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1、药物的胆汁排泄内容提要药物胆汁排泄过程内容提要药物胆汁排泄特性药物胆汁排泄机制肝肠循环学习目标解释药物胆汁排泄的过程、特征和机制，识别肝肠循环的概念，解释影响肝肠循环的因素、药物的双峰现象和肝肠循环的意义肝细胞肝血窦胆小管药物胆汁排泄过程机体中重要的物质，如维生素A、D、E、B12和性激素、甲状腺素及这些物质的代谢产物从胆汁中排泄非常显著能主动分泌、极性物质、分子量300的物质肾和肝胆是机体重要的排泄器官，二者的排泄能力存在互相代偿现象极性太强而不能在肠内重吸收的有机阴离子和阳离子药物胆汁排泄特征胆汁清除率=胆汁排泄速度血浆药物浓度胆汁流量胆汁药物浓度血浆药物浓度=成年人一昼夜分泌胆汁800-
2、1000 mL药物胆汁排泄特征胆汁中未被重吸收的药物通过粪便排出体外，其排泄率可用清除率来表示：药物胆汁排泄机制胆汁排泄的被动转运 在胆汁排泄中所占比重很小胆汁排泄的主动转运 肝血窦侧和胆小管侧的转运蛋白转运体转运物质典型底物P-糖蛋白（P-gp）脂溶性较高的阳性或中性药物多柔比星、长春新碱、红霉素、噻利洛尔多药耐药相关蛋白2（MRP2）阴离子化合物及共轭代谢物普伐他汀、替莫普利拉、甲氨蝶呤胆酸盐外排转运蛋白（BSEP）未共轭结合的胆酸盐牛黄胆酸盐、甘氨胆酸盐、胆酸盐乳腺癌耐药蛋白（BCRP）某些药物的胆汁排泄多种抗癌药如甲氨蝶呤、多柔比星等药物胆汁排泄机制（一）肝肠循环的概念肝肠循环的影响因素包括：药物的性质（化学性质、极性以及分子大小）肝内生物转化作用在胆小管内的重吸收肠道内吸收的程度肠壁上P-gp的数量以及肠壁的代谢作用等肝肠循环（二）药物的双峰现象形成双峰的原因：肠肝循环胃排空延迟药物在不同部位吸收速率不同制剂原因（速释加缓释双层片）肝肠循环（三）肝肠循环的意义对药效及毒性的影响对给药间隔及合并用药的影响对前药设计的意义肝肠循环谢谢您的聆听