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1、第八章 栓剂第1页，共19页，编辑于2022年，星期三 第一节第一节 概述概述一、含义、种类一、含义、种类 ：（一）（一）含义含义：药物和基质混合制成的直：药物和基质混合制成的直肠、腔道塞入的一种固体剂型肠、腔道塞入的一种固体剂型 (二）二）种类与形状种类与形状:1.1.肛门栓：鱼雷形状肛门栓：鱼雷形状,前大后小前大后小 2.2.阴道栓：阴道栓：球形、鸭嘴形等球形、鸭嘴形等 第2页，共19页，编辑于2022年，星期三二、栓剂的作用特点二、栓剂的作用特点：（一）（一）局部：局部：肛门肛门:化痔栓化痔栓内痔；甘油栓：便秘内痔；甘油栓：便秘;腔道：蛇床子阴道栓腔道：蛇床子阴道栓 （二）（二）全身：由
2、肛门经直肠粘膜吸收进入全身：由肛门经直肠粘膜吸收进入体循环；体循环；第3页，共19页，编辑于2022年，星期三作用特点：作用特点：1 1药物不受胃肠药物不受胃肠pHpH或酶的破坏；或酶的破坏；2 2胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂；胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂；3 350507070不受肝脏首过作用。不受肝脏首过作用。4 4比口服干扰因素少；比口服干扰因素少；5.5.幼儿、呕吐患者适用幼儿、呕吐患者适用。第4页，共19页，编辑于2022年，星期三 三、栓剂吸收途径与影响吸收因素三、栓剂吸收途径与影响吸收因素（一）直肠静脉吸收：两条主要吸收途径（一）直肠静脉吸收：两条主要吸收途径 1 1肛门肛门2c
3、m2cm处处直肠下静脉和肛门静脉直肠下静脉和肛门静脉 非门肝系统非门肝系统2.肛门肛门6cm6cm深处深处直肠上静脉直肠上静脉 门肝系统门肝系统3 3直肠淋巴系统吸收直肠淋巴系统吸收 大循环大循环 阴道栓直接进入大循环阴道栓直接进入大循环 第5页，共19页，编辑于2022年，星期三(二二)影响药物直肠吸收的因素影响药物直肠吸收的因素1.1.生理因素：生理因素：（1 1）空直肠的吸收大）空直肠的吸收大:应排便或灌肠后应排便或灌肠后使用；使用；（2 2）病理状况降低吸收）病理状况降低吸收（3 3）在肠道保留时间长吸收好）在肠道保留时间长吸收好 第6页，共19页，编辑于2022年，星期三2.2.药物
4、因素药物因素（1 1）溶解度溶解度:溶解后的脂溶性和水溶溶解后的脂溶性和水溶性药物均有好的吸收性药物均有好的吸收;不溶解药物应制不溶解药物应制成可溶性药物成可溶性药物.（2 2）药物的粒径）药物的粒径:1nm:1nm可透过脂质膜可透过脂质膜;（3 3）脂溶性与解离度：溶解在肠壁时，脂溶性与解离度：溶解在肠壁时，非解离性药物吸收好非解离性药物吸收好第7页，共19页，编辑于2022年，星期三3.3.基质因素基质因素 （1 1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大（）油相基质对脂溶性药物释放阻力大（2 2）水相基质对水溶性药物释放阻力大）水相基质对水溶性药物释放阻力大（3 3）适当浓度表面活性剂有助于药物
5、释放适当浓度表面活性剂有助于药物释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收.第8页，共19页，编辑于2022年，星期三 第二节第二节 栓剂的基质栓剂的基质一、栓剂基质的特殊要求一、栓剂基质的特殊要求1.1.熔点与凝固点之差较小熔点与凝固点之差较小 2.2.具有湿润、乳化能力，吸水好，释放快具有湿润、乳化能力，吸水好，释放快 3.3.常温下坚硬韧性、体内熔化常温下坚硬韧性、体内熔化 4.4.对黏膜无刺激，无毒性，无过敏性对黏膜无刺激，无毒性，无过敏性第9页，共19页，编辑于2022年，星期三二、基质的种类二、基质的种类 天然天然：可可豆脂可可豆脂 香果脂、乌桕脂香果脂、乌
6、桕脂 半合成脂肪酸甘油酯类半合成脂肪酸甘油酯类 半合成椰油酯半合成椰油酯 混合脂肪酸甘油酯混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯硬脂酸丙二醇酯 半合成脂肪酸酯半合成脂肪酸酯 氢化植物油氢化植物油油脂性基质油脂性基质第10页，共19页，编辑于2022年，星期三 甘油明胶甘油明胶 聚乙二醇类聚乙二醇类 聚氧乙烯（聚氧乙烯（4040）单硬脂酸酯类）单硬脂酸酯类 泊洛沙母泊洛沙母 吸收促进剂：氮酮、吐温吸收促进剂：氮酮、吐温8080 增塑剂：增塑剂：甘油、蓖麻油、丙二醇甘油、蓖麻油、丙二醇 抗氧剂抗氧剂 ：鞣酸、没食子酸鞣酸、没食子酸水溶性基质水溶性基质附加剂附加剂第11页，共19页，编辑于2022年，星期
7、三 第三节第三节 栓剂的制备栓剂的制备 一、热熔法制备一、热熔法制备 1.1.清洁栓模：清洁栓模：模具模具 清洁清洁 擦干擦干 上润滑油上润滑油 倒置倒置 备用备用;第12页，共19页，编辑于2022年，星期三2.2.制栓流程制栓流程:基基质质 熔融+药物混合均匀混合均匀一次倒满一次倒满注入栓模放冷完全凝固放冷完全凝固刮平栓模表面 拆模擦干包装第13页，共19页，编辑于2022年，星期三二、二、栓剂药物的处理与混合栓剂药物的处理与混合1.1.药物细粉过药物细粉过6 6号筛后与基质混匀；号筛后与基质混匀；2.2.油性药物加入已熔油性基质中油性药物加入已熔油性基质中3.3.水性药物加入水性基质水性
8、药物加入水性基质4.浓缩物与羊毛脂吸收混匀后再加入油性基质浓缩物与羊毛脂吸收混匀后再加入油性基质 5.浓缩物或制成干浸膏与已熔油性基质混匀浓缩物或制成干浸膏与已熔油性基质混匀第14页，共19页，编辑于2022年，星期三三、润滑剂三、润滑剂作用：作用：使模具不与制成的栓表面粘连、使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑使栓表面光滑1.1.油性基质油性基质润滑剂润滑剂 :软皂软皂1 1份、甘油份、甘油1 1份、份、9090EtOH5EtOH5份、混匀；份、混匀；2.2.水性基质水性基质润滑剂：液体石蜡、植物油润滑剂：液体石蜡、植物油第15页，共19页，编辑于2022年，星期三 四、置换值（价）四、
9、置换值（价）f f不同基质和药物容积相同，但因密度不不同基质和药物容积相同，但因密度不同同,因而重量不同。因而重量不同。计算置换值计算置换值f f：第16页，共19页，编辑于2022年，星期三药物同体积基质的重量纯基质栓重量药物同体积基质的重量纯基质栓重量G G（含药栓重量（含药栓重量M M栓中的含药量栓中的含药量W W）已知置换值已知置换值,则制备每粒栓剂所需基质的理论则制备每粒栓剂所需基质的理论用量用量X X为为:第17页，共19页，编辑于2022年，星期三 第四节第四节 栓剂的质量评价与包装贮存栓剂的质量评价与包装贮存一、质量评定一、质量评定 1.1.外观外观 2.2.重量差异重量差异 3.3.熔点测定熔点测定 4.4.融变时限融变时限 5.5.变形试验变形试验 6.6.药物溶出度与吸收试验药物溶出度与吸收试验第18页，共19页，编辑于2022年，星期三二、包装贮存注意事项二、包装贮存注意事项1.颗与颗之间隔开；颗与颗之间隔开；2.免受挤压；免受挤压；3.密封，密封，2525以下存放；以下存放；4.贮存时间不宜太长、易酸败、霉变。贮存时间不宜太长、易酸败、霉变。第19页，共19页，编辑于2022年，星期三