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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案 第三章 冷静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药冷静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药均作用于中枢神经系统并产生广泛的抑制作 用；它 们之间没有明确的界限,其中冷静药可以缓解病人的紧急、烦躁等精神过度兴奋时的症状；催眠 药可使失眠患者获得近似生理性的睡眠；抗癫痫药可以抑制惊厥,用于预防癫痫的发作；抗精神 失常药可在不影响人的意识的条件下缓解精神病患者的紧急、躁动、焦虑、愁闷和排除幻觉等症 状；上述药物随剂量由小到大可依次产生冷静、催眠、抗惊厥或麻醉作用,过量就麻痹延髓,引 起呼吸抑制、循环衰竭而死亡；故冷静催眠药、抗癫痫病药及抗精神
2、失常药之间既有区分,又有 内在的联系,临床应用时应依据病情严格掌握用药剂量；第一节 冷静催眠药 概述 本类药物属中枢神经系统抑制药物,随着抑制程度不同产生冷静、催眠的作用,一般小剂 量时可产生冷静作用,使患者寂静,同时保持清醒的精神活动和自如的运动机能,中等剂量时引 起催眠,大剂量时可产生深度抑制；结构类型 分为三类：巴比妥类、苯二氮卓类和其它类；一、巴比妥类药物 1、巴比妥类药物的通式 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲即巴比妥酸,本身几乎无生理活性当 C5 位 上的两个氢原子被烃基取代后才出现活性,通式如下；巴比妥类药物的冷静催眠作用的程度、起 效的快慢和作用时间的长短取决于药物的理
3、化性质,是与药物的酸性离解常数、脂溶性及体内代 谢过程有关； 不同的取代基作用时间及起效快慢不同,如苯巴比妥属长效类,作用时间可维护 68h,戊巴比妥及异戊巴比妥属中效类 46h,司可巴比妥属短效类 23h,硫喷妥钠属超短效类 少于 1h；5 位取代基的生物氧化是该类药物最重要的代谢途径,取代基为芳烃、烷烃较难以氧 化,作用时间较长,当有烯烃取代时,在体内易被氧化破坏,作用时间较短；R1CCONHXX=O,SR2CONH巴比妥类药物的通式2、巴比妥类药物的通性 物理性质 白色结晶或结晶性粉末；加热多能升华；名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页,共 19 页精选学习资料 - - -
4、 - - - - - - 名师精编 精品教案 游离巴比妥在空气中稳固；游离巴比妥不溶于水,易溶于有机溶剂；含硫巴比妥有不适臭味；化学性质a、本类药物可互变异构形成烯醇型,其溶液均显弱酸性,与碱金属氢氧化物形成水溶性的盐类；可利用此性质,用标准碱液直接滴定法测定本类药物的含量；R1CCONHOR1CCONOHR2CONHR2CONHb、本类药物的酸性比碳酸弱,因此其钠盐水溶液不稳固,易与空气中的二氧化碳作用而析出药物沉淀；且它们的钠盐水溶液呈碱性并具有水解性,故一般制成粉针剂使用；钠盐在吸湿的情形下也能被水解成无效产物；c、巴比妥类药物因具丙二酰脲结构,能与重金属盐形成有色或不溶性的络合物；如与
5、吡啶硫酸铜试剂作用显紫堇色；含硫巴比妥与吡啶-硫酸铜试剂反应显绿色乙内酰脲显蓝色,氨墓甲酸酯类无色 ；d、巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银试剂作用,先生成可溶性的一银盐,当硝酸银试剂微 过量时可生成不溶性的二银盐,故本类药物可利用此性质,采纳银量法测定含量；3、巴比妥类药物的构效关系1分子中 5 位上应有两个取代基；巴比妥酸和 5单取代衍生物在生理 pH 条件下, 99以上是 离子状态,几乎不能透过血脑屏障,进入脑内的药量极微,故无冷静催眠作用；而 5,5双取代衍生物的酸性比巴比妥酸低得多,在生理 障,进入中枢神经系统发挥作用；p 甘条件下不易解离,以分子形式通过细胞膜及血脑屏25 位上的两
6、个取代基的总碳数以48 为最好,使药物有适当的脂溶性,如总碳数超过8,可导致化合物具有惊厥作用；名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案35 位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或烯烃；如为支链烷烃或烯烃,在体内易被氧化代谢；作用时间短；如为直链烷烃或芳烃；就在体内不易被氧化代谢,大多以原药排泄,因而作用时间长；4在酰亚胺氮原于上引入甲基,可降低酸性和增加脂溶性；如海索比妥的 pKa 为8.4,在生理 pH 条件下,约有90未解离,因此起效快、作用时间短；5将 C2 上的氧原子以硫原子代替,就脂溶
7、性增加,起效快,作用时间短；如硫喷妥 钠为超短时催眠药,临床上多用作静脉麻醉药；4、巴比妥类药物的合成通法ClCH 2COOHNaCN,OHCNCH 2COONaCH2COOH COOHH2SO4,2C2H5OHCH2COOC 2 H5R1XR1C HCOOC 2H5COOC 2H5COOC 2H5C2H5 ONaR2XR1COOC 2 H5H2NCO NH 2,NH 2CSNH 2C2 H5ONaR2COOC 2 H5C2H5ONaR1CONHR2CCONHOS5、巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用；苯巴比妥化学名为5-乙基 5-苯基 2,4,6-1H, 3H,5H嘧啶三酮,又名鲁米那
8、Luminal ；性状：本晶为白色有光泽的结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,mpl74517813；在空气中较稳固,难溶于水,能溶于乙醇、乙醚,在氯仿中略溶；理化性质：（符合巴比妥类药物的通性）1、本品具有弱酸性,可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液,生成苯巴比妥钠；苯巴比妥钠为白色结晶 性颗粒或结晶性粉末,易溶于水,其水溶液呈碱性,与酸性药物接触或吸取空气中的,可析出苯巴比妥沉淀；名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案2、本品钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性；为此,苯巴比妥钠注射剂不能预先配制
9、进行加热灭菌,须制成粉针剂；3、本品为丙二酰脲衍生物,显丙二酰脲类药物的鉴别反应,如与吡啶和硫酸铜作用生成紫红色络合物；和硝酸银或硝酸汞试液作用生成白色沉淀,可溶于过量的试液和氨试液中；4、本品加甲醛试液,煮沸,再慢慢加入硫酸,分两层,接界面显玫瑰红色；5、与亚硝酸钠 -硫酸试剂反应,生成亚硝基苯衍生物；（含芳环）；用途：本品临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作；异戊巴比妥性状：白色结晶性粉末,易溶于乙醇和乙醚,溶于氯仿,几乎不溶于水,具有弱酸性；结构特点： 5 位取代基是乙基和异丁基（含有支链）,是短效的冷静催眠药；理化性质：符合巴比妥类药物的通性用途：用于 冷静、催眠、抗惊厥名师归纳总结
10、- - - - - - -第 4 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案二、苯二氮卓类1、概述传统的冷静催眠药（如巴比妥类等）都是普遍性中枢抑制药,随剂量逐步增加而产生冷静、催眠、啫睡、抗惊厥和麻醉作用,中毒量可致呼吸麻痹而死亡；曾认为这是冷静催眠药的一般作用规律； 但 60 岁月开头应用的苯二氮类并不符合上述规律,即使很大剂量也不引起麻醉；苯二氮蕈类药物是 20 世纪 60 岁月以来进展起来的一类冷静、催眠、抗焦虑药,由于其作用优良,毒副作用较小,目前几乎已取代传统的巴比妥类药物而成为冷静、催眠、抗焦虑的首选药物；1氯氮卓 ChlordiMepo
11、xide 于 60 岁月初第一用于临床,对之进行结构改造制得活性较强的地西泮安定 ,为目前临床上常用药物；2 在对地西泮的代谢讨论中,发觉其代谢产物奥沙西泮去甲羟安定 和替马西泮 Tema2epam,羟安定 具有很好的冷静催眠活性,而且毒副作用较小,从而开发为临床上使用的药物；3对地西泮进行结构改进,合成很多同型物和类似物,得到一系列临床用药,如硝西泮、氯硝西泮、氟西泮等；4在苯二氮革环 1,2 位拼合三唑环,可增加化合物的稳固性,提高与受体的亲和力,从而使其生物活性明显增加；如艾司唑仑 静、催眠和抗焦虑药；2、苯二氮草类药物的理化通性Estazolam、阿普唑仑和三唑仑等,已成为临床常用的有
12、效的镇苯二氮革类药物为白色或类白色结晶性粉末,一般条件下,七元的亚胺内酰胺环比较稳固,但遇酸或碱液受热易水解；水解可按两种开环方式进行,一种是在1,2 位间开环, 另一种是在4,5 位间开环, 4,5 位开环为可逆性水解；该类药物口服后在胃酸的作用下,主要发生 4,5 位间开环水解,特殊当在 7 位和 1,2 位有强的吸电子基团 如一 NQ 或三唑环等 存在时,水解反应几乎是在 4,5 位上进行,而 4,5 位开环为可逆性水解,当开环化合物进入碱性的肠道时又闭环成原药,因此 4,5 位间开环不影响药物的生物利用度；硝西泮、阿普唑仑、三唑仑等药物的作用之所以强,可能与此有关；3、典型药物的结构,
13、化学名,理化性质用途；名师归纳总结 安定第 5 页,共 19 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案化学名： 1-甲基 -5-苯基 -7-氯-1,3-二氢 -2H-1,4-苯并二氮-2-酮别名：安定,苯甲二氮卓性状：本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,mpl30134；微溶于水,溶于乙醇,易溶于氯仿及丙酮,略微溶于乙醚,在空气中稳固；理化性质：1、一般情形下较稳固；本品具有酰胺及烯胺（希夫氏碱）结构,遇酸或碱液加热的条件下易水解生成 2- 甲氨基 5氯二苯酮和甘氨酸；（口服本品在胃酸作用下,水解基本在 4,5 位开环,4,5 位
14、开环物进入肠道后,由于 PH 值的生高, 又闭环成原药, 故口服不影响生物利用度；）2、 本品溶于稀盐酸,加碘化铋钾试液,产生橘红色沉淀,放置后颜色变深；（可说明为生物碱的显色反应,因结构中有 N,且在环上）用途：治疗焦虑症、失眠,仍可用于 抗癫痫和抗惊厥；奥沙西泮 去甲羟安定 化学名： 7-氯-1,3-二氢 -3-羟基 -5-苯基 -2H-1,4-苯并二氮-2-酮别名：舒宁,去甲羟安定名师归纳总结 - - - - - - -第 6 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案性状：白色至淡黄色结晶性粉末,溶于乙醇、氯仿,几乎不溶于水 . 理化性质：在酸
15、、碱中加热水解,生成2-苯甲酰基 -4-氯苯胺,乙醛酸和氨,前者由于含有芳伯氨基,经重氮化后与 -萘酚偶合, 生成橙色的偶氮化合物；利用地西泮和奥沙西泮的水解产物不同,可以利用水解产物能否发生重氮化偶合反应的方法鉴别两药；HNONH 2+CHOCOOH+NH 3OHClOClN用途：用于 治疗焦虑、紧急、失眠、头晕及部分神经官能症艾司唑仑（舒乐安定）化学名： 8-氯-6-苯基 -4H-1,2,4-三氮唑并 4,3-a1 ,4苯并二氮杂性状：白色结晶性粉末,易溶于氯仿或醋酐,溶于甲醇；结构特点及作用特点：在苯二氮卓环1,2 位拼合三唑环,可增加化合物的稳固性,提高与受体的亲和力,从而使其生物活性
16、明显增加（作用是安定的用途：冷静催眠、抗焦虑药、抗癫痫；阿普唑仑2-4 倍）且作用时间明显延长；化学名： 1-甲基 -6-苯基 -8-氯 -4H-1 ,2,4- 三氮唑并 4, 3-a1, 4苯并二氮杂 性状：白色粉末,难溶于水,易溶于甲醇、乙醇；名师归纳总结 - - - - - - -第 7 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案结构特点及作用特点：在苯二氮卓环 1,2 位拼合三唑环,可增加化合物的稳固性,提高与受体的亲和力,从而使其生物活性明显增加（作用是安定的20-30 倍）且作用时间明显延长；用途：适用于焦虑担心、惧怕、顽固性 失眠、癫痫等
17、三、其它类1、氨基甲酸酯类 甲丙氨酯H3CCCH 2OCONH 2C3 H7CH 2 OCONH 2化学名： 2甲基 2丙基 1,3丙二醇二氨基甲酸酯 别名：安静,眠尔通；性状：本品为白色结晶性粉末,几乎无臭,味苦；在乙醇或丙酮中易溶,在乙醚中略溶,在水中 微溶； mp 103107；理化性质：本品性质不稳固,在稀酸或稀碱中加热时易水解,分别产生二氧化碳或氨及油状的NH 42SO 42甲基H 3CCCH 2OCONH 2稀H2SO4H3CCCH 2OCONH 2+CO2+C 3H 7CH 2OCONH 2C 3H 7CH 2OCONH 2稀NaOHC+NH 3+Na 2CO 3H 3 CC 3
18、H 7CH 2OCONH 2 CH 2OCONH 22丙基 1,3丙二醇；本品加醋酐及硫酸少许,振摇使溶解,室温放置 出双乙酰胺衍生物,mp1273；30min 后,在振摇下将其加入适量的水中,析用途：本品属于氨基甲酸酯类抗焦虑药,为弱安定药；具有中枢性肌肉放松作用和安定作用；临 床上主要用于神经官能症的紧急、焦虑、失眠；本晶较安全,但久用可能产生肯定成瘾性和耐受 性；2、水合氯醛名师归纳总结 - - - - - - -第 8 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - 水合氯醛（ chloral hydrate名师精编精品教案15 分钟起效,维护68 小时；）口服易吸取
19、,用於催眠,约此药不缩短快动眼睡眠的时间,停药时也无代偿性快动眼睡眠时间延长；对胃有刺激性,须稀释后口服；久服也可引起耐受性、依靠性和成瘾性；3、哌啶乙酮类4、喹唑酮衍生物联合国麻醉药品委员会第 44 届会议通过决议,打算将 4-MTA 化学名： 4-甲基硫安非他明 ,2C-B 化学名： 4-溴-2,5-二甲基苯乙胺 ,GHB 化学品： -羟基丁酸 和唑吡坦 国际非专利通用名 列入精神药物管制；（20XX 年 4 月）唑吡坦是新一代非苯二氮 类催眠药,挑选性拮抗 氨基丁酸（）复合受体,催眠作用强；多项讨论证明该类药物至少与现在普遍应用的苯并二氮 类催眠药一样有效,并有更好的安全性和耐受性；唑吡
20、坦能够帮忙失眠患者复原正常睡眠结构,特殊是在老年人中应用,因其残余名师归纳总结 效应小,引发反跳性失眠的倾向更小,因此更安全；（J Int Med Res 2001;293:163-177 ）第 9 页,共 19 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 其次节名师精编精品教案抗癫痫药癫痫为多种缘由所致之大脑功能紊乱,即阵发性的临时性大脑功能失调综合症；一般认为是 由于不同病因引起的脑灰质神经元群过度放电的结果；可分为四类：1. 大发作 2. 小发作 3. 精神运动性发作（阵发性精神失常）4. 局限性发作（不影响意识,只表现为局部肢体运动或感觉障碍）；一、概
21、述 最早溴化物用于治疗癫痛,但很快被苯巴比妥所取代；通过对苯巴比妥的结构进行改造,发 现了如干类型的抗癫痫药物：1、乙内酰脲类：苯妥英钠 2、恶唑烷酮类：三甲双酮 3、丁二酰亚胺类：乙琥胺苯妥英钠属于乙内酰脲类,是有效的抗癫痫药物之一；经 亚胺类；H电子等排, 得恶唑烷酮类及丁二酰H 3 COOONOH3CCH 3CH 3OC2H5电子等排体 外层电子数相同的原子或原子团（价数相同）来代替有生物活性物质中的原子或原子团,使这些新物资仍具有与原物质相像的生物活性或成为原物质的拮抗剂；除上述药物外,后来发觉二苯并氮杂草类药物如卡马西平 Carbamazepine 和奥卡西平Oxcarbazepin
22、e 及脂肪羧酸类的丙戊酸钠 Sodium valproate 及丙戊酰胺 Valpro mide 具有较好的抗癫痫作用；二、药物分类巴比妥类：苯巴比妥乙内酰脲类：苯妥英钠恶唑烷酮类 ：三甲双酮名师归纳总结 - - - - - - -第 10 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案 丁二酰亚胺类：乙琥胺 其它类：卡马西平三、典型药物结构、化学名、性质及应用苯妥英钠（大伦丁钠）化学名： 5,5-二苯基 -2, 4-咪唑烷二酮钠盐 性状：白色粉末,微有吸湿性,可溶于水和乙醇；苯妥英几乎不溶于水,可溶于乙醇,理化性质：1、苯妥英具有弱酸性,可溶于氧化钠溶液
23、中生成苯妥英钠；水溶液呈碱性反应,露置空气中吸 收 CO2 而析出游离的苯妥英,出现浑浊；苯妥英钠及其水溶液都应密闭储存或新奇配制；2、本品水溶液加酸酸化后,析出游离的苯妥英；游离的苯妥英加氨试液；形成氨盐溶解,再加 硝酸银试液,产生白色银盐沉淀；3、本品与吡啶硫酸铜试液作用,生成董色络盐；4、本品水溶液与二氯化汞反应生成白色沉淀,此沉淀不溶于氨试液；用途： 治疗癫痫 大发作的首选药,对小发作无效,也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄引起的心律 不齐；卡马西平化学名 ：5H-二苯并 b, f 氮杂 -5-甲酰胺 性状 ：白色的结晶性粉末,几乎不溶于水,在乙醇、丙酮中溶解,易溶于氯仿；用作抗癫痫药,对
24、大发作和综合性局灶性发作有效,仍具有抗外周神经痛作用；理化性质 ：卡马西平是由两个苯环与氮杂草环并合而成的三环类化台物；二个苯环通过烯键相连 形成共轭体系；马西平用硝酸处理加热数分钟后,产生橙色的颜色反应；用途： 平临床用作抗癫痫药,对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作；本品口服后 从胃肠道吸取,由于水溶性差,故吸取较慢且不规章；名师归纳总结 - - - - - - -第 11 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案丙戊酸钠（地巴京）化学名： 2-丙基戊酸钠性状：白色结晶性粉末,易溶于水、甲醇,对酸、碱、热、光较稳固,具有极强的吸湿性；用途
25、：是广谱高效抗癫痫药,用于治疗儿童的失神性发作和大发作,对各型小发作成效更好、毒性较低；苯巴比妥和朴米酮扑米酮（ primidone, 扑痫酮）在体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺；曾认为此二代谢产物是其抗癫痫作用的基础；但有报道认为扑米酮本身的抗癫痫机制更像苯妥英钠,具有独立的抗癫痫作用；扑米酮对部分性发作和大发作的疗效优于苯巴比妥；平和苯妥英钠；但对复杂部分发作的疗效不及卡巴西名师归纳总结 - - - - - - -第 12 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案 第三节 抗精神失常药精神失常是多种因素（包括遗传因素）引起的以精神障碍为特点的疾
26、病,其中最常见的为精 神分裂症,仍有躁狂和抑郁症；对精神失常有治疗作用的药物称抗精神失常药,依据其作用特点 和临床应用可分为三类： 抗精神病药或称抗精神分裂症药：主要用于各种精神分裂症（吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类、苯酰胺类及二苯并氮杂卓类）；抗焦虑药：主要用于排除神经官能症的焦虑状态及改善睡眠；抗抑郁药和抗燥狂药：主要用于治疗心情过分低落或过分高涨等情感障碍性疾病；一、抗精神病药精神分裂症的病因是由于脑内多巴胺DA 神经系统的功能亢进,使脑部多巴胺过量所致；药物的抗精神分裂症作用主妻与阻断多巴胺受体有关；抗精神病药按化学结构主要分成：1、吩噻嗪类 2、噻吨类（硫杂葸类）3、丁酰苯类（一）吩噻嗪
27、类 吩噻嗪类药物是临床使用最广的抗精神病药；异丙嗪除了抗组胺作用外,仍具有冷静作用,对之进行结构改造,得到了氯丙嗪, 具有很强的抗精神失常作用,成为第一个治疗精神病的药物；由于氯丙嗪的毒性和副作用较大,为了查找更好的药物,对之进行了一系列的结构改造；吩 噻嗪环的 2 位用乙酰基或三氟甲基取代,得乙酰丙嗪或三氟丙嗪；乙酰丙嗪的作用弱于氯丙嗪,但毒性较低,三氟丙嗪的活性为氯丙嗪的4 倍；将 10 位侧链上的二甲胺基以哌嗪衍生物取代,得到作用更强的药物,如奋乃静Per phenazine、氟奋乃静Fluphenazine和三氟拉嗪Trifluoperazine；将侧链上含有伯醇羟基的药物与长链脂肪酸
28、成酯,就成为长效药物,如氟奋乃静庚酸酯FluphenazineEnanthate及氟奋乃静癸酸酯FluphenazineDecanoate,可每隔23 周注射一次；1、构效关系2 位名师归纳总结 - - - - - - -第 13 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - a. 2名师精编精品教案位取代安定作用加强 b. 其它位置取代作用减弱3 -OCH3 -H c. 取代基对安定作用的影响：-CF3 -Cl -COCH10 位 a. 侧链 N与环 N之间相隔3 个碳原子作用最强,相隔2 个碳原子安定作用弱,而抗组胺作用强； b. N叔胺结构不同叔胺结构对安定作用的影响
29、是：NCH 32NCH 2CH 2OHNNCH 2CH 2OH母核杂原子 a. 9位 S 改为 -CH2-CH2 ,安定作用弱,抗抑郁作用强；（丙咪嗪）（泰尔登, b. 10位 N改为 C,与侧链一双键相连,具有较强的安定作用,兼有抗抑郁作用；SClCHCH 2CH2NCH 32又名氯普噻吨,顺式Z 活性强于反式E,是 7 倍）2、典型药物 氯丙嗪（冬眠灵）化学名： N,N-二甲基 -2-氯-10H-吩噻嗪 -10-丙胺 性状： 白色结晶粉末,有吸湿性,极易溶于水、醇及氯仿；理化性质（结构特点）：1、 本品具有吩噻嗪结构,易被氧化,在空气或日光中放置,渐变为红棕色；溶液中加入对氢醌、连二亚硫酸
30、钠、亚硫酸氢钠或维生素C 等抗氧剂,均可阻挡变色；名师归纳总结 - - - - - - -第 14 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案 2、本品溶液遇氧化剂时也会氧化变色；如加硝酸后显红色,渐变为淡黄色,与三氯化铁试液作 用,显稳固的红色；3、部分病人在用药后,（口服或注射）经日光剧烈照耀下,发生严峻的光化毒反应皮肤发痒、发泡、皮肤发黑等；4、本品的苦味酸盐结晶 mpl75179；用途： 用于治疗 精神分裂症 和躁狂症,也用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等；1. 安定冷静作用 2. 镇吐作用（对晕船、晕车引起的呕吐无效）3. 降温作用（抑制体温调剂
31、中枢,降低机体对冰冷的防备反应,不产生颤抖,体温随外界环境 温度的下降而降低,对正常体温及发烧病人的体温都有影响,协作物理降温（如冰袋、冰浴等）,可降至 34 甚至更低；奋乃静化学名： 4-3- （2- 氯 -10 H-10- 吩噻嗪基）丙基 -1- 哌嗪乙醇性状：本品为白色或微黄色粉末,几乎无臭；几乎不溶于水,能溶于乙醇和苯,易溶于氯仿和稀 酸；理化性质（结构特点）：1、本品和氯丙嗪相像,也易被氧化,对光敏锐；本品可被氧化剂氧化变色,如本品溶于稀盐酸,加热至 80,加入过氧化氢效滴,呈深红色,放置后红色渐退去；本品的水溶液加浓硫酸,呈品 红色,加热红色变深；2、本品的苦味酸盐结晶mp248
32、分解 ；但其抗精神病作用较氯丙嚓强6 10 倍,用途：治疗精神分裂症； 本品的作用和盐酸氯丙嗪相像,毒性仅为氯丙嗪的三分之一；（二）硫杂蒽类 在对吩噻嗪类药物结构改造中,将环上氮原子换成碳原子,通过双键与侧链相连,就得到噻名师归纳总结 - - - - - - -第 15 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案吨类 硫杂蒽类 药物；其中氯普噻吨 Chlorprothixene,泰尔登 对精神分裂症和神经官能症疗效较好,而且毒性较氯丙嗪小,广泛用于临床；氯哌噻吨 Clopenthix01 是由奋乃静经相同的改造而得,其活比氯丙嗪强 10 倍；氯普噻吨（
33、泰尔登）化学名：（Z） - N,N- 二甲基 -3- （2- 氯 -9 H- 亚噻吨基） -1- 丙胺理化性质：氯普噻吨在紫外光照耀或在强碱性条件下发生分解,产生2- 氯噻吨及 2- 氯噻吨酮：用途：氯普噻吨（泰尔登）对精神分裂症和神经官能症疗效好,作用比氯丙嗪强,毒性也较小；利用电子等排的原理,以乙撑基置换吩噻嗪分子中硫原子制得一类新的抗精神失常药,如丙 咪嗪和氯米帕明均有较好的抗抑郁作用,前者显效慢,后者显效快,副作用小；阿米替林抗抑郁作用强于丙咪嗪,氯氮平；（三）丁酰苯类 氟哌啶醇是此类中最早应用于临床的抗精神失常药；氟哌啶醇化学名： 4- （4- 对氯苯基 -4- 羟基哌啶基） -4
34、- 氟丁酰苯 性状：白色无定形、微晶粉末,几乎不溶于水,可溶于氯仿,微溶于乙醚；名师归纳总结 用途：用于 治疗各种急、慢性精神分裂症及焦虑性神经官能症,第 16 页,共 19 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案二、抗焦虑药焦虑症是以发作性或连续性心情焦虑、紧急为主要特点的一组神经官能症；在众多用于治疗焦虑症的药物中,苯二氮卓类药物仍经常是首选药,除前面介绍过的安定、舒宁等以外,仍有如氯巴詹,此外仍有结构不同的丁螺环酮；三、抗抑郁药丙咪嗪和氯米帕明均有较好的抗抑郁作用,前者显效慢,后者显效快,副作用小；阿米替林抗抑郁作用强于丙咪嗪,是
35、目前最好的抗抑郁药之一；近年来, 进展了一些化学结构上不同于上述的吩噻嗪类及其类似物,其中主要是5- 羟色胺和单胺氧化酶的抑制剂,如氟西汀、氟伏沙明、茚达品等；1995 年,氟西汀首次获准进入我国市场,商品名为百忧解 （现更名为百优解） ,规格为片剂（每片 20mg ）；同年,上海医药工业讨论院和常州第四制药厂联合开发的国产氟西汀也被批准作为二 新药上市,商品名为优克；目前,全国有氟西汀原料药和片剂生产批准文号的企业仅几家,主要生产企业为常州第四制药厂、上海中西药业股份公司等；氟西汀盐酸氟西汀 Fluoxetine Hydrochloride化学名为（ ）-N- 甲基 - -4- （三氟甲基）
36、- 苯氧基 - 苯丙胺盐酸盐；又名氟苯氧丙胺,百忧解；本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭、 味微苦； 易溶于甲醇, 在乙醇中溶解, 在水中微溶；常用其盐酸盐,熔点为 179182；盐酸氟西汀是一种挑选性的 5- 羟色胺再摄取抑制剂,治疗各种抑郁性精神障碍,包括轻性或重性抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁症,心因性抑郁及抑郁性神经症；名师归纳总结 - - - - - - -第 17 页,共 19 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 名师精编精品教案第 18 页,共 19 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案盐酸舍曲林化学名称为： （1S- 顺式） -4- （3,4- 二氯苯基） -1 ,2,3,4- 四氢 -N- 甲基 -1- 萘啶胺盐酸盐；用于治疗抑郁症的相关症状,包括相伴焦虑、有或无躁狂史的抑郁症；疗效中意后,连续服用舍名师归纳总结 曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发；舍曲林也用于治疗强迫症；第 19 页,共 19 页- - - - - - -