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1、常用糖皮质激素类药物制剂及特点v福建省立医院药学部福建省立医院药学部v黄旭慧黄旭慧2021/7/27 星期二1v全身给药口服给药口服给药静脉给药静脉给药肌内给药肌内给药v局部给药吸入给药吸入给药经口吸入经口吸入鼻腔喷雾鼻腔喷雾关节内给药关节内给药眼内局部给药眼内局部给药滴眼剂滴眼剂眼部注射眼部注射滴耳给药滴耳给药皮肤外用给药皮肤外用给药皮损内注射给药皮损内注射给药硬膜外给药硬膜外给药直肠给药直肠给药糖皮质激素给药途径糖皮质激素给药途径主要内容主要内容全身用糖皮质激素的构效特点全身用糖皮质激素的构效特点全身用糖皮质激素的常用制剂全身用糖皮质激素的常用制剂全身用糖皮质激素的注意事项全身用糖皮质激素
2、的注意事项123v内源性内源性可的松可的松 Cortisone Cortisone 氢化可的松氢化可的松 HydrocortisoneHydrocortisonev外源性外源性泼尼松泼尼松 PrednisonePrednisone泼尼松龙泼尼松龙 PrednisolonePrednisolone甲泼尼龙甲泼尼龙MethylprednisoloneMethylprednisolone倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone常用全身用糖皮质激素药物常用全身用糖皮质激素药物糖皮质激素基本结构糖皮质激素
3、基本结构内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素C11C11位羟化位羟化可的松可的松氢化可的松氢化可的松无活性无活性有活性有活性可的松可的松 vs vs 氢化可的松氢化可的松内源性、等效内源性、等效肝功能障碍患者、急性或严重应激状态：肝功能障碍患者、急性或严重应激状态：使用氢化可的松（无需代谢，直接发挥作用）使用氢化可的松（无需代谢，直接发挥作用）外外源源性性糖糖皮皮质质激激素素亲脂性增加亲脂性增加亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性5 5盐皮质活性盐皮质活性0.50.5亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性 20 20 盐皮质活性盐皮质活性 0 0 C1=C2C1=C2双键结构双键结构C11C
4、11羟基，无需羟基，无需肝脏代谢活化肝脏代谢活化C6C6取代基取代基C9C9氟代氟代C16C16甲基甲基糖皮质活性糖皮质活性盐皮质活性盐皮质活性糖皮质激素活性糖皮质激素活性 4 4盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.80.8药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血浆半衰期延长血浆半衰期延长代谢降低代谢降低化学结构变化化学结构变化水钠潴留水钠潴留蛋白结合降低蛋白结合降低游离增加游离增加抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延
5、长C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键环环A A几何形态改变几何形态改变泼尼松龙泼尼松龙泼尼松泼尼松抗炎作用强弱和抗炎作用强弱和作用时间长短的作用时间长短的药物化学基础药物化学基础泼尼松泼尼松（强的松）（强的松）无活性无活性有活性有活性肝功能障碍患者直接使用泼尼松龙肝功能障碍患者直接使用泼尼松龙（无需代谢，直接发挥作用）（无需代谢，直接发挥作用）泼尼松龙泼尼松龙(强的松龙强的松龙)vs)vs泼尼松泼尼松(强的松强的松)泼尼松龙泼尼松龙（强的松龙）（强的松龙）药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用盐皮质激
6、素作用更大幅度继续下降更大幅度继续下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性更好更好代谢降低代谢降低化学结构变化化学结构变化水钠潴留水钠潴留分布体积更大分布体积更大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C6C6位位-甲基取代甲基取代C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键甲泼尼龙甲泼尼龙脂溶性增加脂溶性增加生物半衰期生物半衰期延长延长蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加化学结构变化化学结构变化C9C9位位-氟代基团氟代基团C16C16位位-甲基取代甲基取代C1,2位双键地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性增加增加抗炎活性抗炎活性增加增加受体亲和力受体亲和
7、力增加增加药理学作用改变药理学作用改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用水钠潴留水钠潴留药代动力学特征改变药代动力学特征改变组织穿透性组织穿透性加强加强代谢降低代谢降低分布体积变大分布体积变大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加生物半衰期生物半衰期延长延长药物名称药物名称抗炎强度抗炎强度水钠潴留强度水钠潴留强度等效剂量等效剂量(mg)(mg)短效糖皮质激素短效糖皮质激素(t(t1/21/2 12h)36h)36h)地塞米松地塞米松地塞
8、米松地塞米松20-3020-300 00.750.75倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松25-3025-300 00.60.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰期(h)(h)生物半衰期生物半衰期(h)(h)HPA HPA 轴轴抑制时间抑制时间(天天)短效短效可的松可的松0.50.58-1 28-1 21.25-1.501.25-1.50氢化可的松氢化可的松1.61.68-128-121.25-1.501.25-1.50中效中效泼尼松泼尼松2.6-32.6-318-3618-361.25-1.50 1.25-1.50 泼尼松龙泼尼松龙2-42-418-3
9、618-361.25-1.50 1.25-1.50 甲泼尼龙甲泼尼龙2-3 2-3 18-3618-361.25-1.501.25-1.50长效长效地塞米松地塞米松3-6 3-6 36-5436-542.75 2.75 倍他米松倍他米松3-63-636-5436-543.25 3.25 糖皮质激素半衰期糖皮质激素半衰期(血浆和生物血浆和生物)下丘脑下丘脑-垂体垂体-肾上腺皮质系统肾上腺皮质系统皮质激素皮质激素激素结合蛋白激素结合蛋白白蛋白白蛋白可的松可的松9090（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）氢化可的松氢化可的松9090（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结
10、合）（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）泼尼松泼尼松7070泼尼松龙泼尼松龙70-9070-90（与激素结合蛋白结合力强，可与内（与激素结合蛋白结合力强，可与内源性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）源性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）甲泼尼龙甲泼尼龙 1 17474倍他米松倍他米松 1 1 64 64地塞米松地塞米松 1 1 77 77 糖皮质激素蛋白结合作用糖皮质激素蛋白结合作用生理作用生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用长期或终生服用长期或终生服用生理替代剂量生理替代剂量原发性、继发性原发性、继发性(垂体
11、性垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生疾病特点疾病特点用药特点用药特点急性急性肾上腺皮质功能减退肾上腺皮质功能减退慢性患者发生慢性患者发生严重应激严重应激状况状况静脉静脉滴注滴注氢化可的松氢化可的松危象时，静脉给药危象时，静脉给药迅速发挥作用迅速发挥作用无需肝药酶活化，无需肝药酶活化，直接发挥药理作用直接发挥药理作用中枢神经系统中枢神经系统抑制抑制肝功能肝功能不全不全口服：口服：氢化可的松氢化可的松静脉：静脉：氢化可的松氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠不能使用氢化可的松注射液含不能使用氢化可的松注射液含50%50%乙醇乙醇相同的
12、抗炎作用相同的抗炎作用服用等效剂量服用等效剂量糖皮质激素糖皮质激素药理作用药理作用药物治疗相关影响因素药物治疗相关影响因素有效性有效性安全性安全性具有较短的生物半衰期具有较短的生物半衰期没有盐皮质激素作用没有盐皮质激素作用对对HPAHPA轴抑制作用小轴抑制作用小具有较强的抗炎活性具有较强的抗炎活性治疗指数高治疗指数高起效快起效快药效平稳药效平稳肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用激素名称激素名称抗炎活性抗炎活性HPAHPA轴抑制作用轴抑制作用肝功能不全肝功能不全中效中效泼尼松泼尼松中等中等 (4)(4)较弱较弱可长期使用可长期使用泼尼松龙泼尼松龙中等中等 (4)(4)较弱较弱可长期使用可长期使
13、用甲泼尼龙甲泼尼龙中等中等 (5)(5)较弱较弱可长期使用可长期使用长效长效地塞米松地塞米松强效强效(20-30)(20-30)最强最强不能长期使用不能长期使用倍他米松倍他米松强效强效(25-30)(25-30)最强最强不能长期使用不能长期使用与地塞米松比较，美卓乐与地塞米松比较，美卓乐与地塞米松比较，美卓乐与地塞米松比较，美卓乐 对对HPA轴抑制作用弱，使用更安全轴抑制作用弱，使用更安全1.1.Delespesse G et al.Corticotherapy Delespesse G et al.Corticotherapy 0 05 51010151520208AM8AM4PM4PM12
14、Mid12Mid8AM8AM4PM4PM8AM8AM4PM4PM12Mid12Mid12Mid12Mid8AM8AM给药日的给药日的24小时小时 非给药日的非给药日的24小时小时 给药日的给药日的24小时小时 等效地塞米松对等效地塞米松对等效地塞米松对等效地塞米松对HPAHPA轴产生强烈抑制作用长达轴产生强烈抑制作用长达轴产生强烈抑制作用长达轴产生强烈抑制作用长达4848小时之久小时之久小时之久小时之久1 1正常分泌激素生理曲线正常分泌激素生理曲线正常分泌激素生理曲线正常分泌激素生理曲线美卓乐美卓乐隔日早晨给药后激素生理变化曲线隔日早晨给药后激素生理变化曲线1地塞米松给药后激素生理变化曲线地塞
15、米松给药后激素生理变化曲线地塞米松给药后激素生理变化曲线地塞米松给药后激素生理变化曲线1 1小小 结结v中效激素用于抗炎治疗，用于抗炎治疗，HPAHPA轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱甲泼尼龙：甲泼尼龙：糖糖/盐作用比较好盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。泼尼松泼尼松(龙龙)：糖：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。v长效激素生物半衰期长，生物半衰期长，HPAH
16、PA轴抑制作用长而强，不宜长期使用轴抑制作用长而强，不宜长期使用抗炎治疗指数高，用药剂量小抗炎治疗指数高，用药剂量小适合短期使用适合短期使用可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合药品名称药品名称剂型剂型 剂型剂型性状性状醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液氢化可的松氢化可的松片剂片剂注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体灭菌稀乙醇溶液灭菌稀乙醇溶液氢化可的松琥珀
17、酸钠氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠注射用注射用白色疏松块状物白色疏松块状物无菌冻干品无菌冻干品醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸酯醋酸酯片剂片剂泼尼松龙泼尼松龙片剂片剂醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液甲基泼尼松龙甲基泼尼松龙琥珀酸钠琥珀酸钠片剂片剂注射液注射液白色疏松块状物白色疏松块状物无菌冻干品无菌冻干品倍他米松倍他米松片剂片剂倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体灭菌水溶液灭菌水溶液地塞米松地塞米松片剂片剂地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠注射液注射液无色澄清液体无色澄
18、清液体灭菌水溶液灭菌水溶液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液药品名称药品名称醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯氢化可的松氢化可的松醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸酯醋酸酯泼尼松龙泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯甲泼尼龙甲泼尼龙倍他米松倍他米松地塞米松地塞米松醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯种类较少种类较少药物脂溶性高，吸收好药物脂溶性高，吸收好肝脏首过效应小，肝脏首过效应小，生物利用度在生物利用度在70-80%。全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征全身用糖皮质激素
19、类药物口服制剂种类及特征药品名称药品名称性状性状氢化可的松氢化可的松(50%乙醇乙醇)无色澄清液体无色澄清液体倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠无色澄清液体无色澄清液体地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠无色澄清液体无色澄清液体氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠白色疏松块状物白色疏松块状物甲泼尼龙琥珀酸钠甲泼尼龙琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠白色疏松块状物白色疏松块状物醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬
20、液乳白色微细颗粒混悬液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液糖皮质激素类药物注射剂种类糖皮质激素类药物注射剂种类溶解性溶解性 剂型剂型给药途径给药途径疗效特点疗效特点备注备注IVIM可溶于水可溶于水无色澄清无色澄清 溶液溶液YY*起效迅速起效迅速药效强大药效强大作用持续时间短暂作用持续时间短暂常做急救常做急救无菌粉末无菌粉末YY不溶于水不溶于水混悬液混悬液NY吸收缓慢吸收缓慢起效缓慢起效缓慢 作用持续时间延长作用持续时间延长临时替代口服治疗临时替代口服治疗有缓释和长效作用有缓释和长效作用*氢化可的松注射液除外氢化可的松注射液除外(50%(50%乙醇乙醇)糖
21、皮质激素类药物注射剂使用特点糖皮质激素类药物注射剂使用特点注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂v溶媒溶媒-乙醇乙醇乙醇浓度乙醇浓度10%10%时时肌注有疼痛感肌注有疼痛感静注时应防止溶血的发生静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜乙醇易透过人红细胞膜)。乙醇浓度乙醇浓度60%60%时（体外试验表明）时（体外试验表明）红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%50%浓度不易过高，使用前应充分稀释。浓度不易过高，使用前应充分稀释。可静点，不能静注。可静点，不能静注。氢化可的松注
22、射液氢化可的松注射液含乙醇含乙醇50%50%，使用前必须充分稀释，加，使用前必须充分稀释，加2525倍生倍生理盐水或理盐水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀释。毫升稀释。只能静脉滴注只能静脉滴注氢化可的松注射液氢化可的松注射液注射用氢化可的松琥珀酸盐注射用氢化可的松琥珀酸盐制剂制剂醇溶性制剂醇溶性制剂含乙醇含乙醇50%50%（药典标示（药典标示47%-55%47%-55%乙醇）乙醇）水溶性制剂水溶性制剂规格规格2ml:10mg2ml:10mg5ml:25mg5ml:25mg20ml:100mg20ml:100mg50mg/50mg/支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）1
23、00mg/100mg/支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠135mg135mg含游离型氢化可的松含游离型氢化可的松100mg100mg给药途径给药途径只能静脉滴注，肌注有疼痛感只能静脉滴注，肌注有疼痛感可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药给药方式给药方式临用前必须充分稀释临用前必须充分稀释用前加用前加2525倍氯化钠注射液或倍氯化钠注射液或5 5葡萄糖葡萄糖注射液注射液500500毫升稀释后静脉滴注（说明书）毫升稀释后静脉滴注（说明书）静脉滴注一次静脉滴注一次100mg100mg用前可用少量溶剂稀释用前可用少量溶剂稀释给药
24、速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度快，可直接入壶，静注给药速度快，可直接入壶，静注药物作用药物作用特点特点液量大，药量小，液量大，药量小，单位时间内入药量小，起效慢单位时间内入药量小，起效慢液量小，药量大，液量小，药量大，单位时间内入药量大，起效快单位时间内入药量大，起效快适应证适应证特点特点肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，也用于过敏性和炎症性疾病，也用于过敏性和炎症性疾病，抢救危重中毒性感染（说明书）抢救危重中毒性感染（说明书）急症，大剂量治疗急症，大剂量治疗严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象，严重肾上腺皮质
25、功能减退及垂体前叶功能减退危象，严重支气管哮喘等过敏反应，哮喘持续状态，休克等严重支气管哮喘等过敏反应，哮喘持续状态，休克等（说明书）（说明书）半衰期半衰期100100分钟（说明书）分钟（说明书）78-11478-114分钟（说明书）分钟（说明书）价格价格注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂v附加剂附加剂局部止痛剂苯甲醇局部止痛剂苯甲醇0.9%0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受1%1%有溶血现象有溶血现象2%2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。甲泼尼龙说明书：甲泼尼龙说明书：本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用
26、于儿童肌肉注射本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射曲安奈德说明书：曲安奈德说明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。本品含苯甲醇，儿童禁用。注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍v影响药物静脉配伍的因素有很多，主要有以下几方面影响药物静脉配伍的因素有很多，主要有以下几方面药物本身的因素包括：主药的剂型、规格、浓度、体积、药物本身的因素包括：主药的剂型、规格、浓度、体积、处方中所含的其它成分或添加剂，如缓冲液系统、防腐剂、处方中所含的其它成分或添加剂，如缓冲液系统、防腐剂、稳定剂，稀释液的稳定剂，稀释液的pHpH值、渗透压、溶液离子强度等；值、渗透压、溶液离子强度等；药物存放条件
27、及外界环境对药物配伍的影响：温度药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响：温度(室温室温或冷冻或光照条件或冷冻或光照条件)、混合液的、混合液的pHpH值、浓度，配制后存放值、浓度，配制后存放的时间、药物的吸附和滤过特性；注射或输液容器的性质的时间、药物的吸附和滤过特性；注射或输液容器的性质等。等。v由于上述诸多可变因素对药物配伍变化的影响，因此要想对由于上述诸多可变因素对药物配伍变化的影响，因此要想对其做出绝对的结论是困难也是不可能的。其做出绝对的结论是困难也是不可能的。全身用糖皮质激素类药物体内相互作用全身用糖皮质激素类药物体内相互作用v参见说明书和药学参考书参见说明书和药学参考书v主要考虑以
28、下相关因素：主要考虑以下相关因素：如如不良反应的叠加不良反应的叠加致溃疡药物：非甾体解热镇痛药致溃疡药物：非甾体解热镇痛药致感染药物：免疫抑制剂，疫苗致感染药物：免疫抑制剂，疫苗致高血糖药物：噻嗪类利尿药：致高血糖药物：噻嗪类利尿药：致精神症状药物：三环类抗抑郁药致精神症状药物：三环类抗抑郁药致水肿药物：蛋白质同化激素致水肿药物：蛋白质同化激素酶代谢影响酶代谢影响苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢，故同用时需适当增加剂量皮质激素代谢，故同用时需适当增加剂量其他其他糖皮质激素类药物老年患者用药糖皮质激素类药物老年患者用药v警惕警惕
29、高血压高血压v警惕警惕糖尿病糖尿病v警惕警惕更年期后女性骨质疏松加重更年期后女性骨质疏松加重 糖皮质激素类药物儿童用药糖皮质激素类药物儿童用药v全身用药全身用药，须十分慎重，可抑制患儿生长和发育，须十分慎重，可抑制患儿生长和发育,长期服用发生骨质长期服用发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加采用采用短效短效或或中效中效制剂，避免使用长效制剂制剂，避免使用长效制剂(如地塞米松如地塞米松)口服中效制剂口服中效制剂隔日疗法隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。可减轻对生长的抑制作用。须密切观察不良反应须密切观察不良反应。对于有肾上腺
30、皮质功能减退患儿的治疗对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,激素用量激素用量应根据体表面积应根据体表面积而定，如果按体重计算则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥而定，如果按体重计算则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。胖的患儿。v局部用药局部用药吸入型糖皮质激素吸入型糖皮质激素布地奈德批准用于儿童布地奈德批准用于儿童正确使用吸入装置，保证剂量准确正确使用吸入装置，保证剂量准确吸入后漱口并吐出吸入后漱口并吐出全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药药物名称药物名称人类数据人类数据FDAFDA危险分级危险分级(氢化氢化)可的松可的松有致畸危险有致畸危险可使用可使用D
31、D(1-3(1-3月月)C C轻微致畸和毒性作用，但用轻微致畸和毒性作用，但用药的益处远大于危险性，应药的益处远大于危险性，应权衡利弊权衡利弊 泼尼松泼尼松(龙龙)有致畸危险有致畸危险可使用可使用D D(1-3(1-3月月)C C广泛使用广泛使用,有轻微致畸作用有轻微致畸作用地塞米松地塞米松有致畸危险有致畸危险可使用可使用D D(1-3(1-3月月)C C孕妇益处远大于胎儿危险，孕妇益处远大于胎儿危险，目前尚无资料证明存在危险目前尚无资料证明存在危险性性甲泼尼龙甲泼尼龙无资料无资料全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药v现有资料显示，激素类药物在妊娠最初现有资料显示，
32、激素类药物在妊娠最初3 3个月时用药的安全性存在个月时用药的安全性存在争论，临床研究结果有矛盾争论，临床研究结果有矛盾有荟萃分析显示全身用药可导致少量但与用药明显相关的口腔有荟萃分析显示全身用药可导致少量但与用药明显相关的口腔裂发生裂发生v虽然存在可疑致畸危险性，但应考虑孕妇疾病状态，权衡孕妇和虽然存在可疑致畸危险性，但应考虑孕妇疾病状态，权衡孕妇和胎儿利弊用药胎儿利弊用药正常人群口腔裂的发生率低：正常人群口腔裂的发生率低：1/10001/1000，发生率略有增加，对整体畸形发生率影响很小发生率略有增加，对整体畸形发生率影响很小妊娠妊娠1212周后上颚发育结束，之后用药是安全的周后上颚发育结束
33、，之后用药是安全的全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药v氢化可的松氢化可的松透过胎盘比例小：透过胎盘比例小：10%-15%(85%10%-15%(85%经胎盘代谢失活为可的松经胎盘代谢失活为可的松)治疗孕妇疾患治疗孕妇疾患v泼尼松龙泼尼松龙经胎盘代谢失活为泼尼松，比例不详，但有报道可同时治疗经胎盘代谢失活为泼尼松，比例不详，但有报道可同时治疗孕妇和胎儿疾患孕妇和胎儿疾患v地塞米松地塞米松透过胎盘比例大：透过胎盘比例大：46%(54%46%(54%经胎盘代谢失活经胎盘代谢失活)治疗胎儿疾患治疗胎儿疾患全身用糖皮质激素类药物哺乳期用药全身用糖皮质激素类药物哺乳期用药 糖
34、皮质激素类药物可由乳汁痕量分泌，乳汁浓度是血浆浓度的糖皮质激素类药物可由乳汁痕量分泌，乳汁浓度是血浆浓度的5%-25%5%-25%，经乳汁摄入的药量，经乳汁摄入的药量0.1%0.1%的母体剂量，不足婴儿内源性激素分泌量的的母体剂量，不足婴儿内源性激素分泌量的10%10%。有可能对婴儿造成不良影响，应权衡利弊，尽量避免使用。有可能对婴儿造成不良影响，应权衡利弊，尽量避免使用。v短效激素：短效激素：内源性短效激素在母乳中有微量分泌，人工合成短效激素无内源性短效激素在母乳中有微量分泌，人工合成短效激素无相关数据。相关数据。v中效激素：中效激素：在母乳中有微量分泌。母亲服用泼尼松在母乳中有微量分泌。母亲服用泼尼松20mg/20mg/日，甲泼尼日，甲泼尼龙龙8mg/8mg/日，乳汁中含量可忽略不计。如剂量超出，可于服药日，乳汁中含量可忽略不计。如剂量超出，可于服药3-43-4小时小时后哺乳，以减少婴儿摄入量。后哺乳，以减少婴儿摄入量。v长效激素：长效激素：未见在哺乳期使用的报道，因此没有相关数据，但推测地塞未见在哺乳期使用的报道，因此没有相关数据，但推测地塞米松分子量低，完全可分泌进入乳汁，应避免长期使用，或用药期间停米松分子量低，完全可分泌进入乳汁，应避免长期使用，或用药期间停止哺乳。止哺乳。2021/7/27 星期二41