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1、中药药理学第十三章消食药授课教案授课章节第十三章消食药授课学时2讲授方 法多媒体教学条 件多媒体教学目标：1.通过本章内容的学习，使学生了解消食药的概念、临床适应症及常用 的试验方法；2.理解食滞中焦证的中医病机及现代医学对其的认识3.掌握消食药的主要药理作用和作用机制，常用药物山楂的主要药理作 用、作用机制、物质基础及现代应用。教学重点、难点：1重点消食药的主要药理作用，食滞中焦证的中医病机及现代医学对其的认识2.难点山楂的主要药理作用、作用机制、物质基础及现代应用。教学要点：第一节概述1消食药的概念及临床适应症。2.食滞中焦证的中医病机及现代医学对其的认识。3.消食药的主要药理作用。第二节
2、常用药物1山楂的主要化学成分。2与功效主治相关的药理作用。3.其他药理作用。4.现代应用及不良反应。思考题/作业：1.消食药的主要药理作用。2.山楂助消化作用机制及主要成分。3.山楂强心作用的成分及机制。4.山楂对脂质代谢的影响。教学小结:第十三章消食药第一节概述凡以消食化积为主要功效的药物，称消食药。消食药具有消食导滞，促进消化的功效，此外还具有健脾益胃的作用。适用于食滞中阻 引起的脘腹胀满，不思饮食，暧气吞酸，恶心呕吐，大便失调（舌质淡红，脉弦滑）,以及脾胃虚弱等证。消食药多味甘性平，归脾、胃二经。饮食不节，贪食过饱或恣食生冷，损伤中阳，导致脾失健运、胃 失和降，致食滞中阻，大致包括现代医
3、学的胃神经官能症、胃下垂、消化不良、胃功能紊乱等疾病。消食药的主要药理作用如下。一、助消化作用消食药通过所含消化酶、维生素产生助消化作用，也能通过促进 胃液的分泌，提高消化能力。山楂、神曲一一脂肪酶，有利于脂肪的消化；麦芽、谷芽一一淀粉酶活性较高，能促进碳水化合物的消化；山楂含山楂酸、柠檬酸等多种有机酸，能提高胃蛋白酶活性，促 进蛋白质的消化；神曲为酵母制剂，除含多种消化酶外，尚含多量酵 母菌、B 族维生素等，可增进食欲，促进消化；山楂、麦芽、神曲等含丰富的维生素，可提高食欲、促进消化；鸡内金能促进胃液和胃酸的分泌，胃液分泌量较正常提高30%-37%总,酸增加 25%-75%。山楂也有明显的促
4、进胃液和胃酸分泌的作用。二、调节胃肠运动消食药对胃肠运动有不同的影响。鸡内金、莱菔子对胃肠运动有 促进作用，鸡内金能增强胃运动，促进胃排空。莱菔子能增强兔离体 回肠的节律性收缩。消食药增强胃肠运动有利于消除胃肠积气，改善 胀满症状。山楂能对抗乙酰胆碱、钡离子引起的家兔离体十二指肠痉 挛性收缩，又能促进大鼠松弛状态的胃平滑肌收缩活动，显示对胃肠 运动的双向调节作用。综上所述，与消食药消食化滞、促进消化功效相关的药理作用为助消化、调节胃肠运动等作用。第二节 常用药物山楂本品为蔷薇科植物山里红或山楂的干燥成熟果实。山楂的主要化 学成分为黄酮类化合物及有机酸。黄酮类化合物主要有金丝桃苷、芦 丁、黄烷聚
5、合物等，有机酸主要有柠檬酸、山楂酸、熊果酸等，另外 尚含有磷脂、维生素 C 核黄素等。山楂味酸、甘，性微温。归脾、胃、肝经。【药理作用】一、与功效主治相关的药理作用山楂具有消食化积，行气散瘀之功效。能治疗各种饮食积滞，尤 为消肉食积滞之要药。本草纲目言:“化饮食，消肉积，癫痕痰饮，痞满吞酸，滞血痛胀。”1、助消化山楂含柠檬酸、山楂酸、熊果酸等多种有机酸，口服后能增加胃 液酸度，提高胃蛋白酶活性，促进蛋白质的消化。山楂味酸，还能促进胃液分泌。山楂中含脂肪酶，能促进脂肪的消化。山楂对胃肠运动功能具有一定调节作用，能增强大鼠松弛状态胃 平滑肌的收缩，而对乙酰胆碱及钡离子引起兔、鼠离体胃肠平滑肌收 缩
6、具有明显抑制作用。炮制影响山楂助消化作用，炒山楂酸味减弱，可缓和对胃的刺激性;焦山楂不仅酸味减弱，并增加了苦味，长于消食止泻;山楂炭味微 苦涩，偏于止泻、止血。2、对心血管系统的作用（1）抗心肌缺血山楂流浸膏对垂体后叶素、异丙肾上腺素所致急性心肌缺血均有 保护作用。山楂聚合黄酮对实验性兔急性心肌缺血有保护作用，对结扎冠状 动脉前降支引起的 S-T 段降低程度及 S-T 段异常抬高数和病理性 Q 波出现数均有着明显的抑制，并能缩小心肌梗死范围。山楂浸膏及总黄酮苷给犬静脉注射，可使冠脉血流量增加达 37.5%。山楂黄酮、水解产物或浸膏能增加小鼠心肌对放射性铷（86Rb）的摄取能力，增加小鼠心肌营养
7、性血流量,其中以山楂水解产物作用 最强。山楂在增加冠脉血流量的同时，还能降低心肌耗氧量，提高氧 利用率。（2）抗心律失常 山楂黄酮能对抗乌头碱引起的家兔心律失常。山楂抗心律失常作 用类似皿型抗心律失常药物，即能延长动作电位时程和有效不应期。（3）强心 山楂提取物对离体和在体蟾蜍心脏有强心作用，作用维持时间较 长。山楂中黄酮类化合物 3，4 ,5,7-四羟基黄酮-7-葡萄糖苷 和芦丁，具有正性肌力作用。山楂黄酮类化合物对心肌 Na+,K+-ATP 酶无抑制作用,但能抑制磷酸二酯酶的活性,推测其正性肌力作用与抑制磷酸二酯酶有关。（4）降压山楂乙醇浸出物静脉给药,能使麻醉兔血压缓慢下降,作用持续3
8、h。山楂总黄酮静脉注射能使猫血压下降，维持5-10 min。其总提取物对小鼠、兔、猫亦有较为明显的中枢性降压作用。山楂降压作用 与其扩张外周血管作用有关。（5）对脑缺血的保护作用山楂叶总黄酮 6O mg/kg 和 3O mg/kg 剂量可明显降低大鼠局灶性脑缺血模型（MCAO 的行为评分，且使肌酸激酶（CK）、乳酸脱氢酶(LDH)活性及丙二醛(MDA 含量均减少，SOD 舌性明显增加，有剂量依赖关系。同时明显降低 ADP 诱导的血瘀大鼠全血黏度、血浆黏度及血小板 聚集率，有明显量效关系。说明山楂叶总黄酮能减轻脑缺血损伤，对脑细胞具有保护作用，其机制可能与降低全血黏度、抑制血小板聚集有关。3、调
9、节脂质代谢 山楂及山楂黄酮能显著抑制喂高脂高胆固醇饲料大鼠血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白 B(ApoB 浓度，显著升高高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)和 ApoA1 浓度，但对甘油三 酯(TG)影响不大。逆转录聚合酶链反应(RT-PCR 实验显示，高脂高胆固醇饲料能显 著降低大鼠肝脏低密度脂蛋白受体(LDLR)mRNA 水平，山楂及山楂黄 酮能显著升高大鼠肝脏 LDLR(低密度脂蛋白受体 LDL-R 是一种存在 于细胞表面的、可识别多种配体的脂蛋白受体，在体内对于富含甘油 三酯的脂蛋白代谢非常重要)水平，而对受体亲和力影响不明显。山楂对肝细胞微粒体及小肠黏
10、膜的胆固醇合成的限速酶(HMG-CoA还原酶)有抑制作用，但对肝脏胆固醇分解限速酶(7a-羟 化酶)无明显影响。说明山楂调节脂质代谢作用是通过抑制肝脏胆固醇的合成，升高LDLR 水平，从而促进血浆胆固醇摄入肝脏所产生的。山楂还能减轻 家兔动脉粥样硬化病变。二、其他药理作用1、促进免疫功能山楂制剂给小鼠灌胃或皮下注射，对小鼠胸腺及脾脏重量、血清溶菌酶含量均有增加作用，并能提高血清血凝抗体滴度、T 淋巴细胞 转化率及 T 淋巴细胞酸性a-醋酸萘酯酶(ANAE)阳性细胞百分率，说 明山楂对小鼠非特异性免疫、体液免疫及细胞免疫均有促进作用。红细胞具有免疫黏附功能，在清除循环免疫复合物(CIC)及致病
11、原中占有重要地位，因其表面具有 C3b、C4b 受体，能黏附免疫复合 物(IC),并将其转运至肝脾由巨噬细胞吞噬。实验证明山楂煎剂对小 鼠红细胞免疫黏附功能有促进作用。2、抗癌山楂的丙酮提取液可抑制致癌剂黄曲霉素诱导的致突变作用。山 楂提取液还能够抑制灌服亚硝酸纳溶液和甲基苄胺溶液所诱导的大 鼠前胃乳头状瘤。3、抗氧化山楂及山楂黄酮能显著降低血清和肝脏中丙二醛(MDA 含量，增强红细胞和肝脏超氧化物歧化酶(SOD)的活性，同时增强全血谷胱甘 肽过氧化酶(GSH-Px)活性。4、抗菌 山楂对志贺、宋内、福氏痢疾杆菌、变形杆菌、大肠杆菌等有较强的抑菌作用，山楂榨取的原液(pH 值为 5)对金黄色葡
12、萄球菌和大肠杆菌有一定的杀菌作用。综上所述，与山楂消食健胃，行气散瘀功效相关的药理作用为助 消化、调节胃肠道运动功能、抑制血小板聚集、抗血栓形成、抗心肌 缺血、抗心律失常、强心、降压、对脑缺血的保护、调节脂质代谢紊 乱等作用。主要有效成分是黄酮类化合物及有机酸。三、现代应用1、消化不良 用于食滞中阻及脾胃虚弱引起的各种病证，尤其 适用于肉食积滞。单用山楂，或大山楂丸、保和丸等。2、冠心病、心绞痛 山楂、山楂制剂及有效成分黄酮类化合物 制剂，用于治疗冠心病、心绞痛，能减轻心绞痛的临床症状。3、高脂血症、动脉粥样硬化 山楂煎剂、粗粉、制剂及山楂制 成的食品均可用于治疗高脂血症。【不良反应】有胃切除患者食用山楂致肠梗阻及山楂导致胃结石 的报道。