞作用较，其神经阻滞作用较盐酸利多卡因强，特点是起盐酸利多卡因强，特点是起效快，痛觉完全消失时间短，效快，痛觉完全消失时间短，麻醉效果可靠，毒性作用并麻醉效果可靠，毒性作用并不增加。不增加。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第26页，本讲稿共98页利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因
23、罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 利多卡因用于治疗疼痛利多卡因用于治疗疼痛性疾病的机制是镇痛而不是性疾病的机制是镇痛而不是麻醉，因此，利多卡因的浓麻醉，因此，利多卡因的浓度和剂量应适当减少。注入度和剂量应适当减少。注入过快或剂量过大时，病人可过快或剂量过大时，病人可出现头昏、眼花、耳鸣、寒出现头昏、眼花、耳鸣、寒战，甚至发生局麻药中毒反战，甚至发生局麻药中毒反应，应警惕。应，应警惕。度房室传导阻滞、度房室传导阻滞、肝功能不全、休克患者禁用。肝功能不全、休克患者禁用。肾功能不全患者慎用。肾功能不全患者慎用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第27页，本讲稿共98页利多卡因利
24、多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 布比卡因，又称丁吡卡布比卡因，又称丁吡卡因，为酰胺类局部麻醉药，其因，为酰胺类局部麻醉药，其特点是麻醉起效慢，但效能强，特点是麻醉起效慢，但效能强，作用时间长。布比卡因的麻醉作用时间长。布比卡因的麻醉作用和毒性均比利多卡因强作用和毒性均比利多卡因强4倍。神经阻滞后倍。神经阻滞后510 min起起效，作用时间可达效，作用时间可达56h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第28页，本讲稿共98页利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 布比卡因在神经阻滞疗布比卡因在神经阻滞疗法中主要通过骶管或
25、硬膜外法中主要通过骶管或硬膜外腔给药，常用于慢性疼痛的腔给药，常用于慢性疼痛的治疗、术后镇痛以及癌性止治疗、术后镇痛以及癌性止痛。目前常通过硬膜外病人痛。目前常通过硬膜外病人自控镇痛自控镇痛(PCEA)(PCEA)用于手术后用于手术后的镇痛以及癌性止痛。常用的镇痛以及癌性止痛。常用浓度为浓度为0.125%0.125%0.15%0.15%，一般，一般不超过不超过0.25%0.25%。小儿一次给药。小儿一次给药量最多不超过量最多不超过2.0mg/kg2.0mg/kg。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第29页，本讲稿共98页利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌
26、卡因 局部麻醉药 布比卡因的不良反应少布比卡因的不良反应少，偶可发生中毒反应，尤，偶可发生中毒反应，尤其是经骶管腔给药时，应其是经骶管腔给药时，应警惕，严重时可致心搏骤警惕，严重时可致心搏骤停。对酰胺类局麻药过敏停。对酰胺类局麻药过敏的病人禁用布比卡因。的病人禁用布比卡因。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第30页，本讲稿共98页利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 罗哌卡因，又名罗比卡因、罗哌卡因，又名罗比卡因、耐乐品，是一种新型的长效酰耐乐品，是一种新型的长效酰胺类局部麻醉药，
27、它是第一个胺类局部麻醉药，它是第一个以纯单旋的同分异构体形式制以纯单旋的同分异构体形式制成的局麻药。成的局麻药。罗哌卡因起效时间约为罗哌卡因起效时间约为10min10min，作用维持时间为，作用维持时间为4 45h5h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第31页，本讲稿共98页利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 最大的特点是对感觉神经最大的特点是对感觉神经纤维的阻滞优于对运动神经纤维，纤维的阻滞优于对运动神经纤维，低浓度低浓度(0.2%)(0.2%)时产生感觉神经与时产生感觉神经
28、与运动神经的分离阻滞，即此时罗运动神经的分离阻滞，即此时罗哌卡因主要是阻滞感觉神经产生哌卡因主要是阻滞感觉神经产生有效的镇痛作用，而对运动神经有效的镇痛作用，而对运动神经阻滞的影响极小或无，患者术后阻滞的影响极小或无，患者术后即可进行四肢运动。即可进行四肢运动。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第32页，本讲稿共98页利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 罗哌卡因可通过局部注射罗哌卡因可通过局部注射，硬膜外腔给药或区域阻滞治，硬膜外腔给药或区域阻滞治疗急慢性疼痛，也可用疗急慢性疼痛
29、，也可用PCAPCA方法方法进行手术后的镇痛和癌性止痛。进行手术后的镇痛和癌性止痛。罗哌卡因尤适用于无痛分娩和罗哌卡因尤适用于无痛分娩和产科镇痛。常用浓度为产科镇痛。常用浓度为0.2%0.2%镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第33页，本讲稿共98页利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 罗哌卡因的毒性比布比卡罗哌卡因的毒性比布比卡因小，对中枢神经系统和心血因小，对中枢神经系统和心血管系统的潜在毒性低，耐受性管系统的潜在毒性低，耐受性好，是一种较为安全的局部麻好，是一种较为安全的局部
30、麻醉药，但注入血管时，也可发醉药，但注入血管时，也可发生毒性反应。生毒性反应。对酰胺类局麻药过敏的病对酰胺类局麻药过敏的病人应禁用。严重肝功能不全、人应禁用。严重肝功能不全、孕妇、孕妇、1212岁以下的儿童应慎用。岁以下的儿童应慎用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第34页，本讲稿共98页 糖皮质激素的药理作用广泛，具糖皮质激素的药理作用广泛，具有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克作用以及能对代谢、中枢神经系统、作用以及能对代谢、中枢神经系统、血液和造血系统等产生影响。疼痛治血液
31、和造血系统等产生影响。疼痛治疗中主要是利用其抗炎和免疫抑制作疗中主要是利用其抗炎和免疫抑制作用。糖皮质激素种类较多，主要介绍用。糖皮质激素种类较多，主要介绍常用的泼尼松龙、地塞米松、利美沙常用的泼尼松龙、地塞米松、利美沙松和曲安奈德。松和曲安奈德。糖皮质激素 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第35页，本讲稿共98页泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 泼尼松龙，又名氢化泼泼尼松龙，又名氢化泼尼松、强的松龙，为人工合尼松、强的松龙，为人工合成的中效糖皮质激素，其特成的中效糖皮质激素，其特点是抗炎和调节糖代谢作用点是抗炎和调节
32、糖代谢作用较强，调节水、盐代谢作用较强，调节水、盐代谢作用较弱，局部注射后较弱，局部注射后202030 30 minmin起效，作用时间为起效，作用时间为3 34h4h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第36页，本讲稿共98页泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 泼尼松龙主要用于炎症泼尼松龙主要用于炎症性疼痛和免疫性疼痛的治疗，性疼痛和免疫性疼痛的治疗，如各种关节炎，结缔组织炎，如各种关节炎，结缔组织炎，风湿和类风湿等。泼尼松龙风湿和类风湿等。泼尼松龙可局部注射，
33、亦可关节腔、可局部注射，亦可关节腔、硬膜外腔、骶管腔给药。用硬膜外腔、骶管腔给药。用量按关节大小及病情轻重来量按关节大小及病情轻重来决定，每次可用决定，每次可用5 5l00mgl00mg，1 12 2日用一次。日用一次。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第37页，本讲稿共98页泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 泼尼松龙的不良反应主泼尼松龙的不良反应主要是可引起高血压，骨质疏要是可引起高血压，骨质疏松，胃和十二指肠溃疡出血，松，胃和十二指肠溃疡出血，水钠潴留等。水
34、钠潴留等。肾上腺皮质功能亢进、肾上腺皮质功能亢进、肝功能不全、高血压病、糖肝功能不全、高血压病、糖尿病、溃疡病、精神病、骨尿病、溃疡病、精神病、骨质疏松症、严重感染、孕妇质疏松症、严重感染、孕妇应禁用泼尼松龙。应禁用泼尼松龙。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第38页，本讲稿共98页泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 为不溶于水的晶体，其为不溶于水的晶体，其注射用制剂为混悬液，在神注射用制剂为混悬液，在神经周围注射时应慎重。注射经周围注射时应慎重。注射原药液原药液
35、(25mg/ml)(25mg/ml)或稀释液或稀释液(5mg/m1)(5mg/m1)入神经内膜下，立入神经内膜下，立即形成块状晶体，即形成块状晶体，4 46 6周后周后还可见其结晶体与组织紧密还可见其结晶体与组织紧密粘连，同时，神经结构也发粘连，同时，神经结构也发生病变，轻者髓鞘松散脱落，生病变，轻者髓鞘松散脱落，重者轴突变性，发生华勒样重者轴突变性，发生华勒样病变。因此，神经周围应尽病变。因此，神经周围应尽量避免使用泼尼松龙。量避免使用泼尼松龙。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第39页，本讲稿共98页泼尼
36、松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 为糖皮质激素的长效制剂，为糖皮质激素的长效制剂，肌注后肌注后8h8h达血浆高峰浓度，作达血浆高峰浓度，作用时间为用时间为3 3日。日。地塞米松主要用于炎症性地塞米松主要用于炎症性疼痛，如各种关节炎，软组织疼痛，如各种关节炎，软组织炎症；免疫性疼痛，如各种结炎症；免疫性疼痛，如各种结缔组织炎，筋膜炎以及创伤性缔组织炎，筋膜炎以及创伤性疼痛，如创伤、扭伤、劳损等。疼痛，如创伤、扭伤、劳损等。地塞米松可局部注射，亦可经地塞米松可局部注射，亦可经关节腔，硬膜外腔，骶管腔给关节腔，硬膜外腔，骶管腔给药，每次药，每次2 25mg
37、5mg，2 23 3日一次。日一次。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第40页，本讲稿共98页泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 地塞米松的不良反应较多，地塞米松的不良反应较多，长期或大量使用可引起肥胖，长期或大量使用可引起肥胖，高血压，胃和十二指肠溃疡高血压，胃和十二指肠溃疡(甚甚至出血和穿孔至出血和穿孔)，骨质疏松，水，骨质疏松，水钠潴留以及精神异常等。钠潴留以及精神异常等。肾上腺皮质功能亢进、肾上腺皮质功能亢进、溃疡病、糖尿病、高血压病、溃疡病、糖尿病、高血
38、压病、骨质疏松症、精神病、严重骨质疏松症、精神病、严重感染、孕妇应禁用地塞米松。感染、孕妇应禁用地塞米松。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第41页，本讲稿共98页泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 系地塞米松棕榈酸酯的脂质体系地塞米松棕榈酸酯的脂质体制剂，为地塞米松的缓释制剂。在制剂，为地塞米松的缓释制剂。在体内经酯酶的作用，缓慢地水解生体内经酯酶的作用，缓慢地水解生成具有活性的代谢产物地塞米松，成具有活性的代谢产物地塞米松，从而发挥持久的抗炎作用和免疫抑从而发
39、挥持久的抗炎作用和免疫抑制作用。特点是用量小，疗效强而制作用。特点是用量小，疗效强而持久，副作用少。进人体内后持久，副作用少。进人体内后6h6h起起效，作用持续时间长达效，作用持续时间长达2 2周。另一个周。另一个特点是靶器官定向性强，具有炎性特点是靶器官定向性强，具有炎性组织的趋向性，药物在炎症部位的组织的趋向性，药物在炎症部位的浓度明显高于非炎症部位，因此，浓度明显高于非炎症部位，因此，抗炎作用强，其抗炎作用是地塞米抗炎作用强，其抗炎作用是地塞米松的松的2 25 5倍。倍。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应
40、用第42页，本讲稿共98页泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 利美沙松主要用于慢性利美沙松主要用于慢性疼痛性疾病的治疗，如慢性疼痛性疾病的治疗，如慢性腰腿痛、慢性类风湿性关节腰腿痛、慢性类风湿性关节炎等。可局部、静脉、关节炎等。可局部、静脉、关节腔或硬膜外腔注射给药，成腔或硬膜外腔注射给药，成人剂量为每次人剂量为每次1ml1ml利美沙松利美沙松(含地塞米松含地塞米松2.5mg)2.5mg)，每，每2 2周周一次。一次。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第43页，本
41、讲稿共98页泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 利美沙松在消肿、止利美沙松在消肿、止痛和增加关节活动度方痛和增加关节活动度方面，疗效均明显优于曲面，疗效均明显优于曲安奈德。安奈德。利美沙松的不良反应利美沙松的不良反应和禁忌证同地塞米松。和禁忌证同地塞米松。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第44页，本讲稿共98页泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 曲安奈德曲安奈德,又名曲安缩又名曲安缩松、去炎舒松、康宁克通松、去炎舒松
42、、康宁克通-A-A，为超长效的糖皮质激素。曲安为超长效的糖皮质激素。曲安奈德的特点是药理作用强，效奈德的特点是药理作用强，效力比可的松强力比可的松强20203030倍，抗过倍，抗过敏和抗炎作用强而持久，肌注敏和抗炎作用强而持久，肌注后数后数h h内起效，经内起效，经1 12 2日达最大日达最大效应，作用可维持效应，作用可维持2 23 3周，是周，是目前药效最长的糖皮质激素。目前药效最长的糖皮质激素。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第45页，本讲稿共98页泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松
43、曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 曲安奈德主要用于慢性、曲安奈德主要用于慢性、顽固性疼痛的治疗，如慢性顽固性疼痛的治疗，如慢性腰腿痛、风湿性、类风湿性腰腿痛、风湿性、类风湿性关节炎、滑囊炎、腱鞘炎等，关节炎、滑囊炎、腱鞘炎等，每次用量为每次用量为202040mg40mg，可局，可局部、关节腔、硬膜外腔、骶部、关节腔、硬膜外腔、骶管腔注射给药，每管腔注射给药，每2 23 3周注周注射一次。射一次。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第46页，本讲稿共98页泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲
44、安奈德糖皮质激素 曲安奈德除可出现与地曲安奈德除可出现与地塞米松一样的不良反应外，塞米松一样的不良反应外，部分病人还可出现全身荨麻部分病人还可出现全身荨麻疹、支气管痉挛、月经紊乱、疹、支气管痉挛、月经紊乱、视力障碍等。孕妇不宜久用。视力障碍等。孕妇不宜久用。病毒性、结核性或化脓性眼病毒性、结核性或化脓性眼病患者应禁用。曲安奈德不病患者应禁用。曲安奈德不能用于静脉注射。能用于静脉注射。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第47页，本讲稿共98页 解热镇痛药和抗炎镇痛药统称解热镇痛药和抗炎镇痛药统称解热镇痛抗炎药，
45、这类药物的化学解热镇痛抗炎药，这类药物的化学结构和抗炎作用机制与肾上腺皮质结构和抗炎作用机制与肾上腺皮质激素不同，又称为非甾体抗炎药激素不同，又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)(NSAIDs)。解热镇痛药与抗炎镇痛药。解热镇痛药与抗炎镇痛药又有所区别，前者的特点是解热作用又有所区别，前者的特点是解热作用突出，后者则是抗炎作用较强。突出，后者则是抗炎作用较强。解热镇痛抗炎药 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用第48页，本讲稿共98页阿司匹林阿司匹林 吲哚美辛吲哚美辛 布洛芬布洛芬 芬必得芬必得 双氯芬酸钠双氯芬酸钠 奥湿克奥湿克 选择性选择性COX-2COX-2抑制剂抑
46、制剂 阿司匹林阿司匹林,又名乙酰水杨又名乙酰水杨酸，通过抑制体内前列腺素的酸，通过抑制体内前列腺素的合成而产生解热、镇痛、抗炎、合成而产生解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集作用。抗风湿和抗血小板聚集作用。口服给药约口服给药约30 min30 min起效，作用起效，作用时间为时间为3 35h5h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用解热镇痛抗炎药 第49页，本讲稿共98页主要用于伴有炎症反应的慢性主要用于伴有炎症反应的慢性疼痛，如头痛、肌肉与骨骼疼痛、神疼痛，如头痛、肌肉与骨骼疼痛、神经痛等。对于急性炎症性疼
47、痛，能控经痛等。对于急性炎症性疼痛，能控制其炎症的渗出过程，改善炎症的症制其炎症的渗出过程，改善炎症的症状，但不能改变疾病的进程，也不能状，但不能改变疾病的进程，也不能预防肉芽组织及瘢痕的形成。此外是预防肉芽组织及瘢痕的形成。此外是治疗类风湿性关节炎的经典药物，能治疗类风湿性关节炎的经典药物，能迅速消炎、镇痛，减轻或延缓关节损迅速消炎、镇痛，减轻或延缓关节损伤的发展。用于镇痛治疗时，成人每伤的发展。用于镇痛治疗时，成人每次剂量次剂量0.30.31.0g1.0g，每隔，每隔3 34h4h一次，一次，每日总量不超过每日总量不超过3.6g3.6g；儿童；儿童101020mg/kg20mg/kg，每，
48、每6h6h一次。一次。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用解热镇痛抗炎药 阿司匹林阿司匹林 吲哚美辛吲哚美辛 布洛芬布洛芬 芬必得芬必得 双氯芬酸钠双氯芬酸钠 奥湿克奥湿克 选择性选择性COX-2COX-2抑抑制剂制剂 第50页，本讲稿共98页不良反应较多，最常见不良反应较多，最常见的是胃肠道反应，可引起食的是胃肠道反应，可引起食欲不振、恶心、呕吐、消化欲不振、恶心、呕吐、消化道溃疡和出血等。对血液系道溃疡和出血等。对血液系统、肝肾功能亦有一定的影统、肝肾功能亦有一定的影响，可抑制凝血酶原的合成，响，可抑制凝血
49、酶原的合成，延长出血时间；能使转氨酶延长出血时间；能使转氨酶升高，肝细胞坏死以及造成升高，肝细胞坏死以及造成肾功能的损害。此外，阿司肾功能的损害。此外，阿司匹林还可引起水杨酸反应和匹林还可引起水杨酸反应和瑞氏综合征。瑞氏综合征。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用解热镇痛抗炎药 阿司匹林阿司匹林 吲哚美辛吲哚美辛 布洛芬布洛芬 芬必得芬必得 双氯芬酸钠双氯芬酸钠 奥湿克奥湿克 选择性选择性COX-2COX-2抑抑制剂制剂 第51页，本讲稿共98页严重肝损害、低凝血酶原严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素血症、维生
50、素K K缺乏症、血友病缺乏症、血友病患者、有出血史的溃疡病人应患者、有出血史的溃疡病人应禁用。有下列情况时应慎用：禁用。有下列情况时应慎用：哮喘，过敏体质，溃疡病，哮喘，过敏体质，溃疡病，G-G-6-PD6-PD缺乏，痛风，心、肝、肾缺乏，痛风，心、肝、肾功能不全，高血压。与多种药功能不全，高血压。与多种药物有相互作用，治疗时应谨慎物有相互作用，治疗时应谨慎给药。由于副作用较多，故连给药。由于副作用较多，故连续用药续用药2 2周以上症状未见改善者，周以上症状未见改善者，应选用其它药物。应选用其它药物。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛