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1、第二十三章演示文稿第1页，本讲稿共13页第二十三章第二十三章 肾素肾素血管紧张素系血管紧张素系统药理统药理 Renin-angiotensin System 第2页，本讲稿共13页内容提要内容提要 1.血管血管紧张紧张素素转转化化酶酶抑制抑制药药（ACEI）能阻止血管）能阻止血管紧张紧张素素（Ang）的生成，主要用于治）的生成，主要用于治疗疗高血高血压压、充血、充血性心衰和糖尿病性性心衰和糖尿病性肾肾病，其主要不良反病，其主要不良反应应是干咳和首是干咳和首剂剂低血低血压压。2.血管血管紧张紧张素素受体拮抗受体拮抗药选择药选择性阻断性阻断Ang和和AT1结结合，合，主要用于高血主要用于高血压压的
2、治的治疗疗，无干咳，不良反，无干咳，不良反应较应较少。少。第3页，本讲稿共13页教学基本要求教学基本要求 掌握：血管掌握：血管紧张紧张素素转转化化酶酶抑制抑制药药（ACEI）的）的药药理作理作 用、用、临临床床应应用及不良反用及不良反应应。熟悉：常用熟悉：常用ACEI和血管和血管紧张紧张素素受体拮抗受体拮抗药药的特点。的特点。了解：了解：肾肾素素-血管血管紧张紧张素系素系统统、ACEI的化学的化学结结构与分构与分 类类、ACEI和血管和血管紧张紧张素素受体拮抗受体拮抗药药的体内的体内 过过程。程。第4页，本讲稿共13页第一节第一节 肾素肾素-血管紧张素系统血管紧张素系统 肾素肾素-血管紧张素系
3、统血管紧张素系统 第5页，本讲稿共13页第二节第二节 血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药 一、血管一、血管紧张紧张素素转转化化酶酶抑制抑制药药（ACEI）研究）研究发发展史展史 1965 Ferreira 腹蛇多腹蛇多肽类肽类毒素毒素 ACE激激肽肽酶酶II 1971 Ondetti 壬壬肽肽抗抗压压素素iv 1977 Ondetti ACE活性部位模型活性部位模型 1981 卡托普利卡托普利 上市上市 至今至今 上市上市16种种 在研在研80种种第6页，本讲稿共13页第二节第二节 血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药 二、化学二、化学结结构和分构和分类类 1含有含有巯巯基（
4、基（-SH）如卡托普利如卡托普利 2含有含有羧羧基（基（-COOH）如依那普利（前如依那普利（前药药）3含有磷酸基（含有磷酸基（POO-）如福辛普利（前如福辛普利（前药药）第7页，本讲稿共13页第二节第二节 血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药 三、三、药药理作用理作用1.阻止阻止AngII的生成的生成第8页，本讲稿共13页第二节第二节 血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药 四、四、临临床床应应用用 1.高血高血压压 降降压压，增加心，增加心脑肾脑肾血流量血流量 抗心血管重构抗心血管重构 降低病死率降低病死率 2.充血性心衰充血性心衰 3.糖尿病性糖尿病性肾肾病和其他病和其他肾
5、肾病病 第9页，本讲稿共13页第二节第二节 血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药 五、不良反五、不良反应应 1.咳嗽咳嗽 刺激性干咳刺激性干咳 2.首首剂剂低血低血压压 3.高血高血钾钾 4.低血糖低血糖 5.肾肾功能功能损伤损伤 6.妊娠与哺乳妊娠与哺乳 7.其他其他 味味觉觉异常，血管神异常，血管神经经性水性水肿肿，蛋白尿，皮疹等，蛋白尿，皮疹等第10页，本讲稿共13页第三第三节节 血管血管紧张紧张素素受体阻断受体阻断药药 1.常用常用药药物物 氯氯沙坦、沙坦、缬缬沙坦、厄沙坦、厄贝贝沙坦沙坦2.作用机制作用机制 选择选择性阻断性阻断AT1受体受体3.临临床床应应用用 联联合用合用药药的高血的高血压压患者，患者，重度高血重度高血压压患者的初期治患者的初期治疗疗4.不良反不良反应应 较较少，无干咳少，无干咳第11页，本讲稿共13页第三第三节节 血管血管紧张紧张素素受体阻断受体阻断药药 常用的常用的ACEI和血管和血管紧张紧张素素受体阻断受体阻断药药的的剂剂量及不良反量及不良反应应第12页，本讲稿共13页肾素肾素-血管紧张素系统新靶标血管紧张素系统新靶标 第13页，本讲稿共13页