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1、中药药理学中药药理学任务任务将传统意义的中药、尤其是中药复方研制成现代意义的将传统意义的中药、尤其是中药复方研制成现代意义的“新中药新中药”是中药现代化研是中药现代化研究的首要任务。究的首要任务。中药药理学的概念中药药理学的概念概念：概念：以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。一门学科。中药是指以中医学理论为基础，用于防治疾病的天然药材；中药是指以中医学理论为基础，用于防治疾病的天然药材；机体则指人体、动物体和病原体。机体则指人体、动物体和病原体。中药药理学的研究内容中药
2、药理学的研究内容中药药效学（药物效应动力学）中药药效学（药物效应动力学）采用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。采用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。中药药动学（药物代谢动力学）中药药动学（药物代谢动力学）中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程及其特点。中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程及其特点。中药药效学中药药效学麻黄平喘麻黄平喘:现代研究麻黄平喘的作用机理为：现代研究麻黄平喘的作用机理为：促进促进 NANA、AdrAdr 等递质的释放；等递质的释放；升高细胞内升高细胞内 cAMPcAMP，松弛平滑
3、肌；，松弛平滑肌；兴奋兴奋 受体，减轻黏膜水肿；受体，减轻黏膜水肿；抑制过敏介质释放（抑制过敏介质释放（5-HT5-HT，组胺、白三烯），组胺、白三烯）运用现代医学知识运用现代医学知识支气管哮喘发作的治疗：支气管哮喘发作的治疗：西药：肾上腺素西药：肾上腺素中药：麻黄中药：麻黄(碱碱)感冒发热的治疗感冒发热的治疗:西药：阿司匹林西药：阿司匹林中药：麻黄中药：麻黄(碱碱)中药药动学中药药动学葛根的代谢特点：葛根的代谢特点：葛根素口服：葛根素口服：7272 小时后自粪便排出小时后自粪便排出 73.3%73.3%。葛根素静脉注射：体内过程符合二室模型，葛根素静脉注射：体内过程符合二室模型，T1/2T1
4、/2、T1/2T1/2 分别为分别为 6.06.0 分钟和分钟和 57.57.4 4分钟，表明其在体内分布迅速，消除快。分钟，表明其在体内分布迅速，消除快。中药药理学的学科任务中药药理学的学科任务1 1、阐明中药药效产生的机理和物质基础；、阐明中药药效产生的机理和物质基础；2 2、与临床研究密切结合；、与临床研究密切结合；3 3、促进理论进步；、促进理论进步；4 4、中药新药开发；、中药新药开发；5 5、中西医结合。、中西医结合。1 1、阐明中药药效产生的机理和物质基础、阐明中药药效产生的机理和物质基础麻黄的平喘作用基础？麻黄的平喘作用基础？物质基础：麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油等。物质基础：
5、麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油等。作用机理：兴奋支气管平滑肌作用机理：兴奋支气管平滑肌受体；兴奋支气管黏膜血管受体；兴奋支气管黏膜血管受体；促进肾上腺素能神受体；促进肾上腺素能神经释放递质；阻止过敏介质释放等。经释放递质；阻止过敏介质释放等。2 2、与中药临床研究密切结合、与中药临床研究密切结合双重诊断与双重治疗：例：妇科双重诊断与双重治疗：例：妇科结合临床经验进行实验研究，通过实验发现知道临床诊断。结合临床经验进行实验研究，通过实验发现知道临床诊断。3 3、促进中医药理论的进步、促进中医药理论的进步通过研究中药的有效成分及其药理作用，阐明中医相关病症的机理，推动中医理论的通过研究中药的有效成分
6、及其药理作用，阐明中医相关病症的机理，推动中医理论的进步与现代化。进步与现代化。通过研究补肾药物的作用和作用机理，可以了解到肾虚证的实质，既从现代科学的角通过研究补肾药物的作用和作用机理，可以了解到肾虚证的实质，既从现代科学的角度对肾虚证进行解释，并可进一步了解中医肾的本质。度对肾虚证进行解释，并可进一步了解中医肾的本质。4 4、中药新药开发、中药新药开发中药新药开发包括药学（中药制剂）和药理两大方面，中药药理学承担药效学和毒理中药新药开发包括药学（中药制剂）和药理两大方面，中药药理学承担药效学和毒理学的研究任务。学的研究任务。如青蒿素的第三代产品，双氢青蒿素哌喹片，为目前国际上最有效的抗疟药
7、如青蒿素的第三代产品，双氢青蒿素哌喹片，为目前国际上最有效的抗疟药。掌握内容掌握内容中药四气的现代认识中药四气的现代认识五味与化学成分的关系五味与化学成分的关系中药归经的现代研究，了解升降浮沉的现代研究中药归经的现代研究，了解升降浮沉的现代研究了解中药有毒、无毒的现代认识了解中药有毒、无毒的现代认识第一节中药药性理论第一节中药药性理论中药药性即中药本身特有的性质和功能。主要包括四气中药药性即中药本身特有的性质和功能。主要包括四气(性性)、五味、归经、升降沉浮、五味、归经、升降沉浮等。等。一、中药四性的现代研究一、中药四性的现代研究中药四性的概念：中药四性的概念：指中药寒指中药寒、热热、温温、凉
8、四种不同的药性凉四种不同的药性，也可以看作寒也可以看作寒（凉凉）、热热（温温）二种药性二种药性。是从是从药物作用于机体所发生的反应概括而来。药物作用于机体所发生的反应概括而来。凡能减轻或消除寒性病证的药物，认为多属于热性或温性；凡能减轻或消除热性病证凡能减轻或消除寒性病证的药物，认为多属于热性或温性；凡能减轻或消除热性病证的药物属于寒性或凉性。的药物属于寒性或凉性。如能清热如能清热，解毒解毒、凉血凉血、泻火治疗热证的中药多属寒泻火治疗热证的中药多属寒、凉性凉性。具有祛寒具有祛寒、温里温里、助阳助阳，补气而治疗寒证的中药，一般属温热性。补气而治疗寒证的中药，一般属温热性。性味的本质？性味的本质？
9、目前对药性理论探索初步归纳如下：目前对药性理论探索初步归纳如下：1 1药性与植物神经系统和内分泌功能的关系。药性与植物神经系统和内分泌功能的关系。2.2.药性与自身代谢及体温调节的关系药性与自身代谢及体温调节的关系3 3药性与中枢神经系统功能的关系药性与中枢神经系统功能的关系4 4寒凉药与抗感染与抗癌作用的关系寒凉药与抗感染与抗癌作用的关系1 1药性与植物神经系统和内分泌功能的关系。药性与植物神经系统和内分泌功能的关系。现象现象如：寒凉药长期服用后，心率减慢、体温下降、甚至甲减。温热药反之。如：寒凉药长期服用后，心率减慢、体温下降、甚至甲减。温热药反之。如：淫羊藿等对雄性激素的影响如：淫羊藿等
10、对雄性激素的影响对植物神经系统功能的影响对植物神经系统功能的影响热证与寒证患者具有植物神经功能紊乱的症状。热证与寒证患者具有植物神经功能紊乱的症状。对植物神经系统功能的影响对植物神经系统功能的影响植物神经平衡指数：植物神经平衡指数：唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，血压唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，血压（包括了心血管系统、内脏平滑肌、腺体等）（包括了心血管系统、内脏平滑肌、腺体等）热证病人指数偏高，寒证病人指数偏低；热证病人指数偏高，寒证病人指数偏低；温热药使指数升高，寒凉药使指数降低；温热药使指数升高，寒凉药使指数降低；治疗后植物神经平衡指数转向正常。治疗后植物神经平衡指数转向正常。对植
11、物神经系统功能的影响对植物神经系统功能的影响植物神经的递质受体环核苷酸水平植物神经的递质受体环核苷酸水平:副交感神经副交感神经M M 受体受体cGMPcGMP 系统系统寒证病人此系统亢进，以温热药治疗；寒证病人此系统亢进，以温热药治疗；交感神经交感神经受体受体cAMPcAMP 系统系统热证病人此系统亢进，以寒冷药治疗。热证病人此系统亢进，以寒冷药治疗。cAMPcAMP 与与 cGMPcGMP腺苷三磷酸（腺苷三磷酸（ATPATP）或鸟苷三磷酸（）或鸟苷三磷酸（GTPGTP）能形成）能形成 3 3，5 5-磷酸二酯键，磷酸二酯键，构成环化核苷酸，即构成环化核苷酸，即 33，5-5-环腺苷酸环腺苷酸
12、 cAMPcAMP、33，5-5-环鸟苷酸环鸟苷酸 cGMPcGMP。cAMPcAMP 与与 cGMPcGMPcAMPcAMP 与与 cGMPcGMP 广泛存在于一切细胞中，参与调节细胞生理生化过程而影响生物的生长广泛存在于一切细胞中，参与调节细胞生理生化过程而影响生物的生长、分化和细胞对激素的效应。分化和细胞对激素的效应。cAMPcAMP 和和 cGMPcGMP 在某些组织中引起的生理效应往往是相反的在某些组织中引起的生理效应往往是相反的。有些学者提出有些学者提出 cAMPcAMP 与与 cGMcGMP P是体内两种对立的调节系统，可能是中医阴阳学说的物质基础之一。是体内两种对立的调节系统，
13、可能是中医阴阳学说的物质基础之一。对植物神经系统功能的影响对植物神经系统功能的影响对多巴胺对多巴胺羟化酶和尿羟化酶和尿 1717 羟皮质类固醇的影响。羟皮质类固醇的影响。前者可促使前者可促使 DADA 生成生成 NANA，后者为，后者为 NANA 的代谢产物。的代谢产物。寒凉药使寒凉药使 D DH H 活性降低，使活性降低，使 17OHCS17OHCS 排出减少。而温热药作用相反。排出减少。而温热药作用相反。对植物神经系统功能的影响对植物神经系统功能的影响温热药：附子温热药：附子有效成分：去甲猪毛菜碱有效成分：去甲猪毛菜碱作用：强心、升压、抗休克作用：强心、升压、抗休克作用机理：兴奋作用机理：
14、兴奋 受体和受体和受体。受体。兴奋交感神经兴奋交感神经受体受体cAMPcAMP 系统。系统。对植物神经系统功能的影响对植物神经系统功能的影响寒凉药：知母寒凉药：知母有效成分：知母皂苷有效成分：知母皂苷作用：改善阴虚症状。作用：改善阴虚症状。作用机理作用机理：降低多巴胺降低多巴胺羟化酶活性羟化酶活性，抑制抑制受体受体，减少减少 cAMPcAMP 含量含量；恢复恢复 M M 受体的功能受体的功能。对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响下丘脑下丘脑垂体垂体肾上腺肾上腺下丘脑下丘脑垂体垂体甲状腺甲状腺下丘脑下丘脑垂体垂体性腺性腺对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响肾上腺：肾上腺：血浆皮质酮，血浆皮质酮，
15、17OHCS17OHCS，ACTHACTH 反应，甘草反应，甘草甲状腺：甲状腺：促甲状腺激素（促甲状腺激素（TSHTSH），T3T3、T4T4，附子，附子性腺：性腺：血浆孕酮、雌二醇及其受体亲和力血浆孕酮、雌二醇及其受体亲和力,淫羊藿。淫羊藿。对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响结论：结论：大多数温热药对内分泌系统功能有一定的大多数温热药对内分泌系统功能有一定的促进作用，而寒凉药的作用往往相反。促进作用，而寒凉药的作用往往相反。2.2.药性与自身代谢及体温调节的关系药性与自身代谢及体温调节的关系如如：寒凉药可影响垂体寒凉药可影响垂体-甲状腺轴甲状腺轴、细胞钠泵功能改变能量代谢细胞钠泵功能改变能
16、量代谢。如石膏对于热症咳嗽如石膏对于热症咳嗽的作用。的作用。对基础代谢的影响对基础代谢的影响影响下丘脑影响下丘脑垂体垂体甲状腺功能甲状腺功能温热药对甲状腺功能有一定的促进作用；温热药对甲状腺功能有一定的促进作用；增加基础代谢，升高血清增加基础代谢，升高血清 T3T3、T4T4。寒凉滋阴药可使升高的寒凉滋阴药可使升高的 T3T3、T4T4 值明显下降值明显下降抑制基础代谢。抑制基础代谢。对基础代谢的影响对基础代谢的影响影响细胞膜钠泵（影响细胞膜钠泵（Na+-K+-ATPNa+-K+-ATP 酶）的活性酶）的活性:温热药可提高钠泵活性，增加酶含量；促进产热。温热药可提高钠泵活性，增加酶含量；促进产
17、热。寒凉药作用相反。寒凉药作用相反。对基础代谢的影响对基础代谢的影响如：温热药附子可兴奋下丘脑如：温热药附子可兴奋下丘脑垂体垂体甲甲状腺轴，状腺轴，如：温热药淫羊藿可兴奋红细胞钠泵活性；如：温热药淫羊藿可兴奋红细胞钠泵活性；如：滋阴药龟板可使升高的血清如：滋阴药龟板可使升高的血清 T3T3、T4T4 值值明显下降，明显下降，如：知母的有效成分知母菝契皂苷元是钠如：知母的有效成分知母菝契皂苷元是钠泵抑制剂。泵抑制剂。3 3药性与中枢神经系统功能的关系药性与中枢神经系统功能的关系中药的作用中药的作用:热性药物：如附子，干姜，肉桂等。具有中枢兴奋作用。热性药物：如附子，干姜，肉桂等。具有中枢兴奋作用
18、。寒性药物：知母，石膏，黄连，黄芩。具有中枢抑制作用。寒性药物：知母，石膏，黄连，黄芩。具有中枢抑制作用。对中枢神经系统功能的影响对中枢神经系统功能的影响热证与寒证患者的表现：热证与寒证患者的表现：热证病人：精神亢奋、情绪激动，言语高亢，有高热惊厥等中枢兴奋症状。热证病人：精神亢奋、情绪激动，言语高亢，有高热惊厥等中枢兴奋症状。寒证病人：精神倦怠，安静、无声等中枢抑制状态。寒证病人：精神倦怠，安静、无声等中枢抑制状态。对中枢神经系统功能的影响对中枢神经系统功能的影响热证与寒证动物模型的特点：热证与寒证动物模型的特点：寒凉药制造寒证模型动物（找例子）寒凉药制造寒证模型动物（找例子）温热药制造热证
19、模型动物（找例子）温热药制造热证模型动物（找例子）对中枢神经系统功能的影响对中枢神经系统功能的影响相关指标：相关指标：痛阈和惊厥阈（牛黄、鹿茸痛阈和惊厥阈（牛黄、鹿茸）；中枢神经兴奋性递质（中枢神经兴奋性递质（DADA、NANA）；其他。其他。对中枢神经系统功能的影响对中枢神经系统功能的影响寒证动物模型：寒证动物模型：痛阈痛阈(冷则痛冷则痛,得热则减得热则减););惊厥阈增高。惊厥阈增高。热证动物模型热证动物模型（痛阈、惊厥阈降低（痛阈、惊厥阈降低）。对中枢神经系统功能的影响对中枢神经系统功能的影响动物脑内中枢神经递质含量变化：动物脑内中枢神经递质含量变化：1 1、兴奋性递质：去甲肾上腺素（、
20、兴奋性递质：去甲肾上腺素（NANA）；多巴胺（多巴胺（DADA）；2 2、抑制性递质：、抑制性递质：5-5-羟色胺（羟色胺（5-HT5-HT）；热性药使前者其显著增加，后者降低；热性药使前者其显著增加，后者降低；寒性药使前者显著减少，后者增加。寒性药使前者显著减少，后者增加。酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶可催化酪氨酸转变为多巴，多巴可转变为多巴胺和去甲肾上腺素。酪氨酸羟化酶可催化酪氨酸转变为多巴，多巴可转变为多巴胺和去甲肾上腺素。热性药增加酪氨酸羟化酶活性，增加递质含量。热性药增加酪氨酸羟化酶活性，增加递质含量。寒性药抑制酪氨酸羟化酶活性，减少递质含量。寒性药抑制酪氨酸羟化酶活性，减少递
21、质含量。又如平肝息风药羚羊角，芳香开窍药牛黄、冰片多有镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。又如平肝息风药羚羊角，芳香开窍药牛黄、冰片多有镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。温热药麻黄、苦温抗风湿药天仙藤、独活、五加皮等大多兴奋中枢。温热药麻黄、苦温抗风湿药天仙藤、独活、五加皮等大多兴奋中枢。有人对寒证动物有人对寒证动物(服龙胆服龙胆、黄连黄连、黄柏黄柏、银花银花、连翘连翘、生石膏三周造型生石膏三周造型)和热证动物和热证动物(服服附子附子、于姜于姜、肉桂二周造型肉桂二周造型)给以电刺激给以电刺激，观察到寒证大鼠痛阈和惊厥阈值升高观察到寒证大鼠痛阈和惊厥阈值升高，脑组脑组织织 5 5 一羟色胺一羟色胺(5(5HT
22、)HT)递质含量增高递质含量增高。热证大鼠值均降低热证大鼠值均降低，脑内神经递质去甲肾上腺素脑内神经递质去甲肾上腺素和多巴胺含量增多。结果表明寒证动物中枢处于抑制增强状态，热证动物中枢兴奋过和多巴胺含量增多。结果表明寒证动物中枢处于抑制增强状态，热证动物中枢兴奋过程增强。换言之即长期给寒凉药使中枢抑制增强，温热药使兴奋过程增强。程增强。换言之即长期给寒凉药使中枢抑制增强，温热药使兴奋过程增强。4 4寒凉药与抗感染与抗癌作用的关系寒凉药与抗感染与抗癌作用的关系如：黄芩如：黄芩-肺炎肺炎黄连黄连-胃肠炎胃肠炎百花蛇舌草、穿心莲百花蛇舌草、穿心莲二、五味理论二、五味理论五味是指药物的辛、酸、甘、苦、
23、咸五种不同的味道。五味是指药物的辛、酸、甘、苦、咸五种不同的味道。它主要是由人们的味觉器官及临床治疗效果而确定。它主要是由人们的味觉器官及临床治疗效果而确定。辛味药辛味药分布特点：分布特点：解表药、理气药、解表药、理气药、(开窍药、化湿药等开窍药、化湿药等)。主要成分：主要成分：挥发油，挥发油，(苷类，生物碱苷类，生物碱)常见功效：常见功效：发汗、解热、健胃、扩张血管、开窍。发汗、解热、健胃、扩张血管、开窍。辛味药辛味药解表药中辛味药占解表药中辛味药占 88.8%88.8%，大多含有芳香刺激的挥发性成分大多含有芳香刺激的挥发性成分，可以兴奋中枢神经可以兴奋中枢神经，扩张扩张皮肤血管，促进微循环
24、，兴奋汗腺促进汗液分泌。见辛温解表药。皮肤血管，促进微循环，兴奋汗腺促进汗液分泌。见辛温解表药。理气药通过挥发油对胃肠道产生兴奋或抑制作用理气药通过挥发油对胃肠道产生兴奋或抑制作用，产生理气和胃的功效产生理气和胃的功效。如陈皮促进消如陈皮促进消化液分泌。化液分泌。辛味药辛味药藿香正气丸：健脾化湿。藿香正气丸：健脾化湿。苏合香：可扩张血管抗心肌缺血。苏合香：可扩张血管抗心肌缺血。鱼腥草含挥发油，青皮含挥发油，广藿香含挥发油鱼腥草含挥发油，青皮含挥发油，广藿香含挥发油酸味药酸味药分布特点：分布特点：收涩药、止血药。收涩药、止血药。主要成分：主要成分：有机酸、鞣质有机酸、鞣质常见功效：常见功效：止泻
25、、止血、抗菌、消炎、抑菌等。止泻、止血、抗菌、消炎、抑菌等。五味子主要含木脂素（五味子甲素五味子主要含木脂素（五味子甲素），鞣质，鞣质珂子珂子 主要含鞣质和有机酸主要含鞣质和有机酸甘味药甘味药分布特点：分布特点：补益药、养心安神药补益药、养心安神药主要成分：主要成分：糖、蛋白质等营养物质。糖、蛋白质等营养物质。常见功效：常见功效：补充营养、增强与调节免疫力补充营养、增强与调节免疫力甘味药甘味药如：如：麦冬、枸杞均含多糖。麦冬、枸杞均含多糖。注意：注意：甘能助湿，在急性感染期不能用甘味药。甘能助湿，在急性感染期不能用甘味药。黄芪主要含黄芪多糖黄芪主要含黄芪多糖甘草主要含甘草次酸甘草主要含甘草次酸
26、茯苓主要含茯苓多糖茯苓主要含茯苓多糖苦味药苦味药分布特点：分布特点：泻下药、清热药泻下药、清热药主要成分：主要成分：生物碱、苷类生物碱、苷类常见功效：常见功效：致泻、止咳、平喘、抗菌消炎致泻、止咳、平喘、抗菌消炎黄连喊生物碱黄连喊生物碱穿心莲喊穿心莲内酯穿心莲喊穿心莲内酯黄芩含黄芩苷黄芩含黄芩苷咸味药咸味药分布特点：分布特点：化痰药、温肾壮阳药化痰药、温肾壮阳药主要成分：主要成分：钠、钾等无机盐钠、钾等无机盐常见功效：常见功效：致泻、祛痰、消肿（甲状腺致泻、祛痰、消肿（甲状腺）、补肾、补肾芒硝芒硝盐盐昆布昆布 碘盐碘盐中药五味学说是中药药性理论的组成部分，但存在着一定的局限性，这一点应中药五味
27、学说是中药药性理论的组成部分，但存在着一定的局限性，这一点应该有充分的认识。该有充分的认识。三三升降浮沉升降浮沉具升阳，发表，散寒，催吐的药物属升浮药，多为辛、甘的温热药。具升阳，发表，散寒，催吐的药物属升浮药，多为辛、甘的温热药。如：子宫脱垂，补中益气汤可以提高离体子宫张力。如：子宫脱垂，补中益气汤可以提高离体子宫张力。具清热、泻下、利水、降逆、平喘、潜阳的称沉降药，多为苦、酸、咸为寒凉药。具清热、泻下、利水、降逆、平喘、潜阳的称沉降药，多为苦、酸、咸为寒凉药。如：鳖甲用于高血压如：鳖甲用于高血压多指作用于平滑肌。多指作用于平滑肌。四、归经也就是药物作用部位四、归经也就是药物作用部位如壮阳药
28、入肾经如壮阳药入肾经，符合肾病用肾药的药性理论符合肾病用肾药的药性理论。黄连入心经黄连入心经，可泻心火可泻心火；天麻入肝经天麻入肝经，具息风，平肝，定惊功效。具息风，平肝，定惊功效。如：肝经湿热如：肝经湿热四、归经也就是药物作用部位四、归经也就是药物作用部位对微量元素的影响，对微量元素的影响，ZnZn 聚集与肝起保护肝作用。聚集与肝起保护肝作用。调节部位调节部位 CAMP/CGMPCAMP/CGMP 水平。水平。受体与归经受体与归经如细辛中去甲乌药碱兴奋如细辛中去甲乌药碱兴奋1R1R。五、配伍禁忌五、配伍禁忌中医的十八反、十九畏，经现代方法研究，找到一些原因，入肉桂畏赤石脂，因为赤中医的十八反
29、、十九畏，经现代方法研究，找到一些原因，入肉桂畏赤石脂，因为赤石脂具吸附作用，将肉桂中的有效成分吸附。石脂具吸附作用，将肉桂中的有效成分吸附。六、中药有毒无毒的认识六、中药有毒无毒的认识中药毒性的含义：中药毒性的含义：张景岳张景岳“所谓毒者。以气味之有偏也所谓毒者。以气味之有偏也”李东垣李东垣“偏阴偏阳谓之疾偏阴偏阳谓之疾”1 1 急毒急毒神经毒神经毒-马钱子（士的宁）马钱子（士的宁）30mg30mg 可致人死亡；乌头碱可致人死亡；乌头碱 34mg34mg 可致死。可致死。心血管毒心血管毒-川乌川乌呼吸系统毒呼吸系统毒-苦杏仁含氢苷，可水解生成氢氰酸，一次食用超过苦杏仁含氢苷，可水解生成氢氰酸
30、，一次食用超过 6060 粒可致死粒可致死胃肠毒胃肠毒-寒性寒性泌尿系统毒泌尿系统毒-中药木通含有马兜铃酸，在体内蓄积引起肾小管坏死。中药木通含有马兜铃酸，在体内蓄积引起肾小管坏死。血液系统毒血液系统毒-穿琥宁穿琥宁-血小板减少。血小板减少。2 2 长期毒性长期毒性长期以伤害肝、肾、胃肠的几率最高长期以伤害肝、肾、胃肠的几率最高如半夏、川木通等如半夏、川木通等不良反应监测。不良反应监测。3 3 过敏反应过敏反应某些具有免疫原性的中药，主要成分多为蛋白质多糖、小分子物质。如蜈蚣、蝉蜕、某些具有免疫原性的中药，主要成分多为蛋白质多糖、小分子物质。如蜈蚣、蝉蜕、全蝎等。全蝎等。还有中药注射液还有中药
31、注射液4 4 致畸胎、致突变、致癌致畸胎、致突变、致癌如：妇科用药或孕龄妇女用药如：妇科用药或孕龄妇女用药如：雷公藤致突变如：雷公藤致突变牛黄解毒丸、枯痔散等含砷类化合物，致癌。牛黄解毒丸、枯痔散等含砷类化合物，致癌。5 5、药物依赖性、药物依赖性如火麻仁，含大麻酚类物质，属于麻醉品。其他有番泻叶、牛黄解毒片等。如火麻仁，含大麻酚类物质，属于麻醉品。其他有番泻叶、牛黄解毒片等。第三章第三章影响中药药理作用的因素影响中药药理作用的因素掌握影响中药药理作用的药物因素掌握影响中药药理作用的药物因素了解影响中药药理作用的机体因素了解影响中药药理作用的机体因素第一节第一节影响中药药理作用的药物因素影响中
32、药药理作用的药物因素一、品种与产地一、品种与产地中药品种繁多，达中药品种繁多，达 1280012800 种，常用种，常用 500500 种。种。常见问题：同物异名，同名异物等。常见问题：同物异名，同名异物等。品种品种中药鉴定学莪术来源有中药鉴定学莪术来源有:莪术、莪术、郁金、郁金、广西莪术三种广西莪术三种大黄（正品与杂品）大黄（正品与杂品）例如：大黄的致泻作用：例如：大黄的致泻作用：正品大黄：正品大黄：ED50ED50 约为约为 400mg/kg400mg/kg，非正品大黄：非正品大黄：ED50ED50 约为约为 4000mg/kg4000mg/kg。ED50ED50 为半数有效量为半数有效量
33、品种品种大黄致泻的有效成分为大黄致泻的有效成分为“结合型蒽苷结合型蒽苷”；正品含量为非正品的；正品含量为非正品的 1010 倍。倍。产地产地道地药材道地药材浙、川、怀、广、关浙、川、怀、广、关（四川贝母，内蒙甘草，云南三七，西藏红花，（四川贝母，内蒙甘草，云南三七，西藏红花，山西黄芪山西黄芪）产地不同对品质影响巨大产地不同对品质影响巨大同一味中药产地不同，其功效就有差异。同一味中药产地不同，其功效就有差异。主要是产地的自然条件差异（土壤、气候、日照、降雨量等主要是产地的自然条件差异（土壤、气候、日照、降雨量等），如高温低湿环境有利于，如高温低湿环境有利于蛋白质和生物碱的合成。蛋白质和生物碱的合
34、成。产地产地新修本草新修本草“离其本土，则质同而效异离其本土，则质同而效异”例如：金钱草例如：金钱草江西和江苏江西和江苏利尿、利尿、四川四川利胆、利胆、广西广西利尿和利胆。利尿和利胆。产地产地芍药芍药:（亳、川、杭）成分（亳、川、杭）成分-芍药苷（治疗冠心病）含量不同，亳川杭。芍药苷（治疗冠心病）含量不同，亳川杭。人参（人参皂苷）人参（人参皂苷）。黄芪（多糖类）黄芪（多糖类）。金银花（绿原酸）金银花（绿原酸）第一节第一节药物因素药物因素二、采收与贮藏二、采收与贮藏采收采收:中药品质与采收季节密切相关，同时也随入药部位的不同而异。中药品质与采收季节密切相关，同时也随入药部位的不同而异。中药质量也
35、与贮藏保管直接相关。中药质量也与贮藏保管直接相关。二、采收与贮藏二、采收与贮藏根：秋季根：秋季茎：初春茎：初春叶：花开前叶：花开前花：初开花：初开果实种子或全株：成熟时果实种子或全株：成熟时二、采收与贮藏二、采收与贮藏千金翼方千金翼方“故不依时采摘，与朽木不殊故不依时采摘，与朽木不殊”如淫羊藿，其主要活性成分为黄酮类，用紫外分光光度法测总黄酮量。如淫羊藿，其主要活性成分为黄酮类，用紫外分光光度法测总黄酮量。5 5 月：月：12%12%7 7 月：月：6%6%二、采收与贮藏二、采收与贮藏采收时间采收时间:人参：人参：8 8 月月青蒿：青蒿：8 8 月月臭梧桐：臭梧桐：5 5 月月薄荷：开花期薄荷
36、：开花期二、采收与贮藏二、采收与贮藏贮藏贮藏:刺五加，刺五加，三棵针，三棵针，苦杏仁，应炮制后贮藏。苦杏仁，应炮制后贮藏。影响中药药理作用的药物因素影响中药药理作用的药物因素三、炮制三、炮制中药炮制前后，其化学成分会发生变化。因而功效与药理作用也随之改变。中药炮制前后，其化学成分会发生变化。因而功效与药理作用也随之改变。如酒升、姜散、盐入肾、酸入肝、乳生血，蜜益元。如酒升、姜散、盐入肾、酸入肝、乳生血，蜜益元。炮制对中药药理作用的影响炮制对中药药理作用的影响消除或降低药物毒性或副作用：消除或降低药物毒性或副作用：川乌川乌、草乌对治疗风湿效果很好草乌对治疗风湿效果很好，但它们有较大的毒性但它们有
37、较大的毒性（乌头碱乌头碱），通过加热通过加热，同甘草同甘草、黑豆煮或蒸，生物碱类毒性成分显著降低（乌头碱转化为乌头原碱黑豆煮或蒸，生物碱类毒性成分显著降低（乌头碱转化为乌头原碱）。苦杏仁有小毒苦杏仁有小毒：主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解，产生较大量的氢氰酸对延产生较大量的氢氰酸对延髓各生命中枢先兴奋后麻痹，髓各生命中枢先兴奋后麻痹，如果苦杏仁经过一定的加热处理如果苦杏仁经过一定的加热处理，苦杏仁酶被破坏苦杏仁酶被破坏，苦杏仁苷在体内只能在胃酸的作用苦杏仁苷在体内只能在胃酸的作用下缓慢分解，只产生微量的氢氰酸下缓慢分解，只产生微量的氢氰酸炮制炮制水飞
38、雄黄水飞雄黄砂炒马钱子砂炒马钱子炮制炮制增强疗效：增强疗效：苦杏仁苦杏仁，“得火者良得火者良”，苦杏仁酶属于蛋白类，它在加热的状态下可变性破坏，使有效，苦杏仁酶属于蛋白类，它在加热的状态下可变性破坏，使有效成分苦杏仁苷分解减少成分苦杏仁苷分解减少,所以杏仁炮制品煎出率增加。所以杏仁炮制品煎出率增加。本草备要本草备要 本草求真本草求真“得火者良得火者良”。炮制炮制黄芩黄芩(含黄酮类有效成分含黄酮类有效成分)黄芩酶黄芩酶炮制炮制延胡索延胡索：活血行气活血行气，止痛止痛。醋制后易于煎出有效成分醋制后易于煎出有效成分（生物碱增加一倍生物碱增加一倍），故增强止痛故增强止痛功能。功能。杜仲：炮制后胶质被破
39、坏，其有效成分溶出增加，降压作用显著。杜仲：炮制后胶质被破坏，其有效成分溶出增加，降压作用显著。炮制炮制加强或突出某一作用：加强或突出某一作用：麻黄生用辛散，解表作用较强，蜜制后辛散作用缓和，止咳平喘作用增强。麻黄生用辛散，解表作用较强，蜜制后辛散作用缓和，止咳平喘作用增强。制军抗菌作用强，生军泻下作用强。制军抗菌作用强，生军泻下作用强。蒲黄生用活血化瘀，炒炭后可止血。蒲黄生用活血化瘀，炒炭后可止血。影响中药药理作用的药物因素影响中药药理作用的药物因素四、制剂与煎煮方法四、制剂与煎煮方法中药常见口服剂型：汤剂、丸剂、冲剂、片剂、散剂、胶囊等常用剂型。中药常见口服剂型：汤剂、丸剂、冲剂、片剂、散
40、剂、胶囊等常用剂型。制剂制剂制剂对药理作用的影响：制剂对药理作用的影响：影响药物有效成分的吸收，影响其药效。如影响药物有效成分的吸收，影响其药效。如“牛黄解毒丸牛黄解毒丸”和和“牛黄解毒片牛黄解毒片”；产生新的药理作用：如产生新的药理作用：如“青皮注射液青皮注射液”具有升血压作用。具有升血压作用。毒性毒性如双黄连口服剂和外用制剂对多如双黄连口服剂和外用制剂对多 种细菌及病毒感染有确切疗效，一般较安全，很少有种细菌及病毒感染有确切疗效，一般较安全，很少有毒副反应的报毒副反应的报 道道，而其水针或粉针剂已有不少注射给药后发生头晕而其水针或粉针剂已有不少注射给药后发生头晕、过敏性休克过敏性休克 等毒
41、等毒副反应的报道。副反应的报道。煎煮煎煮中药常用煎煮特色：中药常用煎煮特色：龙骨、牡蛎先煎久煎，龙骨、牡蛎先煎久煎，砂仁、豆蔻后下，砂仁、豆蔻后下，马钱子不入煎剂。马钱子不入煎剂。大黄常用煎煮方法大黄常用煎煮方法煎煮对中药药理作用的影响：煎煮对中药药理作用的影响：大黄，以先浸后煎方法，其有效成分结合型蒽苷溶出率最高，泻下作用最强。称之为大黄，以先浸后煎方法，其有效成分结合型蒽苷溶出率最高，泻下作用最强。称之为经典法。经典法。若煎煮时间延长，蒽苷转变为苷元，泻下作用减弱，抗菌作用增强。若煎煮时间延长，蒽苷转变为苷元，泻下作用减弱，抗菌作用增强。溶出量溶出量经典法经典法 混煎法混煎法 后下法后下法
42、 煎煮煎煮分煎与合煎分煎与合煎某些复方合煎后会产生新的有效成分。如某些复方合煎后会产生新的有效成分。如生脉散（人参、麦冬、五味子生脉散（人参、麦冬、五味子），通过化，通过化学研究，发现了新的成分：学研究，发现了新的成分：5 5 羟甲基羟甲基2 2 糖糠。糖糠。煎煮煎煮分煎与合煎：桂枝汤分煎与合煎：桂枝汤影响中药药理作用的药物因素影响中药药理作用的药物因素五、配伍与禁忌五、配伍与禁忌配伍是中医用药的主要形式，其目的为增强疗效，降低毒性。配伍是中医用药的主要形式，其目的为增强疗效，降低毒性。配伍配伍五、配伍与禁忌五、配伍与禁忌中药配伍的基本内容为七情：须、使、畏、杀、恶、反和单行中药配伍的基本内容
43、为七情：须、使、畏、杀、恶、反和单行配伍配伍例如：当归配伍川芎，当归有效成分阿魏酸可抑制催产素受体，川芎有效成分川芎嗪例如：当归配伍川芎，当归有效成分阿魏酸可抑制催产素受体，川芎有效成分川芎嗪兴奋兴奋 受体，可调经止痛。受体，可调经止痛。配伍配伍相须：如石膏配知母；黄连配连翘；黄芪配当归等；相须：如石膏配知母；黄连配连翘；黄芪配当归等；相使：黄芪配茯苓，补气利水；相使：黄芪配茯苓，补气利水；相畏：附子配甘草；相畏：附子配甘草；相杀：巴豆配绿豆；相杀：巴豆配绿豆；相恶：黄连黄柏配五倍子，有效成分生物碱与鞣质结合，作用消弱；相恶：黄连黄柏配五倍子，有效成分生物碱与鞣质结合，作用消弱；相反：甘草配芫
44、花，相反：甘草配芫花，LD50LD50 减小；减小；配伍其他配伍其他妊娠禁忌：损害胎儿或引起流产。如半夏、芫花、三棱、莪术、麝香等。妊娠禁忌：损害胎儿或引起流产。如半夏、芫花、三棱、莪术、麝香等。芫花：可引起多种动物流产；芫花：可引起多种动物流产；第二节第二节机体因素机体因素生理因素：生理因素：包括年龄（小孩身体含水量较高包括年龄（小孩身体含水量较高）、性别、精神状态和体质等。、性别、精神状态和体质等。第二节第二节机体因素机体因素病理因素：病理因素：如桂枝汤，对高温动物有解热降温作用，对低温动物可升高体温。如桂枝汤，对高温动物有解热降温作用，对低温动物可升高体温。如当归，对子宫平滑肌呈双向调节
45、作用。如当归，对子宫平滑肌呈双向调节作用。第二节第二节机体因素机体因素肠道内的微生态环境：肠道内的微生态环境：大黄和番泻叶的主要泻下成分大黄和番泻叶的主要泻下成分:番泻苷番泻苷 A A、B B 大黄酸蒽酮（泻下作用）大黄酸蒽酮（泻下作用）第三节第三节环境因素环境因素卫生宝鉴卫生宝鉴“时不可违时不可违”。如乌头碱，其毒性在午时最高，死亡率达如乌头碱，其毒性在午时最高，死亡率达 66%66%，戊时（，戊时（2020：0000）最低，死亡率为）最低，死亡率为 13%13%。研究结果表明研究结果表明，药物作用与体内药酶代谢系统有关药物作用与体内药酶代谢系统有关，而药酶的活性具有昼夜节律变化而药酶的活性
46、具有昼夜节律变化。如如：3H-3H-天麻素予不同时辰给药天麻素予不同时辰给药，发现发现 2020：0000 给药吸收最快给药吸收最快，故见效最快故见效最快。8 8：0000 给药给药，吸收见效慢。吸收见效慢。补肾阳药宜晨服，补肾阴要宜晚服。补肾阳药宜晨服，补肾阴要宜晚服。补阳虚药应在春季服。补阳虚药应在春季服。第三章第三章 中药药理作用的特点及其与中药功效的关系中药药理作用的特点及其与中药功效的关系中药药理的特点中药药理的特点一、中药药理的特点与中药功效的关系一、中药药理的特点与中药功效的关系1 1、两者的一致性两者的一致性。都是中药对人体作用的反映都是中药对人体作用的反映，但不属于同一体系但
47、不属于同一体系，语言表述不一样语言表述不一样而已，两者具很大的相关性。而已，两者具很大的相关性。如三七：止血散瘀不留痕，实际就是可以活血化瘀，并有提高血小板的数目，缩短止如三七：止血散瘀不留痕，实际就是可以活血化瘀，并有提高血小板的数目，缩短止血时间，同时又可促进纤维蛋白溶解的作用。血时间，同时又可促进纤维蛋白溶解的作用。2、两者的差异、由于来源于不同理论与实践，也存在差别。、两者的差异、由于来源于不同理论与实践，也存在差别。黄连入心经，可治血热引起的出血，未证实，而它对消化系统的作用已证实。黄连入心经，可治血热引起的出血，未证实，而它对消化系统的作用已证实。二、中药药理的特点。二、中药药理的
48、特点。1 1、作用的两重性。治疗作用和不良反应。、作用的两重性。治疗作用和不良反应。2 2、双向调节作用。有些中药在某些作用上表现未双向调节作用，以人参为例。、双向调节作用。有些中药在某些作用上表现未双向调节作用，以人参为例。当机体受到刺激，如果当时机能状态处于兴奋时（兴奋水平较高）则对兴奋性刺激的当机体受到刺激，如果当时机能状态处于兴奋时（兴奋水平较高）则对兴奋性刺激的反应性较小，而对抑制性刺激的反应较强；反之，兴奋水平较低，则对抑制性的反应反应性较小，而对抑制性刺激的反应较强；反之，兴奋水平较低，则对抑制性的反应较弱，对兴奋性刺激较强。较弱，对兴奋性刺激较强。3 3、量效关系的复杂性量效关
49、系的复杂性，中药的多成分性中药的多成分性，特别是有些成分对立特别是有些成分对立、中药剂量与效应间的中药剂量与效应间的关系比西药药复杂的多，很多药物小剂量与大剂量作用相反关系比西药药复杂的多，很多药物小剂量与大剂量作用相反4、作用的时效性作用的时效性，在目前水平在目前水平，尚无法揭示有效成分尚无法揭示有效成分，发现时效关系发现时效关系，通常在给药通常在给药 1-2小时内采血，可得血药浓度最高的血清。小时内采血，可得血药浓度最高的血清。5、作用的差异性。作用有种族差异和个体差异。、作用的差异性。作用有种族差异和个体差异。第五章第五章解表药解表药掌握麻黄、柴胡的有效成分及作用机理了解桂枝、葛根的药理
50、作用掌握麻黄、柴胡的有效成分及作用机理了解桂枝、葛根的药理作用第一节第一节概述概述含义：凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物含义：凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物二二.解表药的主要药理作用解表药的主要药理作用1.1.发汗作用发汗作用表邪从汗而解表邪从汗而解出汗出汗发汗发汗恶寒、发热等恶寒、发热等表证表证特点：特点：发汗作用，辛温药发汗作用，辛温药辛凉药辛凉药多属于温热性发汗，需温覆多属于温热性发汗，需温覆神经系统机能状态影响发汗作用神经系统机能状态影响发汗作用机制机制（1）直接影响汗腺，增加汗液分泌）直接影响汗腺，增加汗液分泌（2）促进或改善血液循环）促进或改善血液循环（3）兴奋外周）