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1、第第6章章2肾上腺素受上腺素受体阻断体阻断药现在学习的是第1页，共22页第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 受体阻断药的分类：受体阻断药的分类：1.1.非选择性非选择性受体阻断药：受体阻断药：短效类短效类酚妥拉明酚妥拉明 长效类长效类酚卞明酚卞明 2.2.选择性选择性1 1受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪（哌唑嗪（prazosin)prazosin)3.3.选择性选择性2 2受体阻断药：受体阻断药：育亨宾育亨宾 (yohimbine(yohimbine）现在学习的是第2页，共22页 短效类短效类 酚酚妥妥拉拉明明（phentolamine,phentolamine,瑞瑞支支亭亭）
2、妥拉唑啉（妥拉唑啉（tolazolinetolazoline ）共性：共性：阻断阻断1 1和和2 2 两受体两受体 属竞争性拮抗药。属竞争性拮抗药。一、非选择性一、非选择性受体阻断药：受体阻断药：现在学习的是第3页，共22页1.1.扩张血管：小静脉扩张血管：小静脉 小动脉扩张小动脉扩张 外周阻力降低外周阻力降低 机制机制直接扩张血管直接扩张血管阻断阻断1 1、2 2受体受体为什么不作为什么不作降压药使用降压药使用？一、药理作用一、药理作用现在学习的是第4页，共22页2.2.心心脏兴奋脏兴奋：心率、收心率、收缩缩力力、耗氧、耗氧BPBP机制：机制：阻断突触前膜阻断突触前膜2 2受体受体NANA释
3、释放放兴奋心脏兴奋心脏1 1受体受体反射性反射性(+)(+)交感神经交感神经有时可致心律失常有时可致心律失常现在学习的是第5页，共22页3.3.抗勃起功能障碍抗勃起功能障碍4.4.其它作用其它作用 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用：胃酸分泌增高、皮肤潮红组胺样作用：胃酸分泌增高、皮肤潮红 唾液腺和汗腺分泌增加唾液腺和汗腺分泌增加现在学习的是第6页，共22页二、临床应用二、临床应用1.1.治疗外周血管痉挛性疾病治疗外周血管痉挛性疾病v如肢端动脉痉挛性病如肢端动脉痉挛性病(雷诺雷诺氏病氏病)现在学习的是第7页，共22页2.NE2.NE静滴外漏的处理静滴外漏的处理 酚
4、妥拉明酚妥拉明510mg+10ml生理盐水浸生理盐水浸润注射润注射3.3.嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤骤发高血压危象以及手术前的准备骤发高血压危象以及手术前的准备鉴别诊断鉴别诊断 现在学习的是第8页，共22页4.4.抗休克抗休克 感染性、心源性、感染性、心源性、N N源性源性 扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注 改善微循环改善微循环 注意用药前必需补足血容量。注意用药前必需补足血容量。现在学习的是第9页，共22页5.5.治疗勃起功能障碍治疗勃起功能障碍6.6.充血性心脏病所致的心力衰竭充血性心脏病所致的心力衰竭v辅助用药辅助用药现在学习的是第10页，共22页 三、
5、不良反应三、不良反应1.1.体位性低血压体位性低血压2.2.消化道反应消化道反应3.3.心悸、心绞痛心悸、心绞痛 现在学习的是第11页，共22页性质：性质：1.1.起效慢，作用强而持久起效慢，作用强而持久:与与受体以共受体以共价键的形式结合。价键的形式结合。2.2.属非竞争性拮抗属非竞争性拮抗长效类长效类酚苄明酚苄明（phenoxybenzamine）现在学习的是第12页，共22页药理作用药理作用1.1.舒张血管舒张血管 外周阻力外周阻力 血压血压 以舒张压降低明显，易致体位性低血以舒张压降低明显，易致体位性低血2.2.心率心率:（1 1）通过减压反射）通过减压反射；（2 2）阻滞突触）阻滞突
6、触2 2R R；（3 3）阻滞）阻滞NENE再摄取；再摄取；（4 4）抗组胺作用；）抗组胺作用；（5 5）抗）抗5-5-羟色胺作用。羟色胺作用。现在学习的是第13页，共22页临床应用临床应用v用于外周血管痉挛性疾病用于外周血管痉挛性疾病v失血性、创伤性、感染性休克失血性、创伤性、感染性休克v嗜铬细胞瘤的治疗嗜铬细胞瘤的治疗 v前列腺增生前列腺增生不良反应不良反应 现在学习的是第14页，共22页第二节 肾上腺素受体阻断药 分类分类 1.1.非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药（1 1和和2 2-R-R）如：如：无无ISA:ISA:普萘洛尔普萘洛尔 有有ISAISA：吲哚洛尔吲哚洛尔2.2.选择性
7、选择性受体阻断药（受体阻断药（1 1-R-R）如：阿替洛尔、美托洛尔如：阿替洛尔、美托洛尔内在拟交内在拟交感活性感活性现在学习的是第15页，共22页 药理作用药理作用 1.1.受体阻断作用（受体阻断作用（11和和2-R2-R）（1 1）心血管系统：）心血管系统：心脏：心收缩力、心率、心排出量、传导均下降心脏：心收缩力、心率、心排出量、传导均下降 血管：阻断骨骼肌、冠状血管的血管：阻断骨骼肌、冠状血管的2 2-R-R外周阻力外周阻力 阻断心肌阻断心肌1 1、突触前膜、突触前膜2 2、肾脏、肾脏1 1、中枢、中枢 的的-R-R外周阻力外周阻力 现在学习的是第16页，共22页（2 2）支气管平滑肌收
8、缩）支气管平滑肌收缩（3 3）代代谢谢：抑抑制制低低血血糖糖引引起起的的糖糖原原分分解增加，降低机体对解增加，降低机体对CACA的敏感性的敏感性（4 4）肾素释放减少）肾素释放减少(5)(5)降低眼内压降低眼内压现在学习的是第17页，共22页2.2.内在拟交感活性内在拟交感活性具有具有ISAISA的的受体阻断药的特点有：受体阻断药的特点有：对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱；对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱；增增加加药药物物剂剂量量或或体体内内儿儿茶茶酚酚胺胺处处于于低低水水平平状状态态时，可产生心率加快和心排出量增加等作用。时，可产生心率加快和心排出量增加等作用。现在学习的
9、是第18页，共22页3.3.膜稳定作用膜稳定作用 抑制细胞膜对离子的通透性抑制细胞膜对离子的通透性4.4.抑制血小板聚集抑制血小板聚集现在学习的是第19页，共22页二、临床应用二、临床应用1.1.快速型心律失常：交感兴奋引起快速型心律失常：交感兴奋引起2.2.心绞痛、心肌梗死心绞痛、心肌梗死3.3.高血压：高血压：基础降压药基础降压药4.4.充血性心力衰竭充血性心力衰竭5.5.甲亢、肥厚性心肌病、偏头痛。甲亢、肥厚性心肌病、偏头痛。6.6.青光眼等青光眼等现在学习的是第20页，共22页三、不良反应三、不良反应1.1.心血管反应：心功能抑制心血管反应：心功能抑制2.2.诱诱发发或或加加重重支支气气管管哮哮喘喘：尤尤其其见见于于无无ISAISA3.3.反跳现象反跳现象:4.4.其他其他原因？原因？现在学习的是第21页，共22页 口服吸收口服吸收90%90%，但生物利用度低，首关消除，但生物利用度低，首关消除 60 607070；血药浓度个体差异大血药浓度个体差异大(与肝药酶与肝药酶 有关有关)，临床用药应从小剂量开始。临床用药应从小剂量开始。无内在拟交感活性无内在拟交感活性 非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol）现在学习的是第22页，共22页