中药药理学第解表药优秀课件.ppt

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1、中药药理学第解表药第1页，本讲稿共113页 目的要求目的要求 n了解解表药的含义、分类；n熟悉解表药的药理作用。n掌握麻黄、柴胡的主要有效成分、功效、药理和临床应用；n熟悉桂枝、葛根的主要药理作用。第2页，本讲稿共113页概述概述 定义定义:以发散表邪、解除表证为主要作用的药物。第3页，本讲稿共113页 功效功效主：发汗解表主：发汗解表兼：利水消肿兼：利水消肿 止咳平喘止咳平喘 透发疹毒透发疹毒 缓解疼痛缓解疼痛主治主治外感表证外感表证水肿水肿咳喘咳喘麻疹、风疹麻疹、风疹风湿痹痛风湿痹痛第4页，本讲稿共113页分类分类解表药解表药药性药性主治主治代表药物代表药物辛温解表药辛温解表药（发散风寒药

2、）（发散风寒药）辛温辛温风寒表证风寒表证麻黄、桂枝麻黄、桂枝 细辛、荆芥细辛、荆芥辛凉解表药辛凉解表药（发散风热药）（发散风热药）辛凉辛凉风热表证风热表证柴胡、葛根柴胡、葛根 薄荷、菊花薄荷、菊花 第5页，本讲稿共113页表证表证n由于外邪侵犯人体的浅表部位所致的一类证候-病在浅表n相当于现代医学的上呼吸道感染（感冒、流感等）及急性传染病初期的症状第6页，本讲稿共113页临床表现：临床表现：恶寒（或恶风）、发热、全身酸痛、头痛、鼻塞、喷嚏、无汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、舌苔薄白、脉浮数等其中恶寒是诊断表证的重要依据：其中恶寒是诊断表证的重要依据：有一分恶寒，便有一分表证第7页，本讲稿共1

3、13页药理作用药理作用1.1.发汗发汗 2.2.解热解热 3.3.镇静、镇痛镇静、镇痛4.4.抗炎抗炎5.5.抗过敏抗过敏 6.6.抗病原微生物抗病原微生物7.7.镇咳、祛痰、平喘镇咳、祛痰、平喘 第8页，本讲稿共113页1 1、发汗作用、发汗作用 n 这类药物大多有发汗或促进发汗的作用，通过发汗使表邪从汗而解 n 内经曰：“其在皮者汗而发之”，“体若燔炭，汗出而散”，可见发汗是中医治疗表证的重要治法之一n 其中以发散风寒类药的发汗作用较强，以麻黄配桂枝的作用尤为显著。如麻黄汤就是一发汗方剂第9页，本讲稿共113页n 解表药所引起的发汗多属温热性发汗n 其依据是辛温解表药服后一般都有温热感；麻

4、黄碱能使处于高温下的人出汗快而多;古人用麻黄汤、桂枝汤很强调“温服”、“温覆”第10页，本讲稿共113页n 实验证明，麻黄水煎液、麻黄挥发油、麻黄碱及其复方麻黄汤等能促使实验动物发汗，其发汗作用与中枢状态和外周神经有关n 生姜的挥发油和辛辣成分(姜酚和姜烯酚)能使血管扩张，促进血液循环；桂枝和葛根因能扩张末梢血管，促进体表血液循环而加强麻黄的发汗作用第11页，本讲稿共113页发汗作用机制发汗作用机制1.直接影响汗腺功能，增加汗腺分泌直接影响汗腺功能，增加汗腺分泌2.通过促进或改善血液循环而促进发汗通过促进或改善血液循环而促进发汗3.兴奋外周兴奋外周受体而促进汗液分泌受体而促进汗液分泌 (受体：

5、手掌等少数区域)第12页，本讲稿共113页发汗作用发汗作用实验实验 以足跖汗点法或汗液收集法，在感染动物或正常动物(大鼠、小鼠)上，观察所试药物对汗腺分泌的促进作用第13页，本讲稿共113页1 1）汗液着色法）汗液着色法 利用碘淀粉接触后呈紫色反应，以观察解表药对单个汗腺发汗的影响。2 2）汗液定量测定法）汗液定量测定法第14页，本讲稿共113页2 2、解热作用、解热作用 n 本类药物均能使实验动物的体温下降，辛凉解表药的解热作用更加显著，以柴胡作用最显著。n 部分药物（如葛根）能降低正常体温。第15页，本讲稿共113页解热机制解热机制1.1.通过发汗或促进发汗通过发汗或促进发汗2.2.通过扩

6、张皮肤黏膜血管增加散热通过扩张皮肤黏膜血管增加散热3.3.通过降低脑内通过降低脑内cAMPcAMP4.4.通过影响中枢通过影响中枢PGEPGE的合成的合成5.5.通过抗炎、抗病原微生物等作用消除病因而通过抗炎、抗病原微生物等作用消除病因而促使体温下降促使体温下降第16页，本讲稿共113页解热作用环节解热作用环节解热作用环节解热作用环节 病原体病原体 内毒素内毒素抗原抗体复合物抗原抗体复合物（外热原）（外热原）白细胞脱颗粒释白细胞脱颗粒释放致热原放致热原（内热原）（内热原）下丘脑前部下丘脑前部PG合成和合成和释放释放 （）下丘脑后部下丘脑后部 体温调定点体温调定点 （370.50.5）（）（）肌

7、肉收缩肌肉收缩代谢代谢血管收缩，出汗血管收缩，出汗血管扩张，出汗血管扩张，出汗产热产热 散热散热（）卵卵磷磷酯酯花花生生四四烯烯酸酸 环加氧酶环加氧酶（PG合成酶）合成酶）磷脂磷脂酶酶A2解热镇痛药解热镇痛药（一）（一）刺刺激激第17页，本讲稿共113页解热作用解热作用实验实验1)1)对菌苗或酵母等所致发热家兔或对菌苗或酵母等所致发热家兔或大鼠的退热作用。大鼠的退热作用。2)2)对其他致热原对其他致热原(如内毒素如内毒素)所致发所致发热家兔的退热作用。热家兔的退热作用。第18页，本讲稿共113页3 3、镇静、镇痛作用、镇静、镇痛作用 n 头身痛、肌肉关节酸痛是表证的常见症状。本类药物对实验性疼

8、痛模型动物有明显的镇痛作用。n 镇痛作用部位多数在外周，部分药物（如细辛）在中枢。n 本类药物还可使动物自主活动减少或加强中枢抑制药的作用，具有程度不等的镇静作用。第19页，本讲稿共113页4 4、抗炎作用、抗炎作用 咳、痰是由呼吸道炎症所致。实验证明荆芥、生姜、薄荷、柴胡等对二甲苯、蛋清等引起的多种炎症均有抑制作用。第20页，本讲稿共113页抗炎作用机制抗炎作用机制1.抑制花生四烯酸代谢抑制花生四烯酸代谢2.抑制组胺或其他炎症介质生成或释放抑制组胺或其他炎症介质生成或释放3.增强肾上腺皮质内分泌轴功能增强肾上腺皮质内分泌轴功能4.清除自由基清除自由基第21页，本讲稿共113页抗炎作用抗炎作用

9、实验实验以毛细血管通透性、肿胀为指标的实验方法。以毛细血管通透性、肿胀为指标的实验方法。第22页，本讲稿共113页5 5、抗变态反应抗变态反应 解表剂麻黄汤、桂枝汤、小青龙汤、银翘散、麻杏甘石汤、葛根汤等对多种致敏剂所引起的变态反应均有不同程度的抑制作用，其抗过敏作用机理与其抑制肥大细胞脱颗粒、抑制抗体生成、抑制过敏介质释放、抗组胺、拮抗细胞因子等有关。第23页，本讲稿共113页6 6、抗病原微生物作用、抗病原微生物作用n 表证是外邪客表所致。细菌、病毒、低温、高温等可视为外邪。n 体外实验证明，柴胡、桂枝、防风等对G+、G-、流感病毒、结核杆菌、真菌均有一定的抑制作用。第24页，本讲稿共11

10、3页抗菌实验抗菌实验1)1)体内实验体内实验:注射一定量菌液，感染易感动物(小鼠)，在感染前或后给药，观察动物的行为表现、死亡数和死亡时间。2)2)体外实验体外实验:平皿法或试管法等，进行抑菌试验。前者观察抑菌圈的大小，后者观察最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)。(细菌：金葡菌、肺炎球菌、链球菌、流感杆菌、大肠杆菌等)第25页，本讲稿共113页抗病毒抗病毒实验实验 在动物体内或鸡胚或组织培养中，观察药物的抗病毒(如鼻病毒、流感病毒或副流感病毒)作用。第26页，本讲稿共113页(1)(1)体内抗病毒实验体内抗病毒实验1)以动物8090的病毒量，感染易感动物(小鼠)，在感染前或后给药，

11、观察动物的行为表现、死亡数和死亡时间。2)以适当病毒感染动物，记录给药后对病毒引起器官病变程度或病毒的增殖量，观察所试药物对病毒致死的保护作用或对病毒的抑制作用。第27页，本讲稿共113页(2)(2)体外抗病毒实验体外抗病毒实验 用组织培养法、鸡胚法等，通过感染前、或感染时、或感染后给于所试药物，观察药物对病毒增殖的抑制作用。第28页，本讲稿共113页7 7、镇咳、祛痰、平喘作用、镇咳、祛痰、平喘作用 咳、痰、喘是机体感染“表邪”后常出现的症状。麻黄汤、小青龙汤等可减少咳嗽次数或促进气管排泌，对抗致痉物质，有的还可直接作用于受体而达到镇咳、祛痰、平喘的作用。第29页，本讲稿共113页综上所述综

12、上所述n 抗菌、抗病毒、扩张外周血管、发汗、诱生干扰素、提高机体抗病能力是其发散表邪的依据n 发汗、解热、镇痛、镇静、抗炎、抗过敏、祛痰等是其解除表证的药理学基础 第30页，本讲稿共113页第一节第一节 常用药物常用药物第31页，本讲稿共113页麻黄麻黄n为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica Stapf、中麻黄E.intermedia Schrenk et C.A.Mey.或木贼麻黄E.equisetina Bge.的干燥草质茎n主要成分：生物碱，其中80%85%为麻黄碱（ephedrine），其次为伪麻黄碱等生物碱，尚含少量挥发油及鞣质第32页，本讲稿共113页麻黄味辛、微苦，性温

13、，归肺、膀胱经麻黄味辛、微苦，性温，归肺、膀胱经 功效功效 n发汗散寒发汗散寒n宣肺平喘宣肺平喘n利水消肿利水消肿 主治主治 n风寒感冒风寒感冒n胸闷喘咳胸闷喘咳n风水浮肿风水浮肿第33页，本讲稿共113页药理作用药理作用1.发汗发汗2.平喘平喘3.正性肌力及升高血压正性肌力及升高血压4.中枢兴奋中枢兴奋5.抗炎、抗过敏作用抗炎、抗过敏作用 6、其他、其他 （1）利尿 （2）解热、抗病原微生物 第34页，本讲稿共113页1 1、发汗作用、发汗作用麻黄为辛温解表之峻品发汗特点 口服或注射给药均有效；作用强；起效快；作用时间长其发汗作用与中枢神经系统机能状态有关，在麻醉状态下，发汗作用明显减弱，而

14、M受体兴奋药毛果芸香碱的发汗作用则不受影响 说明两者发汗机制有所不同第35页，本讲稿共113页发汗机制发汗机制1.1.阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收；阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收；2.2.兴奋外周兴奋外周受体，而导致汗液分泌增加；受体，而导致汗液分泌增加；3.3.兴奋中枢的有关部位兴奋中枢的有关部位第36页，本讲稿共113页影响麻黄发汗因素影响麻黄发汗因素1)温服助其发汗温服助其发汗2)人体处于温热环境，麻黄碱促进汗腺分泌人体处于温热环境，麻黄碱促进汗腺分泌作用更强作用更强3)配伍桂枝发汗作用明显增强配伍桂枝发汗作用明显增强4)麻醉状态、局部神经损伤，发汗作用减弱麻醉状态、局部神经损伤，发汗

15、作用减弱5)入药部位，麻黄根有止汗作用入药部位，麻黄根有止汗作用第37页，本讲稿共113页2 2、平喘作用、平喘作用n 麻黄平喘沿用千年。但其作用及作用机理的研究，直至本世纪二十年代才开始进行。n 支气管哮喘是一种发作性的肺部过敏性疾病。呼吸道肾上腺素2 受体功能低下或副交感神经功能亢进是其发病的主要原因之一。n平喘特点 化学性质稳定，口服有效，起效慢，作用温和，维持时间持久。n平喘成分 麻黄碱、伪麻黄碱及麻黄挥发油等。第38页，本讲稿共113页平喘机制平喘机制直接兴奋支气管平滑肌的2受体，激活腺苷酸环化酶（AC），升高cAMP。直接兴奋受体，使粘膜血管收缩，充血减轻。促进去甲肾上腺素能神经和

16、肾上腺髓质释放NA、Adr，间接发挥拟肾上腺素的作用。阻止过敏介质(5-HT、His、SAS-A)的释放。促进肺部PGE的释放，直接激活AC或抑制该酶的分解抑制抗体的产生。第39页，本讲稿共113页3.3.正性肌力及升高血压正性肌力及升高血压 间接和直接兴奋心肌1受体，而表现为正性肌力、正性频率作用；兴奋血管平滑肌1受体，使血管收缩，血压升高。升压特点为缓慢、温和、持久，但易产生耐受性。一般认为是受体逐渐饱和以有递质逐渐耗竭之故。第40页，本讲稿共113页 4.4.中枢兴奋中枢兴奋 麻黄碱脂溶性高，易通过血脑屏障第41页，本讲稿共113页5.5.抗炎、抗过敏作用抗炎、抗过敏作用 n麻黄挥发油对

17、多种实验性发热模型动物有解热作用，也能降低正常小鼠体温。n能对抗致炎剂的致炎作用，减轻炎症反应。其抗炎作用，以伪麻黄碱最强。抗炎作用可被酚妥拉明、心得安所阻断。n实验发现，麻黄碱能抑制过敏介质的释放。在免疫试验中发现，麻黄水提物和醇提物能使溶血素明显减少，呈现抗补体作用。第42页，本讲稿共113页抗炎机制抗炎机制1.抑制炎症早期的血管通透性增加。抑制炎症早期的血管通透性增加。2.抑制炎症后期肉芽组织的形成。抑制炎症后期肉芽组织的形成。3.对抗致炎物质。对抗致炎物质。4.抑制花生四烯酸的释放和代谢。抑制花生四烯酸的释放和代谢。第43页，本讲稿共113页6 6、其他作用其他作用（1 1）利尿作用）

18、利尿作用n麻黄各种成分均有利尿作用，以D-伪麻黄碱作用最显著。n 利尿特点利尿特点 静脉注射利尿作用明显，口服较弱。静脉给药后，作用出现快，一次给药作用可维持0.51小时。但强度有限，超过一定剂量作用反而减弱。n 利尿机理利尿机理 扩张肾血管、增加肾血流量；阻碍肾小管对钠离子重吸收。第44页，本讲稿共113页（2 2）解热、抗病原微生物）解热、抗病原微生物 麻黄挥发油对实验性发热模型动物有解热作用；麻黄煎剂、麻黄挥发油在体外有一定的抗菌、抗病毒作用。第45页，本讲稿共113页此外此外：1.1.镇咳、祛痰镇咳、祛痰n萜品烯醇是镇咳的有效成分之一n麻黄挥发油尚有一定的祛痰作用，促进气管排泌酚红2.

19、2.抑制肠平滑肌收缩，与兴奋抑制肠平滑肌收缩，与兴奋11受体有关受体有关 第46页，本讲稿共113页综上所述综上所述n 麻黄发汗解表、宣肺平喘、利水消肿的功效与现代研究资料一致n通过发汗、解热、抗病原微生物、抗炎抗过敏发散风寒n 缓解支气管平滑肌的痉挛、减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、解热、镇痛、镇咳、祛痰等作用达到宣肺平喘n通过利尿、发汗达到消除水肿第47页，本讲稿共113页现代应用现代应用 1.1.感冒感冒2.2.支气管哮喘支气管哮喘 预防和治疗3.3.低血压状态低血压状态 麻黄碱皮下或肌内注射可防治硬膜外麻醉引起的低血压，口服可治疗多种原因所致的低血压4.4.鼻塞鼻塞 减轻鼻黏膜充血5.5.

20、肾炎肾炎 改善肾炎所致全身浮肿等症状第48页，本讲稿共113页不良反应不良反应n 麻黄毒性较小，其中麻黄碱毒性较伪麻黄碱大，能引起小鼠眼球突出、举尾反应和紫绀。麻黄碱致中枢兴奋。n 人口服过量麻黄碱可引起中毒，出现头晕、耳鸣、烦躁不安、心悸、血压升高、瞳孔散大、呼吸困难等，甚至心肌梗死或死亡。n心脏病、精神病患者、孕妇应避免应用麻黄碱n麻黄碱不得与咖啡因配伍使用。第49页，本讲稿共113页 作为与155例死亡案例相关的药物，美国食品和药品管理局(FDA)宣布禁售此类药物 这也是美国政府首次宣布禁售某类营养药物。2004Y本芬芬胶囊 第50页，本讲稿共113页桂枝桂枝n为樟科植物肉桂的干燥嫩枝n

21、有效成分 挥发油(桂皮油)，其主要含桂皮醛，另有桂皮酸等第51页，本讲稿共113页性温，味辛、甘，归心、肺、膀胱经性温，味辛、甘，归心、肺、膀胱经 功效功效 发汗解肌发汗解肌 温通经脉温通经脉 主治主治 风寒感冒风寒感冒 脘腹冷痛脘腹冷痛 血寒经闭血寒经闭 关节痹痛关节痹痛 痰饮水肿痰饮水肿 心悸、奔豚心悸、奔豚第52页，本讲稿共113页药理作用药理作用1.1.扩张血管、促进发汗扩张血管、促进发汗2.2.镇痛、镇静镇痛、镇静 3.3.抗炎、抗过敏抗炎、抗过敏4.4.抗病原微生物抗病原微生物第53页，本讲稿共113页1 1、扩张血管、促进发汗、扩张血管、促进发汗桂枝单用，发汗力弱，与麻黄配伍(麻

22、黄汤)，发汗力强；与生姜配伍，发汗力弱。发汗作用并非是其主要功效，其主要作用是温经通脉、调和营卫，而达到散寒解肌的目的。作用机制作用机制 桂皮油能使血管扩张、改善血液循环、使血液流向体表，有利于发汗和解热。与祖国医学温经通络、透发热气的功效相一致。第54页，本讲稿共113页2.2.镇痛、镇静镇痛、镇静 桂枝及所含桂皮醛有镇痛作用，并能减少小鼠自主活动，延长巴比妥类药物作用时间，对抗苯丙胺的中枢兴奋，表现出明显的镇静作用。第55页，本讲稿共113页3.3.抗炎、抗过敏抗炎、抗过敏n 对多种致炎物质所致的急性炎症具有抑制作用，明显降低血管通透性，挥发油能抑制小鼠棉球肉芽肿，抑制大鼠佐剂性关节炎n抗

23、炎机制 抑制His生成，抑制PGE的合成释放，清除自由基等有关n抗过敏机制 与抑制IgE所致的肥大细胞脱颗粒释放介质，并能抑制补体活性有关第56页，本讲稿共113页4.4.抗病原微生物抗病原微生物 桂枝水提物、挥发油在体外有一定的抗菌、抗病毒作用。第57页，本讲稿共113页5 5、对心血管系统作用、对心血管系统作用1)1)增加冠脉血流量增加冠脉血流量2)2)降低大鼠离体心脏缺血再灌注所致的室颤发生率降低大鼠离体心脏缺血再灌注所致的室颤发生率3)3)减少心肌乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放，减少减少心肌乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放，减少LPOLPO生成，提高生成，提高SODSOD活性活性4)4)

24、扩张外周血管，改善微循环，并可加速体温的恢复扩张外周血管，改善微循环，并可加速体温的恢复5)5)体外抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用体外抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用第58页，本讲稿共113页其他作用其他作用n镇静、抗惊厥镇静、抗惊厥n利尿利尿n抗肿瘤抗肿瘤n促进胃肠平滑肌蠕动促进胃肠平滑肌蠕动n利胆利胆第59页，本讲稿共113页综上所述综上所述 桂枝促发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是其发汗解肌的药理学基础，而对心血管系统的影响是其温通经脉功效的体现。桂枝主要有效成分是挥发油。第60页，本讲稿共113页现代应用现代应用1.预防流行性感冒预防流行性感冒2.风湿性关节炎风湿性

25、关节炎第61页，本讲稿共113页荆荆 芥芥n唇形科植物荆芥Schizonepeta tenuifolia Briq.的干燥地上部分。n有效成分荆芥挥发油含量约1.8%，油中主要成分为右旋薄荷酮（denthone）、消旋薄荷酮和少量右旋柠檬烯（dlimonene）等。第62页，本讲稿共113页药理作用药理作用n1、抗炎作用 n2、抗过敏作用 n3、其他作用：解热、镇静、镇痛等作用 第63页，本讲稿共113页1 1、抗炎作用、抗炎作用(1)通过降低PLA2活性抑制花生四烯酸的代谢，抑制炎症介质PGE的生成释放，并抑制急性炎症反应介质组织胺的释放而达到抗炎作用；第64页，本讲稿共113页(2)通过降

26、低炎症模型动物细胞因子样炎性介质IL-1和TNF的异常升高，调节IL-2的活性达到抗炎作用；第65页，本讲稿共113页 (3)含荆芥挥发油的血清体外抑制TNF-刺激引起的内皮细胞ICAM-1的表达，提示其能抑制炎症反应过程中白细胞的粘附，减少白细胞的渗透与聚集；第66页，本讲稿共113页n(4)通过提高抗过氧化酶的活性，降低体内和局部炎症组织中脂质过氧化代谢产物的含量，抑制、清除自由基，产生抗炎作用；n(5)抑制组胺释放及调节体内自身抗炎机制。第67页，本讲稿共113页2 2、抗过敏作用、抗过敏作用 荆芥挥发油能抑制致敏豚鼠平滑肌SRS-A的释放，抑制大鼠被动皮肤过敏反应，荆芥穗有抗补体作用。

27、第68页，本讲稿共113页3 3、其他、其他 荆芥还有较温和的解热、镇静、镇痛等作用。第69页，本讲稿共113页现代应用现代应用1.急性上呼吸道感染、流行性感冒 荆芥、防风制成的荆防合剂或荆防饮治疗急性上呼吸道感染，对流感亦有控制作用。第70页，本讲稿共113页2.2.空气消毒空气消毒 荆芥与苍术合用，采用蒸发药液的办法作空气消毒，在70室内有人情况下，按240mg/hr速度蒸发药液60分钟，杀灭空气中自然菌69.73。第71页，本讲稿共113页白白 芷芷 本品为伞形科植物白芷Angelica dahurica(Fischex Hoffm)Benthet Hookf或杭白芷Angelica d

28、ahurica(Fisch ex Hoffm)Benth et HookF varformosana(Boiss)Shan et Yuan的干燥根。第72页，本讲稿共113页化学成分化学成分 白芷含有呋喃香豆素，如：欧前胡素（imperatorin）、异欧前胡素（isoimperatorin）、氧化前胡素（oxypeuccdanin）等，挥发油含量0.5左右，第73页，本讲稿共113页药理作用药理作用 1.1.镇痛作用镇痛作用 白芷挥发油镇痛作用明显，认为其镇痛作用主要部位在中枢，且与阿片受体中的和受体关系密切，同时对外周致痛因子5-HT、NE等也有一定的抑制作用，研究没有发现此挥发油存在躯体

29、依耐性。第74页，本讲稿共113页2.2.解热、抗炎作用解热、抗炎作用3.3.光敏作用光敏作用 n 白芷中所含佛手柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素等呋喃香豆素类化合物为“光活性物质”，可用于治疗白癜风。n 口服白芷加体外黑光照射，对人淋巴细胞的DNA合成有显著抑制作用；第75页，本讲稿共113页4.4.其他其他 芷中所含佛手柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙有解痉作用，异欧前胡素能增加兔子宫的收缩力。川白芷水煎剂有体外抑菌作用。第76页，本讲稿共113页现代应用现代应用n1.1.顽固性头痛顽固性头痛 用于顽固性头痛、血管神经性头痛等。n2.2.银屑病银屑病 用川白芷制剂有效。第77页，本讲稿共113页

30、辛辛 夷夷n为唇形科植物荆芥Schizonepeta tenuifolia Briq.的干燥地上部分。n主要成分 挥发油，右旋薄荷酮 （dmenthone）、消旋薄荷酮和少量右旋柠檬烯（dlimonene）等。第78页，本讲稿共113页 辛夷辛，性温。归肺、胃经。具有散风寒，通鼻窍之功效。化学成分化学成分 含量较高的成分主要有桉叶素、樟脑、1-松油醇、芳樟醇等 第79页，本讲稿共113页1.1.抗炎抗炎 辛夷挥发油有抗炎作用，通过降低磷脂酶A2的活性，从而抑制花生四烯酸代谢，减少酸性脂类炎性介质如PGF2的生成和释放。2.2.抗过敏抗过敏 辛夷挥发油对豚鼠过敏性鼻炎有治疗作用，能缓解局部症状，

31、改善局部粘膜的充血水肿，减少酸性粒细胞和肥大细胞在炎症局部的浸润。第80页，本讲稿共113页现代应用现代应用 鼻炎、鼻窦炎 辛夷制剂鼻部给药对肥厚性鼻炎、急性鼻炎、鼻窦炎有效。第81页，本讲稿共113页柴胡柴胡n伞形科植物柴胡、狭叶柴胡等的干燥根(大叶柴胡的根有毒,不可药用)。n 有效成分有效成分 主要含有柴胡皂苷、甾醇、挥发油等第82页，本讲稿共113页性微寒，味苦、辛性微寒，味苦、辛 功效功效 n和解表里和解表里n疏肝疏肝n升阳升阳 主治主治 n感冒发热感冒发热n寒热往来寒热往来n胸胁胀痛胸胁胀痛n月经不调月经不调第83页，本讲稿共113页药理作用药理作用1.解热解热2.抗炎抗炎3.保肝、

32、利胆和降血脂保肝、利胆和降血脂4.镇静、镇痛、镇咳作用镇静、镇痛、镇咳作用 5.其他其他 （1）抗病原微生物）抗病原微生物 （2）抗消化道溃疡）抗消化道溃疡 第84页，本讲稿共113页1 1、解热、解热n中医临床常用柴胡治寒热往来的半表半里之热有确实疗效。n 寒热往来寒热往来 指恶寒时不发热、发热时不恶寒，二者交替出现的症状。这种热象大致相当于现代医学的风湿热、化脓性感染及疟疾等。n柴胡能降低发热体温、正常体温。n解热的主要成分是柴胡皂苷和挥发油。作为解热，国内多用总挥发油，由于挥发油毒性低、解热效果好，已作为注射液广泛用于临床。第85页，本讲稿共113页解热机制解热机制 柴胡挥发油可能抑制下

33、丘脑体温调节中枢，使cAMP产生或释放减少，从而抑制体温调定点上移，使体温下降。第86页，本讲稿共113页2 2、抗炎、抗炎n 对正常和去肾上腺的大鼠对致炎剂均有明显的抗炎作用。n 能降低毛细血管通透性，抑制白细胞游走，抑制肉芽组织增生。n 皂苷口服，抗炎作用弱，仅为肌内注射的1/10，说明皂苷可能在消化道难吸收或易被消化道破坏。第87页，本讲稿共113页抗炎机制抗炎机制n柴胡皂苷能柴胡皂苷能 *兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴，促进垂体前叶分泌ACTH，刺激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌；*增强皮质激素的抗炎作用。n现已证明，其抗炎作用与皂苷结构有关，苷元结构中的环氧齐墩果烯骨架及4位碳

34、原子上的侧链CH2OH是抗炎的基本结构。第88页，本讲稿共113页3 3、保肝、利胆、降血脂、保肝、利胆、降血脂 保肝保肝 对实验性肝损伤也有一定的保护作用，能使ALT、AST降低，减轻肝细胞损伤，促进肝功能恢复。其中以复方更佳：逍遥散、小柴胡汤、甘柴合剂等。保肝机制保肝机制 皂苷对生物膜的直接保护作用；促进脑垂体分泌ACTH，进而提高血浆皮质醇，拮抗外源性甾体激素对肾上腺萎缩，提高机体非特异性刺激的抵抗能力；促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质合成。第89页，本讲稿共113页 利胆利胆 n使实验动物的胆汁排出量增加，降低胆汁中胆酸、胆色素和胆固醇的浓度n醋制柴胡作用最强n黄酮可能是其利胆成分

35、第90页，本讲稿共113页 降血脂降血脂 对高脂血症的动物能降低胆固醇、甘油三酯和磷脂水平，其中以甘油三酯的降低尤为明显第91页，本讲稿共113页4 4、镇静、镇痛、镇咳、镇静、镇痛、镇咳n对中枢神经系统有明显抑制作用对中枢神经系统有明显抑制作用 -可使动物的自发活动减少，条件反射抑制，延长巴比妥类药物的睡眠时间，拮抗中枢兴奋剂的作用。正常人服用柴胡粗制剂后可出现嗜睡等中枢抑制现象。n镇痛作用可部分被纳络酮对抗。镇痛作用可部分被纳络酮对抗。第92页，本讲稿共113页5 5、其他、其他 （1 1）抗病原微生物）抗病原微生物 柴胡制剂在体外对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、结核杆菌和钩端螺

36、旋体有一定的抑制作用；对流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒等也有抑制作用，并能抑制I型脊髓灰白质炎病毒引起细胞病变。第93页，本讲稿共113页（2 2）抗消化道溃疡）抗消化道溃疡 柴胡粗皂甙对动物应激型、幽门结扎型、醋酸型、组织胺溃疡均有防治效果；柴胡多糖对乙醇、吲哚美辛、盐酸-乙醇所致实验性胃粘膜损伤也有保护作用。第94页，本讲稿共113页综上所述综上所述n解热、抗炎、镇痛、保肝、利胆和降血脂作用、促进免疫功能是和解表里的药理学基础。n保肝、利胆、降脂、镇痛、镇静是其疏肝解郁的重要依据。n对内脏平滑肌的兴奋作用与其升举阳气功效有关。第95页，本讲稿共113页现代应用现代应用1.发热发热2.肝炎肝炎

37、第96页，本讲稿共113页不良反应不良反应 柴胡皂苷（注射给药）有溶血作用，这是由于其干扰生物膜的结果，可能是通过影响细胞膜负电荷的变化而引起。第97页，本讲稿共113页葛根葛根 n豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根。n成分 黄酮类:大豆苷、大豆素、葛根素等，还含尿囊素、-谷甾醇等。n药动学 葛根素口服吸收差，静脉注射分布快而广，消除也快。第98页，本讲稿共113页性凉，味甘、辛，归脾、胃经性凉，味甘、辛，归脾、胃经 功效功效 n升阳解肌升阳解肌n透疹止泻透疹止泻 n除烦止渴除烦止渴 主治主治 n外感发热头痛外感发热头痛n项背强痛项背强痛n麻疹不透麻疹不透n热痢泄泻热痢泄泻n口渴、消渴口渴、消渴第9

38、9页，本讲稿共113页药理作用药理作用n解热解热n降血糖降血糖n对心血管系统的作用对心血管系统的作用第100页，本讲稿共113页1.1.解热解热 解热机制解热机制 能使皮肤血管扩张、促进散热，并使呼吸运动加强、增加水份排出，也可通过阻断中枢受体而cAMP使生成减少而使体温下降。第101页，本讲稿共113页（2 2）降血糖）降血糖 葛根素能使实验性高血糖小鼠血糖降低，对抗四氧嘧啶和肾上腺素所致的小鼠血糖升高，并能明显改善四氧嘧啶小鼠的糖耐量。第102页，本讲稿共113页3 3、对心血管系统的作用、对心血管系统的作用（1 1）降血压）降血压n 葛根煎剂、浸剂和总黄酮都有一定的降压作用。n另外实验还

39、观察到葛根醇浸剂、葛根素能减弱去甲肾上腺素和乙酰胆碱对高血压犬的升压或降压效果，即具有减弱体内降压和升压物质的反应可能是治头痛的原因之一。第103页，本讲稿共113页（2 2）扩张血管）扩张血管葛根素及葛根总黄酮能明显扩张冠状血管，能使正常和痉挛状态的冠脉扩张。伤寒论记载本品可治“项背强几几，无汗恶风”，近年来用葛根治疗突发性耳聋、偏头痛，疗效显著，对高血压患者的头痛、项强、头晕、耳鸣症状可见明显改善，但多数病人的血压下降不明显。第104页，本讲稿共113页葛根素静脉注射能改善去甲肾上腺素引起的微循环障碍，可加快血流速度，葛根、葛根素尚可改善视网膜微循环。第105页，本讲稿共113页（3 3）

40、抗心率失常）抗心率失常 葛根素、大豆苷元能明显预防乌头碱、氯化钡诱发的心率失常，缩短氯仿-肾上腺素诱发家兔心率失常时间，提高哇巴因引起的豚鼠室性早博和室性心动过速的阈值。这一作用可能与其影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，从而降低心肌兴奋性、自律性以及传导性有关，也与-受体阻断作用有关。第106页，本讲稿共113页4.4.其他作用其他作用(1)(1)益益智智 -葛根具有益智作用其原因有:a.改善脑循环；b.增强胆碱乙酰转移酶活力，从而使皮层及海马的乙酰胆碱含量增加。第107页，本讲稿共113页学习记忆的现代认识，主要与下述因素有关学习记忆的现代认识，主要与下述因素有关中枢内适当浓度

41、的神经递质：中枢内适当浓度的神经递质：如Ach、NA、DA，都是完成学习和记忆所必须的。M受体阻断剂（东莨菪碱、樟柳碱）、儿茶酚胺耗竭剂（利血平）等都可以引起动物学习、记忆障碍。脑内足量的蛋白质和核酸合成：脑内足量的蛋白质和核酸合成：是学习和记忆的基础。脑内蛋白质合成障碍（环己酰亚胺），可引起记忆障碍。第108页，本讲稿共113页 充分的血氧和能量供应：充分的血氧和能量供应：脑动脉硬化可引起痴呆，亚硝酸钠等致缺氧剂可引起动物学习和记忆障碍。中枢神经系统适度的兴奋性：中枢神经系统适度的兴奋性：适度兴奋可加速神经冲动的传导，易化突触传递，有利于信息获得、记忆巩固和再现。但过度兴奋或抑制都不利于学习

42、和记忆。第109页，本讲稿共113页 改善血液流变性和抗血栓形成。实验研究表明（体外）葛根及葛根素有抑制非酶糖基化反应，可能对糖尿病慢性并发症有改善作用。第110页，本讲稿共113页(2)(2)降血脂降血脂 葛根中所含的异黄酮成分及大豆苷有降血脂的作用，葛根素能降低四氧嘧啶性高血糖小鼠的的血清胆固醇含量，能减慢牛动脉内皮细胞中的糖胺多糖的代谢，使动脉内壁表面糖胺多糖相对减少，从而防治动脉硬化。第111页，本讲稿共113页（3 3）抗血小板聚集及血栓形成）抗血小板聚集及血栓形成 葛根素能抑制二磷酸腺苷诱导的人和动物的血小板聚集，还能抑制由凝血酶诱导的血小板释放5-HT，并且能使动脉内壁的胶原及胶原纤维含量相对减少，因此可防止血小板黏附、聚集及血栓的形成。第112页，本讲稿共113页综上所述综上所述n 扩张血管、促进血液循环、解热、降糖、降脂、对内脏平滑肌作用等是葛根解肌退热、除烦止渴功效的药理学基础。n 对心血管系统等作用则反应活血通脉功效。第113页，本讲稿共113页