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1、Good is good, but better carries it.精益求精，善益求善。中国医学科学院药物研究所著-中国医学科学院药物研究所编著中草药现代研究（第二卷）北京医科大学中国协和医科大学联合出版社。1996，第二十六章金荞麦金荞麦（Fagopyrumdibotyo(D.Don)HaraF.cymosum(Trev)Meisn又名天荞麦、野荞麦、荞麦三七、苦荞头等。名见植物名实图考江西、湖南通称称为天荞麦。本草纲目拾遗和本草从新载有“开金锁”。药用其根茎。本植物最初是由江苏省南通市中医成云龙献出的治疗肺脓肿的祖传秘方，经该院临床验证506例，疗效显著，1975年5月中国医学院药物研
2、究所参加了由南通市中医院、南通中药厂和南通市药检所共同祖成的科研协作组，分别对其药理药化、质量控制、引种栽培、生产工艺，临床疗效进行了深入研究。化学研究方面从该植物中分离得到有效成分，并证明其化学结构为5，7，3，4-四羟基黄烷-3-醇C4-C8双聚物（5，7，3，4-tetrarydroxyflavon-3-olC4-C8dimers）,即双聚原矢车菊甙元。（即化合物A属缩合原花色甙元素此化合物在蓼科植物中为首次发现。根据原传统制剂采用隔水蒸取的特点及有效成分易高温分解的性质，特制定了可以大量生产的工艺方法，并改进剂型成为保存、运输的片剂。制定了药材和制剂的标准，进行了药材组织与粉末显微鉴定
3、，已载入1977年版中华人民共和国药典。药理研究表明金荞麦及其成分无明显体外抗菌作用，说明此药不属于传统的抗菌药，还证明双聚原矢车菊甙元有祛痰、抗炎和抑制血小板聚集，特别是细菌诱导的血小板聚集的作用；还有降低三联菌苗致热家兔体温和增强小鼠腹腔内巨噬功能的作用。这提示金荞麦可能是通过解热、畅通引流以及改善血循环，切断继发病理反应的综合作用而发挥疗效的。急性和亚急性试验表明无明显毒性。临床研究总结了江苏、浙江、北京和福建等地医院系统观察治疗肺脓肿620例，其中急性及亚急性肺脓肿608例，治愈率73.3%。平均退热时间为9天，脓肿内液平面消失时间为14.7天。慢性肺脓肿21例，治愈率53.3%，总治
4、愈率72.7%。此外，用金荞麦治疗细菌性痢疾、麻疹肺炎、慢性支气管炎，胆道感染、盆腔炎和麻风等疾病共286例，也有一定疗效。栽培研究制定了金荞麦的栽培技术和原料采收与干燥方法，通过优良品种选育，选出生长迅速。有效成分含量高的“贵州”1号，大面积栽培成功并投入生产。该药1981年在南通由江苏省卫生厅主持召开成果鉴定会，认为金荞麦及其制剂为我国首先发掘和研制成功的一种新型抗感染药物，成果比较完整，疗效肯定、副作用小、服用方便，有一定的学术意义和推广应用价值。1982年获卫生部科研成果二等奖，1984年获国家科委发明三等奖。现该药已在黑龙江大庆制药厂等批量生产。（刘铁城巢心明）第一节金荞麦的生物学特
5、性及栽培技术金荞麦系南方野生，资源分散，质量也差。为了扩大药源，满足临床需要，于1976年开始引种，野生变家栽，并对该植物生物学特性、繁殖技术、优良品种选育及采收干燥技术等项进行了研究。一、金荞麦植物形态特征为多年生草木植物，株高11.5m。根茎粗大，呈结节状，横生，红棕色。茎直立，多分枝，具棱槽，淡绿微带红色，全株微被白色柔毛。单叶互生，具柄，柄上有白色短柔毛，叶片为戟状三角形，长宽均相等，但顶部叶，长大于宽，先端长渐尖或尾尖状，基部心状即形，顶端叶狭窄，无柄抱茎。秋季开白色小滑，为顶生或腋生梢有分枝的聚散花序；花被5片，雄蕊8枚。瘦果，呈卵状三棱形，红棕色。（见彩图）二、金荞麦的生物学特性
6、（一）种子发芽的特性金荞麦果实为卵状三棱形，果皮内部的种子，由种皮、胚乳和胚等组成，千粒重50g。发芽试验表明，种子必需吸收占其体重40%左右的水分才能萌发，发芽温度约在835，则种子萌发受到抑制，见表26-1-1。表26-1-1不同温度对种子发芽率的影响观察项目发芽温度815142230从播种至发芽所需天数20101620发芽百分率（%）899060（二）幼苗的生长习性金荞麦在北京地区4月播种，有足够湿度，温度在1218范围，约15天出苗，20天为出苗盛期，出苗后子叶展开，又经56天真叶出现而进入幼苗生长阶段。自真叶出现至孕蕾前，此期间为植物营养生长阶段，植物于此期间不断生长新的茎叶。至9月
7、中旬孕蕾，开花，株高可达1.21.5m见表26-1-2。表26-1-2金荞麦单花的生长发育相显蕾花蕾膨大花伸长期花蕾形成开花期阶段出现的日期8月27日9月10日9月13日9月15日阶段发育的天数1332单花发育的时间（天）18（三）开花结实的特性在北京地区，花序于9月中旬自叶腋或枝顶抽出，随着花梗伸长，花蕾也同时发育，一般情况下，从显蕾到开花的1518天（表26-1-2），小花全部开齐，约1015天，该时期待续时间的长短，受花序小花数目的多少所影响，同一花序小花数目愈多，则其花序孕育时间也长，经观察一个花序可生有小花3040朵以上。据观察小花开放后23天子房即开始膨大而进入果期，约经57天，果
8、实即长成正常大小，此阶段为果实增长期，其后果实则增长很少；胚乳、胚逐渐发育，而转入果实的成熟阶段，通常果实要完成上述两个发育期，至少需30天见表26-1-3。表26-1-3金荞麦果相的持续时间（d）相相的持续时间果实化凋果初期果实正常大小57果实增长期胚乳增长与胚体发育2025果实增长期果皮黄绿果皮棕黄色710果实成熟期合计3242果实增长期果实成熟期三、植物体中有效成分的含量变化据检测，金荞麦植物体的各个器官，如主根、支根、茎、叶及果实中，都含有缩合原花甙元类化合物，而此种化学物质在植物不同器官中的含量也不相同，其中主根含量最高。支根和叶部及茎部则含量较少，见表26-1-4。表26-1-4金
9、荞麦各营养器官中缩合原花色甙元的含量年龄缩合原花色甙元含量%（以干重计）主根支根茎叶果实第一年892324第二年8106.53.06.62.66不同生育期植物，各个器官中缩合原花色甙元的含量叶部以89月含量较高，根部则以10月中旬含量最高，见表26-1-5。表26-1-5金荞麦植物体中缩合原花色甙元在不同生育期含量的变化物候期采样时期（月.日）缩合原花色甙元含量（%）根茎叶营养期6.176.702.681.50营养期7.156.802.072.27营养期8.186.702.262.82蕾期9.176.402.283.13花盛果初10.157.601.482.55地上部枯萎10.296.520.
10、500.75四、金荞麦繁殖技术（一）种子繁殖在北京地区，春播后，如气温在1018，约1520天出苗；秋播宜迟，11月下种，种子在土中越冬（稍加覆盖），翌年4月出苗，出苗率约70%80%。据观察，春播、秋播以及无性繁殖之间植株的生长、发育状况及根茎中缩合原花色甙元的含量，无明显差异，见表26-1-6，26-1-7。表26-1-7不同播种期植物生长及生育状况（日期：1978年）播种期出苗期孕蕾期开花期结果期果实期处盛处盛初盛初盛春播4月22日4月30日9月13日9月15日9月28日10月1日10月6日10月25日10月25日秋播4月26日4月30日9月18日9月23日9月30日10月6日10月6日
11、10月25日10月30日总结以上结果，证明在北京地区采用种子繁殖是完全可能的，播种时期则以春播为好。秋播则需在11月后进行。（二）金荞麦的无性（根茎）繁殖1、根茎部位试验该试验是在1977年至1979年进行的，试验材料为无性繁殖的后代，春季将根茎挖出，接根茎部位分成根茎幼嫩部分、老根茎部分及根茎芽孢三部分，选取健康根茎切成小段，栽前称其鲜重，编号，按顺序栽于试验田中，行株距60cmX30cm，栽深10cm。小区按顺序排列法重复三次，试验地面积150m2。通过两年试验观察，发现根茎不同部位作繁殖材料，在植株抗寒性及出苗、开花株率等方面均有明显差异见表26-1-8。表26-1-8繁殖材料的部位与植
12、物出苗开花的关系繁殖材料部位出苗开花株高出苗期（日/月）出苗率开花期（日/月）开花株率%根茎的幼嫩部分21/49828/93085110老根茎部分29/47428/9604985根茎芽苞29/49828/91080110表26-1-9可以看出，以根茎幼嫩部分及根茎芽苞作繁殖材料，出苗较高，比老根茎提高24%；而根茎开花株数最多，根茎幼嫩部分及根茎芽苞繁殖者，则花株率较低。这种差异可能与各部位间的相对年龄有关。在抗寒性方面，老根茎部分及根茎芽苞繁殖的植株耐寒性较差，植株死亡率较高见表26-1-9。表26-1-9不同部位的繁殖材料植株越冬死亡率统计调查时间繁殖材料部位调查株数受害株数死亡率%197
13、9年春根茎幼嫩部分30310.0根茎芽苞30413.3老根茎部分30826.67在单株及小区产量方面，以根茎幼嫩部分作繁殖材料者较高，而缩合原花色甙元的含量，各处理组间没有明显差异见表26-1-10。表26-1-10繁殖材料部位与根茎产量及缩合原花色甙含量的关系（1978年秋采）繁殖材料繁殖材料平栽后根茎的平均鲜重（g）缩合原花色甙含均重量（g）单株重量增长值小区产量（20m2）%（以干重计）根茎幼嫩部分67.39795.4728.07358059.8老根茎部分46.15381.37335.22152969.5根茎芽苞部分42.25678.92636.67225158.5综合以上结果证明，用分
14、解幼嫩部分作繁殖材料，出苗率最高，越冬（用草稍加覆盖）死亡率低，根茎的产量也高，而老根茎部分，由于休眠芽少，再生力差，出苗率低。根茎增长也较迟缓，根茎芽苞作繁殖材料，虽不及根茎幼嫩部分，但越冬成活率及小区产量方面，仍较老根茎高。2、有性及无性繁殖后代作繁殖材料试验试验是1977年1978年进行的，试验材料选用无性繁殖及播种繁殖后代的幼嫩部分，试验前选取健康根茎，分别切成小段，称其鲜重、编号，按编号顺序栽于试验田中，小区按顺序排列法，重复三次，栽培方法与繁殖部位试验相同。通过两年试验观察，证明无性系后代及有性繁殖的根茎作繁殖材料，在植株生势及小区产量以及缩合原花色甙元的含量方面，均无明显差别，见
15、表26-1-11。表26-1-11不同繁殖材料对根茎产量和缩合原花色甙元的含量的影响（1978年秋采）繁殖材料繁殖材料栽后根茎鲜重（g）元花色甙元含量%的重量（g）平均单株重增长值小区产量（10m2）栽前栽后无性繁殖后代43.0978.92635.929538.08.88.59.8播种繁殖后代32.31562.5530.28437.656.78.8五、金荞麦优良类型的选择金荞麦是一种分布广泛的野生植物，根据种内分类的研究表明，同种植物长期长在不同的气候和土壤环境中，在植物种内经常会出现多种变型（如化学型、形态型、生物型以及生态型等）。这些变型有适应多种生态环境的能力，而且所含化学成分或某种化学
16、成分的百分比是不相同的。在金荞麦的研究中，发现来源于不同生态条件的金荞麦以及种植的金荞麦个体群之间，在形态特征、生物学性以及化学特征上，都有明显差别。如“贵州1号”，在北京地区，一年两次开花，第一次开花期在7月，第二次花期在9月中旬，而其他群体则未出现这种现象，又如形态特征的变化上江苏1号、江苏2号，叶片及茎部均为绿色或微粉红色，而贵州2号变型，茎及叶脉则为棕红色。在化学特征方面，各变型间缩合原花色甙元的含量也有明显差异，其中贵州1号缩合原花色甙元的的含量为8%9%，第二年含量高达10%以上，而其他变型，缩合原花色甙元的含量多波动在5%6%之间，见表26-1-12。表26-1-12金荞麦主要变
17、型化学特征与形态特征类型形态特征组合原花色甙元茎叶含量%（以干重计）贵州2号棕红色叶缘红棕色，叶背脉红色6.6贵州1号绿色叶背脉绿色，叶缘微具粉红色8.9四川绿色叶背脉绿色，叶缘微具粉红色5.7广东粉红色叶背脉绿色，叶缘微具粉红色5.0江苏1号粉红色叶背脉绿色，叶缘微具粉红色6.5江苏2号绿色叶背脉绿色，叶缘微具粉红色6.5六、金荞麦采收与干燥（一）采收期的试验供试验材料为来源于我所种植两年的植株。采收是在1978年和1979年秋季进行，采后去净泥土于室内阴干，称重，并测定其缩合原花色甙元的含量。测定方法（略）结果见表26-1-13。表26-1-13采收期对金荞麦产量和缩合原花色甙元含量的影响
18、采收期繁殖材料部分产量（鲜重计g）缩合原花色甙元单株平均重量小区平均产量（20m2）含量%（以干重计）春季根茎幼嫩部分807.8323128.8（1979年3月）老根茎部分382.1132427.6根茎部芽苞429.07193056.0根茎幼嫩部分795.4322149.29.8秋季老根茎部分381.37102969.5（1978年11月）根茎部芽苞678.92225158.5从表26-1-13可以看出，春季与秋季采收，在单株平均重量方面，虽未见明显差别，但植物在北京地区越冬不良，死亡率较高（未经覆盖的植株死亡率90%左右），故翌年春季采收根茎产量降低。（二）干燥方法试验1979年春季挖取金荞
19、麦根茎5kg，去净泥土，混合分组，每组1kg，然后放于5种不同条件下干燥（即晒干、阴干或烘干），称干重并测定缩合原花色甙元的含量，结果见表26-1-14及26-1-15。表26-1-14不同干燥条件下所需干燥时间干燥方法干燥期间的温度（）干燥所需时间（h）晒干10380240阴干12220720烘干30350120烘干6065030烘干9095025表26-1-15不同干燥条件对金荞麦缩合原花色甙元含量影响干燥方法根重(g)缩合原花色甙元鲜重干后重含量%（以千重计）晒干10004206.7阴干10004226.3烘干3035010004256.46065010004224.3909501000
20、4193.1从表26-1-14，26-11-15中看出，不同干燥方法对根茎中缩合原花色甙元的含量有明显影响，其中晒干及3035烘干法最好，干燥所需时间较短，缩合原花色甙元含量也高；阴干法含量虽高，但需时间较长；6065和9095条件干燥，缩合原花色甙元含量明显降低，约比其它方法的含量降低1/3至1/2。参考文献1、 刘铁城等。金荞麦在北京地区引种试验。中级医刊，1980，（3）：562、 刘铁城等。金荞麦的引种与繁殖方法的研究（初级）。中药通报，1981，6：63、 刘铁城等。金荞麦不同生育期根茎的增长动态及缩合原花色甙元含量变化（简报）。中药通报，1983，8：254、 刘铁城等。金荞麦引种
21、栽培与类型选择。中药材，1993，16：5（刘铁城）第二节金荞麦的化学Imai等曾自金荞麦叶分得芦丁，含量达4%8.5%。Yamato等自该植物全草中分得1%芦丁、0.25%槲皮甙、槲皮素鹅1%氯化钾。Takahashi等则自根茎中分得一称为Shkuchirinde化合物，碱水解时生成对香豆酸和阿魏酸已经葡萄糖。Shibata等对这个植物中的芦丁进行了生源学的研究。另外两种一年生的荞麦（FagopyrumvulgareHill和F.tataricum(L)Gacrtn）国外曾大面积种植。作为提起芦丁的原料。Haller报道荞麦中含有一种称为Fagopyrin的生物碱样物质。其它作者对此物质进行
22、了化学研究。此外，自多种荞麦中尚分离出原儿茶酸、氯原酸、金丝桃甙、牡荆素、异红草素、没食子酸、五色花色甙、蜡酸、二十八酸、麦芽糖、乳酸、草酸、硅酸等成分。金荞麦民间用的剂型为水剂，呈棕红色，久置有可可粉色的沉淀，服用时必须摇匀后连沉淀物一起服用，否则疗效不好。此沉淀呈酚性物反应，溶解于稀乙醇中，与盐酸共沸时出现樱红色，并有红棕色沉淀形成（鞣红）,加入异戊醇或正丁醇时，颜色能全部转入有机相中，樱红色遇碱时立刻变为蓝色。这是黄烷-3，4-二醇类（无色花色甙元）或缩合原花色甙元类能转化成花色素的特征反应。该水溶液加入明胶溶液，立刻产生沉淀。明胶沉淀物可用稀丙酮分解，在通氮情况下蒸去丙酮，所得残留物在
23、硅胶薄层板上将一主要斑点进行制备分离，所得物质有同样的花色甙元转化反应。此转化所得花色甙元，按资料方法进行纸色谱，在5个溶剂系统中比移值接近于矢车菊甙元。此色素经纸色谱制备分离纯化后有max535nm(甲醇0.1%盐酸)，与资料中报道的矢车菊甙元一致。根据黄烷-3，4-二醇类化合物在水中有较好的溶解度，且不能被明胶所沉淀，说明金荞麦根中含有的主要成分不是黄烷-3，4-二醇类，而是缩合原花色甙元类，其结构为5，7，3|。4|-四羟基黄烷-3-醇的C4-C8双聚体（1）。其结构式见图26-2-1。缩合原花色甙元类化合物对酸碱不稳定，能自身聚合，易氧化。分离时宜将游离酚羟基进行甲基化或乙酰化保护，为
24、此我们将原料粉碎后用乙醇提起。减压浓缩得乙醇提取物。倾入水中，水液加食盐饱和，然后用醋酸乙醇提起，醋酸乙酸提取物进行甲基化或乙酰化。水中析出的沉淀物（盐析物）同样进行甲基化或乙酰化。醋酸乙酰提出物经甲基化得到的甲基化物，在硅胶柱上分离得到1个甲基化物，在硅胶柱上进行一次纯化。得到结晶性化合物A八甲醚（2），此化合物进行乙酰化时得到化合物A八甲醚的二乙酰化衍生物（3）。化合物A八甲醚（2）熔点195198，20D+85.20(C=1.71丙酮)，红外吸收光谱显示羟基吸收（KBr,m，不同）（2.99），次甲基吸收（3.47，6.08），甲氧基德CH吸收（3.57），芳环吸收（6.24，6.55）
25、，烷基芳香醚基COC吸收（7.87）。质谱给出分子离子峰M=690及裂片峰（m/z,下同），672(MH2O)，654（M2H2O）,641(MH2OCHO3),623(M2H2OOCH3),511,479,359,331,180,167,165,151等。化合物A八甲醚（2）经与盐酸共沸，转化成的花色甙元测得最高吸收max540nm，碱降解后用薄层色谱检查降解产物，证明为间苯三酚和原儿茶酸，同时在薄层上还检出微量间苯二酚。化合物A八甲醚（2）的核磁共振谱（60MHz）显示如下信号：2.0（2XOH,2H）,2.84.03(CH2),(OCH3)8,(26H)。4.55.8（脂肪氢，5H），6
26、.2（芳环，3H），7.02（芳环，6H），上述图谱上各信号分辨不清晰，无法计算偶合常数。然而即使改用500MHz高分辨核磁共振仪所测得的图谱，图形与60MHz所测得的基本相同。我们的图谱与Geissman等自鳄梨中分得的双聚原矢车菊甙元八甲醚的图谱完全一致。化合物A八甲醚的二乙酰化衍生物（3）熔点171174。红外吸收光谱中（氯仿溶液）羟基吸收消失，出现乙酸脂的羰基强吸收（5.75），与Geissman等报导的双聚原矢车菊甙元八甲醚二乙酰化物的图谱基本一致。质谱上未见到分子离子峰，最大质荷比的峰质量数为714（MCH3CO2H,77460），由m/z714的裂片进一步丢失一个醋酸分子而得m/
27、z654（M120）由RDA反应裂解所得碎片与化合物A八甲醚的基本相同，核磁共振谱1.61（COCH3,3H）1.96(COCH3,3H),2.95(CH2,2H)，3.264.4（OCH3,24H）,4.65.8(脂肪氢，5H)，6.2（芳环，3H）6.949（芳环，6H）。盐析物的得量达2%。经甲基化后在硅胶干柱上分离，相应部分在SephadexLH20柱上分离，同样得到化合物A八甲醚（2），并得到化合物B。盐析物经乙酰化后，在硅胶上分离，得到十乙酰化物（4）,熔点260，20D+59.5(C=2.01,丙酮)，红外光谱显示乙酰脂的羰基强吸收。核磁共振谱：1.712.30（COCH3,30
28、H）2.95（CH2,2H）,4.65.8(脂肪氢，5H)，6.57.2（芳香氢，9H）（如图26-2-1）。ROOORORROORROOORROOROR图26-2-1化合物（1）（2）（3）的结构R=R=H化合物（1）；R=HR=CH3化合物（2）；R=COCH3R=CH3化合物（3）以上数据证明，化合物A具有（1）式结构，即为Geissman等所报道的双双聚原矢车菊甙元。该作者认为他们分得的这个化合物可能为两种立体异构体的混合物。我们得到的化合物A也可能是几种立体异构体的混合物。它的八甲醚和十乙酰化物经硅胶柱分离，获得的不同部分，在薄层上虽然表现表现为相同比移值的单一斑点组，比旋度却有明显
29、的差别。从化合物A的结构（1）来看，因其具有5个手性中心，理论上可存在32个立体异构体。Weinges等曾以乙酰化衍生物的形式获得4个立体异构体，称为原花色甙元B-1到B-4。稍迟，Thompson等则得到8个立体异构体B-1到B-8。但他们并未进行有关生理活性和药理作用的研究。化合物B熔点254256。红外光谱、质谱、薄层色谱比移植均与标准品海柯皂甙元完全一致，因此证明为海柯皂甙元。在植物化学分类学方面也许是有意义的。金荞麦根乙醇提取物用石油醚处理，得脂溶液性部分，自甲醇结晶得到一种混合晶体，后者通过硅胶柱分离，得到化合物C，熔点139140。化合物C根据红外光谱、质谱、薄层色谱，熔点和混溶
30、鉴定为-谷甾醇。金荞麦根中主要有效成分为缩合原花色甙元。此化合物在蓼科植物中发现尚属首次。临床上首次证明有效。但这个化合物极不稳定，分离困难，其完整的定量方法未见报道。我们采用缩合原花色甙元的八甲醚化，合物为标准品，制做标准曲线，可比较准确求出缩合原花色甙元的含量。因为缩合原花色甙元的八甲醚化合物和缩合原花色甙元二者在酸性条件及硫酸亚铁存在下加热，由于黄烷醇间CC键的不稳定，转化成为花色甙元，生成紫红色，可用于比色测定，本法特异性强，显色稳定。见图26-2-2。CH3OOOCH3CH3OO+OCH3OHOCH3H+OHOCH3OOCH3硫酸亚铁OH3OHOHOCH3图26-2-2化合物（2）形
31、成花色甙元的反应CH3OOOCH3+OCH3CH3OOCH3OOHOCH3RDACH3OHOCH3OCH3CH3OOOCH3CH3OOOCH3+OCH3OCH3OHOCH3OCH3OHOHOCH3M+m/z690(+H)m/z511RDAm/z180-H2Om/g672-H2OCH3O+CH2OCH3CH3OOCH3OOCH3OOHOCH3OCH3CH3OOHOCH3CH3OHOCH3HOOCH3OHHOCH3m/z359CH3OOOOCH3OCH3CH3OOOCH3=CH3CH3OHm/z331m/z299OCH3Hm/z344m/z327m/z654CH3OOOCH3OCH3CH3OOOC
32、H3CH3OM+m/z690CH3OOOCH3m/z327m/z344OCH3CH3OOOCH3OCH3CH3OOHOCH3CH3OOHOCH3OOCH3OCH3m/z346m/z165图26-2-2化合物（2）形成花色甙元的反应测定方法，分别取一定量的八甲醚化合物和生物浸泡液于试管中，加10ml显色剂在沸水浴上加热15分钟，冷却后测其吸收曲线结果表明二者的最大吸收均为545mm。迄今为止，中草药中的天然黄烷醇类化合物发现不多，尤其是双聚黄烷醇类化合物研究更少。我们知道，黄烷-3，4-二醇类化合物性质不稳定，而黄烷-3-醇双聚体（入化合物（1）虽不具-3，4-二醇结构，但其分子的上半部分仍保留
33、黄烷-3，4-二醇的化学性质，这种独特的性质与生理活性和药理作用的关系值得重视。参考文献1、南通市第三人民医院。金荞麦质量肺脓疡506例总结。中草药通讯，1974，2：512、南通市中医院。黄烷醇片治疗急性肺脓肿的疗效观察。江苏医药（中医分册），1976，1：193、ImaiKetal.PhytochemicalcomoponentofFagopyrumcymosum.JPharmSocJap,1951,71:266.4、KrewsonCF.Buckwheat-leaf-meatfat.I.Compositionofthefattyacids.JAmOilChemSoc1952,29:45、G
34、eissmanTAetal.Aproanthocyanidinfromavocsdoseed.Phytochemistry,1965,4:3596、ThompsonRSetal.Plantproanthocyanidins.PartI.Introduction:Jheidolation,structureanddis-tributioninnatureofplantprocyanidins.JChemSocPerhin,1972,1:1378.（房其年）第三节金荞麦的药理金荞麦对肺脓肿有较好疗效，对细菌性痢疾和麻疹肺炎也有疗效。为探讨其疗效机理，对其药理进行深入研究，发现黄烷醇（双聚5，7，3
35、，4-四羟基黄烷-3-醇）是治疗肺脓肿的有效成分。金荞麦浸膏和黄烷醇均无明显的体外抗菌作用。人或小鼠口服金荞麦，在体内均未检出有抗菌作用的物质。对腹腔感染金黄色葡萄球菌的小鼠，只有在同一途径给金荞麦浸膏或黄烷醇时有治疗作用。腹腔注射金荞麦浸膏或黄烷醇，能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，但巨噬细胞总数未见增多。三联菌苗致热家兔口服金荞麦浸膏有解热作用。黄烷醇对巴豆油诱发的小鼠耳部炎症、大鼠酵母性关节肿和皮肤被动过敏反应均有抗炎作用。在试管内黄烷醇能抑制ADP和金黄的葡萄球菌诱导的大鼠血小板聚集。大鼠静注黄烷醇，能抑制ADP和胶原诱导的血小板聚集。黄烷醇有祛痰中作用。给小鼠灌胃金荞麦浸膏有轻微的镇
36、咳作用。一、材料动物由本所动物房供应，采用雄性小鼠，除抗炎实验用体重为2530g的外，均为1820g。实验用大鼠也为雄性，除皮肤被动过敏反应（以后简称PCA反应）用80100g的外，均为150200g。菌种所用金黄色葡萄菌（以后简称金葡萄）、痢疾杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌均为实验室保存菌种。药物金荞麦浸膏及其有效成分双聚5，7，3，4-四羟基黄烷-3醇（以后简称黄烷醇）粉剂均为本所植化室提供，配制成水悬液用。静注黄烷醇为本所药厂制备，是以40%聚乙二醇配制的溶液，加0.1%偏亚硫酸纳做抗氧化剂。天花粉为上海生化制药厂产品，以1%伊文思蓝制成1mg/ml应用。大鼠天花粉抗血清由本室气管炎组供给。二
37、、方法与结果（一）抗菌作用1、体外抗菌作用采用滤纸片法。在金荞麦浸膏0.51.0g/ml时对金葡菌和痢疾杆菌才有抑菌圈。黄烷醇是经临床验证的有效成分，在50mg/ml时，仍未见有抑菌圈。2、体内抗菌作用用金葡菌感染小鼠。腹腔感染用1：10稀释的猪胃粘液素菌悬液，每属0.5ml。静脉感染用1：1稀释的生理盐水菌悬液，每鼠0.2ml。给小鼠腹腔注射金荞麦浸膏或黄烷醇83mg/kg，于感染前晚、前2小时和后4小时各一次，对腹腔感染小鼠有明显的保护作用。金荞麦浸膏给小鼠一次腹腔注射（83mg/kg），仅在感染前2472小时给与，对腹腔感染小鼠有明显的保护作用，感染同时或感染后在给药则无明显保护作用，结
38、果见表26-3-1。表26-3-1金荞麦浸膏对腹腔感染金葡菌小鼠的实验治疗（腹腔一次给药83mg/kg）给药时间对照组金荞麦组p值（h）死亡数/总数死亡数/总数729/101/100.01489/103/100.01249/101/100.0508/108/1028/104/100.05“”代表感染前，无符号者为感染后给药时间在感染前48小时给小鼠皮下注射金荞麦浸膏83mg/kg，对腹腔感染小鼠没有保护作用。同样剂量傅福强注射，对静脉感染小鼠也无保护作用。给小鼠灌胃或腹腔注射金荞麦浸膏83mg/kg，用微生物学方法在其血、尿和脏器内均未检出有抗菌作用的物质。在长期服药患者的尿中也未见有抗菌作用
39、的物质存在。（二）金荞麦对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响给小鼠腹腔注射金荞麦浸膏83mg/kg或黄烷醇保护溶液2ml，48小时后处死小鼠，腹腔注射生理盐水2ml。吸收腹腔液1ml，加5%鸡红细胞0.02ml，按文献方法制片、染色、镜检。以吞噬百分数（每100个巨噬细胞中吞有鸡红细胞的细胞数）和吞噬指数（每100个巨噬细胞所吞鸡红细胞的总数除以100）为巨噬细胞吞噬功能的指标。结果见表26-3-2。表26-3-2金荞麦对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响实验组别剂量鼠数（只）吞噬（%）p值吞噬指数p值1对照1015.80.34金荞麦83mg/kg1055.20.0011.690.012对照510.4
40、0.15金荞麦83mg/kg563.00.0011.780.001黄烷醇2.0ml556.40.051.300.01可见金荞麦浸膏和黄烷醇均能明显增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，但腹腔巨噬细胞总数未见增多。（三）金荞麦对致热家兔体温的影响实验用1.5kg家兔14只，分两批进行。实验前一天给家兔灌胃金荞麦浸膏两次，每次2.6g/kg。实验晨测肛温后再给一次，1小时后静注伤寒三联菌苗（1ml/kg）。以不同时间所测肛温与正常肛温之差为体温变化指标，见图26-3-1。温21.5差10.501/22345678910图26-3-1金荞麦浸膏对致热家兔体温影响的动态变化对照金荞麦由图26-3-1可见对照
41、组在静注菌苗后半小时体温开始上升，平均升高1.17，而给药组只升高0.5，对照组体温于3小时达高峰，平均升高1.69，而给组4小时后才达高峰，平均升高1.21；给药组体温6小时基本降至正常，对照组仍有低热。此结果说明，金荞麦有使伤寒三联菌致热家兔体温降低的作用。黄烷醇静注，于实验前一天晚上和实验开始的前5分钟各一次，对致热家兔体温无影响。（四）抗炎作用1、小鼠巴豆油耳部炎症将巴豆油悬液0.05ml涂于小鼠左耳，4小时后用直径0.9cm的不锈钢冲子将左右耳沿耳廓冲下，称重，以两耳片重量之差为肿胀程度指标。（1）金荞麦浸膏的抗炎作用致炎前半小时腹腔注射金荞麦浸膏，对巴豆油引起的炎症有明显的抑制作用
42、，详见表26-3-3。另外，小鼠在乙醚麻醉下切除双侧肾上腺，另一组为假手术（只做切口缝合）。术后饮10%葡萄糖盐水，一周后进行耳部炎症实验。实验结果详见表26-3-4。表26-3-3金荞麦浸膏对巴豆油小鼠耳肿的抗炎作用（n=10）实验组别剂量（mg/kg）耳肿胀程度（mg,xs）p值1对照水16.96.5金荞麦1200.06.62.60.0012对照水22.23.8金荞麦1200.010.35.70.0013对照水23.14.3金荞麦1200.02.42.00.0014对照水21.33.8金荞麦300.06.61.90.0015对照水22.72.1金荞麦130.012.95.10.0016对照
43、水18.37.2金荞麦40.011.24.30.05表26-3-4金荞麦浸膏对去肾上肾小鼠的抗炎作用（n=10）实验组别剂量（mg/kg）耳廓胀程度（mg,xs）p值1去肾上腺对照26.85.3给药1000.03.22.70.001假手术对照25.16.1给药1000.05.82.50.0012去肾上腺对照22.24.0给药500.02.92.40.001假手术对照19.15.8给药500.03.42.20.056.51.70.057.82.90.052、大鼠酵母性关节肿给大鼠静注黄烷醇50mg/kg，5分钟后左踝关节皮内注入1%酵母悬液0.1ml，致炎。以两踝关节周长之差为肿胀程度指标。给药
44、组大鼠在致炎后30分钟，1.5小时、4和6小时踝关节的平均肿胀程度为0.35，.044，0.39和0.27cm，而对照组在相应时间内平均肿胀程度分别为0.63，0.6，0.49和0.37cm。结果说明，黄烷醇注射，对大鼠酵母性关节肿有一定的抑制作用。3、大鼠PCA反应给大鼠皮内注入大鼠天花粉抗血清0.1ml，48小时后静注黄烷醇50mg/kg，2分钟后静注天花粉伊文思蓝溶液10ml/kg进行攻击，20分钟后处死动物，剪取注入抗血清部位之蓝色反应斑皮片，并提取染料进行比色测定。两次实验结果表明，对照组皮偏染料之吸收度为0.176和0.44，而治疗组分别0.096和0.268。此结果说明黄烷醇对大
45、鼠PCA反应有一定的抑制作用。4、金荞麦对大白鼠棉球肉芽肿的抑制作用由南通市药品检验所制成水剂（灌胃用）和针剂（腹腔注射用）。术前按0.25ml/10g鼠重灌胃、按0.15ml/20g鼠重腹腔注射。2小时后乙醚麻醉、无菌放置灭菌的棉球10mg在大鼠左侧鼠蹊吧部皮下。术后继续给药一周，每日两次。处死大鼠剥离棉球，称重（湿重）。802小时烘干（干重），强的松1.5mg/100g鼠注射作为阳性对照。结果见表26-3-6。表26-3-6金荞麦对大白鼠棉球肉芽肿的影响实验途径剂型肉芽肿重量xs（mg）对照组金荞麦p强的松p1腹腔针剂170.028.3738.30.0015517.60.0012腹腔针剂169.039.313233.40.0151.08.2*366.1*0.0013灌胃水剂127.031.784.015.10.0175.017.40.00123.07.5*153.6*0.0512.03.9*0.014灌胃水剂158.340.612039.80.0540.015.5*2310.2*0.01*干重由表26-3-6可见金荞麦水剂及针剂均对大白鼠炎性肉芽肿有明显的抑制作用。（五）黄烷醇对大鼠血小板聚集功能的影响由于一般感染局部均伴有血凝和血循环等病理生理改变，因此测定了黄烷醇对血小板聚集功能的影响。1、黄烷醇在试管内的作用大鼠在戊巴比妥麻醉下，以枸橼酸抗凝，从腹主