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1、生物药剂学第一节概述第1页，本讲稿共18页授课内容授课内容第一章第一章 概述概述 Introduction第二章第二章 药物吸收药物吸收 Absorption of Drug第三章第三章 药物分布药物分布 Distribution of Drug第四章第四章 药物的代谢药物的代谢 Metabolism of Drug第五章第五章 药物排泄药物排泄 Excretion of Drug第六章第六章 药物相互作用药物相互作用 Drug Interaction第2页，本讲稿共18页第一章第一章 概述概述 Introduction本章要求：本章要求：掌握生物药剂学的定义与研究内容掌握生物药剂学的定义与研
2、究内容掌握吸收、分布、代谢、生物转化、排泄、掌握吸收、分布、代谢、生物转化、排泄、处置、消除等概念处置、消除等概念熟悉剂型因素及生物因素分别包括那些内熟悉剂型因素及生物因素分别包括那些内容容了解目前已开展的生物药剂学研究所涉及了解目前已开展的生物药剂学研究所涉及的方面的方面理解生物药剂学研究的意义理解生物药剂学研究的意义第3页，本讲稿共18页一、生物药剂学及其研究内容一、生物药剂学及其研究内容（Biopharmaceutics and research fieldBiopharmaceutics and research field）定义：定义：生物药剂学（生物药剂学（biopharmaceu
3、tics）：是研）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物因和排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物因素与药效之间相互关系的一门学科。素与药效之间相互关系的一门学科。研究对象：药物及剂型研究对象：药物及剂型 研究内容：体内过程研究内容：体内过程 研究目的：阐明体内外的相互关系研究目的：阐明体内外的相互关系 第4页，本讲稿共18页What is biopharmaceutics?Biopharmaceutics can be defined as the study of how the physicochemical p
4、roperties of drugs,dosage forms and the routes of administration affect the rate and extent of drug absorption.第5页，本讲稿共18页What is biopharmaceutics?The relationship between the drug,its dosage form and the route by which it is administered governs how much of the drug and how fast it enters the syste
5、mic circulation.第6页，本讲稿共18页What is biopharmaceutics?For a drug to be effective,enough of it needs to reach its site(s)of action and stay there long enough to be able to exert its pharmacological effect.This depends upon the route of administration,the form in which it is administered and the rate at
6、 which it is delivery.第7页，本讲稿共18页体内过程：体内过程：吸收（吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的）：药物从用药部位进入体循环的过程。过程。分布（分布（distribution）：药物吸收后，通过细胞膜屏障向）：药物吸收后，通过细胞膜屏障向各组织、器官或者体液进行转运的过程。各组织、器官或者体液进行转运的过程。生物转化（生物转化（biotransformation）或代谢（）或代谢（metabolism）：药物在体内受酶系统或者肠道菌丛的作用而发生）：药物在体内受酶系统或者肠道菌丛的作用而发生结构转化的过程。结构转化的过程。排泄（排泄（excr
7、etion）：药物以原型或者代谢产物的形式排）：药物以原型或者代谢产物的形式排出体外的过程。出体外的过程。第8页，本讲稿共18页体内过程：体内过程：转运（转运（transport）：吸收、分布和排泄过）：吸收、分布和排泄过程中没有结构变化，只有部位改变，被称程中没有结构变化，只有部位改变，被称为转运。为转运。消除（消除（elimination）：代谢和排泄过程反映）：代谢和排泄过程反映药物从循环中的消失，统称为消除。药物从循环中的消失，统称为消除。处置（处置（disposition）：分布、代谢和排泄过）：分布、代谢和排泄过程统称为处置。程统称为处置。第9页，本讲稿共18页剂型因素剂型因素（1
8、）药物的某些化学性质（如酸、碱、盐、）药物的某些化学性质（如酸、碱、盐、酯、络合物、前体药物等）酯、络合物、前体药物等）（2）药物的某些物理性质（如粒径、溶出速）药物的某些物理性质（如粒径、溶出速率、晶型、晶癖等）率、晶型、晶癖等）（3）处方中所加赋形剂的性质与用量）处方中所加赋形剂的性质与用量（4）药物的剂型及用法）药物的剂型及用法（5）处方中药物的配伍及药物在体内相互作）处方中药物的配伍及药物在体内相互作用用（6）制剂的工艺过程，包括操作条件等）制剂的工艺过程，包括操作条件等 第10页，本讲稿共18页生物因素生物因素（1）种族差异）种族差异 （2）性别差异）性别差异 （3）年龄差异）年龄差
9、异 （4）生理病理条件的差异）生理病理条件的差异 第11页，本讲稿共18页药效药效(pharmacological effect)：药效是指某药物及其制剂的临床疗效及药效是指某药物及其制剂的临床疗效及副作用、毒性等方面的总评价。副作用、毒性等方面的总评价。第12页，本讲稿共18页给药途给药途径径 剂量剂量(mg)作用开始作用开始时间时间(min)血药浓度达血药浓度达峰时间峰时间(min)作用持续作用持续时间时间(h)适应症和特点适应症和特点 舌下片舌下片 0.50.6 25 48 0.170.75 急救急救。起效快，。起效快，时间短时间短 气雾剂气雾剂 0.51 0.5 15 0.10.5 急
10、救。高效、快急救。高效、快速速 注射剂注射剂 520g/min 即刻即刻 缓解心肌梗死及缓解心肌梗死及心绞痛和心脏外心绞痛和心脏外科手术期间控制科手术期间控制血压血压 颊含片颊含片 13 25 410 0.55 急救和预防急救和预防 缓释片缓释片 6.519.2 2045 45120 26 治疗及预防。作治疗及预防。作用时间长用时间长 软膏软膏（2%）1660 30120 38 预防。方便，剂预防。方便，剂量不准确量不准确 经皮给经皮给药系统药系统 1025 3060 60180 24 预防慢性心绞痛。预防慢性心绞痛。药效慢稳久方便药效慢稳久方便 硝酸甘油剂型因素对药效的影响硝酸甘油剂型因素对
11、药效的影响 第13页，本讲稿共18页灰黄霉素的表面积与相对吸收率的关系（改进药物的溶出）灰黄霉素的表面积与相对吸收率的关系（改进药物的溶出）第14页，本讲稿共18页阿霉素阿霉素“隐形隐形”脂质体与游离阿霉素的脂质体与游离阿霉素的血药浓度时间曲线血药浓度时间曲线 第15页，本讲稿共18页二、生物药剂学的研究内容二、生物药剂学的研究内容(Research content of biopharmaceutics）1剂型因素（包括给药途径）与生物利用度的关系剂型因素（包括给药途径）与生物利用度的关系2研究改进药物溶出速率与提高生物利用度的方法研究改进药物溶出速率与提高生物利用度的方法3研究生物药剂学的
12、研究方法研究生物药剂学的研究方法4根据机体的生理功能设计缓控释制剂（例：口服）根据机体的生理功能设计缓控释制剂（例：口服）5研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础（例如脂质体设计奠定基础（例如脂质体/纳米粒）纳米粒）6研究新的给药途径与给药方法研究新的给药途径与给药方法第16页，本讲稿共18页三、生物药剂学的实验设计三、生物药剂学的实验设计(Experimental design of biopharmaceutics)(Experimental design of biopharmaceutics)测定样品的选择：血、尿、组织或器官等。测定样品的选择：血、尿、组织或器官等。测定方法的选择：测定方法的选择：HPLC，GC，LC-MS，GC-MS，同位素法（放射免疫法（体外进，同位素法（放射免疫法（体外进行）和稳定性同位素法）。行）和稳定性同位素法）。实验对象的选择：实验对象的选择：结果进行数学处理：结果进行数学处理：第17页，本讲稿共18页思考题思考题1生物药剂学、药剂学、药理学、药物动生物药剂学、药剂学、药理学、药物动力学、生物化学等学科的关系力学、生物化学等学科的关系第18页，本讲稿共18页