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1、第第89章抗胆碱药章抗胆碱药tft现在学习的是第1页，共26页胆碱受体阻断药的一般特性胆碱受体阻断药的一般特性对受体的选择性比激动药更强主要分为M受体阻断药和N受体阻断药M受体阻断药在临床上广泛应用N1受体阻断药（神经节阻断药）在临床上应用少，仅用于高血压危象的治疗N2受体阻断药作为肌松药用于外科手术现在学习的是第2页，共26页M胆碱受体阻断药现在学习的是第3页，共26页Antimuscarinic Drugs生物碱 主要来源于植物阿托品(代表药)东莨菪碱叔胺类季胺类异丙托铵特性脂溶性吸收好易进入大脑分布广季胺类正好相反现在学习的是第4页，共26页阿托品与东莨菪碱阿托品与东莨菪碱来源阿托品-A
2、tropa belladonna东莨菪碱-Hyoscyamus niger现在学习的是第5页，共26页l化学结构化学结构+阿托品与东莨菪碱阿托品与东莨菪碱现在学习的是第6页，共26页阿托品阿托品 Atropine作用机制作用机制竞争性阻断竞争性阻断M-RM-R药理作用药理作用腺体分泌腺体分泌（敏感性不同）（敏感性不同）汗、唾液汗、唾液 泪、呼吸道泪、呼吸道 胃壁细胞胃壁细胞现在学习的是第7页，共26页阿托品阿托品 Atropine眼眼扩瞳扩瞳括约肌松弛括约肌松弛,扩大肌保持原张力扩大肌保持原张力升高眼内压升高眼内压前房角变窄前房角变窄阻碍房水回流阻碍房水回流调节麻痹调节麻痹睫状肌松弛睫状肌松弛
3、悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶体扁平晶体扁平屈屈光度光度 视近不清视近不清现在学习的是第8页，共26页阿托品对眼的作用阿托品对眼的作用现在学习的是第9页，共26页阿托品阿托品 Atropine内脏平滑肌松弛内脏平滑肌松弛取决于其功能状态，取决于其功能状态，痉挛状态痉挛状态：明显：明显胃肠胃肠 输尿管、膀胱逼尿肌输尿管、膀胱逼尿肌胆、支胆、支子宫平滑肌影响小子宫平滑肌影响小现在学习的是第10页，共26页阿托品阿托品 Atropine心脏心脏小剂量：小剂量：HR(-)突触前膜突触前膜M1-RACh大剂量：大剂量：HR，传导，传导(-)突触后膜突触后膜M2-R解除迷走解除迷走N对心脏对心脏(-)现在学习的是
4、第11页，共26页阿托品阿托品 Atropine血管血管小剂量：血管血压小剂量：血管血压 无影响无影响大剂量：扩张血管（机制不明）大剂量：扩张血管（机制不明）解除小解除小A痉挛痉挛 改善微循环改善微循环 现在学习的是第12页，共26页阿托品阿托品 AtropineCNS治疗量：轻度兴奋治疗量：轻度兴奋大剂量：兴奋大剂量：兴奋中毒量：过度兴奋中毒量：过度兴奋抑制抑制现在学习的是第13页，共26页阿托品的用途阿托品的用途 解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 内脏绞痛内脏绞痛:胃肠胃肠 最好最好 胆胆/肾：肾：+镇痛药镇痛药尿遗症、尿频尿急等刺激症状尿遗症、尿频尿急等刺激症状制止腺体分泌制止腺体分泌 麻醉
5、前给药麻醉前给药严重盗汗严重盗汗/流涎流涎 眼科应用眼科应用 虹膜睫状体炎；检查眼底虹膜睫状体炎；检查眼底验光（儿童）验光（儿童）抗感染中毒性休克抗感染中毒性休克舒张血管舒张血管 改善微循环改善微循环抗缓慢型心律失常抗缓慢型心律失常急性心梗早期急性心梗早期解救有机磷中毒解救有机磷中毒 早期、足量、反复早期、足量、反复与解磷定合用与解磷定合用现在学习的是第14页，共26页阿托品阿托品 Atropine不良反应不良反应口干心悸皮肤潮红视力模糊排尿困难便秘汗 体温CNS(+)(-)现在学习的是第15页，共26页阿托品阿托品 Atropine禁忌症禁忌症青光眼前列腺肥大现在学习的是第16页，共26页东
6、莨菪碱东莨菪碱 Scopolamine 作用特点作用特点中枢中枢 CNS(-)CNS(-)抗晕动、抗帕金森病抗晕动、抗帕金森病外周外周腺体、眼腺体、眼较强较强平滑肌、心血管弱平滑肌、心血管弱现在学习的是第17页，共26页东莨菪碱东莨菪碱 Scopolamine 用途用途麻醉前给药麻醉前给药止吐、防晕动症止吐、防晕动症抗帕金森病抗帕金森病现在学习的是第18页，共26页山莨菪碱山莨菪碱 Anisodamine，654-2 作用特点作用特点内脏平滑肌、血管内脏平滑肌、血管较强较强CNSCNS、腺体、眼、腺体、眼较弱较弱用途用途抗感染中毒性休克抗感染中毒性休克解除胃肠绞痛解除胃肠绞痛 现在学习的是第1
7、9页，共26页阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品扩扩瞳瞳药药后马托品后马托品托吡卡胺托吡卡胺扩瞳、调节麻痹扩瞳、调节麻痹弱、快、短弱、快、短查眼底、验光查眼底、验光解解痉痉药药丙胺太林丙胺太林双环胺双环胺解痉解痉，(-)(-)胃酸分泌胃酸分泌 贝那替秦贝那替秦解痉解痉，(-)(-)胃酸分泌，安定胃酸分泌，安定 黄酮哌酯黄酮哌酯奥昔布宁奥昔布宁膀胱平滑肌解痉强膀胱平滑肌解痉强选选择择性性哌仑西平哌仑西平 替仑西平替仑西平选择性选择性(-)M(-)M1 1-R-R胃酸胃酸 现在学习的是第20页，共26页N胆碱受体阻断药N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断
8、药现在学习的是第21页，共26页N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药美卡拉明美卡拉明(mecamylamine)(mecamylamine)樟磺咪酚樟磺咪酚(trimetaphan camsilate)(trimetaphan camsilate)速效、短效速效、短效反复用药易耐受反复用药易耐受用于术中控制性降压、高血压急症用于术中控制性降压、高血压急症不良反应多而严重不良反应多而严重(少用少用)现在学习的是第22页，共26页N2受体阻断药受体阻断药阻断N-M接头的N-R 肌松非去极化型肌松药非去极化型肌松药去极化型肌松药去极化型肌松药 筒箭毒筒箭毒现在学习的是第23页，共26页去极化型肌
9、松药去极化型肌松药u代表药代表药u琥珀胆碱琥珀胆碱 SuccinylcholineSuccinylcholineu机制机制u (+)N(+)N2 2-R-R终板持久去极化终板持久去极化 对对AchAch不应不应肌松肌松 相：去极化阻断相：去极化阻断 相：脱敏感阻断相：脱敏感阻断现在学习的是第24页，共26页去极化型肌松药作用特点作用特点初期初期短暂肌束颤动短暂肌束颤动,易产生耐受易产生耐受抗胆碱酯酶药加强、延长其作用抗胆碱酯酶药加强、延长其作用现在学习的是第25页，共26页去极化型肌松药临床用途临床用途气管插管、气管气管插管、气管/食道镜检食道镜检全麻辅助药全麻辅助药不良反应不良反应肌痛、眼压肌痛、眼压、血、血K K+过量：呼吸麻痹过量：呼吸麻痹遗传性胆碱酯酶缺陷者：遗传性胆碱酯酶缺陷者：肌松强肌松强 久久现在学习的是第26页，共26页