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1、关于抗癫痫及抗惊厥药第一页，讲稿共二十八页哦统计数据n据世界卫生组织报告，全球有癫痫患者约据世界卫生组织报告，全球有癫痫患者约5000万万人，人，n发展中国家发展中国家 4000万人万人(60-90%得不到治疗或规范得不到治疗或规范化治疗化治疗)n我国约有我国约有900万癫痫患者，其中万癫痫患者，其中600万病人每年仍万病人每年仍有发作，而且有有发作，而且有40万万/年新发病例。年新发病例。09岁患者岁患者占发病人数的占发病人数的38.5%，10岁到岁到29岁年龄组占近岁年龄组占近40%。儿童及青少年时发病儿童及青少年时发病50岁以上者占岁以上者占20%-26%。n发病率还在逐年递增。癫痫病因
2、为其特殊的发病症发病率还在逐年递增。癫痫病因为其特殊的发病症状、对患者身心的严重危害及家庭的不良影响在国状、对患者身心的严重危害及家庭的不良影响在国际上引起越来越广泛的关注。际上引起越来越广泛的关注。第二页，讲稿共二十八页哦概述概述 癫癫痫痫属属神神经经科科常常见见疾疾病病，发发病病率率较较高高；多多种种病病因因所所致致大大脑脑某某些些神神经经细细胞胞群群异异常常放放电，向周围扩散，引起临床症状发作。电，向周围扩散，引起临床症状发作。正常脑细胞正常脑细胞异常高频放电异常高频放电病灶病灶第三页，讲稿共二十八页哦癫痫的分型（病因）癫痫的分型（病因）原发性：原发性：（病因未明）（病因未明）继发性：继
3、发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。脑外伤等所致。脑脑部部存存在在病病灶灶，异异常常高高频频放放电电，病病灶灶所所处处部部位位，放放电电侵侵犯犯区区域域大大小小，决决定定临临床发作床发作类型类型及症状及症状轻重轻重。第四页，讲稿共二十八页哦 正常脑细胞正常脑细胞异常高频放电异常高频放电病灶病灶药物作用药物作用抑制放电（提高放电兴奋阈值）抑制放电（提高放电兴奋阈值）稳定膜、抑制放电扩散（主要的）稳定膜、抑制放电扩散（主要的）第五页，讲稿共二十八页哦癫痫的分型（部位）癫痫的分型（部位）1 1全身性发作：全身性发作：强直一阵挛发作（大发作、强直一阵挛发作（大发
4、作、癫痫持续状态癫痫持续状态）失神发作（小发作）失神发作（小发作）2 2部分性发作部分性发作 单纯部分性发作（局限性发作）单纯部分性发作（局限性发作）复杂部分性发作（精神运动性发作）复杂部分性发作（精神运动性发作）第六页，讲稿共二十八页哦强直一阵挛发作强直一阵挛发作失神发作失神发作（小（小发作）发作）特征：突然，特征：突然，短暂意识障碍，短暂意识障碍，不伴肢体抽搐，不伴肢体抽搐，一般几秒至几一般几秒至几十秒恢复正常，十秒恢复正常，对发作过程无对发作过程无记忆。记忆。1 1、全身性发作全身性发作 （异常放电累及全脑（异常放电累及全脑,意识丧失）意识丧失）癫痫持癫痫持续状态续状态多多指反复大指反复
5、大发作，间发作，间歇期甚短，歇期甚短，持续抽搐持续抽搐和昏迷。和昏迷。特点：病人特点：病人突然意识丧突然意识丧失，伴全身失，伴全身抽搐抽搐(肌肉强直性肌肉强直性痉挛痉挛)约约2020秒后秒后转入阵挛持转入阵挛持续数分钟，续数分钟，醒后对发作醒后对发作过程不能回过程不能回忆忆。第七页，讲稿共二十八页哦单纯部分性发单纯部分性发作作局灶性癫痫局灶性癫痫(或局或局限性发作限性发作),),只表只表现为局部肢体运现为局部肢体运动或感觉障碍动或感觉障碍,发作不超过发作不超过1 1分钟分钟,意识多不受影响意识多不受影响;复杂部分性复杂部分性发作发作（精神运精神运动性发作）动性发作）特点：阵发特点：阵发性性精神
6、失常精神失常,伴有伴有意识障碍意识障碍,发作持续时间发作持续时间长短不一。长短不一。2.2.部分性发作部分性发作 仅限于一侧大脑的某一部分仅限于一侧大脑的某一部分,表现大脑局部功能紊乱症状表现大脑局部功能紊乱症状第八页，讲稿共二十八页哦癫痫的基本特点癫痫的基本特点n皮质神经元异常放电皮质神经元异常放电n突发、短暂、反复发作（运动、感觉、突发、短暂、反复发作（运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱）意识、精神等脑功能紊乱）n因放电部位不同，临床有各种表现形式因放电部位不同，临床有各种表现形式以运动性发作多见，但非运动性发作最以运动性发作多见，但非运动性发作最易被误诊。易被误诊。第九页，讲稿共二十八页
7、哦抗癫痫药物的作用机制抗癫痫药物的作用机制n作用方式作用方式：直接抑制病灶神经元过度放电或作用于病：直接抑制病灶神经元过度放电或作用于病灶周围正常神经组织，防止异常放电扩散。灶周围正常神经组织，防止异常放电扩散。n机制机制：1增强增强GABA介导的抑制性突触传递功能介导的抑制性突触传递功能 如：苯二氮卓类激动如：苯二氮卓类激动GABAA受体、促进受体、促进GABA介导的介导的 Cl-1通道开放。通道开放。2阻滞离子通道：阻滞离子通道：Na+、Ca2+、K+如：抑制如：抑制Na+内流而降低膜的兴奋性。内流而降低膜的兴奋性。第十页，讲稿共二十八页哦第一节 抗癫痫药 抗癫痫药抗癫痫药（antiepi
8、leptic drugs）发展）发展较慢，自较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到年发现苯巴比妥后，直到1938年才发现苯妥英钠。两种传统药物年才发现苯妥英钠。两种传统药物一直应用至今。一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。年发现了丙戊酸钠。近近20余年，又合成了很多新的药物，仍余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水平。停留在对症治疗水平。第十一页，讲稿共二十八页哦苯妥英钠苯妥英钠(phenytoin sodium；又名大仑丁，又名大仑丁，dilantin)作用特点：作用特点：1、起效慢，一次给药后约起效慢，一次给药后约1212小时血浆达峰浓小时血浆达峰浓 度，连续服用的治疗量度，连
9、续服用的治疗量610610天达稳态血浓。天达稳态血浓。2 2、个体差异大，吸收慢且不规则，刺激性大不、个体差异大，吸收慢且不规则，刺激性大不 易肌注。易肌注。3 3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类 不同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病不同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病 人学习工作。人学习工作。4 4、不影响智力发育。、不影响智力发育。5,55,5二苯基二苯基2,42,4咪做烷二酮钠盐咪做烷二酮钠盐第十二页，讲稿共二十八页哦作用机理：作用机理：1、膜膜稳稳定定作作用用：阻阻止止病病灶灶放放电电向向正正常常组组织织扩散（阻滞扩散（阻滞Na+通道
10、，抑制通道，抑制Na+内流）内流）2、增增强强中中枢枢GABA功功能能（抑抑制制GABA再再摄摄取，诱导取，诱导 GABA受体增生等）受体增生等）第十三页，讲稿共二十八页哦1 1、抗癫痫抗癫痫:大发作、单纯部分性发作效好（首大发作、单纯部分性发作效好（首 选），小发作无效。选），小发作无效。2 2、治疗外周神经痛治疗外周神经痛:(三叉神经、坐骨神经三叉神经、坐骨神经 舌咽神经痛）舌咽神经痛）3 3、抗心律失常抗心律失常:室性，特别是强心苷中毒室性，特别是强心苷中毒 （首选）。（首选）。临床应用：临床应用：第十四页，讲稿共二十八页哦1、局部刺激、局部刺激胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。胃肠道
11、反应，静注可致静脉炎（少用）。2、齿龈增生、齿龈增生久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所 致。停药致。停药36个月可消退个月可消退3、神经系统反应、神经系统反应 主要小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩主要小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩 晕、共济失调等）。晕、共济失调等）。4、造血系统反应、造血系统反应 长期应用抑制叶酸代谢（还原酶）长期应用抑制叶酸代谢（还原酶）巨幼红细胞贫血巨幼红细胞贫血5、过敏反应、过敏反应 粒细胞粒细胞，血小板，血小板，再障，肝功能损害，再障，肝功能损害。6、妊娠禁用、妊娠禁用（致畸致畸）不良反应及注意：不良反应及注意：第十五页，讲
12、稿共二十八页哦第十六页，讲稿共二十八页哦 选选择择性性作作用用大大脑脑皮皮层层运运动动区区而而具具有有抗抗癫癫痫痫作作用用。对对大大发发作作效效好好，对对精精神神运运动动性性发发作作，部部分分发发作作有有效效，但但对对小小发发作作无无效效。本本品品中中枢枢抑抑制制作作用用较较强强，不不作作长长期期维持用药。维持用药。苯巴比妥（鲁米那）第十七页，讲稿共二十八页哦扑米酮（primidone）中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床丙二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用于主要用于不能耐受不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥苯妥英钠或苯巴比妥的大发作，对小
13、发作无效。的大发作，对小发作无效。第十八页，讲稿共二十八页哦 乙琥胺（ethosuximide）机制：阻滞丘脑神经元机制：阻滞丘脑神经元T型型Ca2+通道。通道。应用：小小发发作作（失失神神性性发发作作）首首选选药药，对其他癫痫无效，对其他癫痫无效，主要不良反主要不良反 应：粒细胞应：粒细胞第十九页，讲稿共二十八页哦苯二氮卓类苯二氮卓类 地西泮地西泮 癫痫持久状态首选癫痫持久状态首选（iv）。）。硝西泮硝西泮(nitrazepam)nitrazepam)氯硝西泮（氯硝西泮（clonazepamclonazepam）主要用于小发作，但引主要用于小发作，但引起嗜睡，不作首选起嗜睡，不作首选第二十页
14、，讲稿共二十八页哦丙戊酸钠（Sodium Valproate）n 目前各国常用的一种新型的抗癫痫药，目前各国常用的一种新型的抗癫痫药，原主要作为有机溶剂用，原主要作为有机溶剂用，1963年年Meunier偶偶然发现某些非抗惊药用它溶解后可对抗戊四然发现某些非抗惊药用它溶解后可对抗戊四唑惊厥，后对此特点进行了深入研究，证明唑惊厥，后对此特点进行了深入研究，证明它对于多种方法引起的动物惊厥均有对抗作它对于多种方法引起的动物惊厥均有对抗作用。法国从用。法国从1967年起用它治疗癫痫年起用它治疗癫痫,第二十一页，讲稿共二十八页哦丙戊酸钠 属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效果好，但因有属广谱类抗癫痫药，尤对
15、小发作效果好，但因有肝毒性，肝毒性，不作首选不作首选。机制：机制：(1)抑制抑制Na+通道通道 (2)增强脑内增强脑内GABA功能功能 不良反应：不良反应：可致肝损伤，可致肝损伤，SGPT（谷丙转氨酶）（谷丙转氨酶），注意查肝，注意查肝 功能，致畸。功能，致畸。第二十二页，讲稿共二十八页哦作用特点：作用特点：30年年前前开开始始用用于于治治疗疗三三叉叉神神经经痛痛，20年年前前在在欧欧美美开开始始用用于于治治疗疗癫癫痫痫。多多年年临临床床应应用用证证明明，卡卡马马西西平平是是一一种种有有效效的的广广谱谱抗抗癫癫痫痫药药。对对精精神神运运动动性性发发作作，大大发发作作效效好好，对对小小发发作作效
16、效差差。对对外外周周性性神神经经痛痛（三三叉叉神神经经痛痛、舌舌咽咽神神经经痛）其疗效痛）其疗效优于优于苯妥英钠。苯妥英钠。卡马西平（Carbamazepine），又名酰胺咪嗉第二十三页，讲稿共二十八页哦不良反应：不良反应：头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调。头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调。严重不良反应，有骨髓抑制、过敏反应严重不良反应，有骨髓抑制、过敏反应（肝损伤）、心律失常等。（肝损伤）、心律失常等。第二十四页，讲稿共二十八页哦第二节 抗惊厥药 惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿症状，表现全身骨骼肌不自主的强烈
17、收缩（小儿高热、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等）高热、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等）常用药常用药常用药常用药巴比妥类巴比妥类水合氯醛水合氯醛水合氯醛水合氯醛苯二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类硫酸镁硫酸镁硫酸镁硫酸镁第二十五页，讲稿共二十八页哦硫酸镁硫酸镁特点：特点：给药途径不同，给药途径不同，作用性质、药效不同作用性质、药效不同1口服口服 导泻利胆导泻利胆 泻药（驱虫、排毒）泻药（驱虫、排毒）2注射注射 主要用于抗惊厥、高血压危象主要用于抗惊厥、高血压危象 控制产前子控制产前子 痫等惊厥痫等惊厥 机理：机理：Mg+对抗对抗Ca+神经肌肉接头处神经肌肉接头处Ach (肌松肌松)中枢作用中
18、枢作用 Mg 2 是中枢是中枢NMDA (N-甲基甲基-D门冬氨酸）受体门冬氨酸）受体(一种谷氨酸受体一种谷氨酸受体 亚型亚型)的抑制性因子的抑制性因子 第二十六页，讲稿共二十八页哦不良反应不良反应n过量可引起呼吸抑制、血压骤降、心动过过量可引起呼吸抑制、血压骤降、心动过缓和传导阻滞等，甚至死亡。缓和传导阻滞等，甚至死亡。n注射时随时检查肌腱反射（呼吸抑制的先注射时随时检查肌腱反射（呼吸抑制的先兆）以判断抑制的程度，一旦过量立即进兆）以判断抑制的程度，一旦过量立即进行人工呼吸并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄行人工呼吸并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。糖酸钙解救。第二十七页，讲稿共二十八页哦感谢大家观看第二十八页，讲稿共二十八页哦