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1、不同糖皮质激素之间不同糖皮质激素之间的区别药剂科的区别药剂科第1页，本讲稿共54页 全身给药全身给药全身给药全身给药 口服给药口服给药口服给药口服给药 静脉给药静脉给药静脉给药静脉给药 肌内给药肌内给药肌内给药肌内给药 局部给药局部给药局部给药局部给药 吸入给药吸入给药吸入给药吸入给药 经口吸入经口吸入经口吸入经口吸入 鼻腔喷雾鼻腔喷雾鼻腔喷雾鼻腔喷雾 关节内给药关节内给药关节内给药关节内给药 眼内局部给药眼内局部给药眼内局部给药眼内局部给药 滴眼剂滴眼剂滴眼剂滴眼剂 眼部注射眼部注射眼部注射眼部注射 滴耳给药滴耳给药滴耳给药滴耳给药 皮肤外用给药皮肤外用给药皮肤外用给药皮肤外用给药 皮损内注
2、射给药皮损内注射给药皮损内注射给药皮损内注射给药 硬膜外给药硬膜外给药硬膜外给药硬膜外给药 直肠给药直肠给药直肠给药直肠给药糖皮质激素给药途径糖皮质激素给药途径第2页，本讲稿共54页 内源性内源性内源性内源性 可的松可的松可的松可的松 Cortisone Cortisone 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松HydrocortisoneHydrocortisone 外源性外源性外源性外源性 泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松 PrednisonePrednisone 泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙 PrednisolonePrednisolone 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙 Methylp
3、rednisoloneMethylprednisolone 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone全身用糖皮质激素常用药物全身用糖皮质激素常用药物第3页，本讲稿共54页内源性内源性内源性内源性糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素可的松可的松可的松可的松C11C11C11C11位羟化位羟化位羟化位羟化糖皮质激素活性糖皮质激素活性糖皮质激素活性糖皮质激素活性第4页，本讲稿共54页 内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质
4、激素具有等效作用的药物与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？有哪些？有哪些？有哪些？其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？两者之间的关系是什么？两者之间的关系是什么？两者之间的关系是什么？两者之间的关系是什么？发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？氢化可的松氢化可的松
5、氢化可的松氢化可的松可的松可的松可的松可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松可的松可的松在代谢中相互转化在代谢中相互转化在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏肝脏肝脏氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松关联与差异关联与差异关联与差异关联与差异第5页，本讲稿共54页 药代动力学药代动力学药代动力学药代动力学吸收差异吸收差异吸收差异吸收差异 生物利用度生物利用度生物利用度生物利用度-氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松96%96%96%96%，高于可的松，高于可的松，高于可的松，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可因此同等疗效，用量小于可因此同等疗效，用量小于可
6、因此同等疗效，用量小于可的松，的松，的松，的松，代谢差异：代谢差异：代谢差异：代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分无需代谢的活性成分无需代谢的活性成分无需代谢的活性成分急性或严重应激状态下：急性或严重应激状态下：急
7、性或严重应激状态下：急性或严重应激状态下：使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用氢化可的松，直接发挥作用氢化可的松，直接发挥作用氢化可的松，直接发挥作用 药效学药效学药效学药效学与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替生理性替生理性替生理性替代治疗代治疗代治疗代治疗。用于用于用于用于药理作用抗炎治疗
8、药理作用抗炎治疗药理作用抗炎治疗药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有时，水钠潴留副作用明显，并具有时，水钠潴留副作用明显，并具有时，水钠潴留副作用明显，并具有HPAHPAHPAHPA轴抑制作用轴抑制作用轴抑制作用轴抑制作用关联与差异关联与差异关联与差异关联与差异氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松第6页，本讲稿共54页人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素1929192919291929年年年年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗
9、作用1948194819481948年，年，年，年，1951195119511951年年年年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用正作用正作用正作用副作用副作用副作用副作用糖皮质激素活性糖皮质激素活性糖皮质激素活性糖皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关抑制类风关抑制类风关抑制类风关所需剂量所需剂量所需剂量所需剂量正常代谢功能正常代谢功能正常代谢功能正常代谢功能扩大扩大扩大扩大内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质
10、激素第7页，本讲稿共54页外外源源性性糖糖皮皮质质激激素素糖皮质激素活性糖皮质激素活性糖皮质激素活性糖皮质激素活性 4 4盐皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.8 0.8C1=C2C1=C2双键结构双键结构双键结构双键结构无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化亲脂性增加糖皮质活性 20盐皮质活性 0糖皮质活性糖皮质活性糖皮质活性糖皮质活性盐皮质活性盐皮质活性盐皮质活性盐皮质活性亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性5盐皮质活性0.5第8页，本讲稿共54页药理学作用改变药理学作用改变药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变药代动力
11、学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强略有下降略有下降略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用抗炎作用抗炎作用血浆半衰期延长血浆半衰期延长血浆半衰期延长血浆半衰期延长代谢降低代谢降低代谢降低代谢降低化化化化学学学学结结结结构构构构变变变变化化化化水钠潴留水钠潴留水钠潴留水钠潴留蛋白结合降低蛋白结合降低蛋白结合降低蛋白结合降低游离增加游离增加游离增加游离增加抗炎作用增强抗炎作用增强抗炎作用增强
12、抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长作用时间延长作用时间延长C1,2C1,2C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键位不饱和双键位不饱和双键环环环环A A A A几何形态改变几何形态改变几何形态改变几何形态改变泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松抗炎作用强弱和抗炎作用强弱和抗炎作用强弱和抗炎作用强弱和作用时间长短的作用时间长短的作用时间长短的作用时间长短的药物化学基础药物化学基础药物化学基础药物化学基础第9页，本讲稿共54页 其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？其中没有生理活性，是无活
13、性代谢物的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？两者之间的关系？两者之间的关系？两者之间的关系？两者之间的关系？发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？关联与差异关联与差异关联与差异关联与差异泼尼松龙（强的松龙）泼尼松龙（强的松龙）泼尼松龙（强的松龙）泼尼松龙（强的松龙）泼尼松（强的松）泼尼松（强的松）泼尼松（强的松）泼尼松（强的松）在代谢中相互转化在代谢中相互转化在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏肝脏肝脏泼尼松龙泼尼松龙(强的松龙强的松龙)vs)vs泼尼松泼尼松(强的松强的松)药代动力学：药代动力
14、学：药代动力学：药代动力学：代谢差异：肝功能障碍患者代谢差异：肝功能障碍患者代谢差异：肝功能障碍患者代谢差异：肝功能障碍患者适于适于适于适于直接使用活性成分直接使用活性成分直接使用活性成分直接使用活性成分泼尼泼尼泼尼泼尼松龙（强的松龙）松龙（强的松龙）松龙（强的松龙）松龙（强的松龙），泼尼松不能有效代谢成为活，泼尼松不能有效代谢成为活，泼尼松不能有效代谢成为活，泼尼松不能有效代谢成为活性产物。性产物。性产物。性产物。药效学：药效学：药效学：药效学：作用完全相同，可等剂量交换使用作用完全相同，可等剂量交换使用作用完全相同，可等剂量交换使用作用完全相同，可等剂量交换使用第10页，本讲稿共54页药理
15、学作用改变药理学作用改变药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用亲和作用亲和作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降更大幅度继续下降更大幅度继续下降更大幅度继续下降组织分布组织分布组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性组织穿透性组织穿透性更好更好更好更好代谢降低代谢降低代谢降低代谢降低化化化化学学学学结结结结构构构构变变变变化化化化水钠潴留水钠潴留水钠
16、潴留水钠潴留分布体积更大分布体积更大分布体积更大分布体积更大抗炎作用增强抗炎作用增强抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长作用时间延长作用时间延长C6C6C6C6位位位位-甲基取代甲基取代甲基取代甲基取代C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键位不饱和双键位不饱和双键甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙（甲强龙）（甲强龙）（甲强龙）（甲强龙）脂溶性增加脂溶性增加脂溶性增加脂溶性增加生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期延长延长延长延长蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加第11页，本讲稿共54页药理学作用改变药理学作用改变药理学作用改变药理学作
17、用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用亲和作用亲和作用盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降组织分布组织分布组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性组织穿透性组织穿透性加强加强加强加强代谢降低代谢降低代谢降低代谢降低化化化化学学学学结结结结构构构构变变变变化化化化水钠潴留水钠潴留水钠潴留水钠潴留分布体积变大分布体积变大分布体积变大分布体积变大抗炎作用增强抗炎作
18、用增强抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长作用时间延长作用时间延长C9C9C9C9位位位位-氟代基团氟代基团氟代基团氟代基团C16C16C16C16位位位位-甲基取代甲基取代甲基取代甲基取代C1,2C1,2位双键位双键地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性脂溶性脂溶性增加增加增加增加抗炎活性抗炎活性抗炎活性抗炎活性增加增加增加增加受体亲和力受体亲和力受体亲和力受体亲和力增加增加增加增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期延长延长延长延长第12页，本讲稿共54页药物名称抗炎强度水钠潴留强度等效剂
19、量(mg)短效糖皮质激素(t1/2 36h)地塞米松地塞米松20-3000.75倍他米松倍他米松25-3000.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用第13页，本讲稿共54页激素名称血浆半衰期(h)生物半衰期(h)HPA 轴抑制时间(天)短效可的松0.58-1 21.25-1.50氢化可的松1.68-121.25-1.50中效泼尼松2.6-318-361.25-1.50 泼尼松龙2-418-361.25-1.50 甲泼尼龙2-3 18-361.25-1.50长效地塞米松3-6 36-542.75 倍他米松3-636-543.25 糖皮质激素半衰期糖皮质激素半衰期(血浆和生物血浆和生物)
20、第14页，本讲稿共54页皮质激素激素结合蛋白白蛋白可的松90（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）氢化可的松90（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）泼尼松70泼尼松龙70-90（与激素结合蛋白结合力强，可与内源性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）甲泼尼龙 174倍他米松 1 64地塞米松 1 77 糖皮质激素蛋白结合作用糖皮质激素蛋白结合作用第15页，本讲稿共54页生理作用生理作用生理作用生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激
21、素具有等效糖盐代谢作用长期或终生服用长期或终生服用长期或终生服用长期或终生服用生理替代剂量生理替代剂量生理替代剂量生理替代剂量原发性、继发性原发性、继发性原发性、继发性原发性、继发性(垂体性垂体性垂体性垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺皮质功能减退症肾上腺皮质功能减退症肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致肾上腺酶系缺乏所致肾上腺酶系缺乏所致肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生的肾上腺增生的肾上腺增生的肾上腺增生疾病特点疾病特点疾病特点疾病特点用药特点用药特点用药特点用药特点急性急性急性急性肾上腺皮质功能减退肾上腺皮质功能减退肾上腺皮质功能减退肾上腺皮质功能减退慢性患者发生慢性患者发生慢性患者发生慢
22、性患者发生严重应激严重应激严重应激严重应激状况状况状况状况静脉静脉静脉静脉滴注滴注滴注滴注氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松危象时，静脉给药危象时，静脉给药危象时，静脉给药危象时，静脉给药迅速发挥作用迅速发挥作用迅速发挥作用迅速发挥作用无需肝药酶活化，无需肝药酶活化，无需肝药酶活化，无需肝药酶活化，直接发挥药理作用直接发挥药理作用直接发挥药理作用直接发挥药理作用中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统抑制抑制抑制抑制肝功能肝功能肝功能肝功能不全不全不全不全口服：口服：口服：口服：氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松静脉：静脉：静脉：静脉：氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的
23、松琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠不能使用氢化可的松注射液含不能使用氢化可的松注射液含不能使用氢化可的松注射液含不能使用氢化可的松注射液含50%50%乙醇乙醇乙醇乙醇第16页，本讲稿共54页相同的抗炎作用相同的抗炎作用服用等效剂量服用等效剂量糖皮质激素糖皮质激素药理作用药理作用药理作用药理作用第17页，本讲稿共54页药物治疗相关影响因素药物治疗相关影响因素有效性有效性有效性有效性安全性安全性安全性安全性具有较短的生物半衰期具有较短的生物半衰期具有较短的生物半衰期具有较短的生物半衰期没有盐皮质激素作用没有盐皮质激素作用没有盐皮质激素作用没有盐皮质激素作用对对对对HPAHPAHPAHPA轴抑制作用
24、小轴抑制作用小轴抑制作用小轴抑制作用小具有较强的抗炎活性具有较强的抗炎活性具有较强的抗炎活性具有较强的抗炎活性治疗指数高治疗指数高治疗指数高治疗指数高起效快起效快起效快起效快药效药效药效药效平稳平稳平稳平稳肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用第18页，本讲稿共54页泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙(强的松龙强的松龙)vs.和泼尼松和泼尼松(强的松强的松)有效性有效性有效性有效性安全性安全性安全性安全性水钠潴留作用略小于氢化可的松水钠潴留作用略小于氢化可的松水钠潴留作用略小于氢化可的松水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.80.8倍倍倍倍中效激素，生物半衰期较短中
25、效激素，生物半衰期较短中效激素，生物半衰期较短中效激素，生物半衰期较短对对对对HPAHPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 x 4x 4倍倍倍倍可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗用量小于氢化可的松用量小于氢化可的松用量小于氢化可的松用量小于氢化可的松5mg5mg20mg20mg可长期使用可长期使用可长期使用可长期使用肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙 泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松 第19页，本讲稿共54页有效性有效性有效性有效性安全性安全性安全
26、性安全性水钠潴留作用小于水钠潴留作用小于水钠潴留作用小于水钠潴留作用小于氢化可的松和泼尼松龙氢化可的松和泼尼松龙氢化可的松和泼尼松龙氢化可的松和泼尼松龙中效激素，生物半衰期较短中效激素，生物半衰期较短中效激素，生物半衰期较短中效激素，生物半衰期较短对对对对HPAHPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 x x 5 5倍倍倍倍可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗用量小于泼尼松龙用量小于泼尼松龙用量小于泼尼松龙用量小于泼尼松龙4mg 4mg 5mg 5mg可长期使用可长期使用可长期使用可长期使用泼尼松龙泼尼松龙泼尼松
27、龙泼尼松龙 x x 1.251.25倍倍倍倍甲泼尼龙甲泼尼龙(甲强龙甲强龙)肝功能不全肝功能不全肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用可安全使用可安全使用第20页，本讲稿共54页有效性有效性有效性有效性安全性安全性安全性安全性水钠潴留作用明显降低水钠潴留作用明显降低水钠潴留作用明显降低水钠潴留作用明显降低几乎为几乎为几乎为几乎为 0 0长效激素，长效激素，长效激素，长效激素，生物半衰期最长生物半衰期最长生物半衰期最长生物半衰期最长大于大于大于大于3636小时小时小时小时对对对对HPAHPA轴抑制作用轴抑制作用轴抑制作用轴抑制作用显著增加，显著增加，显著增加，显著增加，最强最强最强最强氢化可的
28、松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 x x 20-30 20-30倍倍倍倍抗炎治疗指数高抗炎治疗指数高抗炎治疗指数高抗炎治疗指数高等效剂量小等效剂量小等效剂量小等效剂量小0.6mg 0.6mg，0.75mg0.75mg不能不能不能不能长期使用长期使用长期使用长期使用泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙 x 5-6x 5-6倍倍倍倍 甲泼尼龙甲泼尼龙 x 4-5倍倍地塞米松和倍他米松地塞米松和倍他米松肝功能不全肝功能不全肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用可安全使用可安全使用第21页，本讲稿共54页总总 结结 中效激素中效激素中效激素中效激素用于抗炎治疗，用于抗炎治疗，用于抗炎治疗，用于抗炎治疗，
29、HPAHPAHPAHPA轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙：糖：糖：糖：糖/盐作用比盐作用比盐作用比盐作用比较好较好较好较好,长期服用疗效稳定长期服用疗效稳定长期服用疗效稳定长期服用疗效稳定，适用于肝功，适用于肝功，适用于肝功，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松(龙龙龙龙)：糖：糖：糖：糖/盐作用比盐作用比盐作用比盐作用比次之次之次之次之，可长期服用，泼尼松
30、龙适用于肝，可长期服用，泼尼松龙适用于肝，可长期服用，泼尼松龙适用于肝，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。功能不全患者，不宜使用泼尼松。功能不全患者，不宜使用泼尼松。功能不全患者，不宜使用泼尼松。长效激素长效激素长效激素长效激素生物半衰期长，生物半衰期长，生物半衰期长，生物半衰期长，HPAHPAHPAHPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用轴抑制作用长而强，不宜长期使用轴抑制作用长而强，不宜长期使用轴抑制作用长而强，不宜长期使用 抗炎治疗指数高，用药剂量小抗炎治疗指数高，用药剂量小抗炎治疗指数高，用药剂量小抗炎治疗指数高，用药剂量小 适合短期使用适合短期使用适合短期使用适合
31、短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合第22页，本讲稿共54页全身用糖皮质激素全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点常用药物、制剂及特点第23页，本讲稿共54页药品名称剂型剂型性状醋酸可的松醋酸酯片剂注射液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液醋酸氢化可的松醋酸酯片剂注射液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液氢化可的松片剂注射液无色澄清液体，灭菌稀乙醇溶液氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠注射用白色疏松块状物无菌冻干品醋酸泼尼松醋酸酯片剂泼尼松龙片剂醋酸泼尼松龙醋酸酯片剂注射液乳白色微细
32、颗粒混悬液灭菌混悬液甲基泼尼松龙琥珀酸钠注射液白色疏松块状物无菌冻干品甲泼尼龙片剂倍他米松片剂倍他米松磷酸钠磷酸钠注射液无色澄清液体灭菌水溶液地塞米松片剂地塞米松磷酸钠磷酸钠注射液无色澄清液体灭菌水溶液醋酸地塞米松醋酸酯片剂注射液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液第24页，本讲稿共54页糖皮质激素类药物注射剂的分类糖皮质激素类药物注射剂的分类 溶液型注射剂溶液型注射剂溶液型注射剂溶液型注射剂 无色澄清液体，无色澄清液体，无色澄清液体，无色澄清液体，可静脉或肌内注射可静脉或肌内注射可静脉或肌内注射可静脉或肌内注射 起效迅速起效迅速起效迅速起效迅速 混悬型注射剂混悬型注射剂混悬型注射剂混悬型注射剂 适
33、于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸可的松。适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸可的松。适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸可的松。适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸可的松。乳白色微细颗粒混悬液，乳白色微细颗粒混悬液，乳白色微细颗粒混悬液，乳白色微细颗粒混悬液，一般仅供肌内注射，严禁静脉注射。一般仅供肌内注射，严禁静脉注射。一般仅供肌内注射，严禁静脉注射。一般仅供肌内注射，严禁静脉注射。注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。注射用无菌粉末注射
34、用无菌粉末注射用无菌粉末注射用无菌粉末 白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。第25页，本讲稿共54页糖皮质激素类药物注射剂给药途径糖皮质激素类药物注射剂给药途径 静脉注射静脉注射静脉注射静脉注射(intravenous injection(intravenous injection)药效最快，常作急救药效最快，常作急救药效最快，常作急救药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用，适用于抢救危重、补充体液和供营养之用，适用于抢救
35、危重、补充体液和供营养之用，适用于抢救危重、补充体液和供营养之用，适用于抢救危重病人病人病人病人 混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射 肌内注射肌内注射肌内注射肌内注射(intramuscular injection)intramuscular injection)肌肉注射肌肉注射肌肉注射肌肉注射溶液型溶液型溶液型溶液型注射剂吸收特点同静脉注射注射剂吸收特点同静脉注射注射剂吸收特点同静脉注射注射剂吸收特点同静脉注射 肌内注射肌内注射
36、肌内注射肌内注射混悬液混悬液混悬液混悬液的特点是，的特点是，的特点是，的特点是，延长作用时间和给药间隔，延长作用时间和给药间隔，延长作用时间和给药间隔，延长作用时间和给药间隔，减少给药次减少给药次减少给药次减少给药次数，数，数，数，但不能代替口服治疗但不能代替口服治疗但不能代替口服治疗但不能代替口服治疗 关节内注射关节内注射关节内注射关节内注射(intra-articular injection)intra-articular injection)不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情
37、况下的短不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短期用药期用药期用药期用药第26页，本讲稿共54页高效高效高效高效速效速效速效速效长效长效长效长效给药途径给药途径给药途径给药途径治疗效果治疗效果治疗效果治疗效果溶液型溶液型溶液型溶液型混悬型混悬型混悬型混悬型静脉给药静脉给药静脉给药静脉给药肌内给药肌内给药肌内给药肌内给药冻干粉针冻干粉针冻干粉针冻干粉针关节内给药关节内给药关节内给药关节内给药药物剂型药物剂型药物剂型药物剂型药物剂型、给药途径、治疗效果药物剂型、给药途径、治疗效果第27页，本讲稿共54页注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂 溶媒的选择溶媒的选
38、择溶媒的选择溶媒的选择 药物的性质药物的性质药物的性质药物的性质(溶解度，稳定性溶解度，稳定性溶解度，稳定性溶解度，稳定性)临床要求临床要求临床要求临床要求(速效，长效，减轻刺激，安全速效，长效，减轻刺激，安全速效，长效，减轻刺激，安全速效，长效，减轻刺激，安全)乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%50%，但乙醇浓度超过，但乙醇浓度超过，但乙醇浓度超过，但乙醇浓度超过10%10%时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生时，肌注有疼痛感
39、，静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过乙醇易透过乙醇易透过乙醇易透过人红细胞膜人红细胞膜人红细胞膜人红细胞膜)。体外试验表明，当乙醇浓度达。体外试验表明，当乙醇浓度达。体外试验表明，当乙醇浓度达。体外试验表明，当乙醇浓度达60%60%时，红细时，红细时，红细时，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所以采用乙醇作为注射用溶胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所以采用乙醇作为注射用溶胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所以采用乙醇作为注射用溶胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所以采用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高，使用前应充分稀释。可静点，不能静注。媒浓度不易过高，使用前应充分稀释。可静点，不能静注。媒浓度不易过高，
40、使用前应充分稀释。可静点，不能静注。媒浓度不易过高，使用前应充分稀释。可静点，不能静注。氢化可的松注射液氢化可的松注射液氢化可的松注射液氢化可的松注射液含乙醇含乙醇含乙醇含乙醇50%50%，使用前必须充分稀释，加，使用前必须充分稀释，加，使用前必须充分稀释，加，使用前必须充分稀释，加2525倍生理盐倍生理盐倍生理盐倍生理盐水或水或水或水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀释。毫升稀释。毫升稀释。毫升稀释。只能静脉滴注只能静脉滴注只能静脉滴注只能静脉滴注第28页，本讲稿共54页注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂附加剂附加剂 局部
41、止痛剂苯甲醇局部止痛剂苯甲醇局部止痛剂苯甲醇局部止痛剂苯甲醇 0.9%0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 1%1%有溶血现象有溶血现象有溶血现象有溶血现象 2%2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。甲泼尼龙说明书：甲泼尼龙说明书：甲泼尼龙说明书：甲泼尼龙说明书：本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射本品使用苯甲醇作为溶媒，禁
42、止用于儿童肌肉注射曲安奈德说明书：曲安奈德说明书：曲安奈德说明书：曲安奈德说明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。本品含苯甲醇，儿童禁用。本品含苯甲醇，儿童禁用。本品含苯甲醇，儿童禁用。第29页，本讲稿共54页注射剂相关其它问题：混悬剂注射剂相关其它问题：混悬剂 混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液混合混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液混合混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液混合混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液混合输注输注输注输注 多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和操作多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和操作多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和操作多剂量或反复抽取的装置应注意无菌
43、消毒和操作 用前摇匀用前摇匀用前摇匀用前摇匀第30页，本讲稿共54页注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 头孢孟多头孢孟多头孢孟多头孢孟多头孢唑林头孢唑林头孢唑林头孢唑林头孢西丁头孢西丁头孢西丁头孢西丁甲基多巴甲基多巴甲基多巴甲基多巴拉氧头孢拉氧头孢拉氧头孢拉氧头孢新生霉素新生霉素新生霉素新生霉素异丙嗪异丙嗪异丙嗪异丙嗪 氢化可的松磷酸钠氢化可的松磷酸钠氢化可的松磷酸钠氢化可的松磷酸钠沙格司亭沙格司亭沙格司亭沙格司亭多沙普仑多沙普仑多沙普仑多沙普仑 米托蒽醌米托蒽醌米托蒽醌米托蒽醌 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀
44、酸钠氢化可的松琥珀酸钠5%5%5%5%葡萄糖葡萄糖葡萄糖葡萄糖+乳酸林乳酸林乳酸林乳酸林格注射液格注射液格注射液格注射液5%5%5%5%葡萄糖葡萄糖葡萄糖葡萄糖+林格注射林格注射林格注射林格注射液液液液第31页，本讲稿共54页注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠多柔比星多柔比星多柔比星多柔比星多西环素多西环素多西环素多西环素麻黄碱麻黄碱麻黄碱麻黄碱 麦角胺麦角胺麦角胺麦角胺肝素肝素肝素肝素肝素钠肝素钠肝素钠肝素钠肼屈嗪肼屈嗪肼屈嗪肼屈嗪伊达比星伊达比星伊达比星伊达比星卡那霉素卡那霉素卡那霉素卡那霉素硫
45、酸镁硫酸镁硫酸镁硫酸镁甲氧西林甲氧西林甲氧西林甲氧西林甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑+克霉唑克霉唑克霉唑克霉唑+氯氯氯氯己定己定己定己定萘夫西林萘夫西林萘夫西林萘夫西林 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氨茶碱氨茶碱氨茶碱氨茶碱异戊巴比妥异戊巴比妥异戊巴比妥异戊巴比妥氨苄西林氨苄西林氨苄西林氨苄西林维生素维生素维生素维生素C C C C硫酸博来霉素硫酸博来霉素硫酸博来霉素硫酸博来霉素羧苄西林羧苄西林羧苄西林羧苄西林头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩氯霉素氯霉素氯霉素氯霉素多粘菌素多粘菌素多粘菌素多粘菌
46、素E E E E维生素维生素维生素维生素B B B B12121212阿糖胞苷阿糖胞苷阿糖胞苷阿糖胞苷达卡巴嗪达卡巴嗪达卡巴嗪达卡巴嗪地西泮地西泮地西泮地西泮茶苯海明茶苯海明茶苯海明茶苯海明苯海拉明苯海拉明苯海拉明苯海拉明多沙普仑多沙普仑多沙普仑多沙普仑 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠萘夫西林萘夫西林萘夫西林萘夫西林 土霉素土霉素土霉素土霉素青霉素青霉素青霉素青霉素戊巴比妥戊巴比妥戊巴比妥戊巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯妥英苯妥英苯妥英苯妥英普鲁卡因普鲁卡因普鲁卡因普鲁卡因乙二磺酸甲哌氯丙嗪乙二磺酸甲哌氯丙嗪乙二磺酸甲哌氯丙嗪乙二磺酸甲哌氯丙
47、嗪丙嗪丙嗪丙嗪丙嗪异丙嗪异丙嗪异丙嗪异丙嗪沙格司亭沙格司亭沙格司亭沙格司亭司可巴比妥司可巴比妥司可巴比妥司可巴比妥四环素四环素四环素四环素万古霉素万古霉素万古霉素万古霉素维生素维生素维生素维生素BCBCBCBC复方复方复方复方第32页，本讲稿共54页注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍 泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙葡庚糖酸钙葡庚糖酸钙葡庚糖酸钙葡庚糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙茶苯海明茶苯海明茶苯海明茶苯海明间羟胺间羟胺间羟胺间羟胺甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲氨蝶呤多粘菌素多粘菌素多粘菌素多粘菌素B B B B丙氯拉嗪丙氯拉嗪丙氯拉嗪丙氯拉嗪丙嗪丙嗪丙嗪丙
48、嗪异丙嗪异丙嗪异丙嗪异丙嗪 泼尼松龙磷酸钠泼尼松龙磷酸钠泼尼松龙磷酸钠泼尼松龙磷酸钠 间羟胺间羟胺间羟胺间羟胺第33页，本讲稿共54页注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙氨茶碱氨茶碱氨茶碱氨茶碱葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩阿糖胞苷阿糖胞苷阿糖胞苷阿糖胞苷肝素肝素肝素肝素肝素钠肝素钠肝素钠肝素钠 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠间羟胺间羟胺间羟胺间羟胺青霉素青霉素青霉素青霉素G G G G钠钠钠钠氯化钾氯化钾氯化钾氯化钾异丙嗪异丙嗪异丙嗪异丙嗪沙格司亭沙格司亭
49、沙格司亭沙格司亭TigercyclineTigercyclineTigercyclineTigercycline维生素维生素维生素维生素BCBCBCBC复合物复合物复合物复合物葡萄糖葡萄糖葡萄糖葡萄糖5%5%5%5%氯化钠氯化钠氯化钠氯化钠0.45%0.45%0.45%0.45%葡萄糖葡萄糖葡萄糖葡萄糖5%5%5%5%氯化钠氯化钠氯化钠氯化钠0.9%0.9%0.9%0.9%葡萄糖葡萄糖葡萄糖葡萄糖5%5%5%5%氯化钠氯化钠氯化钠氯化钠0.9%0.9%0.9%0.9%乳酸林格注射液乳酸林格注射液乳酸林格注射液乳酸林格注射液 甲泼尼龙琥珀酸钠甲泼尼龙琥珀酸钠甲泼尼龙琥珀酸钠甲泼尼龙琥珀酸钠别嘌醇
50、钠别嘌醇钠别嘌醇钠别嘌醇钠 氨茶碱氨茶碱氨茶碱氨茶碱安吖啶安吖啶安吖啶安吖啶葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩阿糖胞苷阿糖胞苷阿糖胞苷阿糖胞苷多沙普仑多沙普仑多沙普仑多沙普仑非诺多泮非诺多泮非诺多泮非诺多泮非格司亭非格司亭非格司亭非格司亭格隆溴铵格隆溴铵格隆溴铵格隆溴铵常规胰岛素常规胰岛素常规胰岛素常规胰岛素间羟胺间羟胺间羟胺间羟胺萘夫西林萘夫西林萘夫西林萘夫西林昂丹司琼昂丹司琼昂丹司琼昂丹司琼紫杉醇紫杉醇紫杉醇紫杉醇青霉素青霉素青霉素青霉素丙泊酚丙泊酚丙泊酚丙泊酚四环素四环素四环素四环素长春瑞滨长春瑞滨长春瑞滨长春瑞滨第34页，本讲稿共54页注射剂相关其