第二中枢神经系统药物课件.ppt

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1、第二中枢神经系统药物第1页，此课件共69页哦学习要求 掌握掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质及临床用途；哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质及临床用途；掌掌握握巴比妥类、苯二氮巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质类药物的一般性质 。熟练应用熟练应用典型药物的典型药物的结构特点和理化性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相结构特点和理化性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。关问题。熟悉熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类巴比妥类药物的基本结

2、构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；熟悉常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和型；熟悉常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点及临床用途。中枢兴奋药的结构特点、作用特点及临床用途。学会认识学会认识药物的药物的结构及疗效之间的关系。结构及疗效之间的关系。了解了解苯二氮苯二氮 类药物的发展及巴比妥类药物和镇痛药的构效类药物的发展及巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。关系。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物第2页，此课件共69页哦重点难点重点难点重点：重点：典型药物：苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸典型药物：苯巴比妥、地西泮、苯妥英

3、钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途；巴比妥类、苯二氮用途；巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质类药物的一般性质 ；巴比妥类药物；巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；常用镇静的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点。结构特点、作用特点。难点：难点：典型药物的化学结构和结构特点。巴比妥类药物和镇痛药典型药物的化学结构和结构特点。巴比妥类药物

4、和镇痛药的构效关系。的构效关系。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物第3页，此课件共69页哦授课内容授课内容第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 第三节第三节 抗精神失常药抗精神失常药 第四节第四节 镇痛药镇痛药 第五节第五节 中枢兴奋药中枢兴奋药 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物第4页，此课件共69页哦第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 镇静药可使人处于安静或思睡状态，催眠药可引起镇静药可使人处于安静或思睡状态，催眠药可引起类似正常的睡眠，两者并无严格区别，常因剂量不同而类似正常的睡眠，两者并无严格区别，常因剂量不同而产生不同效果，通常小

5、剂量时镇静，较大剂量时催眠，产生不同效果，通常小剂量时镇静，较大剂量时催眠，大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用，统称镇静催眠药。大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用，统称镇静催眠药。本类药物对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，也用于本类药物对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，也用于癫痫、焦虑等疾病的治疗。镇静催眠药按照化学结构可癫痫、焦虑等疾病的治疗。镇静催眠药按照化学结构可分为巴比妥类、苯二氮分为巴比妥类、苯二氮 类及其他类。类及其他类。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物第5页，此课件共69页哦一、巴比妥类一、巴比妥类 巴比妥类药物是巴比妥酸（丙巴比妥类药物是巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，巴比

6、妥酸二酰脲）的衍生物，巴比妥酸本身并无治疗作用，只有本身并无治疗作用，只有5 5位亚位亚（次）甲基上的两个氢原子被烃（次）甲基上的两个氢原子被烃基取代后，才呈现活性。巴比妥基取代后，才呈现活性。巴比妥类药物按其作用时间的不同可分类药物按其作用时间的不同可分为长时效、中时效、短时效和超为长时效、中时效、短时效和超短时效四种类型。短时效四种类型。第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 第6页，此课件共69页哦化学性质化学性质弱酸性 水解性 与金属离子成盐 一、巴比妥类一、巴比妥类第7页，此课件共69页哦弱酸性弱酸性 巴比妥类药物结构存在互变异构现象，即巴比妥类药物结构存在互变异构现象，即丙二酰脲的内酰

7、胺（酮式）和内酰亚胺醇丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变异构，故显弱酸性。（烯醇式）互变异构，故显弱酸性。巴比妥类药物酸性比碳酸酸性弱，其钠盐水溶液不稳定，易吸收空气中二氧化碳而析出药物，使溶液呈现浑浊。一、巴比妥类一、巴比妥类第8页，此课件共69页哦水解性水解性 巴比妥类药物中的酰脲结构使其具有水解性，水解程度及巴比妥类药物中的酰脲结构使其具有水解性，水解程度及产物与水解条件有关，随温度和产物与水解条件有关，随温度和pHpH值的升高，水解速度加值的升高，水解速度加快。快。一、巴比妥类一、巴比妥类第9页，此课件共69页哦与金属离子成盐反应与金属离子成盐反应 （1 1）与硝酸银作

8、用）与硝酸银作用 在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成白色可在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成白色可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液，可生成溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液，可生成白色不溶性的二银盐沉淀。白色不溶性的二银盐沉淀。一、巴比妥类一、巴比妥类第10页，此课件共69页哦 （2 2）与铜吡啶试液作用与铜吡啶试液作用 与吡啶与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色或生成紫色沉淀，含硫酸铜试液作用显紫色或生成紫色沉淀，含硫巴比妥显绿色。硫巴比妥显绿色。一、巴比妥类一、巴比妥类与金属离子成盐反应与金属离子成盐反应 第11页，此课件共69页哦典型药物典型药物：苯巴比妥苯巴比妥 化学名为5-乙基-5-苯

9、基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮,又名鲁米那。一、巴比妥类一、巴比妥类第12页，此课件共69页哦 性质性质1.1.为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。2.2.酰亚胺基可互变异构成烯醇式结构，显弱酸性，酰亚胺基可互变异构成烯醇式结构，显弱酸性，pKapKa为为7.407.40，在氢氧，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。化钠或碳酸钠溶液中溶解。3.3.固体在干燥空气中较稳定，钠盐水溶液放置易水解，生成固体在干燥空气中较稳定，钠盐水溶液放置易水解，生成2-2-苯基丁酰苯基丁酰脲而失去活性。脲而失去活性。4.4.在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成可

10、溶性的一银盐，加入过在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液可生成不溶性的二银盐沉淀。量的硝酸银试液可生成不溶性的二银盐沉淀。5.5.与吡啶与吡啶-硫酸铜试液作用显紫红色。硫酸铜试液作用显紫红色。6.6.分子中具有苯环，可与亚硝酸钠分子中具有苯环，可与亚硝酸钠-硫酸试液作用，即显橙黄色，随硫酸试液作用，即显橙黄色，随即转橙红色。即转橙红色。7.7.与甲醛与甲醛-硫酸试剂作用，接界面产生玫瑰红色。硫酸试剂作用，接界面产生玫瑰红色。典型药物典型药物 ：苯巴比妥：苯巴比妥 第13页，此课件共69页哦二、苯二氮二、苯二氮 类类 苯二氮苯二氮苯二氮苯二氮 类药物是类药物是

11、类药物是类药物是1,4-1,4-1,4-1,4-苯二氮杂苯二氮杂苯二氮杂苯二氮杂 的衍生物。的衍生物。的衍生物。的衍生物。n n二氮二氮二氮二氮 分子中的七元亚胺内酰胺环为活分子中的七元亚胺内酰胺环为活分子中的七元亚胺内酰胺环为活分子中的七元亚胺内酰胺环为活性必需结构。性必需结构。性必需结构。性必需结构。n n在分子的在分子的在分子的在分子的7 7 7 7位和位和位和位和5 5 5 5位苯环取代的邻位（位苯环取代的邻位（位苯环取代的邻位（位苯环取代的邻位（C-C-C-C-2222位）引入吸电子基，能显著增强活位）引入吸电子基，能显著增强活位）引入吸电子基，能显著增强活位）引入吸电子基，能显著增

12、强活性。性。性。性。n n在在在在1,21,21,21,2位或位或位或位或4 4 4 4，5 5 5 5位并入杂环可增强活性。位并入杂环可增强活性。位并入杂环可增强活性。位并入杂环可增强活性。第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 第14页，此课件共69页哦一般性质一般性质 1.1.为为白白色色或或类类白白色色结结晶晶性性粉粉末末，不不溶溶于于水水，溶溶于于三三氯氯甲甲烷烷等有机溶剂。等有机溶剂。2.2.具有二氮具有二氮 环，多数显弱碱性，可溶于强酸。环，多数显弱碱性，可溶于强酸。3.3.二二氮氮 环环中中的的内内酰酰胺胺及及亚亚胺胺结结构构，在在酸酸性性或或碱碱性性溶溶液液中，受热易水解。中，受

13、热易水解。二、苯二氮二、苯二氮 类类 第15页，此课件共69页哦典型药物典型药物：地西泮地西泮 化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮，又名安定。二、苯二氮二、苯二氮 类类 第16页，此课件共69页哦性质性质1.1.为为白色或白色或类类白色白色结结晶性粉末；无臭，味微苦。晶性粉末；无臭，味微苦。2.2.在酸或碱性溶液中，受在酸或碱性溶液中，受热热易水解，生成易水解，生成2-2-甲氨基甲氨基-5-5-氯氯-二苯甲二苯甲酮酮和甘氨酸。和甘氨酸。3.3.溶于硫酸，在紫外光灯溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)(365nm)下下检视检视，显显黄黄绿绿色色荧荧

14、光。光。4.4.溶于稀溶于稀盐盐酸，加碘化酸，加碘化铋钾试剂铋钾试剂，即，即产产生橙生橙红红色沉淀，色沉淀，放置放置颜颜色加深。色加深。典型药物典型药物 ：地西泮：地西泮 第17页，此课件共69页哦地西泮地西泮水解反应水解反应典型药物典型药物 ：地西泮：地西泮 第18页，此课件共69页哦奥沙西泮奥沙西泮二、苯二氮二、苯二氮 类类 第19页，此课件共69页哦艾司唑仑艾司唑仑 二、苯二氮二、苯二氮 类类 第20页，此课件共69页哦三、其他类三、其他类 除巴比妥除巴比妥类类和苯二氮和苯二氮 镇镇静催眠静催眠药药外，外，还还有有醛类醛类、氨基甲酸氨基甲酸酯类酯类、具有、具有酰酰胺胺结结构的构的杂环杂环

15、化合物作化合物作为镇为镇静催眠静催眠药药。第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 第21页，此课件共69页哦第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 三、其他类三、其他类 第22页，此课件共69页哦第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 癫痫是由大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性地放癫痫是由大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性地放电，所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。电，所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。表现为不同程度的运动、感觉、意识、行为和自主神表现为不同程度的运动、感觉、意识、行为和自主神经障碍等症状。抗癫痫药可抑制大脑神经的兴奋性，经障碍等症状。抗癫痫药可抑制大脑神经的兴奋性，用于防止

16、和控制癫痫的发作。用于防止和控制癫痫的发作。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物第23页，此课件共69页哦环内酰脲类环内酰脲类 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 第24页，此课件共69页哦二苯并氮二苯并氮 类和脂肪酸类类和脂肪酸类 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 第25页，此课件共69页哦典型药物典型药物：苯妥英钠苯妥英钠 化学名为5,5-二苯基乙内酰脲钠盐，又名大伦丁钠。第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 第26页，此课件共69页哦性质性质1.1.为为白色粉末；无臭、味苦；微有引湿性。白色粉末；无臭、味苦；微有引湿性。2.2.水溶液呈碱性，在空气中水溶液呈碱性，在空气中渐渐渐渐吸收二氧化

17、碳，析出苯妥吸收二氧化碳，析出苯妥英，使溶液英，使溶液浑浊浑浊。3.3.分子中具有内分子中具有内酰脲结酰脲结构，在碱性溶液中受构，在碱性溶液中受热热易水解，可生易水解，可生成二苯基成二苯基脲脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释释放出放出氨。氨。4.4.水溶液加二水溶液加二氯氯化汞化汞试试液，可生成白色沉淀，在氨液，可生成白色沉淀，在氨试试液中液中不溶。不溶。5.5.与吡与吡啶啶-硫酸硫酸铜试铜试液作用液作用显蓝显蓝色。色。典型药物典型药物 ：苯妥英钠：苯妥英钠 第27页，此课件共69页哦苯妥英钠吸收二氧化碳苯妥英钠吸收二氧化碳典型药物典型药物 ：苯妥英钠：苯

18、妥英钠 第28页，此课件共69页哦苯妥英钠水解苯妥英钠水解典型药物典型药物 ：苯妥英钠：苯妥英钠 第29页，此课件共69页哦卡马西平卡马西平 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 第30页，此课件共69页哦丙戊酸钠丙戊酸钠 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 第31页，此课件共69页哦第三节第三节 抗精神失常药抗精神失常药 n n抗精神失常药是用以治疗各种精神疾病的一类药物。根据药物的主要适应证，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂症药和抗焦虑药四类。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物第32页，此课件共69页哦一、一、抗精神病药抗精神病药 抗精神病药对神经活动具有较强的选择性抑制，

19、可在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋、躁动、妄想和幻觉等症状。抗精神病药主要治疗精神分裂症，故又称抗精神分裂症药、强安定药。抗精神病药按化学结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类和其它类。第三节第三节 抗精神失常药抗精神失常药 第33页，此课件共69页哦典型药物典型药物：盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪 化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。一、抗精神病药一、抗精神病药 第34页，此课件共69页哦性质性质1.1.为为白色或乳白色白色或乳白色结结晶性粉末，有微臭，味极苦，有引晶性粉末，有微臭，味极苦，有引湿性。湿性。2.2.水溶液呈酸性反水溶液呈酸性反应应，遇碱可析出游离，遇碱

20、可析出游离氯氯丙丙嗪嗪沉淀。沉淀。3.3.结结构中的吩构中的吩噻嗪环噻嗪环，易被氧化，在空气或日光中放置，易被氧化，在空气或日光中放置，逐逐渐变为红渐变为红色。遇氧化色。遇氧化剂时剂时氧化氧化变变色。加硝酸后色。加硝酸后显红显红色，色，渐变渐变淡黄色。与三淡黄色。与三氯氯化化铁试铁试液作用，液作用，显稳显稳定的定的红红色。色。典型药物典型药物 ：盐酸氯丙嗪：盐酸氯丙嗪 第35页，此课件共69页哦吩噻嗪环易氧化吩噻嗪环易氧化 一、抗精神病药一、抗精神病药 第36页，此课件共69页哦氟哌啶醇氟哌啶醇 一、抗精神病药一、抗精神病药 第37页，此课件共69页哦二、抗抑郁药二、抗抑郁药 n n抑郁症是以

21、情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患，抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患，常有强烈的自杀倾向，伴有自主神经或躯体性伴随症常有强烈的自杀倾向，伴有自主神经或躯体性伴随症状。状。n n抗抑郁药按作用机制可分为去甲肾上腺素再摄取抑制剂抗抑郁药按作用机制可分为去甲肾上腺素再摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）、选择性（三环类抗抑郁药）、选择性5-5-羟色胺再摄取抑制剂和羟色胺再摄取抑制剂和其他类抗抑郁药。其他类抗抑郁药。第三节第三节 抗精神失常药抗精神失常药 第38页，此课件共69页哦盐酸氯米帕明盐酸氯米帕明 二、抗抑郁药二、抗抑郁药 第39页，此课件共69页哦盐酸氟西汀盐酸氟西汀 二、抗抑郁药二

22、、抗抑郁药 第40页，此课件共69页哦第四节第四节 镇痛药镇痛药 n n镇痛药主要作用于中枢神经系统的特定部位，可选择性地镇痛药主要作用于中枢神经系统的特定部位，可选择性地减轻或消除病人的痛觉，而不影响其他感觉。减轻或消除病人的痛觉，而不影响其他感觉。n n常用于镇痛的药物有两大类，一类是解热镇痛药（非甾常用于镇痛的药物有两大类，一类是解热镇痛药（非甾体抗炎药）；另一类是本节介绍的与阿片受体作用的镇体抗炎药）；另一类是本节介绍的与阿片受体作用的镇痛药，习惯上称作麻醉性镇痛药，简称镇痛药。两类药痛药，习惯上称作麻醉性镇痛药，简称镇痛药。两类药的作用机制不同，适应证和副作用也不同。的作用机制不同，

23、适应证和副作用也不同。n n镇痛药按结构和来源可分为吗啡及其衍生物、合成镇痛药按结构和来源可分为吗啡及其衍生物、合成镇痛药和内源性阿片样镇痛物质。镇痛药和内源性阿片样镇痛物质。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物第41页，此课件共69页哦一、吗啡及其衍生物一、吗啡及其衍生物 n n吗啡具有悠久的药用历史，存在于罂粟浆果浓缩物吗啡具有悠久的药用历史，存在于罂粟浆果浓缩物即阿片中。阿片中至少含有即阿片中。阿片中至少含有2525种生物碱，吗啡的含种生物碱，吗啡的含量最高可达量最高可达20%20%左右。左右。18041804年从阿片中提取分离得到纯年从阿片中提取分离得到纯品吗啡，品吗啡，18

24、471847年确定分子式，年确定分子式，19271927年阐明化学结构，年阐明化学结构，19521952年完成全合成，年完成全合成，19681968证明其绝对构型。证明其绝对构型。7070年代后，年代后，逐渐揭示出其作用机制。逐渐揭示出其作用机制。n n为了降低或消除吗啡成瘾性、呼吸抑制等副作用，得到为了降低或消除吗啡成瘾性、呼吸抑制等副作用，得到更好的镇痛药，对吗啡进行了结构改造，得到许多吗啡更好的镇痛药，对吗啡进行了结构改造，得到许多吗啡的半合成衍生物。的半合成衍生物。第四节第四节 镇痛药镇痛药 第42页，此课件共69页哦典型药物典型药物：盐酸吗啡盐酸吗啡 化学名为17-甲基-3-羟基-4

25、，5-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6-醇盐酸盐三水合物。一、吗啡及其衍生物一、吗啡及其衍生物 第43页，此课件共69页哦性质性质1.1.为为白色、有白色、有丝丝光的光的针针状状结结晶或晶或结结晶性粉末，无臭；遇晶性粉末，无臭；遇光易光易变质变质。2.2.结结构中既有酚构中既有酚羟羟基，又有叔胺基，基，又有叔胺基，为为两性化合物。两性化合物。3.3.在光照下能被空气氧化，生成毒性在光照下能被空气氧化，生成毒性较较大的大的伪吗伪吗啡（又称双啡（又称双吗吗啡）和啡）和N-N-氧化氧化吗吗啡啡。4.4.在酸性溶液中加在酸性溶液中加热热，可脱水并，可脱水并进进行分子重排，生成阿扑行分子重排，生成阿扑吗吗

26、啡。啡。5.5.可被铁氰化钾氧化生成伪吗啡，再与三氯化铁试液可被铁氰化钾氧化生成伪吗啡，再与三氯化铁试液反应生成亚铁氰化铁而呈蓝色。反应生成亚铁氰化铁而呈蓝色。6.6.有多种有多种颜颜色反色反应应可用作可用作鉴别鉴别。典型药物典型药物 ：盐酸吗啡：盐酸吗啡 第44页，此课件共69页哦吗啡氧化产物典型药物典型药物 ：盐酸吗啡：盐酸吗啡 第45页，此课件共69页哦吗啡脱水、分子重排 典型药物典型药物 ：盐酸吗啡：盐酸吗啡 第46页，此课件共69页哦吗啡被铁氰化钾氧化 典型药物典型药物 ：盐酸吗啡：盐酸吗啡 第47页，此课件共69页哦吗啡的颜色反应n n盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁试液反应显蓝色；

27、盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁试液反应显蓝色；n n与甲醛硫酸试液反应，显蓝紫色（与甲醛硫酸试液反应，显蓝紫色（MarquisMarquis反应）；反应）；n n与钼硫酸试液反应显紫色，继而变为蓝色，最后变为棕与钼硫酸试液反应显紫色，继而变为蓝色，最后变为棕绿色（绿色（FrohdeFrohde反应）。反应）。典型药物典型药物 ：盐酸吗啡：盐酸吗啡 第48页，此课件共69页哦二、合成镇痛药二、合成镇痛药 合成镇痛药按化学结构可分为n n苯基哌啶类n n氨基酮类n n苯吗喃类等 第四节第四节 镇痛药镇痛药 第49页，此课件共69页哦典型药物典型药物：盐酸哌替啶盐酸哌替啶 化学名为1-甲基-4-苯基

28、-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐，又名度冷丁。二、合成镇痛药二、合成镇痛药 第50页，此课件共69页哦性质性质1.1.为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，易吸潮，遇光为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，易吸潮，遇光易变质。易变质。2.2.具有酯的特性，在酸催化下易水解，在具有酯的特性，在酸催化下易水解，在pHpH值为值为4 4时最时最稳定，短时间煮沸不至分解。稳定，短时间煮沸不至分解。3.3.与碳酸钠溶液作用，析出游离碱，为油滴状物。与碳酸钠溶液作用，析出游离碱，为油滴状物。4.4.与三硝基苯酚的乙醇溶液反应，生成黄色结晶性的沉淀。与三硝基苯酚的乙醇溶液反应，生成黄色结晶性的沉淀。5.5.与甲醛硫酸试液反

29、应，显橙红色。与甲醛硫酸试液反应，显橙红色。典型药物典型药物 ：盐酸哌替啶：盐酸哌替啶 第51页，此课件共69页哦枸橼酸芬太尼枸橼酸芬太尼 二、合成镇痛药二、合成镇痛药 第52页，此课件共69页哦盐酸美沙酮盐酸美沙酮 二、合成镇痛药二、合成镇痛药 第53页，此课件共69页哦喷他佐辛喷他佐辛 二、合成镇痛药二、合成镇痛药 第54页，此课件共69页哦三、内源性阿片样镇痛物质三、内源性阿片样镇痛物质 n n最早发现的两个脑啡肽，即亮氨酸脑啡肽和甲硫氨酸脑最早发现的两个脑啡肽，即亮氨酸脑啡肽和甲硫氨酸脑啡肽。它们在脑内分布与阿片受体的分布相似，与阿片啡肽。它们在脑内分布与阿片受体的分布相似，与阿片受体

30、结合后产生吗啡样作用。受体结合后产生吗啡样作用。n n继脑啡肽后，陆续发现继脑啡肽后，陆续发现2020多种有镇痛作用的多肽类物多种有镇痛作用的多肽类物质，统称为内啡肽。质，统称为内啡肽。第四节第四节 镇痛药镇痛药 第55页，此课件共69页哦第五节第五节 中枢兴奋药中枢兴奋药 n n中枢兴奋药是能提高中枢神经功能的药物，主要作用于大中枢兴奋药是能提高中枢神经功能的药物，主要作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经的不同部位有一定程度的选脑、延髓和脊髓，对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。根据其作用的选择性和用途，中枢兴奋药可分为：择性。根据其作用的选择性和用途，中枢兴奋药可分为：大脑皮层兴奋药，又

31、称精神兴奋药，如咖啡因等；大脑皮层兴奋药，又称精神兴奋药，如咖啡因等；延延髓兴奋药，如尼可刹米等；髓兴奋药，如尼可刹米等；促进大脑功能恢复的药物，促进大脑功能恢复的药物，如甲氯芬酯等。如甲氯芬酯等。n n中枢兴奋药按照来源及化学结构可分为黄嘌呤类、中枢兴奋药按照来源及化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类及其他类。酰胺类及其他类。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物第56页，此课件共69页哦一、黄嘌呤类一、黄嘌呤类 黄嘌呤类生物碱主要是黄嘌呤的黄嘌呤类生物碱主要是黄嘌呤的N-N-甲基衍生物，如甲基衍生物，如咖啡因、茶碱、可可碱等，多存在于植物中咖啡因、茶碱、可可碱等，多存在于植物中 ，现采，

32、现采用化学合成法生产。用化学合成法生产。第五节第五节 中枢兴奋药中枢兴奋药 第57页，此课件共69页哦典型药物典型药物：咖啡因咖啡因 化学名为1，3，7-甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物，又名为咖啡碱。一、黄嘌呤类一、黄嘌呤类第58页，此课件共69页哦性质性质1.1.为为白色或白色或带带极微黄极微黄绿绿色、有色、有丝丝光的光的针针状状结结晶，无臭，味苦；晶，无臭，味苦；有有风风化性。化性。2.2.碱性极弱，碱性极弱，为为了增加咖啡因在水中的溶解度，制成注射液了增加咖啡因在水中的溶解度，制成注射液使用，可用有机酸的碱金属使用，可用有机酸的碱金属盐盐与其形成复与其形成复盐盐。3

33、.3.具有具有酰脲结酰脲结构，碱性条件下加构，碱性条件下加热热，可分解，可分解为为咖啡咖啡啶啶。4.4.黄黄嘌嘌呤呤类类生物碱，具有紫生物碱，具有紫脲脲酸酸铵铵反反应应。5.5.饱饱和水溶液加碘和水溶液加碘试试液，不生成沉淀，再加稀液，不生成沉淀，再加稀盐盐酸即酸即生成生成红红棕色沉淀，并能在稍棕色沉淀，并能在稍过过量的量的氢氢氧化氧化钠试钠试液中液中溶解溶解。典型药物典型药物 ：咖啡因：咖啡因 第59页，此课件共69页哦安钠咖注射液安钠咖注射液 典型药物典型药物 ：咖啡因：咖啡因 第60页，此课件共69页哦咖啡因碱性下加热分解咖啡因碱性下加热分解 典型药物典型药物 ：咖啡因：咖啡因 第61页

34、，此课件共69页哦二、酰胺类二、酰胺类 第五节第五节 中枢兴奋药中枢兴奋药 茴拉西坦尼可刹米吡拉西坦第62页，此课件共69页哦吡拉西坦吡拉西坦 二、酰胺类二、酰胺类 第63页，此课件共69页哦三、其他类三、其他类 第五节第五节 中枢兴奋药中枢兴奋药 第64页，此课件共69页哦盐酸甲氯芬酯盐酸甲氯芬酯 三、其他类三、其他类 第65页，此课件共69页哦学习小结中枢神经中枢神经系统药物系统药物镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药镇痛药中枢兴奋药第66页，此课件共69页哦学习小结镇静催眠药镇静催眠药巴比妥类苯二氮 类其他类基本结构、分类一般性质典型药物构效关系发展、构效关系一般性质典型药物弱酸性、水解性、与金属离子成盐反应苯巴比妥：结构、性质、用途水解性地西泮：结构、性质、用途第67页，此课件共69页哦学习小结抗癫痫药抗癫痫药环内酰脲类二苯并氮 类脂肪酸类典型药物苯妥英钠：结构、性质、用途第68页，此课件共69页哦学习小结抗精神失常药抗精神失常药抗精神病药抗抑郁药典型药物盐酸氯丙嗪：结构、性质、用途第69页，此课件共69页哦