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1、LOGO心血管系统常用药物心血管系统常用药物郭永丰2017.3.242021/7/27 星期二Company Logo主要内容：主要内容：利尿剂利尿剂1肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统抑制剂醛固酮系统抑制剂2钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂3肾上腺素能受体阻滞剂肾上腺素能受体阻滞剂422021/7/27 星期二Company Logo利尿剂利尿剂32021/7/27 星期二Company Logo利尿剂利尿剂泛指一类通过泛指一类通过增加尿液溶质及水分排出增加尿液溶质及水分排出而减少细胞外液的药物，通过影响而减少细胞外液的药物，通过影响肾小肾小球滤过球滤过、肾小管重吸收肾小管重吸收和和分泌分泌
2、等功能实等功能实现其利尿作用。现其利尿作用。4Diagram2021/7/27 星期二Company Logo利尿剂按利尿剂按效能和作用部位效能和作用部位分类分类高效利尿剂：呋塞米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米高效利尿剂：呋塞米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米中效利尿剂：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺中效利尿剂：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺低效利尿剂：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙酰唑胺低效利尿剂：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙酰唑胺乙酰唑胺乙酰唑胺近曲小管近曲小管远曲小管远曲小管皮质集合皮质集合管管降降支支升升支支粗粗段段髓袢髓袢52021/7/27 星期二Company Logo利尿剂的适应症利尿
3、剂的适应症适用于不同程度的高血压（尤其对盐敏感性高适用于不同程度的高血压（尤其对盐敏感性高血压，合并肥胖、糖尿病、心力衰竭、更年期血压，合并肥胖、糖尿病、心力衰竭、更年期女性和老年患者疗效较好），心力衰竭，非心女性和老年患者疗效较好），心力衰竭，非心源性水肿疾病，急性中毒等。源性水肿疾病，急性中毒等。它能与其他降压药起到协同作用，可逆转左心它能与其他降压药起到协同作用，可逆转左心室肥厚。此类药物禁用于室肥厚。此类药物禁用于痛风痛风、肾功能不全、肾功能不全、肝昏迷、低血钾，超量服用洋地黄患者。肝昏迷、低血钾，超量服用洋地黄患者。62021/7/27 星期二Company Logo利尿剂的不良反应
4、利尿剂的不良反应1 1、血电解质紊乱血电解质紊乱如低钾或高钾、低镁、低钠血症等如低钾或高钾、低镁、低钠血症等2 2、血脂代谢紊乱血脂代谢紊乱（TGTG和和TCTC升高）、糖耐量降低、血尿升高）、糖耐量降低、血尿酸升高甚至痛风（多发生于大剂量长期应用噻嗪类利尿酸升高甚至痛风（多发生于大剂量长期应用噻嗪类利尿剂时）剂时）3 3、体位性低血压或血压下降、体位性低血压或血压下降4 4、耳毒性（多见于袢利尿剂）、耳毒性（多见于袢利尿剂）5 5、诱发氮质血症、肾功能不全：在肾小球滤过率、诱发氮质血症、肾功能不全：在肾小球滤过率25ml/min25ml/min时应慎用时应慎用6 6、胃肠道反应和过敏反应、胃
5、肠道反应和过敏反应7 7、神经内分泌激活等、神经内分泌激活等72021/7/27 星期二Company Logo我院的利尿剂我院的利尿剂序号序号药名药名规格规格1 1注射用托拉塞米注射用托拉塞米20mg20mg2 2托拉塞米注射液托拉塞米注射液2ml2ml：10mg10mg3 3托拉塞米片托拉塞米片10mg10mg4 4呋塞米注射液呋塞米注射液2ml2ml：20mg20mg5 5呋塞米片呋塞米片20mg20mg6 6氢氯噻嗪片氢氯噻嗪片25mg25mg7 7螺内酯片螺内酯片20mg20mg8 8托伐普坦片托伐普坦片15mg15mg82021/7/27 星期二Company Logo常用利尿剂比
6、较常用利尿剂比较92021/7/27 星期二Company Logo常用利尿剂治疗心衰的剂量常用利尿剂治疗心衰的剂量利尿剂利尿剂起始剂量起始剂量维持剂量维持剂量最大剂量最大剂量呋塞米片呋塞米片20-40mg20-40mg40-80mg40-80mg/日，分次日，分次（600600）100mg/100mg/日，分次日，分次呋塞米注射液呋塞米注射液20-40mg20-40mg40-240mg40-240mg/日，日，分次分次160mg/160mg/次，次，600mg/600mg/日，分日，分次，滴速次，滴速4mg/min4mg/min托拉塞米片托拉塞米片5-10mg5-10mg10-20mg10-
7、20mg/日日40mg/40mg/日，分次，日，分次，疗程不超疗程不超1w1w注射用托拉塞米注射用托拉塞米5-10mg5-10mg10-20mg10-20mg/日日同上同上托拉塞米注射液托拉塞米注射液5-10mg5-10mg10-20mg10-20mg/日日同上同上螺内酯片螺内酯片10mg10mg10-20mg10-20mg/日日20mg/20mg/日日托伐普坦片托伐普坦片15mg15mg15-30mg15-30mg/日日60mg/60mg/次（日）次（日）氢氯噻嗪片氢氯噻嗪片25mg25mg25-100mg25-100mg/日，日，分次分次200mg/200mg/日，分次日，分次102021
8、/7/27 星期二Company Logo呋塞米呋塞米【作用特点】【作用特点】它是它是多数心衰患者多数心衰患者的的首选首选药物药物，特别适用于有明显体，特别适用于有明显体液潴留或伴有肾功能受损的患者。利尿效果呈剂量依液潴留或伴有肾功能受损的患者。利尿效果呈剂量依赖性，排钾。每日体重变化是最可靠的监测效果指标，赖性，排钾。每日体重变化是最可靠的监测效果指标，但减轻不宜超过但减轻不宜超过1kg/d1kg/d。利尿作用起效时间利尿作用起效时间30-60min30-60min，最大作用，最大作用1-2h1-2h，维持时间，维持时间6-8h6-8h，降压作用需数天可，降压作用需数天可达。达。【禁忌症】【
9、禁忌症】对磺酰胺类、噻嗪类药物过敏者，低钾血症、肝性脑对磺酰胺类、噻嗪类药物过敏者，低钾血症、肝性脑病、超量服用洋病、超量服用洋 地黄者。地黄者。112021/7/27 星期二Company Logo呋塞米呋塞米【注意事项】【注意事项】（1 1）对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。）对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。（2 2）可通过胎盘屏障，妊娠期妇女尤其是妊娠前可通过胎盘屏障，妊娠期妇女尤其是妊娠前3 3个月应尽量避免应用个月应尽量避免应用。（3 3）可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。（4 4）常规剂量静脉注射时间应超过）常规剂量静脉注射时
10、间应超过1-2min1-2min，静脉用药剂量为口服的，静脉用药剂量为口服的1/21/2时即可达到同等疗效。（时即可达到同等疗效。（5 5）注射液偏碱）注射液偏碱性，性，配伍禁用糖配伍禁用糖。（。（6 6）少尿或无尿者应用最大剂量后）少尿或无尿者应用最大剂量后24h24h仍无效时应停药。仍无效时应停药。(7)(7)肠道外用药宜静脉给药、肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过。常规剂量静脉注射应超过 1-1-2 2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过 4mg4mg。静脉用药剂量为口服的。静脉用药剂量为口服的 1/21/2时即可达
11、到同样疗效。时即可达到同样疗效。【严重警告】【严重警告】强效利尿剂，过多摄入会导致水电解质紊乱，因此应根据患者情况制定个体强效利尿剂，过多摄入会导致水电解质紊乱，因此应根据患者情况制定个体化给药方案。化给药方案。【不良反应】【不良反应】常见常见-高尿酸血症（高尿酸血症（40%40%）、低镁血症、食欲下降、膀胱痉挛。）、低镁血症、食欲下降、膀胱痉挛。严重严重-中毒性表皮坏死松解症、再生障碍性贫血。中毒性表皮坏死松解症、再生障碍性贫血。122021/7/27 星期二Company Logo呋塞米呋塞米【药物相互作用药物相互作用】重要重要-庆大霉素、阿米卡星：合用增加肾、耳毒性风险。庆大霉素、阿米卡
12、星：合用增加肾、耳毒性风险。洋地黄毒苷：合用增加心律失常风险，注意补钾。洋地黄毒苷：合用增加心律失常风险，注意补钾。【用药监护点用药监护点】疗效疗效-水肿缓解程度，血压、尿量、体重变化；水肿缓解程度，血压、尿量、体重变化；安全安全-血钾、肌酐、尿素氮、血糖、肝肾功能，高危人群（包血钾、肌酐、尿素氮、血糖、肝肾功能，高危人群（包括大剂量使用，合并其他耳毒性药品，严重肾脏疾病，尿毒症）括大剂量使用，合并其他耳毒性药品，严重肾脏疾病，尿毒症）应监测耳毒性。应监测耳毒性。【用药交代用药交代】白天服药（呋噻米片）。服药期间建议高钾低钠饮食（如橙子、香蕉）白天服药（呋噻米片）。服药期间建议高钾低钠饮食（如
13、橙子、香蕉）132021/7/27 星期二Company Logo肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统醛固酮系统（RAASRAAS）抑制剂）抑制剂142021/7/27 星期二Company LogoRASSRASS系统阻滞剂药物的作用原理系统阻滞剂药物的作用原理152021/7/27 星期二Company Logo血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂（ACEIACEI）本类药物可以降低交感神经活性、改善内皮功能、血管重构本类药物可以降低交感神经活性、改善内皮功能、血管重构及血管的黏滞弹性，适用于高血压、心力衰竭、左心室功能及血管的黏滞弹性，适用于高血压、心力衰竭、左心室功能异常
14、、急性心肌梗死后（异常、急性心肌梗死后（EF50%EF3mg/dl3mg/dl（265.2umol/L265.2umol/L）或无尿性肾功）或无尿性肾功能衰竭能衰竭3 3、双侧肾动脉狭窄、双侧肾动脉狭窄4 4、高钾血症、高钾血症5 5、妊娠期妇女、妊娠期妇女6 6、有症状性低血压（、有症状性低血压（SBP90mmHgSBP30%-50%30%-50%）为异常反应，提示）为异常反应，提示肾缺血，应停药，寻找缺血病因并设法排除肾缺血，应停药，寻找缺血病因并设法排除肾功能异常患者使用肾功能异常患者使用ACEIACEI，宜选择经肝肾双通道排，宜选择经肝肾双通道排泄的泄的ACEIACEI为好。为好。（2
15、）蛋白尿 ACEIACEI也可引起蛋白尿（罕见）也可引起蛋白尿（罕见）。292021/7/27 星期二Company LogoACEIACEI的不良反应及处理的不良反应及处理血管性水肿血管性水肿罕见，但有罕见，但有致命危险致命危险。症状不一，从轻度胃肠功能紊。症状不一，从轻度胃肠功能紊乱（恶心，呕吐，腹泻，肠绞痛）到发生喉头水肿而乱（恶心，呕吐，腹泻，肠绞痛）到发生喉头水肿而呼吸困难及死亡，多发生在治疗第呼吸困难及死亡，多发生在治疗第1 1个月内。停用个月内。停用ACEIACEI后几小时内消失。后几小时内消失。由于可能是致命性的，因此如由于可能是致命性的，因此如临床上一旦疑为血管神临床上一旦疑
16、为血管神经性水肿，患者应终生避免应用所有的经性水肿，患者应终生避免应用所有的ACEIACEI。302021/7/27 星期二Company LogoACEIACEI的不良反应及处理的不良反应及处理胎儿畸形胎儿畸形 妊娠中晚期孕妇服用妊娠中晚期孕妇服用ACEIACEI可引起胎儿畸形，包括羊可引起胎儿畸形，包括羊水过少、肺发育不良、胎儿生长延缓、肾脏发育障水过少、肺发育不良、胎儿生长延缓、肾脏发育障碍、新生儿无尿及新生儿死亡等。新近报道提示，碍、新生儿无尿及新生儿死亡等。新近报道提示，妊娠首妊娠首3 3月中服用月中服用ACEIACEI也有可能引起胎儿畸形。也有可能引起胎儿畸形。312021/7/2
17、7 星期二Company Logo卡托普利卡托普利【作用特点】【作用特点】第一个含巯基的竞争性第一个含巯基的竞争性ACEIACEI，药效一般持续，药效一般持续6-12h6-12h，降压作用约数周，降压作用约数周达最大治疗效果，与利尿剂有协同降压作用，给药剂量需遵循个体化达最大治疗效果，与利尿剂有协同降压作用，给药剂量需遵循个体化原则。原则。口服后口服后15-30min15-30min起效，最大作用时间起效，最大作用时间1-1.5h1-1.5h，可持续，可持续6h6h。【用法用量】【用法用量】（1 1）高血压：起始剂量）高血压：起始剂量12.5mg12.5mg，popo，bid-tidbid-t
18、id，按需要，按需要1-21-2周内增至周内增至50mg50mg，bid-tidbid-tid，一般不主张超过，一般不主张超过150mg/d150mg/d；（；（2 2）慢性心衰：）慢性心衰：6.25mg6.25mg，tidtid起始，常用量起始，常用量25-100mg25-100mg，bid-tidbid-tid，靶剂量为，靶剂量为50mg50mg，tidtid，饭前，饭前1h1h服；（服；（3 3）心梗后左室功能异常：维持剂量一般为）心梗后左室功能异常：维持剂量一般为50mg50mg，tidtid。【禁忌症】【禁忌症】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏；双侧肾动脉狭窄；有血对本品或其他
19、血管紧张素转换酶抑制剂过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期妇女禁用。管神经性水肿史；妊娠期妇女禁用。322021/7/27 星期二Company Logo卡托普利卡托普利【注意事项】【注意事项】（1 1）肾功能不全时谨慎使用并监测，初始计量为）肾功能不全时谨慎使用并监测，初始计量为12.5mg12.5mg，bidbid。（2 2）可分泌入乳，哺乳期妇女需权衡利弊。儿童仅限于其他降压治）可分泌入乳，哺乳期妇女需权衡利弊。儿童仅限于其他降压治疗无效时。（疗无效时。（3 3）用药期间定期监测白细胞计数和分类计数，最初）用药期间定期监测白细胞计数和分类计数，最初3 3个个月每月每2 2周查
20、一次，每月查一次尿蛋白。（周查一次，每月查一次尿蛋白。（4 4）食物可使本品吸收减少食物可使本品吸收减少30%-40%30%-40%，宜在餐前，宜在餐前1 1小时服药。小时服药。（5 5）可使血尿素氮、肌酐浓度暂时）可使血尿素氮、肌酐浓度暂时性增高，肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现。（性增高，肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现。（6 6）用）用药期间如蛋白尿逐渐增多，暂停使用或减少用量。药期间如蛋白尿逐渐增多，暂停使用或减少用量。（7 7）白细胞计数）白细胞计数过低时，暂停用本品，可恢复。过低时，暂停用本品，可恢复。（8 8）本品可引起尿丙酮检查假阳性。）本品可引起尿丙酮检查
21、假阳性。【严重警告】【严重警告】发现怀孕应立即停用本品，直接作用于发现怀孕应立即停用本品，直接作用于RAASRAAS系统的药品会导致胎儿的系统的药品会导致胎儿的缺陷和死亡。缺陷和死亡。332021/7/27 星期二Company Logo卡托普利卡托普利【不良反应】：【不良反应】：常见常见低血压、皮疹、高钾血症（低血压、皮疹、高钾血症（11%11%）、味觉障碍、咳嗽（）、味觉障碍、咳嗽（0.5%-2%0.5%-2%）严重严重-Stevens-Johnson-Stevens-Johnson 综合征综合征(皮肤和黏膜的急性水疱病变皮肤和黏膜的急性水疱病变)、血管性水肿、血管性水肿（0.1%0.1%
22、）、粒细胞缺乏症（）、粒细胞缺乏症（0.1%-0.2%0.1%-0.2%）。）。【药物相互作用】：【药物相互作用】：重要重要硫唑嘌呤（骨髓抑制）、硫唑嘌呤（骨髓抑制）、ARB(ADRARB(ADR风险加大、急性肾衰竭风险加大、急性肾衰竭)、螺内酯、螺内酯（高血钾）、干扰素（血液学指标异常）、别嘌醇（高血钾）、干扰素（血液学指标异常）、别嘌醇（Stevens-Johnson Stevens-Johnson 综综合征、冠脉痉挛）、阿替普酶（口舌部血管神经性水肿）。合征、冠脉痉挛）、阿替普酶（口舌部血管神经性水肿）。【用药监护点】：【用药监护点】：疗效疗效-血压、心衰症状及体征；血压、心衰症状及体征
23、；安全安全-血钾、肌酐、尿素氮、肝肾功能。肾功能不全者治疗前后血钾、肌酐、尿素氮、肝肾功能。肾功能不全者治疗前后3 3个月（每个月（每2 2周周1 1次）监测次）监测WBCWBC及其分类计数。及其分类计数。【用药交代】：【用药交代】：空腹服用，餐前空腹服用，餐前1h1h服用。服用。342021/7/27 星期二Company Logo血管紧张素血管紧张素IIII受体拮抗剂受体拮抗剂（ARBARB）目前临床上广泛应用的主要为选择性目前临床上广泛应用的主要为选择性AT1AT1受体拮抗剂，受体拮抗剂，在受体水平阻断在受体水平阻断RAAS,RAAS,与与ACEIACEI相比，具有作用专一的相比，具有作
24、用专一的特点。此外，特点。此外，ARBsARBs治疗不增高缓激肽的水平，从而显治疗不增高缓激肽的水平，从而显著减少了咳嗽等副作用（可能还有血管性水肿）的发著减少了咳嗽等副作用（可能还有血管性水肿）的发生率。同时，生率。同时，ARBsARBs具有多效性：能有效逆转左心室肥具有多效性：能有效逆转左心室肥厚，显著减少蛋白尿，降低血尿酸，抗动脉粥样硬化厚，显著减少蛋白尿，降低血尿酸，抗动脉粥样硬化，改善马凡综合征预后，治疗房颤等。，改善马凡综合征预后，治疗房颤等。352021/7/27 星期二Company LogoARBARB与与ACEIACEI的区别的区别362021/7/27 星期二Compan
25、y LogoARBARB根据药代动力学分类根据药代动力学分类分为前体药和活性药两类。分为前体药和活性药两类。前体药：如前体药：如氯沙坦氯沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯等，、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯等，在肝内分别带代谢活性物质在肝内分别带代谢活性物质E3147E3147、坎地沙坦、奥美、坎地沙坦、奥美沙坦。氯沙坦较为特殊，母体药和代谢产物都具有沙坦。氯沙坦较为特殊，母体药和代谢产物都具有活性。活性。活性药：活性药：缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦。372021/7/27 星期二Company LogoARBARB的不良反应的不良反应常见：头痛、眩晕、心悸、低血压；常见：头痛、眩晕
26、、心悸、低血压；少见：咳嗽、高钾血症、肾功能恶化、血管性水肿等；少见：咳嗽、高钾血症、肾功能恶化、血管性水肿等；382021/7/27 星期二Company Logo常用常用ARBARB的药动学特征的药动学特征392021/7/27 星期二Company Logo常用常用ARBARB的用法及代谢情况的用法及代谢情况402021/7/27 星期二Company Logo氯沙坦氯沙坦【作用特点】【作用特点】第一个用于治疗高血压的非肽类高选择性第一个用于治疗高血压的非肽类高选择性ARBARB，治疗，治疗3-6w3-6w达最大降压效应。达最大降压效应。最大作最大作用时间用时间6h6h，可维持，可维持2
27、4h24h。【用法用量】【用法用量】（1 1）高血压：起始和维持剂量为）高血压：起始和维持剂量为50mg50mg，qdqd；部分患者可增至；部分患者可增至100mg100mg，QdQd；（；（2 2）糖）糖尿病肾病：尿病肾病：50-100mg50-100mg，qdqd；（；（3 3）慢性心衰：起始剂量）慢性心衰：起始剂量25-50mg25-50mg，qdqd靶剂量靶剂量50-100mg50-100mg，qdqd。【禁忌症】【禁忌症】对本品任何成分过敏者禁用。对本品任何成分过敏者禁用。412021/7/27 星期二Company Logo【注意事项】【注意事项】（1 1）肝硬化患者氯沙坦的血浆浓
28、度明显增加，对肝功能不全患者应该考）肝硬化患者氯沙坦的血浆浓度明显增加，对肝功能不全患者应该考虑使用较低剂量。（虑使用较低剂量。（2 2）妊娠期妇女在妊娠中期和后期用药时，可引起正在）妊娠期妇女在妊娠中期和后期用药时，可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。（发育的胎儿损伤，甚至死亡。（3 3）哺乳期妇女停止哺乳或停用药物。）哺乳期妇女停止哺乳或停用药物。（4 4）不推荐肾小球滤过率）不推荐肾小球滤过率30ml/min30ml/min和肝脏受损的儿童使用本品。和肝脏受损的儿童使用本品。【严重警告】【严重警告】发现怀孕应立即停用本品，直接作用于发现怀孕应立即停用本品，直接作用于RAASRAAS系统的
29、药品会导致胎儿的缺陷和死亡系统的药品会导致胎儿的缺陷和死亡【不良反应】【不良反应】常见常见低血压、皮疹、高钾血症（低血压、皮疹、高钾血症（11%11%）、味觉障碍、咳嗽（）、味觉障碍、咳嗽（0.5%-2%0.5%-2%）严重严重-Stevens-Johnson-Stevens-Johnson 综合征、血管性水肿（综合征、血管性水肿（0.1%0.1%）、粒细胞缺乏症（）、粒细胞缺乏症（0.1%-0.1%-0.2%0.2%）。）。【用药交代】：【用药交代】：空腹服用，餐前空腹服用，餐前1h1h服用服用氯沙坦氯沙坦422021/7/27 星期二Company Logo钙通道阻滞剂（钙通道阻滞剂（CC
30、BCCB）432021/7/27 星期二Company Logo我院的我院的CCBCCB序号序号药名药名规格规格1硝苯地平片(糖衣)10mg2硝苯地平控释片30mg3硝苯地平缓释片()20mg4苯磺酸氨氯地平片5mg5马来酸左旋氨氯地平片2.5mg6苯磺酸左旋氨氯地平片2.5mg7非洛地平缓释片5mg8盐酸尼卡地平氯化钠注射液100ml:20mg9盐酸贝尼地平片4mg10盐酸乐卡地平片10mg11盐酸地尔硫卓片30mg12盐酸地尔硫卓缓释胶囊()90mg13盐酸维拉帕米注射液2ml:5mg14尼莫地平片(薄膜衣)30mg15尼莫地平注射液50ml:10mg442021/7/27 星期二Comp
31、any LogoCCBCCB概述概述本类药物是一类选择性阻滞电压门控性钙离子通道，抑制细胞外本类药物是一类选择性阻滞电压门控性钙离子通道，抑制细胞外CaCa2+2+内流，降内流，降低细胞内低细胞内CaCa2+2+浓度的药物。其降压疗效和幅度相对较强，适用于浓度的药物。其降压疗效和幅度相对较强，适用于中、重度高中、重度高血压，并可用于冠心病（劳力型心绞痛）、急性冠脉综合征、外周血管疾病血压，并可用于冠心病（劳力型心绞痛）、急性冠脉综合征、外周血管疾病（如雷诺综合征、间歇性跛行等）（如雷诺综合征、间歇性跛行等）患者。部分钙拮抗剂还可用于患者。部分钙拮抗剂还可用于治疗心律失治疗心律失常、脑血管病和神
32、经系统疾病、肥厚性心肌病、原发性肺动脉高压常、脑血管病和神经系统疾病、肥厚性心肌病、原发性肺动脉高压等。等。本类药物不宜用于慢性心力衰竭、主动脉瓣狭窄、窦房结功能低下或心脏传本类药物不宜用于慢性心力衰竭、主动脉瓣狭窄、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。导阻滞患者。FDAFDA妊娠危险级别为妊娠危险级别为C C级。东方人种对级。东方人种对CCBCCB反应更好，耐受更反应更好，耐受更佳。佳。452021/7/27 星期二Company LogoCCBCCB根据结构和作用特点分类根据结构和作用特点分类二氢吡啶类二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、非洛：硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、非洛地平、伊
33、拉地平、尼卡地平、氨氯地平地平、伊拉地平、尼卡地平、氨氯地平苯烷胺类苯烷胺类：维拉帕米：维拉帕米苯硫氮卓类苯硫氮卓类：地尔硫卓：地尔硫卓二苯基哌嗪类二苯基哌嗪类：氟桂利嗪：氟桂利嗪二烷氨基丙胺类二烷氨基丙胺类以前三类在临床广为应用以前三类在临床广为应用462021/7/27 星期二Company LogoCCBCCB的分类（按药代动力学和药效学）的分类（按药代动力学和药效学）472021/7/27 星期二Company LogoCCBCCB的药理作用比较的药理作用比较（一）对平滑肌的作用：（一）对平滑肌的作用：松弛血管平滑肌松弛血管平滑肌：扩张小动脉静脉扩张小动脉静脉外周阻力外周阻力降低后负荷
34、降低后负荷;对痉挛性收缩的血管扩对痉挛性收缩的血管扩张作用更强；张作用更强；亦可舒张外周血管：亦可舒张外周血管：脑血管亦敏感脑血管亦敏感；部位部位 维拉帕米维拉帕米地尔硫卓地尔硫卓硝苯地平硝苯地平尼莫地平尼莫地平外周血管外周血管+冠状动脉冠状动脉+脑血管脑血管+注注:+:+轻度作用轻度作用,+,+中等作用中等作用,+,+明显作用明显作用 482021/7/27 星期二Company LogoCCBCCB的药理作用比较的药理作用比较（二）（二）对心脏的作用对心脏的作用：1.1.负性肌力作用负性肌力作用:Ca2+:Ca2+内流内流“兴奋兴奋-收缩脱偶联收缩脱偶联”心肌收缩力心肌收缩力,血血管扩张管
35、扩张耗氧量耗氧量 2.2.负性频率和负性传导作用负性频率和负性传导作用：Ca2+Ca2+内流内流 4 4相自发除极速率相自发除极速率窦房结窦房结自律性自律性 0 0相除极相除极房室结传导速度房室结传导速度心率心率 效应效应维拉帕米维拉帕米硝苯地平硝苯地平尼莫地平尼莫地平尼卡地平尼卡地平地尔硫卓地尔硫卓负性肌力作用负性肌力作用4 41 11 10 02 2负性频率作用负性频率作用5 51 11 11 15 5负性传导作用负性传导作用5 50 00 00 04 40-5 0-5 指作用强度由弱到强的程度指作用强度由弱到强的程度492021/7/27 星期二Company LogoCCBCCB的临床
36、应用的临床应用 （一）（一）心绞痛心绞痛:1.1.变异性心绞痛变异性心绞痛:冠状动脉痉挛所致冠状动脉痉挛所致,硝苯地平硝苯地平效佳效佳 贝尼地平贝尼地平;2.2.稳定性稳定性(劳累型劳累型)心绞痛心绞痛:维拉帕米维拉帕米,地尔硫卓地尔硫卓负性频率负性频率,负性肌力负性肌力心率心率,心收缩力心收缩力心心耗氧量耗氧量,舒张血管舒张血管冠脉流量冠脉流量与与硝酸酯类硝酸酯类合用，效佳；合用，效佳；硝苯地平硝苯地平慎用慎用与与 阻断剂合用阻断剂合用3.3.不稳定性心绞痛：不稳定性心绞痛：维拉帕米，地尔硫卓维拉帕米，地尔硫卓疗效较好（负性频率），疗效较好（负性频率），硝苯地平硝苯地平慎用慎用与与 阻断剂合
37、用。阻断剂合用。502021/7/27 星期二Company LogoCCBCCB的临床应用的临床应用（二）（二）心律失常：心律失常：维拉帕米维拉帕米:阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 地尔硫卓：亦有效，弱于维拉帕米；地尔硫卓：亦有效，弱于维拉帕米；硝苯地平：反射性心率硝苯地平：反射性心率不宜应用。不宜应用。（三）（三）高血压：高血压：二氢吡啶类二氢吡啶类扩张血管作用强扩张血管作用强效佳。效佳。兼有冠心病者兼有冠心病者硝苯地平为宜；硝苯地平为宜；伴有脑血管病者伴有脑血管病者尼莫地平；尼莫地平；伴有快速性心律失常者伴有快速性心律失常者维拉帕米；维拉帕米；512021/7/27 星期二Co
38、mpany LogoCCBCCB的临床应用的临床应用（四）脑血管疾病：氟桂利嗪类（四）脑血管疾病：氟桂利嗪类,尼莫地平尼莫地平,对脑血管有选择性扩张作用对脑血管有选择性扩张作用改善脑循环改善脑循环（五）外周血管痉挛性疾病：（五）外周血管痉挛性疾病：血栓闭塞性脉管炎：间歇性跛行（局部缺血期）血栓闭塞性脉管炎：间歇性跛行（局部缺血期）休息痛（营养障碍期）休息痛（营养障碍期）干性坏疽（坏死期干性坏疽（坏死期)末梢动脉痉挛病（雷诺氏病）。末梢动脉痉挛病（雷诺氏病）。二氢吡啶类、氟桂利嗪二氢吡啶类、氟桂利嗪扩张外周阻力血管，解除痉挛扩张外周阻力血管，解除痉挛522021/7/27 星期二Company
39、Logo三种三种CCBCCB的治疗应用比较的治疗应用比较+很常用很常用 +常用常用 +可用可用 -不用不用532021/7/27 星期二Company LogoCCBCCB治疗高血压优势治疗高血压优势高钠摄入不影响降压疗效，尤其适用于中国北方人。高钠摄入不影响降压疗效，尤其适用于中国北方人。适用于伴有各种代谢异常的高血压人群，如糖尿病、血脂紊乱、高尿适用于伴有各种代谢异常的高血压人群，如糖尿病、血脂紊乱、高尿酸血症等。酸血症等。肾功能受损患者仍可应用。肾功能受损患者仍可应用。已明确的适应证为老年高血压、收缩期高血压、心绞痛、冠心病、糖已明确的适应证为老年高血压、收缩期高血压、心绞痛、冠心病、糖
40、尿病、周围血管性疾病、妊娠高血压，而且更适于卒中高危的亚洲人尿病、周围血管性疾病、妊娠高血压，而且更适于卒中高危的亚洲人。可较安全用于心衰患者。可较安全用于心衰患者。长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂特别是氨氯地平没有任何绝对禁忌证。长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂特别是氨氯地平没有任何绝对禁忌证。542021/7/27 星期二Company Logo常用常用CCBCCB的单药应用的单药应用552021/7/27 星期二Company LogoCCBCCB的不良反应、禁忌症的不良反应、禁忌症562021/7/27 星期二Company Logo非二氢吡啶类非二氢吡啶类CCBCCB口服制剂的药动学特性口服制剂
41、的药动学特性572021/7/27 星期二Company Logo非二氢吡啶类非二氢吡啶类CCBCCB的临床应用要点的临床应用要点1 1、维拉帕米和地尔硫卓是、维拉帕米和地尔硫卓是CYP3A4CYP3A4的抑制剂，可以影响经的抑制剂，可以影响经CYP3A4CYP3A4代谢的其代谢的其他药物的血药浓度，在使用时应予以注意。他药物的血药浓度，在使用时应予以注意。2 2、高血压长期可以采用、高血压长期可以采用NDHP-CCBsNDHP-CCBs治疗，适用于单纯高血压合并心率治疗，适用于单纯高血压合并心率增快以及高血压合并冠心病心绞痛、室上性快速心律失常、增快以及高血压合并冠心病心绞痛、室上性快速心律
42、失常、CKDCKD等患者。等患者。可单用或与其他降压药物联用（可单用或与其他降压药物联用（NDHP-CCBsNDHP-CCBs联合联合ACEIACEI、ARBARB或利尿剂）以或利尿剂）以控制血压。控制血压。3 3、冠心病使用、冠心病使用NDHP-CCBsNDHP-CCBs治疗均有明确的适应证，并为指南所推荐。治疗均有明确的适应证，并为指南所推荐。最新研究发现，对冠脉血运重建后冠脉无复流和慢血流的患者冠脉内注最新研究发现，对冠脉血运重建后冠脉无复流和慢血流的患者冠脉内注射地尔硫卓或维拉帕米可以部分的改善冠脉血运。射地尔硫卓或维拉帕米可以部分的改善冠脉血运。582021/7/27 星期二Comp
43、any Logo非二氢吡啶类非二氢吡啶类CCBCCB的临床应用要点的临床应用要点 4 4、对房颤、心房扑动伴快速心室率患者使用静脉、对房颤、心房扑动伴快速心室率患者使用静脉NDHP-CCBsNDHP-CCBs（地尔硫卓）心（地尔硫卓）心室率的控制好于地高辛和胺碘酮。室率的控制好于地高辛和胺碘酮。20142014年年AHA/ACC/HRSAHA/ACC/HRS美国房颤管理指南推荐美国房颤管理指南推荐NDHP-CCBsNDHP-CCBs控制阵发性、持续性或永久性房颤心室率（控制阵发性、持续性或永久性房颤心室率（I I，B B）；应用于血流动）；应用于血流动力学稳定的急性房颤患者静脉控制心室率（力学
44、稳定的急性房颤患者静脉控制心室率（I I，B B）。房颤合并）。房颤合并ACSACS无明显心衰，无明显心衰，血流动力学稳定的情况下，可考虑使用血流动力学稳定的情况下，可考虑使用NDHP-CCBsNDHP-CCBs（IIbIIb，C C）。）。5 5、房颤合并肥厚型心肌病、房颤合并肥厚型心肌病(HCM)(HCM)，推荐胺碘酮与，推荐胺碘酮与RBRB或或NDHP-CCBsNDHP-CCBs联用联用（IIaIIa，C C）。）。6 6、对血流动力学不稳定的心衰和、对血流动力学不稳定的心衰和ACSACS，NDHP-CCBsNDHP-CCBs要慎用，不推荐要慎用，不推荐RBRB联联合合NDHP-CCBs
45、NDHP-CCBs。592021/7/27 星期二Company Logo肾上腺素能受体阻滞肾上腺素能受体阻滞剂剂602021/7/27 星期二Company Logo肾上腺素能受体肾上腺素能受体是介导儿茶酚胺作用的一类组织受体，为是介导儿茶酚胺作用的一类组织受体，为G-G-蛋白耦联型。它的蛋白耦联型。它的内源性激动剂为去甲肾上腺素和肾上腺素，分别由交感末梢及内源性激动剂为去甲肾上腺素和肾上腺素，分别由交感末梢及肾上腺髓质释放。肾上腺髓质释放。根据其对根据其对去甲肾上腺素去甲肾上腺素的不同反应情况，分为肾上腺素能的不同反应情况，分为肾上腺素能受受体和体和受体。相对来说去甲肾上腺素对于受体。相对
46、来说去甲肾上腺素对于受体的作用较肾上受体的作用较肾上腺素更为敏感，而肾上腺素对腺素更为敏感，而肾上腺素对受体的作用会更敏感一些。受体的作用会更敏感一些。612021/7/27 星期二Company Logo受体及效应受体及效应受体受体分布分布11血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、瞳孔开大肌、心、血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、瞳孔开大肌、心、肝肝22血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等效应效应11：散瞳、血管收缩、肝糖元分解：散瞳、血管收缩、肝糖元分解22：抑制：抑制NANA释放释放622021/7/27 星期二Company Logo受体及效应受体及效应受体
47、受体分布分布11心脏心脏22支气管、血管平滑肌（骨骼肌、冠状动脉）支气管、血管平滑肌（骨骼肌、冠状动脉）33脂肪脂肪效应效应11：心脏兴奋：心脏兴奋22：血管扩张、支气管扩张、糖原分解增加（肝、肌）：血管扩张、支气管扩张、糖原分解增加（肝、肌）33：脂肪分解增加：脂肪分解增加632021/7/27 星期二Company Logo肾上腺素能阻滞剂分类肾上腺素能阻滞剂分类受体阻滞受体阻滞受体阻滞受体阻滞药药药药受体阻滞受体阻滞受体阻滞受体阻滞药药药药/受体阻滞受体阻滞受体阻滞受体阻滞药药药药642021/7/27 星期二Company Logo肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体阻断药（RBRB）本类
48、药物能选择性地与本类药物能选择性地与肾上腺素受体结合，其本身不激动或较肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素能受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾弱激动肾上腺素能受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与上腺素受体激动药与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。目前为目前为二线降压药二线降压药，降压作用起效较迅速强力降压作用起效较迅速强力，但是随着时间延，但是随着时间延长降压效力逐渐减弱。除长效制剂外持续时间一般较短。单独口长降压效力逐渐减弱。除长效制剂外持续时间一般较短。单独口服一般仅对轻、中度高血压有明确疗效，静脉主要用于高血压急服
49、一般仅对轻、中度高血压有明确疗效，静脉主要用于高血压急症或顽固性高血压的联合治疗。症或顽固性高血压的联合治疗。652021/7/27 星期二Company Logo我院的我院的RBRB序号序号药名药名规格规格1 1盐酸特拉唑嗪片盐酸特拉唑嗪片2 mg2 mg2 2甲磺酸多沙唑嗪缓释片甲磺酸多沙唑嗪缓释片4mg4mg3 3注射用甲磺酸酚妥拉明注射用甲磺酸酚妥拉明(冻干冻干)10mg10mg4 4盐酸乌拉地尔注射液盐酸乌拉地尔注射液5ml:25mg5ml:25mg662021/7/27 星期二Company LogoRBRB的分类的分类1）按对受体的选择性：对1和2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断1
50、受体：哌唑嗪、特拉唑嗪 选择性阻断2受体：育亨宾2）按作用持续时间分：短效类 长效类672021/7/27 星期二Company LogoRBRB的不良反应的不良反应1、体位性低血压：最主要的不良反应，甚至伴发晕厥，在首次给药时，老年患者尤易发生。为避免首剂低血压的发生，建议首次给药放在睡觉前，并且首剂减半。在给药过程中，应嘱患者在体位变化时动作应慢。2、反射性心动过速、心绞痛。3、一般反应：包括眩晕、头痛、嗜睡、心悸、鼻塞、恶心、乏力、便秘、皮疹等，偶有外周组织水肿、视物模糊等。682021/7/27 星期二Company Logo常用常用RBRB的用法及代谢情况的用法及代谢情况692021