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1、精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -药效学一.名词说明：1. 药物作用 2.质反应 3.量反应 4. 局部作用 5.吸取作用 6.药物作用的挑选性 7.药物作用的两重性 8.药物作用的差异性 9.不良反应 10. 副作用 11.毒性反应 12变态反应 13后遗反应 14.停药反应 15.安全范畴 16.治疗指数 17.量效关系 18受体 19. 配体 20兴奋剂 21.拮抗剂 22竞争性拮抗剂 23.非竞争件拮抗刑 24.部分兴奋剂 25. 药物的效价 26.药物的效能 27高敏性二.填空题1住肯定范畴内药物随着 的增加，其 也不断增加，二者间的 称作量
2、效关系；2不同的个体需要不同的剂量，才能产生 ，这种差异通常称为 ；3受体兴奋药为指某一化学物质对受体既有 力，又有 ；拮抗剂就对受体有 力，但无 ；部分兴奋剂对受体有 力，但 较小；4药物的不良反应一般包括 . . . . 五类反应或作用；5用青霉素G治疗大叶性肺炎为属于 治疗，用苯巴比妥钠处理高热惊厥为属于 治疗；6治疗指数为 与 之比值，该数值愈大，说明该药安全范畴愈 ；7时量曲线实际上为药物 和 的代数和；8. 应用小于治疗量的药物就可以引起和一般人中毒时相同的反应称 ，这为 的差异问题：少数特异质病人对某种药物的特别反应称 ，这为 的差异问题；9. 某药最低有效浓度为1 mg/ml
3、，T 1/2=2.5h、 一次用药后， 血中最高浓度能达20 mg/ml ，那么该药间隔时间不超过 h；10药物对机体的作用主要表现为 . . ；11. 药物作用的埋伏期主要反应药物的 过程；12. 药物与受体结合的特点有 . ；修正占据学认为，药物产个最大效应至少具备两个条件： . ；13药物在产生 作用的同时又显现 作用，两者可因用药目的不同而相互转化；14. 从作用方式来看，口服碳酸氢钠中和胃酸为 作用，而口服本品碱化尿液为 作用；三.为非题1当内在活性相同时，药物的效能取决于其亲和力的大小2效能高的药物其效价强度高；3在兴奋剂高浓度情形下，部分兴奋剂可加强兴奋剂的药理作用；4化学结构相
4、像，分子量相同的药物可能产生不同的药理作用；5药物兴奋相同受体，机体器官组织可能产生不同的药理效应；6药物使受体激功的结果就为使靶器官兴奋7药物作用的挑选性取决于组织的亲和力和反应性，并与剂量有关第 1 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -8药物均能影响机体细胞生化生理功能及代谢过程；9超过极量开头显现中毒症状的剂量称为最小中毒量；10一次大剂量给药可能使病人产生耐受性11药物的特异质反应为一种不良反应，它与药物的药理作用无关；12药物使受体兴奋的结果均可以使效应器官功能增强；13所谓常用量为最小有
5、效量与最小中毒量之间的某一剂量范畴；14药物都能影响机体细胞生理活动及代谢过程；四.挑选题：A 型题1.药物作用为：A 药物使机体细胞兴奋B药物与机体细胞间的初始作用C药物与机体细胞结合D药物引起机体功能或形状变化E药物使机体细胞产生效应2.产生副作用的剂量为 A 治疗量B 极 量 C无效剂量D LD 50E中毒量3.产生副作用的药理基础为 A 药物剂量太大B药理效应挑选性低 C药物排泄慢D病人反应敏锐E用药时间太长4.药原性疾病为： A 严峻的不良反应 B停药反应C较难复原的不良反应D特异质反应 E变态反应5.药物的安全范畴为：A 最小有效量与最小中毒量的距离第 2 页，共 19 页 - -
6、 - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -B最小有效量与最大有效量的距离C. ED 95 与 LD 5 之间的距离D ED 50 与 LD 5 之间的距离E ED 5 与 LD 95 之间的距离6.药物的治疗指数为： A TD 50 ED50 的比值B ED 95 ED50 的比值C TD 95 ED50 的比值D ED 50 TD 50 的比值E TD 50 ED95 的比值7.关于药物剂量与效应关系的表达，以下哪项为正确的？ A 引起效应的最小浓度称阈浓度B引起效应的剂量称效应强度C EC50 TC50 的比值称治疗指数D引
7、起最大效应的剂量称最大效能 E血药浓度下降到阈浓度时的效应称后遗效应8.以下哪种药物的最大效能最大. A 氯噻嗪B环戊噻嗪C. 氢氯噻嗪D呋塞米E苄氟噻嗪9.“阿司匹林哮喘 ”为： A 特异质反应B过敏反应 C后退效应D停药反应 E副反应10.药物的内在活性为： A 药物剂量的大小B药物脂溶性的大小C药物水溶性的大小D药物兴奋受体的效应强度E药物与受体亲和力的大小11受体阻断剂 ( 拮抗剂 )为：第 3 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -A 有亲和力又有内在活性 B无亲和力又无内在活性C有亲和力而
8、无内在活性D无亲和力但有内在活性E亲和力和内在活性都弱12静脉滴注氨基苷类速度过快.可致神经肌肉阻断引起呼吸停止，这为药物的： A 副作用B特异质反应C变态反应D急性毒性E后遗效应13 N 型乙酰胆碱受体为： A G 蛋白偶联受体 B具有酪氨酸激酶活性受体C含离子通道的受体D细胞内受体 E钙离子释放受体14药物与受体特异性结合后，产生兴奋或阻断效应取决于A 药物作用的强度B药物剂量的大小C药物的脂溶性D药物的内在活性E药物与受体的亲和力15.药物的ED 50 为药物引起： A 50动物死亡的剂量 B 50最大效应的剂量C中毒的剂量D受体削减的剂量 E动物死亡的剂量16产生竞争性拮抗作用的为：
9、A 阿托品与肾上腺素B间羟胺与麻黄碱 C毛果芸香碱与阿托品D毛果芸香碱与去氧肾上腺素E阿托品与吗啡第 4 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -17药物的最大效能反映药物的： A 内在活性B效应强度C阈值D量效关系E亲和力18以下哪种剂量或浓度产生药物的后遗效应. A LD 5oB无效剂量C极量D 中 毒 量 E阈浓度以下的血药浓度19一种药物的量效反应曲线由于某种缘由平行右移时，说明药物作用： A 强度的转变B机制的转变C性质的转变D方式的转变E部位的转变20.受体为：A 全部药物的结合部位B通过离
10、子通道引起效应C细胞膜上的蛋白质组分D细胞膜上的结合体 E其次信使作用部位21在质反应的频数分布曲线上，质反应量效曲线的图形为：A. 对称 s 型曲线B.正态分布曲线C.直钱D.长尾 s 型曲线E.双曲线22拮抗参数 pA 2 的定义为：A 使兴奋剂的效应增加 l 倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B使兴奋剂的剂量增加 1 倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C使兴奋剂的效应增加 1 倍时兴奋剂浓度的负对数D使兴奋剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数 E使兴奋剂的效应增加1 倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数第 5 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - -
11、- - - - - - - - - -23 pD2 为： A 解离常数B拮抗常数C解离常数的负对数D拮抗常数的负对数E以上都不为24非竞争性拮抗药为：A 使兴奋剂的最大效应降低，但兴奋剂与剩余受体结合的K D 值不变 B使兴奋剂的最大效应增加，但兴奋剂与剩余受体结合的K D 不变 C使兴奋剂的最大效应不变，但兴奋剂与剩余受体结合的K D 值变小 D使兴奋剂的最大效应不变，但兴奋剂与剩余受体结合的K D 值变大 E使兴奋剂的最大效应和兴奋剂与剩余受体结合的KD 值均不变25肾上腺素受体为： A G 蛋白偶联受体B含离子通道的受体C具有酪氨酸激酶活性受体D细胞内受体 E钙离子释放受体26超拮抗药
12、(反向兴奋药 )引起A 与兴奋药相等的效应B大于兴奋药的效应 C与兴奋药相反的效应D小于兴奋药的效应E柔弱的兴奋效应27药理效应为： A 药物的初始作用 B药物作用的结果C药物的挑选性D药物的疗效 2药物的特异性28.口服阿托品引起口干为： A 毒 性 反 应B药原性疾病C副作用D特异质反应第 6 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -E后遗效应29药物效应强度为指： A 引起最大效应的剂量B引起等效反应的剂量C. 引起半数动物死亡的剂量D引起质反应的剂量 E引起量反应的剂量30.甲状腺素受体为： A
13、 细胞内受体B具有酪氨酸激酶活性的受体C含离子通道的受体D钙释放受体E G 蛋白偶联受体31降压药可乐定，停药后血压可猛烈回升，这种反应为： A 后遗效应B毒性反应C特异质反应D变态反应E停药反应32以下具有临床意义的药物为；A LD 50 为 50mg kg， ED 50 为 20mg kg B LD 50 为 100 mg kg， ED 50 为 50 mg kg C LD 50 为 50 mg kg， ED 50 为 10 mg kg D LD 50 为 50 mg kg， ED50 为 30 mg kg E LD 50 为 50 mgkg， ED 50 为 40 mg kg33储备受体
14、为：A 药物多结合的受体 B药物不结合的受体C药物未结合的受体D药物结合过的受体E药物解离了的受体34以下药物与受体亲和力最小的为： A pD 2 lB pD 2 2 C pD 2 3第 7 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -D pD 2 5 E pD 2835以下拮抗作用最强的为： A pA 2 0 8B pA 2 O 9 C pA2 1. 0 D pA 2 1 1 E pA 21 236胰岛素受体为： A 细胞内受体B具有酪氨酸激酶活性的受体C 含离子通道的受体D钙释放受体E G 蛋白偶联受体
15、37表示药物安全性较好的指标为； A TD 50/ED 50 的比值B TC 50/EC50 的比值C LD 50/ED 50 的比值D ED 95TD 5 之间的距离E以上都不为38吲哚美辛引起的再生障碍性贫血系： A 停药反应B变态反应C药原性疾病D特异质反应E后遗效应39以下药物与受体亲和力最大的为： A K D 0 01 mol LB K D0 05 mol L C K D0 1 mol L D K D 0 5 mol L E K D 1 0 mol L40. 关于受体调剂的表达，哪项为正确的.A 连续用阻断别后，受体会向上调剂.反应敏化 B连续用阻断剂后，受体会向上调剂.反应下降第
16、8 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -C. 连续用兴奋剂后，受体会向上调剂.反应敏化D连续用兴奋剂后，受体会向上调剂.反应下降E连续用阻断剂后，受体会向下调剂.反应敏化41. 关于特异质反应的表达，以下哪项为正确的.A 与药物固有的作用基本一样.反应严峻程度与剂量不成比例，药理性拮抗药救治可能有效B与药物固有的作用基本一样，反应严峻程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效C. 与药物固有的作用基本不一样反应严峻程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效D与药物固有的作用基本不一样，反应严峻程度与
17、剂量不成比例，药理性拮抗药救治可能有效E与药物固有的作用基本一样，反应严峻程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能无效42.青霉素引起的休克为： A 副 作 用B变态反应 C后遗效应D毒性反应E特异质反应43 N2ACh 受体在受兴奋药连续作用后如干秒内发生脱敏现象为由于：A 受体蛋白构象转变 B受体的敏锐性降低C离子通道数目削减D受体数目向下调剂E以上都不为44 -Adr 受体脱敏时不能激活腺苷环化酶(AC) 为由于： A 离子通道不能开放B受体与G 蛋白亲和力降低C CAMP 削减D磷酸二酯酶负反馈削减E ATP 增加45质反应的累加曲线为： A 对称 s 型曲线B长尾 s 型曲线C直线D正
18、态分布曲线E以上都不为第 9 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -46药物的LD 50 为指； A 使细茵死亡一半的剂量B使寄生虫杀死一半的剂量C使动物死亡一半的剂量D使动物一半中毒的剂量E致死量的一半47. 竞争性拮抗药的特点不包括：A. 与受体有亲和力B.抑制兴奋药的效应C.与受体结合为可逆性的D.增加兴奋药的剂量时也增加最大效应E能使兴奋药的量效曲线平行右移48效能相等的药物不包括：A. 氢氯噻嗪B环戊噻嗪C氯噻嗪D呋塞米E氢氟噻嗪49药物量效曲线不说明： A 安 全 范 围B个体差异 C药效
19、猛烈或温顺D效应强度E最大效能50一种效应不广泛的药物不应： A 作用强B疗效好C副作用多D挑选性高E用量少51关于受体二态模型学说的表达，以下哪项为错误的？A.受体蛋白有可以互变的构型状态，即静息状态(R)和活动状态 (R*) B拮抗药对R 和 R* 的亲和力不等C静息时平稳趋向RD兴奋药只与R* 有较大亲和力第 10 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -E. 部分兴奋药与R 及 R* 都能结合，但对R* 的亲和力大于对R 的亲和力52不属毒性反应的为： A 肝损害B 致 癌 C致畸胎D骨髓抑制E
20、心悸53关于药理效应的表达，以下哪项为错误的. A 为药物作用的结果B为机体反应的表现 C为机体器官原有功能水平的转变D药物作用特异性强的药物肯定引起挑选性高的药理效应E作用特异性强及效应挑选性高的药物应用时针对性较好54非竞争性拮抗药的特点不包括： A 与受体结合特别坚固B与受体结合为不行逆的 C使能与配体结合的受体数量增加D与受体分别很慢 E使量效曲线高度下降55药物作用机制不包括； A 受体的二态模型B理化反应 C影响生理物质转运D对酶的影响 E作用于细胞膜的离子通道56兴奋药不应； A 有内在活性B与受体有亲和力C量效曲线为s 型D pA 2 值越大作用越强E与受体快速解离B 型题C
21、型题：问题15第 11 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -A 理化反应B影响生理物质转运C. 对酶的影响D作用于离子通道 E影响核酸代谢 1新斯的明的作用机制为2甘露醇的作用机制为3喹诺酮的作用机制为4奎尼丁的作用机制为5螺内酯的作用机制为问题610A 具有酪氨酸激酶活性的受体 B含离子通道的受体C G 蛋白偶联受体D细胞内受体 E阿片受体 6甲状腺素受体为7谷氨酸受体为8多巴胺受体为9血小板生长因子受体为10 M 乙酰胆碱受体为问题1116A.药原性疾病 B特异质反应C变态反应D停药反应E后遗效
22、应11.司可林引起的12.肼屈嗪所致的红斑性狼疮为13.青霉素的主要不良反应为14.长期用肾上腺皮质激素停药后引起15.庆大霉素引起的神经性耳聋为16.长期使用普萘洛尔后突然停药可使原先病症加剧为问题1722 A 受 体B其次信使C兴奋药D结合体第 12 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -E 拮 抗 药 17起后继信息传导系统作用18能与配体结合触发放应19能与受体结合触发效应20能与配体结合不能触发效应21起放大.分化和整合作用22能与受体结合不触发效应问题2326 A 兴奋药B 拮 抗 药 C
23、两者均为D两者均否23吗啡24喷他佐辛25筒箭毒碱26左旋多巴问题2730A 第一次用药即可产生 B多次用药才可产生C两者均可D两者均否27依靠性28特异质反应29劝慰剂效应30变态反应问题3134 A pA 2B pD 2C. 两者均为D两者均否31.表示拮抗药的作用强度用32.表示药物与受体的亲和力用33.表示受体动力学的参数用34.表示药物与受体结合的内在活性用问题3538A 与药物剂量相关 B与药物效应相关第 13 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -C. 两者均为D两者均否35.作用强度3
24、6.内在活性37.兴奋药38.劝慰剂X 型题：1. 关于不良反应，以下表达哪些正确. A 在治疗量下产生B在停药以后产生C. 严峻程度与剂量大小无关 D严峻程度与剂量成比例E长期用药停药后才产生2以下哪些为对药物量效关系的正确表达. A 效应强度与血药浓度呈正相关B量效曲线可以反映药物效能和效应强度 C量反应的量效关系呈常态分布曲线D LD 50 和 ED 50 均为量反应中显现的剂量E量效曲线可以反映个体差异3以下哪些属于药物毒性反应. A 致畸B肝功能下降C致癌D 心 悸 E血小板削减4关于特异质反应以下表达哪些正确. A 与固定的药理作用基本一样B不为免疫反应 C严峻程度与剂量成比例D药
25、理拮抗药救治可能有效 E不需预先敏化过程5关于后遗效应，以下表达哪些正确. A 机体细胞适应性B残存的药理效应C效应器敏锐性提高D药物作用增强第 14 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -E血药浓度已降至阈浓度以下6变态反应的特点有： A 与剂量大小无关B需要敏锐化过程 C用药理拮抗药解救有效D反应的严峻程度差异很大E为免疫反应7质反应的特点有：A 频数分布曲线为正态分布曲线 B不能运算出ED 50 C用全或元.阳性或阴性表示D累加量效曲线为s 型量效曲线 E可用死亡与生存.抽搐与不抽搐等表示8难以
26、预料的不良反应有： A 后遗效应B变态反应C停药反应D特异质反应E药原性疾病9.兴奋药的特点有： A 与受体亲和力大 B内在活性高 C最大效能大D K D 值小亲和力大E pD2 值大亲和力小10.竞争性拮抗药的特点有： A 使兴奋药量效曲线平行右移 B与受体结合为不行逆的 C使兴奋药的最大效应变小D与受体有亲和力，但无内在活性E作用强度用pA2 表示11非竞争性拮抗药的特点有： A 与受体结合特别坚固B分解很慢 C为不行逆性结合第 15 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -D具有兴奋药和拮抗药两重
27、特性 E配体与剩余受体结合的K D 值不变12以下哪些为药效动力学的内容A 药物的作用与临床疗效B药物的剂量与量效关系 C给药方法和用量D药物的作用机制E药物的不良反应13其次信使包括： A G- 蛋 白B环磷腺苷 C环磷鸟苷D肌醇磷脂E钙离子14连续用药后药效递减一般称为： A 耐受性B饱和性C不应性D快速耐受性E受体脱敏15关于副反应的表达，以下哪些为正确的. A 为在常用量下发生的B与治疗目的无关 C，由于药理效应挑选性低D难以防止 E为药物固有效应的延长16可作为药物安全性指标的为A.TD 50ED50B.极量C.TC 50EC50D.常用剂量范畴E.ED 95TD 5 之间的距离五.
28、摸索题1影响药物分布的因素有哪些.2不同药物竞争同 血浆蛋白而发生置换现象，其后果为什么.第 16 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -3 PH 值与血浆蛋白对药物相互作用的影响为什么.并举例说明；4如何实施负荷剂量给药以立刻达到有效血药浓度抢救危重病人.5零级排除动力学与一级排除动力学各有何特点.六.答案（一）名词说明：1.为指药物与机体细胞间的初始作用，为动因，为分子反应机制；2.药理效应为阳性或阴性.也成全或无反应；3.药理效应的高低或多少可用数字或量的分级表示其作用强度；4.药物在吸取入血循
29、之前在用药部位所发生的作用；5.药物在吸取入血循之后分布到机体各部位所发生的作用；6.为机体不同器官组织对药物反应性的差异；7.药物对人体有防治疾病作用的一方面，又有引起病人不利反应的另一方面，即治疗作用和不良反应；8.不同机体之间，甚至同一机体在不同时间内对同一药物的反应不同，这种差异性称为个体差异9.凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛楚的反应统称为不良反应10.在治疗量时显现与治疗目的无关的反应(或效应 )；11.指用药剂量过大或用药时间过长所引起的机体损害性反应；12. 为指机体受药物刺激后所发生的不正常免疫反应，引起生理功能障碍或组织损害13.为指停药后血药浓度下降至最低有效浓度以下
30、存在的生物效应14.突然停药后原有疾病的加剧(恶化 )15.药物的最小有效量与最小中毒量的距离称为药物安全范畴，距离愈大愈安全，范畴愈大；16.LD 50/ED 50 的比值称为治疗指数，用于估量药物的安全性，此比值愈大药物愈安全；17.药物的剂量与效应之间的关系.在肯定范畴内药物剂量的大小与其血药浓度成正比.也与药理效应的强弱平行；18.指细胞蛋白组分， 能识别并与某种微量化学物质(如药物激素等)结合通过放大系统触发药理或生理效应；19.能与受体特异性结合的内源性物质(递质.激素.自身活性物质等)和药物；20.有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生最大效应的物质；21.有很高的亲和力.但
31、缺乏内在活性，与受体结合后本身不产生生物效应的物质；22.与兴奋剂相互竞争相同的受体.拮抗作用为可逆的，可使兴奋剂的量效曲线平行右移；23.与兴奋剂竞争受体不同部位，可使兴奋剂量效曲线右移，斜率低，最大效应降低；24.具有肯定的亲和力，但内在活性低，有小剂量兴奋，大剂量拮抗的双重作用；25.为指产生肯定效应所需要的药物剂量大小，剂量愈小，效价(强度 )愈高；26.指药物发生最大效应的才能；27.低于常用量产生近似一般人中毒量的反应；（二）填空题第 17 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -1. 剂量
32、效应剂量和效应的关系2. 相同效应个体差异3. 亲和力内在活力亲和力内在活性亲和力内在活性4. 副作用毒性反应变态反应后遗效应5. 对因对症6. LD 50ED50大7. 吸取分布排除过程8. 高敏性量变态反应质9.1010. 兴奋抑制化疗11. 吸取12. 挑选性可逆性亲和力内在活性13. 治疗副14. 直接间接（三）为非题1. F2.F3. F4. T5. T6. F7. T8. F9 T10. F11. T12. F13.F14.F（四）挑选题：A 型题：1.B 2.A 3.B 4.C 5.C 6.A 7.A 8.D 9.B 10.D 11.C 12.D 13.C 14.D 15.B 1
33、6.C 17.A 18.E 19.A 20.C 21.B 22.B 23.C 24.A 25.A 26.C 27.B 28.C 29.B 30.A 31.E 32.C 33.C 34.A 35.E 36.B 37.D 38.C 39.A 40.A 41.B 42.B 43.A 44. B 45.A46.C47.D48.D49.A50.C51.B52.E53.D54.C55.A56. DB 型题：C 型题：1.C 2.A 3.E 4.D 5.B 6.D 7.B 8.C 9.A 10.C 11.B 12.A 13.C 14.E 15.A 16.D 17.B 18.A 19.C 20.D 21.B
34、22.E 23.A 24.C 25.B 26.D 27.B 28.A 29.D 30.B 31.A 32.B 33.C 34.D 35.A 36.B 37.C 38.DX 型题：1.ABCDE2. BE3.ABCE4.ABCDE5.BE6. ABDE7. ACDE8.BD9.ABCD 10 ACE.ADE11.ABCE12.ABDE13.BCDE14.ACDE15.ABCD16.摸索题1答药物血浆蛋白结合率.组织亲和力.器官血流量.药物的pKa 值及体液的PH 值.第 18 页，共 19 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - -
35、 - - -细胞屏障 (血脑屏障 )等；2答被置换药物的游离血药浓度增加导致中毒：或排除加速而不表现游离型药物血药浓度增加；3答以 pKa 值为 3.4 的弱酸性药物为例，在PH 值为 1 4 的胃液中解离1，非解离型药物可以自由扩散通过胃粘膜细胞；如用抗酸药 (NaHC0 3)将胃液 PH 值提高至碱性，就该药几乎全部解离，此时在胃中吸取很少；保泰松与血浆蛋白结合率高的药物如双香豆素合用，会因竞争血浆蛋白结合部位，从而使血浆中非结合型浓度增高，以致引起出血；4答 在病情危重需要立刻达到有效血药浓度时，可于开头给药时采纳负荷剂量； Ass( 负荷剂量 )=CssVd=1.44t 1/2RA(RA 为给药速度 )，可将第一个 t1/2 内静脉滴注量的 1 44 倍在静脉滴注开头时推注入静脉，即可立刻达到并维护 Css；5答一级排除动力学的特点为：排除速率与血浆中药物浓度成正比；血浆半衰期为定值，与血药浓度无关；为药物的主要排除方式；每隔1 个 t1/2 给药一次，经5 个 t1/2血药浓度达稳态；零级排除动力学的特点为； 按恒定速率排除， 与药物浓度无关： 血浆半衰期不为固定数值，与血药浓度有关； 当药物总量超过机体最大排除才能时， 机体采纳零级排除动力学 时量曲线用一般坐标时为直线，其斜率为 K ；第 19 页，共 19 页 - - - - - - - - - -